Cefpivoxil 400 Ha Tay ยารักษาโรคหลอดลมอักเสบเฉียบพลัน (30 เม็ด)

ลักษณะทางเภสัชวิทยา: รหัส ACT: J01DD16 - Cephalosporin

cefditoren pivoxil เป็นกลุ่มยาปฏิชีวนะเซฟาโลสปอรินกึ่งสังเคราะห์รุ่นที่ 3 ใช้ทางปาก ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียเฉียบพลันหรือหลอดลมอักเสบเรื้อรังชุดเฉียบพลัน โรคปอดบวมที่ได้มาในชุมชนที่เกิดจากแบคทีเรียที่ละเอียดอ่อน ได้แก่ H. Influenzae, H. Parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae ที่ไวต่อ poenicllin, poenicllin, penicillin, poenicllin, penicillin, penicillin Moraxella Catgrhalis, อาการเจ็บคอ (Streptococcus pyogenes), การติดเชื้อที่ผิวหนังและการจัดระเบียบใต้ผิวหนังที่ไม่ซับซ้อน (S. Aureus ไม่มีการดื้อยาหลายตัว, Streptococcus pyogenes)

Cefditoren มีความยั่งยืน มี B-Lactamases หลายประเภท รวมถึง penicillinases และ cephalosporinases บางชนิด ที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบและแกรมบวก เช่นเดียวกับเซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 3 ในปัจจุบัน (เช่น เซฟดิเนียร์, เซฟิซิม) เซฟดิโตเรนมีสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมลบที่กว้างกว่าเซฟาโลโซรินรุ่นที่ 1 และ 2 นอกจากนี้ Cefditoren ยังทำงานร่วมกับแบคทีเรียแกรมบวกได้ดีกว่า Cephalosporin เมื่อไม่มียาเซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 3 ชนิดอื่น กลไกการออกฤทธิ์ของเซฟดิโตเรนนั้นคล้ายคลึงกับเซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 3 Cefditoren Pivoxil เป็น Prodrug (Prodrug) ที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียน้อยมาก Cefditoren Povixil หลังจากการดูดซึมเข้าสู่ร่างกายจะถูกไฮโดรไลซ์โดยเอสเทอร์เพื่อปล่อย Cefditoren ออกฤทธิ์และ pivalat เป็นสี เซฟดิโตเรนยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรียโดยการเชื่อมต่อโปรตีนที่ติดเพนิซิลลิน ยับยั้งขั้นตอนสุดท้ายของการถ่ายโอนกรดอะมิโนระหว่างสายเปปไทด์ของการสังเคราะห์เพปทิโดไกลแคนในผนังเซลล์ของแบคทีเรีย

แบคทีเรียถูกแยกออกจากการทำงานของกรด Autolysin และ Murein Hydrolase

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซึม

หลังจากดื่ม Cefditoren Pivoxil จะดูดซับและไฮโดรไลซ์เพื่อสร้าง Cefditoren โดยเอสเทอเรส ความเข้มข้นสูงสุดของเซฟดิโตเรนเมื่อหิวโดยเฉลี่ยคือประมาณ 1.8 ± 0.6 ng/ml หลังจากรับประทานยา 200 มก. เพียงครั้งเดียว และเพิ่มขึ้นหลังจากรับประทาน 1.5 ถึง 3 ชั่วโมง

เซฟดิโตเรนจะไม่สะสมเมื่อใช้ยาวันละสองครั้งในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตเป็นปกติ

การดูดซึมทางปากโดยสัมบูรณ์ของความหิวของเซฟดิโตเรนคือประมาณ 14% และเมื่อรับประทานอาหารที่มีไขมันต่ำคือ 16.15 + 3% อาหารทำให้ AUC และ CMAX ของเซฟดิโตเรนเพิ่มขึ้น 70% และ 50% ตามลำดับ

การกระจาย

ปริมาตรการกระจายในสถานะเสถียรของ CEFDitoren คือ 9.3 ± 1.6 ลิตร

Cefditoren ส่วนใหญ่เชื่อมโยงกับอัลบูมิน ประมาณ 88% และอัตรานี้จะลดลงเมื่อปริมาณอัลบูมินในพลาสมาลดลง

การขัดผิวแบบน้ำในผิวหนัง: ความเข้มข้นสูงสุดของเซฟดิโตเรนในการขัดผิวในผิวหนังหลังจากดื่มยาขนาด 400 มก. เป็นเวลา 4-6 ชั่วโมง จะมีค่าเฉลี่ยอยู่ที่ 1.1 ± 0.42 Ug/ml ความเข้มข้นนี้เทียบเท่ากับ 56 ± 15% ของความเข้มข้นของเลือดในเลือด

เนื้อเยื่อ Amydan: สำหรับผู้ป่วยที่มีการตัด amydan ในภาวะหิว ความเข้มข้นของ cefditoren ในเนื้อเยื่อ Amydan คือ 0.18 ± 0.07 Ug/g หลังจากรับประทานยา 200 มก. จาก 2-4 ชั่วโมง ความเข้มข้นเฉลี่ยของยาใน Amydan คือ 12 ± 3% เมื่อเทียบกับความเข้มข้นของเลือดในเลือด

น้ำไขสันหลัง: ข้อมูลเกี่ยวกับความเป็นไปได้ของยาที่แพร่กระจายไปยังน้ำไขสันหลังยังไม่สามารถใช้ได้

เมแทบอลิซึมและการกำจัด

เวลาในการกำจัดเซฟดิโตเรนคือ 1.6 ± 0.4 ชั่วโมงในคนที่มีสุขภาพแข็งแรง

ตัวยาแทบจะไม่มีการเผาผลาญเลย หลังจากรับประทาน ยาจะขับออกทางไตเป็นหลัก โดยมีการกรองไตประมาณ 4-5 ลิตร/ชั่วโมง ยากำจัดที่ไม่ดีในผู้ป่วยโรคไต

Cefditoren Pivoxil ถูกไฮโดรไลซ์เพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ CefDitoren พร้อมด้วยการก่อตัวของ pivalate หลังจากดื่ม Cefditoren Pivoxil หลายขนาด ยา pivalate ที่ดูดซึมได้มากกว่า 70% พิวาเลตส่วนใหญ่จะถูกกำจัดออกทางไตโดยการสร้างพิวาโลคาร์นิทีน

ภาวะไตวายเฉียบพลัน ภูมิแพ้ ปวดข้อ โรคหอบหืด ไนโตรเจนในเลือดสูง ลดแคลเซียม เพิ่มเวลาการแข็งตัวของเลือด การตรึงโครโมโซม การติดเชื้อรา น้ำตาลในเลือดสูง โรคปอดบวมคั่นระหว่างหน้า เม็ดเลือดขาว โพแทสเซียมสูง โซเดียมต่ำ ลำไส้ใหญ่อักเสบปลอม กลุ่มอาการสตีเว่น - จอห์นสัน การลดเลือดอย่างรุนแรง เนื้อร้ายที่ผิวหนังเป็นพิษ

ปฏิกิริยาข้างเคียงของกลุ่มเซฟาโลสปอริน:

นอกเหนือจากผลข้างเคียงที่ระบุไว้ข้างต้น ผู้ป่วยที่รักษาด้วยเซฟดิโตเรนอาจพบผลข้างเคียงเช่นเดียวกับยาอื่นๆ ในกลุ่มยาปฏิชีวนะในกลุ่มเซฟาโลสปอริน ซึ่งรวมถึง: ภูมิแพ้ ภูมิแพ้ ไข้จากยา สตีเวนส์-จอห์นสันซินโดรม เกิดผื่นแดงหลากหลาย เนื้อตายในสีคราม อาการลำไส้ใหญ่บวม ไตทำงานผิดปกติ ถุงน้ำดีผิดปกติ การขยายตัวของเลือด ภาวะโลหิตจางจากเส้นใยเลือด

การเปลี่ยนแปลงที่ไม่แสดงอาการบางประการ เช่น: การยืดเยื้อ โปรทรอมบิน; ผลบวกลวงด้วยการทดสอบคูมบ์สโดยตรง การตรวจปัสสาวะ อัลคาไลน์ฟอสฟาเตสเพิ่มขึ้น เพิ่มบิลิรูบิน; การลดเกล็ดเลือด

ควรระมัดระวังเมื่อใช้

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ยาเซฟาพิวอกซิลในผู้ป่วยที่มีประวัติแพ้ยาเซฟาโลสปอริน เพนิซิลลิน หรือยาอื่นๆ สำหรับผู้ป่วยที่แพ้ยาเพนิซิลลิน จำเป็นต้องติดตามอย่างใกล้ชิดเมื่อตรวจพบโดยเซฟดิโตเรน เนื่องจากผู้ป่วยอาจข้ามอาการแพ้ได้

มีรายงานการอักเสบของลำไส้ใหญ่ปลอมในยาปฏิชีวนะส่วนใหญ่ รวมถึงเซฟดิโตเรน ดังนั้นจึงเป็นสิ่งสำคัญที่ต้องใส่ใจกับการวินิจฉัยนี้เมื่อรับประทานยาสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการท้องร่วงเนื่องจากการใช้ยาปฏิชีวนะ

การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะจะเปลี่ยนแบคทีเรียในลำไส้และสามารถช่วยให้แบคทีเรียที่เป็นอันตรายเจริญเติบโตได้ การศึกษาแสดงให้เห็นว่าสารพิษที่ผลิตโดย Clostridium difficile เป็นสาเหตุหลักของการอักเสบของลำไส้ใหญ่ด้วยยาปฏิชีวนะ

ไม่แนะนำให้ใช้ Cefpivoxil ในการรักษาที่ต้องใช้ยาปฏิชีวนะในระยะยาว เนื่องจากยาอื่นๆ มี Pivalate เมื่อใช้เป็นเวลานานกว่า 1 เดือน ทำให้เกิดภาวะขาดคาร์นิทีน เมื่อใช้ระยะสั้นหรือซ้ำในระยะเวลาอันสั้นตัวยาไม่ทำให้เกิดอาการนี้ ผลของเซฟดิโตเรน พิโวซิลต่อความเข้มข้นของคาร์นิทีนเมื่อไม่ทราบการใช้ยาในระยะสั้น

ผู้ป่วยที่เป็นโรคปอดบวมในชุมชนจะต้องได้รับเซฟดิโตเรน 200 มก. วันละสองครั้งใน 14 วัน ความเข้มข้นของคาร์นิทีนในเลือดลดลงประมาณ 30% เมื่อใช้ขนาด 400 มก. วันละสองครั้งใน 14 วัน ความเข้มข้นของคาร์นิทีนลดลงประมาณ 46% ความเข้มข้นของคาร์นิทีนกลับสู่ระดับปกติภายใน 7 วันหลังจากหยุดยา

การศึกษากับผู้ป่วยโรคปอดบวมในชุมชนไม่พบผลข้างเคียงเนื่องจากระดับคาร์นิทีนลดลง อย่างไรก็ตาม สำหรับผู้ป่วยกลุ่มอื่นๆ (เช่น ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายหรือมวลกล้ามเนื้อลดลง) ความเสี่ยงนี้จะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ Cefditoren Pivoxil นอกจากนี้ ยังไม่มีการปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายระยะสุดท้าย

เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะอื่นๆ การใช้เป็นเวลานานสามารถเพิ่มความเสี่ยงต่อการดื้อยาได้ ยา Cephalosporins อาจทำให้การทำงานของโปรทรอมบินลดลง โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีไตหรือตับ หรือมีภาวะโภชนาการไม่ดี และผู้ป่วยที่เคยต้องการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดมาก่อน ควรตรวจสอบ Prothrombin และอาจจำเป็นต้องระบุวิตามินเคหากจำเป็น ในการศึกษาทางคลินิก ไม่มีความแตกต่างระหว่างการเปรียบเทียบเซฟดิโตเรนและเซฟาโลสปอรินกับความเสี่ยงที่จะยืดเวลาของโปรทรอมบินออกไป

จำเป็นต้องรับประทานเซฟาพิวอกซิลหลังรับประทานอาหารเพื่อเพิ่มการดูดซึม ยานี้สามารถใช้ร่วมกับยาเม็ดคุมกำเนิดได้ ไม่สามารถใช้ Cefpivoxil ร่วมกับยาต้านน้ำผลไม้พร้อมกันได้

ใช้ยาสำหรับสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร

เซฟดิโตเรน พิวอกซิลไม่ก่อให้เกิดการก่อวิรูปในกระต่ายและหนูทดลองที่ขนาด 1,000 มก./กก./วัน เทียบเท่ากับประมาณ 24 เท่าของขนาดยา 200 มก. 2 ครั้งต่อวันในคนเทียบเท่ากับมก./ตารางเมตร/วัน ในกระต่าย ศึกษาขนาดยาสูงสุดที่ 90 มก./กก./วัน 4 เท่าของขนาด 200 มก. วันละ 2 ครั้งในคนโดยคำนวณจาก มก./ตารางเมตร/วัน

เมื่อได้รับขนาดนี้ ยาจะเป็นพิษต่อแม่กระต่าย และนำไปสู่การคลอดก่อนกำหนด

ในการวิจัยหลังคลอดของเมาส์ด้วยเมาส์ Cefditoren Pivoxil ไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงใดๆ ต่อการอยู่รอด พัฒนาพฤติกรรมและทางกายภาพและการเจริญพันธุ์ของหนูเมื่อถึงขั้นของการพัฒนาทางเพศ ด้วยขนาดยาสูงถึง 750 มก./กก./วัน เพิ่มขึ้น 18 เท่าของขนาด 200 มก. วันละสองครั้งในคนซึ่งเทียบเท่ากับ มก./ม./กก.

อย่างไรก็ตาม ขณะนี้ยังไม่มีงานวิจัยฉบับสมบูรณ์เกี่ยวกับมนุษย์ ดังนั้น หากจำเป็นจริงๆ CEFDITOREN สำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์

เซฟดิโตเรนถูกขับออกมาในนมเมื่อศึกษากับหนู เนื่องจากยาหลายชนิดถูกขับออกมาในนม จึงจำเป็นต้องระมัดระวังเมื่อใช้เซฟดิโตเรนกับสตรีให้นมบุตร

ผลของยาต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

ขณะนี้ยังไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับผลของยาต่อการขับขี่หรือควบคุมเครื่องจักร อย่างไรก็ตาม มีการบันทึกผลข้างเคียงบางอย่างไว้ (เวียนศีรษะ นอนหลับ ปวดศีรษะ) อาจส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้งานเครื่อง ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำสำหรับผลข้างเคียงนี้เมื่อใช้ยา

ยาแบบโต้ตอบ

ยาเม็ดคุมกำเนิด: Cefditoren Pivoxil หลายขนาดไม่ส่งผลกระทบต่อจลนศาสตร์ของเอทินิลเอสตราไดออล

ยาปฏิชีวนะ: เข้มข้นด้วยยาต่อต้านน้ำผลไม้ที่มีอะลูมิเนียมและ Magnesi Hydroxide ช่วยลดการดูดซึมของเซฟดิโตเรนหลังรับประทานอาหาร ซึ่งก็คือการลด AUC 11% และ 14% แม้ว่าไม่ทราบผลกระทบทางคลินิกอย่างมีนัยสำคัญ แต่ก็ไม่แนะนำให้ใช้ยาทั้งสองพร้อมกัน

H2 anti -H2: ใช้การฉีดฟาโมทิดีนครั้งเดียวและลดการดูดซึมของเซฟดิโตเรน 400 มก. ครั้งเดียวหลังรับประทานอาหาร ซึ่งแสดงโดยการลด AUC 22% และ CMAX 27% ยาทั้งสองชนิดนี้ไม่แนะนำให้ใช้พร้อมกันแม้ว่าจะไม่ทราบผลกระทบทางคลินิกก็ตาม

Probenecid: เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะ B-Lactam การใช้พร้อมกันกับ Probenecid จะเพิ่ม CMAX ของ CEFDitoren 49% และ AUC 122% และขยายเวลาการขายได้ถึง 53%

ปฏิกิริยาระหว่างการทดสอบ: สามารถทำให้เกิดปฏิกิริยาเชิงบวกโดยตรงของคูมบ์ส, การทดสอบเฟอร์ริไซยานิดปลอม, การทดสอบการทดสอบปัสสาวะเทียมเมื่อใช้คลินิกทดสอบ

การมีปฏิสัมพันธ์กับอาหาร: อาหารช่วยเพิ่มการดูดซึมเซฟดิโตเรน อาหารที่มีไขมันจะเพิ่มการดูดซึมของยา