Copdumilast Armephaco ยารักษาโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (3 แผง x 10 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 3 แผง x 10 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ โรฟลูมิลาสต์
ส่วนประกอบ 120 อาร์เมฟาโก

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
โรฟลูมิลาสต์	0.5มก

การใช้งาน

ข้อบ่งใช้

COPDUMilast ได้รับการระบุสำหรับการรักษาโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังขั้นรุนแรง (COPD) (FEV1

เภสัชวิทยา

การจำแนกประเภท: ยารักษาโรคทางเดินหายใจอุดตัน

รหัส ATC: R03DX07

Roflumilast และสารยับยั้งการคัดเลือก Roflumilast N-OXI Phosphodiesterase 4 (PDE4) เป็นผลให้ยาเพิ่มการสะสมของแอมป์ในเซลล์

ปัจจุบัน ยังไม่ทราบกลไกที่แน่นอนของยา แต่คิดว่ามีความเกี่ยวข้องกับการเพิ่มความเข้มข้นของ AMP ภายในเซลล์ในเซลล์ปอด

ในผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง ให้รักษาด้วย Roflumilast 0.5 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 4 สัปดาห์ ช่วยลดเม็ดเลือดขาวนิวโทรเพนและเส้นประสาทในเสมหะ 31% และ 42% ในการศึกษาทรัพยากรทางเภสัชวิทยาในคนที่มีสุขภาพดี โรฟลูมิลาสต์ 0.5 มก. วันละครั้งจะช่วยลดจำนวนเซลล์ นิวโทรฟิล และการหลงตัวเองในของเหลวล้างหลอดลม เทียบเท่ากับ 35%, 38% และ 73%

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

การดูดซึมสัมบูรณ์หลังจากรับประทาน Roflumilast ขนาด 0.5 มก. ประมาณ 80% ความเข้มข้นของยาสูงสุดคือประมาณ 1 ชั่วโมงหลังรับประทาน (ตั้งแต่ 0.5 ถึง 2 ชั่วโมง) ในภาวะหิวในขณะที่ความเข้มข้นของสารเมตาโบไลต์ n - ออกซิไดซ์จะเกิดขึ้นหลังจากผ่านไปเกือบ 8 ชั่วโมง (จาก 4 ถึง 13 ชั่วโมง)

อาหารไม่ส่งผลต่อปริมาณยาทั้งหมดที่ดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด แต่จะชะลอเวลาในการเข้าถึงความเข้มข้นสูงสุด (TMAX) ประมาณ 1 ชั่วโมง และลดความเข้มข้นสูงสุด (CMAX) ลงประมาณ 40% อย่างไรก็ตาม CMAX และ TMAX ของสารเมตาบอไลต์จะไม่ได้รับผลกระทบ การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าทั้งสารเมตาบอไลต์ของโรฟลูมิลาสต์และ N-OXID ไม่ได้ยับยั้งการขนส่ง P-GP

การกระจาย

ยาดั้งเดิมและสารเมตาบอไลต์ของเอ็น-ออกซิไดซ์ที่เกี่ยวข้องกับโปรตีนในพลาสมาคือ 99% และ 97% ปริมาตรการกระจายของ Roflumilast 0.5 มก. ครั้งเดียวคือประมาณ 2.9 ลิตร/กก. การวิจัยในหนูที่มีเครื่องหมายแสดงให้เห็นว่ายาผ่านอุปสรรคเลือดในอัตราที่ต่ำ

การแปลง Roflumilast ของการเผาผลาญหลักในระยะที่ 1 (ไซโตโครม p450) และระยะที่ 2 (ลิงก์) N-Oxid เป็นสารเพียงชนิดเดียวที่พบในพลาสมา จำนวนรวมของยาดั้งเดิมและสาร n-oxidation คิดเป็น 87.5% ของขนาดยาทั้งหมดที่พบในพลาสมา ในปัสสาวะไม่พบ Roflumilast ในขณะที่มี Roflumilast N- Oxide เล็กน้อย (น้อยกว่า 1%) การเชื่อมโยงสารเมตาบอไลต์ เช่น Roflumilast N-OXID Glucuronide และ 4-Amino-3.5-Dichloropyridine N-Oxide พบได้ในปัสสาวะ

