Thuốc Clopidogrel Stada 75mg dự phòng do huyết khối động mạch (2 vỉ x 14 viên)
Dạng bào chế Hộp 2 vỉ x 14 viên
Quy cách clopidogrel
Thành phần Nhồi máu cơ tim, bệnh động mạch vành, bệnh vẩy nến
Thành phần
| Thông tin thành phần | Nội dung |
| clopidogrel | 75mg |
Công dụng
chỉ định
Phòng ngừa huyết khối định kỳ
Clopidogrel Stada 75mg được chỉ định trong:
Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến dưới 35 ngày), đột quỵ do thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến dưới 6 tháng) hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã được xác định.
Bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính:
Ngăn ngừa biến cố xơ vữa động mạch và huyết khối trong rung nhĩ
Ở những bệnh nhân người lớn bị rung nhĩ, có ít nhất một nguy cơ biến cố mạch máu, không phù hợp để điều trị bằng vitamin K kháng vitamin (VKA) và những người ít có nguy cơ chảy máu, clopidogrel được chỉ định kết hợp với ASA để ngăn ngừa huyết khối và tắc nghẽn huyết khối, bao gồm cả đột quỵ.
Dược lý học
Clopidogrel là chất ức chế kết tập tiểu cầu do ức chế chọn lọc việc gắn adenosine diphosphate (ADP) vào thụ thể của nó trong tiểu cầu. Clopidogrel cũng ức chế sự huấn luyện tiểu cầu do sự đồng vận chuyển ở nơi khác ngoài việc khuếch đại hoạt hóa tiểu cầu do giải phóng ADP. Clopidogrel hoạt động bằng cách không phục hồi tiểu cầu. Lượng tiểu cầu thu thập và thời gian chảy máu dần dần trở về giá trị cơ bản trong vòng 5 ngày sau khi ngừng điều trị.
Tính an toàn và hiệu quả của clopidogrel trong phòng ngừa biến chứng thiếu máu cục bộ ở mạch máu đã được xác định trong một số nghiên cứu trên bệnh nhân đau thắt ngực ổn định, bệnh động mạch ngoại biên đã được xác lập. Clopidogrel làm giảm đáng kể tỷ lệ thiếu máu cục bộ (nhồi máu cơ tim, đột quỵ do thiếu máu cục bộ và tử vong do mạch máu).
Dược động học
hấp thu
Sau khi dùng liều duy nhất hoặc lặp lại 75 mg/ngày, Clopidogrel được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của Clopidogrel không thay đổi (khoảng 2,2 - 2,5 mg/ml sau khi uống liều duy nhất 75 mg) đạt được khoảng 45 phút sau khi uống. Tỷ lệ hấp thu ít nhất là 50%, dựa trên sự bài tiết các chất chuyển hóa của clopidogrel qua nước tiểu.
phân phối
Clopidogrel và các chất chuyển hóa chính (không có hoạt tính) trong máu gắn kết in vitro in vitro với protein huyết tương người (theo thứ tự 98% và 94%). Ở Vito, sự gắn kết không bão hòa xảy ra với phạm vi nồng độ rộng.
chuyển đổi
Clopidogrel được chuyển hóa rộng rãi ở gan. In vitro và in vivo, clopidogrel được chuyển hóa theo hai con đường chuyển hóa chính: một qua trung gian là esterase và dẫn đến chứng sợ nước thành dẫn xuất axit cacboxylic green (85% lượng chất chuyển hóa trong máu) và một qua trung gian có nhiều cytochrome P450. Clopidogrel lần đầu tiên được chuyển đổi thành chất chuyển hóa 2-oxo-clopidogrel. Quá trình chuyển hóa tiếp theo của chất chuyển hóa trung gian 2-oxo-clopidogrel dẫn đến hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính, là chất dẫn của clopidogrel.
Trong ống nghiệm, đường chuyển hóa này thông qua các chất trung gian CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 và CYP2B6. Các chất chuyển hóa thiol có hoạt tính, được phân lập in vitro, nhanh chóng kết hợp với tiểu cầu, do đó ức chế tiểu cầu.
CMAX của chất chuyển hóa cao gấp 2 lần sau khi dùng Clopidogrel liều duy nhất 300 mg cũng như sau 4 ngày dùng liều duy trì 75 mg. CMAX đạt được khoảng 30 - 60 phút sau khi uống thuốc.
