Thuốc Ceutocid 200 Capsule Incepta Điều trị triệu chứng viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp (4 vỉ x 10 viên)

dược động học

hấp thu:

Celecoxib được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Dùng Celecoxib cùng với thức ăn giàu chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương so với uống từ 1 đến 2 giờ và tăng 10-20% diện tích dưới đường cong (AUC). Celecoxib có thể dùng đồng thời với thức ăn mà không cần chú ý đến thời gian dùng bữa.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được 3 giờ sau khi uống liều duy nhất 200 mg lúc đói, trung bình là 705 nanogam/ml. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày; Không có sự tích lũy. Ở người già trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng 40-50%, tương ứng với người trẻ tuổi; AUC của Celecoxib ở trạng thái ổn định tăng 40 hoặc 180% ở người suy gan nhẹ hoặc trung bình, tương ứng với người suy gan và giảm 40% ở người suy thận mạn (tốc độ lọc cầu thận 35-60 ml/phút) so với người bình thường.

Phân bố:

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400 lít (khoảng 7,14 lít/kg) nên thuốc phân bố nhiều vào các mô. Ở nồng độ điều trị trong huyết tương, 97% Celecoxib gắn kết với protein huyết tương.

Thải trừ:

Một nửa thời gian thải trừ trong huyết tương của Celecoxib sau khi uống là 11 giờ, và hệ số thanh thải trong huyết tương là khoảng 500 ml/phút. Thời gian bán hủy của thuốc kéo dài đối với người bị suy thận hoặc suy gan. Celecoxib được chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính nhờ 1Soenzym CYP450 2C9, Celecoxib thải trừ khoảng 27% qua nước tiểu và 57% qua phân, dưới 3% liều dùng không thay đổi.

Suy thận: chưa được nghiên cứu và không được khuyến cáo cho bệnh suy thận. Nếu cần thiết phải dùng Celecoxib cho người bị suy thận nặng thì phải theo dõi cẩn thận chức năng thận. Nhà sản xuất không có khuyến cáo đặc biệt nào về việc điều chỉnh liều dùng cho người bị suy thận mạn.

Suy gan: Chưa được nghiên cứu. Không dùng cho người bị suy gan nặng. Đối với trường hợp suy gan mức độ trung bình, nhà sản xuất khuyến cáo giảm liều khoảng 50%.

Dùng quá liều thì phải làm sao?

Biểu thức:

Quá liều thuốc chống viêm không steroid có thể gây buồn ngủ thoáng qua, buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị; Những biểu hiện này thường được hồi phục bằng điều trị hỗ trợ. Xuất huyết tiêu hóa cũng xảy ra. Biểu hiện hiếm gặp hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp và hôn mê. Phản ứng phản vệ đã được thông báo ở liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra khi dùng quá liều.

Điều trị:

Điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid bao gồm điều trị triệu chứng và hỗ trợ; Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho thuốc chống viêm không steroid. Trong 4 giờ đầu sau khi dùng quá liều, điều trị nôn mửa và/hoặc dùng than hoạt tính (60-100 g đối với người lớn, hoặc 1-2 g/kg đối với trẻ em) và/hoặc thuốc tẩy thẩm thấu có thể hữu ích cho những bệnh nhân có dấu hiệu bệnh lý hoặc đã dùng một lượng lớn thuốc. Chưa rõ Celecoxib có bị loại bỏ do xuất huyết hay không, nhưng thuốc gắn với protein với tỷ lệ cao gợi ý việc sử dụng các biện pháp cưỡng bức đường tiết niệu, kiềm hóa nước tiểu, xuất huyết hoặc truyền máu có thể không hiệu quả để loại bỏ lượng lớn Celecoxib ra khỏi cơ thể.

Cần bác sĩ tư vấn.

Quên 1 liều thuốc phải làm sao? Tốt nhất nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ và dược sĩ.

Thận trọng khi sử dụng

tiêu hóa:

các biến chứng ở đường tiêu hóa trên và dưới (thủng, loét hoặc chảy máu), một số trường hợp tử vong, xảy ra ở bệnh nhân điều trị bằng Celecoxib. Cần thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân có nguy cơ cao bị biến chứng đường tiêu hóa bằng nhóm thuốc NSAID; Người cao tuổi, bệnh nhân sử dụng đồng thời bất kỳ loại thuốc nào thuộc nhóm NSAID hoặc axit acetylsalicylic, sử dụng glucocorticoid, bệnh nhân sử dụng rượu hoặc bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa như loét và xuất huyết đường tiêu hóa.

Nguy cơ tăng tác dụng phụ trên đường tiêu hóa (loét tiêu hóa hoặc các biến chứng tiêu hóa khác) khi dùng Celecoxib đồng thời với axit acetylsalicylic (ngay cả ở liều thấp).

