Thuốc Copdumilast Armephaco điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (3 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách Roflumilast
Thành phần 120 Armephaco

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Roflumilast	0,5 mg

Công dụng

chỉ định

COPDUMilast được chỉ định để điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng (COPD) (FEV1

Dược lý

Phân loại: Thuốc điều trị tắc nghẽn đường hô hấp

Mã ATC: R03DX07

Roflumilast và các chất chuyển hóa của nó-Roflumilast N-OXI ức chế chọn lọc Phosphodiesterase 4 (PDE4). Kết quả là thuốc làm tăng sự tích tụ ampe nội bào.

Hiện nay, cơ chế chính xác của thuốc vẫn chưa được biết rõ nhưng được cho là có liên quan đến việc tăng nồng độ AMP nội bào trong tế bào phổi.

Ở bệnh nhân COPD, điều trị trong 4 tuần bằng Roflumilast 0,5mg ngày một lần, làm giảm bạch cầu trung tính và dây thần kinh trong đờm lần lượt là 31% và 42%. Trong nghiên cứu dược lý ở người khỏe mạnh, Roflumilast 0,5mg ngày 1 lần làm giảm tổng số tế bào, bạch cầu trung tính và chứng tự ái trong dịch rửa phế quản tương đương 35%, 38% và 73%.

Dược động học

hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi uống liều Roflumilast 0,5 mg là khoảng 80%. Nồng độ thuốc tối đa đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống (dao động từ 0,5 đến 2 giờ) trong tình trạng đói, trong khi nồng độ chất chuyển hóa n - oxyd đạt được sau gần 8 giờ (từ 4 đến 13 giờ).

Thức ăn không ảnh hưởng đến tổng lượng thuốc hấp thu vào máu nhưng làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh (TMAX) khoảng 1 giờ và làm giảm nồng độ đỉnh (CMAX) khoảng 40%; Tuy nhiên, CMAX và TMAX của chất chuyển hóa không bị ảnh hưởng. Nghiên cứu in vitro cho thấy cả chất chuyển hóa Roflumilast và N-OXID đều không ức chế vận chuyển P-GP.

Phân phối

Thuốc gốc và chất chuyển hóa n-oxid liên kết với protein huyết tương là 99% và 97%. Thể tích phân bố của liều duy nhất Roflumilast 0,5 mg là khoảng 2,9 L/kg. Nghiên cứu trên chuột có dấu hiệu cho thấy thuốc xuyên qua hàng rào máu với tỷ lệ thấp.

Chuyển hóa Roflumilast của quá trình chuyển hóa chính ở pha I (cytochrome p450) và pha II (liên kết). N-Oxid là chất chuyển hóa duy nhất được tìm thấy trong huyết tương. Tổng lượng thuốc gốc và chất chuyển hóa n-oxid chiếm 87,5% tổng liều tìm thấy trong huyết tương. Trong nước tiểu không tìm thấy Roflumilast mà có một lượng Roflumilast N-Oxide (dưới 1%). Các chất chuyển hóa liên kết như Roflumilast N-OXID Glucuronide và 4-Amino-3.5-Dichloropyridine N-Oxide được tìm thấy trong nước tiểu.

Trong khi đó, khả năng ức chế enzyme PDE4 của Roflumilast mạnh gấp 3 lần Roflumilast N-OXID trên In vitro, nghiên cứu AUC của Roflumilast N-OXID với khoảng 10 lần AUC của Roflumilast.

Nghiên cứu in vitro và nghiên cứu tương tác thuốc trên lâm sàng cho thấy quá trình chuyển đổi Roflumilast thành Roflumilast N-Oxid được xúc tác bởi CYP1A2 và 3A4. Dựa trên các nghiên cứu in vitro trên microsome gan người, ở nồng độ điều trị trong máu, các chất chuyển hóa Roflumilast và N-OXID không ức chế CYP 1A3, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 hoặc 4A9/11. Vì vậy, nguy cơ tương tác thuốc giữa roflumilast và các chất được chuyển hóa bởi các enzym trên sẽ ít hơn. Ngoài ra, các nghiên cứu in vitro, Roflumilast không kích thích CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 hoặc 3A4/5 và kích thích CYP 2B6 yếu.

