Ceozime 200 มก. Theragen Etex รักษาโรคข้อเข่าเสื่อม, โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (3 แผล x 10 เม็ด)

ผลทางเภสัชวิทยา: ยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์

รหัส ATC: M01AH01

Celecoxib เป็นยาต้านการอักเสบแบบ nonsteroidal มีฤทธิ์ยับยั้งแบบเลือกสรรของ cyclooxygenase-2 (COX-2) มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ ยาแก้ปวด และลดไข้

กลไกการออกฤทธิ์ของ Celecoxib เกิดจากการยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน โดยส่วนใหญ่ผ่านการยับยั้งไอโซเอนไซม์ไซโคลออกซีเจเนส-2 (COX-2) ส่งผลให้ลดการก่อตัวของสารตั้งต้นของพรอสตาแกลนดิน ซึ่งแตกต่างจากยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ส่วนใหญ่ก่อนหน้านี้ Celecoxib ไม่ได้ยับยั้งไอเอนไซม์ไซโคล-ออกซิเจเนส-ที (COX-1) ด้วยความเข้มข้นในการรักษาของมนุษย์

COX-I เป็นเอนไซม์ที่มีโครงสร้างที่พบในเม็ดเลือดขาวขนาดใหญ่และเกล็ดเลือดเกือบทั้งหมด Cox-1 มีส่วนร่วมในการเกิดลิ่มเลือด (เช่น ภาวะเกล็ดเลือดต่ำเพื่อหยุดการฝึก) เพื่อรักษาเยื่อเมือกป้องกันของกระเพาะอาหารและการทำงานของไต (เช่น รักษาการไหลเวียนของเลือดในไต)

เนื่องจากไม่ได้ยับยั้ง COX-1 จึงทำให้ Celecoxib มีโอกาสน้อยที่จะก่อให้เกิดผลข้างเคียง (เช่น สำหรับเกล็ดเลือดของเยื่อบุกระเพาะอาหาร) แต่สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไตได้ เช่นเดียวกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ที่ไม่ผ่านการคัดเลือก

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

เซเลคอซิบถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วผ่านทางเดินอาหาร

รับประทานเซเลคอซิบร่วมกับอาหารที่มีไขมันสูงซึ่งจะชะลอเวลาเพื่อให้ได้ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุด เมื่อเทียบกับการดื่มขณะหิวประมาณ 1 ถึง 2 ชั่วโมง และเพิ่ม 10-20% ของพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) Celecoxib สามารถใช้ร่วมกับอาหารได้โดยไม่ต้องคำนึงถึงเวลามื้ออาหาร ความเข้มข้นของยาในพลาสมามักจะอยู่ที่ 3 ชั่วโมงหลังจากรับประทานครั้งเดียว 200 มก. เมื่อหิว และค่าเฉลี่ยคือ 705 ng/ml

ความเข้มข้นของยาในสถานะคงที่ในพลาสมาจะเกิดขึ้นภายใน 5 วัน ไม่มีการสะสม ในผู้สูงอายุที่อายุมากกว่า 65 ปี ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาและ AUC เพิ่มขึ้น 40 และ 50% ตามลำดับ เมื่อเทียบกับคนหนุ่มสาว AUC ของ Celecoxib ในสภาวะคงที่เพิ่มขึ้น 40 หรือ 180% ของผู้ป่วยตับวายที่ไม่รุนแรงหรือปานกลางสอดคล้องกัน และลดลง 40% ในภาวะไตวายเรื้อรัง (ความเร็วในการกรองไต 35 - 60 มล./นาที) เมื่อเทียบกับคนปกติ

การกระจาย

โวลต์การกระจาย ที่ความเข้มข้นของการบำบัดในพลาสมา Celecoxib 97% จะเกาะติดกับโปรตีนในพลาสมา

การเผาผลาญอาหาร

เซเลคอซิบถูกเผาผลาญในตับเป็นสารที่ไม่ออกฤทธิ์โดยไอเอนไซม์ CYP4502C9

การกำจัด

ครึ่งหนึ่งของอายุการใช้งานจะกำจัดพลาสมาของ Celecoxib หลังจากดื่มไปแล้ว 11 ชั่วโมง และค่าสัมประสิทธิ์การกวาดล้างในพลาสมาคือประมาณ 500 มล./นาที ครึ่งชีวิตของยาจะคงอยู่สำหรับผู้ที่เป็นโรคไตวายหรือตับวาย

