CODIVAN 80 mg/12,5 mg Novartis magas vérnyomás kezelésére (2 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

A valzartán erős és specifikus aktivitással rendelkező angiotenzin II receptor antagonista, szájon át. A valzartán szelektíven hat az AT1 receptor szubreceptorra, amely az angiotenzin II aktivitását szabályozza. Az angiotenzin II koncentrációja megnő a plazmában, ha AT1 receptor blokkolókat alkalmaznak valzartánnal, ami irritálhatja a nem blokkolt AT2 receptorokat, és ez ellensúlyozza az AT1 receptor hatékonyságát. A valzartánnak nincs semmilyen együttműködő aktivitása az AT1 receptorokkal szemben, és nagy affinitása az AT1 receptorokhoz, sokszor erősebb (20 000-szeres) az AT1 receptorokhoz képest.

A valzartán nem gátolja az angiotenzin-transzfer enzimet (ACE), a Kininase II-t, az angiotenzin I-et az angiotenzin II-be, és a bradikinin feladását. A bradikininnel kapcsolatos mellékhatások nem fordulnak elő. Azokban a klinikai vizsgálatokban, amelyekben a valzartánnal kezelt csoportokat az angiotenzin (ACE) gyógyszeres gátlókkal (ACE) hasonlították össze, a száraz köhögés aránya szignifikánsan alacsonyabb (P

A tiazid diuretikumok hatáspozíciója főként a vese távolságán jelentkezik. A vesehéjon egy nagy affinitású receptorhoz kapcsolódik, amelynek fő kohéziós pozíciója a vizelethajtó hatás elősegítése érdekében, és gátolja a Naci távoli transzportját. A tiazid hatása az, hogy a Na+Ci-transzport gátlásán keresztül, talán a Ci-lokáció vitás helyzetének köszönhetően, így befolyásolva az elektrolitok reabszorpciójának mechanizmusát: közvetlenül növeli a Na és CL kiválasztását ekvivalens térfogattal, közvetetten vizelethajtó, ami csökkenti a plazma térfogatát, ami fokozza a reninképző aktivitást, a plazmában az aldoszteron és a szekréció mennyiségének növekedését a vizeletürítés mértékének csökkentése, a vizelés mennyiségének csökkentése és a vizeletürítés mértékének csökkentése és a koncentráció csökkentése, a vizeletben való vizelés mennyiségének csökkentése. A renin-loszteron közötti kapcsolat az angiotenzin II által köztes jellegű, így az angiotenzin II-t tartalmazó antagonista gyógyszerekkel kombinált alkalmazás során a gyógyulási javulást elvesztik az ebbe a csoportba tartozó diuretikumok miatt.

farmakokinetika

valzartán

Felszívódás: A valzartán önmagában történő bevétele után a valzartán plazma csúcskoncentrációja 2-4 óra múlva érhető el. A valzartán abszolút biológiája 23%. Ha a valzartánt étkezés közben vették be, a valzartán plazmakoncentráció-görbe alatti területe 48%-kal csökkent, bár a plazmakoncentráció a gyógyszer bevétele után 8 órával az éhes és teljes csoportban azonos volt.

Eloszlás: A valzartán eloszlási térfogata stabil állapotban intravénás injekció után körülbelül 17 liter, ami azt jelzi, hogy a valzartán nem oszlik el széles szövetekben. A valzartán erősen kapcsolódik a szérumfehérjéhez (94-97%), főleg a szérumalbuminhoz.

Metabolikus: A valzartán nem metabolizálódik nagymértékben, az adagnak csak körülbelül 20%-a található metabolitok formájában. Hidroxi-metabolitot határoztak meg alacsony plazmában (a valzartán AUC kevesebb mint 10%-a). Ez a metabolikus anyag inaktív gyógyszer.

Elimináció: A valzartán főként széklettel (az adag kb. 83%-a) és vizelettel (az adag kb. 13%-a) ürül ki, főként állandó formában. Intravénás injekció beadását követően a valzartán clearance-e a plazmában körülbelül 2 l/óra, a renális clearance pedig 0,62 l/óra (a teljes felszabadulás körülbelül 30%-a). A valzartán felezési ideje 6 óra.

hidroklorotiazid

Felszívódás: A hidroklorotiazid nagyon gyorsan szívja fel szájon át (Tmax körülbelül 2 óra). Az átlagos görbe alatti terület lineárisan és arányosan növekszik a kezelési dózistartományon belüli dózisnak megfelelően. A hidroklorotiazid abszolút biohasznosulása ivás után 70%.

