Clopidolut 75mg Hasan ป้องกันเหตุการณ์ที่เกิดจากหลอดเลือด (3 แผล x 14 เม็ด)

Clopidogrel เป็นตัวยับยั้งเกล็ดเลือดที่ไม่ใช่เฮปาริน

Clopidogrel เป็นสารตั้งต้น Clopidogrel จะต้องถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ CYP450 เพื่อสร้างสารที่ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด สารออกฤทธิ์ของ Clopidogrel ยับยั้งการทำงานร่วมกันของอะดีโนซิน ไดฟอสเฟต (ADP) บนตัวรับ P2Y12 ในเกล็ดเลือดอย่างเฉพาะเจาะจง และด้วยเหตุนี้จึงยับยั้งการกระตุ้นผ่านตัวกลาง ADP ของสารเชิงซ้อน Glycoprotein Gpilb/1LA จึงยับยั้งการสะสมของเกล็ดเลือด

เนื่องจากการทำงานร่วมกันที่ไม่สามารถฟื้นตัวได้ เกล็ดเลือดจึงสัมผัสกับสารออกฤทธิ์ของ Clopidogrel ซึ่งจะได้รับผลกระทบไปจนกระทั่งสิ้นสุดอายุของเกล็ดเลือด (ประมาณ 7-10 วัน) และการฟื้นฟูเกล็ดเลือดตามปกติจะเกิดขึ้นในอัตราการสร้างเกล็ดเลือดใหม่

การสะสมของเกล็ดเลือด นอกเหนือจาก ADP ยังถูกยับยั้งโดยการเลือกการขยายการกระตุ้นเกล็ดเลือดโดยการปลดปล่อย ADP

การใช้ยา Clopidogrel ขนาด 75 มก. ซ้ำจะยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดอย่างมีนัยสำคัญเนื่องจาก ADP ตั้งแต่วันแรก สารยับยั้งนี้จะเพิ่มขึ้นและถึงระดับความเสถียรตั้งแต่วันที่ 3 ถึงวันเสาร์ ระยะเวลาในการสะสมและเลือดออกของเกล็ดเลือดจะค่อยๆ กลับคืนสู่ค่าพื้นฐาน ภายใน 5 วันหลังจากหยุดการรักษา

การวิจัยของ Caprie การเปรียบเทียบการตาบอดของโคลพิโดเกรลกับกรดอะซิติลซาลิไซลิก (ASA) ซึ่งดำเนินการกับผู้ป่วยภาวะหลอดเลือดแข็งตัวมากกว่า 19,185 ราย เนื่องจากภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายที่เพิ่งเกิดขึ้น ( เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

หลังจากใช้ยาครั้งเดียวและทำซ้ำในขนาด 75 มก./วัน Clopidogrel จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว ความเข้มข้นเฉลี่ยในพลาสมาของ clopidogrel ไม่ได้รับการเผาผลาญ (2.2-2.5 ng/ml) ถึงประมาณ 45 นาที หลังจากรับประทานยาเพียง 75 มก. ระดับการดูดซึมขั้นต่ำคือ 50% ขึ้นอยู่กับการขับถ่ายทางปัสสาวะของสารเมตาบอไลต์ของโคลพิโดเกรล

การกระจาย

โคลพิโดเกรลและสารบริหารไม่มีการทำงานร่วมกันกับโปรตีนในพลาสมาของมนุษย์ (98% กับโคลพิโดเกรล และ 94% กับสารเมตาบอไลต์)

การเผาผลาญอาหาร

Clopidogrel ถูกเผาผลาญส่วนใหญ่ในตับในสองวิธี: ในทางหนึ่ง clopidogrel ถูกไฮโดรไลซ์โดยเอนไซม์เอสเทอเรสที่ก่อให้เกิดฤทธิ์เป็นกรดคาร์บอกซิลิกที่ไม่ใช่อนุพันธ์ (คิดเป็น 85% ของสารหมุนเวียนในพลาสมาในพลาสมา) ในทางกลับกัน เมแทบอลิซึมของ clopidogrel ถูกควบคุมโดยเอนไซม์ cytochrom P450 จำนวนมาก Clopidogrel จะถูกแปลงเป็น 2-oxo-clopidogrel ก่อน จากนั้นจึงแปลงเป็นอนุพันธ์ของ clopidogrel เมแทบอลิซึมนี้ควบคุมโดย CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 และ CYP2B6 สารไทออลมีฤทธิ์ที่รวดเร็วและไม่ฟื้นตัวด้วยตัวรับเกล็ดเลือด จึงช่วยป้องกันเกล็ดเลือด

การกำจัด

ประมาณ 50% ของ clopidogrel ถูกขับออกทางปัสสาวะและเกือบ 46% ถูกขับออกทางอุจจาระเป็นเวลาประมาณ 120 ชั่วโมงหลังรับประทานยา หลังจากรับประทานยา 75 มก. เพียงครั้งเดียว Clopidogrel จะมีเวลาขายครึ่งชั่วโมง ครึ่งชีวิตของสารเมตาบอไลต์คือประมาณ 30 นาที

เมื่อพบผลข้างเคียงของยา จำเป็นต้องหยุดใช้และแจ้งให้แพทย์ทราบหรือไปที่สถานพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อรับการรักษาอย่างทันท่วงที

ข้อควรระวังเมื่อใช้

เนื่องจากขาดข้อมูล ไม่แนะนำให้ใช้ Clopidogrel ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดสมองเนื่องจากภาวะขาดเลือดเฉียบพลัน (น้อยกว่า 7 วัน)

เช่นเดียวกับยาต้านเกล็ดเลือดอื่นๆ ควรใช้ Clopidogrel อย่างระมัดระวังกับผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อเลือดออกเนื่องจากการบาดเจ็บ เฉพาะการผ่าตัด (รวมถึงการผ่าตัดฟัน) หรือสภาวะทางพยาธิวิทยาอื่นๆ หากผู้ป่วยกำลังเตรียมตัวสำหรับการผ่าตัดโดยไม่ต้องการต้านทานเกล็ดเลือด Clopidogrel ควรหยุดใช้ Clopidogrel 7 วันก่อนการผ่าตัด

Clopidogrel ช่วยยืดระยะเวลาการตกเลือด และควรใช้ด้วยความระมัดระวังกับผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของเลือด ซึ่งอาจทำให้เลือดออกภายในได้ (เลือดออกในเนื้อเยื่อ อวัยวะ หรือข้อต่อ ...)

ผู้ป่วยควรรู้เมื่อใช้ Clopidogrel นานกว่าปกติ จำเป็นต้องหยุดใช้เมื่อมีเลือดออก และควรแจ้งให้แพทย์ทราบเมื่อมีเลือดออกผิดปกติ

ใช้ clopidogrel อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยไตวายหรือตับวาย

ห้ามใช้ Clopidogrel ร่วมกับ warfarin (ยาห้ามเลือด) เนื่องจากอาจทำให้ระดับเลือดออกเพิ่มขึ้นได้

เนื่องจากมีแนวโน้มที่จะเพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือด จึงควรระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับ clopidogrel ร่วมกับ ASA, ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์, เฮปาริน หรือยาละลายลิ่มเลือด (ดูปฏิกิริยาระหว่างยา)

ความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

Clopidogrel ไม่ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

การตั้งครรภ์

ไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมในสตรีมีครรภ์ ดังนั้น ห้ามใช้ยาโคลพิโดเกรลในระหว่างตั้งครรภ์

ระยะเวลาให้นมบุตร

ไม่มีข้อมูลว่า clopidogrel ถูกขับออกทางน้ำนมแม่หรือไม่ ควรหยุดให้นมบุตรขณะรับการรักษาด้วยโคลพิโดเกรล

ปฏิกิริยาระหว่างยา

วาร์ฟาริน

ห้ามใช้วาร์ฟารินร่วมกับโคลพิโดเกรล เนื่องจากระดับเลือดออกเพิ่มขึ้น

กรดอะซิติลซาลิไซลิก (ASA)

ASA ไม่ส่งผลต่อความสามารถในการยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดเนื่องจาก ADP ของ Clopidogrel แต่ Clopidogrel เพิ่มผลของ Asa ต่อการรวมตัวของเกล็ดเลือดเนื่องจากคอลลาเจน การใช้ยา ASA ขนาด 500 มก. 2 ครั้งต่อวันพร้อมกันไม่ทำให้ระยะเวลาเลือดออกเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเนื่องจาก clopidogrel ปฏิกิริยาทางเภสัชวิทยาระหว่าง clopidogrel และ Asa จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดได้ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกัน

เฮปาริน

การใช้ร่วมกับเฮปารินไม่ส่งผลต่อการเก็บเกล็ดเลือดเนื่องจากโคลพิโดเกรล ปฏิกิริยาทางเภสัชวิทยาระหว่าง clopidogrel และ heparin เพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือดที่อาจเกิดขึ้น ดังนั้นควรระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกัน

ความสามารถในการละลายของเลือด

มีการประเมินความปลอดภัยเมื่อใช้ร่วมกับ clopidogrel, RTPA และ heparin ในผู้ป่วยรายใหม่ที่มีภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย อัตราการตกเลือดทางคลินิกใกล้เคียงกับอัตราส่วนที่สังเกตได้เมื่อใช้ RT-PA และเฮปารินร่วมกับ ASA

ยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs)

ในการศึกษาทางคลินิกในผู้ที่มีสุขภาพดี เมื่อใช้ร่วมกับ clopidogrel ร่วมกับ Naproxen พบว่ามีเลือดออกในกระเพาะอาหารที่ซ่อนอยู่เพิ่มขึ้น อย่างไรก็ตาม เนื่องจากไม่มีการวิจัยปฏิสัมพันธ์ระหว่าง clopidogrel และ NSAIDs อื่นๆ จึงไม่ชัดเจนว่าการรวมกันนี้จะเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกในกระเพาะอาหารหรือไม่ ดังนั้นควรระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกัน รวมถึงสารยับยั้ง COX-2

ดิจอกซินหรือธีโอฟิลลิน

เภสัชจลนศาสตร์จะไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อใช้ร่วมกับ clopidogrel

ยาลดกรดในกระเพาะอาหาร

อย่าเปลี่ยนเวลาการดูดซึมของ Clopidogrel

ฟีนิโทอินและโทลบูตามิด

ข้อมูลจากการศึกษาของ Caprie แสดงให้เห็นว่า Phenytoin และ Tolbutamid สามารถใช้ร่วมกับ Clopidogrel ได้อย่างปลอดภัย