Ceutocid 200 Capsule Incepta Osteoarthritis, rheumatoid arthritis tüneteinek kezelése (4 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Farmakokinetika

Felszívódás:

A celekoxib gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszeri teszten keresztül. A Celecoxib-ot magas zsírtartalmú ételekkel vegye be, ami lelassítja a plazma csúcskoncentráció elérésének idejét az 1-2 órás iváshoz képest, és 10-20%-kal növeli a görbe alatti területet (AUC). A celekoxib étkezéssel egyidejűleg is bevehető, anélkül, hogy az étkezési időt figyelembe kellene venni.

A plazma csúcskoncentrációja általában 3 órával az egyszeri 200 mg-os adag bevétele után éhség esetén, az átlag 705 nanogam/ml. A gyógyszer koncentrációja stabil állapotban a plazmában 5 napon belül érhető el; Nincs felhalmozódás. 65 év feletti időseknél a plazma csúcskoncentrációja és az AUC 40-50%-kal nőtt, ami megfelel a fiataloknak; A celekoxib AUC-értéke stabil állapotban 40 vagy 180%-kal növekszik enyhe vagy közepes, megfelelő májelégtelenségben szenvedő betegeknél, és 40%-kal csökken a krónikus veseelégtelenségben (35-60 ml/perc glomeruláris filtrációs sebesség) normál emberekhez képest.

Megoszlás:

A megoszlási térfogat stabil állapotban van, körülbelül 400 liter/7 liter. eloszlik a szövetben. A plazmakezelési koncentrációknál a celekoxib 97%-a kötődik a plazmafehérjékhez.

Elimináció:

A celekoxib plazma élettartamának fele ivás után 11 óra múlva eliminálódik, a plazma clearance koefficiense pedig körülbelül 500 ml/perc. A gyógyszer felezési ideje veseelégtelenségben vagy májelégtelenségben szenvedőknél tart. A celekoxib a májban nem aktív metabolitokká metabolizálódik a CYP450 2C9 1-soenzim segítségével, a celekoxib körülbelül 27%-a ürül a vizelettel és 57%-a a széklettel, az adagok kevesebb mint 3%-a változatlan.

Veseelégtelenség: nem vizsgálták, és nem javasolt veseelégtelenség esetén. Ha súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél szükséges a Celecoxib alkalmazása, a vesefunkció gondos ellenőrzése szükséges. A gyártónak nincs külön ajánlása a krónikus veseelégtelenségben szenvedők adagjának módosítására vonatkozóan.

Májelégtelenség: Még nem vizsgálták. Súlyos májelégtelenségben szenvedőknél nem alkalmazható. Közepes májelégtelenség esetén a gyártó az adag körülbelül 50%-os csökkentését javasolja.

Mi a teendő túladagolás esetén?

Kifejezés:

A nem szteroid gyulladáscsökkentők túladagolása múlékony, álmosságot, hányingert, hányást és epigasztrikus fájdalmat okozhat; Ezek a megnyilvánulások gyakran szupportív kezeléssel helyreállnak. A gyomor-bélrendszeri vérzés is előfordul. A ritkább megnyilvánulások a magas vérnyomás, akut veseelégtelenség, légzésgátlás és kóma. Anafilaxiás reakciókat jeleztek a nem szteroid gyulladáscsökkentők kezelési dózisánál, és túladagolás esetén is előfordulhatnak.

Kezelés:

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek kezelése, beleértve a tüneti és szupportív kezelést; A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereknek nincs specifikus ellenszere. A túladagolást követő első 4 órában a hányásterápia és/vagy az aktív szén (60-100 g felnőtteknek, vagy 1-2 g/ttkg gyermekeknek) és/vagy az ozmotikus fehérítő hasznos lehet azoknak a betegeknek, akiknél kórkép jelentkezett, vagy nagy mennyiségű gyógyszert szedtek. Nem ismert, hogy a celekoxib vérzés útján ürül-e ki, de a gyógyszer nagy arányban kötődik a fehérjéhez, ami arra utal, hogy a vizelet lúgosítása, vérzése vagy vérátömlesztése nem feltétlenül hatékony nagy mennyiségű celekoxib eltávolítására a szervezetből.