Loại bỏ
Ở người, sau khi uống một liều Clopidogrel có đánh dấu 14C, khoảng 50% được thải trừ qua nước tiểu và khoảng 46% được thải trừ qua phân trong vòng 120 giờ sau khi uống rượu. Sau khi dùng liều duy nhất 75 mg, Clopidogrel có thời gian bán hủy khoảng 6 giờ. Thời gian bán của chất chuyển hóa chính (không có hoạt tính) trong quá trình tuần hoàn là 8 giờ sau khi dùng liều đơn và dùng liều lặp lại.
dược phẩm di truyền
Clopidogrel được kích hoạt bởi nhiều enzyme CYP450 đa hình. CYP2C19 tham gia vào việc hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính và chất chuyển hóa trung gian 2-olo-clopidogrel.
Dược động học của các chất chuyển hóa có hoạt tính clopidogrel và tác dụng kháng tiểu cầu, được đo bằng xét nghiệm tập hợp tiểu cầu Ex vivo, thay đổi tùy thuộc vào kiểu gen CYP2C19. Allen CYP2C19*1 tương ứng với chức năng trao đổi chất hoàn toàn trong khi Alien CYP2C19*2 và CYP2C19*3 tương ứng với sự giảm chuyển hóa. Alien CYP2C19*2 và CYP2C19*3 chiếm 85% số lượng Alien làm giảm chức năng chuyển hóa kém và 99% ở người châu Á nghèo.
Các Allene khác liên quan đến tình trạng thiếu chuyển hóa bao gồm CYP2C19M, *5, *6, *7 và *8, nhưng những Allenes này ít phổ biến hơn trong dân số bình thường. Một bệnh nhân trao đổi chất kém sẽ có 2 chức năng xa lạ như đã định nghĩa ở trên. Tần suất công bố đối với kiểu gen CYP2C19 kém trao đổi chất là khoảng 2% đối với người da trắng, 4% đối với người da đen và 14% đối với người Trung Quốc. Kiểm tra các xét nghiệm để xác định kiểu gen CYP2C19 của bệnh nhân.
Đối tượng đặc biệt
Dược động học của chất chuyển hóa clopidogrel chưa được biết rõ ở những đối tượng đặc biệt này.
Suy thận: Sau khi dùng lặp lại liều clopidogrel 75 mg/ngày trên đối tượng suy thận nặng (độ thanh lọc creatinine từ 5 - 15 ml/phút), tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu do ADP gây ra thấp hơn (25%) so với người khỏe mạnh, tuy nhiên, thời gian chảy máu kéo dài tương tự như ở người khỏe mạnh khi sử dụng Clopidogrel 75 mg/ngày. Ngoài ra, khả năng dung nạp lâm sàng ở bệnh nhân tốt.
Suy gan: Sau khi dùng liều lặp lại Clopidogrel 75 mg/ngày trong 10 ngày ở bệnh nhân suy gan nặng, tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu do ADP gây ra cũng tương tự như ở người khỏe mạnh. Hiệu quả kéo dài thời gian chảy máu trung bình là tương tự nhau giữa hai nhóm.
Chủng tộc: Tỷ lệ hiện tại của Alien CYP2C19 gây ra sự chuyển hóa trung bình và kém của các CYP2C19 khác nhau tùy theo chủng tộc. Trong tài liệu, chỉ có số liệu hạn chế về dân số châu Á để đánh giá tầm quan trọng lâm sàng của việc xác định kiểu gen của CYP này đối với hậu quả lâm sàng của các sự kiện.
Trước khi dùng Thuốc Clopidogrel Stada 75mg dự phòng do huyết khối động mạch (2 vỉ x 14 viên)
Cách sử dụng
dùng bằng đường uống, có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không.
Không được nhai, bẻ hay nghiền viên thuốc mà phải nuốt cả viên.
Liều dùng
Người lớn và người già:
Clopidogrel được khuyến cáo dùng liều duy nhất 75 mg/ngày.
Ở bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp:
Ở những bệnh nhân bị rung nhĩ, Clopidogrel nên được bắt đầu với liều duy nhất 75 mg. Nên bắt đầu và tiếp tục dùng ASA (75 - 100 mg mỗi ngày) dưới dạng điều trị kết hợp với clopidogrel.
Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều?
Quên 1 liều thuốc thì phải làm sao?
Nếu quên uống thuốc hơn 12 giờ, chỉ cần uống liều tiếp theo vào thời gian bình thường. Không tăng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Nhi khoa: Không nên sử dụng Clopidogrel ở trẻ em vì hiệu quả chưa rõ.
Suy thận: Kinh nghiệm còn hạn chế ở bệnh nhân suy thận.
Suy gan: Kinh nghiệm còn hạn chế ở những bệnh nhân mắc bệnh gan có thể chảy máu.
Phản ứng phụ
Tóm tắt về độ an toàn: Độ an toàn của Clopidogrel đã được đánh giá trên 44.000 bệnh nhân tham gia nghiên cứu lâm sàng, trong đó có hơn 12.000 bệnh nhân điều trị từ 1 năm trở lên. Liều dùng chung của Clopidogrel 75 mg/ngày tương tự như Asa 325 mg/ngày trong các nghiên cứu của Caprie bất kể tuổi tác, giới tính hay chủng tộc. Các phản ứng bất lợi đáng kể về mặt lâm sàng được ghi lại trong nghiên cứu của Caprie, Cure, Clarity, Commit và Active-A dưới đây. Ngoài kinh nghiệm từ các nghiên cứu lâm sàng, các phản ứng bất lợi cũng được báo cáo một cách tự phát.
Chảy máu là tác dụng phụ thường gặp nhất được báo cáo chủ yếu trong tháng đầu điều trị, cả trong các nghiên cứu lâm sàng cũng như trong các báo cáo sau khi lưu hành.
Trong nghiên cứu của Caprie, ở những bệnh nhân được điều trị bằng clopidogrel hoặc ASA, tỷ lệ chảy máu chung đối với bất kỳ loại chảy máu nào là 9,3%. Tỷ lệ trường hợp nặng tương tự clopidogrel và ASA.
Trong nghiên cứu Cure, Clopidogrel và ASA kết hợp không gây chảy máu quá nhiều trong vòng 7 ngày sau phẫu thuật mạch vành ở bệnh nhân ngừng điều trị hơn 5 ngày trước phẫu thuật. Ở những bệnh nhân vẫn được điều trị trong vòng 5 ngày sau phẫu thuật bắc cầu, tỷ lệ xảy ra sự cố là 9,6% ở nhóm clopidogrel kết hợp với ASA và 6,3% ở nhóm giả dược kết hợp với ASA.
Trong nghiên cứu Clarity, nhìn chung có hiện tượng tăng tỉ lệ chảy máu ở nhóm dùng clopidogrel phối hợp ASA so với nhóm dùng giả dược phối hợp ASA. Tỷ lệ này tương đồng ở hai nhóm khi phân nhóm bệnh nhân theo đặc điểm ban đầu, phương pháp lựa chọn chất xơ hay có điều trị bằng heparin hay không.
Trong nghiên cứu cam kết, tỷ lệ xuất huyết thông thường nặng không xuất huyết não hoặc xuất huyết não thấp và giống nhau ở cả hai nhóm.
Trong nghiên cứu Active-A, tỷ lệ chảy máu ở nhóm clopidogrel phối hợp với Asa cao hơn so với nhóm giả dược phối hợp với ASA (6,7% so với 4,3%). Chảy máu nặng chủ yếu xuất phát ở cả hai nhóm (5,3% ở nhóm clopidogrel phối hợp với ASA; 3,5% ở nhóm giả dược phối hợp với ASA), chủ yếu qua đường tiêu hóa (3,5% so với 1,8%). Xuất huyết nội sọ nhiều ở nhóm dùng clopidogrel phối hợp ASA so với nhóm dùng giả dược phối hợp ASA (tương đương 1,4% so với 0,8%). Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về tỷ lệ tử vong do chảy máu (1,1% ở nhóm dùng clopidogrel kết hợp với ASA và 0,7% ở nhóm dùng giả dược phối hợp với ASA) và đột quỵ do chảy máu (0,8% và 0,6%) giữa các nhóm.
Các phản ứng bất lợi có thể xảy ra trong các nghiên cứu lâm sàng hoặc đã được báo cáo một cách tự phát dưới đây.