Loại bỏ

Thời gian bán thải của Roflumilast khi sử dụng dạng tiêm là khoảng 9,6 l/h. Sau khi uống, thời gian bán của Roflumilast và N-Oxid Roflumilast là khoảng 17 và 30 giờ. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định của Roflumilast và N-Oxid đạt được sau 4 ngày với Roflumilast và sau 6 ngày với Roflumilast N-OXID khi dùng liều 1 lần/ngày. Khoảng 70% chất đánh dấu được tìm thấy trong nước tiểu sau khi tiêm hoặc uống Roflumilast.

Trước khi dùng Thuốc Copdumilast Armephaco điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (3 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

thuốc uống, nên uống vào cùng một thời điểm trong ngày và với nhiều nước. Có thể uống khi đói hoặc no.

Liều dùng

Liều khuyến cáo của thuốc là 1 viên COPDumilast (0,5 mg Roflumilast), mỗi ngày một lần. Thuốc có thể cần được sử dụng trong vài tuần để đạt được hiệu quả điều trị tối đa. Trong các nghiên cứu lâm sàng, thuốc đã được chỉ định sử dụng tới 1 năm.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Người lớn tuổi: Không điều chỉnh liều lượng.

Bệnh nhân suy thận: Không điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy gan: Các nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh a) chưa đủ để đề xuất điều chỉnh liều; Vì vậy, nên thận trọng khi sử dụng với những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng không được sử dụng COPDumilast.

Trẻ em: Không chỉ dành cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Khi dùng quá liều cần làm gì?

Quên 1 liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Phản ứng phụ

Trong các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân COPD, có khoảng 16% bệnh nhân mắc ADR so với 5% ở nhóm dùng giả dược. ADR phổ biến nhất bao gồm tiêu chảy (5,9%), sụt cân (3,4%), buồn nôn (2,9%), đau bụng (1,9%) và nhức đầu (1,7%). Hầu hết các tác dụng phụ này đều ở mức độ nhẹ và trung bình. Những tác dụng phụ này chủ yếu xảy ra trong những tuần đầu dùng thuốc và tự khỏi.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

chống chỉ định

Thuốc Copdumilast chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Không sử dụng COPDumilast với bệnh nhân suy gan nặng đến nặng (Child-Pugh B hoặc C).

Thận trọng khi sử dụng

Thuốc cấp cứu: Copdumilast không được dùng làm thuốc cấp cứu cho bệnh nhân co thắt phế quản cấp tính.

Giảm cân: Trong nghiên cứu 1 năm, tỷ lệ bệnh nhân giảm cân do sử dụng thuốc cao hơn nhóm groupbo. Sau khi ngừng thuốc, hầu hết bệnh nhân đều tăng cân trở lại sau 3 tháng.

Cần kiểm tra cân nặng của bệnh nhân trong mỗi lần khám. Bệnh nhân nên được đề nghị kiểm tra cân nặng định kỳ. Nếu sụt cân không rõ nguyên nhân và có quan ngại về lâm sàng, cần ngừng thuốc và theo dõi cân nặng tiếp theo.

Các trường hợp lâm sàng đặc biệt: Do kinh nghiệm lâm sàng còn non kinh nghiệm nên không nên hoặc ngừng điều trị bằng Roflumilast cho những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch nặng (như bệnh nhân nhiễm HIV, bệnh đa xơ cứng, lupus hệ thống, chất trắng tiến triển), nhiễm trùng nặng, ung thư (trừ ung thư tế bào đáy) hoặc bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế miễn dịch (Methotrexate, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine, Azathoprine Infliximab, ethanercept hoặc corticosteroid đường uống ngoại trừ corticosteroid dùng trong thời gian ngắn). Kinh nghiệm dùng thuốc với bệnh nhân lao, viêm gan siêu vi, nhiễm herpes và herpes Zoster còn hạn chế.

Thuốc chưa được nghiên cứu cho bệnh nhân suy tim sung huyết (NYHA độ 3 và 4) nên không khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân này. Rối loạn tâm thần: Roflumilast có thể làm tăng nguy cơ rối loạn tâm thần như mất ngủ, lo lắng, bồn chồn và trầm cảm. Trong một số trường hợp, bệnh nhân có ý định và tự tử xảy ra ở những bệnh nhân có hoặc không có tiền sử trầm cảm, thường xảy ra trong những tuần đầu dùng thuốc. Vì vậy, cần đánh giá cẩn thận nguy cơ và lợi ích của việc điều trị hoặc tiếp tục điều trị bằng Roflumilast cho những bệnh nhân có tiền sử hoặc có các triệu chứng tâm thần hoặc khi sử dụng đồng thời với các thuốc có nguy cơ gây biến chứng tâm thần.