Orvosra van szüksége tanácsért.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? A legjobb, ha orvoshoz és gyógyszerészhez fordul.

Óvatosság a használat során

emésztés:

a felső és alsó gasztrointesztinális traktus szövődményei (perforáció, fekélyek vagy vérzés), néhány haláleset fordult elő celekoxibbal kezelt betegeknél. Óvatosan kell eljárni a gyomor-bélrendszeri szövődmények magas kockázatának kitett betegek NSAID gyógyszercsoportokkal történő kezelésekor; Idősek, a betegek az NSAID csoportba tartozó bármely gyógyszert vagy acetilszalicilsavat szednek egyidejűleg, glükokortikoidokat szednek, alkoholt fogyasztó betegek vagy olyan betegek, akiknek a kórtörténetében gyomor-bélrendszeri betegségek, például fekélyek és gyomor-bélrendszeri vérzés szerepel.

A celekoxib acetilszalicilsavval egyidejű alkalmazása esetén (még alacsony dózisokban is) a gyomor-bél traktusra kifejtett mellékhatások (emésztési fekélyek vagy egyéb emésztési szövődmények) fokozódásának kockázata.

Nem bizonyítja, hogy a COX-2 és az acetilszalicilsav szelektív gátlóinak egyidejű alkalmazása esetén klinikai különbség lenne a gyomor-bél traktus biztonságosságában az NSAID + acetilszalicilsavhoz képest.

Használjon NSAID-t egyidejűleg:

A celekoxib és az NSAID gyógyszerek nem aszpirin egyidejű alkalmazása kerülendő.

Szív- és érrendszeri hatások:

A súlyos szív- és érrendszeri megbetegedések, főként a szívinfarktus kockázatának megnövekedését jegyezték fel hosszú távú kutatások, placebokontroll a nem szabályos mirigypolipokban szenvedő betegeknél, akiket napi kétszer 200 mg-os és napi kétszer 400 mg-os celecoxib-kezelésben részesültek. A celekoxib kardiovaszkuláris kockázata az adagolástól és a felhasználási időtől függően növekedhet, javasoljuk, hogy a legalacsonyabb dózis alkalmazása a legrövidebb időn belül továbbra is hatékony. A beteg állapotát és a kezelés szintjét időszakonként újra kell értékelni, különösen az osteoarthritisben szenvedő betegeknél.

Azoknál a betegeknél, akiknél jelentős faktorok állnak fenn a kardiovaszkuláris események kockázatában (hipertónia, cukorbetegség, dohányzás), csak a beteg gondos vizsgálatát követően szabad Celecoxib-bal kezelni. A szelektív Cox-2-gátlók nem használhatók az acetilszalifikáció megelőzésére szolgáló acetilszalicilitás-embólia helyett. vérlemezke-aggregáció ellenes. Ezért a vérlemezkék kezelését nem szabad abbahagyni.

Víz és ödéma megőrzése:

A prosztaglandinszintézis-gátlókként vízvisszatartást és ödémát figyeltek meg a Celecoxib-ot szedő betegeknél. Ezért a Celecoxib-ot óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek anamnézisében szívelégtelenség, bal kamrai diszfunkció vagy magas vérnyomás szerepel, valamint olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében bármilyen okból fennálló ödéma szerepel, mivel a prosztaglandin-gátlók károsíthatják a vese- és vízvisszatartást. Óvatosság szükséges azoknál a betegeknél, akik vízhajtót szednek, vagy akiknél fennáll a vérmennyiség csökkenésének kockázata.

Hipertónia:

Mint minden NSAID, a celekoxib is növelheti a vérnyomást vagy ronthatja a korábbi magas vérnyomást, hozzájárulva a szív- és érrendszeri betegségek előfordulásához. Ezért a vérnyomást szorosan ellenőrizni kell a Celecoxib-kezelés megkezdésekor és a kezelés alatt.

máj, vese:

a károsodott vese- vagy májfunkció, és különösen a szívműködési zavarok nagyobb valószínűséggel fordulnak elő időseknél, ezért a beteg megfelelő állapotát ellenőrizni kell.

