Corneil 5 Đạt Phú Phú điều trị tăng huyết áp, đau ngực (3 vỉ x 10 viên)

Bisoprolol được dùng để điều trị tăng huyết áp. Hiệu quả của Bisoprolol tương đương với các thuốc chẹn beta khác. Cơ chế hạ huyết áp của Bisoprolol có thể bao gồm các yếu tố sau: giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin và giảm tác động của dây thần kinh giao cảm từ trung tâm vận mạch ở não. Nhưng tác dụng nổi bật nhất của Bisoprolol là làm giảm tần số tim, cả khi nghỉ ngơi và khi gắng sức. Bisoprolol làm giảm dòng chảy của tim khi nghỉ ngơi và khi gắng sức, kèm theo một số thay đổi về thể tích máu giãn nở trong mỗi lần tim bóp và chỉ làm tăng ít áp lực nhĩ phải hoặc áp lực mao mạch phổi khi nghỉ ngơi và khi gắng sức. Trừ khi có chống chỉ định hoặc bệnh nhân không dung nạp, thuốc chẹn beta đã được sử dụng kết hợp với thuốc ức chế enzym, thuốc lợi tiểu và glycosid tim để điều trị suy tim do loạn sản thất trái, làm giảm tình trạng suy tim tiến triển. Tác dụng tốt của thuốc chẹn beta trong điều trị suy tim sung huyết chủ yếu là do ức chế tác dụng của hệ thần kinh giao cảm. Thuốc chẹn beta dài hạn, cũng như thuốc ức chế chuyển hóa, có thể làm giảm các triệu chứng suy tim và cải thiện tình trạng lâm sàng của những người bị suy tim mạn tính. Những tác dụng tốt này đã được thể hiện ở những người đang dùng thuốc ức chế chuyển hóa, cho thấy sự ức chế phối hợp của hệ renin-angiotensin và hệ thần kinh giao cảm là những tác dụng cộng thêm.

Dược động học

hấp thu

Bisoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc.

Bởi vì chỉ có sự trao đổi chất ban đầu là rất ít, qua đường uống là khoảng 90%. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 - 4 giờ.

Phân phối

Khoảng 30% thuốc gắn vào protein huyết tương. Bisoprolol hòa tan vừa phải trong lipid.

Trao đổi chất và đào thải

Thời gian bán bán trong huyết tương từ 10 đến 12 giờ. Thuốc chuyển hóa ở gan và thải trừ qua nước tiểu, khoảng 50% ở dạng hằng định và 50% ở dạng chất chuyển hóa.

dược động học trên các bức tượng đặc biệt

Ở người cao tuổi, thời gian bán trong huyết tương dài hơn một chút so với người trẻ, mặc dù nồng độ trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định tăng lên nhưng không có sự khác biệt đáng kể về sự tích lũy bisoprolol giữa người trẻ và người già.

Ở người có độ thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút, thời gian bán thải trong huyết tương tăng cao gấp khoảng 3 lần so với người bình thường.

Ở người xơ gan, tốc độ thải trừ Bisoprolol thay đổi nhiều và thấp hơn có ý nghĩa so với người bình thường (8,3 - 21,7 giờ).

Liều tối đa khuyến cáo: 10 mg x 1 lần/ngày.

Việc điều chỉnh liều không nhất thiết phải tuân theo đáp ứng lâm sàng mà theo mức độ dung nạp với liều mục tiêu. Ở một số bệnh nhân có thể gặp những tác dụng không mong muốn nên không thể đạt được liều khuyến cáo tối đa. Nếu cần thiết, liều phải giảm dần. Trong trường hợp cần thiết phải ngừng điều trị, sau đó tiếp tục điều trị lại. Trong thời gian điều chỉnh liều, khi tình trạng suy tim nặng hơn hoặc không dung nạp thì cần giảm liều, thậm chí ngừng điều trị ngay nếu cần (huyết áp nặng, suy tim nặng kèm theo phù phổi cấp, sốc tim, nhịp tim chậm hoặc block nhĩ - thất).

Điều trị suy tim mạn tính ổn định bằng bisoprolol là phương pháp điều trị lâu dài, không ngừng thuốc đột ngột nên có thể làm tình trạng suy tim nặng thêm. Nếu cần dừng thì giảm liều dần, chia liều nửa tuần.

Suy thận hoặc suy gan ở người bị suy tim mạn tính: Không có dữ liệu dược động học. Phải hết sức cẩn thận khi tăng liều ở bệnh nhân này.

Người bị suy gan hoặc thận: Ở những bệnh nhân bị suy gan hoặc thận nặng (độ thanh thải creatinin Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em: Không có dữ liệu. Không thích trẻ em.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến ​​bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Cần làm gì khi dùng quá liều?

Quan sát thấy tình trạng hạ huyết áp chậm và/hoặc tụt huyết áp. Trong một số trường hợp, thuốc đã được sử dụng như thuốc thần kinh giao cảm và tất cả bệnh nhân đều khỏi bệnh.

Dấu hiệu quá liều do thuốc chẹn beta bao gồm nhịp tim chậm, hạ huyết áp và buồn ngủ và nếu nghiêm trọng sẽ mê sảng, hôn mê, co giật và ngừng hô hấp. Suy máu, co thắt phế quản và hạ đường huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở những người mắc bệnh ở các cơ quan này. Nếu quá liều xảy ra, ngừng dùng bisoprolol và hỗ trợ điều trị cũng như triệu chứng. Có một số dữ liệu cho thấy bisoprolol fumarat không thể tách rời.

Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropine. Nếu phản ứng không đầy đủ, có thể thận trọng khi sử dụng isoproterenol hoặc một loại thuốc khác làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, máy tạo nhịp tim tạm thời đặt vào vị trí kích thích nhịp tim.

Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và sử dụng thuốc tăng huyết áp. Có thể dùng glucagon tiêm tĩnh mạch.

Block tim (hai hoặc ba): theo dõi cẩn thận bệnh nhân và truyền isoproterenol hoặc máy tạo nhịp tim, nếu thích hợp.

GIẢI TIM: Áp dụng các biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc tăng co cơ, thuốc giãn mạch).

Co thắt phế quản: Sử dụng thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophyllin.

Hạ đường huyết: tiêm tĩnh mạch glucose.

Quên 1 liều thuốc phải làm sao? Nếu quên uống 1 liều thì phải uống thuốc càng sớm càng tốt. Sau đó, dùng liều tiếp theo như bình thường. Đừng dùng một vài liều để bù đắp.

Khi ADR xảy ra với các biểu hiện trên có thể xử lý như trường hợp có triệu chứng quá liều.

Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, cần theo dõi chặt chẽ và khuyến cáo người bệnh thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

Hãy thận trọng khi sử dụng

suy tim: Kích thích giao cảm là thành phần thiết yếu hỗ trợ chức năng tuần hoàn trong giai đoạn đầu của suy tim sung huyết và thuốc chẹn beta có thể dẫn đến giảm co bóp cơ tim hơn nữa và thúc đẩy tình trạng suy tim nặng hơn. Tuy nhiên, ở một số bệnh nhân bị suy tim sung huyết, có thể cần dùng thuốc này để bù đắp. Trong trường hợp này, thuốc phải được sử dụng cẩn thận. Thuốc chỉ được bổ sung khi có sẵn thuốc điều trị suy tim với các thuốc cơ bản (lợi tiểu, digitalis, thuốc ức chế) dưới sự kiểm soát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.

Đối với bệnh nhân không bị suy tim: Việc ức chế liên tục cơ tim của thuốc chẹn beta có thể gây suy tim. Khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của suy tim, cần cân nhắc việc ngừng dùng bisoprolol. Trong một số trường hợp, thuốc chẹn Beta có thể tiếp tục điều trị suy tim bằng các loại thuốc khác.

Ngừng điều trị đột ngột: đau thắt ngực nặng và trong một số trường hợp, nhồi máu cơ tim hoặc rối loạn nhịp thất ở người mắc bệnh động mạch vành sau khi ngừng đột ngột thuốc chẹn beta. Vì vậy, cần nhắc nhở những bệnh nhân này không được ngừng dùng thuốc mà không có lời khuyên của bác sĩ. Ngay cả đối với những bệnh nhân chưa rõ bệnh động mạch vành, nên giảm dần Bisoprolol trong khoảng một tuần dưới sự theo dõi cẩn thận của bác sĩ. Nếu các triệu chứng ngừng thuốc xảy ra, thuốc nên được sử dụng ít nhất trong một khoảng thời gian.

Bệnh mạch máu ngoại biên: Thuốc chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng suy động mạch ở những người bị viêm động mạch ngoại biên, điều này cần thận trọng đối với những bệnh nhân này.

Co thắt phế quản: Nói chung, bệnh nhân bị co thắt phế quản không được sử dụng thuốc chẹn beta. Tuy nhiên, do tính chất tương đối chọn lọc của Beta1, bisoprolol có thể được sử dụng ở những bệnh nhân bị co thắt phế quản không đáp ứng hoặc không thể dung nạp các phương pháp điều trị chống tăng huyết áp khác. Vì việc lựa chọn beta1 không phải là tuyệt đối nên phải sử dụng liều bisoprolol thấp nhất và bắt đầu với liều 2,5 mg. Phải có chủ xe máy Beta2 (thuốc giãn phế quản).

Gây mê và phẫu thuật: Nếu cần tiếp tục điều trị bằng bisoprolol gần phẫu thuật thì cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng thuốc gây mê làm suy giảm chức năng cơ tim như ether, cyclopropan và tricloroethylen.

Bệnh tiểu đường và hạ đường huyết: Thuốc chẹn beta có thể che đậy các biểu hiện của hạ đường huyết, đặc biệt là nhịp tim nhanh. Thuốc chẹn beta không ổn định có thể làm tăng mức độ hạ đường huyết do insulin gây ra và làm chậm quá trình phục hồi nồng độ glucose huyết thanh. Do tính chất chọn lọc của Beta1, điều này ít có khả năng xảy ra với Bisoprolol. Tuy nhiên, cần cảnh báo bệnh nhân hoặc bệnh nhân bị hạ đường huyết, hoặc bệnh nhân tiểu đường đang dùng insulin hoặc thuốc uống đường huyết về những khả năng này và phải sử dụng cẩn thận.

Ngộ độc cuối: Thuốc chẹn beta - adrenergic có thể che dấu hiệu lâm sàng của bệnh cường giáp như nhịp tim nhanh. Việc ngừng thuốc chẹn beta đột ngột có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của chức năng tuyến giáp hoặc có thể thúc đẩy cơn bão.

Suy giảm chức năng thận và gan: Cần điều chỉnh liều Bisoprolol cẩn thận đối với bệnh nhân suy thận hoặc suy gan.

Cảnh báo và thận trọng liên quan đến tá dược:

Thuốc có chứa lactose, những bệnh nhân mắc các bệnh di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu hụt menase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng.

Để xa tầm tay trẻ em.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Vì vậy hãy cẩn thận, đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị, sau khi thay đổi loại thuốc hoặc uống rượu.

Mang thai

bisoprolol có thể gây hại cho phụ nữ mang thai và thai nhi/trẻ sơ sinh. Nói chung, thuốc chẹn beta làm giảm tưới máu qua nhau thai, điều này có thể liên quan đến thai kỳ kém phát triển, mang thai, sẩy thai hoặc chuyển dạ sớm. Tác dụng không mong muốn (như hạ đường huyết và nhịp tim chậm) có thể xảy ra ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu cần điều trị bằng thuốc chẹn beta thì tốt hơn nên sử dụng thuốc chẹn chọn lọc beta1.

Chỉ sử dụng bisoprolol cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết. Cần theo dõi lưu lượng máu và sự phát triển của thai nhi. Trường hợp gây ảnh hưởng có hại cho phụ nữ mang thai hoặc thai nhi, khuyến cáo xem xét điều trị thay thế. Theo dõi chặt chẽ trẻ sơ sinh. Triệu chứng hạ đường huyết và nhịp tim chậm thường xảy ra trong vòng 3 ngày đầu.

Thời kỳ cho con bú

Không có báo cáo Bisoprolol có bài tiết qua sữa mẹ hay không, cần thận trọng khi sử dụng Bisoprolol cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Không kết hợp bisoprolol với các thuốc chẹn beta khác.

Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân sử dụng các thuốc tiêu thụ catecholamine như reserpin hoặc guanethidin, vì việc tăng tác dụng của thuốc chẹn beta - adrenergic có thể gây giảm quá mức hoạt động giao cảm.

Các thuốc làm tăng tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol, ví dụ: thuốc ức chế enzym, thuốc chẹn kênh canxi và clonidin có thể có lợi trong việc kiểm soát tăng huyết áp. Thuốc gây hạ huyết áp như Aldesleukin và gây mê cũng làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc trong khi các thuốc khác như NSAID, thuốc chống huyết áp đối kháng.

Cẩn thận khi dùng bisoprolol khi dùng đồng thời với thuốc ức chế bệnh cơ tim hoặc thuốc ức chế nhĩ - thất, như một số thuốc đối kháng canxi, đặc biệt ở nhóm phenylalkylamin (verapamil) và benzothiazpine (diltiazem), hoặc thuốc chống loạn nhịp như disopyramid.

bisoprolol có thể làm tăng khả năng làm chậm nhịp tim do digoxin.

Thuốc chẹn beta ở bệnh nhân tiểu đường có thể làm giảm đáp ứng với insulin và thuốc hạ đường huyết thông qua tác dụng của chúng lên thụ thể beta.

Thuốc chẹn thụ thể beta ngoại vi ảnh hưởng đến tác động của thuốc giao cảm; Bệnh nhân sử dụng thuốc chẹn beta, đặc biệt là thuốc chẹn beta không đạt yêu cầu, có thể bị tăng huyết áp nếu sử dụng Adrenalin và tác dụng giãn phế quản của Adrenalin cũng bị ức chế. Đáp ứng với adrenaline để có thể giảm sốc phản vệ ở những bệnh nhân sử dụng thuốc chẹn beta kéo dài.

Thuốc hấp thu bao gồm muối gắn với nhôm và axit nhựa như Colestyramin.