Thuốc Cialis Lilly điều trị rối loạn cương dương (1 vỉ x 2 viên)

Dạng bào chế Hộp 1 vỉ x 2 viên
Quy cách tadalafil
Thành phần Lilly del Caribbe

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
tadalafil	20mg

Công dụng

Chỉ định

Thuốc Cialis được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị rối loạn cương dương.

Tadalafil là thuốc ức chế chọn lọc, có tác dụng phục hồi Guanosine monophosphate (CGMP) - Chuyên dùng trên men phosphodiesterase ống 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến giải phóng oxit nitric cục bộ, chất ức chế PDE5 do tác dụng của tadalafil làm tăng nồng độ CGMP trong hang. Điều này dẫn đến sự giãn cơ trơn và làm tăng lưu lượng máu vào mô dương vật, từ đó gây ra hiện tượng cương cứng. Khi không có kích thích tình dục, Tadalafil không có tác dụng.

Tác dụng dược lý

Các nghiên cứu in vitro cho thấy Tadalafil ức chế chọn lọc PDE5. PDE5 là một loại men được tìm thấy trong các hang động trơn, mạch máu cơ và các cơ quan, cơ xương, tiểu cầu, thận, phổi và tiểu não. Tác động của Tadalafil lên PDE5 mạnh hơn đối với các phosphodiesterase khác. Tadalafil có tác động mạnh lên PDE5 > 10.000 lần so với PDE1, PDE2 và PDE4 được tìm thấy trong tim, não, mạch máu, gan và các cơ quan khác. Tác động của Tadalafil lên PDE5 mạnh hơn >10.000 lần so với PDE3, chất được tìm thấy trong tim và mạch máu. Việc chọn lọc PDE5 nhiều hơn so với PDE3 là rất quan trọng vì PDE3 là men liên quan đến sự co bóp của cơ tim. Ngoài ra, Tadalafil có tác động lên PDE5 mạnh hơn khoảng 700 lần so với PDE6, một loại men có trong võng mạc và có vai trò tải lại hình ảnh. Tadalafil có tác động lên PDE5 mạnh hơn 10.000 lần so với các enzyme từ PDE7 đến PDE10.

An toàn và hiệu quả lâm sàng

Ba công trình nghiên cứu đã được thực hiện trên 1054 bệnh nhân tại nhà để xác định thời gian đáp ứng của Cialis. Tadalafil đã chứng minh cải thiện thống kê chức năng cương cứng và khả năng thành công trong hoạt động tình dục lên đến 36 giờ sau khi dùng thuốc, cũng như khả năng đạt và duy trì sự cương cứng sớm ở phút 16 giúp giao hợp thành công so với giả dược.

Nghiên cứu Cialis ở người khỏe mạnh, so với giả dược không thấy sự khác biệt đáng kể về huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương đo ở tư thế nằm ngửa (giá trị tối đa giảm trung bình 1,6/0,8mmHg), khi đo ở tư thế huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương (giá trị trung bình giảm tối đa 0,2/4,6 mmHg) và không có thay đổi đáng kể nào về nhịp tim.

Trong một nghiên cứu khảo sát tác động của Tadalafil lên thị lực, bằng xét nghiệm màu Farnsworth - Munsell 100, không phát hiện thấy rối loạn phân biệt màu sắc (xanh dương/xanh lục). Phát hiện này phù hợp với tính nhân đạo thấp của Tadalafil đối với PDE6 so với PDE5. Trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng, báo cáo về sự thay đổi thị giác về màu sắc là rất hiếm (

Ba nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân nam để đánh giá khả năng ảnh hưởng đến tinh trùng của Cialis 10mg (nghiên cứu trong 6 tháng) và 20mg (nghiên cứu trong 6 tháng và 9 tháng) với liều lượng hàng ngày. Hai trong số ba nghiên cứu này cho thấy sự giảm số lượng và mật độ tinh trùng liên quan đến việc điều trị bằng Tadalafil nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Những tác động này không liên quan đến sự thay đổi các thông số khác như chuyển động, hình thái và FSH.