Tần suất được xác định như sau: Thường gặp (1/100 đến 1/1000 đến 1/10.000 đến
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Rất hiếm gặp: bạn xuất huyết giảm tiểu cầu (TTP), thiếu máu không rõ nguyên nhân, giảm toàn bộ lượng máu trong máu, tăng bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu nặng, khó máu loại A, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu.
rối loạn hệ thống miễn dịch
Rối loạn tâm thần
Rối loạn hệ thần kinh
Rất hiếm: rối loạn vị giác. Ít rối loạn về mắt: Chảy máu mắt (kết mạc, mắt, võng mạc).
Rối loạn tai và mê hoặc
Rối loạn mạch máu
Rất hiếm: chảy máu nghiêm trọng, chảy máu vết thương phẫu thuật, viêm mạch, hạ huyết áp.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Rất hiếm: chảy máu đường hô hấp (ho ra máu, chảy máu phổi), co thắt phế quản, viêm phổi kẽ, bệnh bạch cầu Eosin.
Rối loạn tiêu hóa
Rất hiếm: xuất huyết tiêu hóa và tử vong sau phúc mạc, viêm tụy, viêm đại tràng (kể cả đại tràng hoặc viêm đại tràng tăng tế bào lympho), viêm miệng.
Rối loạn gan - mật
Rối loạn da và da dưới da
Ít gặp: phát ban, ngứa, chảy máu da (chảy máu). Rất hiếm: Viêm da bóng nước (hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens - Johnson, hồng ban đa dạng, mụn mủ cấp tính toàn thân (AGEP), phù mạch, hội chứng nhạy cảm với thuốc, hội chứng ma túy với cường giáp eosemagic và nhiều triệu chứng chung của cơ thể (Váy), phát ban hồng hoặc bong tróc. Rối loạn hệ sinh sản và hệ thống vú rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương Rối loạn ma thuật và tiết niệu Rất hiếm: viêm cầu thận, tăng creatinine máu. Rối loạn chung Rất hiếm: Sốt. Chỉ số sinh hóa Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.
Cảnh báo
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
chống chỉ định
Thận trọng khi sử dụng
rối loạn chảy máu và huyết học
Do nguy cơ chảy máu và tác dụng phụ về huyết học, trong quá trình điều trị có biểu hiện lâm sàng gợi ý chảy máu phải nhanh chóng thực hiện công thức máu và/hoặc các xét nghiệm thích hợp khác. Giống như các thuốc chống tiểu cầu khác, nên thận trọng khi sử dụng clopidogrel ở những bệnh nhân có nguy cơ chảy máu nhiều hơn do chấn thương, phẫu thuật hoặc các tình trạng bệnh lý khác và ở những bệnh nhân đang được điều trị bằng Asa, heparin, Glycoprotein LLB/LLA hoặc thuốc chống viêm không steroid (NSAID), bao gồm thuốc ức chế COX-2 hoặc SSRIRIN (SSRIS). Các loại thuốc khác có liên quan đến nguy cơ chảy máu như pentoxityllin.
Bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận mọi dấu hiệu chảy máu bao gồm chảy máu ẩn, đặc biệt là trong vài tuần đầu điều trị và/hoặc sau khi thực hiện các thủ thuật xâm lấn tim hoặc phẫu thuật. Không nên sử dụng kết hợp Clopidogrel với warfarin do sự kết hợp này có thể làm tăng tình trạng chảy máu.
Nếu bệnh nhân đang trong chương trình phẫu thuật và không cẩn thận với tác dụng kháng tiểu cầu, Clopidogrel nên ngừng sử dụng Clopidogrel 7 ngày trước khi phẫu thuật. Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ và nha sĩ để biết Clopidogrel đang sử dụng theo lịch trình phẫu thuật và trước khi dùng bất kỳ loại thuốc mới nào. Clopidogrel kéo dài thời gian chảy máu và cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân có tổn thương dễ chảy máu (đặc biệt là dạ dày và nội nhãn).
Người bệnh nên biết rằng khi sử dụng clopidogrel (riêng lẻ hoặc kết hợp với ASA), thời gian cầm máu lâu hơn bình thường và cần thông báo cho bác sĩ tình trạng chảy máu bất thường.
