Thuốc Cetimed 10mg Medochemie Điều trị viêm mũi dị ứng (1 vỉ x 10 viên)

Mã ATC: R06AE07

Cetirizine là chất chuyển hóa của hydroxyzine ở người; Đây là thuốc kháng histamine mạnh và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên. Các nghiên cứu về sự gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy Cetirizine không có ái lực đáng kể ngoài thụ thể H1.

Ngoài khả năng kháng thụ thể H1, Cetirizine còn có thể gây dị ứng với liều 10 mg hoặc 2 lần/ngày, Cetirizine ức chế sự liên kết của các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là tăng bạch cầu ái toan ở da và kết mạc ở các chất gây dị ứng tiếp xúc với chất gây dị ứng.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Các nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy Cetirizine dihydrochloride với liều 5 và 10 mg làm giảm đáng kể tình trạng phù nề và phản ứng hồng ban do nồng độ histamine trong da rất cao; Tuy nhiên, mối tương quan với hiệu quả chưa được thiết lập.

Trong một nghiên cứu kéo dài sáu tuần, với sự kiềm chế bằng giả dược trên 186 bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng, đồng thời bị hen suyễn nhẹ đến trung bình, Cetirizine dihydrochloride 10 mg, mỗi ngày một lần đã cải thiện các triệu chứng viêm mũi và không làm thay đổi chức năng phối hợp.

Nghiên cứu này ủng hộ sự an toàn của việc sử dụng Cetirizine dihydrochloride cho bệnh nhân dị ứng với bệnh hen suyễn nhẹ đến trung bình.

Ở liều cao Cetirizine dihydrochloride, 60 mg trong 7 ngày không gây ra khoảng QT đáng kể.

Với liều hàng ngày Cetirizine dihydrochloride 10 mg đã cho thấy cải thiện các triệu chứng viêm mũi dị ứng mãn tính và viêm mũi dị ứng theo mùa.

Trẻ em

Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, Cetirizine không dung nạp tác dụng kháng histamine (chống phù nề và hồng hào); Sau khi dùng nhiều liều cetirizine, khi ngừng thuốc, các triệu chứng trên da sẽ phục hồi phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày.

Dược động học

hấp thu

Sau khi uống Cetirizine hấp thu nhanh; Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 0,3 µg/ml và đạt được trong vòng khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.

Mức độ hấp thu Cetirizine không bị giảm bởi thức ăn mặc dù tốc độ hấp thu đã giảm.

Phân phối

Cetirizine gắn kết với protein huyết tương khoảng 93%; Tuy nhiên, Cetirizine không làm thay đổi sự gắn kết protein với warfarin.

Thể tích phân bố biểu hiện là 0,5 l/kg.

Trao đổi chất

Cetirizine ít được chuyển hóa ở gan.

Loại bỏ

Khoảng 2/3 liều dùng được bài tiết dưới dạng nước tiểu không đổi.

Không có sự tích lũy cetirizine sau khi dùng liều 10 mg mỗi ngày một lần trong 10 ngày.

Thời gian thải huyết tương vào khoảng 10 giờ và thời gian này sẽ kéo dài ở bệnh nhân suy thận.

tuyến tính

Cetirizine có dược động học tuyến tính ở liều từ 5 mg đến 60 mg.

dược động học ở các chuyên đề

Cuộc đua

Sự phân bố dược động học như nồng độ thuốc trong huyết tương và diện tích dưới đường cong là như nhau ở nam tình nguyện viên da đen và da trắng khỏe mạnh.

Bệnh nhân cao tuổi

Nghiên cứu sử dụng thuốc được tiến hành trên 16 người cao tuổi với liều 10 mg mỗi ngày một lần cho thấy thời gian lãng phí tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người lớn khỏe mạnh; Độ thanh thải giảm ở người cao tuổi có thể liên quan đến chức năng thận bị suy giảm.

Trẻ em

Thời gian bán thải của Cetirizine là khoảng 6 giờ ở trẻ từ 6 đến 12 tuổi và 5 giờ ở trẻ từ 2 đến 6 tuổi; Ở trẻ sơ sinh và trẻ em từ 6 tháng đến 24 tháng, thời gian bán chỉ là 3,1 giờ.

Bệnh nhân suy thận

Không có sự khác biệt về dược động học ở bệnh nhân suy thận nhẹ so với bạn tình nguyện để chức năng thận bình thường.

Ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, thời gian lãng phí tăng gấp ba lần và độ thanh thải giảm 70% so với khi bạn tình nguyện có chức năng thận bình thường; Vì vậy, cần điều chỉnh liều phù hợp với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình đến nặng. Cetirizine bị hemon đào thải kém.

Không kê đơn thuốc cho bệnh nhân suy thận nặng giai đoạn cuối hoặc chỉ định tán huyết.

Bệnh nhân suy gan

Bệnh nhân suy gan mạn tính (như bệnh tế bào gan, ứ mật và xơ gan do ứ mật), ở liều 10 mg hoặc 20 mg mỗi ngày một lần, thời gian bán hủy tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người khỏe mạnh; Vì vậy, cần cân nhắc điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Dữ liệu an toàn trước mắt

Dữ liệu lâm sàng sơ bộ cho thấy không có mối nguy hiểm đặc biệt nào ở người dựa trên các nghiên cứu phổ biến về an toàn dược lý, độc tính liều lặp lại, ngộ độc gen, ung thư, độc tính sinh sản.