Tadalafil với liều từ 2 đến 100 mg được đánh giá trong 16 thử nghiệm lâm sàng với 3.250 bệnh nhân bao gồm những bệnh nhân bị rối loạn cương dương ở các mức độ khác nhau (nhẹ, trung bình và nặng), các nguyên nhân khác nhau, độ tuổi từ 21 đến 86 tuổi và thuộc các nhóm dân tộc khác nhau. Phần lớn bệnh nhân báo cáo ít nhất 1 năm. Trong nghiên cứu trên đa số bệnh nhân đánh giá chủ yếu tác dụng này, 81% bệnh nhân cho biết Cialis đã cải thiện chức năng cương cứng so với nhóm dùng giả dược chỉ 35%. Ngoài ra, ở những bệnh nhân rối loạn cương dương với mức độ nghiêm trọng khác nhau báo cáo rằng họ đã cải thiện chức năng khi sử dụng Cialis (lần lượt là 86%, 83% và 72% ở mức độ trung bình, trung bình và nặng so với 45%, 42% và 19% ở nhóm dùng giả dược). Trong các công trình nghiên cứu chính, 75% giao hợp thành công khi sử dụng Cialis so với 32% ở nhóm dùng giả dược.

Một nghiên cứu kéo dài 12 tuần được thực hiện trên 186 bệnh nhân (142 người dùng Tadalafil, 44 người dùng giả dược) bị rối loạn cương dương kèm theo tổn thương tủy sống, Tadalafil đã cải thiện đáng kể chức năng cương cứng mang lại thành công ở những bệnh nhân điều trị bằng Tadalafil 10 mg hoặc 20 mg (có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu) là 48% so với 17% ở nhóm dùng giả dược.

Trẻ em

Cơ quan Y tế Châu Âu đã từ bỏ kết quả nghiên cứu trong tất cả các nghiên cứu ở trẻ em trong điều trị rối loạn cương dương.

dược động học

hấp thu

Tadalafil được hấp thu nhanh sau khi uống và nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương (CMAX) là khoảng 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của Tadalafil chưa được xác định.

Tốc độ và mức độ hấp thu của Tadalafil không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nên có thể uống Cialis khi chưa ăn hoặc chưa ăn. Thời điểm dùng thuốc (sáng so với chiều) không ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng về tốc độ và mức độ hấp thu thuốc.

phân phối

Sự phân bố trung bình của thuốc khoảng 63 lít, chứng tỏ Tadalafil được phân bố đến các mô. Ở nồng độ điều trị, 94% Tadalafil trong huyết tương liên kết với protein. Sự gắn kết với protein không bị ảnh hưởng bởi chức năng thận.

Dưới 0,0005% liều thuốc xuất hiện trong tinh dịch của người khỏe mạnh.

chuyển đổi

Tadalafil được chuyển hóa chủ yếu bởi Cytochrome P450 (CYP) 3A4. Các chất chuyển hóa chủ yếu là methylcatecholl glucuronide. Chất chuyển hóa này có tác động ít hơn ít nhất 13.000 lần so với Tadalafil trên PDE5. Vì vậy, không có tác động lâm sàng nào đối với nồng độ thay đổi được quan sát.

Loại bỏ

Độ thanh thải trung bình khi dùng Tadalafil bằng đường uống là 2,5 L/giờ và thời gian bán hủy trung bình là 17,5 giờ ở người khỏe mạnh. Tadalafil được thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không có tác dụng, chủ yếu qua phân (khoảng 61% lượng thuốc) và ít hơn qua nước tiểu (khoảng 36% lượng thuốc).

tuyến tính/không - tuyến tính

Dược động học của Tadalafil trên người khỏe mạnh là đường hiệu quả phù hợp về thời gian và liều lượng. Khi liều lượng vượt quá ngưỡng từ 2,5 đến 20 mg, diện tích dưới đường cong (AUC) sẽ tăng tương ứng với liều lượng. Nồng độ thuốc trong huyết tương ổn định trong vòng 5 ngày khi dùng thuốc mỗi ngày một lần. Dược động học được xác định ở bệnh nhân rối loạn cương dương tương tự như dược động học ở người không bị rối loạn cương dương.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Người già

Người cao tuổi khỏe mạnh (65 tuổi) có độ thanh thải Tadalafil thấp hơn dẫn đến diện tích dưới đường cong (AUC) lớn hơn 25% so với người khỏe mạnh từ 19 đến 45 tuổi. Tác động của độ tuổi này không có tác động đáng kể về mặt lâm sàng nên không cần điều chỉnh liều lượng.

suy thận

Trong một thử nghiệm lâm sàng về dược lý sử dụng liều duy nhất Tadalafil (5 - 20 mg), diện tích dưới đường cong của Tadalafil (AUC) tăng gấp đôi ở người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin từ 51 đến 80 ml/phút) hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin từ 31 đến 50 ml/phút) và ở người suy thận ở cuối giai đoạn tiếp nhận. Ở những bệnh nhân đang tách CMAX cao hơn 41% so với người khỏe mạnh. Hematopsisa không đáng kể trong việc đào thải Tadalafil.

Suy gan

Diện tích dưới đường cong của Tadalafil (AUC) ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình (nhóm A và B của Child-Pugh) tương đương với diện tích dưới đường cong của người khỏe mạnh khi sử dụng liều 10 mg. Dữ liệu lâm sàng về độ an toàn của Cialis không nhiều ở bệnh nhân suy gan nặng (nhóm C của Child-Pugh); Khi chỉ định Cialis cho những bệnh nhân này, bác sĩ nên cân nhắc từng trường hợp giữa lợi ích và rủi ro để quyết định. Hiện tại chưa có dữ liệu về liều Tadalafil cao hơn 10 mg đối với bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhân tiểu đường

Diện tích dưới đường cong (AUC) của Tadalafil ở bệnh nhân tiểu đường thấp hơn khoảng 19% so với diện tích dưới đường cong của người bình thường khỏe mạnh. Tuy nhiên, sự khác biệt này không cần điều chỉnh liều lượng.

Trước khi dùng Thuốc Cialis Lilly điều trị rối loạn cương dương (1 vỉ x 2 viên)

Cách sử dụng

Thuốc uống.

Liều dùng

dành cho nam giới trưởng thành

Liều lượng tối đa được khuyến nghị là 20 mg, sử dụng trước khi lên kế hoạch sinh hoạt tình dục, áp dụng khi liều tadalafil 10 mg không có hiệu quả.

Nên sử dụng số lượng thuốc tối đa một lần mỗi ngày. Có thể sử dụng ít nhất 30 phút trước khi quan hệ tình dục và không khuyến khích sử dụng hàng ngày.

Tadalafil đã được chứng minh là có hiệu quả tới 36 giờ sau khi uống và phát huy tác dụng sớm sau 16 phút kể từ khi dùng thuốc.

Dùng cho bệnh nhân lớn tuổi

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.

Dùng cho bệnh nhân suy thận

Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình. Viên tadalafil 20mg không dành cho bệnh nhân suy thận nặng.

Dùng cho bệnh nhân suy gan

Dữ liệu an toàn của Cialis ở bệnh nhân suy gan nặng (nhóm C Child - Pugh); Nếu được kê đơn, bác sĩ điều trị cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ của từng trường hợp.

Dùng cho người tiểu đường

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân tiểu đường.

Trẻ em

Không sử dụng Cialis ở trẻ em để điều trị rối loạn cương dương.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Khi dùng quá liều thì phải làm sao? Các tác dụng phụ xảy ra tương tự như tác dụng phụ ở liều thấp hơn.

Trong trường hợp quá liều, cần thực hiện các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn theo yêu cầu. Hematopsisa loại bỏ Tadalafil không đáng kể.

Khi quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng thuốc Cialis, bạn có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tóm tắt về an toàn

Các tác dụng phụ thường gặp nhất được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng Cialis là đau đầu, khó tiêu, đau lưng, đau cơ và mức độ xuất hiện tăng lên khi tăng liều. Tác dụng phụ thường thoáng qua và thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình.

Bảng tóm tắt tác dụng phụ

Các phản ứng phụ được ghi nhận từ các báo cáo tự phát và trong các thử nghiệm lâm sàng với giả dược (bao gồm tổng số 7116 bệnh nhân sử dụng Cialis và 3718 bệnh nhân sử dụng giả dược) được liệt kê trong bảng bên dưới.

Quy ước về tần suất: Rất phổ biến ( ≥ 1/10), phổ biến ( ≥ 1/100 đến

rất

Chung

Ít hơn

Hiếm

rối loạn hệ thống miễn dịch

Phong thủy 3 chóng mặt

Đột quỵ 1 (bao gồm hiện tượng nhầy), ngất xỉu, thiếu máu cục bộ mở 1, đau nửa đầu, nhồi máu, quên tạm thời.

Cảm giác được mô tả là đau ở mắt

Khiếm khuyết thị giác thông minh, sưng mí mắt, kết mạc, bệnh thần kinh thiếu máu cục bộ không có viêm động mạch phía trước (NAOon) 3, tĩnh mạch võng mạc.

Nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định 3, loạn nhịp thất 3

Hạ huyết áp 4, Tăng huyết áp

Khó thở, chảy máu cam

Đau bụng.

nổi mề đay, hội chứng Stevens - Johnson, viêm da bong tróc.

Mặt 3, ngừng tim đột ngột 1.3
(2) Hiện tượng mất hoặc mất khả năng nghe đã được báo cáo ở một số trường hợp qua theo dõi sau bán hàng và thử nghiệm lâm sàng khi sử dụng thuốc ức chế PDE5 trong đó có Tadalafil.
(3) Các phản ứng phụ được báo cáo qua giám sát sau bán hàng không được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng với giả dược.
(4) thường được ghi nhận nhiều hơn ở bệnh nhân dùng Tadalafil khi đang dùng thuốc hạ huyết áp.
Mô tả các tác dụng phụ có chọn lọc.
Có sự gia tăng nhẹ về tỷ lệ mắc bệnh điện tâm đồ không đều, nhịp tim chậm xoang nguyên phát đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng Tadalafil mỗi ngày một lần so với giả dược. Hầu hết các bất thường trên điện tâm đồ không kết hợp với tác dụng phụ.
Hướng dẫn cách xử lý ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Cialis chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Trong các nghiên cứu lâm sàng, Tadalafil có dấu hiệu tăng hạ huyết áp do nitrat. Điều này có lẽ là do tác dụng phối hợp của nitrat và tadalafil trên chu trình oxit nitric/CGMP. Do đó, chống chỉ định sử dụng Cialis cùng lúc với nitrat hữu cơ dưới mọi hình thức.

Tất cả các thuốc dùng để điều trị rối loạn cương dương, kể cả Cialis, đều không được sử dụng cho bệnh nhân nam mắc bệnh tim mạch mà chưa quan hệ tình dục. Các bác sĩ nên chú ý trước nguy cơ mắc bệnh tim do hoạt động tình dục ở bệnh nhân mắc bệnh tim mạch.

Các nhóm bệnh nhân mắc bệnh tim mạch sau đây không được đưa vào thử nghiệm lâm sàng và do đó chống chỉ định sử dụng Tadalafil với:

Bệnh nhân nhồi máu cơ tim trong vòng 90 ngày.

Bệnh nhân bị đau thắt ngực không ổn định hoặc đau thắt ngực xảy ra khi giao hợp.

Bệnh nhân thuộc nhóm 2 theo Hiệp hội Tim mạch New York hoặc bị suy tim nặng hơn trong vòng 6 tháng qua.

Bệnh nhân rối loạn nhịp tim không kiểm soát được, huyết áp thấp (

Bệnh nhân bị đột quỵ trong 6 tháng qua.

Cialis chống chỉ định cho những bệnh nhân bị mất thị lực một mắt do thiếu máu thần kinh cục bộ, động mạch không viêm (Naion), bất kể có liên quan đến việc tiếp xúc với thuốc ức chế PDE5 hay không.

Thận trọng khi sử dụng

cần hỏi bệnh sử và khám thực thể để chẩn đoán rối loạn cương dương cũng như xác định các nguyên nhân tiềm ẩn trước khi kê đơn sử dụng dược phẩm.

Trước khi bắt đầu bất kỳ điều trị nào cho bệnh nhân này. rối loạn cương dương, bác sĩ nên chú ý đến tình trạng tim mạch của bệnh nhân vì có một mức độ nguy cơ tim mạch liên quan đến hoạt động tình dục. Tadalafil có đặc tính làm giãn mạch máu, dẫn đến giảm huyết áp nhưng ở mức độ nhẹ và thoáng qua. Điều này sẽ làm tăng khả năng hạ huyết áp của nitrat.

Đánh giá rối loạn cương dương cần xem xét các nguyên nhân tiềm ẩn kèm theo để xác định phương pháp điều trị phù hợp sau khi đánh giá bệnh lý của người bệnh. Hiện nay, liệu Cialis có hiệu quả hay không ở bệnh nhân tổn thương tủy sống và bệnh nhân phẫu thuật vùng chậu hoặc phẫu thuật tuyến tiền liệt triệt để mà không bảo tồn thần kinh.Tim

Gặp khi đưa thuốc ra thị trường và/hoặc trong các thử nghiệm lâm sàng, các hiện tượng tim mạch nghiêm trọng, bao gồm nhồi máu cơ tim, đột tử do bệnh tim, đau thắt ngực không ổn định, rối loạn nhịp thất, đột quỵ, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, đau ngực, đau trống ngực và nhịp tim nhanh. Hầu hết bệnh nhân có hiện tượng trên đều có yếu tố nguy cơ tim mạch trước đó. Tuy nhiên, rất khó để xác định chắc chắn liệu hiện tượng trên có liên quan trực tiếp đến các yếu tố nguy cơ này, việc sử dụng Cialis, đến hoạt động tình dục hay do sự phối hợp của các yếu tố này hay các yếu tố khác.

Bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn alpha 1, khỉ đồng thời với Cialis có thể bị hạ huyết áp có triệu chứng ở một số bệnh nhân. Vì vậy, không nên sử dụng đồng thời Tadalafil và Doxazosin.

tầm nhìn

Mù và các trường hợp thiếu máu thiếu máu không do viêm (Naion) đã được báo cáo khi sử dụng Cialis đồng thời với các thuốc ức chế PDE5 khác. Trong trường hợp xuất hiện mù đột ngột, người bệnh nên ngừng thuốc và đến gặp bác sĩ ngay.

suy thận

Do sự gia tăng nồng độ của Đường cong (AUC) của Tadalafil nên kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế và không thể loại bỏ tác động do sự phân tách; Nếu kê đơn Cialis, bác sĩ nên cân nhắc đánh giá cẩn thận lợi ích và rủi ro đối với từng bệnh nhân, ở bệnh nhân suy thận nặng, liều khuyến cáo tối đa là 10 mg. Viên tadalafil 20 mg không dành cho bệnh nhân suy thận nặng.

Suy gan

Dữ liệu lâm sàng về sự an toàn của việc sử dụng Cialis liều duy nhất ở bệnh nhân suy gan nặng (nhóm C Child-Pugh) còn hạn chế; Nếu chỉ định kê đơn cho bệnh nhân này, bác sĩ cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ của từng trường hợp. Không có dữ liệu về liều cao hơn 10 mg Tadalafil ở bệnh nhân suy gan.

Dương vật và biến dạng giải phẫu

Bệnh nhân có dương vật kéo dài từ 4 giờ trở lên cần đề nghị hỗ trợ y tế ngay. Nếu dương vật không được điều trị ngay lập tức, mô dương vật sẽ bị tổn thương và mất khả năng hoạt động vĩnh viễn.

Thuốc điều trị rối loạn cương dương, trong đó có Cialis, cần thận trọng khi kê đơn cho bệnh nhân có giải phẫu dương vật (như dương vật gấp góc, u xơ hang hoặc bệnh Peyronie) hoặc ở bệnh nhân mắc các bệnh có thể gây đau dương vật (như thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa tủy, bệnh bạch cầu).

Sử dụng với thuốc ức chế CYP3A4

Hãy thận trọng khi kê đơn Cialis cho những bệnh nhân đang sử dụng các chất ức chế CYP3A4 mạnh (chẳng hạn như ritonavir, saquinavir, ketoconazole, iTraconazole và erythromycin) để nhận được diện tích dưới đường cong (AUC) của Tadalafil khi sử dụng kết hợp với các thuốc này.

Cialis và các rối loạn cương dương khác

Tính an toàn và hiệu quả khi phối hợp Cialis với thuốc ức chế PDE5 hoặc các thuốc khác để điều trị rối loạn cương dương chưa được nghiên cứu. Do đó khuyến cáo không nên sử dụng kết hợp cialis với các loại thuốc này.

đường sữa

Cialis chứa lactose monohydrat. Không sử dụng Cialis cho những bệnh nhân có vấn đề về di truyền liên quan đến không dung nạp galactose, lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose - galactose.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cialis có ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Mặc dù đã có các thử nghiệm lâm sàng, tỷ lệ báo cáo chóng mặt ở nhóm dùng giả dược và Tadalafil là tương tự nhau, bệnh nhân vẫn nên biết về phản ứng của thuốc Cialis đối với họ trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Mang thai

Không có cuộc hẹn với Cialis dành cho phụ nữ.

Không có nhiều dữ liệu về việc sử dụng Tadalafil ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến quá trình mang thai, sự phát triển của phôi hoặc thai nhi, quá trình sinh nở hoặc sau sinh. Thận trọng nhất là tránh sử dụng Cialis khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Dữ liệu về năng lượng dược lý, độc hại ở động vật cho thấy Tadalafi được bài tiết qua sữa, không loại trừ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ. Không sử dụng Cialis trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc

Nhiều nghiên cứu về tương tác thuốc với Tadalafil 10mg và/hoặc 20mg đã được thực hiện và mô tả dưới đây. Tại các tòa nhà này, liều Tadalafil chỉ có 10mg nên các triệu chứng lâm sàng liên quan đến liều cao hơn để đánh giá tương tác thuốc không thể liệt kê đầy đủ.

Tác động của các loại thuốc khác lên Tadalafil

Chất ức chế Cytochrome p450

Tadalafil được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4. Một chất ức chế chọn lọc CYP3A4, Ketoconazol (200mg mỗi ngày) khi dùng kết hợp với Tadalafil làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của Tadalafil (10mg) gấp đôi và 15% CMAX khi so sánh với giá trị AUC và CMAX của Tadalafil (10mg) chỉ dùng đơn độc. Ketoconazol (400mg mỗi ngày) làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của Tadalafil (20mg) lên 4 lần và 22% CMAX. Ritonavir, một chất ức chế protease (200mg dùng hai lần mỗi ngày), là chất ức chế CYP3A4, CYP2C9, CYP2C9 và CYP2D6, làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của Tadalafil (20mg) hai lần mà không làm thay đổi CMAX. Mặc dù các tương tác chuyên biệt chưa được nghiên cứu nhưng một số thuốc ức chế protease như Saquinavir và các thuốc ức chế CYP3A4 khác như Erythromycin, Clarithromycin, iTraconazol và nước bưởi khi dùng đồng thời với Tadalafil nên thận trọng vì chúng có thể làm tăng nồng độ Tadalafil trong huyết tương. Vì vậy, tỷ lệ tác dụng không mong muốn cũng có thể tăng lên.

Chất vận chuyển

Vai trò của chất vận chuyển (như P - Glycoprotein) với Tadalafil chưa được biết rõ. Vì vậy có khả năng xảy ra tương tác thuốc nếu các chất này bị ức chế.

Chất cảm ứng Cytochrome P450

Là thuốc cảm ứng CYP3A4, Rifampidn, làm giảm diện tích dưới đường cong (AUC) của Tadalafil xuống 88% khi so sánh với giá trị AUC của Tadalafil (10mg) chỉ dùng đơn độc. Việc giảm diện tích dưới đường cong có thể làm giảm tác dụng của Tadalafi nhưng mức độ giảm chưa rõ. Các chất gây cảm ứng CYP3A4 khác như phenobarbital, phenytoin và carbamazepine cũng có thể làm giảm nồng độ Tadalafil trong huyết tương.

Ảnh hưởng của Tadalafil đối với các loại thuốc khác

nitrat

Kết quả thử nghiệm nghiên cứu lâm sàng cho thấy Tadalafil (5 mg, 10 mg và 20 mg) có dấu hiệu tăng tác dụng hạ thấp của nitrat. Do đó, chống chỉ định sử dụng Cialis cho bệnh nhân đang dùng bất kỳ dạng nitrat hữu cơ nào. Dựa trên kết quả của một thử nghiệm lâm sàng, trong đó có 150 đối tượng được dùng liều Tadalafil 20 mg/ngày trong 7 ngày và 0,4 mg nitroglycerin dưới lưỡi vào các thời điểm khác nhau, tương tác thuốc kéo dài hơn 24 giờ và không còn tương tác nữa sau 48 giờ kể từ khi uống liều cuối cùng của Tadalafil. Do đó, trong trường hợp bệnh nhân đã sử dụng Cialis (2,5 mg - 20 mg) và chỉ định nitrat được cho là giải pháp thiết yếu trong các tình huống đe dọa tính mạng, lưu ý rằng việc sử dụng nitrat cần ít nhất 48 giờ sau liều sử dụng Cialis cuối cùng. Trong những trường hợp như vậy, nitrat chỉ được sử dụng với sự giám sát chặt chẽ của các máy thích hợp để theo dõi huyết động.

Thuốc chống huyết áp (bao gồm cả thuốc chẹn kênh canxi)

Việc sử dụng đồng thời doxazosin (4 và 8 mg mỗi ngày) với Tadalafil (liều duy nhất 5 mg và 20 mg mỗi ngày) làm tăng đáng kể tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn alpha này. Tác động này kéo dài ít nhất 12 giờ và có thể có triệu chứng ngất xỉu. Vì vậy, khuyến cáo không được kết hợp với thuốc ức chế tadalafil và Alpha. Trong các nghiên cứu tương tác thuốc được thực hiện trên một số lượng hạn chế người tình nguyện khỏe mạnh, những tác dụng này chưa được báo cáo đối với alfuzosin hoặc tamsulosin. Tuy nhiên, hãy cẩn thận khi sử dụng Tadalafil cho những bệnh nhân đang dùng bất kỳ loại thuốc chẹn alpha nào, đặc biệt là người già. Nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất và tăng dần.

Trong các nghiên cứu thực nghiệm lâm sàng của Tadalafil, đặc điểm làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc hạ huyết áp cũng đã được khảo sát.

Các nhóm thuốc hạ huyết áp chính đã được nghiên cứu bao gồm thuốc ức chế canxi (Amlodipine) ức chế Angiotensin (ACE) (Enalapril), thuốc ức chế thụ thể Beta - adrenergic (metoprolol), thuốc lợi tiểu thiazide (Bendrofluazide) và thụ thể Angiotensin II (gồm nhiều loại và liều lượng khác nhau. Thường thích hợp khi kết hợp với thiazide, ức chế kênh canxi, ức chế thụ thể beta và/hoặc ức chế thụ thể alpha).

Trong nghiên cứu dược lý lâm sàng khác, Tadalafil (20 mg) phối hợp với 4 loại thuốc điều trị cao huyết áp. Ở những người sử dụng nhiều loại thuốc hạ huyết áp, sự dao động huyết áp thoáng qua dường như có liên quan đến việc kiểm soát huyết áp. Về mặt này, đối tượng nghiên cứu có huyết áp tốt được kiểm soát, tình trạng tụt huyết áp ở mức tối thiểu và tương tự như ở người khỏe mạnh, ở đối tượng nghiên cứu huyết áp không được kiểm soát tốt, huyết áp thấp hơn, mặc dù huyết áp này không kèm theo các triệu chứng huyết áp. Thay đổi lâm sàng (ngoại trừ trường hợp dùng thuốc ức chế alpha - vui lòng đọc phần sau). Tuy nhiên, cần có lời khuyên thích hợp cho người bệnh về khả năng bị hạ huyết áp khi điều trị bằng thuốc hạ huyết áp.

Chất nền CYP1A2 (chẳng hạn như theophylline)

Trong nghiên cứu dược lý lâm sàng, khi sử dụng Tadalafil 10 mg với theophylline (một chất ức chế phosphodiesterase không ổn định) không có tương tác dược động học. Tác dụng của lực dược lý chỉ là làm nhịp tim tăng nhẹ (3,5 nhịp/phút). Mặc dù tác động này không đáng kể và không gây ra tác dụng lâm sàng rõ rệt trong thử nghiệm này nhưng cũng cần lưu ý khi sử dụng chung với các loại thuốc trên.

ethinylestradiol và terbutaline

Tadalafil đã được chứng minh là làm tăng sinh khả dụng của EthinyleLestradiol đường uống; Kết quả tương tự đối với terbutaline đường uống, mặc dù chưa chắc chắn về tác động lâm sàng.

rượu

Nồng độ cồn (nồng độ trung bình trong máu là 0,08%) không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với Tadalafil (10 mg và 20 mg). Ngoài ra, không có sự thay đổi nồng độ Tadalafil quan sát được 3 giờ sau khi dùng thuốc đồng thời với rượu. Rượu đã được sử dụng trong các thí nghiệm với mục đích tối đa hóa tốc độ hấp thụ rượu (uống vào ban đêm và ăn sau 2 giờ). Tadalafil (20mg) không làm tăng mức độ hạ đường huyết trung bình do rượu (uống 0,7 g/kg hoặc khoảng 180 ml hoặc 40% rượu [vodka] ở nam giới nặng 80 kg) nhưng ở một số đối tượng nghiên cứu quan sát thấy chóng mặt và hạ huyết áp tư thế. Khi dùng Tadalafil với một lượng nhỏ rượu (0,6 g/kg), quan sát không thấy hạ huyết áp và tỷ lệ chóng mặt xảy ra với tần suất tương tự như khi đối tượng chỉ uống rượu. Tác động của rượu lên chức năng nhận thức không thay đổi khi sử dụng Tadalafil (10 mg).

Thuốc chuyển hóa bằng Cytochrome P450

Tadalafil không gây ức chế hoặc làm giảm ý nghĩa lâm sàng của các thuốc chuyển hóa do điểm tương đồng CYP450. Các nghiên cứu đã xác nhận rằng Tadalafil không ức chế hoặc tiếp xúc đồng nhất CYP450 bao gồm CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 và CYP2C19.

CYP2C9 (chẳng hạn như R-Warfarin)

Tadalafil (10 mg và 20 mg) không có ý nghĩa lâm sàng liên quan đến diện tích dưới đường cong (AUC) khi dùng chung với S - Warfarin hoặc R - Warfarin (CYP2C9) cũng như Tadalafil không làm thay đổi thời gian protrombin khi dùng chung với Warfarin.

aspirin

Tadalafil (10 mg và 20 mg) không làm tăng thêm thời gian chảy máu khi dùng với axit acetyl salicylic.

Điều trị bệnh tiểu đường

Các nghiên cứu cụ thể về tương tác với thuốc trị tiểu đường chưa được tiến hành.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm. Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.