Thuốc Chewing Singulair 5mg MSD điều trị hen phế quản mãn tính (2 vỉ x 14 viên)

Dạng bào chế Hộp 2 vỉ x 14 viên
Quy cách Montelukast

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Montelukast	5mg

Công dụng

Chỉ định

Singulair được chỉ định cho bệnh nhân lớn hơn và 6 tháng tuổi để phòng ngừa và điều trị hen phế quản mãn tính , bao gồm ngăn ngừa các triệu chứng hen suyễn cả ngày lẫn đêm, điều trị nhạy cảm với ASPIRIN và ngăn ngừa co thắt phế quản do gắng sức.

Singulair được chỉ định để giảm các triệu chứng ngày đêm của viêm mũi dị ứng (Viêm mũi dị ứng theo mùa cho người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên, viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

Dược lý

cysteinyl leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) là eicosanoids có khả năng gây viêm mạnh, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm cả hạt và tế bào eosin. Những chất trung gian quan trọng này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leukotriene (CYSLT1). Các thụ thể CYSLT Loại 1 (CYSLT1) được tìm thấy trong đường thở của con người, bao gồm các tế bào cơ trơn và sạn của đường thở cũng như trong các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bệnh bạch cầu eosine và một số tế bào gốc tủy xương).

CYSLT có liên quan đến cơ chế bệnh sinh của bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, tác dụng trung gian của Leukotriene bao gồm một số tác dụng trên đường hô hấp như co thắt phế quản, tiết chất nhầy, tăng tính thấm mao mạch và huy động bạch đàn.

Trong viêm mũi dị ứng, CYSLT được tiết ra từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với chất gây dị ứng trong các phản ứng theo pha nhanh và chậm và có liên quan đến các triệu chứng viêm mũi dị ứng. CYSLT trong mũi sẽ làm tăng tình trạng tắc nghẽn đường thở và triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast dạng uống là chất chống viêm, cải thiện các thông số viêm trong bệnh hen suyễn. Dựa trên các thử nghiệm sinh hóa và dược lý, Montelukast chứng tỏ có ái lực cao và chọn lọc chọn lọc với thụ thể CYSLT (tác dụng nổi bật hơn ở các thụ thể khác cũng rất quan trọng về mặt dược lý, chẳng hạn như thụ thể Prostanoid, cholinergic hoặc β-adrenergic). Montelukast ức chế mạnh tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4, LTE4 tại thụ thể CYSLT1 mà không có tác dụng March.

Ở bệnh nhân hen suyễn, Montelukast ức chế thụ thể cysteinyl leukotriene trong đường thở chứng tỏ qua khả năng ức chế co thắt phế quản do hít phải Ltd4. Với liều dưới 5mg, thuốc co thắt phế quản được cho bởi LTD4. Montelukast gây giãn phế quản 2 giờ sau khi uống rượu, tác dụng này phối hợp với thuốc giãn phế quản nhờ sử dụng chất chủ vận β.

Nghiên cứu lâm sàng về bệnh hen suyễn

Trong các nghiên cứu lâm sàng, Singulair có tác dụng ngăn ngừa và điều trị bệnh hen suyễn mãn tính ở người lớn và trẻ em, bao gồm cả việc ngăn ngừa co thắt phế quản do tập thể dục.

Singulair có giá trị khi sử dụng riêng lẻ hoặc khi kết hợp với các thuốc khác trong đơn thuốc để điều trị bệnh hen suyễn mãn tính. Singulair có thể phối hợp với corticosteroid dạng hít sẽ có tác dụng hiệp đồng để kiểm soát hen suyễn hoặc giảm liều corticosteroid dạng hít mà vẫn duy trì ổn định lâm sàng.

Nghiên cứu lâm sàng về bệnh viêm mũi dị ứng

Đối với bệnh nhân trên 15 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa, Singulair cho thấy trung bình có 13% bệnh bạch cầu eosin trong máu ngoại vi so với Giả dược, qua các giai đoạn điều trị mù kép.

