Copdumilast Armephaco gyógyszer krónikus obstruktív tüdőbetegség kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszerforma Dobozban 3 buborékcsomagolás x 10 tabletta
Specifikáció Roflumilast
Összetevő 120 Armephaco

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Roflumilast	0,5 mg

Felhasználások

javallatok

A COPDUMilast súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) (FEV1

Farmakológia

Osztályozás: Légúti elzáródás elleni gyógyszerek

ATC-kód: R03DX07

Roflumilaszt és metabolitjai – Roflumilaszt N-OXI szelektív inhibitorok Foszfodiészteráz 4 (PDE4). Ennek eredményeként a gyógyszer növeli az am intracelluláris erősítők felhalmozódását.

Jelenleg a gyógyszer pontos mechanizmusa nem ismert, de úgy gondolják, hogy összefüggésben áll a tüdősejtek intracelluláris AMP-koncentrációjának növekedésével.

COPD-ben szenvedő betegeknél, akiket 4 héten át napi egyszeri 0,5 mg Roflumilast-kezeléssel kezeltek, 31%-kal és 42%-kal csökkentve a neutrogén leukociták és az idegek számát a váladékban. Egészséges emberek farmakológiai erőforrásainak vizsgálata során a napi egyszeri 0,5 mg Roflumilast csökkenti a sejtek, a neutrofilek és a nárcizmus teljes számát a hörgőmosó folyadékokban, ami 35%-kal, 38%-kal és 73%-kal egyenértékű.

Farmakokinetika

felszívódás

Az abszolút biohasznosulás 0,5 mg-os Roflumilast adag bevétele után körülbelül 80%. A maximális gyógyszerkoncentráció körülbelül 1 órával a bevétel után (0,5-2 óra között változik) éhség állapotában, míg az n-oxid metabolitok koncentrációja közel 8 óra (4-13 óra) után érhető el.

Az étel nem befolyásolja a vérben felszívódó gyógyszerek teljes mennyiségét, de lelassította a csúcskoncentráció (TMAX) elérésének idejét körülbelül 1 órával, és körülbelül 40%-kal csökkentette a csúcskoncentrációt (CMAX); A metabolitok CMAX és TMAX értéke azonban nem változik. Az in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a roflumilast és az N-OXID metabolitok sem gátolják a P-GP transzportot.

Elosztás

A plazmafehérjékhez kapcsolódó eredeti gyógyszerek és n-oxid metabolitok 99% és 97%. Az eloszlási térfogat 0,5 mg roflumilaszt egyszeri adagja esetén körülbelül 2,9 l/kg. A markerekkel végzett egereken végzett kutatások azt mutatják, hogy a gyógyszer alacsony sebességgel jut át a véres gáton.

A fő metabolizmus roflumilast átalakulása az I. fázisban (citokróm p450) és a II. fázisban (kapcsolat). Az N-oxid az egyetlen metabolit, amely a plazmában található. Az eredeti gyógyszerek és n-oxid metabolitok teljes mennyisége a plazmában talált teljes dózis 87,5%-át teszi ki. A vizeletben a roflumilast nem található, miközben nyomokban (kevesebb, mint 1%) roflumilaszt-N-oxid található. Összekötő metabolitok, mint például a Roflumilast N-OXID-glükuronid és a 4-amino-3,5-diklór-piridin-N-oxid, megtalálhatók a vizeletben.

Mindeközben a roflumilast PDE4 enzim gátlási képessége háromszor erősebb, mint a Roflumilast N-OXID in vitro AUC-kutatása, a roflumilaszt AUC körülbelül 10-szerese.

In vitro kutatások és klinikai gyógyszerkölcsönhatás-kutatások azt mutatják, hogy a roflumilaszt roflumilaszt N-oxiddá történő átalakulását a CYP1A2 és a 3A4 katalizálja. Humán máj mikroszómákon végzett in vitro vizsgálatok alapján vérkezelési koncentrációk mellett a roflumilast és az N-OXID metabolitok nem gátolják a CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 vagy 4A9/11 CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 vagy 4A9/11 enzimeket. Ezért kisebb a gyógyszerkölcsönhatás kockázata a roflumilaszt és a fenti enzimek által metabolizált anyagok között. Ezenkívül az in vitro roflumilast vizsgálatok nem stimulálják a CYP 1A2-t, 2A6-ot, 2C9-et, 2C19-et vagy 3A4/5-öt, és a gyenge CYP 2B6-ot.

Megszüntetés

A Roflumilast hulladékértékesítési ideje injekció használatakor körülbelül 9,6 l/óra. Ivás után a Roflumilast és az N-Oxid Roflumilast értékesítési ideje körülbelül 17 és 30 óra. A Roflumilast és az N-oxid stabil állapotú gyógyszerkoncentrációja 4 nap után Roflumilast és 6 nap után Roflumilast N-OXID esetén érhető el napi egyszeri adag bevétele esetén. A markerek körülbelül 70%-a a vizeletben található Roflumilast injekció beadása vagy fogyasztása után.

Szedés előtt Copdumilast Armephaco gyógyszer krónikus obstruktív tüdőbetegség kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Hogyan kell alkalmazni

szájon át szedhető gyógyszert, a nap azonos szakában kell bevenni, sok vízzel. Éhes vagy jóllakott állapotban ihat.

Adagolás

A gyógyszer ajánlott adagja 1 tabletta COPDumilast (0,5 mg Roflumilast), naponta egyszer. A maximális kezelési hatás elérése érdekében a gyógyszert néhány hétig kell alkalmazni. A klinikai vizsgálatok során a gyógyszert legfeljebb 1 évig javasolták.

Speciális betegcsoport:

Idősek: Nincs dózismódosítás.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek: Nincs dózismódosítás.

Májkárosodásban szenvedő betegek: Az enyhe májelégtelenségben (Child-Pugh a) szenvedő betegeken végzett klinikai vizsgálatok nem elegendőek az adag módosítására; Ezért ezekkel a betegekkel óvatosan kell eljárni.

Átlagos vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek nem kapnak COPDumilasztot.

Gyermekek: Nem csak 18 év alatti betegek számára.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.Mi a teendő túladagolás esetén?

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Mellékhatások

A COPD-s betegeken végzett klinikai vizsgálatokban a mellékhatásokkal küzdő betegek körülbelül 16%-a, szemben a placebót szedő csoport 5%-ával. A leggyakoribb mellékhatás a hasmenés (5,9%), a fogyás (3,4%), az émelygés (2,9%), a hasi fájdalom (1,9%) és a fejfájás (1,7%). A legtöbb ilyen mellékhatás enyhe és közepes. Ezek a mellékhatások főként a gyógyszeres kezelés első heteiben jelentkeznek, és maguktól gyógyulnak.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

ellenjavallt

A Copdumilast gyógyszer a következő esetekben ellenjavallt:

Ne alkalmazza a COPDumilasztot súlyos vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh B vagy C).

Óvatosság a

Sürgősségi orvoslás alkalmazásakor: A Copdumilast nem alkalmazható sürgősségi gyógyszerként akut hörgőgörcsben szenvedő betegeknél.

Súlycsökkenés: Az 1 éves vizsgálatokban a fogyásban szenvedő betegek aránya nagyobb, mint a kábítószer-használati csoportban. A gyógyszer abbahagyása után a legtöbb beteg 3 hónap elteltével ismét hízik.

A páciens súlyát minden vizsgálat alkalmával ellenőrizni kell. A betegeknek rendszeres testsúlyvizsgálatot kell javasolni. Ha megmagyarázhatatlan fogyás és klinikai aggályok merülnek fel, hagyja abba a gyógyszer szedését, és kövesse a következő súlyt.

Speciális klinikai esetek: A tapasztalatlan klinikai tapasztalatok miatt a Roflumilast-kezelést nem szabad vagy abba kell hagyni súlyos immunhiányos betegeknél (például HIV-fertőzött betegek, szklerózis multiplex, szisztémás lupus, progresszív fehérje), súlyos fertőzésekben, rákban (kivéve a bazálissejtes rák) vagy immunszuppresszív gyógyszeres kezelésben részesülő betegeknél (Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azatoprin, Azatoprin, Azatoprin, Azatoprin Infliximab, etanercept vagy orális kortikoszteroidok, kivéve a rövid távú testkortikoszteroidokat). A tuberkulózisban, vírusos hepatitisben, herpeszben és herpes zoster fertőzésben szenvedő betegek gyógyszeres szedésével kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak.

