Thuốc Cavinon Forte 10mg Gedeon điều trị rối loạn tuần hoàn máu não (2 vỉ x 15 viên)

Vinpocetine bảo vệ tế bào thần kinh: Thuốc điều chỉnh tác hại của các phản ứng tế bào do axit amin kích thích gây ra. Chất ức chế Na+ và Ca2+ phụ thuộc vào điện áp cũng như thụ thể NMDA và AMPA. Thuốc làm tăng tác dụng bảo vệ tế bào thần kinh của adenosine.

Vinpocetine kích thích chuyển hóa ở não: Thuốc làm tăng thu nhận và tiêu thụ glucose và oxy trong mô não; Tăng khả năng chống chịu với tình trạng thiếu oxy của tế bào não, tăng vận chuyển glucose nguồn năng lượng duy nhất của não qua hàng rào não, hướng chuyển hóa glucose sang chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng; Ức chế chọn lọc CGMP-GHOSPHODIesterase (PDE) phụ thuộc vào Ca2+-Calmodulin, làm tăng nồng độ Camp và CGMP trong não.

Tăng nồng độ ATP và AMP/AMP, tăng lưu lượng norepinephrine và serotonin của não, kích thích hệ thống noradrenergic đi lên; Thuốc có tác dụng chống oxy hóa. Kết quả của những tác dụng trên giúp Vinpocetine có tác dụng bảo vệ não bộ.

Vinpocetine cải thiện đáng kể vi tuần hoàn của tuần hoàn não: Thuốc ức chế tiểu cầu; giảm sự gia tăng độ nhớt của máu bệnh lý; Tăng sự biến dạng của hồng cầu và ức chế sự thu nhận adenosine của hồng cầu, tăng vận chuyển oxy vào mô não bằng cách giảm ái lực oxy với hồng cầu.

Vinpocetine làm tăng tuần hoàn não có chọn lọc: Thuốc làm tăng lực tim bơm máu lên não; Giảm sức đề kháng của não mà không ảnh hưởng đến các thông số của toàn cơ thể (huyết áp, lượng cung cấp cho tim, nhịp tim, tổng sức cản ngoại biên); Không gây ra hiện tượng chiếm đoạt máu. Hơn nữa, trong thời gian điều trị, thuốc còn làm tăng lượng máu cung cấp lên vùng não (nhưng không gây hoại tử) ở mức thấp (tác động nghịch với việc chiếm đoạt máu).

Dược động học

hấp thu

Vinpocetine được hấp thu nhanh chóng. Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống là 7%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 1 giờ sau khi uống. Vị trí hấp thu chính nằm ở phần trên của đường tiêu hóa. Thuốc không bị chuyển hóa khi đi qua thành ruột.

Phân phối

Trong các nghiên cứu tiến hành trên chuột sử dụng đồng vị phóng xạ Vinpocetine, nồng độ chất phóng xạ cao nhất ở gan và đường tiêu hóa. Nồng độ thuốc cao nhất trong mô được đo ở thời điểm 2-4 giờ sau khi uống rượu. Nồng độ phóng xạ đo được trong não không cao hơn trong máu.

Ở người, tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 66%. Thể tích phân bố là 246,7 ± 88,5 lít, cho thấy sự gắn kết mô đáng kể. Giá trị thanh thải của Vinpocetine (66,7 l/giờ) vượt quá giá trị huyết tương của gan (50 l/giờ) cho thấy quá trình chuyển hóa ở gan.

Chuyển hóa

Chất chuyển hóa chính của Vinpocetine là axit ApovinCaminic (AVA), chiếm khoảng 25 - 30% khi sử dụng cho người. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong của AVA lớn gấp đôi so với khi dùng tiêm tĩnh mạch cho thấy AVA được hình thành sau lần chuyển hóa đầu tiên của Vinpocetine. Các chất chuyển hóa khác được xác định là hydroxy - vinpocetine, hydroxy - ava, dihydroxy - ava - glycinate và phức hợp của chúng với glucuronide và/hoặc sulfat. Ở các loài nghiên cứu, lượng Vinpocetine được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi chỉ bằng vài phần trăm liều dùng.