Celecoxib กำจัดประมาณ 27% ในปัสสาวะและ 57% ในอุจจาระ โดยน้อยกว่า 3% ของขนาดยาจะถูกกำจัดโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลง

ข้อควรระวังเมื่อใช้

ผลกระทบของหัวใจ

ภาวะหลอดเลือดหัวใจตีบ: ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ไม่ใช่แอสไพริน ใช้น้ำตาลในร่างกาย อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดหัวใจ รวมถึงกล้ามเนื้อหัวใจตายและโรคหลอดเลือดสมอง ซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้ ความเสี่ยงนี้อาจเกิดขึ้นในช่วง 2-3 สัปดาห์แรกของการรับประทานยาและอาจเพิ่มขึ้นเมื่อเวลาผ่านไป ความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดหัวใจจะถูกบันทึกในปริมาณที่สูงเป็นหลัก

แพทย์จำเป็นต้องประเมินการปรากฏตัวของเหตุการณ์เกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดเป็นระยะ แม้ว่าผู้ป่วยจะไม่มีอาการเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดมาก่อนก็ตาม ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนถึงอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจอย่างรุนแรง และจำเป็นต้องไปพบแพทย์ทันทีที่ปรากฏ เพื่อลดความเสี่ยงของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ จึงจำเป็นต้องใช้ยา Celecoxib ในขนาดยารายวันต่ำสุดต่อวันในเวลาที่สั้นที่สุด การทดลองทางคลินิกขนาดใหญ่ 2 การทดลอง ควบคุมโดยการคัดเลือกผลของ NSAID ต่อ COX-2 อื่นในช่วง 10-14 วันแรกของการรักษาที่เจ็บปวดหลังการผ่าตัดปลูกถ่ายหลอดเลือดหัวใจเทียม (CABG) มีอัตราการเกิดภาวะหัวใจวายและโรคหลอดเลือดสมองเพิ่มขึ้น Celecoxib ไม่ใช่ทางเลือกแทนกรดอะซิติลซาลิไซลิกในการป้องกันการอุดตันของโรคหัวใจและหลอดเลือดเนื่องจากขาดการทำงานของเกล็ดเลือด เนื่องจากเซเลคอซิบไม่ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด จึงไม่ควรหยุดการต้านทานของเกล็ดเลือด (เช่น กรดอะซิติลซาลิไซลิก)

ความดันโลหิตสูง: เช่นเดียวกับ NSAIDs ทั้งหมด Celecoxib สามารถเริ่มเป็นโรคความดันโลหิตสูงหรือทำให้ความดันโลหิตสูงแย่ลงได้ ทั้งสองปัจจัยนี้สามารถเพิ่มเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดได้ ควรระมัดระวังเมื่อใช้ NSAIDs รวมถึง Celecoxib ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง จำเป็นต้องติดตามความดันโลหิตอย่างใกล้ชิดเมื่อเริ่มการรักษาด้วย Celecoxib และระหว่างการรักษา

การสำรวจและอาการบวมน้ำ: เช่นเดียวกับยาที่ยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน อาการบวมน้ำและของเหลวจะถูกบันทึกไว้ในส่วนหนึ่งของผู้ป่วยที่ใช้ Celecoxib ดังนั้นจึงจำเป็นต้องติดตามผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลวหรือความดันโลหิตสูงอย่างใกล้ชิด ควรใช้ Celecoxib ด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับความเสียหายจากหัวใจ อาการบวมน้ำ หรือสภาวะที่มีแนวโน้มที่จะรุนแรงมากขึ้นเนื่องจากการชะงักงันของของเหลวและอาการบวมน้ำ รวมถึงผู้ที่ใช้ยาขับปัสสาวะ หรือมีความเสี่ยงต่อการลดปริมาตรของเลือด

ผลต่อระบบทางเดินอาหาร: ระบบทางเดินอาหารส่วนบนและส่วนล่าง แผลหรือมีเลือดออกเกิดขึ้นกับผู้ป่วยที่ใช้เซเลคอซิบ ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงสุดต่อภาวะแทรกซ้อนทางเดินอาหารประเภทนี้เมื่อรับประทานยากลุ่ม NSAID ได้แก่ ผู้สูงอายุ ผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ ผู้ป่วยที่รับประทานแอสไพริน กลูโคคอร์ติคอยด์ หรือยากลุ่ม NSAID อื่นๆ ผู้ป่วยที่ดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ หรือผู้ป่วยที่มีประวัติหรือเป็นโรคระบบทางเดินอาหารที่ลุกลาม เช่น แผลในกระเพาะอาหาร มีเลือดออก หรือระบบทางเดินอาหารอักเสบ

