A Cozaar 100mg Organon kezeli a magas vérnyomást, csökkenti a fertőzések és a szív- és érrendszeri betegségek okozta halálozás kockázatát (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszerforma Doboz 3 buborékcsomagolás x 10 tabletta
Specifikáció lozartán-kálium
Összetevő Organon Hong Kong Limited

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
lozartán-kálium	100 mg

Felhasználások

indikációk

Hipertónia:

A legtöbb beteg kezdeti és fenntartott adagja 50 mg, naponta egyszer bevéve. A magas vérnyomás kezelésének maximális hatása a gyógyszeres kezelés megkezdése után 3-6 héttel érhető el. Az adag napi egyszeri 100 mg-ra történő növelése hasznos lehet egyes betegek számára.

Csökkent keringési volumenű (például nagy dózisú gyógyszereket szedő) betegek esetében fontolóra kell venni a napi egyszeri 25 mg-os kezdő adagot (lásd a figyelmeztetést).

Idős betegek vagy veseelégtelenség esetén még hemolízisben szenvedők esetében sem szükséges módosítani a kezdő adagot. Mérlegelnie kell az alacsonyabb adagok alkalmazását, ha a kórelőzményében májelégtelenség szerepel (lásd: óvatosság).

A szív- és érrendszeri betegségek és a szív- és érrendszeri halálozás kockázatának csökkentése bal kamrai hipertrófiával járó magas vérnyomásban szenvedő felnőtt betegeknél:

Általában a kezdő adag 50 mg cozaar, igyon naponta egyszer. Alacsony dózisú hidroklorotiazid adható hozzá és/vagy a cozaar adagja 100 mg-ra emelhető, naponta egyszer, a vérnyomásra adott választól függően.

Vesebetegség kezelése magas vérnyomásban és 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő, napi 0,5 g-nál nagyobb proteinuriában szenvedő felnőtt betegeknél:

Általában a kezdő adag 50 mg cozaar, igyon naponta egyszer. A Cozaar adagja 100 mg-ra emelhető naponta egyszer, a vérnyomásra adott választól függően. A Cozaar más magas vérnyomás elleni gyógyszerekkel (például: diuretikumokkal, kalciumcsatorna-blokkolóval, alfa- vagy béta-blokkolóval és központi hatású gyógyszerekkel), valamint inzulinnal és más gyakori hipoglikémiás gyógyszerekkel (például szulfonilureával, glitazon- és glükozidáz-gátlókkal) együtt is alkalmazható.

Krónikus szívelégtelenség:

Szívelégtelenségben szenvedő betegek normál kezdő adagja 12,5 mg naponta egyszer. Ezt az adagot hetente lassan módosítani kell (pl. napi 12,5 mg, napi 25 mg, 50 mg naponta, 100 mg naponta, a maximális napi 150 mg-os adagig, a beteg toleranciájától függően.

Farmakológia

Farmakológia

A Cozaar (Losartan Kali), a magas vérnyomás kezelésére szolgáló új gyógyszercsoport első anyaga, az angiotenzin II receptor receptor. A Cozaar emellett csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek, a stroke és a szívinfarktus miatti elhalálozás koordinációjának kockázatát a bal kamrai hipertrófiával járó magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, valamint védi a veséket a proteinuriás 2-es cukorbetegségben szenvedőknél.

Farmakológia

A lozartán angiotenzin II receptor antagonista (AT1 típus), szájon át. Az angiotenzin II számos szövettípusban (például véredényben, mellékvesében, vesében, szívben) kötődik az AT1 receptorhoz, és fontos biológiai hatásokat fejt ki, beleértve az érszűkületet és az aldoszteron szekréciót. Az angiotenzin II serkenti a simaizomsejtek szaporodását is. A kohéziós és farmakológiai biológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a lozartán az AT1 receptorokba szelektálódik.

Az in vito és in vivo eredmények révén mind a lozartán, mind a farmakológiai aktivitással rendelkező karbonsav metabolitok (E-3174) lezárják az angiotenzin II összes fenti fiziológiai hatását, függetlenül az angiotenzin II eredetétől vagy szintetikus útjától.

A lozartán alkalmazása során megszűnik az angiotenzin II negatív válasza a renin szekrécióra, ami a plazma renin aktivitásának növekedéséhez, végül pedig az angiotenzin II növekedéséhez vezet a plazmában. Ezeknek az anyagoknak a megnövekedett koncentrációja ellenére a vérnyomáscsökkentő és az aldoszteronszintet nem magas szinten tartó plazma hatása továbbra is fennmarad, bizonyítva az angiotenzin II receptor hatékony gátlását.

A lozartán szelektíven kapcsolódik az AT1 receptorhoz, amely nem kapcsolódik vagy nem záródik le más hormonreceptorokkal vagy a kardiovaszkuláris szabályozásban fontos ioncsatornákkal. Ezenkívül a lozartán nem gátolja az angiotenzint (ACE) (kinináz II), ami a bradikinin lebontása. Ezért olyan hatások, amelyek nem kapcsolódnak az AT1 receptor zárásához, mint például a bradikinin közvetítők hatásának fokozása vagy az ödéma hatása (1,7% lozartán; placebo 1,9%), nem fordul elő a lozartán alkalmazásakor.

A lozartán gátolja az angiotenzin I-re és II-re adott választ anélkül, hogy befolyásolná a bradikininre adott választ, ez a megállapítás alkalmas a lozartán specifikus hatásmechanizmusára. Ezzel szemben az ACE-enzim-gátlókat az angiotenzin I-re adott válasz blokkolja, és fokozza a bradikininre adott választ anélkül, hogy gátolná az angiotenzin II-re adott választ. Ez a különbség a lozartán és az ACE-transzfer-gátlók farmakológiai erőforrásai között.

Egy speciálisan megtervezett vizsgálatban a cozaar-ban szenvedő betegek köhögési arányának értékelésére az ACE-enzim-inhibitorban szenvedő betegekhez viszonyítva a köhögési arány a cozaar-t használók vagy a hidroklorotiazid-csoport esetében azonos és jelentősen alacsonyabb, mint az ACE-enzim-gátló csoportban. Ezenkívül 16 klinikai vizsgálat integrált elemzése, amelyet 4131 betegnél kétszer végeztek, kimutatta, hogy az önkéntes jelentésben szereplő köhögési arány a lozartánt szedő betegeknél (3,1%) hasonló a placebót (2,6%) vagy a hidroklorotiazidot (4,1%) szedő betegekéhez, míg a köhögési arány szignifikánsan ACE-transzfer zománcot szedő betegeknél, cukorbetegeknél 8,8% hipertenziós fehérje nélkül. csökkenti a proteinuriát, csökkenti az albumint és az IgG-t. A lozartán fenntartja a glomeruláris szűrést és csökkenti a szűrő térfogatát. A lozartán általában csökkenti a szérum húgysavtartalmát (általában

A lozartán nincs hatással a növények neurológiai reflexeire, és nincs hosszú távú hatása a plazma noradrenalinra.

A bal kamrai elégtelenségben szenvedő betegeknél a 25 mg-os és 50 mg-os lozartán dózis pozitív hatással van a hemodinamikára és az idegrendszerre, amelyet a szívindex növekedése és a pulmonalis kapilláris nyomás, a test véredényeinek, az átlagos testvérnyomás, a szívfrekvencia, valamint az aldoszteron és a noradrenalin csökkenése jellemez. A szívelégtelenségben szenvedők hipotenziója az adagtól függ.

Klinikai vizsgálatokban a Cozaar napi egyszeri alkalmazása enyhe és közepes méretű magas vérnyomásban szenvedő betegeknél csökkentette a diasztolés és a szisztolés vérnyomás jelentőségét; A hipotenziós hatások a klinikai vizsgálatok során egy évig fennmaradtak. Mérje meg a vérnyomást az alsó alján (24 órával a gyógyszer bevétele után) összehasonlítva a csúcsértékkel (5-6 órával a gyógyszer bevétele után), amely stabil vérnyomáscsökkenést mutatott 24 órán keresztül. A vérnyomás biológiájának megfelelő hipotenziós hatások. A vérnyomáscsökkentő hatás az adag végén körülbelül 70-80%-a a gyógyszer 5-6 óra elteltével elért hatásnak. Hagyja abba a lozartán alkalmazását magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, mert nem okoz hirtelen ismételt vérnyomás-emelkedést. A vérnyomás jelentős csökkenése ellenére a cozaar használatának nincs klinikai hatása a pulzusszámra.

Az orális Cozaar 50-100 mg, naponta egyszer, nyilvánvalóbb hipotenziót okoz, mint a Captopril 50-100 mg naponta egyszer. A Cozaar 50 mg vérnyomáscsökkentő hatása megegyezik a napi egyszeri 20 mg Enalapril hatásával. A cozaar 50-100 mg egyszeri vagy szájon át adott vérnyomáscsökkentő hatása hasonló a napi egyszeri 50-100 mg-os Atenolol-hoz. A napi egyszeri, szájon át adott Cozaar 50-100 mg hatása megegyezik a felodipinnel, amely 5-10 mg-ig tart magas vérnyomásban szenvedő idős betegeknél (≥ 65 év) 12 hetes kezelés után. A Cozaar egyenértékű a férfiak és a nők, valamint a magas vérnyomásban szenvedő fiatalok ( A tiazid csoportba tartozó diuretikumokkal kombinálva a Cozaar vérnyomáscsökkentő hatással bír.

Életkutatás

Az életkutatás (Lozartán intervenció a hipertónia végpontjának csökkentésére - A vérnyomás csökkentésének hatékonyságának kutatása és értékelése lozartánnal végzett beavatkozás esetén) magas vérnyomásban szenvedő betegeken végzett, több mint 9193, 55 éves (átlagéletkor) magas vérnyomásos beteg bevonásával végzett, multikolizált, multinacionális, véletlenszerű tervezésű, 55 éves (átlagéletkor) betegek körében végzett nagy vizsgálat. szisztolés magas vérnyomásban (14%), 1468 (17%) koszorúér-betegségben és 728 (8%) cerebrovascularis betegségben szenved. A tanulmány célja annak bizonyítása, hogy a Cozaar szív- és érrendszeri védőhatása több, mint az Atenolol, és meghaladja a vérnyomás szabályozásának előnyeit (a vérnyomást a legalacsonyabb időpontban mérik). E cél elérése érdekében a vizsgálatot úgy tervezték meg, hogy mindkét kezelési csoport ugyanazt a vérnyomást érje el. A pácienst véletlenszerűen választják ki, hogy naponta egyszer igyon 50 mg Cozaar-t vagy 50 mg Atenololt. Ha nem éri el a cél vérnyomást ( nyomás egyenértékű. Az átlagos követési idő 4,8 év.

A kardiovaszkuláris incidencia és a halálozási arány kombinációjának fő kritériumait a kardiovaszkuláris halálozás, a stroke és a szívinfarktus kombinációjának csökkenése alapján értékelik. Az eredmények azt mutatják, hogy a cozaar használata 13,0%-kal csökkenti a kockázatot (P = 0,021) az Atenolol-t szedő beteghez képest azoknál a betegeknél, akik megfelelnek a fő kritériumoknak (lásd az 1. ábrát a gyógyszerkezelési lapon).

1. ábra. A Kaplan-Meier diagram a kardiovaszkuláris mortalitás, a stroke vagy a szívinfarktus koordinációjának fő kritériuma alapján a Cozaar-t és Atenololt használó csoportokban, az elektrokardiogramon a kockázat és a kamrai hipertrófia kezdeti framinghami pontszáma szerint korrigálva.

A Cozaar használatával 25%-kal csökkentheti a stroke kockázatát az Atenololhoz képest (P = 0,001). A kardiovaszkuláris halálozás és a szívinfarktus aránya nem különbözik a két kezelési csoport között. Úgy tűnik, hogy a cozaar hatása a fő kritériumra dominánsabb, és túlmutat a puszta vérnyomásszabályozás előnyein (lásd a következő táblázatot).

Az Élettanulmány értékelési kritériumai

eredmények cozaar (n = 4,605) n (%) arány* P Hobt (5%)

10,6

11% 0,206 (7%) 14,5 25% 1 %) -7% 0,491
** Korrekció a kezdeti framinghami kockázati pontszám és a bal kamrai hipertrófia szintje alapján az elektrokardiogram közepén.
A Life-tanulmány további klinikai értékelési kritériumai a következők: teljes halálozási arány, szívbetegség vagy angina miatti kórházi tartózkodás, szívkoszorúér-vér és perifériás erek, valamint szívleállás. Ezen események arányában nincs szignifikáns különbség a kutatócsoportok között. A Cozaar-t használó betegnél jelentősen csökkentek a bal kamrai hipertrófia elektrokardiográfiás mutatói az atenolol-csoporthoz képest.
A cozaar és az Atenolol hatását az incidenciára és a szív- és érrendszeri halálozásra azoknál a betegeknél figyelték meg, akiknek a kórelőzményében cukorbetegség (n = 1195) vagy csak mentális magas vérnyomás (n = 1326) szerepelt. A fő kritériumok eredményei ezekben az alcsoportokban összhangban vannak a cozaar-kezelés előnyeinek megállapításával a vizsgálat általános populációjában: 24%-kal csökkent a kockázat (P = 0,03) a cukorbetegségben és 25%-kal csökkent a kockázat (P = 0,06) a csak centrifugális hipertóniában szenvedőkben. Az általános populációban elért eredményekkel összhangban a stroke csökkentése szintén fontos hozzájárulása a cukorbetegek vagy mentális hipertóniában szenvedők megfigyelésének előnyeihez.
Race
A Life kutatása szerint a Cozaar előnye az Atenololhoz képest az előfordulás és a halálozás tekintetében nem vonatkozik a fekete bőr magas vérnyomására és a bal kamrai hipertrófiára, bár mindkét kezelési rend hatékonyan csökkenti a fekete bőrű betegek vérnyomását. A Life tanulmányban a Cozaar csökkenti a betegségek és a halálozás kockázatát az Atenololhoz képest azoknál a betegeknél, akik nem fekete bőrű, magas vérnyomásban és bal kamrai hipertrófiában szenvednek (n = 8,660), a kardiovaszkuláris mortalitás, a stroke és a szívinfarktus (P = 0,003) arányának koordinálása alapján. Ebben a vizsgálatban azonban az Atenololt használó fekete bőrű betegeknél kisebb a kockázata a fő koordinációs kritériumoknak, mint a Cozaar-t használó fekete bőrű betegeknél (P = 0,03). A fekete bőrű betegek felosztásában (n = 533; ami a Life Researchben részt vevő betegek teljes számának 6%-át teszi ki) 29 fő koordinációs esemény 263 Atenolol-használó (11%; 25,9/1000 beteg-Ham) és 46 fő koordinációs esemény 270 COZAAR-t használó beteg között (17%/-1,0010,00,17%). betegek).
Ebben a vizsgálatban a Cozaar általában jobban tolerálható és jobban tolerálható, mint az Atenolol, mivel az alacsonyabb káros hatás miatt gyakran abbahagyják a gyógyszereket.
Renaal-kutatás
A Renaal Research (Niddm végpontjainak csökkentése az angiotenzin II receptor antagonistával Losartan – Angiotenzin II receptor gátlókkal kezelt csökkent események hatékonyságának kutatása és értékelése A lozartán nem inzulinfüggő cukorbetegségben szenvedők számára) egy nagy, többközpontú, véletlenszerű, sikertelen, kontrollált cukorbeteg vizsgálat 5-ös fehérjével rendelkező 51-es betegeknél cozaar) és magas vérnyomással vagy anélkül. A vizsgálat célja annak bizonyítása, hogy a Cozaar vesevédő hatása felülmúlja a vérnyomás szabályozásának hatását. E cél elérése érdekében a vizsgálatot úgy tervezték meg, hogy a két kezelési csoport azonos szintű vérnyomásszabályozást érjen el. A proteinuriában és szérum kreatininnel szenvedő betegeket véletlenszerűen választják ki 50 mg cozaar 50 mg-os napi adaggal, és az adagot a vérnyomásra adott válasznak megfelelően állítják be, vagy placebót alkalmaznak egy szokásos vérnyomáscsökkentő gyógyszer kiegészítésére, kivéve az ACE enzim-gátlókat és az angiotenzin II antagonistákat. A kutatóknak napi egyszeri adagot legfeljebb 100 mg-ig kell módosítaniuk. A betegek 72%-a napi 100 mg Cozaar-t szed a kutatási idő nagy részében. Szükség esetén mindkét csoport esetében más hipotenzió is hozzáadható (diuretikumok, kalciumcsatorna-blokkolók, alfa- és béta-blokkolók, központi idegrendszeri hatások). A betegeket legfeljebb 4,6 évig figyelik (átlagosan 3,4 évig).
Ennek a vizsgálatnak a fő kritériuma a szérum kreatininszint-emelkedés, a végstádiumú vesebetegség (vérbomlás vagy veseátültetés) vagy a halálozás koordinálásának kritériumai. Az eredmények azt mutatják, hogy a Cozaar (327 esemény) a placebóhoz (359 esemény) képest 16,1%-kal (P = 0,022) csökkentette a kockázatot azon betegek körében, akiknél a koordináció fő kritériuma volt. Az eredmények azt is kimutatták, hogy a fő kritériumok vagy az általános értékelés egyes összetevőinek kockázata a Cozaar-t használt csoportban a következő volt: 25,3%-kal csökkent a szérum kreatininszint megduplázódásának kockázata (P = 0,006); 28,6%-kal csökkenti a végstádiumú vesebetegség kialakulásának kockázatát (P = 0,002); 19,9%-kal csökkent a végstádiumú vesebetegség vagy halálozás kockázata (P = 0,009); 21,0%-kal csökkent a szérum- vagy végstádiumú vesebetegség megduplázódásának kockázata (P = 0,010). Az összes ok miatti halálozási arány nem tér el szignifikánsan a két kezelési csoport között.
A tanulmány alkritériumai a következők: A proteinuria változásai, a vesebetegség progressziója, az incidencia és a szív- és érrendszeri okok miatti szintetikus halálozás (szívbetegség miatti kórházi kezelés, szívinfarktus, vérrefinanszírozási eljárás, stroke, instabil angina miatti kórházi kezelés vagy szív- és érrendszeri betegség miatti halál). Az eredmények azt mutatták, hogy az átlag 34,3%-kal csökkent a proteinuria szintjéhez képest a Cozaart alkalmazó csoportban (P