Loại bỏ

Dùng đường uống với liều lặp lại 5mg hoặc 10mg Vinpocetine cho thấy tác dụng tuyến tính; Nồng độ ổn định trong huyết tương là 1,2 ± 0,27 ng/ml và 2,1 ± 0,33 ng/ml, tùy theo mức độ thích hợp tương ứng. Ở người, thời gian bán thải là 4,83 ± 1,29 giờ. Trong các nghiên cứu thực hiện với hợp chất phóng xạ cho thấy thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân với tỷ lệ 60/40.

Ở chó và chuột, phần lớn chất phóng xạ được tìm thấy từ nguồn gốc mật nhưng chưa khẳng định vai trò chính của tuần hoàn đường ruột. ApovinCaminic Acid được thận đào thải qua quá trình lọc đơn giản ở cầu thận, thời gian bán ra tùy thuộc vào liều lượng và loại thuốc.

Đặc điểm quan trọng và ưu việt của Vinpocetine là không cần điều chỉnh liều khi dùng cho người bị bệnh gan, thận vì thuốc không bị tích lũy.

Thay đổi đặc tính dược động học trong các điều kiện đặc biệt (tuổi, bệnh kèm theo): Vinpocetine chủ yếu được sử dụng cho người cao tuổi, đây là đối tượng động lực của thuốc có nhiều thay đổi (giảm hấp thu, khác biệt về phân bố và chuyển hóa, giảm bài tiết) nên cần thực hiện các nghiên cứu dược động học trên nhóm tuổi này, đặc biệt khi dùng thuốc dài hạn.

Kết quả cho thấy tác động của thuốc lên người già không khác biệt đáng kể so với người trẻ tuổi. Trường hợp rối loạn chức năng gan/thận có thể dùng liều thông thường do Vinpocetine không tích lũy nên cũng có thể dùng thuốc dài ngày.

Hầu hết các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và tự khỏi. Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào ở trên trở nên nghiêm trọng hoặc nếu bạn phát hiện bất kỳ tác dụng phụ nào khác không được đề cập ở trên, bạn cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

Bạn cần thông báo cho bác sĩ nếu mắc bất kỳ bệnh nào (đặc biệt là suy tim, có những thay đổi trên điện tâm đồ).

Thận trọng khi sử dụng

nên đo điện tâm đồ trong trường hợp có hội chứng QT kéo dài hoặc khi dùng đồng thời với thuốc khác làm kéo dài khoảng QT.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có dữ liệu về tác dụng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng không mong muốn của thuốc có thể ảnh hưởng nhiều nhất đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc là: nhức đầu, chóng mặt, choáng váng, buồn ngủ, nhịp tim bất thường, phản ứng tâm thần, kích động và bồn chồn. Những tác động này đôi khi hoặc hiếm khi xảy ra. Người bệnh gặp phải những tác dụng không mong muốn này khi sử dụng Vinpocetine nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ.

Mang thai

Chống chỉ định sử dụng Cavinton Forte khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định sử dụng Cavinon Forte khi cho con bú.

Tương tác thuốc

Khi dùng Vinpocetine với thuốc chẹn beta (chloranolol, pinkolol), Clopamide , glibenclamide, digoxin , acenocoumarol hoặc hydrochlorothiazide không gặp phải tương tác thuốc. Một số ít trường hợp có tác dụng hạ huyết áp nhẹ khi dùng chung Vinpocetine với Alpha - Methyldopa nên cần kiểm tra huyết áp thường xuyên khi dùng phối hợp với 2 loại thuốc này.

Mặc dù dữ liệu lâm sàng không cho thấy tương tác nhưng cần thận trọng khi sử dụng phối hợp Vinpocetine với các thuốc trên hệ thần kinh trung ương, thuốc chống đông máu và rối loạn nhịp tim.