รายงานแบบสุ่มส่วนใหญ่เกี่ยวกับการเสียชีวิตที่เกิดจากระบบทางเดินอาหารมีความเกี่ยวข้องกับ Celecoxib อยู่ในผู้ป่วยที่มีร่างกายอ่อนแอหรือผู้สูงอายุ

ผลกระทบต่อไต: NSAIDs รวมถึง Celecoxib อาจเป็นพิษต่อไต การทดลองทางคลินิกกับ Celecoxib แสดงผลเช่นเดียวกับ NSAIDs อื่น ๆ เมื่อเปรียบเทียบ ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อภาวะไตเป็นพิษสูงสุด ได้แก่ ผู้ที่มีความบกพร่องในการทำงานของไต หัวใจล้มเหลว ตับวาย และผู้สูงอายุ จำเป็นต้องติดตามผู้ป่วยเหล่านี้อย่างระมัดระวังเมื่อรับการรักษาด้วย Celecoxib

ควรระมัดระวังในการเริ่มรักษาผู้ป่วยที่มีภาวะขาดน้ำ ขั้นแรกควรให้น้ำแก่ผู้ป่วยก่อน จากนั้นจึงเริ่มการรักษาด้วยเซเลคอกซิบ

โรคไตที่ลุกลาม: จำเป็นต้องติดตามการทำงานของไตอย่างใกล้ชิดในผู้ป่วยโรคไตที่ก้าวหน้าโดยใช้ Celecoxib

ปฏิกิริยาภูมิแพ้: เช่นเดียวกับ NSAIDs โดยทั่วไป ปฏิกิริยาภูมิแพ้เกิดขึ้นกับผู้ป่วยที่ใช้ Celecoxib

ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่รุนแรง: มีรายงานการเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรง บางรายถึงแก่ชีวิต รวมถึงโรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง สตีเว่น-จอห์นสันซินโดรม และเนื้อร้ายที่ผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษ แต่พบน้อยมากในการใช้ Celecoxib

ผู้ป่วยมักมีความเสี่ยงสูงต่อเหตุการณ์เหล่านี้ในระยะแรกของกระบวนการรักษา ซึ่งส่วนใหญ่เกิดขึ้นในเดือนแรกของการรับประทานยา ควรหยุดยา Celecoxib ทันทีที่ผิวหนังเกิดรอยแดง เยื่อเมือกถูกทำลาย หรือมีอาการภูมิไวเกิน

ผลต่อตับ: ไม่มีการศึกษาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง (C-Pough C) ห้ามใช้ Celecoxib ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง ควรใช้ Celecoxib อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยตับวายขนาดกลาง (ระดับ B-Pul) และควรเริ่มต้นที่ครึ่งหนึ่งของขนาดที่แนะนำ

มีการรายงานผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ซึ่งพบไม่บ่อยในตับ รวมถึงโรคตับอักเสบ (เสียชีวิตบางราย) เนื้อร้ายของตับ และตับวาย (เสียชีวิตบางรายหรือการปลูกถ่ายตับ) ได้รับการรายงานไปยัง Celecoxib แล้ว

ผู้ป่วยที่มีอาการและ/หรือสัญญาณของตับวายหรือผู้ที่มีการทดสอบการทำงานของตับผิดปกติ จำเป็นต้องได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเกี่ยวกับสัญญาณของการพัฒนาปฏิกิริยาของตับที่รุนแรงยิ่งขึ้นในระหว่างการรักษาด้วยยา Celecoxib

มีความเข้มข้นด้วยสารต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก: การใช้ NSAIDs พร้อมกันกับช่องปาก สารกันเลือดแข็งเพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือดและควรใช้ด้วยความระมัดระวัง ยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก ได้แก่ วาร์ฟาริน/คูมาริน และยาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดรับประทานรุ่นใหม่ (เช่น Apixaban, Dabigatran และ Rivaroxaban)