Az NSAID-ok, beleértve a celekoxibot is, mérgezőek lehetnek a vesére. A celecoxibbal végzett klinikai vizsgálatok a vesére gyakorolt ​​hatást az NSAID-ekhez hasonló hatást mutatják, összehasonlítás céljából. A vesetoxicitás legnagyobb kockázata a károsodott veseműködésű, szívelégtelenségben, májműködési zavarban szenvedő betegeknél van, akik vizelethajtót, enzimgátlót, angiotenzin II receptort és időskorú receptorokat szednek. Ezeket a betegeket gondosan ellenőrizni kell a Celecoxib-kezelés alatt.

A celecoxib alkalmazása során néhány súlyos májreakciót jelentettek, beleértve az akut hepatitist (halálban fordult elő), májelhalást és májelégtelenséget (néhány haláleset vagy májátültetés). A jelentett esetekben a májra gyakorolt ​​legtöbb káros mellékhatást a Celecoxib-kezelés megkezdése után egy hónapon belül észlelték.

Ha a kezelés során a leírtak szerint károsodott máj- és vesefunkciójú betegeket kell kezelni, és abba kell hagyni a celekoxib alkalmazásának abbahagyását.

CYP2D6 enzim gátlása.

A celekoxib gátolja a CYP2D6 enzimet, bár nem erős inhibitor, a CYP2D6 által metabolizált gyógyszerek adagjának módosítását javasolja.

Bőr- és test túlérzékenységi reakciók.

Súlyos bőrreakciókról számoltak be, amelyek halálos kimenetelűek is lehetnek, ideértve a pelyhes bőrgyulladást, a Stevens-Johnson-szindrómát és a nekrotikus mérgező epidermist, bár ritkán alkalmaz celekoxibot. A nemkívánatos reakciók legnagyobb kockázatával rendelkező betegeket gyakran a kezelési folyamat korai szakaszában regisztrálják: A legtöbb mellékhatás a kezelés első hónapjában jelentkezik. Súlyos túlérzékenységi reakciókat (beleértve az anafilaxiás reakciókat, az angioödémát és az alapleukémia és a szisztémás tünetek vagy a túlérzékenységi szindróma okozta bőrkiütést) jelentettek celekoxibot szedő betegeknél. Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében szulfonamid-allergia vagy bármilyen gyógyszerallergia szerepel, fennáll a bőrreakció vagy súlyos túlérzékenységi reakció kockázata. A celekoxib-kezelést le kell állítani, amikor a bőrkiütés, a nyálkahártya károsodás vagy bármilyen túlérzékenységi tünet jelentkezik.

Általános:

A celekoxib fedezheti a láz és a gyulladás jeleit.

Orális antikoagulánsok:

Warfarinnal egyidejűleg kezelt betegeknél súlyos vérzéses eseményekről számoltak be, amelyek halált is okozhatnak. A nemzetközi szabványosítási időt (INR) jelentették. Ezért a Warfarin/Coumarin véralvadásgátló gyógyszert szedő betegek szoros monitorozása, különösen a Celecoxib-kezelés megkezdésekor vagy a Celecoxib adagjának módosítása esetén. Az antikoagulánsok és az NSAID-ok egyidejű alkalmazása növelheti a vérzés kockázatát. Óvatosan kell eljárni, amikor a celekoxib warfarinnal vagy más orális antikoagulánsokkal, beleértve az új véralvadásgátlókat (például Apixaban, Dabigatran és Rivaroxaban) koordinálja.

A szív- és érrendszeri trombózis kockázata:

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), nem aszpirin, használjon szisztémás cukrot, növelhetik a szív- és érrendszeri trombózis kockázatát, beleértve a szívinfarktust és a stroke-ot, amelyek halálhoz vezethetnek. Ez a kockázat a gyógyszer szedésének első néhány hetében jelentkezhet, és idővel növekedhet. A szív- és érrendszeri trombózis kockázatát főként nagy dózisok esetén rögzítik.

Az orvosoknak rendszeres időközönként értékelniük kell a kardiovaszkuláris események megjelenését, még akkor is, ha a betegnek korábban nem voltak szív- és érrendszeri tünetei. A betegeket figyelmeztetni kell a súlyos kardiovaszkuláris események tüneteire, és azonnal orvoshoz kell fordulniuk, amint megjelennek.

