Citalopram Stella 20mg Điều trị trầm cảm nặng, rối loạn hoảng sợ (3 vỉ x 10 viên)

citalopram hầu như không có tác dụng lên sự hấp thu noradrenalin, dopamine và acid gamma-aminobutyric trên tế bào thần kinh. Citalopram không có hoặc có rất ít ái lực với Cholinergic, Histaminergic và nhiều thụ thể adrenergic, serotonergic và dopaminergic. Citalopram là dẫn xuất ISobenzophuran hai vòng, không liên quan đến thuốc chống trầm cảm ba vòng và bốn vòng hoặc thuốc chống trầm cảm hiện có. Các chất chuyển hóa chính của citalopram cũng ức chế chọn lọc sự hấp thu serotonin ở mức độ thấp hơn. Các chất chuyển hóa khác không được báo cáo là có tác dụng chống trầm cảm.

Dược động

citalopram được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 2-4 giờ sau khi uống. Citalopram được phân bố rộng khắp cơ thể; Ít hơn 80% liên kết với protein huyết tương. Citalopram được chuyển hóa bằng các quá trình khử methyl, khử amin và oxy hóa tạo ra các chất chuyển hóa có hoạt tính và không có hoạt tính. Quá trình khử methyl của citalopram tạo ra chất chuyển hóa có hoạt tính là demethylcitalopram, nhờ vào isoenzym CYP3A4 và CYP2C19 của Cytochrom P450; Sự chuyển hóa của citalopram cũng phụ thuộc một phần vào CYP2D6. Didemethylcitalopram cũng đã được xác định là chất chuyển hóa của citalopram. Thời gian bán của citalopram là khoảng 36 giờ. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua gan (85%), phần còn lại qua thận. Khoảng 12% liều hàng ngày được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi. Citalopram được phân bố vào sữa mẹ với nồng độ rất thấp.

Người cao tuổi ( ≥ 65 tuổi): Người cao tuổi có thời gian bán hàng lâu hơn và giá trị thanh thải giảm do tốc độ trao đổi chất giảm.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Citalopram được thải trừ chậm hơn ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan. Thời gian lãng phí của Citalopram kéo dài khoảng gấp đôi và nồng độ citalopram ở trạng thái ổn định ở liều dùng sẽ vào khoảng gấp đôi ở những bệnh nhân có chức năng gan bình thường.

Bệnh nhân suy thận: Citalopram được thải trừ chậm hơn ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình, không ảnh hưởng lớn đến dược động học của citalopram. Hiện nay chưa có thông tin về điều trị cho bệnh nhân có chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinin

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

citalopram có tác động ở mức độ vừa và nhỏ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Thuốc tâm thần có thể làm giảm khả năng phán đoán và ứng phó với các tình huống khẩn cấp. Cần thông báo cho bệnh nhân về những ảnh hưởng này đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai

Không sử dụng citalopram khi mang thai trừ khi thực sự cần thiết, chỉ sử dụng khi cân nhắc lợi ích và rủi ro.

phụ nữ cho con bú

citalopram được bài tiết vào sữa mẹ. Ước tính trẻ sơ sinh sẽ nhận được khoảng 5% lượng thuốc hàng ngày của mẹ (mg/kg). Không có hoặc chỉ quan sát thấy một số hiện tượng nhỏ ở trẻ sơ sinh. Tuy nhiên, thông tin hiện tại chưa đủ để đánh giá rủi ro đối với trẻ em. Thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Chống chỉ định kết hợp với:

Thuốc ức chế Mao: Việc sử dụng đồng thời Citalopram và thuốc ức chế Mao có thể gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng, bao gồm hội chứng serotonin. Các trường hợp phản ứng nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng citalopram kết hợp với thuốc ức chế Mao, bao gồm các thuốc ức chế Mao không thể đảo ngược như Selegilin, các thuốc ức chế có thể đảo ngược như Linezolid, Moclobemid và ở những bệnh nhân vừa ngừng Citalopram và bắt đầu dùng thuốc ức chế MAO. Trong một số trường hợp, có hội chứng serotonin. Các triệu chứng tương tác thuốc với Maoi bao gồm: kích động, run, co giật cơ và tăng nhiệt độ cơ thể. Không nên sử dụng Citalopram trong vòng 14 ngày sau khi ngừng sử dụng các thuốc ức chế Mao không thể đảo ngược hoặc một khoảng thời gian đặc biệt sau khi ngừng sử dụng các thuốc ức chế Mao có thể đảo ngược. Không nên sử dụng thuốc ức chế Mao trong vòng 7 ngày sau khi ngừng citalopram.

Thuốc kéo dài khoảng QT: Chưa có nghiên cứu về dược động học và năng lượng dược động học giữa citalopram và thuốc làm kéo dài khoảng QT. Không thể loại trừ tác dụng khác của citalopram với các thuốc này. Vì vậy, chống chỉ định sử dụng citalopram với các thuốc kéo dài khoảng QT như thuốc chống loạn nhịp tim IA và nhóm III, thuốc chống loạn thần (như dẫn xuất phenothiazin, pimozid, haloperidol), thuốc chống trầm cảm ba vòng, kháng sinh (như sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin iv halofantrin), thuốc kháng histamine (Astemizol, Mizolastin).

Pimozid: Việc sử dụng đồng thời Pimozid và Citalopram dẫn đến tăng QT khoảng 10 mili giây. Do tương tác được ghi nhận ở liều thấp Pimozid nên chống chỉ định sử dụng Citalopram và Pimozid.

Hãy thận trọng khi kết hợp với:

Selegilin (Selective Mao-B): Chống chỉ định sử dụng Citalopram và Selegilin (với liều trên 10 mg/ngày).

Lithi và Tryptophan: Không tìm thấy tương tác dược động học trong các nghiên cứu lâm sàng khi sử dụng đồng thời Citalopram và Lithi. Tuy nhiên, đã có báo cáo về tác dụng của thuốc khi dùng citalopram với lithium hoặc tryptophan. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng citalopram và các thuốc này. Cần thường xuyên theo dõi nồng độ lithium.

Dùng phối hợp với các thuốc có hoạt tính serotonin (như tramadol, sumatriptan) có thể làm tăng tác dụng của 5-HT. Việc sử dụng đồng thời citalopram và thuốc đối kháng 5-HT như Sumatriptan và triptan khác không được khuyến khích cho đến khi có thông tin khác. Bệnh sởi Châu Âu (John's Wort): Có thể xảy ra tương tác nổi bật giữa citalopram và các loại thảo mộc có chứa bệnh sởi Châu Âu (St. John's Wort), làm tăng tác dụng không mong muốn.

Xuất huyết: Cẩn thận với những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu, các thuốc ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu như thuốc chống viêm NSAID, axit acetylsalicylic, dipyridamol và ticlopidine hoặc các thuốc khác (như thuốc chống loạn thần) có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Điều trị bằng liệu pháp sốc điện: Không có nghiên cứu lâm sàng nào về lợi ích hoặc rủi ro của việc sử dụng kết hợp sốc điện và liệu pháp citalopram.

Rượu: Không có tương tác dược động học hoặc dược động học nào được chứng minh giữa citaloptam và rượu. Tuy nhiên, không nên kết hợp citalopram và rượu.

Thuốc gây kali/mét máu: Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc gây hạ huyết áp kali/magiê vì các thuốc này làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim ác tính.

Thuốc làm giảm co giật: citalopram có thể làm giảm co giật. Thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc khác có khả năng làm giảm cơn động kinh (như thuốc chống trầm cảm (nhóm SSRI), thuốc an thần (butyrophenon, thioxanthen), mefloquin, bupropion và tramadol).

Tác dụng của các thuốc khác lên dược động học của citalopram:

cimetidin (chất ức chế CYP2D6, 3A4, 1A2): Tăng nồng độ trung bình của citalopram. Cần thận trọng khi sử dụng citalopram kết hợp với cimetidine. Điều chỉnh liều lượng khi cần thiết.

Thuốc ức chế Omeprazol và CYP2C19: Sử dụng đồng thời Escitalopram (hoạt chất của citalopram) với 30 mg omeprazol 1 lần/ngày (thuốc ức chế CYP2C19) dẫn đến nồng độ Escitalopram ở mức vừa phải (khoảng 50%) (khoảng 50%) trong huyết tương. Cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP2C19 (như omeprazol, esomeprazol, fluvoxamine, lansoprazol, ticlopidin). Liều Citalopram là cần thiết dựa trên việc theo dõi các tác dụng không mong muốn trong quá trình điều trị kết hợp.

Metoprolol: Dùng đồng thời với Metoprolol dẫn đến tăng gấp đôi nồng độ metoprolol trong huyết tương, nhưng theo thống kê, tác dụng của Metoprolol đối với huyết áp và nhịp tim.

Ảnh hưởng của citalopram lên các thuốc khác:

Desipramin, Imipramin: Trong nghiên cứu dược động học, không có tác động lên nồng độ citalopram hoặc imipramin, mặc dù nồng độ desipramine, chất chuyển hóa chính của imipramin tăng lên. Khi desipramine được kết hợp với citalopram, nồng độ desipramine trong huyết tương sẽ tăng lên. Giảm desipramin nếu cần thiết.