Singulair cũng cho thấy sự cải thiện về bệnh viêm mũi dị ứng thông qua đánh giá của bệnh nhân như đã nêu trong tiêu chí phụ để đánh giá toàn cầu các triệu chứng viêm mũi dị ứng và thang đánh giá chất lượng tổng thể của cuộc sống trong bệnh viêm kết mạc - mũi (điểm trung bình của 7 lĩnh vực hoạt động: Giấc ngủ, các triệu chứng không liên quan đến mũi - mắt/mắt, các vấn đề trong thực hành, các triệu chứng ở mũi) Giả dược.

Dược động học

hấp thu

Sau khi uống, Montelukast hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn. Với viên phim 10mg, nồng độ CMAX đạt 3 giờ (TMAX) sau khi uống người lớn, uống thuốc khi đói. Sinh khi dùng thuốc uống là 64%. Sinh và CMAX không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn tiêu chuẩn.

Với viên nhai 5mg, CMAX đạt được 2 giờ sau khi người lớn uống lúc đói. Sinh ra khi uống rượu là 37%. Thức ăn không ảnh hưởng lớn đến sử dụng lâm sàng khi dùng thuốc dài ngày.

Với viên nhai 4mg, nồng độ CMAX đạt 2 giờ sau khi uống đối với trẻ 2-5 tuổi, uống thuốc khi đói.

Hiệu quả và độ an toàn đã được chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng, khi sử dụng viên nhai 4mg, viên nhai 5mg, viên nén phim 10mg, qua đường uống bất kể thời gian bữa ăn. Độ an toàn của Singulair cũng đã được chứng minh trong nghiên cứu lâm sàng khi uống cốm 4mg mà không tính thời gian ăn.

Phân phối

hơn 99% Montelukast liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố (VD) ở trạng thái ổn định của Montelukast là 8 - 11 lít. Nghiên cứu trên chuột dùng Montelukast cho thấy thuốc được phân bố rất ít qua hàng rào máu não. Hơn nữa, nồng độ của chất đánh dấu sau khi uống 24 giờ ít nhất là ở tất cả các mô khác.

Trao đổi chất

Montelukast chuyển hóa rất mạnh. Trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa của Montelukast không được tìm thấy ở trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em.

Nghiên cứu in vitro, sử dụng microsome gan người cho thấy Cytochrome P450 3A4 và 2C9 là chất xúc tác cho quá trình chuyển hóa của Montelukast. Dựa trên các kết quả in vitro trên microsome gan người, thấy nồng độ điều trị của Montelukast trong huyết tương không ức chế cytochrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hoặc 2D6.

Loại bỏ

Độ tinh khiết trong huyết tương của Montelukast là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi dùng Montelukast, 86% chất đánh dấu được tìm thấy trong phân trong tổng cộng 5 ngày và dưới 0,2% được thải qua nước tiểu. Điều này cùng với sinh khả dụng của Montelukast đường uống cho thấy Montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc gần như hoàn toàn qua mật.

Trong nhiều nghiên cứu, thời gian bán ra trong huyết tương của Montelukast là 2,7 - 5,5 giờ ở người trẻ khỏe mạnh. Dược động học của Montelukast gần như tuyến tính khi dùng ở liều 50 mg. Không có sự khác biệt về dược động học khi dùng thuốc vào buổi sáng hoặc buổi tối. Khi dùng 10 mg Montelukast mỗi ngày một lần, Montetukast tích lũy rất ít trong huyết tương (khoảng 14%).

Đặc điểm của bệnh nhân

Không điều chỉnh liều cho bệnh nhân lớn tuổi, bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nhẹ đến trung bình. Không có bằng chứng lâm sàng ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh> 9).

Trước khi dùng Thuốc Chewing Singulair 5mg MSD điều trị hen phế quản mãn tính (2 vỉ x 14 viên)

Cách sử dụng

nhai trực tiếp.

Liều dùng

dùng Singulair ngày 1 lần. Để trị hen suyễn cần uống thuốc vào buổi tối. Với bệnh viêm mũi dị ứng, thời gian sử dụng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng.

Trẻ em 6 - 14 tuổi bị hen suyễn và/hoặc viêm mũi dị ứng: 5 mg mỗi ngày.

Trẻ 2 - 5 tuổi bị hen suyễn và/hoặc viêm mũi dị ứng: 4 mg mỗi ngày.