Ebben a tanulmányban a Cozaar-t általában tolerálják annak bizonyítéka alapján, hogy a káros hatások miatti gyógyszerleállások százalékos aránya hasonló a Cozaar és a Placebo csoportjai között.
Gyógyuláskutatás: Az angiotenzin II lozartán receptor blokkolók szívelégtelenségre (Heaal) kifejtett hatásának kutatása és értékelése egy ellenőrzött klinikai vizsgálat, amelyet világszerte 3834 szívelégtelenségben (98–18 éves HA-IV) végzett szívelégtelenségben végeztek. nem tolerálja az orvosi inhibitor kezelést. A pácienst véletlenszerűen osztják a napi egyszeri 50 mg-os lozartán vagy a 150 mg-os lozartán csoportra, a klasszikus kezelés hátterében, kivéve, ha enzimgátlókat nem alkalmaznak.
A betegeket 4 éven keresztül (átlagosan 4,7 évig) monitorozzák. A tanulmány fő vége a minden okból bekövetkező halálozás vagy a szívelégtelenség miatti kórházi kezelés koordinálásának kritériumai.
Az eredmények azt mutatták, hogy a 150 mg lozartán kezelés (828 esemény) 10,1%-kal csökkentette (P = 0,027, a megbízhatóság 95%-a 0,82-0,99). A kockázatot a fő koordinációs kritériumokkal rendelkező betegek körében. Ez az eredmény elsősorban a szívelégtelenség miatti kórházi tartózkodási idő csökkenésének köszönhető. A 150 mg lozartán kezelés 13,5%-kal csökkenti a szívelégtelenség miatti kórházi kezelés kockázatát az 50 mg lozartánhoz képest (P = 0,025, a megbízhatóság 95%-a 0,76-0,98). Az összes ok miatti halálozási arány nem mutat szignifikáns különbséget a kezelési csoportok között. A veseelégtelenség, a hipotenzió és a hyperkalaemia gyakrabban fordul elő a 150 mg-os csoportban, mint az 50 mg-os csoportban, de ezek a mellékhatások nem növelik a gyógyszerek abbahagyásának arányát a 150 mg-ot szedő csoportban.
Research Elite I és Elite II
A 48 hetes Elite vizsgálatban szívelégtelenségben szenvedő betegeken (n = 722) (II-IV. szint a NYHA besorolás szerint) a fő kritériumban nincs különbség a cozaar-ral és a captlillal kezelt betegek elhúzódó veseelégtelenségében. A Cozaarnak a Captoprilhoz képest az ebben az Elite vizsgálatban megfigyelt elhalálozási kockázat csökkentése terén elért jobb előnyeit az alább leírt túlélési arányról szóló Elite II végső kutatás nem erősítette meg.
Egy szívelégtelenségben szenvedő betegeken végzett vizsgálatban, amelyet a mortalitási arány értékelésére terveztek idővel (Elite II), a cozaar napi egyszeri 50 mg-os kezelési rendje (12,5 mg-os adaggal kezdődően 25 mg-ra, illetve egyszeri 50 mg-ra emelkedik), szemben a napi háromszori 50 mg-os Captopril-lel (12-5 mm-es és 5-5 mm-es adaggal kezdődően). naponta). Ebben a vizsgálatban (n = 3,152) a szívelégtelenségben szenvedő betegeket (II-IV. fokozat a NYHA besorolása szerint) körülbelül 2 évig monitorozták (a medián időtartam 1,5 év), hogy hatékonyabban értékeljék a Cozaar hatását Captorilban a teljes halálozási arány csökkentésében vagy sem. A fő értékelési kritériumok azt mutatják, hogy nincs statisztikai különbség a Cozaar és a Captopril között az általános halálozási arány csökkentésében (17,7% a cozaar és 15,9% a captopril, P = 0,16). A második értékelési kritérium azt mutatja, hogy nincs statisztikai különbség a szív- és érrendszeri és/vagy szívmegállás hirtelen csökkenésében (9,0% a cozaar és 7,3% a captopril esetében, p = 0,08). A halálozási és/vagy kórházi kezelési arányok harmadik értékelési kritériuma minden ok esetén azt mutatja, hogy nincs statisztikai különbség a Cozaar és a Captopril között (47,7% a cozaar és 44,9% a captopril esetében, p = 0,18). Összességében az incidencia és a halálozás értékelésének egyéb kritériumai közé tartozik a NYHA osztályozás szerinti javulás, amely nem különbözik a kezelési csoportok között. Mindkét klinikai vizsgálatban szívelégtelenségben szenvedő kontroll betegekkel a Cozaar jól tolerálható, és a Cozaar toleranciája jobb, mint a kaptopril, amelyet a mellékhatások miatti kezelés aránya és a lényegesen alacsonyabb köhögési arány alapján értékeltek.
Verseny
A Losartan (Losartan Intermedion for Endpoint Reduction in Hypertension (Life) végpontok csökkentésére) végzett beavatkozás során végzett vérnyomáscsökkentés hatékonyságának vizsgálata alapján a haszon csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek incidenciáját és mortalitását cozaar betegeknél az atenolol csoporthoz képest, amely nem alkalmazható a fekete bőrű hipertóniás betegcsoportban, hatékonyan viseli a fekete bőrű hipertóniás betegeket, mind a hatékonyan viseli a fekete bőrt, mind a hiperplazmás betegeket. Élettartam-vizsgálat (N = 9,193) a Cozaar 13,0%-kal csökkentette a kockázatot (P = 0,021) az Atenolol alkalmazásához képest a szív- és érrendszeri, a stroke és a szívinfarktus okozta halálozások fő kritériumaiban. Ebben a vizsgálatban a Cozaar csökkentette a szív- és érrendszeri betegségek és a szív- és érrendszeri halálozás kockázatát az A csoportba nem tartozó betegeknél, mint az A-csoportba tartozó hipertenziós betegeknél. kamrai hipertrófia (n = 8,660), a szív- és érrendszeri halálozások, a stroke, a szívinfarktus fő kritériuma alapján értékelve (P = 0,003), ebben a vizsgálatban azonban az Atenolollal kezelt fekete bőrű betegeknél kisebb az összehangoltság, mint a Cozaar-t használó fekete bőrű betegek csoportjában (P = 0, 3, 0,3). A Life vizsgálatban résztvevő betegek 6%-a), 29 esetben 263 Atenololt használó beteg találkozott ezzel az incidenscsoporttal (11%;
Szubklinikai vizsgálatok
A kontrollált magas vérnyomással végzett klinikai vizsgálatok során a vizsgálati paraméterek klinikai jelentőségű változásai ritkán kapcsolódnak a cozaar használatához. A hipertóniával kapcsolatos klinikai vizsgálatok során hyperkalaemia (szérum kálium > 5,5 MEQ/L) a betegek 1,5%-ánál fordult elő. Egy proteinuriás 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeken végzett klinikai vizsgálatban a Cozaar-t szedő betegek 9,9%-ánál és a placebót szedő betegek 3,4%-ánál észleltek hyperkalaemiát (lásd óvatosság, alacsonyabb vérnyomás és víz/elektrolit egyensúlyhiány). Ritkán megemelkedett az ALT, és gyakran helyreállt a gyógyszer abbahagyásakor.
Farmakokinetika

felszívódás
Itatás után a lozartán jól felszívódik és az első metabolizmuson keresztül, amely karbonsav metabolitokat hoz létre, valamint aktív és egyéb nem aktív metabolitokat. A Losartan tabletták teljes teste körülbelül 33%. A lozartán és metabolitjainak átlagos csúcskoncentrációja egy óra (lozartán esetén) és 3-4 óra (metabolitokkal) után érhető el. A gyógyszer normál étkezés közben történő bevétele esetén nincs klinikai hatás a lozartán plazmaszintjére.
Elosztás
Mind a lozartán, mind a metabolitok aktivitása ≥ 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez, főleg az albuminhoz. A Losartan VD-eloszlása 34 liter. Patkányokon végzett kutatások azt mutatják, hogy a lozartán nagyon gyenge a vérgátban, és nem biztos, hogy vége.
Anyagcsere
Az intravénás vagy orális lozartán adag körülbelül 14%-a átalakul biológiai metabolitokká. A 14C-t jelző Losartan Kali ivása és intravénás beadása után a plazmában a ciklusnyomok főként a lozartán és az aktív metabolitok. A lozartán minimális metabolizmusa aktív metabolittá a kutatók körülbelül 1%-a.
Az aktív metabolitokon kívül nem aktív metabolitok is képződnek, köztük két fő anyag, amelyet a butilág hidroxilezése és a segédanyagcsere anyag, az N-2 tetrazol-glükuronid hoz létre.
Megszüntetés
A lozartán plazmatisztulása 600 ml/perc, az aktív metabolité 50 ml/perc. A lozartán vesetisztulása körülbelül 74 ml/perc, az aktív metabolité pedig 26 ml/perc. Ha a lozartánt szájon át alkalmazzák, az adag körülbelül 4%-a érintetlenül ürül a vizelettel, és az adag körülbelül 6%-a a vizelettel aktív metabolitok formájában. A lozartán és metabolitjainak farmakokinetikája lineáris a Losartan Kali 200 mg-os orális adagjával.
Ivás után a lozartán és metabolitjainak koncentrációja aktív a plazmában, multi-exponenciális függvényekkel csökken, a végső félig elszívás körülbelül 2 óra (lozartán esetén) és 6-9 óra (metabolitokkal). Napi 100 mg-os adag esetén sem a lozartán, sem a metabolitok, sem az aktív hatóanyag nem halmozódik fel jelentősen a plazmában.
A lozartán és metabolitjai az epével és a vizelettel távoznak. A 14C-vel jelölt lozartán adag bevétele után a markerek körülbelül 35%-a a vizeletben, 58%-a a székletben található.
A betegek jellemzői
Alkoholizmus okozta enyhe és közepesen súlyos májzsugorban szenvedő betegeknél a lozartán koncentrációja és a plazma metabolitjai 5-szöröse (a lozartán mellett) és 1,7-szerese (metabolizmus esetén) az egészséges önkéntesekhez képest a gyógyszer bevétele után.
A lozartán és az aktív metabolitok nem távolíthatók el a szervezetből hemolízissel.

Szedés előtt A Cozaar 100mg Organon kezeli a magas vérnyomást, csökkenti a fertőzések és a szív- és érrendszeri betegségek okozta halálozás kockázatát (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Használat

Szájon át alkalmazható.

Éhes vagy jóllakott állapotban beveheti a cozaart.

A cozaar-t más magas vérnyomás elleni gyógyszerekkel együtt szedheti.

Adagolás

Hipertónia:

Csökkent keringési volumenű (például nagy dózisú gyógyszereket szedő) betegek esetében fontolóra kell venni a napi egyszeri 25 mg-os kezdő adagot (lásd a figyelmeztetést).

A szív- és érrendszeri betegségek és a szív- és érrendszeri halálozás kockázatának csökkentése bal kamrai hipertrófiával járó magas vérnyomásban szenvedő felnőtt betegeknél:

Vesebetegség kezelése magas vérnyomásban és 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő, napi 0,5 g-nál nagyobb proteinuriában szenvedő felnőtt betegeknél:

Krónikus szívelégtelenség

Mi a teendő túladagolás esetén? A túladagolás leggyakoribb megnyilvánulása a hipotenzió és a gyors szívverés; Lassú szívverés is lehetséges a szimpatikus idegingerlés miatt (vagus idegek). Ha tüneti hipotenzió lép fel, szupportív kezelések alkalmazása szükséges.

A lozartán vagy a lozartánban még aktív metabolitok nem távolíthatók el a vér decentralizálásával.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot?

Mellékhatások

In clinical trials on controlled hypertension, cozaar is generally tolerated. Adultery effects are usually light and transient, without stopping the drug. The general ratio of adultery effects of Cozaar can be comparable to the Placebo. In clinical trials with controlled hypertension, in some patients treated with cozaar, dizziness is the only adverse effect related to drugs reported at a rate of ≥ 1%, higher than Placebo. In addition, the effect of lowering blood pressure is related to the dose only ≤ 1% of the patients. Rarely erythematosus, however, the ratio in clinical trials is lower than in Placebo. In double blind clinical trials with idiopathic hypertension, the following adverse effects are reported to Cozaar, which occurs at ≥ 1% of the patient, regardless of the drug. cozaar Placebo Body Height = "20"> chest pain 1.1 2.6 Breaking the chest drum 1 0.4 > 1.8 2.8 broken) 1 1.1 Height = "20"> headache 14.1 17.2 Ho 3.1 2.6 > 1.5 2.6 > 5.6 The most common adverse effects related to drugs are dizzy, weak/ tired and dizzy. In Life study, among the patients without diabetes before the study, the new incidence of diabetes in the group using Cozaar is lower than the Atenolol group (corresponding to 242 compared to 320 patients, P

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

Ellenjavallt

a hatóanyagokkal vagy az összetevőkben felsorolt bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.

A terhesség és az utolsó három hónap közötti három hónap

Súlyos májelégtelenség.

A lozartán hagyományos kontrollja aliszkiren tartalmú készítményekkel cukorbetegek vagy veseelégtelenség esetén (glomeruláris filtrációs sebesség (GFR)

Legyen körültekintő, ha

toxicitást alkalmaz terhesség alatt:

A Renin-Anotenzin rendszert érintő gyógyszerek alkalmazása a terhesség középső és utolsó három hónapjában csökkenti a magzat veseműködését, növeli a magzat és a csecsemők megbetegedését és elhalását. A magzatvíz következménye a tüdő szűkületével és a magzat csontvázának deformációjával járhat együtt. Az újszülötteknél a lehetséges mellékhatások közé tartozik a koponyatermelés csökkenése, anuria, hipotenzió, veseelégtelenség és halál. Terhesség észlelésekor a lehető leghamarabb le kell állítani a cozaart. (A terhesség alatt használt nézet).

érzékenység: sas (lásd: káros hatások).

Hipotenzió és víz/elektrolit egyensúlyhiány

A betegeknél a vérkeringés mennyiségének csökkenése (például nagy dózisú diuretikus kezelés esetén) tüneti hipotenzió léphet fel. Ezeket a feltételeket módosítani kell a cozaar alkalmazása előtt, vagy a kezdő adagnak alacsonyabbnak kell lennie (lásd az adagot és a felhasználást).

Gyakori elektrolit-egyensúlyzavar a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, cukorbetegeknél vagy anélkül, és ez egy megoldandó probléma. Egy klinikai vizsgálatban, amelyet 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeken végeztek, proteinuria, hyperkalaemia aránya a cozaar-kezelési csoportban magasabb volt, mint a kontrollcsoportban; Azonban csak néhány betegnek kell abbahagynia a kezelést hiperkalémia miatt (lásd a mellékhatásokat és a szubklinikai teszteket).

Májfunkció

A cirrhosisban szenvedő betegeknél szignifikánsan megemelkedett lozartán plazmakoncentrációjának farmakokinetikai adatai alapján megfontolandó az alacsonyabb adagok alkalmazása azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében májelégtelenség szerepel (lásd az adagolást és a klinikai alkalmazást, valamint a farmakokinetikát).

Vesefunkció

A renin-anidenzin rendszer gátlása következtében a vesefunkció változásairól számoltak be, beleértve a veseelégtelenséget (különösen a renin-angiotenzin-kroszteron rendszertől függően vesefunkciójú betegeknél, mint korábban súlyos szívelégtelenségben vagy veseműködési zavarban szenvedő betegeknél). Más gyógyszerekhez hasonlóan hatással van a renin-ankiotenzin-aldoszteron rendszerre, megnövekedett vér karbamid- és szérum kreatininszintről is beszámoltak olyan betegeknél, akiknél mindkét oldalon beszűkült veseszűkület vagy egyetlen vese szűkülete volt; Ezek a veseműködési változások a kezelés leállításakor helyreállhatnak. Legyen óvatos, ha olyan betegeknél szedi a lozartánt, akiknél mindkét oldali veseszűkület vagy egyetlen vese szűkülete van.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák

Adatok hiánya miatt nem javasolt a lozartán alkalmazása olyan gyermekeknél, akiknek a glomeruláris szűrési sebessége

A lozartán-kezelés során rendszeresen ellenőriznie kell a veseműködést, mivel az romolhat. Ez különösen akkor érvényes, ha a lozartánt olyan egyéb állapotok (láz, kiszáradás) esetén alkalmazzák, amelyek csökkenthetik a veseműködést.

A lozartán és az enzimgátlók (ACE) egyidejű alkalmazása csökkenti a veseműködést. Ezért nem ajánlott egyidejűleg használni.

veseátültetés

A közelmúltban vesetranszplantált betegekről nincs tapasztalat.

Cuong Aldosteron Tien Phat

Az elsődleges Aldosteron intense betegek gyakran nem reagálnak a renin-angiotenzin rendszer gátlásán keresztül kifejtett hipertóniás gyógyszerekre. Ezért a Losartan alkalmazása nem javasolt.

Koszorúér-betegség és agyi érbetegség

Mint minden magas vérnyomás, a túlzott hipoglikémia szív- és érrendszeri betegségben és ischaemiában szenvedő betegeknél szívizominfarktushoz vagy stroke-hoz vezethet.

szívelégtelenség

Veseelégtelenségben szenvedő vagy anélküli szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint egyéb, a renin-ankiotenzin rendszert befolyásoló gyógyszereknél fennáll a súlyos artériás hipotenzió és a veseelégtelenség (általában akut) kockázata.

Nincs teljes tapasztalat a lozartánnal egyidejűleg súlyos veseelégtelenségben és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, súlyos szívelégtelenségben (a New York Heart Association (NYHA) funkcionális besorolása szerint IV. fokozat), valamint szívelégtelenségben és életet veszélyeztető aritmiában szenvedő betegeknél. Ezért ezeknél a betegeknél óvatosnak kell lenni a lozartán alkalmazásakor. Legyen óvatos, ha a lozartánt béta-blokkolóval kombinálja.

Aorta szűkület és szűk mitralis szűkület, hipertrófiás kardiomiopátia

Más értágítókhoz hasonlóan fokozott elővigyázatossággal kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknél aorta szűkület vagy mitralis szűkület vagy szívizom-betegségben szenvednek.

Segédanyagok

Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritka genetikai problémákkal küzdő betegek galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktózban nem szedhetik ezt a gyógyszert.

Figyelmeztetés és óvatosság

Amint azt az angiotenzin esetében megfigyeltük, a lozartán és az angiotenzin antagonista gyógyszerek gátlói kevésbé hatékonynak tűnnek a feketék vérnyomásának csökkentésében, mint a nem feketéknél, talán az alacsony leninszint magasabb aránya miatt a fekete magas vérnyomásban szenvedő populációban.

Kettős gátló renin-anotenzin-aldoszteron (RAAS)

Bizonyíték van arra, hogy az angiotenzin (ACE), az angiotenzin II vagy az aliszkiren receptor blokkolók egyidejű alkalmazása növeli a hipotenzió, a hyperkalaemia és a vesefunkció csökkenése (beleértve az akut veseelégtelenséget) kockázatát. A Renin-Anotenzin-Aldoszteron (RAAS) gátló piros ajánlása miatt enzimgátlók, angiotenzin II vagy aliszkiren receptor blokkolók kombinációjával.

Ha a kettős gátlású terápia feltétlenül szükséges, akkor ezt csak szakember felügyelete mellett szabad elvégezni, és rendszeresen ellenőrizni kell a vesefunkciót, az elektrolitot és a vérnyomást. Cukorbetegségben szenvedő, vesebetegségben szenvedő betegeknél nem alkalmazható egyidejűleg enzimgátlók és angiotenzin II receptor blokkolók.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nincs arra utaló adat, hogy a Cozaar befolyásolná a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Gyógyszerek használata nőknek terhesség és szoptatás alatt

terhesség alatt használatos

A renin-anotenzin rendszerre közvetlenül ható gyógyszerek károsodást és terhesség kialakulását okozhatják. Terhesség észlelésekor a lehető leghamarabb le kell állítani a cozaart. Noha nincs tapasztalat a cozaar terhes nőkön történő alkalmazásával kapcsolatban, a Losartan Kali-val végzett vizsgálatok magzati károsodást, csecsemőket és halált mutattak, e hatás mechanizmusa feltehetően a renin-anidenzin rendszerre ható köztes farmakológiai tulajdonságoknak köszönhető.

Emberben a magzati vese perfúzió a renin-ankiotenzin rendszer fejlődésétől függ, a terhesség közepétől kezdve, így a magzat kockázata nő, ha a terhesség közepén vagy az utolsó három hónapban alkalmazzák a COZAAR-ban.

A Renin-Anotenzin rendszert érintő gyógyszerek alkalmazása a terhesség középső és utolsó három hónapjában csökkenti a magzat veseműködését, növeli a magzat és a csecsemők megbetegedését és elhalását. A magzatvíz következményei összefüggésbe hozhatók a csökkent tüdőtermeléssel és a magzat csontvázának deformációjával.

Csecsemőknél előfordulhatnak csecsemők, beleértve a koponyatermelés csökkenését, anuriát, hipotenziót, veseelégtelenséget és halált. Terhesség észlelésekor a lehető leghamarabb le kell állítani a cozaart.

Ezek a káros hatások gyakran a terhesség közepén és utolsó három hónapjában történő használathoz kapcsolódnak. A legtöbb epidemiológiai vizsgálat felméri a magzatok rendellenességeit a terhesség első három hónapjában alkalmazott vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel való érintkezés után, függetlenül attól, hogy a renin-angiotenzin rendszert más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt befolyásolják. Az anya terhesség alatti magas vérnyomásának megfelelő kezelése fontos az anya és a terhesség eredményeinek optimalizálása érdekében.

Speciális esetekben, amikor a renin-ankiotenzin rendszert érintő gyógyszeres kezelésekre külön betegnél nincs megfelelő helyettesítő kezelés, a magzatra esetlegesen fellépő kockázatról az anyának szólni kell, masszív ultrahang vizsgálatot kell végezni a magzatvízben lévő környezet felmérésére. Hagyja abba a cozaar alkalmazását, ha magzatvíz hiányát észleli, kivéve, ha ezt a gyógyszert az anya életének megmentésére szolgáló gyógyszernek tekintik. Terhességi tesztek megfelelőek lehetnek a terhesség hetétől függően. Mindazonáltal az orvosoknak és a betegeknek tudniuk kell, hogy a magzatvíz hiánya csak akkor jelentkezhet, ha a terhesség hosszú ideig megsérül, ezért szoros megfigyelés alatt kell tartani azokat a csecsemőket, akiknek a kórtörténetében cozaar-expozíció szerepel a méhben a hipotenzió, vizeletürítés és hiperémia megjelenése miatt.

Szoptató nők

Nem világos, hogy a lozartán kiválasztódik-e az anyatejbe. Mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, és a házasságtörés lehetősége miatt dönteni kell, abba kell hagyniuk a gyógyszert, vagy abba kell hagyniuk a szoptatást, mérlegelni kell a gyógyszer fontosságát az anya számára.

Gyógyszerkölcsönhatás

klinikai farmakokinetikai teszteken keresztül, nincs klinikai gyógyszerkölcsönhatás a lozartán és a következő gyógyszerek között: hidroklorotiazid, warfaridin, p,chenbar ketokonazol és eritromicin. Egy jelentés szerint a rifampin és a flukonazol csökkenti a metabolitok tartalmát. Ezen kölcsönhatások klinikai jelentőségét nem értékelték. Az angiotenzin II-blokkoló csoport többi gyógyszeréhez hasonlóan, vagy az angiotenzin II hatását gátló gyógyszerekhez hasonlóan kálium-diuretikumokkal (pl. spironolakton, triamterén, amilorid), kálium-kiegészítőkkel vagy sótartalmú sópótlókkal együtt alkalmazva hiperpassiához vezethet a szérumban.

Csakúgy, mint más, a lithium eliminációját befolyásoló gyógyszerek. Ezért gondosan ellenőrizni kell a szérum lítiumkoncentrációját, ha lítiumsót és angiotenzin II receptor antagonistákat egyidejűleg alkalmaznak.

Az NSAID gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) közé tartoznak a ciklooxigenáz-2 (COX-2) antagonisták, amelyek csökkenthetik a diuretikumok és más magas vérnyomás elleni szerek hatását. Ezért az angiotenzin II receptor antagonisták vagy enzimgátlók csökkentő hatásait csökkenthetik az NSAID-k, beleértve a COX-2-szelektált antagonistákat is.

Egyes vesekárosodásban szenvedő betegeknél (például időseknél vagy csökkent keringési volumenű betegeknél, beleértve azokat is, akik vízhajtót szednek) nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel, köztük COX-2 szelektív megfelelőivel kezelnek, az angiotenzin II receptor antireceptor szerek egyidejű alkalmazása fokozhatja a károsodott vesekárosodást. Ezek a hatások gyakran helyreállnak. Ezért legyen óvatos, ha kombinált gyógyszereket használ károsodott vesefunkciójú betegeknél.

Az irodalomban az érelmeszesedésben, szívelégtelenségben vagy cukorbetegségben szenvedő betegeknél a célszervek, a kettős glokációjú gyógyszerek feljegyezték, hogy a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer gyakrabban csökkenti a vérnyomást, ájulást, hiperkalémiát és vesefunkció-változásokat (beleértve az akut veseelégtelenséget is), mint a lenin-angiotenzin rendszer alkalmazása. Kettős blokádot (például: ACE-kiegészítést angiotenzin II-receptor-gátlóval) kell alkalmazni olyan korlátozott esetekben, amikor a veseműködést szorosan ellenőrizni kell.

Tárolás

Hagyja hűvös helyen, kerülje a fényt, a 30 °C alatti hőmérsékletet.

Gyermekek elől elzárva, használat előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.