ในขณะเดียวกัน ความสามารถในการยับยั้งเอนไซม์ PDE4 ของ Roflumilast นั้นแข็งแกร่งกว่า Roflumilast N-OXID ถึง 3 เท่าในการวิจัยในหลอดทดลอง ซึ่งเป็นการวิจัยของ AUC ของ Roflumilast N-OXID ด้วย AUC ประมาณ 10 เท่าของ Roflumilast

การวิจัยนอกร่างกายและการวิจัยปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการเปลี่ยน Roflumilast เป็น Roflumilast N-Oxid ได้รับการเร่งปฏิกิริยาโดย CYP1A2 และ 3A4 จากการศึกษาในหลอดทดลองเกี่ยวกับไมโครโซมตับของมนุษย์ ที่ความเข้มข้นของการรักษาเลือด สาร Roflumilast และ N-OXID ไม่ยับยั้ง CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 หรือ 4A9/11 ดังนั้นจึงมีความเสี่ยงน้อยที่จะมีปฏิกิริยาระหว่างยาระหว่างโรฟลูมิลาสต์กับสารที่ถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ข้างต้น นอกจากนี้ การศึกษาในหลอดทดลองของ Roflumilast ไม่ได้กระตุ้น CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 หรือ 3A4/5 และกระตุ้น CYP 2B6 ที่อ่อนแอ

การกำจัด

เวลาขายของเสียของ Roflumilast เมื่อใช้การฉีดคือประมาณ 9.6 ลิตร/ชม. หลังจากดื่ม ระยะเวลาการขายของ Roflumilast และ N-Oxid Roflumilast คือประมาณ 17 และ 30 ชั่วโมง ความเข้มข้นของยาในสถานะคงที่ของ Roflumilast และ N-Oxid จะเกิดขึ้นหลังจาก 4 วันด้วย Roflumilast และหลังจาก 6 วันด้วย Roflumilast N-OXID เมื่อรับประทานยาทุกวันหนึ่งครั้ง เครื่องหมายประมาณ 70% พบในปัสสาวะหลังการฉีดหรือการดื่มโรฟลูมิลาสต์

ก่อนรับประทาน Copdumilast Armephaco ยารักษาโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (3 แผง x 10 เม็ด)

วิธีใช้

ยารับประทาน ควรรับประทานในเวลาเดียวกันของวันและดื่มน้ำตามมากๆ ดื่มได้เมื่อหิวหรืออิ่ม

ขนาดยา

ปริมาณที่แนะนำของยาคือ COPDumilast 1 เม็ด (โรฟลูมิลาสต์ 0.5 มก.) วันละครั้ง อาจจำเป็นต้องใช้ยาเป็นเวลาสองสามสัปดาห์เพื่อให้บรรลุผลการรักษาสูงสุด ในการศึกษาทางคลินิก มีการระบุยานี้ไว้ได้นานถึง 1 ปี

กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ:

ผู้สูงอายุ: ไม่มีการปรับขนาดยา

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย: ไม่มีการปรับขนาดยา

ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับ: การศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อย (Child-Pugh a) ไม่เพียงพอที่จะเสนอการปรับขนาดยา ดังนั้นจึงควรใช้ความระมัดระวังกับผู้ป่วยเหล่านี้

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายโดยเฉลี่ยหรือรุนแรงจะไม่ใช้ COPDumilast

เด็ก: ไม่เพียงแต่สำหรับผู้ป่วยที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีเท่านั้น

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสมคุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ จะทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด?

จะทำอย่างไรเมื่อลืม 1 โดส? อย่างไรก็ตาม หากเวลาในการผ่อนคลายยาครั้งต่อไปสั้นเกินไป ให้ข้ามขนาดยาและดำเนินการตามปฏิทินการใช้ยาต่อไป อย่าใช้ยาสองเท่าเพื่อชดเชยปริมาณที่ไม่ได้รับ

ผลข้างเคียง

ในการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง ประมาณ 16% ของผู้ป่วยที่มี ADR เทียบกับ 5% ในกลุ่มที่ใช้ยาหลอก ADR ที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ ท้องเสีย (5.9%) น้ำหนักลด (3.4%) คลื่นไส้ (2.9%) ปวดท้อง (1.9%) และปวดศีรษะ (1.7%) ผลข้างเคียงเหล่านี้ส่วนใหญ่เป็นอาการเบาและปานกลาง ผลข้างเคียงเหล่านี้ส่วนใหญ่เกิดขึ้นในสัปดาห์แรกของการใช้ยาและจะหายเอง