Đối tượng giảm tiểu cầu (TTP)
Giảm tiểu cầu trong máu (TTP) đã được báo cáo nhưng hiếm gặp sau khi sử dụng clopidogrel, đôi khi chỉ sau một thời gian ngắn dùng thuốc. Hiện tượng này được biểu hiện bằng sự giảm số lượng tiểu cầu và thiếu máu tiểu cầu kèm theo các biểu hiện thần kinh, rối loạn chức năng thận hoặc sốt. TTP là một tình trạng nguy hiểm đến tính mạng cần được điều trị ngay lập tức bao gồm cả phương pháp tách huyết tương.
Khó đông máu
Xuất huyết không cứng đã được báo cáo sau khi sử dụng clopidogrel. Trong trường hợp xác nhận kéo dài thời gian dùng Thromboplastin từng phần hoạt hóa (APTT) có hoặc không có chảy máu thì nên xét đến độ khó đông máu. Những bệnh nhân được chẩn đoán khó đông máu phải được các chuyên gia theo dõi, điều trị và nên ngừng sử dụng clopidogrel.
Đột quỵ do thiếu máu cục bộ gần đây
Do thiếu dữ liệu, Clopidogrel không được khuyến cáo trong 7 ngày đầu sau đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính.
Cytochrome P450 2C19 (CYP2C19)
Về mặt di truyềndược phẩm di truyền: Ở những bệnh nhân kém CYP2C19, clopidogrel ở liều khuyến cáo sẽ tạo thành các chất chuyển hóa kém hoạt tính hơn của clopidogrel và ít ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu. Kiểm tra các xét nghiệm để xác định kiểu gen CYP2C19 của bệnh nhân.
Do Clopidogrel được chuyển hóa một phần thành chất chuyển hóa có hoạt tính nhờ CYP2C19 nên việc sử dụng chất ức chế hoạt động của enzyme này sẽ có thể làm giảm nồng độ các chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel. Sự liên quan lâm sàng của tương tác này là không chắc chắn. Để thận trọng, không nên sử dụng đồng thời clopidogrel với chất ức chế mạnh hoặc trung bình CYP2C19.
Chất nền CYP2C8
Hãy cẩn thận ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời clopidogrel và với CYP2C8.
Phản ứng chéo giữa thienopyridin
Bệnh nhân cần được đánh giá quá mẫn với Thiênopyridin (như clopidogrel, ticlopidin, prasugrel) do có báo cáo về phản ứng chéo giữa Thiênopyridin. Thiênopyridine có thể gây ra các phản ứng dị ứng từ nhẹ đến nặng như phát ban, phù mạch hoặc phản ứng đường huyết chéo như giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu trung tính. Bệnh nhân có phản ứng dị ứng trước và/hoặc phản ứng huyết học với Thiênopydin có thể làm tăng nguy cơ phát sinh phản ứng tương tự hoặc phản ứng khác với các Thiênopyricin khác. Khuyến cáo theo dõi các dấu hiệu quá mẫn ở bệnh nhân dị ứng với Thiênopyridin.
suy thận
Kinh nghiệm điều trị bằng clopidogrel còn hạn chế ở bệnh nhân suy thận. Vì vậy hãy thận trọng khi sử dụng Clopidogrel ở những bệnh nhân này.
Suy gan
Kinh nghiệm còn hạn chế ở những bệnh nhân mắc bệnh gan mức độ trung bình - những người có thể bị chảy máu. Vì vậy nên sử dụng Clopidogrel ở những bệnh nhân này.
Tá dược Lactose
Sản phẩm này có chứa lactose, bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp Lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Clopidogrel không bị ảnh hưởng đáng kể bởi khả năng lái xe máy móc. Tuy nhiên, hãy cẩn thận vì thuốc có thể gây ra tác dụng không mong muốn như đau đầu, chóng mặt.
Mang thai
Dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng clopidogrel khi mang thai còn hạn chế, không nên sử dụng clopidogrel khi mang thai. Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động trực tiếp hoặc gián tiếp đến quá trình mang thai, sự phát triển của phôi/thai nhi, quá trình sinh nở hoặc phát triển sau sinh.
Thời kỳ cho con bú
chưa biết clopidogrel có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy Clopidogrel bài tiết qua sữa mẹ. Không cho con bú trong thời gian điều trị bằng clopidogrel.
Thuốc tương tác
thuốc chống đông đường uống
Không nên sử dụng đồng thời clopidogrel với thuốc chống đông máu vì có thể tăng cường giải phóng máu. Mặc dù sử dụng Clopidogrel 75 mg/ngày không làm thay đổi dược động học của s-warfarin hoặc chỉ số bình thường hóa quốc tế (INF) ở bệnh nhân điều trị lâu dài với Warfarin, việc sử dụng đồng thời clopidogrel với warfarin làm tăng nguy cơ chảy máu do tác dụng độc lập của nó đối với quá trình đông máu.
Thuốc ức chế thụ thể Glycoprotein llb/llla
Clopidogrel nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời thuốc ức chế Glycoprotein LLB/LLA.
axit acetylsalicylic (ASA)
ASA không làm thay đổi khả năng ức chế tiểu cầu thông qua ADP trung gian của Clopidogrel nhưng Clopidogrel làm tăng hiệu quả kết tập tiểu cầu thông qua collagen của Asa. Tuy nhiên, phối hợp ASA 500 mg 2 lần/ngày với clopidogrel 1 lần/ngày không làm tăng đáng kể thời gian chảy máu do clopidogrel gây ra. Tương tác dược lý giữa clopidogrel và axit acetylsalicylic có thể xảy ra và làm tăng nguy cơ chảy máu. Vì vậy, hãy cẩn thận khi sử dụng kết hợp.
heparin
Trong một nghiên cứu lâm sàng được tiến hành trên người khỏe mạnh, việc sử dụng kết hợp với clopidogrel cho thấy liều heparin không cẩn thận hoặc làm thay đổi tác dụng của heparin trên quá trình đông máu.
Việc sử dụng phối hợp với heparin không ảnh hưởng đến tác dụng ức chế thu thập tiểu cầu do clopidogrel. Có thể xảy ra tương tác dược lý giữa clopidogrel và heparin và làm tăng nguy cơ chảy máu. Vì vậy, hãy cẩn thận khi sử dụng kết hợp.
Thuốc cầm máu
Tính an toàn khi sử dụng clopidogrel với sợi tiêu sợi đặc hiệu hoặc fibrin không đặc hiệu và heparin đã được đánh giá ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp. Tỷ lệ chảy máu có ý nghĩa lâm sàng tương tự như chỉ quan sát khi sử dụng chất xơ máu và heparin kết hợp với ASA.
nói
Trong một nghiên cứu lâm sàng được tiến hành trên người tình nguyện khỏe mạnh, khi sử dụng đồng thời clopidogrel và Naproxen có hiện tượng chảy máu dạ dày ẩn ngày càng tăng.
Tuy nhiên, hiện tại do chưa có nghiên cứu về tương tác giữa clopidogrel và tất cả các NSAID khác nên vẫn chưa rõ liệu sự kết hợp này có làm tăng nguy cơ xuất huyết dạ dày hay không. Vì vậy, hãy thận trọng khi dùng phối hợp clopidogrel với các thuốc NSAID kể cả thuốc ức chế COX-2.
Thuốc ức chế tái tạo huyết thanh (SSRI)
Vì SSRI ảnh hưởng đến hoạt hóa tiểu cầu và làm tăng nguy cơ chảy máu nên cần thận trọng khi sử dụng đồng thời SSRI với clopidogrel.
Phối hợp điều trị khác
Do Clopidogrel được chuyển hóa một phần thành chất chuyển hóa có hoạt tính nhờ CYP2C19 nên việc sử dụng chất ức chế hoạt động của enzyme này sẽ có thể làm giảm nồng độ các chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel. Sự liên quan lâm sàng của tương tác này là không chắc chắn. Để thận trọng, không nên sử dụng đồng thời clopidogrel với chất ức chế mạnh hoặc trung bình CYP2C19.
Thuốc là chất ức chế CYP2C19 mạnh hoặc trung bình hoặc trung bình bao gồm omeprazol và esomeprazol, fluvoxamine, fluoxetin, moclobemid, voriconazol, fluconazol, ticlopidin, carbamazepine và efavirenz.