Megoszlás: Az expressziós megoszlási térfogat 4-8 l/kg. A hidroklorotiazid a keringésben szérumfehérjével (40-70%), főleg szérumalbuminnal társul. A hidroklorotiazid a plazmában is körülbelül háromszor nagyobb mértékben halmozódik fel az eritrocitákban.

Metabolizmus: A hidroklorotiazid főként állandó formában ürül.

Elimináció: A hidroklorotiazid plazmát végül 6-15 óra alatt értékesítik. Az abszorpciós dózis több mint 95%-a a vizelettel választódik ki nem formájában.

valzartán/hidroklorotiazid

A hidroklorotiazid szisztémás rendszere 30%-ra csökken, ha valzartánnal együtt alkalmazzák. A valzartán farmakológiai farmakológiáját nem befolyásolja jelentősen, ha hidroklorotiaziddal együtt alkalmazzák. Ez a kölcsönhatás nem befolyásolja a Vallsartan és a Hydrochlorothiazide közötti gyógyszerek kombinációját, mivel a klinikai kontrollvizsgálatok azt mutatják, hogy kombinációban alkalmazva a magas vérnyomás elleni hatás sokkal erősebb, mint az egyes gyógyszerek vagy placebó egyszeri alkalmazása.

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagynia a használatát, és értesítenie kell az orvost, vagy menjen a legközelebbi egészségügyi intézménybe időben történő kezelés céljából.

Egyidejű alkalmazása Angiotenzin ARBS receptor antagonisták – beleértve a valzartánt – vagy ACEIS és aliszkiren gátlók II-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek számára.

Legyen körültekintő a használat során

A szérum elektrolitok változása

Legyen óvatos, ha kálium-kiegészítőket, kálium-diuretikumokat, sótartalmú káliumpótló szereket vagy olyan gyógyszereket használ, amelyek növelik a szérum káliumkoncentrációját (heparin, ...). A tiazid diuretikumok elősegíthetik a hypokalemia kialakulását vagy ronthatják a meglévő kálium-káliumszintet. A tiazid diuretikumokat óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknél jelentős a káliumszinttel összefüggő állapot, mint például vesekárosodás (a szív oka) és vesebetegség. Ha a hipotenziót klinikai tünetek kísérik (például gyengeség, izombénulás vagy átalakulás az EKG-n), a CO-icovan-kezelést le kell állítani. A tiazid-kezelés megkezdése előtt módosítani kell a rendelkezésre álló hipokalémia és hipoglikémia állapotát. A kálium és a szérum magnézium koncentrációját rendszeresen ellenőrizni kell. Minden tiazid diuretikumot szedő beteget álmatlanság miatt kell ellenőrizni, különösen a káliumszint miatt.

A tiazid diuretikumok elősegíthetik a hipoglikémia és a hipoglikémia következtében fellépő lúgos fertőzés kialakulását, vagy súlyosbíthatják a meglévő nátrium-hipoglikémiát. Egyes esetekben hipoglikémiát, neurológiai tüneteket (hányinger, progresszióvesztés, vakító állapot) figyeltek meg. A szérum nátriumszintjének rendszeres ellenőrzése is javasolt.

Sóvesztés és/vagy súlyos keringési volumenvesztés esetei, mint például nagy dózisú diuretikumok, hipotenzió ritka tünetekkel, amelyek az együttes kezelés megkezdése után fordulhatnak elő. A Co-iavan-t csak a keringési és/vagy nátriumveszteség beállítása után szabad alkalmazni, ha nem kezelik, akkor szigorú orvosi felügyelet mellett kell elkezdeni.

Óvatosan kell eljárni, ha a magas vérnyomás kezelésére szolgáló ko-készleteket használ. Azoknál a betegeknél, akiknél a veseartéria egyik vagy mindkét oldala beszűkült, vagy csak egy vese van, mivel a vér karbamidja és a szérum kreatininszintje megemelkedhet ezeknél a betegeknél.

Az Evala, beleértve a gégeduzzanatot és a rácsokat, a légutak elzáródását és/vagy az arc, az ajkak, a torok és/vagy a nyelv duzzanatát okozza, akiket korábban más valsartan-kezelésben részesült betegeknél számoltak be. beleértve az angiotenzin transzfer zománc inhibitorokat. A Co-icovan-kezelést azonnal le kell állítani angioniában szenvedő betegeknél, és a társkészletek nem használhatják újra.

Beszámoltak olyan tiazid diuretikumokról, köztük a hidroklorotiazidról, amelyek súlyosbítják vagy aktiválják a szisztémás lupus erythematosust.

A tiazid diuretikumok, köztük a hidroklorotiazid, megváltoztathatják a glükóztűrő képességet, valamint növelhetik a koleszterin és triglicerid koncentrációját.

Más vízhajtókhoz hasonlóan a hidroklorotiazid is növelheti a húgysav koncentrációját a szérumban a húgysav clearance-ének csökkenése miatt, és érzékeny betegeknél a vér húgysav hiperkémiáját okozhatja vagy súlyosbíthatja, és elősegítheti a köszvény kialakulását.

A tiazid csökkenti a kalcium szekréciót a vizeletben, és a szérum enyhe növekedését okozhatja kalcium-anyagcsere-zavarok hiányában.

Gyakori túlérzékenységi reakciók hidroklorotiaziddal szemben allergiás és asztmás betegeknél.

A hidroklorotiazid, amely egy szulfonamid, egy speciális reakcióhoz vezet, amely akut, átmeneti rövidlátáshoz és akut zugú glaukómához vezet. A tünetek közé tartozik az akut látásvesztés vagy szemgolyó, amely jellemzően órákon vagy néhány héten belül jelentkezik a gyógyszeres kezelés megkezdése után. A megnövelt ásási szög kezelés nélkül tartós látásvesztéshez vezethet. Az előfeltétel a hidroklorotiazid lehető leggyorsabb leállítása. Az akut szögű glaukóma fokozódásának kockázati tényezője lehet, hogy az anamnézisben szerepel allergia szulfonamidra vagy penicillinre.

Szívelégtelenségben/szívizominfarktusban szenvedő betegek a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásától függően veseműködésben szenvedő betegeknél (például súlyos pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegek), transzfer gyógyszeres vagy angiotenzin-receptorhoz kapcsolódó, gyógyszerrel összefüggő antagonista gyógyszerekkel történő kezelés, progresszív vizeletürítéssel és/vagy hyperconemosissal, valamint akut ismételt halálozással/ritka esetben. A szívelégtelenségben szenvedő vagy szívinfarktus utáni betegek értékelése során mindig veseműködési vizsgálatot kell végezni.

Legyen óvatos, amikor a Renin-Angiotenzin Arbs receptort, beleértve a valzartánt is, más renin-angiotenzin blokkoló gyógyszerekkel, például zománcgátlókkal vagy aliszkirennel kezeli.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

Legyen óvatos, amikor gépjárművet vezet és gépeket kezel.

Terhesség

Az angiotenzin II antagonisták működési mechanizmusa miatt a magzati hatás kockázata nem zárható ki. A jelentések szerint az angiotenzin (ACE) (ACE) (a renin-angiotenzin-aldoszteron-RAAS rendszerre ható enzimek csoportja) terhes nőknél a középső és az elmúlt 3 hónapban a méhben növekvő magzat károsodását vagy halálát okozza. Ezenkívül a mentési adatok szerint az angiotenzin transzfer zománc inhibitorok alkalmazása az első 3 hónapban összefüggésben áll a születési rendellenességek lehetséges kockázatával. Spontán vetélésről, magzatvízről és veseműködési zavarokról számoltak be újszülötteknél, amikor terhes nők véletlenül Valzartánt isznak.

Tiazid diuretikumok, beleértve a hidroklorotiazidot, amely a méhben és a csecsemőkben előforduló sárgasággal vagy a magzati vérlemezkék számával kapcsolatos, és összefüggésbe hozható más, felnőtteknél előforduló mellékhatásokkal is.

A co-set terhesség alatt történő alkalmazása ellenjavallt.

A szoptatás időszaka

Nem világos, hogy a valzartán kiválasztódik-e az anyatejjel vagy sem. A valzartán kiválasztódik az anyatejbe. A hidroklorotiazid átjut a placentán, és kiválasztódik az anyatejjel. Ezért ne használja a co-set szoptató nők számára.

Gyógyszerkölcsönhatás

lítium: A vér lítiumszintjének emelkedése visszafordítható, és toxikus hatásokról számoltak be, ha lítiummal és ACE-gátlókkal, angiotenzin II antireceptorral vagy tiaziddal egyidejűleg alkalmazzák. Mivel a lítium renális clearance-e a tiazid hatására csökken, a lítium toxicitásának kockázata a Co-icovan alkalmazásával növelhető. Ezért az ajánlott koordinációs kezelési folyamat során gondosan ellenőrizni kell a vér lítiumkoncentrációját.

A renin – angiotenzin (RAS) kettős blokád gyógyszerei közé tartoznak az angiotenzin receptor antagonista gyógyszerek, az élesztőgomba-gátlók vagy az aliszkiren:

Az angiotenzin-receptor antagonista (ARBS), beleértve a valzartánt, egyidejű alkalmazása más, a renin-angiotenzin rendszerre ható gyógyszerekkel, ami az egyszeri kezeléshez képest a hipotenzió, a hyperkalaemia és a vesefunkció változásai gyakoriságának növekedésével jár. Szükséges a vérnyomás, a vese- és az elektrolitfunkció monitorozása azoknál a betegeknél, akik a Renin - Angiotensin Ras rendszeren együtt szednek és más gyógyszereket szednek.

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (GFR glomeruláris filtrációs sebesség

ARBS - beleértve a valzartánt - vagy ACEI transzfer gátlók egyidejű alkalmazása aliszkirennel 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél ellenjavallt.

A valzartán egységnek nincs jelentős gyógyszerkölcsönhatása a következő gyógyszerekkel: cimetidin, warfarin, furoszemid, digoxin, atenolol, indometacin, hidroklorotiazid, amlodipin, glibenklamid.

Kálium: Legyen óvatos, ha kálium-kiegészítőket, kálium-, só- vagy kálium-diuretikus tartalmú gyógyszereket használ. szérumban (heparin, ...), és rendszeresen ellenőriznie kell a káliumkoncentrációt a beteg szérumában.

Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID), beleértve a szelektív gátlókat Cikloxigenáz-2 (COX-2 gátlók): Ha angiotenzin II gyógyszereket NSAID-okkal egyidejűleg alkalmaznak, a vérnyomás csökkentő hatása csökkenhet. Ezen túlmenően, idősebb betegeknél a csökkent térfogat (beleértve azokat, akik diuretikumokat kezelnek), vagy veseműködésben szenvednek, és angiotenzin II-t és nem szteroid gyulladáscsökkentőket szednek, a vesefunkció romlásának fokozott kockázatához vezethet. Ezért a veseműködés monitorozása javasolt a valzartánt és NSAID-szereket egyidejűleg szedő betegek kezelésének megkezdésekor vagy módosításakor.

Szállítás: Emberi májon végzett humán csőben végzett teszt eredménye azt mutatja, hogy a valzartán a transzport szubsztrátja, amely a 0ATP1B1 májba abszorbeálja a gyógyszereket, és az MRP2 májból kijutó. A nedvszívó transzport-gátlók (rifampin, ciklosporin) vagy a transzport (ritonavir) egyidejű kezelése fokozhatja a valzartán érintkezését a szervezetben.

Egyéb magas vérnyomás elleni szerek: A tiazid fokozza más magas vérnyomás elleni gyógyszerek (például guanetidin, metildopa, béta-blokkolók, értágítók, kalciumcsatorna-blokkolók, angiotenzin (ACE) enzim-gátlók, angiotenzinreceptor-blokkolók (ARB) és a fonal-inhibitorok direkt gátlói, beleértve a Thirscul:iazid>-t (Dris) is). A hidroklorotiazid a Curare származékaként fokozza a mozgásszervi aktivitást.

A gyógyszerek befolyásolják a szérum káliumkoncentrációját: A diuretikumok kálium-kálium-csökkentő hatása fokozódhat, ha diuretikumokkal egyidejűleg alkalmazzák a kálium, a kortikoszteroidok, az amfoticin, a karbenoxolon, a penicillin g és a penicillin származékok kiválasztását. szérum: A diuretikumok nátriumszint-csökkentő hatása fokozható olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazásával, mint az antidepresszánsok, antipszichotikumok, epilepszia elleni szerek stb.

Cukorbetegség elleni szerek: A tiazid megváltoztathatja a glükóz toleranciát. Szükség lehet az inzulin adagjára és az orális cukorbetegségre.

Digitális glikozidok: A tiazidok mellékhatásai lehetnek alacsonyabb kálium- vagy vérmagnéziumszintek, ami lehetővé teszi a digitalis okozta aritmia kialakulását.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok) és a COX-2 szelektív gátlása: Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (mint például a szalicilsav származékai, indometacin) együtt történő alkalmazása csökkentheti a Co-govan tiazid összetevőjének vizelethajtó és magas vérnyomás elleni hatását. A vérmennyiség egyidejű csökkentése akut veseelégtelenséghez vezethet.

Allopurinol: A tiazid diuretikumok (beleértve a hidroklorotiazidot is) kombinációja növelheti az allopurinollal szembeni túlérzékenységi reakciók gyakoriságát.

Amantadin: A tiazid diuretikumok (beleértve a hidroklorotiazidot is) kombinációjának alkalmazása növelheti az Amantadin miatti házasságtörés kockázatát.

Rákellenes szerek (például ciklofoszfamid, metotrexát): tiazid diuretikumokkal együtt alkalmazva csökkentheti a csontvelőből való kiürülést és fokozhatja a csontvelőből történő kiválasztódást. drogok.

antikolinerg szerek: A tiazid diuretikumok biológiai felhasználása fokozódhat az antikolinerg szerek (például atropin, biperiden) miatt, nyilvánvalóan a gyomor-bélmozgás és a gyomorürülés sebességének csökkenése miatt. Éppen ellenkezőleg, a perisztaltika, például a Cisaprid csökkentheti a tiazid diuretikumok biohasznosulását.

Ioncserélő gyanta: A tiazid diuretikumok, köztük a hidroklorotiazid felszívódását a kolesztiramin vagy a kolesztipol csökkenti. Azonban a hidroklorotiazid és a gyanta váltakoztatása, mint amikor hidroklorotiazidot használnak, legalább 4 órával a felhasználás előtt vagy 4-6 órával azután. A gyanta valószínűleg minimálisra csökkenti a kölcsönhatást.

D-vitamin: Ha tiazid diuretikumokat, beleértve a hidroklorotiazidot is, D-vitaminnal vagy kalcium-sókkal együtt alkalmazzák, fennáll a veszélye a szérum kalciumkoncentrációjának növekedésének.

Ciklosporin: Ciklosporinnal kombinálva megnövekszik a hyperuricemia és a köszvény szövődményeinek kockázata.

Kalciumsó: Ha együtt alkalmazzák a kalcium-abszorpcióban, a tiazid-diuretikumok megnövekedéséhez vezethet. vesetubulusok.

diazoxid: A tiazid diuretikumok diazoxid hiperglikémiát okozhatnak.

metildopa: Hidroklorotiazid és metildopa egyidejű alkalmazásakor hemolitikus anémiáról számoltak be.

Alkohol, barbiturát vagy kábítószeres csoportok: a tiazid diuretikumok alkohollal, barbiturátokkal, kábítószerekkel történő egyidejű alkalmazása növelheti a testtartási vérnyomás csökkentésének képességét.

Nyomást okozó aminok: A hidroklorotiazid csökkentheti a nyomást okozó aminokra, például a noradrenalinra adott reakciót. Ennek a hatásnak a klinikai jelentősége bizonytalan, és nem elegendő e gyógyszerek alkalmazásának megakadályozásához.