มีรายงานกรณีเลือดออกรุนแรงในผู้ป่วยที่ใช้พร้อมกันกับวาร์ฟารินหรือสารที่คล้ายกัน ซึ่งรวมถึงการเสียชีวิตด้วย เนื่องจากรายงานเกี่ยวกับการเพิ่มเวลาของโปรทรอมบิน (INR) จึงควรติดตามผลของยาต้านการแข็งตัวของเลือด/INR ในผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือด Warfarin/Coumarin หรือขนาดยาหลังจากเริ่มการรักษาด้วยเซเลคอกซิบ (ดูปฏิกิริยาระหว่างยา)

ภาพรวม: ด้วยฤทธิ์ลดการอักเสบ เซเลคอกซิบสามารถทำให้สัญญาณการวินิจฉัยจางลง เช่น อาการไข้ในการวินิจฉัยการติดเชื้อ

จำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการใช้ Celecoxib ร่วมกับ NSAIDs ที่ไม่ใช่แอสไพรินพร้อมกัน

สารยับยั้ง CYP 2D6: เซเลคอกซิบแสดงความสามารถในการยับยั้ง CYP2D6 ในระดับเฉลี่ย สำหรับยาที่ถูกเผาผลาญโดย CYP2D6 อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาในช่วงเริ่มต้นของ Celecoxib หรือเพิ่มขนาดยาเมื่อหยุดด้วย CYP2C9

เมแทบอลิซึมไม่ดีผ่าน CYP2C9:

ผู้ป่วยที่ทราบหรือสงสัยว่าระบบการเผาผลาญไม่ดีผ่านทาง CYP2C9 โดยอิงจากประวัติ/ประสบการณ์กับสารตั้งต้นอื่นๆ ของ CYP2C9 ควรระมัดระวังเมื่อใช้ Celecoxib

ตัวยาประกอบด้วยแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่พบไม่บ่อย เช่น ความทนทานต่อกาแลคโตส การขาดแลคเตส หรือกลูโคส-กาแลคโตสผิดปกติ ไม่ควรรับประทานยานี้

ความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

ยาอาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ เช่น นอนไม่หลับ เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ ดังนั้นควรระมัดระวังในการขับรถและใช้เครื่องจักร

สตรีมีครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

ไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับสตรีมีครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองบางชนิดแสดงความเป็นพิษต่อการสืบพันธุ์ ไม่มีข้อมูลที่เทียบเท่ากับมนุษย์

เซเลคอกซิบ เช่นเดียวกับสารยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินอื่นๆ อาจทำให้กล้ามเนื้อมดลูกไร้กำลังและท่อเอออร์ติกในระยะเริ่มแรก ไม่ควรใช้เซเลคอกซิบในช่วง 3 เดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์

ควรใช้ Celecoxib ในระหว่างตั้งครรภ์หากผลประโยชน์อาจส่งผลต่อมารดาและมีความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ สารยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินอาจทำให้เกิดผลเสียต่อสตรีมีครรภ์ ข้อมูลจากการศึกษาด้านโรคระบาดแสดงให้เห็นความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการแท้งบุตรที่เกิดขึ้นเองหลังจากใช้สารยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินในระยะแรกของการตั้งครรภ์ การใช้ยาสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินกับสัตว์แสดงให้เห็นความเสี่ยงของการแท้งบุตรเพิ่มขึ้นในระยะก่อนและหลังรังของตัวอ่อน

ระยะเวลาให้นมบุตร

การวิจัยในหนูทดลองแสดงให้เห็นว่า Celecoxib ถูกขับออกมาในนมที่มีความเข้มข้นเทียบเท่ากับความเข้มข้นในพลาสมา ในสตรีให้นมบุตรที่ใช้ Celecoxib มี Celecoxib น้อยมากที่ปรากฏในนม เพราะอาจมีผลไม่พึงประสงค์ของเซเลคอซิบต่อเด็กที่ให้นมบุตร ทั้งนี้ ขึ้นอยู่กับประโยชน์ของยากับมารดา ควรพิจารณาหยุดยาหรือหยุดให้นมบุตร

ผลต่อการเจริญพันธุ์

ตามกลไกการทำงาน การใช้ NSAIDs ซึ่งรวมถึง Celecoxib สามารถชะลอหรือป้องกันการตกไข่ได้ ซึ่งเกี่ยวข้องกับภาวะมีบุตรยากสามารถฟื้นตัวได้ในผู้หญิงบางคน

ผู้หญิงที่ตั้งครรภ์ยากหรือกำลังรักษาภาวะมีบุตรยาก จำเป็นต้องพิจารณาหยุดยากลุ่ม Nsaid ซึ่งรวมถึงยา Celecoxib ด้วย

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ความเข้มข้นของยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก: การใช้ NSAIDs ร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปากพร้อมกันจะเพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือด และควรใช้อย่างระมัดระวัง

ยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก ได้แก่ Warfarin/Coumarin และยาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดรับประทานรุ่นใหม่ (เช่น Apixaban, Dabigatran และ Rivaroxaban) มีรายงานเกี่ยวกับการตกเลือดอย่างรุนแรงในผู้ป่วยที่ใช้พร้อมกันกับวาร์ฟารินหรือสารที่คล้ายกัน ซึ่งรวมถึงการเสียชีวิตบางส่วน

เนื่องจากรายงานเกี่ยวกับการเพิ่มเวลาของการเกิดโปรทรอมบิน (INR) จึงควรติดตามผลของยาต้านการแข็งตัวของเลือด/INR ในคนไข้ที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือดของ Warfarin/Coumarin หรือการปรับขนาดยาหลังจากเริ่มการรักษาด้วยเซเลคอกซิบ

ยาต้านจุลชีพที่ทำให้เกิดความดัน ได้แก่ ยาลดความดันโลหิตชนิดแองจิโอเทนซิน (ACEI) ยาต้านตัวรับยาแอนจิโอเทนซิน II (ARB) ยาขับปัสสาวะ และยาปิดกั้นเบต้า: สารยับยั้งพรอสตาแกลนดินสามารถลดผลกระทบของยาต้านความดันโลหิตสูง รวมทั้งยา Acei และ/หรือ ARB ยาขับปัสสาวะ และยาปิดกั้นเบต้า ควรสังเกตปฏิกิริยานี้เมื่อใช้ Celecoxib ร่วมกับ Acei และ/หรือ ARB, ยาขับปัสสาวะและเบต้าบล็อคเกอร์

สำหรับผู้สูงอายุ ปริมาตรการไหลเวียนโลหิตจะลดลง (รวมถึงผู้ป่วยที่ใช้ยาขับปัสสาวะ) หรือความเสียหายต่อการทำงานของไต การรวมกันของ NSAIDs ซึ่งรวมถึงสารยับยั้ง COX 2 กับสารยับยั้งการส่งผ่านแอนจิโอเทนซิน ยาต้านแองจิโอเทนซิน II หรือยาขับปัสสาวะอาจทำให้เกิดความเสียหายต่อการทำงานของไต รวมถึงภาวะไตวายเฉียบพลัน

โดยปกติแล้วผลกระทบนี้จะหายเป็นปกติ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องระมัดระวังในการใช้ยาเหล่านี้ไปพร้อมๆ กัน ผู้ป่วยจำเป็นต้องดื่มน้ำอย่างเพียงพอและจำเป็นต้องติดตามและประเมินการทำงานของไตเมื่อเริ่มการรักษาร่วมกันและการรักษาเป็นระยะในภายหลัง

ไซโคลสปอรินและทาโครลิมัส: เนื่องจากผลต่อพรอสตาแกลนดินในไต NSAIDs อาจเพิ่มความเสี่ยงของความเป็นพิษต่อไตที่เกิดจากไซโคลสปอรินและทาโครลิมัส

แอสไพริน: เซเลคอซิบไม่ส่งผลต่อการดื้อต่อเกล็ดเลือดของแอสไพรินขนาดต่ำ เนื่องจากไม่มีผลกระทบของเกล็ดเลือด Celecoxib จึงไม่ใช่ทางเลือกแทนแอสไพรินในการรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด

สารยับยั้ง CYP2C9: Celecoxib ส่วนใหญ่เปลี่ยนรูปผ่าน Cytocrom P450 (CYP) 29 ในตับ ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ Celecoxib ในผู้ป่วยที่ทราบหรือสงสัยว่าเมตาบอลิซึมผ่านได้ไม่ดีโดยอิงจากประวัติความเป็นมากับสารตั้งต้นอื่น ๆ ของ CYP2C9 เนื่องจากความเข้มข้นของยาในพลาสมาอาจผิดปกติเนื่องจากการกวาดล้างเมตาบอลิซึมลดลง พิจารณาใช้ขนาดต่ำสุดของ % ที่แนะนำ

การใช้ Celecoxib ร่วมกับสารยับยั้ง CYP2C9 ร่วมกันอาจทำให้ความเข้มข้นของ Celecoxib ในพลาสมาเพิ่มขึ้นได้ ดังนั้นจึงเป็นไปได้ที่จะชั่งน้ำหนักขนาดยา celecoxib เมื่อใช้ Celecoxib ร่วมกับสารยับยั้ง CYP2C9 การเหนี่ยวนำ CYP2C9: การใช้ Celecoxib ร่วมกับสารกระตุ้น CYP2C9 เช่น rifampicin, carbamazepin และ barbiturat อาจทำให้เซลล์พลาสมาในพลาสมาลดลง ดังนั้นจึงอาจจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยาเซเลคอกซิบเมื่อใช้เซเลคอกซิบร่วมกับสารเหนี่ยวนำ CYP2C9 สารยับยั้ง CYP2D6: เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิกและการวิจัยในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า แม้ว่า Celecoxib จะไม่ใช่สารตั้งต้น แต่ก็มีฤทธิ์ของสารยับยั้ง CYP2D6 ดังนั้นอาจมีปฏิสัมพันธ์ In Vivo ระหว่าง Celecoxib และยาที่ถูกเผาผลาญโดย CYP2D6

Methotrexat: การสังเกตปฏิสัมพันธ์ระหว่างเภสัชจลนศาสตร์และทางคลินิกไม่มีความสำคัญในการวิจัยทางคลินิกระหว่าง Celecoxib และ Methotrexate

ลิเธียม: ในวัตถุที่มีสุขภาพดี ความเข้มข้นของลิเธียมในพลาสมาเพิ่มขึ้นประมาณ 17% เมื่อใช้ลิเธียมและเซเลคอซิบในเวลาเดียวกัน ติดตามผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยลิเธียมโดยใช้ Celecoxib อย่างใกล้ชิดหรือการหยุดใช้ Celecoxib

ยาคุมกำเนิด: ในการศึกษาเชิงโต้ตอบ Celecoxib ไม่มีผลกระทบทางคลินิกที่ชัดเจนต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาเม็ดคุมกำเนิด (นอเรธินดรอน 1 มก./เอทินิลเอสตราไดออล 0.035 มก.)

Glibenclamid/Tobutamid: Celecoxib ไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ tolbutamid (สารตั้งต้นของ CYP2C9) หรือไกลเบนคลามิดทางคลินิก

fluconazole: ใช้ Fluconazole พร้อมกันในขนาด 200 มก. x 1 ครั้งต่อวัน เพื่อเพิ่มความเข้มข้นของ Celecoxib ในพลาสมาเป็นสองเท่า การเพิ่มขึ้นนี้เกิดจากการยับยั้งการเผาผลาญของ Celecoxib ผ่าน CYP P450 209 โดย fluconazole ควรใช้ Celecoxib ครึ่งหนึ่งของขนาดที่แนะนำในผู้ป่วยที่ใช้ fluconazol ซึ่งเป็นสารยับยั้ง CYP2C9

คีโตโคนาโซลและยาลดกรด: คีโตโคนาโซลหรือยาลดกรดไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของเซเลคอซิบ

Dextromethorphan และ Metoprolol: ใช้ Celecoxib 200 มก. วันละสองครั้งพร้อมกัน ส่งผลให้ความเข้มข้นของ dextromethorphan และ metoprolol ในพลาสมาเพิ่มขึ้น 2.6 เท่า และ 1.5 เท่า (สารตั้งต้นของ CYP2D6) การเพิ่มขึ้นนี้เกิดจากการยับยั้ง Celecoxib ต่อการเผาผลาญของสารตั้งต้นของ CYP2D6 ผ่านทาง CYP2D6 ดังนั้นจึงอาจจำเป็นต้องลดขนาดยาที่เป็นสารตั้งต้นของ GP206 เมื่อเริ่มต้นด้วยส่วนโค้งหรือเพิ่มปริมาณเมื่อรักษาในแนวนอนด้วย Celecoxib

ยาขับปัสสาวะ: การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าในผู้ป่วยบางราย NSAID สามารถลดผลของการเพิ่มโซเดียมไอเสียผ่านทางปัสสาวะของ Furosemid และ Thiazid โดยการยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน