ยา Cozaar 50 มก. MSD รักษาความดันโลหิตสูง (2 แผล x 14 เม็ด)
รูปแบบยา กล่องบรรจุ 2 แผง x 14 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ โลซาร์แทน
ส่วนประกอบ หัวใจล้มเหลว ความดันโลหิตสูง
ส่วนประกอบ
| ข้อมูลองค์ประกอบ | เนื้อหา |
| โลซาร์แทน | 50มก |
การใช้งาน
ข้อบ่งใช้
ยา Cozaar ถูกระบุในกรณีต่อไปนี้:
Cozaar ได้รับการแต่งตั้งให้รักษาความดันโลหิตสูง
Cozaar มีการตัดสินใจที่จะลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดและการเสียชีวิตของโรคหัวใจและหลอดเลือดถูกกำหนดโดยอุบัติการณ์ของเหตุการณ์ความร่วมมือของการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด โรคหลอดเลือดสมอง กล้ามเนื้อหัวใจตายในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงที่มีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย
Cozaar บ่งชี้ให้ชะลอการลุกลามของโรคไต โดยพิจารณาจากการลดอุบัติการณ์ของเหตุการณ์ที่ประสานกันเพื่อเพิ่มความเข้มข้นของครีเอตินีนในเลือดเป็นสองเท่า ระยะที่ยั่งยืนของโรคไต (ความจำเป็นสำหรับโรคไตและไต) และลดโปรตีนในปัสสาวะ
เภสัชวิทยา
Cozaar (Losartan Kali) ซึ่งเป็นสารแรกของกลุ่มยาใหม่ที่ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงคือ Angiotensin II receptor antagonist AT1 Cozaar ยังลดความเสี่ยงของการประสานกันของการเสียชีวิตเนื่องจากโรคหลอดเลือดหัวใจ โรคหลอดเลือดสมอง และกล้ามเนื้อหัวใจตายในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงและมีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายโตมากเกินไป และปกป้องไตสำหรับผู้ป่วยโรคเบาหวาน 2 ที่มีโปรตีนในปัสสาวะ
ยาโลซาร์แทนคือยาต้านตัวรับ Angiotensin II (ประเภท AT1) ทางปาก Angiotensin II ติดอยู่กับตัวรับ AT1 ในเนื้อเยื่อหลายประเภท (เช่น หลอดเลือด ต่อมหมวกไต ไต หัวใจ) และก่อให้เกิดผลทางชีวภาพที่สำคัญ รวมถึงการหดตัวของหลอดเลือดและการหลั่งของฮอร์โมนอัลโดสเตอโรน Angiotensin II ยังช่วยกระตุ้นการเพิ่มจำนวนเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ การทดลองทางชีวภาพเกี่ยวกับการทำงานร่วมกันและเภสัชวิทยาแสดงให้เห็นว่ายาโลซาร์แทนถูกเลือกไว้เป็นตัวรับ AT1
จากผลลัพธ์ในหลอดทดลองและในร่างกาย ทั้งสารโลซาร์แทนและกรดคาร์บอกซิลิกที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา (E-3174) จะปิดผนึกผลกระทบทางสรีรวิทยาข้างต้นทั้งหมดของ Angiotensin II โดยไม่คำนึงถึงต้นกำเนิดหรือเส้นทางสังเคราะห์ของ Angiotensin II
เมื่อใช้ Losartan การตอบสนองเชิงลบของ Angiotensin II ต่อการหลั่งของ renin จะไม่มีอีกต่อไป ส่งผลให้กิจกรรมของ renin เพิ่มขึ้นในพลาสมา และในที่สุดจะเพิ่ม angiotensin II ในพลาสมา แม้ว่าความเข้มข้นของสารเหล่านี้จะเพิ่มขึ้น แต่ผลของการลดความดันโลหิตและการรักษาระดับ อัลโดสเตอโรน นั้นกลับไม่สูงในพลาสมา ซึ่งยังคงรักษาไว้ได้ ซึ่งพิสูจน์ให้เห็นถึงการยับยั้งตัวรับ Angiotensin II อย่างมีประสิทธิภาพ
โลซาร์แทนถูกเลือกจับกับตัวรับ AT1 ซึ่งไม่ได้เกาะติดหรือปิดผนึกกับตัวรับฮอร์โมนอื่น ๆ หรือช่องไอออนที่สำคัญในการควบคุมหัวใจและหลอดเลือด นอกจากนี้ โลซาร์แทนไม่ได้ยับยั้ง Angiotensin (ACE) (Kininase II) ซึ่งเป็นการสลายตัวของ Bradykinin ดังนั้นผลกระทบใดที่ไม่เกี่ยวข้องกับการปิดตัวรับ AT1 เช่น การเพิ่มผลของตัวกลาง Bradykinin หรือผลของอาการบวมน้ำ (1.7%Losartan; Placebo 1.9%) จะไม่เกิดขึ้นเมื่อใช้ยา Losartan
ยาโลซาร์แทนยับยั้งการตอบสนองต่อแองจิโอเทนซิน I และ II โดยไม่ส่งผลต่อการตอบสนองต่อยาเบรดีไคนิน ซึ่งเหมาะสมกับกลไกการออกฤทธิ์เฉพาะของยาโลซาร์แทน ในทางตรงกันข้าม สารยับยั้งเอนไซม์ ACE จะถูกบล็อกด้วยการตอบสนองของ angiotensin I และเพิ่มการตอบสนองต่อ Bradykinin โดยไม่ยับยั้งการตอบสนองต่อ angiotensin II นี่คือความแตกต่างในทรัพยากรทางเภสัชวิทยาระหว่างยา Losartan และ ACE Transfer inhibitors
ในการศึกษาที่ออกแบบเป็นพิเศษเพื่อประเมินอัตราส่วนการไอในคนไข้ที่เป็นโคซ่าร์เมื่อเปรียบเทียบกับคนไข้ที่มีสารยับยั้งเอนไซม์ ACE อัตราส่วนการไอของผู้ใช้โคซาร์หรือกลุ่มไฮโดรคลอโรไทอาไซด์จะเท่ากันและต่ำกว่าในกลุ่มยับยั้งเอนไซม์ ACE อย่างมีนัยสำคัญ นอกจากนี้ การวิเคราะห์แบบบูรณาการจากการทดลองทางคลินิก 16 รายการที่ออกแบบมาในผู้ป่วยสองเท่าจากผู้ป่วย 4,131 ราย แสดงให้เห็นว่าอัตราส่วนการไอภายใต้รายงานโดยสมัครใจในผู้ป่วยที่ใช้ยา Losartan (3.1%) มีความคล้ายคลึงกับอัตราส่วนในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก (2.6%) หรือไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ (4.1%) ในขณะที่อัตราส่วนการไอเมื่อใช้ ACE Transferring Enamel อยู่ที่ 8.8%
ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงที่ไม่มีโรคเบาหวานและโปรตีนในปัสสาวะ ยา Losartan จะช่วยลดโปรตีนในปัสสาวะได้อย่างมีนัยสำคัญ ลดอัลบูมินและ IgG โลซาร์แทนรักษาการกรองของไตและลดปริมาตรของตัวกรอง โดยทั่วไป ยาโลซาร์แทนจะช่วยลดกรดยูริกในซีรั่ม (ปกติคือ
โลซาร์แทนไม่มีผลต่อการตอบสนองทางระบบประสาทของพืช และไม่มีผลระยะยาวต่อนอร์เอพิเนฟรินในพลาสมา
สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจห้องล่างซ้ายล้มเหลว ปริมาณยาโลซาร์แทน 25 มก. และ 50 มก. ทำให้เกิดผลเชิงบวกต่อระบบไหลเวียนโลหิตและเส้นประสาท โดยมีลักษณะเฉพาะคือดัชนีหัวใจเพิ่มขึ้น ความดันหลอดเลือดฝอยในปอดลดลง หลอดเลือดในร่างกาย ความดันโลหิตในร่างกายโดยเฉลี่ย อัตราการเต้นของหัวใจ และอัลโดสเตอโรนและนอร์เอพิเนฟรินในเลือดลดลงตามลำดับ ภาวะความดันโลหิตต่ำในผู้ที่เป็นโรคหัวใจล้มเหลวขึ้นอยู่กับขนาดยา
ในการศึกษาทางคลินิก การใช้ Cozaar วันละครั้งในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงระดับปานกลางถึงปานกลางได้ลดความสำคัญของความดันโลหิตค่าล่างและความดันโลหิตซิสโตลิกลง ผลของภาวะความดันโลหิตต่ำจะคงอยู่นานถึงหนึ่งปีในการศึกษาทางคลินิก วัดความดันโลหิตด้านล่างสุด (24 ชั่วโมงหลังรับประทานยา) เทียบกับจุดสูงสุด (5 – 6 ชั่วโมงหลังรับประทานยา) พบว่าความดันโลหิตลดลงคงที่ตลอด 24 ชั่วโมง ผลกระทบของความดันโลหิตต่ำที่สอดคล้องกับชีววิทยาความดันโลหิต ผลของการลดความดันโลหิตเมื่อสิ้นสุดขนาดยาคือประมาณ 70-80% ของผลที่ได้รับหลังรับประทานยา 5-6 ชั่วโมง การหยุดใช้ยาโลซาร์แทนในผู้ที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงไม่ทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นกะทันหันอีก แม้ว่าความดันโลหิตจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ แต่การใช้ cozaar ไม่มีผลทางคลินิกต่ออัตราการเต้นของหัวใจ
Cozaar 50 - 100 มก. ในช่องปาก วันละครั้ง จะทำให้เกิดความดันเลือดต่ำที่ชัดเจนกว่า Captopril 50 - 100 มก. วันละครั้ง ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ Cozaar 50 มก. เทียบเท่ากับผลของ Enalapril 20 มก. รับประทานวันละครั้ง ความดันโลหิตต่ำของ Cozaar 50 - 100 มก. รับประทานครั้งเดียวหรือรับประทานสามารถเปรียบเทียบได้กับ Atenolol 50 - 100 มก. รับประทานวันละครั้ง ผลของ Cozaar 50 - 100 มก. รับประทานวันละครั้งเทียบเท่ากับ Felodipine ซึ่งคงอยู่ 5 - 10 มก. ในผู้ป่วยสูงอายุที่มีความดันโลหิตสูง (≥ 65 ปี) หลังการรักษา 12 สัปดาห์ Cozaar เทียบเท่ากับการใช้ทั้งในผู้ชายและผู้หญิง ในคนหนุ่มสาว (อายุ เมื่อใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะของกลุ่ม thiazide Cozaar มีฤทธิ์ลดความดันโลหิต
การวิจัยชีวิต
การวิจัยเพื่อชีวิต (Losartan Intervention for Endpoint Reduction in Hypertension - วิจัยและประเมินประสิทธิผลของการลดความดันโลหิตเมื่อเข้าแทรกแซงด้วยยา Losartan) ในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงเป็นการศึกษาที่สำคัญ หลากหลายสี ข้ามชาติ การออกแบบแบบสุ่ม เปรียบเทียบกับยาอื่น ๆ ดำเนินการกับผู้ป่วยความดันโลหิตสูงกว่า 9,193 ราย อายุ 55 ปี (อายุเฉลี่ย) ในบรรดาผู้ป่วยที่เลือก 1,195 ราย เป็นโรคเบาหวาน (13%) ในระยะแรก 1,326 รายที่ทุกข์ทรมานจาก ความดันโลหิตสูงซิสโตลิก (14%), โรคหลอดเลือดหัวใจ 1,468 (17%) และโรคหลอดเลือดสมอง 728 (8%) วัตถุประสงค์ของการศึกษาคือการพิสูจน์ว่าผลการป้องกันหัวใจและหลอดเลือดของ Cozaar มีมากกว่า Atenolol และอยู่นอกเหนือประโยชน์ของการควบคุมความดันโลหิต (ความดันโลหิตที่วัด ณ เวลาสุดท้าย)
เพื่อให้บรรลุเป้าหมายดังกล่าว การศึกษาได้รับการออกแบบมาเพื่อให้กลุ่มการรักษาทั้งสองกลุ่มได้รับค่าความดันโลหิตเท่ากัน ผู้ป่วยจะถูกสุ่มเลือกดื่มวันละครั้ง Cozaar 50 มก. หรือ Atenolol 50 มก. หากความดันโลหิตไม่บรรลุตามเป้าหมาย ( ในกลุ่มการรักษาทั้งสอง ความดันโลหิตลดลง จะเท่ากันอย่างมีนัยสำคัญ และสัดส่วนของผู้ป่วยที่มีเป้าหมาย ความดันโลหิตก็เท่ากัน ระยะเวลาการติดตามโดยเฉลี่ยคือ 4.8 ปี
เกณฑ์หลักสำหรับการรวมกันของอุบัติการณ์ของโรคหัวใจและหลอดเลือดและอัตราการเสียชีวิตได้รับการประเมินโดยการลดลงของการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด โรคหลอดเลือดสมอง และกล้ามเนื้อหัวใจตายที่ลดลง ผลการวิจัยพบว่าการใช้ cozaar ช่วยลดความเสี่ยงได้ 13.0% (P = 0.021) เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ใช้ Atenolol ในผู้ป่วยที่มีคุณสมบัติตรงตามเกณฑ์หลัก (ดูรูปที่ 1)
รูปที่ 1 แผนภูมิ Kaplan-Meier ในแง่ของเกณฑ์หลักในการประสานการเสียชีวิตจากโรคหลอดเลือดหัวใจ โรคหลอดเลือดสมอง หรือกล้ามเนื้อหัวใจตายในกลุ่มที่ใช้ Cozaar และ Atenolol ซึ่งได้รับการแก้ไขตามคะแนน Framingham ดั้งเดิมของความเสี่ยงและภาวะมีกระเป๋าหน้าท้องมากเกินไปในการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจ
ใช้ Cozaar เพื่อลดความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมองลง 25% เมื่อเทียบกับ Atenolol (P = 0.001) อัตราการเสียชีวิตจากโรคหลอดเลือดหัวใจและกล้ามเนื้อหัวใจตายไม่แตกต่างกันระหว่างกลุ่มการรักษาทั้งสองกลุ่ม ผลกระทบของโคซาร์ต่อเกณฑ์หลักดูเหมือนจะมีอิทธิพลมากกว่าและอยู่นอกเหนือการควบคุมความดันโลหิตเพียงอย่างเดียว (ดูตารางต่อไปนี้)
เกณฑ์การประเมินการศึกษาชีวิต
ผลลัพธ์
โคซาร์ (n = 4,605) n (%)
อัตราส่วน* อะทีโนลอล (n = 4,588) n (%) อัตราส่วน*
ความเสี่ยงของการลดลง **
ค่า p
เกณฑ์หลักสำหรับการประสานงาน
508 (11%)
23.8 588 (13%)
27.9
13%
0.021
9.2 11%
0.206
จังหวะ 232 (5%)
10.8 25% 0.001 198 (4%)
9.2 188 (4%) 8.7 -7% 0.491
** การปรับเปลี่ยนขึ้นอยู่กับคะแนนความเสี่ยงของเฟรมมิงแฮมเริ่มต้นและระดับของภาวะหัวใจห้องล่างซ้ายโตมากเกินไปที่ศูนย์กลางของคลื่นไฟฟ้าหัวใจ
เกณฑ์การประเมินทางคลินิกอื่นๆ ของการศึกษาชีวิตประกอบด้วย: อัตราการเสียชีวิตทั้งหมด การพักรักษาในโรงพยาบาลเนื่องจากโรคหัวใจหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ หลอดเลือดหัวใจและหลอดเลือดส่วนปลาย และภาวะหัวใจหยุดเต้น ไม่มีความแตกต่างที่มีนัยสำคัญในอัตราของเหตุการณ์เหล่านี้ระหว่างกลุ่มวิจัย ผู้ป่วยที่ใช้ Cozaar สามารถลดการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจของภาวะหัวใจห้องล่างซ้ายโตได้อย่างมีนัยสำคัญ เมื่อเทียบกับกลุ่ม atenolol
ผลของ cozaar เมื่อเทียบกับ Atenolol ต่ออุบัติการณ์และการเสียชีวิตจากโรคหลอดเลือดหัวใจสังเกตได้ในกลุ่มผู้ป่วยที่มีประวัติโรคเบาหวาน (n = 1,195) หรือความดันโลหิตสูงทางจิตเพียงอย่างเดียว (n = 1,326) ผลลัพธ์ของเกณฑ์หลักในกลุ่มย่อยเหล่านี้เป็นไปตามคำแถลงเกี่ยวกับคุณประโยชน์ในการรักษาโคซ่าร์ในประชากรทั่วไปของการศึกษา: การลดความเสี่ยง 24% (P = 0.03) ในโรคเบาหวาน และความเสี่ยงที่ลดลง 25% (P = 0.06) ในผู้ที่มีความดันโลหิตสูงแบบแรงเหวี่ยงเพียงอย่างเดียว ตามผลลัพธ์ในประชากรทั่วไป การลดโรคหลอดเลือดสมองยังมีส่วนสำคัญต่อผลประโยชน์จากการสังเกตในผู้ป่วยโรคเบาหวานหรือความดันโลหิตสูงทางจิต
เชื้อชาติ
จากการวิจัยของ Life ประโยชน์ของ Cozaar ต่ออุบัติการณ์และการเสียชีวิตเมื่อเทียบกับ Atenolol ไม่สามารถใช้ได้กับภาวะความดันโลหิตสูงที่ผิวหนังสีดำและกระเป๋าหน้าท้องยั่วยวนมากเกินไป แม้ว่าการรักษาทั้งสองวิธีจะช่วยลดความดันโลหิตได้อย่างมีประสิทธิภาพในผู้ป่วยผิวดำก็ตาม ในการศึกษาชีวิต Cozaar ช่วยลดความเสี่ยงของโรคและการเสียชีวิตเมื่อเทียบกับ Atenolol ในผู้ป่วยที่ไม่ผิวดำและมีความดันโลหิตสูงและมีกระเป๋าหน้าท้องมากเกินไป (n = 8.660) ได้รับการประเมินโดยเกณฑ์การประสานอัตราการเสียชีวิตจากโรคหลอดเลือดหัวใจ โรคหลอดเลือดสมอง และกล้ามเนื้อหัวใจตาย (P = 0.003) อย่างไรก็ตาม ในการศึกษานี้ ผู้ป่วยผิวดำที่ใช้ Atenolol มีความเสี่ยงต่อเกณฑ์การประสานงานหลักต่ำกว่าในผู้ป่วยผิวดำที่ใช้ Cozaar (P = 0.03) ในการแบ่งผู้ป่วยผิวดำ (n = 533 ราย คิดเป็น 6% ของจำนวนผู้ป่วยทั้งหมดที่เข้าร่วมใน Life Research) มีเหตุการณ์การประสานงานหลัก 29 เหตุการณ์ในกลุ่มผู้ใช้ Atenolol 263 ราย (11%; 25.9/ผู้ป่วย 1,000 ราย-แฮม) และเหตุการณ์การประสานงานหลัก 46 รายการในกลุ่มผู้ป่วย 270 รายที่ใช้ COZAAR (17%; 41.8/1,000 ราย-ผู้ป่วย 1,000 ราย)
ในการศึกษานี้ โดยทั่วไป Cozaar สามารถทนต่อยาได้ดีกว่าและทนต่อยาได้ดีกว่า Atenolol เนื่องจากอัตราการหยุดยาเนื่องจากผลข้างเคียงที่ต่ำกว่า
การวิจัยเกี่ยวกับไต
การวิจัยด้านไต (การลดจุดสิ้นสุดใน Niddm ด้วยยาโลซาร์แทนตัวรับ angiotensin II Receiptor - วิจัยและประเมินประสิทธิผลของเหตุการณ์ที่ลดลงเมื่อรักษาด้วยตัวยับยั้งตัวรับ Angiotensin II คือยาโลซาร์แทนสำหรับผู้ที่เป็นเบาหวานชนิดไม่พึ่งอินซูลิน) เป็นการศึกษาขนาดใหญ่ หลายส่วนกลาง สุ่ม ไม่ประสบความสำเร็จ มีการควบคุม ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ที่มีโปรตีนในปัสสาวะ 1,513 ราย (ผู้ใช้ cozaar 751 ราย) และ มีหรือไม่มีความดันโลหิตสูงติดอยู่ วัตถุประสงค์ของการศึกษาคือการพิสูจน์ว่าผลการป้องกันไตของ Cozaar นั้นเหนือกว่าและอยู่นอกเหนือผลของการควบคุมความดันโลหิต เพื่อให้บรรลุเป้าหมายนี้ การศึกษาได้รับการออกแบบเพื่อให้กลุ่มการรักษาทั้งสองกลุ่มมีการควบคุมความดันโลหิตในระดับเดียวกัน ผู้ป่วยที่มีภาวะโปรตีนในปัสสาวะและครีเอตินีนในซีรัมจะถูกสุ่มเลือก 1.3-3.0 มก./ดล. โดยใช้โคซาร์ 50 มก. รับประทานวันละครั้งและปรับขนาดยาตามการตอบสนองของความดันโลหิต หรือใช้ยาหลอกเพื่อเสริมยาลดความดันโลหิตทั่วไปที่ใช้ ยกเว้นสารยับยั้งเอนไซม์ ACE และยาต้าน Angiotensin II นักวิจัยจำเป็นต้องปรับขนาดยาวิจัยให้สูงถึง 100 มก. วันละครั้งตามลำดับ ผู้ป่วย 72% รับประทาน Cozaar ขนาด 100 มก. ต่อวันเป็นเวลาส่วนใหญ่ในการวิจัย หากจำเป็น อาจมีการเพิ่มความดันเลือดต่ำอื่นๆ สำหรับทั้งสองกลุ่ม (ยาขับปัสสาวะ ยาบล็อกแคลเซียมแชนเนล อัลฟาและเบต้าบล็อกเกอร์ ผลของเส้นประสาทส่วนกลาง) ผู้ป่วยจะได้รับการตรวจติดตามนานถึง 4.6 ปี (เฉลี่ย 3.4 ปี)
เกณฑ์หลักของการศึกษานี้คือเกณฑ์สำหรับการประสานงานในการประเมินการเพิ่มขึ้นของระดับครีเอตินีนในเลือด โรคไตระยะสุดท้าย (การสลายตัวของเลือดหรือการปลูกถ่ายไต) หรือการเสียชีวิต ผลการวิจัยพบว่า Cozaar (327 เหตุการณ์) เทียบกับยาหลอก (359 เหตุการณ์) ลดลง 16.1% (P = 0.022) ความเสี่ยงในผู้ป่วยที่มีเกณฑ์หลักในการประสานงาน
ผลลัพธ์ยังแสดงให้เห็นว่าความเสี่ยงของแต่ละองค์ประกอบของเกณฑ์หลักหรือการประเมินทั่วไปในกลุ่มที่ใช้ Cozaar มีดังนี้: ลดลง 25.3% ของความเสี่ยงในการเพิ่มระดับครีเอตินีนในเลือดเป็นสองเท่า (P = 0.006); ลดความเสี่ยงต่อการเกิดโรคไตระยะสุดท้ายได้ 28.6% (P = 0.002) ความเสี่ยงต่อโรคไตระยะสุดท้ายหรือการเสียชีวิตลดลง 19.9% (P = 0.009) ลดความเสี่ยงต่อซีรั่มหรือโรคไตระยะสุดท้ายลดลง 21.0% (P = 0.010) อัตราการเสียชีวิตเนื่องจากสาเหตุทั้งหมดไม่แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญระหว่างกลุ่มการรักษาทั้งสองกลุ่ม
เกณฑ์ย่อยของการศึกษานี้คือ: การเปลี่ยนแปลงของโปรตีนในปัสสาวะ การลุกลามของโรคไต อุบัติการณ์และการเสียชีวิตสังเคราะห์เนื่องจากสาเหตุของโรคหลอดเลือดหัวใจ (การเข้ารักษาในโรงพยาบาลเนื่องจากโรคหัวใจ กล้ามเนื้อหัวใจตาย การเกิดซ้ำของเลือดเฉียบพลัน โรคหลอดเลือดสมอง การรักษาในโรงพยาบาลที่ไม่แน่นอนเนื่องจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่แน่นอน หรือการเสียชีวิตเนื่องจากโรคหลอดเลือดหัวใจ) ผลการวิจัยพบว่าค่าเฉลี่ยลดลง 34.3% ของระดับโปรตีนในปัสสาวะในกลุ่มที่ใช้ Cozaar (P
การใช้ Cozaar ช่วยลดอัตราภาวะไตวายได้มากถึง 13.9% (P = 0.003) ในระหว่างระยะการศึกษาของยาที่ใช้เวลานาน (ค่ามัธยฐานของอัตราภาวะไตวายคือ 18.5% โดย P = 0.01) เมื่อประเมินผ่านความสัมพันธ์ผกผันกับระดับครีเอตินีนในซีรั่ม ไม่มีความแตกต่างที่ชัดเจนระหว่างกลุ่มที่ใช้ Cozaar (247 เหตุการณ์) เทียบกับกลุ่มยาหลอก (268 เหตุการณ์) ในเกณฑ์การประสานอุบัติการณ์และการเสียชีวิตจากโรคหลอดเลือดหัวใจ แม้ว่าการศึกษานี้จะไม่ชัดเจนพอที่จะค้นหาผลกระทบดังกล่าวก็ตาม
ในการศึกษานี้ โดยทั่วไป Cozaar สามารถยอมรับได้โดยอาศัยหลักฐานที่แสดงว่าเปอร์เซ็นต์ของการหยุดยาเนื่องจากผลข้างเคียงระหว่างกลุ่มของ Cozaar และยาหลอกมีความคล้ายคลึงกัน
การรักษาการวิจัย
การวิจัยและประเมินประสิทธิผลของ Angiotensin II Losartan receptor blockers ต่อภาวะหัวใจล้มเหลว (HEAAL) เป็นการศึกษาทางคลินิกแบบควบคุมที่ดำเนินการทั่วโลก โดยมีผู้ป่วย 3,834 รายอายุระหว่าง 18 ถึง 98 ปีที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว (ระดับ II-IV ตามจำแนกโดย NYHA) โดยไม่เกี่ยวข้องกับสารยับยั้งเอนไซม์ ผู้ป่วยจะถูกสุ่มแบ่งออกเป็นกลุ่มยาโลซาร์แทน 50 มก. วันละครั้ง หรือยาโลซาร์แทน 150 มก. โดยมีพื้นฐานมาจากการรักษาแบบดั้งเดิม ยกเว้นว่าไม่ได้ใช้สารยับยั้งเอนไซม์
ผู้ป่วยจะได้รับการตรวจติดตามนานกว่า 4 ปี (โดยเฉลี่ย 4.7 ปี) ตอนจบหลักของการศึกษาคือเกณฑ์สำหรับการประสานงานของการเสียชีวิตเนื่องจากสาเหตุทั้งหมด หรือการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลเนื่องจากภาวะหัวใจล้มเหลว
ผลการวิจัยพบว่าการรักษาด้วยยา Losartan ขนาด 150 มก. (828 เหตุการณ์) ลดลง 10.1% (P = 0.027 95% ของความน่าเชื่อถือ 0.82-0.99) ความเสี่ยงในผู้ป่วยที่มีเกณฑ์หลักในการประสานงาน ผลลัพธ์นี้มีสาเหตุหลักมาจากการนอนโรงพยาบาลลดลงเนื่องจากภาวะหัวใจล้มเหลว การรักษาด้วยยาโลซาร์แทนขนาด 150 มก. ช่วยลดความเสี่ยงในการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลเนื่องจากภาวะหัวใจล้มเหลวได้ 13.5% เมื่อเทียบกับยาโลซาร์แทนขนาด 50 มก. (P = 0.025 95% ของความน่าเชื่อถือ 0.76-0.98) อัตราการตายเนื่องจากสาเหตุทั้งหมดไม่มีความแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญระหว่างกลุ่มการรักษา ไตวาย ความดันเลือดต่ำ และภาวะโพแทสเซียมสูงเป็นเรื่องปกติในกลุ่มที่ใช้ขนาด 150 มก. มากกว่ากลุ่มขนาด 50 มก. แต่ผลข้างเคียงเหล่านี้ไม่ได้เพิ่มอัตราการหยุดยาในกลุ่มที่ใช้ขนาด 150 มก.
วิจัย Elite I และ Elite II
ในการศึกษา Elite 48 สัปดาห์ในผู้ป่วยโรคหัวใจล้มเหลว (n = 722) (ระดับ II-IV ตามการจัดประเภทของ NYHA) ไม่มีความแตกต่างในเกณฑ์หลักคือภาวะไตวายที่ยืดเยื้อในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย cozaar และผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย captlil ประโยชน์ที่โดดเด่นของ Cozaar เมื่อเทียบกับ captopril ในการลดความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตพบในการศึกษา Elite นี้ไม่ได้รับการยืนยันในการวิจัยขั้นสุดท้าย Elite II สำหรับอัตราการรอดชีวิตที่อธิบายไว้ด้านล่าง
ในการศึกษาผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวซึ่งได้รับการออกแบบมาเมื่อเวลาผ่านไปเพื่อประเมินอัตราการเสียชีวิต (Elite II) รูปแบบการรักษาด้วย cozaar 50 มก. วันละครั้ง (เริ่มต้นด้วยขนาด 12.5 มก. เพิ่มเป็น 25 มก. และ 50 มก. หนึ่งครั้ง) เปรียบเทียบกับแคปโตพริล 50 มก. 3 ครั้งต่อวัน (เริ่มต้นที่ขนาด 12.5 มก. และเพิ่มเป็น 25 มก. และ 50 มก. 3 ครั้งต่อวัน)
ในการศึกษานี้ (n = 3.152) ผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลว (ระดับ II-IV ตามการจำแนกประเภทของ NYHA) จะถูกติดตามเป็นเวลาประมาณ 2 ปี (เวลามัธยฐานคือ 1.5 ปี) เพื่อประเมิน Cozaar ได้อย่างมีประสิทธิภาพมากกว่า captopril ในการลดอัตราการเสียชีวิตทั้งหมดหรือไม่ เกณฑ์การประเมินหลักแสดงให้เห็นว่าไม่มีความแตกต่างทางสถิติระหว่าง Cozaar และ Captopril ในการลดอัตราการเสียชีวิตทั่วไป (17.7% สำหรับ cozaar และ 15.9% สำหรับ captopril, P = 0.16) เกณฑ์การประเมินที่สองแสดงให้เห็นว่าไม่มีความแตกต่างทางสถิติในการลดลงอย่างฉับพลันของภาวะหัวใจหยุดเต้นและ/หรือภาวะหัวใจหยุดเต้น (9.0% สำหรับ cozaar และ 7.3% สำหรับ captopril, p = 0.08) เกณฑ์การประเมินที่สามสำหรับอัตราการเสียชีวิตและ/หรืออัตราการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลสำหรับสาเหตุทั้งหมดแสดงให้เห็นว่าไม่มีความแตกต่างทางสถิติระหว่าง Cozaar และ Captopril (47.7% สำหรับ Cozaar และ 44.9% สำหรับ Captopril, p = 0.18)
โดยทั่วไป เกณฑ์อื่นๆ สำหรับการประเมินอุบัติการณ์และการเสียชีวิตรวมถึงการปรับปรุงตามการจำแนกประเภทของ NYHA ก็ไม่แตกต่างกันระหว่างกลุ่มการรักษา ในการทดลองทางคลินิกทั้ง 2 รายการที่มีกลุ่มควบคุมในผู้ป่วย ภาวะหัวใจล้มเหลว Cozaar สามารถทนต่อยาได้ดีและมีลักษณะของความทนทานต่อยาของ Cozaar ได้ดีกว่ายา Captopril ซึ่งประเมินตามเปอร์เซ็นต์ของการรักษาเนื่องจากผลข้างเคียงและอัตราส่วนการไอที่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ
เภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม
หลังจากดื่ม โลซาร์แทนจะดูดซึมได้ดีและผ่านกระบวนการเมแทบอลิซึมครั้งแรกที่สร้างสารเมตาบอไลต์ของกรดคาร์บอกซิลิก และเป็นสารออกฤทธิ์และสารที่ไม่ออกฤทธิ์อื่นๆ เม็ดยา Losartan ทั้งตัวมีประมาณ 33% ความเข้มข้นสูงสุดของยาโลซาร์แทนและสารเมตาโบไลต์โดยเฉลี่ยคือการออกฤทธิ์ที่เกิดขึ้นหลังจากหนึ่งชั่วโมง (ร่วมกับยาโลซาร์แทน) และ 3-4 ชั่วโมง (ด้วยสารเมตาบอไลต์) ไม่มีผลทางคลินิกต่อระดับยาโลซาร์แทนในพลาสมา เมื่อรับประทานยาพร้อมกับอาหารปกติ