A gyógyszert nem vizsgálták pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (NYHA 3. és 4. szint), ezért ezeknek a betegeknek a használatát nem javasolják. Mentális zavarok: A roflumilaszt növelheti az olyan mentális rendellenességek kockázatát, mint az álmatlanság, szorongás, nyugtalanság és depresszió. Egyes esetekben az öngyilkosságot szándékozó és elkövető betegek olyan betegeknél fordulnak elő, akiknek a kórelőzményében depresszió szerepel vagy nem, gyakran a gyógyszerszedés első heteiben. Ezért gondosan fel kell mérni a kezelés kockázatát és előnyeit, vagy folytatni kell a Roflumilast-kezelést olyan betegeknél, akiknek anamnézisében vagy mentális tüneteik vannak, vagy ha mentális szövődmények kockázatának kitett gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák.

A gyógyszer nem javasolt olyan betegek számára, akiknek anamnézisében depresszió vagy öngyilkosság szerepel. A betegeket és a gondozókat utasítani kell, hogy értesítsék az orvost, de viselkedésük és hangulatuk megváltozása, valamint az öngyilkosság megjelenése esetén. Ha a tünetek megjelennek, vagy ezek a tünetek súlyosabbak, vagy ha az öngyilkossági szándék továbbra is abba kell hagynia a Roflumilast alkalmazását a betegeknél.

Utolsó tolerancia: míg egyes mellékhatások, például hasmenés, hányinger, hasi fájdalom, az első fájdalom főleg a kezelés első néhány hetében jelentkezik, és a legtöbb helyreáll a kezelés folytatásakor; Bizonyos esetekben fel kell mérni, hogy a gyógyszer-intolerancia jelei nem sérülnek-e. Ez előfordulhat bizonyos speciális betegeknél, például nemdohányzó fekete nőknél vagy olyan betegeknél, akik CYP1A2/2C19/3A4 inhibitorokat (például fluvoxamint és cimetidint) vagy CYP1A2/3A4 enoxacin-gátlókat szednek.

60 kg-nál kisebb testtömegű betegek: A roflumilast alkalmazása növelheti az alvászavarok (főleg az álmatlanság) kockázatát a 60 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél, mivel ezeknél a betegeknél magasabb a PDE4-gátló hatás.

Teofillin: Nincs klinikai bizonyíték a fenntartó kezelésben a teofillinnel való egyidejű alkalmazásra. Ezért a teofillinnel való egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Laktóz: Mivel a készítmény laktózt tartalmaz, elővigyázatosság szükséges a Galact-ban szenvedő betegeknél.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

a gyógyszer hatásai ismeretlenek.

A terhesség és szoptatás ideje alatti gyógyszerek alkalmazása nők számára

nem vizsgálta teljes mértékben a gyógyszer terhes nőkre gyakorolt hatásait.

A roflumilast nem okoz génmutációt egerekben vagy nyulakban. Azonban csak a COPDumilast terhes nőknél történő alkalmazása teljes mértékben felmérte a gyógyszer magzatra gyakorolt kockázatát és előnyeit.

Ne használja a roflumilast vajúdás és szülés közben. Bár nincs kutatás a kábítószerek vajúdás és szülés során a használókra gyakorolt hatásairól, állatkísérletek azt mutatják, hogy a gyógyszer megszakítja a vajúdást és a szülést egerekben.

A roflumilaszt és/vagy metabolitjai kiválasztódnak az egerek tejébe. A gyógyszer kiválasztódhat az anyatejbe, bár nem vizsgálták, ezért szoptató nők számára nem javasolt a gyógyszer kijelölése.

Interaktív gyógyszer

CYP P450 stimulánsok: A CYP P450 enzim erős inhibitorai csökkentik a gyógyszer mennyiségét a vérben, ami csökkenti a Roflumilast kezelési hatását. Ezért a CYP P450 stimulánsok (például rifampicin, fenobarbitál, karbamazepin és fenitoin) egyidejű alkalmazása nem javasolt.

CYP P450 gátlók: A CYP3A4 gátlók vagy a CYP3A4 és CYP1A2 (például eritromicin, ketokonazol, fluvoxamin, enoxacin, cimetidin) együttes alkalmazása növelheti a vér gyógyszerszintjét, ami a gyógyszer mellékhatásainak növekedéséhez vezet. E koordináció előtt fel kell mérni a kockázatot és az előnyöket.

Orális fogamzásgátlók gesztodénnel és etinil-ösztradiollal: Ezeknek a gyógyszereknek a Roflumilast kombinációja növelheti a roflumilast koncentrációját a vérben, és növelheti a mellékhatások kockázatát. Ezért indokolt esetben mérlegelni kell a kockázatot és az előnyöket.

Tárolás

Hagyjon hűvös helyet, kerülje a fényt, a 30 ⁰C alatti hőmérsékletet.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.