Kết quả tiền lâm sàng -lâm sàng chỉ được quan sát ở mức phơi nhiễm được coi là vượt quá mức phơi nhiễm tối đa của con người, điều này cho thấy ít liên quan đến sử dụng lâm sàng.

Thận trọng khi sử dụng

ở liều điều trị chứng tỏ không có tương tác lâm sàng với rượu (vì nồng độ trong máu là 0,5 g/1); Tuy nhiên, người bệnh cần thận trọng khi sử dụng thuốc đồng thời với thức ăn và đồ uống có cồn.

Người bệnh suy gan kèm theo suy thận nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ trước khi sử dụng; Nếu cần thiết, liều lượng cho đối tượng này có thể được xác định lại.

Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân động kinh hoặc bệnh nhân có nguy cơ bị co giật.

Cetirizine dihydrochloride có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu, vì vậy những bệnh nhân có các yếu tố ảnh hưởng đến bí tiểu do tổn thương cột sống hoặc phì đại tuyến tiền liệt cần thận trọng khi dùng thuốc.

Ngứa và/hoặc đay có thể xảy ra sau khi ngừng thuốc; Ngay cả khi những triệu chứng đó không xuất hiện trước khi bắt đầu điều trị; Trong một số trường hợp, những triệu chứng này có thể trở nên nghiêm trọng và cần phải điều trị lại; Những triệu chứng này sẽ hết khi họ bắt đầu điều trị bằng Cetirizine dihydrochloride.

Thuốc kháng histamine chống mẫn cảm ức chế dị ứng da; Vì vậy, trước khi thực hiện các xét nghiệm này, người bệnh nên ngừng thuốc trước 3 ngày để hệ thần kinh trung ương trở về trạng thái bình thường.

Dạng viên nén tạo phim Cetimed 10mg không cho phép điều chỉnh liều lượng thích hợp cho trẻ dưới 6 tuổi; Vì vậy không nên sử dụng Cetimed 10mg cho trẻ dưới 6 tuổi.

tá dược

Trong thành phần công thức thuốc có chứa lactose không nên dùng cho những bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp về galactose, giảm lactose hoặc giảm hấp thu glucose-galactose.

Trong công thức thuốc có chứa propylene glycol 0,25 mg trong mỗi viên (200 mg) tương đương với 0,25mg/200mg.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai

Nghiên cứu trên động vật không thấy có hại trực tiếp hay gián tiếp đến quá trình mang thai, sự phát triển của phôi, thai nhi, trong và sau khi sinh; Tuy nhiên, dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng Cetirizine Hydrochloride ở người còn hạn chế nên phụ nữ mang thai không nên dùng thuốc và chỉ sử dụng thuốc khi thực sự cần thiết.

phụ nữ cho con bú

Cetirizine Hydrochloride được bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ từ 25% đến 90% nồng độ đo được trong huyết tương tùy thuộc vào thời điểm lấy mẫu sau khi uống thuốc; Phụ nữ đang cho con bú không nên dùng thuốc và chỉ dùng thuốc khi thực sự cần thiết.

Tác dụng của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc

Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh với liều 20 đến 25 mg/kg/ngày không có biểu hiện lâm sàng ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc; Tuy nhiên, người bệnh không nên dùng quá liều được khuyến cáo và nên cân nhắc khả năng đáp ứng của thuốc. Trong quá trình sử dụng thuốc, người bệnh cần thận để lái xe hoặc vận hành máy móc vì có thể xảy ra những tác dụng không mong muốn lên hệ thần kinh trung ương như buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu ảnh hưởng đến các hoạt động này.

Tương tác thuốc

Không có tương tác đáng kể giữa Cetirizine dihydrochloride và các thuốc khác được ghi nhận trong các nghiên cứu dược động học và dược động học.

Trên thực tế, không có bằng chứng nào cho thấy có tương tác dược động học khi sử dụng cetirizine với các thuốc khác như pseudoepherine, theophyllline (liều 400 mg/ngày). Trong nghiên cứu đa liều theoophyllline (mỗi liều 400 mg một lần/ngày) và Cetirizine dihydrochloride đã thấy độ thanh thải của Cetirizine Hydrochloride giảm nhẹ (16%); Trong khi đó, mức độ phân bố của webyline không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với Cetirizine dihydrochloride.

Thức ăn hấp thu của Cetirizine Dihydrochloride mặc dù tốc độ hấp thu giảm đi 1 giờ.

Đối với những bệnh nhân nhạy cảm, sử dụng đồng thời Cetirizine dihydrochloride với thức ăn, đồ uống có cồn hoặc các chất ức chế thần kinh trung ương khác sẽ làm tăng tác động lên hệ thần kinh bị suy giảm sự tỉnh táo và khả năng hoạt động.

Y học tương hỗ

Do chưa có nghiên cứu về tính kỵ của thuốc nên Cetimed 10mg không được trộn chung với các thuốc khác.