การกระจาย
ทั้งโลซาร์แทนและสารเมตาบอไลต์มีฤทธิ์เกาะติด ≥ 99% กับโปรตีนในพลาสมา โดยส่วนใหญ่อยู่ที่อัลบูมิน การกระจาย VD ของ Losartan คือ 34 ลิตร การวิจัยในหนูแสดงให้เห็นว่ายาโลซาร์แทนมีอุปสรรคในเลือดต่ำมาก อาจยังไม่หมดไป
การเผาผลาญอาหาร
ประมาณ 14% ของขนาดยาโลซาร์แทนทางหลอดเลือดดำหรือทางปากจะถูกแปลงเป็นสารทางชีวภาพ หลังจากดื่มและฉีดยา Losartan Kali ทางหลอดเลือดดำซึ่งมีอุณหภูมิ 14C เครื่องหมายของวงจรในพลาสมาส่วนใหญ่เป็นยาโลซาร์แทนและสารออกฤทธิ์ เมแทบอลิซึมขั้นต่ำของยาโลซาร์แทนไปเป็นสารออกฤทธิ์คือประมาณ 1% ของนักวิจัย
นอกเหนือจากสารออกฤทธิ์ที่ออกฤทธิ์แล้ว ยังมีสารที่ไม่ออกฤทธิ์เกิดขึ้นอีกด้วย ซึ่งรวมถึงสารหลัก 2 ชนิดที่สร้างขึ้นโดยไฮดรอกซีเลชันของสาขาบิวทิล และสารช่วยในการเผาผลาญเสริม นั่นคือ N-2 Tetrazole Glucuronide
การกำจัด
การทำให้บริสุทธิ์ในพลาสมาของ Losartan คือ 600 มล./นาที ของสารออกฤทธิ์ที่ออกฤทธิ์คือ 50 มล./นาที การทำไตให้บริสุทธิ์ของ Losartan อยู่ที่ประมาณ 74 มล./นาที และของสารออกฤทธิ์ที่ 26 มล./นาที เมื่อใช้ยาโลซาร์แทนทางปาก ประมาณ 4% ของขนาดยาจะถูกขับออกมาทางปัสสาวะเหมือนเดิม และประมาณ 6% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปของสารออกฤทธิ์ เภสัชจลนศาสตร์ของยาโลซาร์แทนและสารเมตาบอไลต์มีความสอดคล้องกับปริมาณยาโลซาร์แทนกาลีทางปากจนถึง 200 มก.
หลังจากดื่ม ความเข้มข้นของยาโลซาร์แทนและสารออกฤทธิ์ในพลาสมาจะลดลงด้วยฟังก์ชันเอ็กซ์โพเนนเชียลหลายตัว โดยมีเวลาขายสุดท้ายประมาณ 2 ชั่วโมง (สำหรับ โลซาร์แทน ) และ 6-9 ชั่วโมง (สำหรับสารเมตาบอไลท์) เมื่อรับประทานขนาด 100 มก. ต่อวัน ทั้งยาโลซาร์แทนและสารเมตาบอไลต์และสารออกฤทธิ์จะไม่สะสมในพลาสมาอย่างมีนัยสำคัญ
ยาโลซาร์แทนและสารเมตาบอไลต์ถูกขับออกทางน้ำดีและปัสสาวะ หลังจากรับประทานยาโลซาร์แทนที่มีอุณหภูมิ 14C เข้าไป พบเครื่องหมายประมาณ 35% ในปัสสาวะ และ 58% พบในอุจจาระ
ลักษณะของผู้ป่วย
ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งเล็กน้อยถึงปานกลางเนื่องจากโรคพิษสุราเรื้อรัง ความเข้มข้นของยาโลซาร์แทนและสารเมตาบอไลท์ในพลาสมาจะสูงกว่า 5 เท่า (ร่วมกับยาโลซาร์แทน) และ 1.7 เท่า (สำหรับสารเมตาบอไลต์) เมื่อเทียบกับอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดีหลังรับประทานยา
ไม่สามารถกำจัดยาโลซาร์แทนและสารออกฤทธิ์ที่ทำงานออกจากร่างกายโดยภาวะเม็ดเลือดแดงแตกได้
ก่อนรับประทาน ยา Cozaar 50 มก. MSD รักษาความดันโลหิตสูง (2 แผล x 14 เม็ด)
วิธีใช้
ดื่มโคซาร์ได้เมื่อหิวหรืออิ่ม
สามารถรับประทานโคซาร์ร่วมกับยารักษาความดันโลหิตสูงอื่นๆ ได้
ปริมาณ
ความดันโลหิตสูง
ขนาดยาเริ่มต้นและคงไว้สำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่คือ 50 มก. รับประทานวันละครั้ง ผลสูงสุดของการรักษาความดันโลหิตสูงถึง 3-6 สัปดาห์หลังจากเริ่มใช้ยา การเพิ่มขนาดยาเป็น 100 มก. วันละครั้งอาจมีประโยชน์สำหรับผู้ป่วยบางราย
สำหรับผู้ป่วยที่มีปริมาณการไหลเวียนโลหิตลดลง (เช่น ยาที่มีขนาดสูง) ควรพิจารณาขนาดเริ่มต้นที่ 25 มก. วันละครั้ง (ดูข้อควรระวัง)
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดเริ่มต้นสำหรับผู้ป่วยสูงอายุหรือไตวาย แม้แต่ผู้ที่ภาวะเม็ดเลือดแดงแตกก็ตาม จำเป็นต้องพิจารณาขนาดยาที่ลดลงสำหรับผู้ป่วยที่มีประวัติตับวาย (ดูข้อควรระวัง)
การลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดและการเสียชีวิตของโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีความดันโลหิตสูงและมีกระเป๋าหน้าท้องมากเกินไป
โดยปกติ ขนาดเริ่มต้นคือโคซาร์ 50 มก. ดื่มวันละครั้ง เป็นไปได้ที่จะเพิ่ม ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ ในขนาดต่ำ และ/หรือเพิ่มขนาดยา Cozaar เป็น 100 มก. วันละครั้ง ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อความดันโลหิต
การรักษาโรคไตในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีความดันโลหิตสูงและเบาหวานประเภท 2 โดยมีโปรตีนในปัสสาวะมากกว่า 0.5 กรัม/วัน
โดยปกติ ขนาดเริ่มต้นคือโคซาร์ 50 มก. ดื่มวันละครั้ง ปริมาณ Cozaar สามารถเพิ่มเป็น 100 มก. วันละครั้ง ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อความดันโลหิต Cozaar สามารถใช้ร่วมกับยารักษาความดันโลหิตสูงอื่นๆ ได้ (เช่น ยาขับปัสสาวะ สารบล็อกแคลเซียม อัลฟาหรือเบต้าบล็อกเกอร์ และยาที่ออกฤทธิ์ส่วนกลาง) เช่นเดียวกับอินซูลินและยาลดน้ำตาลในเลือดทั่วไปอื่นๆ (เช่น sulfonylurea, glitazone และ glucosidase inhibitors)
ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง
ขนาดเริ่มต้นปกติสำหรับผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลวคือ 12.5 มก. วันละครั้ง ควรปรับขนาดยานี้อย่างช้าๆ ในแต่ละสัปดาห์ (เช่น 12.5 มก. ต่อวัน, 25 มก. ต่อวัน, 50 มก. ต่อวัน, 100 มก. ต่อวัน จนถึงขนาดสูงสุดที่ 150 มก. ต่อวัน ต่อวัน ขึ้นอยู่กับความอดทนของผู้ป่วย
หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสมคุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์
จะทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด? การแสดงออกที่พบบ่อยที่สุดของการให้ยาเกินขนาดคือความดันเลือดต่ำและหัวใจเต้นเร็ว นอกจากนี้ยังเป็นไปได้ที่จะมีการเต้นของหัวใจช้าเนื่องจากการกระตุ้นเส้นประสาทที่เห็นอกเห็นใจ (เส้นประสาทเวกัส) หากมีอาการความดันโลหิตต่ำเกิดขึ้น จำเป็นต้องรับการรักษาแบบประคับประคอง
ไม่สามารถกำจัดยาโลซาร์แทนหรือสารที่ยังคงออกฤทธิ์ของยาโลซาร์แทนออกได้โดยการกระจายอำนาจของเลือด
ลืม 1 โดส ทำอย่างไร? อย่างไรก็ตาม หากเวลาในการผ่อนคลายยาครั้งต่อไปสั้นเกินไป ให้ข้ามขนาดยาและดำเนินการตามปฏิทินการใช้ยาต่อไป อย่าใช้ยาสองเท่าเพื่อชดเชยปริมาณที่ไม่ได้รับ
ผลข้างเคียง
เมื่อใช้ Cozaar คุณอาจพบผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ (ADR)
ในการทดลองทางคลินิกเกี่ยวกับความดันโลหิตสูงที่มีการควบคุม โดยทั่วไป Cozaar จะยอมรับได้ ผลจากการล่วงประเวณีมักเกิดขึ้นเพียงเล็กน้อยและเกิดขึ้นชั่วคราวโดยไม่ต้องหยุดยา อัตราส่วนทั่วไปของผลกระทบจากการล่วงประเวณีของ Cozaar สามารถเทียบเคียงได้กับยาหลอก
ในการทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุมความดันโลหิตสูง ในผู้ป่วยบางรายที่ได้รับการรักษาด้วย cozaar อาการวิงเวียนศีรษะเป็นผลข้างเคียงเพียงอย่างเดียวที่เกี่ยวข้องกับยาที่รายงานในอัตรา ≥ 1% ซึ่งสูงกว่ายาหลอก นอกจากนี้ผลของการลดความดันโลหิตยังสัมพันธ์กับขนาดยาเพียง ≤ 1% ของผู้ป่วย อย่างไรก็ตาม อัตราส่วนในการทดลองทางคลินิกซึ่งพบไม่บ่อยนักคืออัตราส่วนในการทดลองทางคลินิกต่ำกว่ายาหลอก
ในการทดลองทางคลินิกแบบ double blind ที่มีความดันโลหิตสูงไม่ทราบสาเหตุ Cozaar จะรายงานผลข้างเคียงดังต่อไปนี้ ซึ่งเกิดขึ้นที่ ≥ 1% ของผู้ป่วย โดยไม่คำนึงถึงยา ยาหลอก (n = 535) ปวดท้อง 1.7 1.7 3.8 3.9 1.1 2.6 1.7 1.9 1 0.4 1 1.7 ย่อยอาหาร 1.9 1.9 1.1 1.5 คลื่นไส้ 1.8 2.8 1.6 1.1 1 1.1 4.1 2.4 14.1 17.2 1.1 0.7 3.1 2.6 1.3 1.1 1.5 2.6 ความผิดปกติของไซนัส 1 1.3 6.5 5.6 ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดคือ เวียนศีรษะ อ่อนแรง/ เหนื่อย และเวียนศีรษะ ในการศึกษาชีวิต ในผู้ป่วยที่ไม่มีโรคเบาหวานก่อนการศึกษา อุบัติการณ์ใหม่ของโรคเบาหวานในกลุ่มที่ใช้ Cozaar ต่ำกว่ากลุ่ม Atenolol (ตรงกับ 242 เทียบกับผู้ป่วย 320 คน, P ในการศึกษาทางคลินิกแบบควบคุมสำหรับโรคเบาหวานประเภท 2 ที่มีโปรตีนในปัสสาวะ โดยทั่วไป cozaar สามารถทนต่อยาได้ดี ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดที่เกี่ยวข้องกับยา ได้แก่ อ่อนแรง/เหนื่อยล้า เวียนศีรษะ ความดันเลือดต่ำ และภาวะโพแทสเซียมสูง (ดูข้อควรระวัง ความดันเลือดต่ำ และความไม่สมดุลของน้ำ/อิเล็กโทรไลต์) โดยทั่วไป Cozaar สามารถทนต่อยาได้ผ่านการศึกษาทางคลินิกแบบควบคุมกับผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลว การสังเกตประสบการณ์ที่ไม่พึงประสงค์เป็นผลเฉพาะที่ทราบในผู้ป่วยกลุ่มนี้ ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดคืออาการวิงเวียนศีรษะและความดันเลือดต่ำ ในการศึกษาการรักษา (การประเมินจุดสิ้นสุดของภาวะหัวใจล้มเหลวและยูเรียในเลือดเพิ่มขึ้น ผลกระทบจากการล่วงประเวณีเหล่านี้ไม่ได้เพิ่มความหมายของเปอร์เซ็นต์ของการระงับยาในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยโคซาร์ 150 มก. มีรายงานผลข้างเคียงดังต่อไปนี้หลังจากวางตลาดยา: โลหิตวิทยา: โรคโลหิตจาง , ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (หายาก) คำแนะนำเกี่ยวกับวิธีการจัดการกับ ADR เมื่อพบผลข้างเคียงของยา จำเป็นต้องหยุดใช้และแจ้งให้แพทย์ทราบหรือไปที่สถานพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อรับการรักษาอย่างทันท่วงที
คำเตือน
ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง
ห้ามใช้
ยา Cozaar ห้ามใช้ในกรณีต่อไปนี้:
ข้อควรระวังเมื่อใช้
ความเป็นพิษต่อการตั้งครรภ์
การใช้ยาในระบบ Renin-Anotensin ในช่วงกลางและสามเดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์จะลดการทำงานของไตของทารกในครรภ์ เพิ่มโรคและการเสียชีวิตในทารกในครรภ์และทารก ผลของน้ำคร่ำอาจสัมพันธ์กับการลดลงของปอดและความผิดปกติของโครงกระดูกในทารกในครรภ์ ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ในทารกแรกเกิด ได้แก่ การผลิตกะโหลกศีรษะลดลง ภาวะเนื้องอกในปัสสาวะ ความดันเลือดต่ำ ไตวาย และการเสียชีวิต เมื่อตรวจพบการตั้งครรภ์ต้องหยุด cozaar โดยเร็วที่สุด (ดูใช้ระหว่างตั้งครรภ์)
ความไว: อินทรี (ดูผลเสีย)
ภาวะความดันโลหิตต่ำและน้ำ/อิเล็กโทรไลต์ไม่สมดุล
ในผู้ป่วย ผู้ป่วยลดปริมาตรของการไหลเวียนโลหิต (เช่น ยาขับปัสสาวะในขนาดสูง) อาจทำให้เกิดความดันโลหิตต่ำตามอาการได้ ต้องปรับเงื่อนไขเหล่านี้ก่อนใช้โคซาร์ หรือขนาดยาเริ่มต้นต้องลดลง (ดูขนาดยาและการใช้)
ความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์ที่พบบ่อยในผู้ป่วยไตวาย ทั้งที่เป็นโรคเบาหวานหรือไม่ก็ได้ และนี่คือปัญหาที่ต้องแก้ไข ในการศึกษาทางคลินิกที่ดำเนินการในผู้ป่วยที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2, โปรตีนในปัสสาวะ, อัตราภาวะโพแทสเซียมสูงในกลุ่มที่ได้รับการรักษาด้วยโคซ่าร์สูงกว่ากลุ่มควบคุม; อย่างไรก็ตาม มีผู้ป่วยเพียงไม่กี่รายเท่านั้นที่ต้องหยุดการรักษาเนื่องจากภาวะโพแทสเซียมสูง (ดูผลข้างเคียงและการทดสอบแบบไม่แสดงอาการ)
การทำงานของตับ
จากข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์เกี่ยวกับความเข้มข้นของยาโลซาร์แทนในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยโรคตับแข็ง จำเป็นต้องพิจารณาขนาดยาที่ลดลงสำหรับผู้ป่วยที่มีประวัติภาวะตับวาย (ดูขนาดยา การใช้งานทางคลินิก และเภสัชจลนศาสตร์)
การทำงานของไต