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

ห้ามใช้

ยา Copdumilast ห้ามใช้ในกรณีต่อไปนี้:

ห้ามใช้ COPDumilast กับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายรุนแรงถึงรุนแรง (Child-Pugh B หรือ C)

ข้อควรระวังเมื่อใช้

ยาฉุกเฉิน: ไม่ได้ใช้ยา Copdumilast เป็นยาฉุกเฉินสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดลมหดเกร็งเฉียบพลัน

การลดน้ำหนัก: ในการศึกษา 1 ปี สัดส่วนของผู้ป่วยที่มีน้ำหนักลดลงเนื่องจากการใช้ยาสูงกว่ากลุ่มกรุ๊ปโบ หลังจากหยุดยา ผู้ป่วยส่วนใหญ่จะมีน้ำหนักเพิ่มขึ้นอีกครั้งหลังจากผ่านไป 3 เดือน

ควรตรวจสอบน้ำหนักของผู้ป่วยสำหรับการตรวจแต่ละครั้ง ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำให้ทำการทดสอบน้ำหนักเป็นระยะ หากมีการลดน้ำหนักโดยไม่ทราบสาเหตุและข้อกังวลทางคลินิก จำเป็นต้องหยุดยาและปฏิบัติตามน้ำหนักถัดไป

กรณีทางคลินิกพิเศษ: เนื่องจากไม่มีประสบการณ์ทางคลินิก ไม่ควรหรือหยุดการรักษาด้วย Roflumilast สำหรับผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องขั้นรุนแรง (เช่น ผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV, โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง, โรคลูปัสทั่วร่างกาย, สารสีขาวลุกลาม), การติดเชื้อรุนแรง, มะเร็ง (ยกเว้น basal cell cancer) หรือผู้ป่วยที่ได้รับยากดภูมิคุ้มกัน (Methotrexate, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine Infliximab, ethanercept หรือ corticosteroids ในช่องปาก ยกเว้น corticosteroids ในร่างกายในระยะสั้น) ประสบการณ์ในการใช้ยากับผู้ป่วยวัณโรค ไวรัสตับอักเสบ เริม และการติดเชื้องูสวัด มีจำนวนจำกัด

ยานี้ยังไม่ได้รับการวิจัยสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว (NYHA ระดับ 3 และ 4) ไม่ควรแนะนำให้ใช้กับผู้ป่วยเหล่านี้ ความผิดปกติทางจิต: โรฟลูมิลาสต์อาจเพิ่มความเสี่ยงของความผิดปกติทางจิต เช่น นอนไม่หลับ วิตกกังวล กระสับกระส่าย และซึมเศร้า ในบางกรณี คนไข้ที่ตั้งใจและฆ่าตัวตายมักเกิดกับคนไข้ที่มีหรือไม่มีประวัติซึมเศร้า มักเกิดในช่วงสัปดาห์แรกของการกินยา ดังนั้นจึงจำเป็นต้องประเมินความเสี่ยงและประโยชน์ของการรักษาอย่างรอบคอบ หรือใช้ยา Roflumilast ต่อไปสำหรับผู้ป่วยที่มีประวัติหรือมีอาการทางจิต หรือเมื่อใช้ควบคู่ไปกับยาที่เสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนทางจิต

ไม่แนะนำให้ใช้ยานี้กับผู้ป่วยที่มีประวัติภาวะซึมเศร้าหรือฆ่าตัวตาย ผู้ป่วยและผู้ดูแลควรได้รับคำแนะนำให้แจ้งแพทย์แต่การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมและอารมณ์ตลอดจนลักษณะที่ปรากฏของการฆ่าตัวตาย หากปรากฏอาการหรืออาการเหล่านี้รุนแรงมากขึ้น หรือเมื่อความตั้งใจฆ่าตัวตายยังคงต้องหยุดใช้ยาโรฟลูมิลาสกับผู้ป่วย

ความอดทนครั้งสุดท้าย: ในขณะที่ผลข้างเคียงบางอย่าง เช่น ท้องร่วง คลื่นไส้ ปวดท้อง อาการปวดครั้งแรกเกิดขึ้นส่วนใหญ่ในช่วง 2-3 สัปดาห์แรกของการรักษา และส่วนใหญ่จะหายเมื่อรักษาต่อไป ในบางกรณี ควรมีการประเมินหากอาการของการแพ้ยาไม่ลดลง กรณีนี้สามารถเกิดขึ้นได้กับผู้ป่วยพิเศษบางราย เช่น ผู้หญิงผิวดำที่ไม่สูบบุหรี่ หรือผู้ป่วยที่ได้รับยายับยั้ง CYP1A2/2C19/3A4 (เช่น ฟลูโวซามีนและไซเมทิดีน) หรือยายับยั้ง Enoxacin ของ CYP1A2/3A4

ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักต่ำกว่า 60 กก.: การใช้ Roflumilast อาจเพิ่มความเสี่ยงของความผิดปกติของการนอนหลับ (โดยเฉพาะอาการนอนไม่หลับ) สำหรับผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 60 กก. เนื่องจากฤทธิ์ยับยั้ง PDE4 ที่สูงขึ้นในผู้ป่วยเหล่านี้

ธีโอฟิลลีน: ไม่มีหลักฐานทางคลินิกของการใช้ยาธีโอฟิลลีนพร้อมกันในการรักษาแบบบำรุงรักษา ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับธีโอฟิลลีนพร้อมกัน

แลคโตส: เนื่องจากในสูตรผลิตภัณฑ์ที่มีแลคโตส ควรใช้ความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรค Galact

ผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและใช้งานเครื่องจักร

ผลที่ไม่ทราบของยา

การใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยังไม่ได้ศึกษาผลของยาต่อสตรีมีครรภ์อย่างครบถ้วน

Roflumilast ไม่ทำให้เกิดการกลายพันธุ์ของยีนในหนูหรือกระต่าย อย่างไรก็ตาม มีเพียงการใช้ COPDumilast ในหญิงตั้งครรภ์เท่านั้นที่สามารถประเมินความเสี่ยงและประโยชน์ของยากับทารกในครรภ์ได้อย่างเต็มที่

ห้ามใช้ Roflumilast ระหว่างการคลอดบุตรและการคลอดบุตร แม้ว่าจะไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับผลกระทบของยาต่อผู้ใช้ในระหว่างการคลอดบุตรและการคลอดบุตร แต่การวิจัยในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่ายาดังกล่าวขัดขวางกระบวนการคลอดบุตรและการคลอดบุตรในหนู

โรฟลูมิลาสต์และ/หรือสารเมตาบอไลต์ของโรฟลูมิลาสต์ถูกขับออกมาเป็นนมในหนู ยานี้สามารถขับออกมาในนมของมนุษย์ได้ แม้ว่าจะยังไม่มีการศึกษาก็ตาม จึงไม่แนะนำให้แต่งตั้งยาสำหรับหญิงให้นมบุตร

ยาแบบโต้ตอบ

สารกระตุ้น CYP P450: สารยับยั้งที่รุนแรงของเอนไซม์ CYP P450 ช่วยลดปริมาณยาในเลือด ส่งผลให้ผลการรักษาของ Roflumilast ลดลง ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้สารกระตุ้น CYP P450 พร้อมกัน (เช่น rifampicin, phenobarbital, carbamazepine และ phenytoin)

สารยับยั้ง CYP P450: การใช้ร่วมกันของสารยับยั้ง CYP3A4 หรือทั้ง CYP3A4 และ CYP1A2 (เช่น อีรีโธรมัยซิน, คีโตโคนาโซล, ฟลูโวซามีน, อีนอกซาซิน, ไซเมทิดีน) อาจทำให้ระดับยาในเลือดเพิ่มขึ้น ส่งผลให้ผลข้างเคียงของยาเพิ่มขึ้น มีความจำเป็นต้องประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์ก่อนการประสานงานนี้

ยาคุมกำเนิดร่วมกับ Gestodene และ Ethinyl Estradiol: การใช้ยาเหล่านี้ร่วมกันกับ Roflumilast อาจเพิ่มความเข้มข้นของ Roflumilast ในเลือด และเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง ดังนั้นจึงจำเป็นต้องคำนึงถึงความเสี่ยงและผลประโยชน์เมื่อระบุไว้

การเก็บรักษา

ออกจากที่เย็น หลีกเลี่ยงแสง อุณหภูมิต่ำกว่า 30⁰C

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