A nemkívánatos események kockázatának minimalizálása érdekében a Ceutocid 200 kapszulát a lehető legalacsonyabb napi adagban kell alkalmazni, amely a lehető legrövidebb időn belül hatásos.

segédanyagok:

A gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritka genetikai problémákban, például galaktóz intoleranciában, laktáz enzim hiányban vagy rossz glükóz-galaktózban szenvedő betegek nem használhatják ezt a gyógyszert.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

a nem kívánt hatások tünetei az álmatlanság, szédülés, fejfájás; Ezért a gépjárművezetés és a gépek kezelése során elővigyázatosnak kell lenni.

Gyógyszerek használata nők számára terhesség és szoptatás alatt

Terhes nők:

Eddig nem végeztek teljes vizsgálatot a celekoxibról terhes nőkön. A celekoxib csak akkor alkalmazható terhes nőknél, ha az előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​kockázatot. Ne alkalmazza a Celecoxib-ot a terhesség utolsó 3 hónapjában, mivel a prosztaglandin szintézis-gátlók rossz hatással lehetnek a magzat szív- és érrendszerére.

Szoptató nők:

Gyógyszerkölcsönhatás

A celekoxib metabolizmusa a citokróm P450 2C9 közvetítőin keresztül a májban. A celekoxib egyidejű alkalmazása ezt az enzimet gátló gyógyszerekkel befolyásolhatja a celekoxib farmakokinetikáját, ezért legyen óvatos, ha ezeket a gyógyszereket egyidejűleg alkalmazza. Ezenkívül a celekoxib gátolja a Cytochrom P450 2D6-ot is. Ezért a celekoxib és a gyógyszerek közötti kölcsönhatást a P450 2D6 metabolizálja.

Angiotenzin transzfer enzim inhibitorok: a nem szteroid gyulladáscsökkentők csökkenthetik az angiotenzint átvivő enzimgátlók magas vérnyomás elleni hatását. Ügyeljen erre a kölcsönhatásra, ha a celekoxibot angiotenzin transzferenzim-gátlókkal egyidejűleg alkalmazza. Vízhajtók: A nem szteroid gyulladáscsökkentők egyes betegeknél csökkenthetik a furosemid és a tiazid növekvő nátrium-kiválasztásának hatását, valószínűleg a prosztaglandin szintézis miatt, és megnőhet a veseelégtelenség kockázata.

Aszpirin: Bár a celekoxib alkalmazható alacsony dózisú aszpirinnel, e két nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer egyidejű alkalmazása a gyomor-bélrendszeri fekélyek arányának növekedéséhez vagy más szövődményekhez vezethet, összehasonlítva a különálló celekoxibbal. A thrombocyta-rezisztencia hiánya miatt a celecoxib nem helyettesíti az aszpirint a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésében.

Flukonazol: A celekoxib és a flukonazol egyidejű alkalmazása a celekoxib plazmakoncentrációjának jelentős növekedéséhez vezethet. Ez a farmakokinetikai kölcsönhatás úgy tűnik, hogy a flukonazol gátolja a celekoxib metabolizmusához kapcsolódó P450 2C9 izoenzimet. A celekoxibot a legalacsonyabb ajánlott adaggal kell kezdeni a flukonazolt egyidejűleg szedő betegeknél.

Lítium: A celekoxib csökkentheti a lítium renális clearance-ét, ami a plazma lítiumszintjének növekedéséhez vezet. A betegeket a lítiummal és a celekoxibbal szorosan ellenőrizni kell a lítium jeleit illetően, és ennek megfelelően módosítani kell az adagot a celecoxib elkezdésekor vagy abbahagyásakor.

warfarin: Vérzéses szövődmények és megnövekedett protrombin idő társult néhány betegnél (főleg időseknél), amikor a Celecoxib-ot Warfarinnal egyidejűleg alkalmazták. Ezért szükséges a véralvadási tesztek, például a protrombin idő monitorozása, különösen a terápia megkezdése vagy megváltoztatása utáni első napokban, mert ezeknél a betegeknél nagy a vérzéses szövődmények kockázata.