Chưa chứng minh được có sự khác biệt lâm sàng về độ an toàn trên đường tiêu hóa khi sử dụng đồng thời các chất ức chế chọn lọc COX-2 và axit acetylsalicylic so với NSAID + Acetylsalicylic Acid.

Sử dụng đồng thời NSAID:

Nên tránh dùng đồng thời Celecoxib và thuốc NSAID không phải là aspirin.

Tác dụng trên tim mạch:

Tăng nguy cơ mắc bệnh tim mạch nghiêm trọng, chủ yếu là nhồi máu cơ tim, đã được ghi nhận trong nghiên cứu dài hạn, kiểm soát giả dược ở những bệnh nhân có polyp tuyến không đều được điều trị bằng Celecoxib với liều 200 mg, 2 lần/ngày và 400 mg, 2 lần/ngày. Celecoxib nguy cơ tim mạch có thể tăng tùy theo liều lượng và thời gian sử dụng, khuyến cáo sử dụng liều lượng thấp nhất trong thời gian ngắn nhất vẫn có hiệu quả. Tình trạng của bệnh nhân và mức độ điều trị nên được đánh giá lại định kỳ, đặc biệt ở những bệnh nhân bị viêm xương khớp.

Bệnh nhân có các yếu tố đáng kể có nguy cơ xảy ra biến cố tim mạch (tăng huyết áp, tiểu đường, hút thuốc lá) chỉ nên điều trị bằng Celecoxib sau khi được bệnh nhân đánh giá cẩn thận. Các thuốc ức chế chọn lọc Cox-2 không được sử dụng để thay thế axit acetylsalicylic để ngăn ngừa tắc mạch tan huyết khối do khả năng chống kết tập tiểu cầu kém hiệu quả. Vì vậy, việc điều trị tiểu cầu không nên dừng lại.

Giữ nước và phù nề:

Là chất ức chế tổng hợp tuyến tiền liệt, tình trạng giữ nước và phù nề đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân sử dụng Celecoxib. Vì vậy, nên sử dụng Celecoxib cẩn thận ở những bệnh nhân có tiền sử suy tim, rối loạn chức năng thất trái hoặc tăng huyết áp và ở những bệnh nhân có tiền sử phù nề do bất kỳ nguyên nhân nào trước đó, vì thuốc ức chế Prostaglandin có thể dẫn đến suy thận và giữ nước. Cần thận trọng đối với những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc có nguy cơ giảm thể tích máu.

Tăng huyết áp:

Giống như tất cả các NSAID, Celecoxib có thể làm tăng huyết áp hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng tăng huyết áp trước đó, góp phần làm tăng tỷ lệ mắc các bệnh tim mạch. Vì vậy, cần theo dõi chặt chẽ huyết áp khi bắt đầu điều trị bằng Celecoxib và trong quá trình điều trị.

gan, thận:

Suy giảm chức năng thận hoặc chức năng gan và đặc biệt là rối loạn chức năng tim thường xảy ra ở người cao tuổi và do đó phải theo dõi tình trạng bệnh nhân thích hợp.

NSAIDS, bao gồm Celecoxib, có thể gây độc cho thận. Thử nghiệm lâm sàng với Celecoxib cho thấy tác dụng trên thận tương tự như nsaid để so sánh trong thử nghiệm. Bệnh nhân có nguy cơ nhiễm độc thận lớn nhất là người suy giảm chức năng thận, suy tim, rối loạn chức năng gan, đang dùng thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế enzyme, thụ thể Angiotensin II và thuốc thụ thể người cao tuổi. Những bệnh nhân này cần được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị bằng Celecoxib.

Một số trường hợp phản ứng gan nghiêm trọng, bao gồm viêm gan cấp tính (đã xảy ra tử vong), hoại tử gan và suy gan (một số trường hợp tử vong hoặc ghép gan), đã được báo cáo khi sử dụng Celecoxib. Trong các trường hợp được báo cáo, hầu hết các tác dụng phụ bất lợi trên gan được phát hiện trong vòng một tháng sau khi bắt đầu điều trị bằng Celecoxib.

Nếu trong quá trình điều trị, bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan thận như mô tả thì nên điều trị nội khoa và ngừng xem xét ngừng sử dụng Celecoxib.

Ức chế enzym CYP2D6.

Celecoxib ức chế enzyme CYP2D6, mặc dù không phải là chất ức chế mạnh, nhưng khuyến cáo nên điều chỉnh liều lượng thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6.

Phản ứng quá mẫn ở da và cơ thể.

Phản ứng da nghiêm trọng, có thể gây tử vong, bao gồm viêm da bong tróc, hội chứng Stevens-Johnson và biểu bì nhiễm độc hoại tử, đã được báo cáo mặc dù hiếm khi sử dụng Celecoxib. Bệnh nhân có nguy cơ gặp phản ứng phụ cao nhất thường được ghi nhận ở giai đoạn đầu của quá trình điều trị: Hầu hết các trường hợp phản ứng phụ xảy ra trong tháng đầu điều trị. Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và phát ban do bệnh bạch cầu cơ bản và các triệu chứng toàn thân hoặc hội chứng quá mẫn) ​​đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng Celecoxib. Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với sulphonamide hoặc bất kỳ dị ứng thuốc nào có thể có nguy cơ bị phản ứng da hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng. Nên ngừng sử dụng Celecoxib khi xuất hiện triệu chứng đầu tiên như phát ban trên da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào.