Singulair 10mg dạng túi phim dành cho người lớn và trẻ em trên 15 tuổi.

Singulair 4 mg, dạng cốm là sản phẩm thay thế dành cho bệnh nhân từ 2 tuổi - 5 tuổi.

Khuyến nghị chung

Hiệu quả điều trị của Singulair dựa trên thông số xét nghiệm hen suyễn trong một ngày. Có thể uống viên nén, viên nhai và cốm hạt Singulair cùng hoặc không cùng thức ăn. Cần khuyên bệnh nhân tiếp tục sử dụng Singulair mặc dù cơn hen đã được kiểm soát cũng như trong các giai đoạn hen nặng.

Không cần điều chỉnh liều cho trẻ em theo từng lứa tuổi, người già, người suy thận, suy gan nhẹ và trung bình hoặc theo từng giới tính.

Các phương pháp điều trị đơn lẻ liên quan đến các loại thuốc điều trị hen suyễn khác

Singulair có thể được sử dụng kết hợp với các phương pháp điều trị khác. Giảm liều thuốc phối hợp:

Thuốc giãn phế quản: Singulair có thể được thêm vào phác đồ điều trị cho những người chưa được kiểm soát hoàn toàn chỉ bằng thuốc giãn phế quản. Khi có đáp ứng lâm sàng, thường là sau liều đầu tiên, thuốc giãn phế quản có thể giảm nếu dung nạp.

Corticosteroid dạng hít: Cùng sử dụng Singulair mang lại nhiều lợi ích điều trị hơn cho bệnh nhân đang sử dụng corticosteroid dạng hít. Có thể giảm liều corticosteroid nếu dung nạp được. Tuy nhiên, liều corticosteroid phải giảm dần dưới sự giám sát của bác sĩ. Ở một số bệnh nhân, liều corticosteroid dạng hít có thể chấm dứt hoàn toàn. Đừng đột ngột thay thế thuốc hít corticosteroid bằng Singulair.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

làm gì khi dùng quá liều? Trong các nghiên cứu về bệnh hen suyễn mãn tính, Singulair được sử dụng với liều hàng ngày tới 200mg cho người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn hạn với liều lên tới 900mg mỗi ngày, sử dụng trong khoảng một tuần thì không có phản ứng quan trọng nào về mặt lâm sàng.

Cũng có báo cáo về ngộ độc cấp tính sau khi đưa thuốc ra thị trường và trong các nghiên cứu lâm sàng với Singulair. Những báo cáo này bao gồm cả trẻ em và người lớn với liều cao nhất lên tới 1000mg. Kết quả xét nghiệm và phòng lâm sàng phù hợp với tổng quan về an toàn ở người lớn và trẻ em.

Trong hầu hết các báo cáo quá liều, không có phản ứng có hại nào. Các phản ứng phổ biến nhất tương tự như đặc tính an toàn của Singulair bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát nước, nhức đầu, nôn mửa và hưng phấn.

Chưa rõ Montelukast có thể được tách ra qua phúc mạc hoặc thẩm phân.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Nhiễm trùng và ký sinh trùng: nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Xu hướng chảy máu ngày càng tăng, giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm sốc phản vệ, thâm nhiễm Eosin rất hiếm gặp.

Rối loạn tâm thần: kích động bao gồm hung hăng hoặc chống đối, lo lắng, trầm cảm , rối loạn, rối loạn chú ý, giấc mơ bất thường, ảo giác, mất ngủ, mất trí nhớ, tinh thần - vận động, tăng động quá mức (bao gồm khó chịu, bồn chồn, rung cơ), mộng du, tự tử và hành vi.

Rối loạn thần kinh: chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm (cảm giác bất thường)/ Giảm cảm giác, co giật rất hiếm gặp.

Rối loạn tim: Đánh vào ngực.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: chảy máu mũi, bệnh phổi tăng bạch đàn.

Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy , chán ăn, buồn nôn, nôn

Rối loạn gan: Alt và AST tăng, rất hiếm gặp viêm gan (bao gồm viêm gan ứ mật, viêm gan và tổn thương gan đa thành phần).

Rối loạn da và dưới da: Evana, vết bầm tím, hoa hồng đa dạng, ban đỏ, ngứa, phát ban, nổi mày đay .

Rối loạn xương và cơ liên kết: đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút.

Rối loạn thận và tiết niệu: đái dầm ở trẻ em.

Rối loạn hệ thống và tình trạng dùng thuốc: suy nhược/mệt mỏi, phù nề, sốt.

Hướng dẫn cách xử lý ADR: báo cáo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu có bất kỳ triệu chứng nào nêu trên hoặc triệu chứng khác.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

chưa có giá trị khi dùng Singulair trong điều trị cơn hen cấp tính. Vì vậy, Singulair không nên dùng dưới dạng uống để điều trị cơn hen cấp tính. Bệnh nhân cần được hướng dẫn sử dụng phương pháp điều trị thích hợp hiện có.

có thể phải giảm dần corticosteroid dạng hít với sự giám sát của bác sĩ, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid dạng uống hoặc dạng hít bằng Singulair. Đã có báo cáo về tác dụng thần kinh-tinh thần ở bệnh nhân sử dụng Singulair.

Bởi vì có những yếu tố khác có thể góp phần gây ra những tác dụng này nên vẫn chưa biết liệu những tác dụng này có liên quan đến Singulair hay không. Các bác sĩ nên thảo luận về những tác dụng phụ này với bệnh nhân và/hoặc việc chăm sóc bệnh nhân. Nên hướng dẫn bệnh nhân và/hoặc người bệnh thông báo cho bác sĩ nếu xảy ra các tác dụng phụ này.

Trong một số trường hợp hiếm hoi, bệnh nhân sử dụng các thuốc chống hen suyễn khác, bao gồm cả thuốc đối kháng thụ thể Leukotriene đã gặp phải một hoặc một số hiện tượng sau: Tăng bạch cầu ái toan, phát ban do viêm mạch, các triệu chứng hô hấp xấu, biến chứng tim và/hoặc các bệnh thần kinh (đôi khi là hội chứng churg-strauss), là một hệ thống EOSIN bị hạ huyết áp EOSIN.

Những trường hợp này đôi khi liên quan đến việc giảm hoặc dừng corticosteroid. Mặc dù nguyên nhân và hậu quả chưa được xác định với chất đối kháng thụ thể Leukotriene, cần phải theo dõi chặt chẽ sự thận trọng và theo dõi lâm sàng khi sử dụng Singulair.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Singulair được cho là sẽ không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, phản ứng của mỗi cá nhân với thuốc có thể thay đổi. Một số tác dụng phụ (như chóng mặt và buồn ngủ) đã được báo cáo đối với Singulair có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc ở một số bệnh nhân.

Mang thai

Không có nghiên cứu nào về Singulair ở phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng Singulair khi mang thai khi thực sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú. Vì thuốc này có thể bài tiết qua sữa mẹ nên người mẹ cần thận trọng khi sử dụng Singulair trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc

có thể sử dụng Singulair với các thuốc thông dụng khác trong điều trị dự phòng và mãn tính bệnh hen suyễn và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều khuyến cáo điều trị của Montelukast không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của các thuốc sau: Theophylline, Prednisone, Prednisolone, Ethinyl Estradiol/Norethindrone 35/1), Terfenadine, Digoxin và Warfarin.

Phenobarbital, một chất gây chuyển hóa ở gan, làm giảm diện tích dưới đường cong trong huyết tương (AUC) của Montelukast khoảng 40%. khi dùng liều duy nhất Montelukast 10 mg. Không nên điều chỉnh liều Singulair. Cần thực hiện theo dõi lâm sàng thích hợp khi cảm ứng enzyme mạnh vì phenobarbital hoặc rifampicin đang được sử dụng đồng thời với Singulair.

Montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzym CYP2C8 (như paclitaxel , Rosiglitazone , Repaglinide).

Không cần điều chỉnh liều Montelukast đồng thời ở bệnh nhân dùng Gemfibrozil.

Sử dụng đồng thời Montelukast với ITraconazol đơn thuần không làm tăng đáng kể sự tiếp xúc toàn thân của Montelukast.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô ráo, tránh ẩm, nhiệt độ dưới 300C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.