Thuốc nhiễm khuẩn CLEDOMOX 625 Tenamyd (2 vỉ x 7 viên)

Axit clavulanic do lên men của Streptomyces Clavuligerus có cấu trúc beta-lactam tương tự penicillin nên có khả năng ức chế beta-lactamase do phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Staphylococcus. Đặc biệt có tác dụng ức chế mạnh beta - lactamase truyền qua plasmid kháng penicillin và cephalosporin.

Axit clavulanic giúp amoxicillin không bị beta - lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng phổ kháng khuẩn của amoxicillin một cách hiệu quả đến nhiều loại vi khuẩn thông thường đã kháng amoxicillin, kháng penicillin và cephalosporin.

Có thể xem Amoxicilin và Clavulanate là chất độc kháng khuẩn đối với phế cầu, liên cầu beta beta, staphylococcus (các chủng nhạy cảm với penicillin không bị ảnh hưởng bởi penicillinase), Haemophilusenzae và Branhamella Catatrhalis trong đó có các sản phẩm y sinh mạnh Beta - Beta - lactamase. Tóm lại, phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:

Vi khuẩn gram dương

Loại hiếu khí: Streptococcus Faecalis, Streptococcus Pneumoniae, Streptococcus Pyogenes, Streptococcus Viridans, Staphylococcus vàng, Corynebacteria, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Loại kỵ khí: Clostridium, peptococcus, peptostreptococcus.

Vi khuẩn gram âm

Loại hiếu khí: Haemophilus Influenzae, Escherichia Coli, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria Gonorrhoeae, Neisseria Meningitidis, Vibrio Cholerae, Pasteurae Multocida.

Loại kỵ khí: Bacterioides bao gồm B.fragis.

Dược động học

hấp thu

Amoxicilin và Clavulanat dễ hấp thu qua đường uống. Nồng độ của 2 chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1-2 giờ dùng thuốc. Với liều 250mg (hoặc 500mg), sẽ có 5 microgam/ml (hoặc 8 - 9 microgam/ml) amoxicillin và khoảng 3 microgam/ml axit clavulanate trong huyết thanh. Sau 1 giờ uống 20 mg/kg amoxicillin + 5 mg/kg kali clavulanate, sẽ có trung bình 8,7 microgam/ml amoxicillin và 3,0 microgam/ml kali clavulanate trong huyết thanh. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất nên uống ngay trước bữa ăn.Sinh khả dụng đường uống của amoxicillin là 90% và kali clavulanate là 75%.

Phân phối

Amoxicillin và kali clavulanate đều được phân bố vào phổi, màng phổi và màng bụng. Chỉ một lượng nhỏ amoxicilin và kali clavulanate vào màng não không bị viêm, khi màng não bị viêm có thể thêm thuốc vào màng não. Amoxicillin gắn với protein huyết tương 17 - 20%, acid clavulanic gắn với protein huyết tương 22 - 30% với nồng độ thuốc 1 - 100 mcg/ml. Amoxicillin và kali clavulanat nhanh chóng đi vào nhau thai, amoxicillin và kali clavulanate phân bố một lượng nhỏ vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Amoxicillin được bài tiết một phần qua nước tiểu dưới dạng axit penicilloic không có tác dụng tương đương với 10 đến 25% liều ban đầu. Kali clavulanate được chuyển hóa mạnh ở người và đào thải nước tiểu và phân dưới dạng carbondioxide trong không khí.

Loại bỏ

Thận trọng khi sử dụng

nên hỏi kỹ tiền sử mẫn cảm với penicillin, cephalosporin hoặc các chất gây dị ứng khác trước khi bắt đầu điều trị bằng cedomox.

Đã có báo cáo về phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong (sốc phản vệ) ở bệnh nhân điều trị bằng penicillin. Những phản ứng này phổ biến hơn ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với penicillin. Nếu xảy ra phản ứng quá mẫn cần ngừng điều trị bằng amoxicillin/axit clavulanic và tìm loại thuốc khác thích hợp thay thế.

Tránh sử dụng CLEDOMOX nếu nghi ngờ mắc bệnh bạch cầu đơn nhân do nhiễm trùng do xuất hiện phát ban sởi liên quan đến tình trạng này sau khi sử dụng amoxicillin.

Sử dụng lâu dài đôi khi có thể gây ra vi khuẩn không nhạy cảm.

Viêm đại tràng giả đã được báo cáo khi sử dụng kháng sinh với mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Vì vậy, việc cân nhắc chẩn đoán này là rất quan trọng ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng kháng sinh. Nếu tiêu chảy nhiều, kéo dài hoặc người bệnh đau bụng thì nên ngừng ngay và kiểm tra thêm bệnh nhân.

Nhìn chung, CLEDOMOX dung nạp tốt và có độc tính thấp so với kháng sinh penicillin.

Kiểm tra định kỳ chức năng của các cơ quan, bao gồm gan, thận và chức năng tạo máu khi điều trị kéo dài.

Đã có báo cáo về hiện tượng kéo dài thời gian protrombin một cách bất thường (Inr tăng) nhưng hiếm gặp ở bệnh nhân sử dụng Cledomox và thuốc chống đông đường uống. Nên tuân thủ theo dõi thích hợp khi kê đơn thuốc chống đông máu đồng thời.

có thể cần phải điều chỉnh liều thuốc chống đồng khi dùng bằng đường uống để duy trì mức độ chống đông máu mong muốn.

Quan sát thấy những thay đổi trong xét nghiệm chức năng gan ở một số bệnh nhân sử dụng CLEDOMOX.

Ý nghĩa lâm sàng của những thay đổi này là không chắc chắn. Cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân có dấu hiệu rối loạn chức năng gan.

Hiếm khi báo cáo vàng da trên mặt, có thể nặng nhưng thường khỏi. Các dấu hiệu và triệu chứng có thể không rõ ràng cho đến 6 tuần sau khi ngừng điều trị.

Nên điều chỉnh liều CLEDOMOX ở bệnh nhân suy thận theo khuyến cáo.

Co giật có thể xảy ra ở bệnh nhân có chức năng thận hoặc dùng liều cao.

Quan sát thấy tinh thể niệu ở bệnh nhân giảm bài tiết nước tiểu nhưng rất nguy hiểm, chủ yếu khi bệnh nhân dùng dịch truyền. Khuyến cáo người bệnh duy trì đủ nước và lượng nước tiểu bài tiết trong thời gian sử dụng amoxicillin liều cao để giảm khả năng xuất hiện tinh thể amoxicillin trong nước tiểu.

Dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Mang thai

Các nghiên cứu về khả năng sinh sản trên động vật (nhiều nhất là chuột nhắt và chuột cống) khi dùng thuốc uống và tiêm truyền không cho thấy tác dụng sinh sản.

Trong một nghiên cứu duy nhất ở phụ nữ sinh non do vỡ ối sớm (PPROM), đã có báo cáo về điều trị dự phòng bằng thuốc có thể làm tăng nguy cơ viêm ruột hoại tử ở trẻ sơ sinh.

Giống như tất cả các loại thuốc khác, nên tránh dùng thuốc trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong 3 tháng đầu, trừ khi bác sĩ cho rằng cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ tác dụng của clavulanic đối với việc cho con bú, có thể gây tiêu chảy, nhiễm nấm niêm mạc ở trẻ bú mẹ. Vì vậy, chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú khi cân nhắc lợi ích và rủi ro.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

chưa quan sát thấy tác dụng không mong muốn lên khả năng lái xe và vận hành máy móc nhưng có trường hợp nhức đầu chóng mặt trong quá trình sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

không được khuyến cáo sử dụng đồng thời với Probenecid. Probenecid làm giảm sự bài tiết của ống thận amoxicilincqua. Dùng đồng thời có thể làm tăng và kéo dài nồng độ amoxicillin trong máu nhưng không ảnh hưởng đến acid clavulanate.

Sử dụng đồng thời Allopurinol trong quá trình điều trị bằng amoxicillin có thể làm tăng khả năng xảy ra phản ứng dị ứng trên da. Không có dữ liệu về việc sử dụng amoxicillin và axit clavulanate với allopurinol.

Giống như các kháng sinh khác, thuốc có thể tác động lên vi khuẩn đường ruột dẫn đến giảm tái hấp thu estrogen và làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai phối hợp.

Trong y văn hiếm gặp trường hợp Inr ở bệnh nhân sử dụng acenocoumarol hoặc warfarin và được kê đơn một đợt amoxicillin. Nếu cần kê đơn đồng thời, nên theo dõi cẩn thận thời gian Protrombin hoặc INR khi bắt đầu hoặc ngừng thuốc.

Ở những bệnh nhân đang dùng Mycophenolate Mofeti, đã có báo cáo về việc giảm liều trước khi dùng axit chuyển hóa (MPA) khoảng 50% sau khi bắt đầu dùng amoxicillin đường uống kết hợp với axit clavulanic. Sự thay đổi nồng độ trước liều có thể không thể hiện chính xác những thay đổi về mức độ phơi nhiễm MPa tổng thể.