Thuốc ức chế bơm proton (PPI)
Dùng omeprazol 80 mg 1 lần/lần và clopidogrel cùng lúc hoặc cách nhau 12 giờ, làm giảm mức độ tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của Clopidogrel 45% (so với liều khởi đầu) và 40% (so với liều duy trì). Sự ức chế tiểu cầu giảm khoảng 39% (so với liều khởi đầu) và 21% (so với liều duy trì). Esomeprazol được cho là sẽ tạo ra những tương tác tương tự với clopidogrel.
Dữ liệu về tác động lâm sàng của dược động học (PK)/Dược động học (PD) đối với các biến cố tim mạch được báo cáo từ các quan sát và nghiên cứu lâm sàng không nhất quán. Để thận trọng, không nên sử dụng đồng thời clopidogrel với omeprazol hoặc esomeprazol.
Quan sát thấy rằng Pantoprazol hoặc Lansoprazol đã giảm tiếp xúc với các chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel.
Dùng đồng thời Pantoprazol 80 mg 1 lần/ngày với clopidogrel làm giảm nồng độ trong huyết tương của hoạt tính clopidogrel 20% (so với liều khởi đầu) và 14% (so với liều duy trì). Điều này có liên quan đến mức giảm kết tập tiểu cầu trung bình trung bình, tương đương 15% và 11%. Kết quả này cho thấy có thể sử dụng đồng thời clopidogrel và pantoprazol.
Không có bằng chứng nào cho thấy các loại thuốc khác làm giảm axit dạ dày như thuốc chẹn H2 hoặc thuốc kháng axit tương tác với hoạt tính kháng tiểu cầu của clopidogrel.
Các loại thuốc khác
Đã có một số nghiên cứu lâm sàng khác sử dụng Clopidogrel kết hợp với các thuốc khác để quan sát tương tác dược động học và dược động học. Không có tương tác lâm sàng có ý nghĩa dược lý khi dùng kết hợp clopidogrel với atenolol và nifedipine, hoặc cả hai thuốc atenolol và nifedipine. Hơn nữa, tác dụng dược lý của Clopidogrel không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng kết hợp với phenobarbital hoặc estrogen.
dược động học của digoxin hoặc theophylin không bị thay đổi khi kết hợp với clopidogrel.
Thuốc kháng axit dạ dày không làm thay đổi mức độ hấp thu clopidogrel.
Dữ liệu từ nghiên cứu của Caprie cho thấy Phenytoin và Tolbutamid - Dược phẩm được chuyển hóa bởi CYP2C9 có thể kết hợp an toàn với clopidogrel.
Chất nền CYP2C8
Clopidogrel làm tăng mức độ tiếp xúc với Repaglinid ở người tình nguyện khỏe mạnh. Nghiên cứu in vitro cho thấy sự gia tăng tiếp xúc với Repaglinid là do chất ức chế CYP2C8 của chất chuyển hóa glucuronid của Clopidogrel. Do nguy cơ tăng nồng độ trong huyết tương, cần thận trọng khi sử dụng clopidogrel đồng thời với thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP2C8 (như Repaglinid, Paclitaxet).
Ngoài những thông tin tương tác thuốc cụ thể được mô tả ở trên, các nghiên cứu về tương tác giữa clopidogrel và một số thuốc thường được sử dụng ở bệnh nhân huyết khối do xơ vữa động mạch vẫn chưa được thực hiện. Tuy nhiên, bệnh nhân tham gia thử nghiệm lâm sàng có sử dụng clopidogrel cũng đã được sử dụng đồng thời với các thuốc khác gồm thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc giảm cholesterol, thuốc giãn mạch vành, thuốc trị tiểu đường (kể cả insulin), thuốc kháng Kinh kháng -GPIIB/LLA không thấy tác dụng phụ nào không thấy tác dụng phụ nào không thấy tác dụng phụ nào không thấy tác dụng phụ nào là tác dụng không quen thuộc có ý nghĩa lâm sàng.Bảo quản
Để nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Để xa tầm tay trẻ em.
Các loại thuốc khác
- CALMURID 10%/5%W/W CREAM
- Insulatard
- NEUROTONE
- PSYQUET XL 200 MG PROLONGED-RELEASE TABLETS
- POLYFAX OPHTHALMIC OINTMENT
- TUROX 90MG FILM-COATED TABLETS
Tuyên bố từ chối trách nhiệm
Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.
Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.
Từ khóa phổ biến
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions