Thuốc clozapyl 100 torrent điều trị bệnh tâm thần phân liệt mạn tính (10 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 10 vỉ x 10 viên
Quy cách clozapin
Thành phần Tâm thần phân liệt

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
clozapin	100mg

Công dụng

chỉ định

Clozapyl - 100 loại thuốc được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị bệnh tâm thần phân liệt chống ma túy hoặc dung nạp các loại thuốc cổ điển.

Dược lý học

Clozapine được xếp vào loại thuốc ức chế tâm thần không điển hình vì thuốc có khả năng liên kết với thụ thể Dopamine và thuốc còn có nhiều tác dụng khác với các chất ức chế thần kinh điển hình hơn trên rất nhiều phản ứng phụ thuộc Dopamine của cơ thể.

Cụ thể, mặc dù clozapine có tác dụng ngăn chặn sự kết nối của dopamine tại các thụ thể D1, D2, D3 và D5 và có ái lực cao với thụ thể D4 nhưng không gây ra tình trạng giữ tư thế và không ức chế các hành vi lặp đi lặp lại như khi điều trị bằng apomorphin. Điều này phù hợp với quan điểm cho rằng clozapine ưu tiên tác động lên các thụ thể dopamine ở vùng limbic hơn là các thụ thể ở vùng mô hình và do đó có thể giúp giải thích tại sao clozapine có ít tác dụng của tháp ngoại.

Clozapine còn có tác dụng như một chất đối kháng trên các thụ thể adrenergic, cholinergic, histaminergic và serotonergic.

Dược động học

hấp thu

Ở người, viên clozapyl (25 mg và 100 mg) có sinh khả dụng tương đương với loại dung dịch clozapine. Với liều 100 mg x 2 lần/ngày, nồng độ đỉnh ở trạng thái ổn định trong huyết tương có giá trị trung bình là 319 ng/ml (dải dao động từ 102 - 771 ng/ml), nồng độ này đạt được sau trung bình khoảng 2,5 giờ (khoảng 1 - 6 giờ) sau khi dùng thuốc.

Cũng ở liều này, nồng độ tối thiểu ở trạng thái ổn định trong huyết tương là giá trị trung bình 122 ng/ml (dải dao động từ 41 - 343 ng/ml) 100 mg x 2 lần/ngày. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của clozapyl nên bạn có thể uống thuốc trong hoặc ngoài bữa ăn.

Phân phối

khoảng 97% clozapine liên kết với protein huyết thanh. Sự tương tác giữa clozapyl và thuốc cỡ lớn với protein chưa được đánh giá đầy đủ nhưng có thể rất quan trọng.

Trao đổi chất

Clozapine được chuyển hóa gần như hoàn toàn trước khi bị đào thải và người ta thấy rằng dạng thuốc chưa được chứng minh này ở dạng vết ố trong phân và nước tiểu. Khoảng 50% lượng thuốc sử dụng được bài tiết qua nước tiểu và 30% qua phân.

Hóa chất demethyl, hydroxyl hóa và các dẫn xuất thuốc n - oxy hóa là thành phần chính được phát hiện cả trong nước tiểu và phân. Thử nghiệm dược lý cho thấy các chất chuyển hóa hóa học demethyl chỉ có rất ít tác dụng và các chất chuyển hóa hydroxyl hóa và n - oxy hóa hoàn toàn không có tác dụng.

Loại bỏ

Nếu chỉ dùng liều duy nhất 75 mg, thời gian bán trung bình của clozapine là 8 giờ (dao động từ 4 đến 12 giờ) trong khi nếu dùng liều 100 mg x 2 lần/ngày, sau khi đạt độ ổn định trung bình của thời gian bán thuốc là 12 giờ (khoảng dao động từ 4 - 66 giờ).

Thử nghiệm so sánh việc sử dụng clozapin đơn liều và đa liều cho thấy thời gian bán hàng khi sử dụng clozapin đa liều tăng lên so với khi dùng đơn liều, chứng tỏ khả năng dược động học của thuốc phụ thuộc vào nồng độ. Ở các mức liều 37,5 mg, 75 mg và 150 mg x 2 lần/ngày sau khi đạt trạng thái ổn định, AUC được tìm thấy (diện tích dưới đường cong), nồng độ đỉnh và nồng độ tối thiểu trong huyết tương tỷ lệ với liều dùng.

Trước khi dùng Thuốc clozapyl 100 torrent điều trị bệnh tâm thần phân liệt mạn tính (10 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

dùng bằng miệng.

Liều dùng

Người lớn

Liều khởi đầu: 12,5 - 25 mg/ngày.

Tăng liều: 25 - 50 mg mỗi ngày cho đến khi đạt 300 - 450 mg/ngày trong 14 ngày.

(Lưu ý: Với mức liều

Liều tối đa: Một số bệnh nhân được điều trị với liều cao hơn mức liều nêu trên và liều cao nhất được phép sử dụng là 900 mg/ngày. Tuy nhiên, tác dụng không mong muốn có xu hướng tăng lên khi người bệnh dùng liều trên 450 mg/ngày.

Trẻ em

Thuốc không được khuyến cáo cho trẻ em.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Định mệnh, ngủ, hôn mê, mất phản xạ, lú lẫn, kích động, phản xạ mãnh liệt, mê sảng, co giật, tăng tiết nước bọt, đồng tử, mờ mắt, nhịp tim không chịu đựng, hạ huyết áp, trầm cảm, rối loạn nhịp tim và suy hô hấp.

Quá liều

Bao gồm rửa dạ dày sau đó cho bệnh nhân uống than hoạt tính, điều trị triệu chứng kết hợp theo dõi liên tục chức năng tim mạch và hô hấp, kiểm soát điện giải và cân bằng kiềm toan. Không nên sử dụng adrenaline cũng như các dẫn xuất của nó để điều trị triệu chứng hạ huyết áp và có khả năng xuất hiện “đảo ngược tác dụng của adrenaline”. Bệnh nhân cũng cần được theo dõi chặt chẽ ít nhất 4 ngày để tránh phản tác dụng muộn.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Clozapyl - 100, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Chóng mặt, mệt mỏi là tác dụng phụ thường gặp nhất khi dùng thuốc. Các tác dụng không mong muốn khác của thuốc lên hệ thần kinh trung ương là động kinh, chóng mặt và đau đầu.

Các triệu chứng do thuốc gây ra đều do thuốc gây ra, bao gồm: run rẩy, ngồi không yên và cứng đờ. Tất cả những hiệu ứng này đều nhẹ và thoáng qua.

Đã có báo cáo về việc xuất hiện các triệu chứng như khô miệng, rối loạn đổ mồ hôi và điều hòa nhiệt độ cơ thể khi dùng thuốc.

Tác dụng phụ của thuốc trên hệ tim mạch là nhịp tim nhanh, hạ huyết áp với tư thế đặc biệt thường xuất hiện trong những tuần đầu của quá trình điều trị.

Mặc dù rất hiếm nhưng suy tuần hoàn kèm theo suy hô hấp do sử dụng ma túy cũng đã được báo cáo.

Trên đường tiêu hóa cũng có thể xảy ra các tác dụng phụ như buồn nôn, nôn, táo bón. Cũng có thể gặp trường hợp men gan tăng cao và rất ít trường hợp có thể bị tắc mật.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

ADR phần lớn là do tác dụng dược lý của clozapin, ngoại trừ bạch cầu hạt. Do nguy cơ này, Clozapin chỉ được dùng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt không đáp ứng với các thuốc khác và rối loạn tâm thần xuất hiện trong quá trình điều trị bệnh Parkinson. Mặc dù một số ADR thường xuất hiện khi giảm hoặc dừng liều, một số ADR khác có thể không hồi phục và có thể hiếm gặp. Do bệnh bạch cầu hạt là nguy cơ thực sự do clozapin có thể kéo dài trong suốt thời gian điều trị và thậm chí cả khi ngừng thuốc và có thể gây tử vong nếu không phát hiện sớm và ngừng thuốc kịp thời, vì vậy trước, trong và sau khi điều trị bằng clozapin cần có đủ điều kiện xét nghiệm số lượng bạch cầu và số lượng bạch cầu tuyệt đối.

Nếu số lượng bạch cầu

Nếu số lượng bạch cầu ái toan tăng >4000 tế bào/mm3 thì phải tạm dừng clozapin tạm thời cho đến khi số lượng bạch cầu ái toan giảm xuống

Co giật clozapin có thể liên quan đến việc tăng thuốc quá nhanh, đặc biệt ở người có tiền sử động kinh hoặc sử dụng đồng thời các thuốc làm tăng nồng độ clozapin trong huyết tương. Nếu xuất hiện co giật hoặc co giật cần giảm liều clozapin và dùng thuốc chống co giật nếu cần thiết.

Buồn ngủ thường xảy ra khi điều trị bằng clozapin nhưng thường giảm dần sau 1-4 tuần điều trị và thường hết nếu điều trị kéo dài. Để khắc phục, có thể dùng thuốc trước khi đi ngủ.

Việc ngừng thuốc đột ngột (như trong trường hợp giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu) có thể gây ra các triệu chứng rối loạn tâm thần trở lại. Có thể khắc phục bằng cách dùng một loại thuốc chống loạn thần khác. Sốt > 38°C trong 3 tuần đầu, thường xuất hiện ở giữa đợt điều trị 5 - 20.