จากการยับยั้งระบบเรนิน-อะนิเดนซิน จึงมีรายงานการเปลี่ยนแปลงการทำงานของไตรวมถึงไตวาย (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไต ขึ้นอยู่กับระบบเรนิน-แองจิโอเทนซิน-โครสเตรอน ที่เป็นผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรงหรือความผิดปกติของไตก่อนหน้านี้)
เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้ส่งผลต่อระบบ renin-angiotensin-aldosteron มีรายงานการเพิ่มขึ้นของยูเรียในเลือดและครีเอตินีนในเลือดในผู้ป่วยที่ไตตีบทั้งสองข้าง หรือการตีบของหลอดเลือดแดงไตในไตข้างเดียว การเปลี่ยนแปลงการทำงานของไตสามารถฟื้นตัวได้เมื่อหยุดการรักษา ระวังเมื่อรับประทานยาโลซาร์แทนในผู้ป่วยที่มีภาวะไตตีบทั้งสองข้างหรือไตตีบในไตข้างเดียว
ใช้ในผู้ป่วยไตวาย
ไม่แนะนำให้ใช้ยาโลซาร์แทนในเด็กที่มีความเร็วในการกรองไต
ควรติดตามการทำงานของไตอย่างสม่ำเสมอขณะใช้ยา Losartan เนื่องจากอาจทำให้ไตเสื่อมได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ยาโลซาร์แทนร่วมกับอาการอื่นๆ (มีไข้ ภาวะขาดน้ำ) ที่สามารถลดการทำงานของไตได้
การใช้โลซาร์แทนและสารยับยั้งเอนไซม์ (ACE) พร้อมกันแสดงให้เห็นว่าการทำงานของไตลดลง จึงไม่แนะนำให้ใช้พร้อมกัน
การปลูกถ่ายไต
ไม่มีประสบการณ์ในผู้ป่วยปลูกถ่ายไตเมื่อเร็วๆ นี้
เกือง อัลโดสเตรอน เทียน พัท
ผู้ป่วยที่เป็นโรคอัลโดสเตอรอน ก่อนมักจะไม่ตอบสนองต่อยารักษาความดันโลหิตสูงที่ออกฤทธิ์ผ่านการยับยั้งระบบเรนิน-แองจิโอเทนซิน ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ยาโลซาร์แทน
โรคหลอดเลือดหัวใจและโรคหลอดเลือดสมอง
เช่นเดียวกับความดันโลหิตสูง ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำมากเกินไปในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจและหลอดเลือดและภาวะขาดเลือดขาดเลือดสามารถนำไปสู่ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมองได้
หัวใจล้มเหลว
ในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลว อาจมีหรือไม่มีภาวะไตวายก็ได้ เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ที่ส่งผลต่อระบบเรนนิน -แอนคิโอเทนซิน มีความเสี่ยงของภาวะหลอดเลือดแดงต่ำอย่างรุนแรงและไตวาย (มักเป็นแบบเฉียบพลัน)
ไม่มีประสบการณ์เต็มรูปแบบในการใช้ยา Losartan ในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลวและไตวายรุนแรงในเวลาเดียวกัน ในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรง (ระดับ IV ตามการจำแนกประเภทการทำงานของ New York Heart Association (NYHA)) เช่นเดียวกับในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลวและ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ อาการของอาการที่คุกคามถึงชีวิต ดังนั้นจึงจำเป็นต้องระมัดระวังการใช้ยาโลซาร์แทนในผู้ป่วยเหล่านี้ ระวังเมื่อใช้ Losartan ร่วมกับ beta blockers
หลอดเลือดเอออร์ตาตีบและไมทรัลตีบแคบ, คาร์ดิโอไมโอแพทีที่มีภาวะกล้ามเนื้อหัวใจโตเกินขนาด
เช่นเดียวกับยาขยายหลอดเลือดอื่นๆ จำเป็นต้องระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดเลือดเอออร์ตาตีบหรือไมตรัลตีบ หรือการอุดตันของโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย
สารเพิ่มปริมาณ
ยานี้มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่พบไม่บ่อย ได้แก่ การแพ้กาแลคโตส การขาดแลคเตส หรือกลูโคส-กาแลคโตส ไม่ควรรับประทานยานี้
คำเตือนและข้อควรระวัง
ตามที่สังเกตสำหรับตัวยับยั้งยาที่เป็นปฏิปักษ์ Angiotensin, Losartan และ Angiotensin ดูเหมือนจะมีประสิทธิภาพน้อยกว่าในการลดความดันโลหิตของคนผิวดำเมื่อเปรียบเทียบกับคนผิวดำที่ไม่ใช่คนผิวดำ อาจเนื่องมาจากอัตราของเลนินต่ำที่สูงขึ้นในประชากรของความดันโลหิตสูงของคนผิวดำ
การยับยั้งแบบคู่ของ renin-anaiotensin-aldosteron (RAAS)
มีหลักฐานว่าการใช้ Angiotensin (ACE), Angiotensin II หรือ Aliskiren receptor blockers พร้อมกันจะเพิ่มความเสี่ยงต่อความดันเลือดต่ำ ภาวะโพแทสเซียมสูง และลดการทำงานของไต (รวมถึงภาวะไตวายเฉียบพลัน) ดังนั้น จึงไม่แนะนำให้ยับยั้งระบบ double-anidensin-aldosteron (RAAS) ด้วยการใช้สารยับยั้งเอนไซม์, angiotensin II หรือตัวบล็อกตัวรับ Aliskiren ร่วมกัน
หากถือว่าการบำบัดแบบยับยั้งสองครั้งมีความจำเป็นอย่างยิ่ง สิ่งนี้จะเกิดขึ้นภายใต้การดูแลของผู้เชี่ยวชาญเท่านั้น และได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอเกี่ยวกับการทำงานของไต อิเล็กโทรไลต์ และความดันโลหิต ไม่ควรใช้สารยับยั้งเอนไซม์และตัวบล็อกตัวรับ Angiotensin II พร้อมกันในผู้ป่วยโรคเบาหวานโรคไต
ความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร
ไม่มีข้อมูลที่แสดงให้เห็นว่า Cozaar ส่งผลต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร
การตั้งครรภ์
ยาที่ออกฤทธิ์โดยตรงต่อระบบ Renin-Anotensin สามารถทำให้เกิดความเสียหายและพัฒนาการตั้งครรภ์ได้ เมื่อตรวจพบการตั้งครรภ์ ต้องหยุด cozaar โดยเร็วที่สุด
แม้ว่าจะไม่มีประสบการณ์ในการใช้ cozaar สำหรับสตรีมีครรภ์ แต่การศึกษากับ Losartan Kali แสดงให้เห็นความเสียหายในทารกในครรภ์ ทารก และการเสียชีวิต กลไกของผลกระทบนี้เชื่อกันว่าเกิดจากคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาขั้นกลางที่ออกฤทธิ์ต่อระบบเรนิน-อะนิเดนซิน
ในมนุษย์ การให้เลือดไปเลี้ยงไตของทารกในครรภ์ขึ้นอยู่กับการพัฒนาของระบบ renin-ankiotensin โดยเริ่มต้นในช่วงกลางของการตั้งครรภ์ ดังนั้นความเสี่ยงของทารกในครรภ์จะเพิ่มขึ้นหากใช้ใน COZAAR ในช่วงกลางของการตั้งครรภ์หรือสามเดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์
การใช้ยาในระบบ Renin-Anotensin ในช่วงกลางและสามเดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์จะลดการทำงานของไตของทารกในครรภ์ เพิ่มโรคและการเสียชีวิตในทารกในครรภ์และทารก ผลลัพธ์ของน้ำคร่ำอาจสัมพันธ์กับการผลิตปอดที่ลดลงและความผิดปกติของโครงกระดูกในทารกในครรภ์
ทารกสามารถเกิดขึ้นได้ในทารก รวมถึงการลดการผลิตกะโหลกศีรษะ ภาวะเนื้องอกในปัสสาวะ ความดันเลือดต่ำ ไตวาย และการเสียชีวิต เมื่อตรวจพบการตั้งครรภ์ ต้องหยุด cozaar โดยเร็วที่สุด
ผลลัพธ์ที่เป็นอันตรายเหล่านี้มักเกี่ยวข้องกับการใช้ยาเหล่านี้ในช่วงกลางและสามเดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์ การศึกษาทางระบาดวิทยาส่วนใหญ่จะสำรวจความผิดปกติในทารกในครรภ์หลังจากได้รับยาลดความดันโลหิตสูงที่ใช้ในสามเดือนแรกของการตั้งครรภ์ โดยไม่คำนึงถึงยาที่ส่งผลต่อระบบ renin-angiotensin ร่วมกับยาลดความดันโลหิตสูงอื่นๆ การจัดการความดันโลหิตสูงในมารดาอย่างเหมาะสมในระหว่างตั้งครรภ์เป็นสิ่งสำคัญในการเพิ่มประสิทธิภาพผลลัพธ์สำหรับทั้งมารดาและสตรีตั้งครรภ์
ในกรณีพิเศษ เมื่อไม่มีการรักษาทดแทนที่เหมาะสมสำหรับการรักษาด้วยยาที่ส่งผลต่อระบบ renin-ankiotensin สำหรับผู้ป่วยที่แยกจากกัน เพื่อแจ้งให้มารดาทราบถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ จำเป็นต้องทำการตรวจอัลตราซาวนด์ขนาดใหญ่เพื่อประเมินสภาพแวดล้อมในน้ำคร่ำ หยุดใช้โคซาร์หากสังเกตเห็นว่าขาดน้ำคร่ำ เว้นแต่ยานี้ถือเป็นยาช่วยชีวิตมารดา การทดสอบการตั้งครรภ์อาจมีความเหมาะสม ขึ้นอยู่กับสัปดาห์ที่อายุครรภ์ อย่างไรก็ตาม แพทย์และผู้ป่วยควรรู้ว่าการขาดน้ำคร่ำอาจไม่ปรากฏจนกว่าการตั้งครรภ์จะได้รับบาดเจ็บเป็นเวลานาน จำเป็นต้องติดตามทารกที่มีประวัติการสัมผัสโคซ่าร์ในมดลูกอย่างใกล้ชิดโดยสังเกตอาการของความดันเลือดต่ำ ทางเดินปัสสาวะ และภาวะโลหิตจาง
ระยะเวลาให้นมบุตร
ไม่ชัดเจนว่ายาโลซาร์แทนจะถูกหลั่งเข้าสู่น้ำนมแม่หรือไม่ เนื่องจากยาหลายชนิดถูกหลั่งเข้าสู่น้ำนมแม่และเนื่องจากอาจมีผลกระทบจากการล่วงประเวณี พวกเขาควรตัดสินใจหรือหยุดยาหรือหยุดให้นมบุตร โดยคำนึงถึงความสำคัญของยาสำหรับมารดา
ปฏิกิริยาระหว่างยา
ผ่านการทดสอบทางเภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก ไม่มีปฏิกิริยาระหว่างยาทางคลินิกระหว่างยาโลซาร์แทนกับยาต่อไปนี้: ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์, ดิจอกซิน, วาร์ฟาริน, โดดเดี่ยว ฟีโนบาร์บาร์บิทัล, คีโตโคนาโซล และอีริโธรมัยซิน มีรายงานว่า rifampin และ fluconazole ลดเนื้อหาของสารเมตาบอไลต์ ความสำคัญทางคลินิกของการโต้ตอบเหล่านี้ยังไม่ได้รับการประเมิน เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ในกลุ่มบล็อกเกอร์ Angiotensin II หรือยับยั้งผลกระทบของ angiotensin II หากใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะโพแทสเซียม (เช่น spironolactone, triamterene, amiloride) อาหารเสริมโพแทสเซียมหรือสารทดแทนเกลือที่มีเกลือ ก็อาจทำให้เกิดภาวะปัสสาวะเกินในซีรั่มได้
เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ที่ส่งผลต่อการกำจัดโซเดียม การกำจัดลิเธียมอาจลดลง ดังนั้นจึงจำเป็นต้องตรวจสอบความเข้มข้นของลิเธียมในเลือดอย่างระมัดระวัง หากใช้พร้อมกันที่มีเกลือลิเธียมร่วมกับคู่อริตัวรับ Angiotensin II
ยาต้านการอักเสบ NSAID (NSAID) รวมถึงคู่อริ cyclooxygenase-2 (COX-2) ที่สามารถลดผลกระทบของยาขับปัสสาวะและยาความดันโลหิตสูงอื่น ๆ ดังนั้น ผลที่ลดลงของคู่อริของตัวรับ Angiotensin II หรือตัวยับยั้งเอนไซม์อาจลดลงโดย NSAIDs ซึ่งรวมถึงคู่อริที่เลือก COX-2
ในผู้ป่วยบางรายที่มีความเสียหายต่อการทำงานของไต (เช่น ผู้สูงอายุ หรือผู้ป่วยที่มีปริมาตรของระบบไหลเวียนโลหิตลดลง รวมถึงผู้ที่ใช้ยาขับปัสสาวะ) จะได้รับการรักษาด้วยยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ซึ่งรวมถึงยาต้านการอักเสบแบบเลือกสรร COX-2 การใช้ยาต้านตัวรับ angiotensin II receptor พร้อมกันสามารถเพิ่มความบกพร่องของไตได้ ผลกระทบเหล่านี้มักจะได้รับการกู้คืน ดังนั้นควรระมัดระวังในการใช้ยารวมกันในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตเสียหาย
วรรณกรรมนี้ได้รับการบันทึกไว้ในผู้ป่วยที่มี โรคหลอดเลือด , หัวใจล้มเหลว หรือโรคเบาหวานที่มีอวัยวะเป้าหมาย ยาปิดกั้นคู่ Renin-angiotensin-aldosterone พร้อมด้วยความถี่ที่สูงขึ้นของการลดความดันโลหิต อาการเป็นลม ภาวะโพแทสเซียมสูง และการเปลี่ยนแปลงการทำงานของไต (รวมถึงไตวาย) เมื่อเปรียบเทียบกับการใช้ยา เรนิน-อะโนเทนซิน-อัลโดสเตอโรน ควรใช้การปิดล้อมสองครั้ง (เช่น การเสริม ACE ด้วยตัวยับยั้งตัวรับ angiotensin II) ควรใช้ในบางกรณีที่จำเป็นต้องติดตามการทำงานของไตอย่างใกล้ชิด
การเก็บรักษา
เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 ° C (86 ° F) เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิม หลีกเลี่ยงแสง
ให้พ้นมือเด็ก
ยาอื่นๆ
- ADDNOK 2 MG SUBLINGUAL TABLETS
- CIPROXIN 500MG TABLETS
- MAXOLON TABLETS 10MG
- TRACUTIL CONCENTRATE FOR SOLUTION FOR INFUSION
- VOLTAROL EXTRA STRENGTH EMULGEL 2.32% GEL
- Viagra
ข้อจำกัดความรับผิดชอบ
มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน
การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ
คำหลักยอดนิยม
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions