Clopidogrel Stada 75 mg gyógyszeres profilaxis artériás trombózis miatt (2 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

Gyógyszerforma Doboz 2 buborékcsomagolás x 14 tabletta
Specifikáció Clopidogrel
Összetevő Szívinfarktus, koszorúér-betegség, pikkelysömör

Összetevő

Összetételi információkTartalom
Clopidogrel75 mg

Felhasználások

indikációk

Időszakos trombózismegelőzés

A Clopidogrel Stada 75 mg a következő helyen van feltüntetve:

Szívinfarktusban (néhány naptól 35 napnál rövidebbig), ischaemia miatti stroke-ban (7 naptól 6 hónapnál rövidebbig) vagy perifériás artériás betegségben szenvedő betegeket állapítottak meg.

Akut koronária szindrómában szenvedő betegek:

  • Az akut koszorúér-szindrómában nincs különbség az ST szegmensek között (instabil angina vagy szívizom infarktus Q-hullám nélkül), beleértve azokat a betegeket is, akiknél a bőrbeavatkozás során koszorúér rack (stent) van, acetilszalicilsavval (ASA) együtt alkalmazva.
  • Az akut szívinfarktus az ASA-val kombinációban különbözik az orvosi kezelésben és a mióma gyógyszeres kezelésében részesülő betegeknél.

    • Az ateroszklerózis és a vértrombózis megelőzése a pitvarfibrillációban

    Azoknál a pitvarfibrillációban szenvedő felnőtteknél, akiknél a véreres események legalább egy kockázata fennáll, nem alkalmas K-vitamin anti-vitaminnal (VKA) történő kezelésre, és akiknél kisebb a vérzés kockázata, a clopidogrel ASA-val kombinálva a trombózis és az elzáródásos trombózis megelőzésére, beleértve a stroke-ot is, javallt.

    Farmakológia

    A klopidogrél egy vérlemezke-aggregáció-gátló, amely szelektíven gátolja az adenozin-difoszfát (ADP) thrombocytákban lévő receptorához való kötődését. A klopidogrél a thrombocyta-tréninget is gátolja a máshol történő kotranszport miatt, az ADP-felszabadulásból eredő thrombocytaaktiváció erősödése mellett. A klopidogrél úgy fejti ki hatását, hogy nem tér vissza a vérlemezkékhez. A vérlemezke-gyűjtés és a vérzési idő fokozatosan visszatér az alapértékre, a kezelés leállítását követő 5 napon belül.

    A klopidogrél biztonságosságát és hatékonyságát az erek ischaemiás szövődményeinek megelőzésében stabil anginában szenvedő betegeken végzett egyes vizsgálatokban megállapították, perifériás artériás betegségeket állapítottak meg. A klopidogrél jelentősen csökkenti az ischaemia (miokardiális infarktus, ischaemiás stroke és véredényhalál) előfordulását.

    Dinamikus farmakokinetika

    felszívódás

    Az egyetlen adag bevétele vagy 75 mg/nap ismételt adagolása után a Clopidogrel gyorsan felszívódik. A klopidogrél átlagos csúcskoncentrációja a plazmában nem változik (körülbelül 2,2-2,5 mg/ml egyszeri 75 mg-os adag bevétele után), és körülbelül 45 perccel az ivás után érhető el. A felszívódás mértéke legalább 50%, a klopidogrél metabolitjainak vizelettel történő kiválasztódása alapján.

    terjesztés

    A klopidogrél és fő metabolitjai (inaktívak) a vérben in vitro kötődnek a humán plazmafehérjékhez (98%-os és 94%-os nagyságrendben). Az In Vito telítetlen kohézió széles koncentrációtartományban fordul elő.

    átalakítás

    A klopidogrél széles körben metabolizálódik a májban. In vitro és in vivo a klopidogrél két fő metabolikus úton metabolizálódik: az egyik az észteráz közvetítőjén keresztül, és hidrofóbiához vezet a tapasztalatlan karbonsavszármazékká (a vérben lévő metabolitok mennyiségének 85%-a) és egy közvetítőbe, amely több citokróm P450-et tartalmaz. A klopidogrél először 2-oxo-klopidogrél metabolitokká alakul. A 2-oxo-klopidogrél köztes metabolitok következő metabolizmusa aktív metabolitok, a klopidogrél vezető vezetőjének képződéséhez vezet.

    In vitro ez a metabolikus vonal a CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 és CYP2B6 közvetítőkön keresztül megy végbe. A tiol metabolitok aktívak, in vitro izolálták, gyorsan egyesültek a vérlemezkékkel, ezáltal gátolják a vérlemezkék képződését.

    A metabolitok CMAX-ja kétszerese a Clopidogrel egyszeri 300 mg-os adagja, valamint 4 napos 75 mg-os fenntartó adag alkalmazása után. A CMAX körülbelül 30-60 perccel a gyógyszer bevétele után érhető el.

    Megszüntetés

    Emberben a Clopidogrel egy adagjának bevétele után 14C-vel jelölik, körülbelül 50%-a a vizelettel és körülbelül 46%-a a széklettel ürül 120 órán keresztül az ivás után. Az egyetlen 75 mg-os adag bevétele után a Clopidogrel felezési ideje körülbelül 6 óra. A fő metabolit (inaktív) értékesítési ideje a keringés során 8 óra az egyszeri adag és az ismételt adag beadása után.

    genetikai gyógyszertár

    A klopidogrél több polimorf CYP450 enzim aktiválja. A CYP2C19 részt vesz az aktív metabolitok és a 2-olo-klopidogrél köztes metabolitok képződésében.

    A metabolitok farmakokinetikája a klopidogrél és a thrombocyta-rezisztens hatások tekintetében, Ex vivo thrombocyta-készlet teszttel mérve, a CYP2C19 genotípustól függően változik. Az Allen CYP2C19*1 a teljes metabolikus funkciónak, míg az Alien CYP2C19*2 és CYP2C19*3 a metabolizmus csökkenésének felel meg. Az Alien CYP2C19*2 és CYP2C19*3 az Alien számának 85%-át, a szegény ázsiaiakban pedig 99%-át teszi ki.

    A metabolizmus hiányával kapcsolatos egyéb allének közé tartozik a CYP2C19M, *5, *6, *7 és *8, de ezek az allének kevésbé gyakoriak a lakosság körében. Egy rossz anyagcserével rendelkező betegnek két idegen funkciója lesz a fent meghatározottak szerint. A gyenge metabolikus CYP2C19 genotípusok közzétételi gyakorisága körülbelül 2% a fehéreknél, 4% a feketéknél és 14% a kínaieknél. A páciens CYP2C19 genotípusának meghatározására szolgáló tesztek vizsgálata.

    Speciális témák

    A klopidogrél metabolitok farmakokinetikája ezekben a speciális objektumokban nem jól ismert.

    Veseelégtelenség: Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél ismételt 75 mg/nap clopidogrel dózisok (5-15 ml/perc kreatinin-tisztulás) után az ADP által okozott thrombocyta-aggregációt gátló hatás alacsonyabb (25%), mint az egészséges alanyoknál, azonban az egészséges embereknél tapasztalt vérzési idő meghosszabbítása 75 mg/nap Clopidogrel-t alkalmaz. Ezenkívül a betegek klinikai toleranciája jó.

    Májelégtelenség: Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a Clopidogrel 75 mg/nap ismételt adagja 10 napon keresztül az ADP által okozott thrombocyta-aggregáció gátlása hasonló az egészséges tárgyakéhoz. Az átlagos vérzési idő meghosszabbításának hatása hasonló a két csoport között.

    Faj: Az Alien CYP2C19 jelenlegi aránya a különböző CYP2C19 közepes és gyenge metabolizmusát okozza, rassztól függően. Az irodalomban csak korlátozott számadatok állnak rendelkezésre az ázsiai populációkról, amelyekkel felmérhető lenne e CYP genotípusának meghatározásának klinikai jelentősége az események klinikai következményei tekintetében.

    Szedés előtt Clopidogrel Stada 75 mg gyógyszeres profilaxis artériás trombózis miatt (2 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

    Hogyan kell használni

    szájon át alkalmazza, lehet étellel együtt vagy sem.

    Ne rágja meg, ne törje össze vagy törje össze a tablettát, hanem le kell nyelnie az egész tablettát.

    Adagolás

    Felnőttek és idősek:

    A Clopidogrel egyszeri 75 mg/nap adagja javasolt.

    Akut koronária szindrómában szenvedő betegeknél:

  • Az akut koszorúér-szindrómában nincs különbség az ST szegmens között (instabil angina vagy szívizom-infarktus Q-hullám nélkül), a clopidogrel kezelést egyszeri 300 mg-os egyszeri adaggal javasolt kezdeni, majd 75 mg/nap adaggal folytatni (75-325 mg ASA-val kombinálva). Minél nagyobb az ASA adagja, annál nagyobb a vérzés kockázata, ezért ne alkalmazzon 100 mg-ot meghaladó ASA-t. Az optimális kezelési időt hivatalosan nem határozták meg. A klinikai vizsgálati adatok legfeljebb 12 hónapos használatot támogatnak, és a maximális előnyöket a 3. hónaptól rögzítik.
  • Az akut myocardialis infarctusnak ST-szegmens eltérése van: A Clopidogrel kezelést egyszeri 75 mg-os adaggal célszerű elkezdeni, csak a kezelés megkezdése után, 300 mg-os telített adaggal kombinálva ASA-val, trombózissal vagy anélkül, 75 évesnél idősebb betegeknél, a kezelés kezdeti dózisa nélkül. A kombinált terápiát a tünetek kezdete után a lehető leghamarabb el kell kezdeni, és legalább 4 hétig folytatni kell. A klopidogrél és az ASA kombinációjának előnyeit 4 hét után nem vizsgálták.

    • Pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a Clopidogrel-kezelést egyszeri 75 mg-os adaggal kell kezdeni. Az ASA-t (75-100 mg naponta) el kell kezdeni, és klopidogrellel kombinált terápia formájában kell folytatni.

    Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.Mi a teendő túladagolás esetén?

    Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot?

    Ha 12 óránál hosszabb ideig elfelejtette bevenni a gyógyszert, csak vegye be a következő adagot a szokásos időben. Ne duplázza meg az adagot az elfelejtett adag pótlására.

    Gyermekek: A klopidogrél nem alkalmazható gyermekeknél, mert a hatásossága ismeretlen.

    Veseelégtelenség: A veseelégtelenségben szenvedő betegekkel kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak.

    Májelégtelenség: Vérzéses májbetegségben szenvedő betegeknél korlátozott a tapasztalat.

    Mellékhatások

    Biztonsági összefoglaló: A Clopidogrel biztonságosságát több mint 44 000 klinikai vizsgálatokban részt vevő betegen értékelték, akik közül több mint 12 000 beteget kezeltek 1 évig vagy tovább. A Clopidogrel 75 mg/nap általános bevitele hasonló a 325 mg/nap Asa-hoz a Caprie-vizsgálatokban, kortól, nemtől vagy rassztól függetlenül. A klinikailag jelentős mellékhatásokat az alábbi Caprie, Cure, Clarity, Commit és Active-A kutatások rögzítik. A klinikai vizsgálatok tapasztalatain kívül a mellékhatásokról spontán módon is beszámolnak.

    A vérzés a leggyakoribb mellékhatás, amelyet főként a kezelés első hónapjában jelentettek, mind a klinikai vizsgálatok során, mind a keringés utáni jelentések során.

    A Caprie vizsgálatban klopidogrellel vagy ASA-val kezelt betegeknél az általános vérzési arány bármely típusú vérzés esetén 9,3%. A súlyos esetek aránya hasonló a clopidogrelhez és az ASA-hoz.

    A Cure kutatásban a Clopidogrel és az ASA együttesen nem okozott túlzott vérzést a koszorúér-műtétet követő 7 napon belül azoknál a betegeknél, akik a műtét előtt több mint 5 nappal abbahagyták a kezelést. Azoknál a betegeknél, akiket a hídműtétet követő 5 napon belül még kezeltek, az incidensek aránya 9,6% a clopidogrel-csoportban ASA-val kombinációban és 6,3% a placebo-csoportban ASA-val kombinálva.

    A Clarity vizsgálatban általánosságban elmondható, hogy az ASA-val együttműködve a clopidogrel-csoportban nő a vérzési arány, mint az ASA-val kombinált placebo-csoportban. Ez az arány két csoportban hasonló, ha a beteget a kezdeti jellemzők, a rostlehetőségek módja, illetve az, hogy heparinnal kezelik-e vagy sem, csoportosítjuk.

    A commit vizsgálatban az agyvérzés vagy agyvérzés nélküli súlyos, gyakori vérzések aránya alacsony, és mindkét csoportban azonos.

    Az Active-A vizsgálatban a nagyobb vérzési arány a clopidogrel csoportban az Asával együttműködve, mint a placebo csoportban az ASA-val együttműködve (6,7% a 4,3%-hoz képest). A súlyos vérzés főként mindkét csoportban (5,3% a clopidogrel-csoportban ASA-val kombinálva; 3,5% a placebo-csoportban ASA-val együttműködve) ered, főként a gyomor-bél traktuson keresztül (3,5% az 1,8%-hoz képest). Túlzott mértékű koponyán belüli vérzés tapasztalható abban a csoportban, amely a klopidogrél és az ASA kombinációját kapta, összehasonlítva a placebóval és az ASA-val együttműködve (1,4% és 0,8%). Nincs statisztikailag szignifikáns különbség a vérzés okozta halálozási arányban (1,1% a klopidogrél ASA-val kombinált csoportban és 0,7% a placebo csoportban az ASA-val együttműködve) és a vérzéses stroke (0,8% és 0,6%) okozta halálozási arány a csoportok között.

    A mellékhatások előfordulhatnak klinikai vizsgálatok során, vagy az alábbiakban spontán módon jelentették őket.

    A gyakoriság meghatározása a következő: Gyakori (1/100-tól 1/1000 - 1/10 000 -

    Vérbetegségek és nyirokrendszeri betegségek

  • Nem gyakori: thrombocytopenia, leukopenia, eozin hypercasses.
    • ritka: leukopenia, beleértve a súlyos leukopéniát.

    Nagyon ritka: vérzése, csökkent thrombocytopenia (TTP), megmagyarázhatatlan vérszegénység, vérszegénység, granulocitózis, súlyos thrombocytopenia, A-típusú vérzavar, granulocitopénia, vérszegénység.

  • Ismeretlen szívbetegségek: Kounis-szindróma (miokardiális infarktust okozó allergének és allergiák), amelyek a klopidogrél túlérzékenységi reakcióihoz kapcsolódnak.

    • immunrendszeri rendellenességek

  • Nagyon ritka: szérumbetegség, anafilaxiás reakció.
  • Ismeretlen: A tienopiridin (például tiklopidin, prasugrel) közötti diagonális reakció.

    • Mentális zavarok

  • Nagyon ritka: hallucinációk, zavartság.

    • Idegrendszeri rendellenességek

  • Nem gyakori: intracelluláris vérzés (néhány esetről számoltak be, hogy halált okoz), fejfájás, kóros, szédülés.

    • Nagyon ritka: ízérzékelési zavarok. Kevesebb szembetegség: Szemvérzés (kötőhártya, szem, retina).

    Fülbántalmak és elbűvölő

  • Ritka: szédülés.

    • Vérérrendszeri rendellenességek

  • Gyakori: Hematoma.

    • Nagyon ritka: súlyos vérzés, műtéti sebvérzés, vasculitis, hipotenzió.

    Légzési rendellenességek, mellkas és mediastinum

  • Gyakori: Orrvérzés.

    • Nagyon ritka: légúti vérzés (vérköhögés, tüdővérzés), bronchospasmus, intersticiális tüdőgyulladás, eozin leukémia.

    Emésztőrendszeri betegségek

  • Gyakori: gyomor-bélrendszeri vérzés, hasmenés, hasi fájdalom, emésztési zavarok.
    • ritkábban: gyomor- és nyombélfekély, gyomorhurut, hányás, hányinger, székrekedés, puffadás. ritka: vérzés a hashártya után.

    Nagyon ritka: gyomor-bélrendszeri vérzés és posztperitoneális halálozás, hasnyálmirigy-gyulladás, vastagbélgyulladás (beleértve a vastagbél- vagy vastagbélgyulladás megnövekedett limfocitáit), szájgyulladás.

    Májbetegségek – epe

  • Nagyon ritka: Akut májelégtelenség, hepatitis, a májfunkciós tesztek eltérései.

    • Bőr és bőr alatti bőrbetegségek

  • Gyakori: zúzódások.

    • Nem gyakori: bőrkiütés, viszketés, vérző bőr (vérzés).

    Nagyon ritka: Vízzel csiszolt bőrgyulladás (toxikus epidermális nekrózis, Stevens-Johnson-szindróma, változatos pink you, akut egész testes pustulák (AGEP), angioödéma, gyógyszerérzékeny szindróma, gyógyszerszindróma eosemágikus pajzsmirigy-túlműködéssel és számos általános testtünet (Ruha), rózsaszín bőrkiütésreproduction and hámlás.

  • Ritka: női emlőmirigyek.

    • mozgásszervi betegségek, kötőszövet és csontok

  • Nagyon ritka: izom - csontvérzés (ízületi hematóma), ízületi gyulladás, ízületi fájdalom, izomfájdalom.

    • Mágia és húgyúti rendellenességek

  • Kevesebb: vérzés.

    • Nagyon ritka: glomerulonephritis, emelkedett vér kreatininszint.

    Általános rendellenesség

  • Gyakori: Helyszíni vérzés.

    • Nagyon ritka: Láz.

    Biokémiai index

  • Nem gyakori: a vérzési idő megnyúlása, a neutrofilek számának csökkenése, a vérlemezkék számának csökkenése.

    • Azonnal értesítse orvosát vagy gyógyszerészét a gyógyszer alkalmazása során észlelt káros reakciókról.

    Figyelmeztetések

    A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

    ellenjavallt

  • Klopidogrélt vagy a gyógyszer bármely késztermékét szedő betegek.

    Óvatosan kell eljárni

    vérzési rendellenességek és hematológiai betegségek

    A vérzésveszély és a káros hematológiai hatások miatt a kezelés során vérzésre utaló klinikai tünetek jelentkeznek, ezért gyorsan vérsejtszámot és/vagy egyéb megfelelő vizsgálatot kell végezni. Más trombocita-ellenes szerekhez hasonlóan, óvatosnak kell lennie klopidogrél alkalmazásakor olyan betegeknél, akiknél fennáll a fokozott vérzés kockázata trauma, műtét vagy más kóros állapot miatt, valamint olyan betegeknél, akiket Asa-val, heparinnal, Glycoprotein LLB/LLA-val vagy nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID-okkal) kezelnek, beleértve a COX-2-gátlókat vagy az SSRIRIN-t (SSRIS).

    A betegeket gondosan ellenőrizni kell a vérzés minden jele esetén, beleértve a rejtett vérzést is, különösen a kezelés első néhány hetében és/vagy szívinvazív vagy sebészeti beavatkozások után. Nem javasolt a Clopidogrel és a warfarin kombináció alkalmazása, mivel ez a kombináció fokozhatja a vérzést.

    Ha a beteg műtéti programon vesz részt, és nem ügyel a thrombocyta-rezisztencia hatására, a Clopidogrel alkalmazását a műtét előtt 7 nappal abba kell hagyni. A betegeknek tájékoztatniuk kell az orvost és a fogorvost, hogy tudják, hogy a Clopidogrel a műtéti ütemterv szerint jár, és mielőtt bármilyen új gyógyszert szedne. A klopidogrél meghosszabbítja a vérzési időt, ezért óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél hajlamos a vérzés (különösen a gyomor és az intraokularitás).

    A betegeknek tudniuk kell, hogy a klopidogrél (önmagában vagy ASA-val kombinálva) alkalmazásakor a szokásosnál tovább tart a vérzés megállítása, és értesíteniük kell az orvost a kóros vérzésről.

    A thrombocytopenia (TTP) tárgya

    Beszámoltak vértrombocitopéniáról (TTP), de ritkán a klopidogrél alkalmazása után, néha csak rövid ideig tartó gyógyszeres kezelés után. Ez a jelenség a vérlemezkék számának csökkenésében és a kisvérsejt-anémiában nyilvánul meg, amelyet idegi megnyilvánulások, veseműködési zavarok vagy láz kísér. A TTP életveszélyes helyzet, amely azonnali kezelést igényel, beleértve a plazmakivonási módszereket is.

    Nehéz véralvadás

    A klopidogrél alkalmazása után kemény-mentes vérzésről számoltak be. Abban az esetben, ha a megerősítés meghosszabbítja a thromboplastin egyes aktivált részek (APTT) idejét vérzéssel vagy anélkül, célszerű figyelembe venni a vérrögképződés nehézségét. Azokat a betegeket, akiknél véralvadási nehézséget diagnosztizáltak, szakértőknek kell megfigyelniük és kezelniük, és abba kell hagyniuk a klopidogrél alkalmazását.

    Legutóbbi ischaemiás stroke

    Adatok hiánya miatt a Clopidogrel alkalmazása nem javasolt az akut ischaemiás stroke utáni első 7 napban.

    Citokróm P450 2C19 (CYP2C19)

    Genetikailag

    genetikai gyógyszertár: Azoknál a betegeknél, akik gyengébbek a CYP2C19-nél, a klopidogrél az ajánlott adagban a klopidogrél kevésbé aktív metabolitjait képezi, és kevésbé befolyásolja a vérlemezke-funkciót. A páciens CYP2C19 genotípusának meghatározására szolgáló tesztek vizsgálata.

    Mivel a klopidogrél részben a CYP2C19 metabolikus anyaggá metabolizálja, ennek az enzimnek az aktív inhibitorai csökkenthetik a klopidogrél aktív metabolitjainak koncentrációját. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai szerepe bizonytalan. Az óvatosság érdekében a klopidogrél és erős vagy közepes CYP2C19 inhibitorok egyidejű alkalmazása nem javasolt.

    CYP2C8 szubsztrát

    Legyen óvatos azoknál a betegeknél, akiket egyidejűleg klopidogrellel és CYP2C8-cal kezelnek.

    Keresztreakciók a tienopiridin között

    A tienopiridinnel (például klopidogrél, tiklopidin, prasugrel) szembeni túlérzékenység szempontjából meg kell vizsgálni a betegeket a tienopiridin közötti keresztreakciókról szóló jelentés miatt. A tienopiridin enyhe vagy súlyos allergiás reakciókat, például bőrkiütést, angioödémát vagy hematuria diagonális reakciókat, például thrombocytopeniát és neutropén leukopéniát okozhat. Azoknál a betegeknél, akiknél allergiás reakciók léptek fel a tienopiricin előtt és/vagy hematológiai reakciók léptek fel azokra, növelhetik annak kockázatát, hogy más tienopiricinekkel azonos vagy más reakciók lépnek fel. A túlérzékenységi tünetek javasolt monitorozása tienopiridinre allergiás betegeknél.

    veseelégtelenség

    Veseelégtelenségben szenvedő betegek klopidogrél kezelésével kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. Ezért ezeknél a betegeknél óvatosan alkalmazza a Clopidogrel-t.

    Májelégtelenség

    Korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre átlagos májbetegségben szenvedő betegeknél – akiknél előfordulhat, hogy vérzik. Ezért ezeknél a betegeknél a Clopidogrel-t kell alkalmazni.

    Laktóz segédanyagok

    Ez a készítmény laktózt tartalmaz, ritka, galaktóztoleranciában, Lapp-laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem használhatják ezt a gyógyszert.

    A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

    A klopidogrélt nem befolyásolja jelentősen a gépek vezetéséhez szükséges képesség. Legyen azonban óvatos, mert a gyógyszer nem kívánt hatásokat, például fejfájást, szédülést okozhat.

    Terhesség

    A klopidogrél terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban korlátozottak a klinikai adatok, ezért a klopidogrél terhesség alatt nem alkalmazható. Az állatkísérletek nem mutatnak ki közvetlen vagy közvetett hatást a terhességre, az embrió/magzati fejlődésre, a születésre vagy a szülés utáni fejlődésre.

    Szoptatási időszak

    nem ismert, hogy a klopidogrél kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem. Állatkísérletek kimutatták, hogy a klopidogrél kiválasztódik az anyatejbe. Ne szoptasson a klopidogrél-kezelés alatt.

    Interaktív gyógyszer

    orális antikoaguláns gyógyszerek

    Nem javasolt a klopidogrél egyidejű alkalmazása véralvadásgátló gyógyszerekkel, mert fokozhatja a vér felszabadulását. Bár a Clopidogrel 75 mg/nap alkalmazása nem változtatja meg az s-warfarin farmakokinetikáját vagy a nemzetközi normalizációs indexet (INF) a warfarinnal hosszú ideig kezelt betegeknél, a clopidogrel warfarinnal történő egyidejű alkalmazása növeli a vérzés kockázatát, mivel a véralvadásra kifejtett független hatása miatt.

    Glycoprotein receptor inhibitor

    llb/l

    A klopidogrél óvatosan alkalmazható olyan betegeknél, akik egyidejűleg glikoprotein LLB/LLA inhibitorokat szednek.

    acetilszalicilsav (ASA)

    Az ASA nem változtatja meg a thrombocyta-gátló képességét a Clopidogrel közvetítő ADP-jén keresztül, de a Clopidogrel növeli az Asa hatékonyságát a kollagénen keresztüli vérlemezke-aggregációban. A napi kétszeri 500 mg ASA és a napi egyszeri klopidogrél kombinációja azonban nem növeli jelentősen a klopidogrél által okozott vérzési idő meghosszabbodását. A klopidogrél és az acetilszalicilsav között farmakológiai kölcsönhatás léphet fel, ami növeli a vérzés kockázatát. Ezért legyen óvatos, amikor kombinációt használ.

    heparin

    Egy egészséges embereken végzett klinikai vizsgálatban a klopidogrellel kombinált alkalmazás kimutatta, hogy a heparin adagja nem óvatos, és nem változtatja meg a heparin véralvadásra gyakorolt ​​hatását.

    A heparinnal kombinációban történő alkalmazás nem befolyásolja a klopidogrél által okozott vérlemezke-gyülekezés gátlását. A klopidogrél és a heparin közötti farmakológiai kölcsönhatás lehetséges, és növeli a vérzés kockázatát. Ezért legyen óvatos, amikor kombinációt használ.

    Hematoma tabletták

    A klopidogrél specifikus rostborssal vagy nem specifikus fibrinnel és heparinnal történő alkalmazásának biztonságosságát értékelték akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél. Klinikailag szignifikáns vérzési arány hasonló ahhoz, amit csak rostvér és heparin ASA-val kombinálva észleltek.

    NSID-ek

    Egy egészséges önkénteseken végzett klinikai vizsgálatban a klopidogrél és a naproxen egyidejű alkalmazása esetén fokozódott a rejtett gyomorvérzés.

    Jelenleg azonban a klopidogrél és az összes többi NSAID közötti interakciós kutatás hiánya miatt nem világos, hogy ez a kombináció növeli-e a gyomorvérzés kockázatát. Ezért legyen óvatos, amikor klopidogrellel és nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, köztük COX-2-gátlókkal együtt alkalmazzák.

    Súlyos reconfacitens inhibitorok (SSRI-k)

    Mivel az SSRI befolyásolja a thrombocyta-aktivációt és növeli a vérzés kockázatát, óvatosnak kell lenni, ha az SSRI-t klopidogrellel egyidejűleg alkalmazzák.

    Egyéb kezelési koordináció

    Mivel a klopidogrél részben a CYP2C19 metabolikus anyaggá metabolizálja, ennek az enzimnek az aktív inhibitorai csökkenthetik a klopidogrél aktív metabolitjainak koncentrációját. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai szerepe bizonytalan. Az óvatosság érdekében a klopidogrél és erős vagy közepes CYP2C19 inhibitorok egyidejű alkalmazása nem javasolt.

    A gyógyszerek erős vagy közepes vagy közepes CYP2C19 gátlók, beleértve az omeprazolt és ezomeprazolt, fluvoxamint, fluoxetint, moklobemidet, vorikonazolt, flukonazolt, tiklopidint, karbamazepint és efavirenzet.

    Protonpumpa-gátlók (PPI)

    Használjon 80 mg omeprazolt 1 alkalommal és klopidogrél egyidejűleg vagy 12 órás időközönként, így a Clopidogrel aktív metabolitjainak expozíciója 45%-kal (a kezdő adaghoz képest) és 40%-kal (a fenntartó adaghoz képest) csökken. A thrombocyta-gátlás körülbelül 39%-kal (a kezdő adaghoz képest) és 21%-kal (a fenntartó adaghoz képest) csökkent. Az esomeprazol várhatóan hasonló kölcsönhatásokat vált ki a klopidogrellel.

    A farmakokinetikának (PK)/farmakokinetikának (PD) a kardiovaszkuláris eseményekre gyakorolt ​​klinikai hatására vonatkozó adatok ellentmondásos megfigyelésekből és klinikai kutatásokból származnak. Az óvatosság érdekében a klopidogrél és az omeprazol vagy ezomeprazol egyidejű alkalmazása nem javasolt.

    Megfigyelték, hogy a Pantoprazol vagy a Lansoprazol csökkentette a kapcsolatot a klopidogrél aktív metabolitjaival.

    A napi egyszeri 80 mg Pantoprazol és a klopidogrél egyidejű alkalmazása a klopidogrél aktivitásának plazmakoncentrációját 20%-kal (a kezdő adaghoz képest) és 14%-kal (a fenntartó adaghoz képest) csökkenti. Ez az átlagos thrombocyta-aggregáció csökkenésével jár, ami 15%-kal és 11%-kal egyenértékű. Ez az eredmény azt mutatja, hogy a klopidogrél és a pantoprazol egyidejűleg is alkalmazható.

    Nincs bizonyíték arra, hogy más gyógyszerek csökkentik a gyomorsavat, például a H2-blokkolók vagy az antacidok, amelyek kölcsönhatásba lépnek a klopidogrél vérlemezke-rezisztens aktivitásával.

    Egyéb gyógyszerek

    Számos egyéb klinikai vizsgálatot végeztek a Clopidogrel más gyógyszerekkel kombinációban történő alkalmazásával a farmakokinetikai és farmakokinetikai kölcsönhatások megfigyelésére. Nincs farmakológiai jelentőségű klinikai kölcsönhatás, ha klopidogrellel atenolollal és nifedipinnel, vagy atenolollal és nifedipinnel együtt alkalmazzák. Ezenkívül a Clopidogrel gyógyszerészeti aktivitását nem befolyásolja jelentősen, ha fenobarbitállal vagy ösztrogénnel kombinálják.

    a digoxin vagy a teofilin farmakokinetikája nem változik klopidogrellel történő kombináció esetén.

    A gyomor savkötők nem változtatják meg a klopidogrél felszívódását.

    A Caprie-kutatásból származó adatok azt mutatják, hogy a fenitoin és a tolbutamid – a CYP2C9 által metabolizált gyógyszer biztonságosan kombinálható klopidogrellel.

    CYP2C8 szubsztrát

    A klopidogrél növeli a repagliniddel való érintkezés szintjét egészséges önkéntesekben. Az in vitro kutatások azt mutatják, hogy a repagliniddel való érintkezés növekedése a Clopidogrel glükuronid metabolitjai által kiváltott CYP2C8 inhibitoroknak köszönhető. A megemelkedett plazmakoncentráció kockázata miatt óvatosan kell alkalmazni a klopidogrél egyidejűleg, főként a CYP2C8 által metabolizálódó gyógyszerrel (például Repaglinid, Paclitaxet).

    A fent leírt specifikus gyógyszerkölcsönhatási információkon túlmenően nem végeztek vizsgálatokat a klopidogrél és egyes, atherosclerosis miatti trombózisban szenvedő betegeknél gyakran alkalmazott gyógyszerek közötti kölcsönhatásról. Mindazonáltal a klopidogrélt használó klinikai vizsgálatokban részt vevő betegeket más gyógyszerekkel is alkalmazták egyidejűleg, beleértve a vizelethajtókat, béta-blokkolókat, angiotenzin transzferenzim-gátlókat, kalciumcsatorna-blokkolókat, koleszterinszint-csökkentő szereket, koszorúér-tágító gyógyszereket, cukorbetegség-gyógyszereket (beleértve az inzulint), anti-Kinh anti-GPIIB/LLA-gyógyszereket, amelyek nem észlelnek semmilyen káros hatást, de nem látnak olyan káros hatásokat, amelyek nem látnak semmilyen káros hatást. hogy ismeretlen hatások Klinikai jelentősége.

    • Tárolás

    Hagyja hűvös, száraz helyen, kerülje a fényt, 30 °C alatti hőmérsékletet.

    Gyermekek elől elzárva.

    Egyéb gyógyszerek

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    count views

    Népszerű kulcsszavak