Chung:

Celecoxib có thể che dấu hiệu sốt và dấu hiệu viêm.

Thuốc chống đông đường uống:

Ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với Warfarin, các biến cố chảy máu nghiêm trọng có thể gây tử vong đã được báo cáo. Thời gian chuẩn hóa quốc tế (INR) đã được báo cáo. Vì vậy, cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu Warfarin/Coumarin, đặc biệt khi bắt đầu điều trị bằng Celecoxib hoặc khi thay đổi liều Celecoxib. Sử dụng đồng thời thuốc chống đông máu với NSAID có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Cần thận trọng khi phối hợp Celecoxib với warfarin hoặc các thuốc chống đông máu đường uống khác, bao gồm cả thuốc chống đông máu mới (như Apixaban, Dabigatran và Rivaroxaban).

Nguy cơ huyết khối tim mạch:

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID), không phải -aspirin, sử dụng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ huyết khối tim mạch, bao gồm nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Các bác sĩ cần định kỳ đánh giá sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần đến gặp bác sĩ ngay khi chúng xuất hiện.

Để giảm thiểu nguy cơ xảy ra các biến cố bất lợi, cần sử dụng viên nang Ceutocid 200 với liều thấp nhất mỗi ngày mà có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất.

tá dược:

Thuốc có chứa đường lactose. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt enzyme lactase hoặc glucose-galactose không ổn định không nên sử dụng thuốc này.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

triệu chứng tác dụng không mong muốn là mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu; Vì vậy, cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:

Cho đến nay, chưa có nghiên cứu đầy đủ về Celecoxib ở phụ nữ mang thai. Celecoxib chỉ nên dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ có thể xảy ra với thai nhi. Không sử dụng Celecoxib trong 3 tháng cuối của thai kỳ vì thuốc ức chế tổng hợp Prostaglandin có thể gây ảnh hưởng xấu đến hệ tim mạch của thai nhi.

phụ nữ đang cho con bú:

Tương tác thuốc

Chuyển hóa celecoxib qua chất trung gian cytochrom P450 2C9 ở gan. Sử dụng đồng thời Celecoxib với các thuốc ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến dược động học của Celecoxib, vì vậy cần thận trọng khi sử dụng đồng thời các thuốc này. Ngoài ra, Celecoxib còn ức chế Cytochrom P450 2D6. Vì vậy, sự tương tác giữa Celecoxib và thuốc được chuyển hóa bởi P450 2D6.

Thuốc ức chế men chuyển angiotensin: thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Cần chú ý đến tương tác này khi dùng Celecoxib đồng thời với thuốc ức chế men chuyển angiotensin.Thuốc lợi tiểu: Thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng tăng thải natri của Furosemid và Thiazid ở một số bệnh nhân, có thể do tổng hợp prostaglandin và có thể tăng nguy cơ suy thận.

Aspirin: Mặc dù Celecoxib có thể được sử dụng với aspirin liều thấp nhưng việc sử dụng đồng thời hai loại thuốc chống viêm không steroid này có thể dẫn đến tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác so với Celecoxib riêng lẻ. Do không có khả năng kháng tiểu cầu nên Celecoxib không phải là thuốc thay thế aspirin trong phòng ngừa bệnh tim mạch.

Fluconazol: Sử dụng đồng thời Celecoxib với fluconazol có thể làm tăng đáng kể nồng độ Celecoxib trong huyết tương. Tương tác dược động học này dường như do Fluconazol ức chế Isoenzym P450 2C9 liên quan đến chuyển hóa Celecoxib. Celecoxib nên được bắt đầu với liều khuyến cáo thấp nhất ở những bệnh nhân dùng đồng thời Fluconazole.

Lithi: Celecoxib có thể làm giảm độ thanh thải lithium ở thận, dẫn đến tăng nồng độ lithium trong huyết tương. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của lithium và Celecoxib và cần điều chỉnh liều phù hợp khi bắt đầu hoặc ngừng Celecoxib.

warfarin: Biến chứng chảy máu kết hợp với tăng thời gian protrombin xảy ra ở một số bệnh nhân (chủ yếu là người cao tuổi) khi sử dụng Celecoxib đồng thời với Warfarin. Vì vậy, cần theo dõi các xét nghiệm đông máu như thời gian protrombin, đặc biệt trong vài ngày đầu sau khi bắt đầu hoặc thay đổi liệu pháp, vì những bệnh nhân này có nguy cơ cao bị biến chứng chảy máu.