Sốt thường lành tính và tự phát. Tuy nhiên, cần phải cẩn thận để phân biệt với sốt do nhiễm trùng và kiểm tra chặt chẽ công thức máu. Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp theo chiều thẳng đứng hoặc không kèm theo ngất xỉu, đặc biệt có thể xuất hiện trong những tuần đầu điều trị, thường do tăng nhanh và liều clozapin mạnh. Nguy cơ hạ huyết áp có thể giảm khi dùng liều thấp và sau đó tăng dần liều ở mức độ vừa phải.

Nhịp tim nhanh có thể kéo dài trong suốt thời gian điều trị, nhưng nếu nhịp tim nhanh kéo dài liên tục lúc nghỉ ngơi, kèm theo trống ngực, loạn nhịp tim, đau ngực, mệt mỏi vô căn, khó thở, thở nhanh, sốt thì cần nghĩ đến viêm cơ tim do clozapine và phải ngừng thuốc ngay.

Tăng cân có thể xuất hiện trong quá trình điều trị. Cần hướng dẫn chế độ ăn uống, tập luyện cho người bệnh trong thời gian dùng thuốc.

Tăng tiết nước bọt, một phản ứng bình thường của thuốc, thường giảm trong vài tuần. Táo bón nếu thường xuyên phải điều trị triệu chứng.

Không sử dụng meclopramid để điều trị nôn mửa nếu xuất hiện trong quá trình điều trị do nguy cơ mắc hội chứng Parkinson và rối loạn chức năng muộn.

Do nguy cơ tăng đường huyết nặng, đôi khi kết hợp với hôn mê ketone, tăng áp lực hấp thụ ở bệnh nhân sử dụng clozapin, khuyến cáo bệnh nhân tiểu đường, hoặc người có nguy cơ mắc bệnh tiểu đường (béo phì, tiền sử gia đình mắc bệnh tiểu đường) phải kiểm tra lượng đường huyết khi đói trước và trong khi điều trị bằng clozapine.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần phải kiểm tra đường huyết khi đói trước và trong khi điều trị bằng clozapine.

ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

chống chỉ định

Thuốc Clozapyl - 100 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Bệnh nhân quá mẫn với các thành phần của thuốc.

Bệnh nhân có tiền sử bệnh bạch cầu hạt hoặc rối loạn xuất huyết tủy xương.

Bệnh nhân rối loạn tâm thần do nghiện rượu hoặc ngộ độc, bệnh nhân ngộ độc thuốc, hôn mê và suy nhược thần kinh trung ương nặng, bệnh nhân mắc bệnh gan và bệnh gan nặng.

Thận trọng khi sử dụng

clozapyl có thể gây bạch cầu hạt. Trước khi bắt đầu điều trị bằng clozapyl, bệnh nhân cần được xét nghiệm để xác định số lượng và công thức bạch cầu. Việc xác định số lượng bạch cầu nên được tiến hành trong thời gian điều trị và thậm chí phải được tiếp tục sau khi kết thúc điều trị, số lượng bạch cầu cần được kiểm tra hàng tuần trong 4 tháng và sau đó nửa tháng một lần cho đến hết 4 tuần sau khi ngừng điều trị.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

cần thận trọng khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.

Mang thai

Cho đến nay, độ an toàn của clozapine đối với phụ nữ mang thai vẫn chưa được chứng minh nên chưa được khuyến cáo sử dụng cho các đối tượng này.

Giai đoạn cho con bú

Nghiên cứu trên động vật cho thấy clozapine được bài tiết vào sữa, vì vậy bà mẹ đang điều trị bằng clozapine không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

clozapyl có thể làm tăng tác dụng lên hệ thần kinh trung ương: rượu, chất ức chế enzyme, chất ức chế thần kinh trung ương như thuốc giảm đau gây nghiện, thuốc benzodiazepine và thuốc kháng histamine H1. Cần thận trọng khi sử dụng clozapyl ở những bệnh nhân đang (hoặc vừa) sử dụng benzodiazepine vì việc kết hợp thuốc có thể làm tăng nguy cơ suy tuần hoàn và suy hô hấp.

Do tác dụng phụ nên cũng cần sử dụng thận khi sử dụng clozapyl đồng thời với các thuốc có tác dụng kháng cholinergic, hạ huyết áp hoặc ức chế hô hấp. Một số thuốc khác có tác dụng làm suy giảm chức năng tủy xương (ví dụ: carbamazine, captopril và propylthiouracil) có thể làm tăng nguy cơ bạch cầu hạt nếu dùng đồng thời với clozapine.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.