Cefpivoxil 400 Ha Tay gyógyszer akut hörghurut kezelésére (30 tabletta)

Farmakológiai jellemzők: ACT kód: J01DD16 - Cefalosporin.

A cefditoren pivoxil egy félszintetikus antibiotikum, a cefalosporin csoport 3. generációja, szájon át, akut bakteriális fertőzések vagy akut bakteriális fertőzések kezelésére használják. H. Parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae poenicllinre, poenicllinre, penicillinre, poenicillinre, penicillinre, penicillinre érzékeny Moraxella Catgrhalis, torokfájás (Streptococcus pyogenes), bőrfertőzés és szövődménymentes szubkután szervezet (C. Aurepogenus multiplex rezisztencia nélkül). Sokféle B-laktamázzal fenntartható, beleértve a penicillinázokat és néhány cefalosporinázt, amelyeket Gram-negatív és Gram-pozitív baktériumok okoznak. A jelenlegi 3. generációs cefalosporinokhoz (például cefdinir, cefixim) hasonlóan a cefditorennek szélesebb Gram-negatív antibakteriális spektroszkópiája van, mint az 1. és 2. generációs cefalosorinnak. Ezenkívül a Cefditoren jobban működik a Gram-pozitív baktériumokkal, mint a cefalosporin. Amikor más 3. generációs cefalosporinok nem állnak rendelkezésre. A cefditoren hatásmechanizmusa hasonló a 3. generációs cefalosporinhoz. A Cefditoren Pivoxil egy nagyon csekély antibakteriális hatással rendelkező prodrug (prodrug). A Cefditoren A Povixil a szervezetbe való felszívódását követően észterekkel hidrolizálódik, hogy a cefditoren aktivitásba kerüljön, a pivalat pedig színt kölcsönözzen. A cefditoren gátolja a bakteriális sejtfalak szintézisét azáltal, hogy összekapcsolja a penicillinhez kötött fehérjéket, gátolva az aminosavak peptidláncok közötti átvitelének utolsó lépését a bakteriális sejtfalban a peptidoglikán szintézis peptidláncai között.

a baktériumok elkülönülnek az autolizin és a murein hidroláz savak aktivitásától.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás

Itatás után a Cefditoren Pivoxil felszívódik és az észterázok hatására Cefditoren keletkezik. A cefditoren csúcskoncentrációja átlagosan éhség esetén körülbelül 1,8 ± 0,6 ng/ml egyszeri 200 mg-os adag bevétele után, és 1,5-3 óra bevétel után érhető el.

A cefditoren nem halmozódik fel, ha a kezelési rendet naponta kétszer alkalmazzák normál veseműködésű betegeknél.

A Cefditoren éhségérzetének abszolút orális biohasznosulása körülbelül 14%, alacsony zsírtartalmú ételek fogyasztása esetén pedig 16,15 + 3%. Az étkezés 70%-kal, illetve 50%-kal növeli a Cefditoren AUC és CMAX értékét.

terjesztés

A CEFDitoren eloszlási térfogata stabil állapotban 9,3 ± 1,6 l.

A cefditoren főként az albuminhoz kapcsolódik, körülbelül 88%-ban, és ez az arány csökken, ha az albumin mennyisége a plazmában csökken.

Vízlakk a bőrben: A cefditoren maximális koncentrációja a bőr lakkjában a bőrben 4-6 órás 400 mg-os adag elfogyasztása után átlagosan eléri az 1,1 ± 0,42 Ug/ml-t. Ez a koncentráció a vérben lévő vérkoncentráció 56 ± 15%-ának felel meg.

Amydan szövet: Amydan vágásban szenvedő, éhes állapotban lévő betegeknél a cefditoren koncentrációja az Amydan szövetben 0,18 ± 0,07 Ug/g 200 mg-os adag után 2-4 óra elteltével. A gyógyszer átlagos koncentrációja az Amydan-ban 12 ± 3% a vér vérkoncentrációjához képest.

Agy-gerincvelői folyadék: jelenleg nem áll rendelkezésre információ arról, hogy a kábítószerek a cerebrospinális folyadékba kerülhetnek.

anyagcsere és elimináció

A cefditoren eliminációs ideje egészséges emberekben 1,6 ± 0,4 óra.

A gyógyszer szinte nincs anyagcseréje. A gyógyszer bevétele után főként a vesén keresztül ürül, körülbelül 4-5 l/óra glomeruláris szűréssel. Gyenge eliminációs gyógyszerek vesebetegségben szenvedő betegeknél.

Cefditoren A Pivoxil hidrolizálva CefDitoren hatóanyagot képez, amelyet pivalát képződés kísér. Többadagos Cefditoren Pivoxil elfogyasztása után a felszívódott pivalát több mint 70%-a. A pivalát főként a vesén keresztül ürül a pivalolkarnitin képződésével.

Akut veseelégtelenség, allergia, ízületi fájdalom, bronchiális asztma, hiperplázia a vér nitrogéntartalma, csökkenti a kalciumot, növeli a véralvadási időt, kromoszóma fixáció, gombás fertőzés, vércukorszint hiperémia, intersticiális tüdőgyulladás, leukopenia, hyperkalaemia, nátrium-hipoglikémia, hamis vastagbélgyulladás, ál-bőr-szindróma, Steven-Johns-szindróma.

A cefalosporincsoportok mellékreakciói:

A fent felsorolt mellékhatásokon kívül a cefditorennel kezelt betegek a cefalosporin antibiotikumok csoportjának más gyógyszereihez hasonlóan mellékhatásokat is tapasztalhatnak, ideértve: allergia, anafilaxia, gyógyszerláz, Stevens-Johnson-szindróma, változatos bőrpír, indigó nekrózis, vastagbélgyulladás, veseműködési zavar, epehólyag szublégium, véralvadási zavarok, véralvadási zavarok. mint például: a protrombin meghosszabbítása; hamis pozitív közvetlen Coombs-teszttel, vizeletvizsgálattal; az alkalikus foszfatáz növekedése; növeli a bilirubint; vérlemezkeszám csökkentése.

Legyen óvatos, amikor alkalmazza

Legyen óvatos, amikor a cefpivoxil javallja olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében cefalosporinokra, penicillinekre vagy más gyógyszerekre allergiás volt. A penicillinallergiában szenvedő betegeknél szoros megfigyelés szükséges, ha a cefditoren ezt javasolja, mert a beteg keresztallergiás lehet.

A legtöbb antibiotikum, köztük a Cefditoren esetében hamis vastagbélgyulladást jelentettek. Ezért fontos odafigyelni erre a diagnózisra az antibiotikum-használat miatt hasmenéses betegek gyógyszeres kezelésénél.

Az antibiotikumos kezelés megváltoztatja a bélbaktériumot, és elősegítheti a káros baktériumok növekedését. A vizsgálatok azt mutatják, hogy a Clostridium difficile által termelt toxin az antibiotikus vastagbélgyulladás fő okozója.

A cefpivoxil nem javasolt olyan kezelésekben, amelyekben hosszú távú antibiotikus kezelésre van szükség, mivel más gyógyszerek 1 hónapnál hosszabb ideig tartó használat esetén Pivalátot tartalmaznak, ami karnitinhiányt okoz. Ha rövid ideig vagy rövid időn belül ismételten alkalmazzák, a gyógyszer nem okozza ezt a jelenséget. A cefditoren-pivoxil karnitinkoncentrációra gyakorolt ​​hatása rövid távú alkalmazás esetén nem ismert.

A közösségi tüdőgyulladásban szenvedő betegek 200 mg cefditorent kapnak naponta kétszer 14 napon belül, a karnitin koncentrációja a vérben körülbelül 30%-kal csökken. Napi kétszer 400 mg-os adag 14 nap alatt történő alkalmazásakor a karnitin koncentrációja körülbelül 46%-kal csökkent. A karnitin koncentrációja a gyógyszer abbahagyását követő 7 napon belül visszatér a normál szintre.

A közösségi tüdőgyulladásban szenvedő betegekkel végzett vizsgálatok nem mutattak ki mellékhatásokat a csökkent karnitinszint miatt. Más betegcsoportok (például vesekárosodásban vagy csökkent izomtömegű betegek) esetében azonban ez a kockázat megnő a Cefditoren Pivoxil alkalmazásakor. Ezenkívül a végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegek dózismódosítását nem állapították meg.

Más antibiotikumokhoz hasonlóan a hosszan tartó használat növelheti a gyógyszerrezisztencia kockázatát. A cefalosporinok csökkenthetik a protrombin aktivitást, különösen vese- vagy májbetegeknél, vagy rossz táplálkozásban szenvedő betegeknél, valamint olyan betegeknél, akiknek korábban antikoaguláns kezelésre volt szükségük. A protrombint ellenőrizni kell, és szükség esetén K-vitamin adása szükséges lehet. A klinikai vizsgálatok során nincs különbség a cefditoren és a cefalosporinok között, összehasonlítva a protrombinidő megnyúlásának kockázatával.

A Cefpivoxilt étkezés után kell bevenni a biológiai hozzáférhetőség növelése érdekében. A gyógyszer orális fogamzásgátló tablettákkal egyidejűleg alkalmazható. A Cefpivoxil nem alkalmazható egyidejűleg a gyümölcslé elleni gyógyszerekkel.

Gyógyszerek alkalmazása terhes és szoptató nők számára

A cefditoren pivoxil nem okoz teratogén hatást nyulakon és egereken végzett kutatásokban 1000 mg/kg/nap dózisban, ami a napi kétszeri 200 mg-os dózis 24-szeresének felel meg embereknél mg/m/nap. Nyulaknál a legmagasabb dózist 90 mg/ttkg/nap, a 200 mg-os adag 4-szereseként vizsgálták, embereknél mg/m2/nap értékkel számítva naponta kétszer.

Ennél a dózisnál a gyógyszer mérgező az anyanyúlra, és koraszüléshez vezet.

Az egereken végzett szülés utáni kutatások során a Cefditoren Pivoxil nem okoz semmilyen mellékhatást a túléléshez, az egér viselkedésének, fizikai és termékenységének fejlődéséhez, ha a szexuális fejlődés stádiumáról van szó, legfeljebb 750 mg/kg/nap dózissal, a napi kétszeri 200 mg-os dózis 18-szorosával egy személyben, amely mg/m/kg-nak felel meg.

Jelenleg azonban nincs teljes körű kutatás az embereken, ezért ha valóban szükséges, akkor a CEFDITOREN nőknek terhesség alatt.

Egereken végzett vizsgálatok során a cefditoren kiválasztódik az anyatejbe. Mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, óvatosnak kell lenni a cefditoren szoptató nőknek történő alkalmazásakor.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Jelenleg nincs kutatás a gyógyszer gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges hatásairól. Mindazonáltal feljegyeztek néhány mellékhatást (szédülés, alvás, fejfájás), amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegeket javasolni kell erre a mellékhatásra a gyógyszer alkalmazása során.

Interaktív gyógyszer

Orális fogamzásgátló tabletták: Cefditoren Pivoxil többadagos, nem befolyásolja az etinilösztradiol kinetikáját.

Antibiotikumok: Az alumíniumtartalmú gyümölcslé-ellenes gyógyszerekkel és a Magnesi-hidroxiddal koncentrálva csökkenti a Cefditoren étkezés utáni felszívódását, azaz 11%-kal és 14%-kal csökkenti az AUC-t. Bár a klinikai hatás jelentős mértékben nem ismert, e két gyógyszer egyidejű alkalmazása nem javasolt.

H2 anti-H2: Használjon egyszeri adag famotidin injekciót, és csökkentse a 400 mg cefditoren egyszeri adagok felszívódását étkezés után, amit az AUC 22%-os és 27%-os CMAX csökkenése mutat. Ennek a két gyógyszernek az egyidejű alkalmazása sem javasolt, bár a klinikai hatás nem ismert.

Probenecid: A B-Lactam antibiotikumokhoz hasonlóan a Probeneciddel való egyidejű alkalmazás 49%-kal növeli a CEFDitoren CMAX-értékét és 122%-kal az AUC-értéket, és akár 53%-kal meghosszabbítja az értékesítési időt.

Tesztelési kölcsönhatások: Közvetlen pozitív Coombs-reakciót, hamis ferricianid-tesztet, pszeudo-vizelet-tesztet okozhat a clinitest használatakor.

Kölcsönhatás táplálékkal: Az étel növeli a cefditoren felszívódását. A zsíros ételek növelik a gyógyszer biohasznosulását.