Thuốc không được khuyến cáo cho bệnh nhân có tiền sử trầm cảm hoặc tự sát. Bệnh nhân và người chăm sóc nên được hướng dẫn thông báo cho bác sĩ nhưng thay đổi hành vi và tâm trạng cũng như biểu hiện tự tử. Nếu các triệu chứng xuất hiện hoặc các triệu chứng này trầm trọng hơn, hoặc khi ý định tự sát vẫn cần ngừng sử dụng Roflumilast cho bệnh nhân.

Khả năng chịu đựng cuối cùng: trong khi một số tác dụng phụ như tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, đau ban đầu xảy ra chủ yếu trong vài tuần đầu điều trị và hầu hết sẽ hồi phục khi tiếp tục điều trị; Trong một số trường hợp, cần đánh giá xem các dấu hiệu không dung nạp thuốc có bị suy giảm hay không. Điều này có thể xảy ra với một số bệnh nhân đặc biệt như phụ nữ da đen không hút thuốc hoặc bệnh nhân dùng thuốc ức chế CYP1A2/2C19/3A4 (như fluvoxamine và cimetidine) hoặc thuốc ức chế CYP1A2/3A4 Enoxacin.

Bệnh nhân có cân nặng dưới 60kg: Việc sử dụng Roflumilast có thể làm tăng nguy cơ rối loạn giấc ngủ (chủ yếu là mất ngủ) đối với bệnh nhân có cân nặng dưới 60kg, do tác dụng ức chế PDE4 cao hơn ở những bệnh nhân này.

Theophylline: Không có bằng chứng lâm sàng về việc sử dụng đồng thời với theophylline trong phác đồ điều trị duy trì. Vì vậy, không nên sử dụng đồng thời với theophylline.

Lactose: Vì trong công thức sản phẩm có chứa lactose nên thận trọng khi dùng cho bệnh nhân mắc bệnh Galact

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

chưa rõ tác dụng của thuốc.

Dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

chưa nghiên cứu đầy đủ về tác dụng của thuốc đối với phụ nữ mang thai.

Roflumilast không gây đột biến gen ở chuột, thỏ. Tuy nhiên, chỉ sử dụng COPDumilast cho phụ nữ mang thai đã đánh giá đầy đủ nguy cơ và lợi ích của thuốc đối với thai nhi.

Không sử dụng Roflumilast trong quá trình chuyển dạ và sinh con. Mặc dù chưa có nghiên cứu về tác dụng của thuốc đối với người sử dụng trong quá trình chuyển dạ và sinh nở, nhưng nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc làm gián đoạn quá trình chuyển dạ và sinh nở ở chuột.

Roflumilast và/hoặc các chất chuyển hóa của nó được bài tiết vào sữa ở chuột. Thuốc có thể bài tiết qua sữa mẹ, tuy chưa được nghiên cứu nên không khuyến cáo chỉ định dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Thuốc tương tác

Thuốc kích thích CYP P450: Chất ức chế mạnh enzym CYP P450 làm giảm lượng thuốc trong máu dẫn đến giảm tác dụng điều trị của Roflumilast. Do đó, không nên sử dụng đồng thời các chất kích thích CYP P450 (như rifampicin, phenobarbital, carbamazepine và phenytoin).

Thuốc ức chế CYP P450: Việc sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 hoặc cả CYP3A4 và CYP1A2 (như erythromycin, ketoconazole, fluvoxamine, enoxacin, cimetidine) có thể làm tăng nồng độ thuốc trong máu dẫn đến tăng tác dụng phụ của thuốc. Cần đánh giá rủi ro và lợi ích trước khi phối hợp này.

Thuốc tránh thai đường uống bằng Gestodene và Ethinyl Estradiol: Dùng chung các thuốc này với Roflumilast có thể làm tăng nồng độ Roflumilast trong máu và tăng nguy cơ tác dụng phụ. Vì vậy, cần cân nhắc rủi ro và lợi ích khi được chỉ định.

Bảo quản

Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.