A Cozaar XQ 5/100 mg MSD a magas vérnyomás kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszerforma Dobozban 3 buborékcsomagolás x 10 tabletta
Specifikáció Amlodipin, Losartan Kali
Összetevő Magas vérnyomás

Összetevő

Összetételi információkTartalom
Amlodipin5 mg
Losartan Kali100 mg

Felhasználások

Javallatok

A Cozaar XQ (Losartan Kali/Amlodipine Camsylate) felnőttek idiopátiás magas vérnyomásának kezelésére javallt, ha amlodipinnel vagy lozartánnal nem lehet megfelelően beállítani.

Farmakológia

A Cozaar XQ hatékonyan csökkenti a vérnyomást. Mind a lozartán, mind az amlodipin csökkentette a vérnyomást a csökkent perifériás ellenállás miatt. A kalciumvonal zárása és az angiotenzin II csökkentése, a keringési görcsök csökkentése az alapvető mechanizmusok.

Lozartán

A lozartán az angiotenzin II miatt gátolja a szisztolés és diasztolés vérnyomást. A csúcson 100 mg Losartan Kali ezeknek a válaszoknak körülbelül 85%-át gátolja; 24 órával az egyszeri vagy többszöri adag alkalmazása után a gátlás körülbelül 26-39%.

A lozartán alkalmazása után az angiotenzin II fonalszekrécióra gyakorolt ​​negatív hatásainak kiküszöbölése növeli a liin aktivitását a plazmában. A lenin aktivitásának növekedése a plazmában az angiotenzin növekedéséhez vezet a plazmában. Míg a magas vérnyomásban szenvedő betegek hosszú távú (6 hetes) kezelése 100 mg/nap lozartán dózissal, az angiotenzin II a plazmában körülbelül 2-3-szorosára emelkedett, amikor a gyógyszer elérte a plazma csúcskoncentrációját. Egyes betegeknél nagyobb a növekedés, különösen rövid (2 hét) kezelés alatt. Azonban antihipertenziót és gátló aldoszteron koncentrációt a plazmában 2 és 6 hétig észleltek, amikor az angiotenzin II receptor hatékonyan blokkolt. A lozartán abbahagyása után a renin aktivitás a plazmában és az angiotenzin II koncentrációban 3 napon belül visszatér a kezeletlen szintre.

Mivel a lozartán egy angiotenzin II típusú antagonista antagonista gyógyszer, az ACE-gátlók (kinináz II), egy enzim, amely bradikinin degenerációt okoz.

Egy vizsgálatban, amelyben a 20 mg-os és 100 mg-os lozartán dózisok és az ACE-gátló hatását hasonlították össze az angiotenzin I-re, angiotenzin-II-re és bradikininre adott válaszreakcióban, a lozartán az angiotenzin I és az angiotenzin II válaszát a bradikininre adott válasz befolyásolása nélkül látta. Ez az eredmény összhangban van a lozartán specifikus hatásmechanizmusával. Ezzel szemben az angiotenzin I válasz ACE-gátlói és fokozzák a bradikinin válaszát anélkül, hogy megváltoztatnák az angiotenzin II válaszát. Ez a különbség a lozartán és az ACE-gátlók farmakológiai erejében.

A lozartán koncentrációja és metabolitjai a plazmában is aktívak, és a lozartán vérnyomáscsökkentő hatása fokozódik az adag növelésével.

Mivel a lozartán és aktív metabolitjai angiotenzin II receptor antagonisták, mindkettő hozzájárul a magas vérnyomás elleni hatáshoz.

Egy normál férfi vizsgálatban 100 mg Losartan Kali adag bevétele magas sótartalmú és alacsony sótartalmú étrendben nem változtatja meg a glomeruláris szűrés sebességét és az áramlást vagy a plazmaszűrő frakcióját a vesén keresztül. A lozartán a nátrium hatását fejti ki, ez a hatás erősebb, ha kevesebb sót tartalmazó étrendet eszünk, és nincs összefüggésben a közeli csőben lévő nodium reabszorpció gátlásával. A lozartán növeli a húgysav vizeletből történő kiürülését is cukorbetegség nélküli, de proteinuriával (≥ 2 g/24 óra) szenvedő betegeknél, akiket 8 hétig kezelnek, a Losartan Kali 50-100 mg közötti szignifikáns, mintegy 42%-os proteinuria esetén. Az albumin és az IgG kiválasztódása is jelentősen csökkent, ezeknél a betegeknél a lozartán fenntartja a glomeruláris filtráció sebességét és csökkenti a filtrációs kapacitást.

A menopauza utáni magas vérnyomásban szenvedő nőket 50 mg Losartan Kali-val kezelik 4 hétig, ennek nincs hatása a vese vagy a szervezet prosztaglandintartalmára.

A lozartán nem hat az automatikus reflexekre, és nem tartja fenn a noradrenalint a plazmában.

Losartan Pot Az ilyen lozartán adagok nem hatnak a vércukortartalomra.

Általában véve a lozartán csökkenti a húgysav mennyiségét a szérumban (általában Egy 12 hetes párhuzamos tervezési vizsgálatban bal kamrai elégtelenségben szenvedő betegeken (a New York Heart Association funkcionális besorolása szerint II-IV. fokozat) a legtöbb diuretikumot és/vagy Losartan Kalit2 szedő beteg jelenleg 5-t alkalmaz. 10; 25 és 50 mg a placebóval összehasonlítva.

A 25 mg-os és 50 mg-os dózisok fokozzák a hemodinamikai hatásokat és az idegrendszert; Ezek a hatások a kutatási időszak alatt fennmaradnak. A hemodinamikai választ a szívindex emelése és csökkentése jellemzi: a pulmonalis kapilláris fűszerezés nyomása, a szervezet pulzusellenállása, az átlagos testvérnyomás és a pulzusszám. A vérzéses cseppek szívelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagoláshoz kapcsolódnak. Az idegi hatásra a keringés aldoszteron és noradrenalin tartalmának csökkenése jellemző.

amlodipin

Hemodinamika: A magas vérnyomásban szenvedő betegek kezelési adagjának bevétele után az amlodipin értágulatot okoz, ami csökkenti a vérnyomást a háton és az álló testhelyzetben. Ez a vérnyomáscsökkenés nem jár együtt a szívfrekvencia vagy a vér katekolaminszintjének jelentős változásával, ha hosszú ideig használják. Bár az amlodipin akut intravénás injekció csökkenti az artériás vérnyomást és növeli a szívfrekvenciát krónikus mythopathiában szenvedő betegeknél.

A klinikai vizsgálatok során hosszú távú alkalmazásra szánt amlodipin nem változtatja meg a szívfrekvencia vagy a vérnyomás klinikai jelentőségét normál vérnyomású szívizom vérszegénységben szenvedő betegeknél. A napi egyszeri gyógyszerszedés sok napig tart, a vérnyomáscsökkentő hatása legalább 24 órán át fennmarad.

A plazmakoncentráció összefüggésben áll mind az idősek hatásával.

Az amlodipin vérnyomás-amplitúdója a kezelés előtti magas vérnyomással is összefüggésbe hozható; Például a mérsékelt magas vérnyomású betegeknél (diasztolés vérnyomás 105-114 Hgmm) körülbelül 50%-kal nagyobb a válaszreakció, mint az enyhe magas vérnyomásban szenvedő betegeknél (diasztolés vérnyomás 90-104 Hgmm). A normál vérnyomású emberek nem változtatják meg a klinikai vérnyomást (+1 és -2 Hgmm között).

Normális hipertóniában és normális veseműködésű betegeknél az amlodipin-kezelés dózisa csökkenti a vese ellenállását, és hatékonyan növeli a glomeruláris filtráció sebességét és a véráramlást a vesén keresztül, anélkül, hogy szűrőt váltana ki, vagy proteinuria alakulna ki.

Más kalciumcsatorna-blokkolókhoz hasonlóan a szívműködés hemodinamikai értékei nyugalmi időben és terhelés (vagy pacemaker) esetén a betegeknél normális kamrai funkciót mutatnak amlodipin alkalmazásával, ami növeli a szívindexet anélkül, hogy DP/DT-t jelentene, vagy a bal kamra lezárásának végén lévő vérnyomás vagy térfogat tekintetében.

A hemodinamikai vizsgálatok során az amlodipinnek nincs hatása a kontrakciók csökkentésére, ha ép állatok és emberek adagjában alkalmazzák, még akkor sem, ha embereknél béta-blokkolóval együtt alkalmazzák. Hasonló eredményeket találtak azonban a normál szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, vagy a szívelégtelenségben jók olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a szívösszehúzódások jelentését.

Fiziológiai elektromosságra gyakorolt hatás: Az amlodipin nem változtatja meg a pitvari csomópont működését vagy a pitvari transzmissziót ép állatokban vagy emberekben, stabil, krónikus szívizom vérszegénységben szenvedő betegeknél 10 mg intravénás injekció nem változtatja meg az A-H transzmisszió jelentését (pitvariról HIS-re) és H-V (HIS-ből a gyógyulási idő után a kamra átültetése középpontjába) ritmusgép. Hasonló eredményeket kapnak az amlodipint és a béta-blokkolókat egyidejűleg alkalmazó betegeknél.

Az amlodipint béta-blokkolóval kombinált betegeknél, illetve magas vérnyomásban vagy anginában szenvedő betegeknél végzett klinikai vizsgálatok során nem észleltek szövődményeket az elektrokardiogramon. A kizárólag anginában szenvedő betegeken végzett klinikai vizsgálatok során az amlodipin nem változtatja meg a központ közepén lévő mennyiséget, és nem okoz magasabb szintű pitvari blokkot.

Farmakokinetikai farmakokinetika

A kombinált készítmény farmakokinetikájának értékelésére irányuló vizsgálatokban a patkányokon és kutyákon végzett monomerek nem mutattak szignifikáns különbséget az amlodipin farmakokinetikájában és metabolitjaiban, illetve a lozartán és az aktív hatóanyagok között, megfelelő alkalmazás esetén exp3174 és lozarptánaml/camsartany. Nincs farmakokinetikai hatás, ha egereken és kutyákon amlodipin-kamziláttal és lozartánnal kombinálják a termékeket. Egy egészséges embereken végzett vizsgálat azt is megerősítette, hogy nincs kölcsönhatás az amlodipin-kamszilát és a lozartán között.

felszívódás

Lozartán: Itatás után a lozartán jól felszívódik, és kezdetben a májban metabolizálódik, így karbonsav metabolitot képez, és más aktív és egyéb metabolitok már nem aktívak. A Losartan tabletták teljes testének körülbelül 33%-a.

A lozartán és metabolitjainak átlagos csúcskoncentrációja szintén aktív, 1 óra és 3-4 óra nagyságrendben. A lozartán plazmakoncentrációjának nincs klinikai hatása, ha a gyógyszert szokásos étkezés közben alkalmazzák.

amlodipin

Az amlodipin kezelési adagjának bevétele után a felszívódás 6 és 12 óra között okoz csúcskoncentrációt a plazmában. Az abszolút biohasznosulás 64-90%. Az amlodipin biológiai hozzáférhetősége nem változik étkezés közben.

terjesztés

lozartán

Mind a lozartán, mind a metabolitok ≥99%-ban a plazmafehérjékhez is kapcsolódnak, főleg az albuminhoz. A lozartán eloszlása ​​34 liter. A fehér patkányokon végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy a lozartán nagyon rosszul, vagy egyáltalán nem jut át ​​az agygáton.

amlodipin

Az EX Vivo vizsgálatokban a keringés alatti gyógyszereknek csak körülbelül 93%-a kapcsolódik a magas vérnyomás plazmafehérjéihez.

átalakítás

lozartán

Az orális vagy intravénás lozartán adagjának körülbelül 14%-a alakul át aktív metabolikus anyaggá. A Losartan Kali beadása után vagy intravénás beadása után a plazma radioaktív aktivitása főként a lozartánnak és aktív metabolitjainak a 14C-értéke 14C. A lozartán metabolizmusa aktív metabolitokká csak a kutatók mintegy 1%-a.

Az aktív metabolitok mellett a már nem aktív metabolitok is képződnek, köztük 2 fő metabolit a butil oldalkör hidroxilációja miatt, valamint egy metabolikus anyag kis mennyiségben N-2 tetrazol-glükuronid formájában.

amlodipin

Az amlodipin nagyon erősen (körülbelül 90%-ban) metabolitokká metabolizálódik, amelyek a májban történő metabolizmus révén már nem aktívak. Az anya körülbelül 10%-a és a metabolitok 60%-a, kivéve a vizeletet.

Megszüntetés

lozartán

A lozartán plazma clearance-e és metabolitjai szintén aktívak, körülbelül 600 ml/perc és 50 ml/perc nagyságrendben. A lozartán és metabolitjainak vese clearance-e és aktivitása sorrendben körülbelül 74 ml/perc és 26 ml/perc.

A lozartán szedése során az adag körülbelül 4%-a ürül ki állandó formában a vizelettel, és az adag körülbelül 6%-a metabolitok formájában ürül ki a vizelettel. A lozartán és metabolitjainak farmakokinetikája szintén aktív a Losartan Kali orális adagolása és a 200 mg-os dózis arányában.

Ivás után a lozartán plazmakoncentrációja és metabolitjai exponenciális funkciójában csökkennek a felezési idővel, kivéve az utolsó eliminációt körülbelül 2 óra és 6-9 óra nagyságrendben. Napi egyszeri 100 mg-os adag alkalmazása során sem a lozartán, sem a metabolitjai, sem az aktív hatóanyaga nem jelentős a plazmában.

A lozartán és metabolitjai az epével és a vizelettel is kiválasztódnak. A 14 C-os lozartán dózis bevétele után a radioaktív aktivitás körülbelül 35%-a a vizeletben és 58%-a a székletben található. Intravénás injekciót követően a lozartán dózis jelzi az embert, a radioaktív aktivitás körülbelül 43%-a a vizeletben és 50%-a a székletben látható.

amlodipin

A szérum két fázisban történő kiválasztódása felezési idővel az utolsó fázist körülbelül 30-50 óra múlva eliminálja. Az amlodipin plazmakoncentrációja a plazmában kinetikai egyensúlyi állapotban 7-8 nap elteltével érhető el, ha naponta egyszer folyamatosan használják.

A páciens jellemzői

cozaarxq

A Cozaar XQ-t nem vizsgálták speciális betegpopuláción, mert a lozartán és az amlodipin természetét nagyon jól ismerték.

Legyen óvatos, ha a lozartánt veseelégtelenségben és májelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazza, és ellenjavallt szoptató nőknek. A hivatalos kutatást időseknél és gyermekeknél nem végezték el. Az amlodipin esetében óvatosan kell eljárni májelégtelenségben szenvedőknél, és ellenjavallt instabil szív- és érrendszeri betegségben szenvedőknek, valamint terhes vagy szoptató nőknek.

lozartán

A lozartán koncentrációja és metabolitjai a magas vérnyomásban szenvedő idős férfiakban is aktívak, nem különböznek a magas vérnyomásban szenvedő fiatal férfiaktól.

A lozartán plazmakoncentrációja a magas vérnyomásban szenvedő nőknél kétszer magasabb, mint a férfiaknál. A metabolitok koncentrációja továbbra is aktív, nem különbözik a férfiak és a nők között. A farmakokinetikai különbségeket értékelték, és azt találták, hogy nincs klinikai jelentősége.

Enyhe és közepesen súlyos alkoholos cirrhosisban szenvedő betegek ivása után a lozartán plazmakoncentrációja és metabolikus anyagának sorrendje 5-ször nagyobb, és 1,7-szerese a fiatal férfiakéhoz képest.

A lozartán plazmakoncentrációja nem változik a 10 ml/perc feletti vese-clearance esetén. Azokhoz a betegekhez képest, akiknél a lozartán normál AUC vesefunkciója körülbelül 2-szer nagyobb, mint a dializált betegeknél.

A metabolitok plazmakoncentrációja továbbra is aktív veseelégtelenségben vagy dializált betegeknél. Dialízis során sem a lozartán, sem metabolitjai nem távolíthatók el.

amlodipin

A veseelégtelenség nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikáját. Ezért a veseelégtelenségben szenvedő betegek a szokásos kezdő adagot használhatják.

Idős betegeknél és májkárosodásban szenvedő betegeknél az amlodipin clearance-e csökkent, ezért az AUC 40-60%-kal nő, és alacsonyabb kezdő adagot igényel. Az AUC hasonlóan növekszik közepes vagy súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.

62, 6-17 éves magas vérnyomásban szenvedő beteg használta az amlodipin 1,25-20 mg-os adagját. Ha a súlyt számoljuk, az eloszlás hézaga és eloszlása ​​hasonló a felnőttekéhez.

Előzetes klinikai kutatás

A Cozaar XQ hipotenziójának hatását három, 646, idiopátiás magas vérnyomásban szenvedő beteg bevonásával végzett kontrollos vizsgálatban mutatták ki. Ezek közül 325-öt kezelnek Cozaar XQ-val 8 hétig.

A fő hatás minden vizsgálatban a diasztolés vérnyomás (DBP) eredeti értékéhez viszonyított változás a végén ülő helyzetben. A segédváltozók a szisztolés vérnyomás (SBP) változásai ülő testhelyzetben és a reagálók százalékos aránya.

A diasztolés vérnyomás változása klinikai ülő testhelyzetben a 8. héten (a fő értékelési kritériumok) a Cozaar XQ esetében a monomerekhez (lozartán vagy amlodipin) képest végzett vizsgálatokban bizonyított.

Egy kettős vak vizsgálatban összesen 320 átlagosan enyhe hipertóniában szenvedő beteg kapott az amlodipin és lozartán 4 kombinált formájával (5/50, 5/100, 10/50 és 10/100 mg) vagy önmagában amlodipinnel (5,10 mg) vagy csak lozartánnal (50, 0 mg) a kezelést.

Az összes adag véletlenszerű adagokkal kezdődik, a 8. héten a cozaar XQ 5/50 és 5/100 koordinációs kezelések statisztikailag szignifikánsak az ülő helyzetben lévő diasztolés csökkenés és a szisztolés vérnyomás egyetlen terápiás összetevőihez képest.

2. táblázat: A Cozaar XQ hatása a diasztolés vérnyomásra ülő helyzetben és a szisztolés vérnyomásra ülő helyzetben a 8. héten

lozartán

50 mg

lozartán

100 mg

amlodipin 5 mg

Amlodipin

10 mg

cozaarxq

5/50 mg

cozaarxq

5/100 mg

cozaarxq

10/50 mg

cozaarxq

10/100 mg

Írja be a testtartást

Ülve (a kezdethez képest)*

-7,0 ± 8,6

mmhg

-10,5 ± 8,7 Hgmm

-11,7+8,2

mmhg

-16,4 ± 17,6 mmhg -15,6 ± 18,3 mmhg

-16,1 ± 7,6 mmhg

-20,8 ± 6,9 mmhg

-18,3 ± 5,0 Hgmm

Az ülő helyzet

(az eredetihez képest)*

-7,0 ± 13,7 mmhg

-16,0 ± 16,3 Hgmm

-15,5 ± 13,9 mmhg

-23,6 ± 12,1 Hgmm

-25,7 ± 15,9 mmhg

-24,0 ± 14,7 mmhg

-28,7 ± 13, Hgmm

-25,9 ± 13,3 Hgmm

Egy kettős vak vizsgálatban, a hatóanyag kontrolljaként összesen 184 enyhe vagy közepesen enyhe magas vérnyomásban szenvedő beteg nem volt teljesen kontrollálva az 5 mg Amlodipine-val, akik Cozaar XQ 5/50 mg vagy Amlodipin 10 mg kezelésben részesültek.

A 8. héten a Cozaar XQ 5/50mg vérnyomáscsökkentő hatást mutat az Amlodipin 10mg-hoz hasonlóan.

3. táblázat: A Cozaar XQ vérnyomáscsökkentő hatása 8 hét után a betegeknél nem szabályozható az 5 mg amlodipinnel

cozaar xq 5/50 mg

Titrálás a következővel:

amlodipin 10 mg

Átlagos érték

(95%-os megbízhatósági tartomány)

Utazás ára

Az ülő helyzet

(az elejéhez képest)

-8,9 Hgmm

-9,4 Hgmm

-0,52

(-2,52; 1,48; p = 0,6095

-12,2 Hgmm

-13,4 Hgmm

-1,17

(-4,42; 2,08)

p = 0,4787

(egész)

89,1% 87,9%

88,52%

p = 0,7960

Egy kettős vak vizsgálatban, a hatóanyag kontrolljaként összesen 142 enyhe vagy közepesen enyhe magas vérnyomásban szenvedő beteget nem sikerült teljesen beállítani, amikor a 100 mg lozartánt Cozaar XQ 5/100 mg-ra helyezik át, vagy továbbra is 100 mg lozartánnal kezelik.

A 8. héten a Cozaar XQ 5/100mg azt mutatja, hogy a vérnyomáscsökkentő hatékonysága jobb, mint a 100 mg Losartan.

4. táblázat: A hatás csökkenti a Cozaar XQ vérnyomását 8 hét után azoknál a betegeknél, akiknél a 100 mg lozartán nem kontrollált.

Cozaar XQ 5/100 mg-ra vált

továbbra is 100 mg lozartánnal kezelték

Átlagos érték

(95%-os megbízhatósági tartomány)

P érték

Az ülő helyzet

(az elejéhez képest)

-11,7 Hgmm

-3,2 Hgmm

8,52

(6,03; 11,01)

p

Az ülő helyzet

(az elejéhez képest)

-13,4 Hgmm

-3,4 Hgmm

9,98

(6,05; 13,90)

p

(egész)

90,0%

66,7% 78,2%

p = 0,0008

Szedés előtt A Cozaar XQ 5/100 mg MSD a magas vérnyomás kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Hogyan kell használni

A Cozaar XQ ajánlott adagja egy tabletta.

A Cozaar XQ étkezés közben vagy azon kívül is használható. A Cozaar XQ-t vízzel kell bevenni.

A Cozaar XQ más magas vérnyomás elleni gyógyszerekkel együtt is használható.

Adagolás

A lozartán hatékony gyógyszer a magas vérnyomás kezelésére, napi egyszeri adagja 50-100 mg, az amlodipin pedig 5-10 mg-os adagokban hatékony, ha monomerként alkalmazzák. A Cozaar XQ által javasolt maximális adag 100mg/5mg.

Azok a betegek, akiknek vérnyomása nem kontrollált egyetlen lozartánnal vagy egyetlen amlodipinnel, átvihető a Cozaar XQ-val történő összehangolt kezelésre.

A Cozaar XQ 100 mg/5 mg nem bizonyított vérnyomású betegeknél alkalmazható Losartan 100 mg vagy Cozaar XQ 50 mg/5 mg esetén.

Azok a betegek, akik lozartánt és amlodipint is szednek, a kényelem kedvéért áttérhetnek a Cozaar XQ-ra (mindegyik gyógyszer fix dózisú kombinált formája).

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák

Enyhe vesekárosodásban (kreatinin-clearance 20-50 ml/perc) szenvedő betegeknél nincs dózismódosítás. Közepes vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő (kreatinin-clearance

Olyan betegeknél használatos, akiknek kiszáradása van az áramkörben

Az érben kiszáradt betegeknél (például nagy dózisú betegeknél) a lozartán 25 mg-os kezdő adagját naponta egyszer kell alkalmazni (lásd a figyelmeztetést). Mivel a Cozaar XQ gyógyszerben nincs 25 mg lozartán, ez az adag egyszeri lozartán kezelés esetén szükséges.

Májelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák

Azokban az esetekben, amikor alacsony dózisú lozartánra van szükség (25 mg naponta egyszer) olyan betegeknél, akiknek a kórelőzményében májelégtelenség szerepel, nem javasolt a Cozaar XQ alkalmazása.

Idősek számára használatos

Az időseknél csökkent a clearance, ezért az amlodipin-kezelést napi 2,5 mg-os adaggal kell kezdeni. A Cozaar XQ-ban azonban nincs 2,5 mg amlodipin, ezért erre az adagra egyetlen amlodipin alkalmazása esetén van szükség.

Kiskorúak és gyermekek számára használatos

Mivel a Cozaar XQ biztonságosságát és hatékonyságát nem azonosították 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél, a Cozaar XQ használata nem javasolt.

Mi a teendő túladagolás esetén? Az amlodipin és a lozartán egyes összetevőinek túladagolását az alábbiak szerint írják le:

lozartán

Az emberek túladagolásáról szóló jelenlegi adatok korlátozottak. A leggyakoribb megnyilvánulása a hipotenzió és a tachycardia; Lassú szívverés fordulhat elő a szimpatikus idegi stimuláció (vagus ideg) miatt. Ha hipotenzió tünetei jelentkeznek, szupportív kezelés.

A lozartán és a metabolitok is aktívak, nem távolíthatók el a vér bomlásával.

amlodipin

A túladagolás túlzott perifériás értágulatot okozhat, ami erős hipotenzióhoz és tükröződő tachycardiához vezethet. Embereknél az amlodipin túladagolásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak.

Az amlodipin-maleát egyetlen adagja 40 mg amlodipin/kg-nak felel meg, és 100 mg amlodipin/kg fehér patkányokban és fehér patkányokban sorrendben halált okoz.

Az orális amlodipin-maleát egyetlen adagja 4 mg/ttkg-nak vagy ennél nagyobbnak felel meg kutyáknál (a mg/m2-ben számított dózis alapján az embereknek ajánlott maximális adag 11-szerese vagy több), ami nagyon erős perifériás értágulatot és hipotenziót okoz.

Ha túladagolás történik, ellenőrizze a szívet és a légzést.

Rendszeres vérnyomásmérés. Vérnyomásesés esetén szív- és érrendszeri támogatásra van szükség, beleértve a végtagok felemelését és a folyadék megfelelő használatát.

Ha a hipotenzió továbbra sem reagál ezekre az enyhe intézkedésekre, magas vérnyomás (például fenilefrin) alkalmazható, de ügyelni kell a keringés térfogatára és a vizelet hatékonyságára. Mivel az amlodipin fehérjéhez kötődik, a véres decentralizálás nem tűnik hasznosnak.

Mi a teendő, ha elfelejtette bevenni az adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Ne igyon kétszer az előírt módon.

Mellékhatások

cozaar xq

A Cozaar XQ biztonságosságát 325 lozartán/amlodipin-kamzilát kombinációs terápiában részesülő betegen, 646 idiopátiás magas vérnyomásban szenvedő betegen értékelték három klinikai vizsgálatban (201,31 és 302 vizsgálat) 8 héten keresztül. A következő mellékhatásokat jelentették:

Gyakori (≥ 1/100,

Idegrendszeri betegségek: szédülés, fejfájás.

Kevesebb (≥ 1/1000,

Idegrendszeri betegségek: alvás.

Gyakori betegségek és helyek: gyengeség, kellemetlen érzés a mellkasban, mellkasi fájdalom, teltségérzet, perifériás ödéma, homorú ödéma.

Emésztőrendszeri betegségek: kellemetlen hasi érzés, emésztési zavar, hányinger, reflux oesophagitis.

A bőr és a szövetek betegségei: viszketés (egész test), csalánkiütés (egész test).

Szívbetegségek: a mellkasi dobok fogmosása.

keringési zavarok: kipirulás, hipotenzió.

Légzési rendellenességek, mellkas és mediastinum: légzési nehézség.

Érzékszervi zavarok: szédülés.

Vese- és húgyúti betegségek: pisi.

További információk a hatóanyagokról:

A következő mellékhatásokat jelentették a Cozaar XQ összetevőivel kapcsolatban:

lozartán

Mivel a klinikai vizsgálatok nagyon eltérő körülmények között zajlanak, a gyógyszer klinikai vizsgálataiban megfigyelt mellékhatások aránya nem hasonlítható össze közvetlenül más gyógyszeres klinikai vizsgálatokkal, és előfordulhat, hogy nem tükrözi a gyakorlatban megfigyelt mellékhatások arányát.

A lozartán általában jól tolerálja azokat a klinikai vizsgálatokat, amelyek a magas vérnyomást tesztekkel, enyhe és átmeneti mellékhatásokkal kezelik, és nincs szükség a gyógyszer abbahagyására. A lozartán mellékhatásainak általános aránya megegyezik a placebóéval.

A vérnyomás kezelése során tesztelt klinikai vizsgálatokban a szédülés az egyetlen olyan mellékhatás, amely a placebónál nagyobb gyógyszerek mellett a lozartánt szedő betegek több mint 1%-ánál jelentkezik. Ezen túlmenően, az álló testhelyzet hipotenziós hatása összefügg azzal, hogy a dózis a betegek kevesebb mint 1%-ánál jelentkezik. A bőrritkaság nagyon ritka, még a klinikai vizsgálatok során is, a bőrkiütések aránya kisebb, mint a placebo esetében.

Az idiopátiás hipertónia kezelésére végzett kettős vak klinikai vizsgálatok során a lozartán-csoportban a betegek ≥ 1%-ánál a következő mellékhatásokat jelentették, függetlenül attól, hogy ezek gyógyszerekkel kapcsolatosak-e:

lozartán

(n = 2085)

Placebo

(n = 535)

Hasi fájdalom

1,7

1.7 3.8

3.9

1.1

2.6

1.7

1,9

1.0

0.4

1.0

1.7

Emésztőrendszer

hasmenés

1,9

1,9

1,5

Hányinger

1,8

2.8

csontrendszer

1,6

1.1

10

1.1

szédül

4.1

2.4

fejfájás

14,1

17,2 álmatlanság

1,1

0.7

Légzőrendszer

3,1

2.6

1.3

1.1

torokfájás

1,5

2.6

Szinuszbetegségek

1.0

1.3

6,5

5.6

A kábítószerekkel kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások a következők: szédülés, gyengeség/fáradtság és szédülés.

Szintén a fenti vizsgálatban azoknál a betegeknél, akiknek soha nem volt cukorbetegségük, a cukorbetegség új aránya a lozartán, mint az atenolol szintje miatt (242-es sorrendben a 320-hoz képest, ahol p

A lozartán általában jól tolerálható egy olyan klinikai vizsgálatban, amelyet proteinuriás 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeken teszteltek. A gyógyszerekkel kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások a gyengeség/fáradtság, szédülés, hipotenzió és hyperkalaemia (lásd óvatosság, hipotenzió, valamint a folyadék- és elektrolit-egyensúly felborulása).

A forgalomba hozatal során több mellékhatást jelentettek:

Túlérzékenység: Anafilaxiás reakciókat, angiográfiát, beleértve a gégeduzzanatot, valamint olyan személyeket, amelyek légúti nyomokat és/vagy az arc, az ajkak, a torok és/vagy a nyelv duzzanatát okozták, bár ritkán fordult elő lozartánt szedő betegeknél; Ezen betegek némelyike ​​más gyógyszerek, köztük az ACE-gátlók miatt előzetesen angyalokat kapott. Ritkán számoltak be az érgyulladásról, beleértve a Henoch-Schoenlein-vérzést is.

Gyomor-bélrendszer: hepatitis (ritka), kóros májműködés, hányás.

Gyakori betegségek és helyszínek: kényelmetlen emberek.

Hematológia: vérszegénység, thrombocytopenia (ritka).

váz - izomrendszer: izomfájdalom, ízületi fájdalom.

Ideg-/mentális rendszer: migrén, zavar.

Reproduktív rendszer és mellkasi betegségek: merevedési zavar/impotencia.

Légzés: köhögés.

Bőr: csalánkiütés, viszketés, bőrkiütés, fokozott fényérzékenység.

amlodipin-bezilát

Mivel a klinikai vizsgálatok nagyon eltérő körülmények között zajlanak, a gyógyszer klinikai vizsgálataiban megfigyelt mellékhatások aránya nem hasonlítható össze közvetlenül más gyógyszeres klinikai vizsgálatokkal, és előfordulhat, hogy nem tükrözi a gyakorlatban megfigyelt mellékhatások arányát.

Az Amlodipin Besylat biztonságosságát világszerte 11 000 betegen értékelték tesztek során. Általában az amlodipin-bezilát-kezelést jól tolerálják napi 10 mg-os adaggal.

Az Amlodipine Besylat-kezelés legkívánatosabb mellékhatása csak enyhe vagy közepes. A legfeljebb 10 mg-os Amlodipin Besylat (n = 1730) és a placebó (n = 1250) közvetlen összehasonlításával végzett klinikai vizsgálatok során az amlodipin-bezilát kezelését le kell állítani stroke miatt, mivel a betegek csak körülbelül 1,5%-a, és nem különbözik a placebótól (körülbelül 1%). A leggyakoribb mellékhatás a fejfájás és az ödéma. A mellékhatások aránya (%) a dózis szerint a következőképpen alakul:

2,5 mg

5,0 mg

10,0 mg

Placebo

n - 275

n - 296

n - 268

n = 520

1,8

3.0 10,8

0,6

szédül

1,1

3,4 3,4

1,5

0.7 1.4

2.6

00

0,7

1.4

4.5

0,6

Vizsgálható kutatás placebóval

Placebo (%)

(n = 1730)

(n = 1250)

fejfájás

7,3

7.8

4,5

2.8

Hányinger

2,9

1,9

Hasi fájdalom

1,6

0.3

1.4

0,6

reakció

Hátrányok

Amlodipin Besylat

Placebo

férfi (%)

nő (%)

férfi (%) nő (%)

(n = 512)

(n = 914)

(n = 336)

5.6

14.6

1.4

5,1

1,5

4.5

0.3 0.9

1.4

3.3

0.9 0.9

1.3

1,6

0,8

0.3 Felsorolásuk, hogy figyelmeztessék az orvost, hogy fontosak legyenek:

Szív- és érrendszer: aritmia (beleértve a kamrai tachycardiát és a pitvarfibrillációt), lassú szívverés, mellkasi fájdalom, hipotenzió, perifériás vérszegénység, ájulás, tachycardia, kábító testtartás, testtartási hipotenzió, vasculitis.

Központi és perifériás idegrendszer: csökkenti a szenzoros neuropathiát, a perifériás tremort, szédülés.

Emésztőrendszer: étvágytalanság, székrekedés, emésztési zavarok, nyelvi zavarok, hasmenés, puffadás, hasnyálmirigy-gyulladás, hányás, hiperplázia.

Szisztémás: allergiás reakciók, gyengeség, hátfájdalom, égés, kellemetlen érzés, fájdalom, hidegremegés, súlygyarapodás, fogyás.

váz - izomrendszer: ízületi fájdalom, ízületi károsodás, izomösszehúzódás, izomfájdalom.

Pszichiátria: Szexuális zavarok (férfiak1 és nők), álmatlanság, idegi feszültség, depresszió, rendellenes álmok, szorongás, személyiségvesztés.

Légzőrendszer: Légzési nehézség, orrvérzés.

Bőr és függelékek: Értékelés, változatos bőrpír, viszketés, bőrkiütés, bőrpír, csomós bőrkiütés.

érzékenység: látászavarok, kötőhártya-gyulladás, gravitáció, szemfájdalom, fülzúgás.

húgyúti rendszer: sokszor pisizik, vizelési zavarok, sokszor éjszakai vizelés.

Automatikus idegrendszer: szájszárazság, erős izzadság.

Anyagcsere és táplálkozás: megnövekedett vércukorszint, szomjúság.

Hematopoietikus rendszer: leukopenia, vérzés, thrombocytopenia.

Ezek a mellékhatások a placebóval végzett tesztek 1%-a alatt fordulnak elő, míg a nagy dózisú gyógyszerekkel végzett vizsgálatokban a mellékhatások aránya 1% és 2% között van.

A következő mellékhatások a betegek

Egyéb reakciók rendszertelenül és megkülönböztethetetlenül fordulnak elő a gyógyszeres kezelés vagy a betegség progressziója miatt, például szívinfarktus és angina.

Az értékesítés utáni tapasztalatok során a következő egyéb mellékhatásokról számoltak be:

Mivel ezeket a mellékhatásokat azért jelentették, mert az emberek felfedezték saját bizonytalansági szintjüket, ezért nem lehettek megbízhatóak gyakoriságukban vagy ok-okozati összefüggésükben, amikor gyógyszerrel érintkeztek.

A következő nemkívánatos reakciókat a következő forgalomba hozatali folyamat során rendszeresen jelentették, és az ok-okozati összefüggés bizonytalan: mellnagyobbodás férfiaknál. A sárgaság és a májenzimek növekedése (legtöbbször epepangás vagy hepatitis esetén), egyes súlyos esetekben az amlodipin-bezilát alkalmazása miatt a kórház szükségességét jelentették.

Nem jegyeztek fel súlyos nemkívánatos hatásokat krónikus obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegeknél, a pangásos szívelégtelenség jó, koszorúér-betegség, perifériás vaszkuláris betegség, cukorbetegség, vércukor- és lipid-betegség.

Vizsgálati eredmények

cozaar xq

Néhány betegnél bradycardiát észleltek 8 hetes lozartán/amlodipin alkalmazása után, de a pulzusszám változása nem klinikailag jelentős.

Egyes betegeknél hiperglicinin-hipertrófiát és májenzim-hipertrófiát jelentettek, de nincs speciális ellenőrző teszt.

lozartán

Az idiopátiás magas vérnyomás kezelését ellenőrző klinikai vizsgálatok során a Cozaar XQ alkalmazásakor a tesztparaméterek fontos klinikai változásai nagyon ritkák. Hyperbysical hyperka (szérum kálium> 5,5 Meq/l) a betegek 1,5%-ánál fordul elő a hypertoniás klinikai vizsgálatokban. Egy proteinuriában szenvedő, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeken végzett klinikai vizsgálatban a betegek 9,9%-át kezelték Cozaar XQ-val, és 3,4%-át plantboo hyperpassing-mal (lásd óvatosság, hipotenzió és folyadék- és elektrolit-egyensúlyzavar). Az ALT emelkedése ritkán fordul elő, és gyakran megszűnik a gyógyszerek abbahagyásával.

amlodipin

Az amlodipin-kezelés nem mutat klinikai változásokat a szokásos tesztparaméterekben. Nincsenek olyan klinikai változások, amelyeket a szérum kálium-, szérum-glükóz-, össz-triglicerid-, összkoleszterin-, HDL-koleszterin-, húgysav-, nitrogén-karbamid- vagy kreatininszintben regisztráltak.

Azonnal jelentse az orvosoknak vagy gyógyszerészeknek, ha a fenti tünetek vagy egyéb rendellenességek bármelyikét észleli.

Figyelmeztetések

cozaar xq

Csökkent térfogatú betegek (például diuretikumokkal kezelt betegek).

Szigorú sókorlátozással rendelkező betegek.

Átlagostól a súlyostól a súlyosig terjedő vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin-clearance

Hyperkalaemiában szenvedő betegek.

hipotenzió

Csökkent vértérfogatú betegek A Cozaar XQ vagy alacsony kezdő adag alkalmazása előtt be kell állítani az erekben a csökkent vérmennyiséget (lásd az adagolást és felhasználást). Mivel a hatás fokozatosan kezdődik, a hipotenzió gyakran nem következik be.

májelégtelenség

A farmakokinetikai kutatások eredményei alapján a lozartán plazmakoncentrációja jelentős cirrhosisos betegeknél, ezért májelégtelenségben szenvedő betegeknél alacsonyabb lozartán dózis (lásd az adagolást és alkalmazást, valamint a farmakokinetikai tulajdonságokat)

Mivel az amlodipin erősen metabolizálódik a májban, és a plazmából eliminálódó felezési idő (T1/2) 56 óra májelégtelenségben szenvedő betegeknél, a súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az amlodipin szedése esetén az adagok lassú növelése vagy csökkentése.

lozartán

Terhességre gyakorolt ​​toxicitás

A Renin-Angiotenzin rendszert érintő gyógyszerek alkalmazása a terhesség közepén és utolsó három hónapjában csökkenti a magzat veseműködését, növeli a magzat és a csecsemők megbetegedését és halálozását. A magzatvíz-eredmények összefüggésbe hozhatók a csökkent tüdőtermeléssel és a magzatok csontvázának deformációjával. Az újszülötteknél a lehetséges mellékhatások közé tartozik a koponyatermelés csökkenése, anuria, hipotenzió, veseelégtelenség és halál. Terhesség észlelésekor a Cozaar XQ alkalmazását a lehető leghamarabb le kell állítani (lásd a terhesség alatti alkalmazást).

Túlérzékenység: Evala (lásd a mellékhatásokat).

Elektrolit egyensúlyhiány

Az elektrolit-egyensúly felborulása gyakori veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akár cukorbetegségben szenved, akár nem, ezért aggódni kell. Egy proteinuriás 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeken végzett klinikai vizsgálatban a lozartánnal kezelt csoportban a hyperkalaemia aránya magasabb, mint a placebo csoportban, azonban kevés betegnek kell abbahagynia a kezelést hyperkalaemia miatt (lásd a mellékhatásokat és a vizsgálati eredményeket).

veseelégtelenség

A Renin-Angiotenzin rendszer gátlása következtében vesefunkció-változásokról, köztük veseelégtelenségről számoltak be érzékeny egyéneknél; Ezek a vesefunkciós változások a kezelés leállításakor helyreállhatnak.

Az eenin-angiotenzin rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerek növelhetik a szérum vér- és kreatinin-karbamidszintjét olyan betegeknél, akiknél a vese mindkét oldalán szenved, vagy a vese szűkülete van. Ugyanezt a hatást jelentették a Losartan esetében is; Ezek a vesefunkció-változások a kezelés leállításakor helyreállhatnak.

amlodipin

Fokozott angina vagy szívinfarktus:

Akut angina és szívinfarktus alakulhat ki az amlodipin adagjának megkezdése vagy emelése után, különösen súlyos koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél.

Gyermekeknél alkalmazzák

Mivel a Cozaar XQ biztonságosságát és hatékonyságát 18 évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem határozták meg, a Cozaar XQ használata nem javasolt.

A csecsemők anamnézisében cozmr xq expozíció történt a méhben:

Ha vizeletürítés vagy hipotenzió lép fel, fordítson figyelmet közvetlenül a vérnyomás és a vese perfúziójának támogatására. Szükség lehet vér vagy műtrágya átadására a hipotenzió visszafordítása érdekében és/vagy a veseműködés helyett.

Idősebb felnőtteknél alkalmazzák

A klinikai vizsgálatok során nincs jelentősége az életkor szempontjából a lozartán hatásosságának vagy biztonságosságának szempontjából.

Mivel az amlodipin clearance-e időseknél csökken, és ennek következtében az AUC 40-60%-kal nő, az amlodipin-kezelést napi 2,5 mg-os napi adaggal kell kezdeni. Mivel a 2,5 mg-os amlodipin adag nem található a Cozaar XQ gyógyszerben, erre az adagra egyetlen amlodipin alkalmazása esetén van szükség.

Ellenjavallt

Azok a betegek, akik tudják, hogy a kórelőzményben előfordult-e érzékenység a gyógyszer hatóanyagaira vagy a dihidropiridinre.

Terhes vagy terhes nők vagy szoptató anyák.

Súlyos májelégtelenség.

Súlyos aortabillentyű szűkület.

Sokkos betegek.

Óvintézkedések kábítószer-szedéskor

Cozaar XQ

Csökkent térfogatú betegek (például diuretikumokkal kezelt betegek).

Szigorú sókorlátozással rendelkező betegek.

Átlagostól a súlyostól a súlyosig terjedő vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin-clearance

Hyperkalaemiában szenvedő betegek.

Vérzési késleltetés

Csökkent vértérfogatú betegek A Cozaar XQ vagy alacsony kezdő adag alkalmazása előtt be kell állítani az erekben a csökkent vérmennyiséget (lásd az adagolást és felhasználást). Mivel a hatás fokozatosan kezdődik, a hipotenzió gyakran nem következik be.

Májelégtelenség

A farmakokinetikai kutatások eredményei alapján a lozartán plazmakoncentrációja jelentős cirrhosisos betegeknél, ezért májelégtelenségben szenvedő betegeknél alacsonyabb lozartán dózis (lásd az adagolást és alkalmazást, valamint a farmakokinetikai tulajdonságokat)

Mivel az amlodipin erősen metabolizálódik a májban, és a plazmából eliminálódó felezési idő (T1/2) 56 óra májelégtelenségben szenvedő betegeknél, a súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az amlodipin szedése esetén az adagok lassú növelése vagy csökkentése.

lozartán

Terhességre gyakorolt ​​toxicitás:

A Renin-Angiotenzin rendszert érintő gyógyszerek alkalmazása a terhesség közepén és utolsó három hónapjában csökkenti a magzat veseműködését, növeli a magzat és a csecsemők megbetegedését és halálozását. A magzatvíz-eredmények összefüggésbe hozhatók a csökkent tüdőtermeléssel és a magzatok csontvázának deformációjával.

Csecsemőknél előfordulhatnak csecsemők, beleértve a koponyatermelés csökkenését, anuriát, hipotenziót, veseelégtelenséget és halált. Terhesség észlelésekor a Cozaar XQ alkalmazását a lehető leghamarabb le kell állítani (lásd a terhesség alatti alkalmazást).

Túlérzékenység: Evala (lásd a mellékhatásokat).

Elektrolit egyensúlyhiány:

Az elektrolit-egyensúly felborulása gyakori veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, akár cukorbetegségben szenved, akár nem, ezért aggódni kell. Egy proteinuriás 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeken végzett klinikai vizsgálatban a lozartánnal kezelt csoportban a hyperkalaemia aránya magasabb, mint a placebo csoportban, azonban kevés betegnek kell abbahagynia a kezelést hyperkalaemia miatt (lásd a mellékhatásokat és a vizsgálati eredményeket).

veseelégtelenség:

A Renin-Angiotenzin rendszer gátlása következtében vesefunkció-változásokról, köztük veseelégtelenségről számoltak be érzékeny egyéneknél; Ezek a vesefunkciós változások a kezelés leállításakor helyreállhatnak.

A Renin-Angiotenzin rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerek növelhetik a szérum vér- és kreatinin-karbamidszintjét olyan betegeknél, akiknél a vese mindkét oldala van, vagy az emberi vese veseszűkülete van. Ugyanezt a hatást jelentették a Losartan esetében is; Ezek a vesefunkció-változások a kezelés leállításakor helyreállhatnak.

amlodipin:

Fokozott angina vagy szívinfarktus:

Akut angina és miokardiális infarktus alakulhat ki az amlodipin adagjának megkezdése vagy emelése után, különösen súlyos koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél.

Alkalmazása gyermekeknél

Mivel a Cozaar XQ biztonságosságát és hatékonyságát 18 évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem határozták meg, a Cozaar XQ használata nem javasolt.

A csecsemők anamnézisében cozmr xq expozíció történt a méhben:

Ha vizeletürítés vagy hipotenzió lép fel, fordítson figyelmet közvetlenül a vérnyomás és a vese perfúziójának támogatására. Szükség lehet vér vagy műtrágya átadására a hipotenzió visszafordítása érdekében és/vagy a veseműködés helyett.

Idősebb felnőtteknél alkalmazzák:

A klinikai vizsgálatok során nincs jelentősége az életkor szempontjából a lozartán hatásosságának vagy biztonságosságának szempontjából.

Mivel az amlodipin clearance-e időseknél csökken, és ennek következtében az AUC 40-60%-kal nő, az amlodipin-kezelést napi 2,5 mg-os napi adaggal kell kezdeni. Mivel a 2,5 mg-os amlodipin adag nem található a Cozaar XQ gyógyszerben, erre az adagra egyetlen amlodipin alkalmazása esetén van szükség.

Gyógyszerkölcsönhatás

nem végzett kutatást a Cozaar XQ és más gyógyszerek gyógyszerkölcsönhatásairól, de mindegyik lozartánt és amlodipint az alábbiakban leírtak szerint tanulmányozták.

lozartán

A hidroklorotiaziddal, digoxinnal, warfarinnal, cimetidinnel és fenobarbitállal végzett interakciós vizsgálatokban nem találtak klinikai jelentőségű gyógyszer- és farmakokinetikai gyógyszerkölcsönhatást. A rifampin olyan anyag, amely gyógyszer-metabolizmust okoz, csökkenti az aktív hatóanyagok koncentrációját, és két 3A4 inhibitort is tanulmányoztak.

A ketokonazol nem befolyásolja a lozartán aktív metabolitokká történő átalakulását lozartán intravénás injekció után, és az eritromicinnek nincs klinikai jelentősége orális lozartán után. A flukonazol egy P450 2C9 inhibitor, csökkenti az aktív metabolitok koncentrációját. A lozartán és az inhibitorok egyidejű alkalmazásának következményei.

A P450 2C9-et nem látták. Kimutatták, hogy a lozartán nem metabolikus objektumai aktív metabolitokká specifikus és ritka citokróm P450 2C9 hiányosságokkal rendelkeznek. Ezek az adatok azonban azt mutatják, hogy a lozartán metabolitokká történő átalakulásának fő aktivitása a P450 2C9 közvetítői, és nem a P450 3A4.

Más angiotenzin II-blokkolókhoz hasonlóan a kálium-megtartó tabletták (például spironolakton, triamteren, amilorid), kálium-kiegészítők vagy sót tartalmazó, káliumot tartalmazó anyagok egyidejű alkalmazása növelheti a szérum káliumszintjét.

A nátrium eliminációját befolyásoló egyéb gyógyszerekhez hasonlóan a liti elimináció is csökkenhet. Ezért a szérum lítiumtartalmát gondosan ellenőrizni kell, ha a liti-sókat angiotenzin II receptor antagonista gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.

Nem szteroid gyulladásgátló szerek (NSAID), beleértve a ciklooxigenáz-2 gátlókat (COX-2), amelyek csökkenthetik az ureter és más magas vérnyomás elleni szerek hatását. Ezért az angiotenzin II-receptor gyógyszerek vagy ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását NSAID-ok, köztük szelektív COX-2-gátlók csökkenthetik.

Egyes károsodott vesefunkciójú betegeknél (például idős betegeknél vagy csökkent vértérfogatú betegeknél Ezek a hatások gyakran helyreállnak. Ezért a koordinációnak nagyon óvatosnak kell lennie károsodott vesefunkciójú betegeknél.

amlodipin

In vitro eredmények

Az in vitro kutatási eredmények azt mutatják, hogy az amlodipin nem befolyásolja a kapcsolatot az emberek plazmafehérjéivel, a fenitoinnal, a warfarinnal és az indometacinnal.

cimetidin

Az amlodipin cimetidinnel együtt történő alkalmazása nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikáját.

Grapefruitlé préselése

Használjon 240 ml grapefruitlé és egyszeri adag 10 mg Amlodipine kombinációját 20 egészséges önkéntesnél, de nem tapasztal jelentős hatást az amlodipin farmakokinetikájára.

anti-sav Magnesi és alumínium-hidroxid

A savcsökkentő gyógyszerek, például a magnézium és az alumínium-hidroxid kombinációja egyetlen adag amlodipinnel nincs jelentős hatással az amlodipin farmakokinetikájára.

Szildenafil

Az idiopátiás magas vérnyomásban szenvedő betegek 100 mg-os szildenafil egyszeri adagja nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikai paramétereit. Ha az amlodipint és a szildenafilt kombinációban alkalmazzák, mindegyik gyógyszernek megvan a maga független hipotenziója.

Atorvasztatin

Használjon 10 mg amlodipin és 80 mg atorvasztatin kombinációját, amely nem változtatja meg az atorvasztatin farmakokinetikai paramétereinek dinamikus egyensúlyát.

Szimvasztatin

Használjon több 10 mg amlodipin és 80 mg szimvasztatin adag kombinációját, ami 77%-kal növeli a szimvasztatinnal való érintkezést, összehasonlítva a szimvasztatin önmagában történő alkalmazásával. Korlátozza a szimvasztatin adagját az amlodipint szedő betegeknél napi 20 mg-ra.

digoxin

Az amlodipin és a digoxin kombináció használata nem változtatja meg a digoxin koncentrációját a szérumban, és nem változtatja meg a digoxin vese clearance-ét sem normál önkénteseknél.

Etanol (alkohol)

Az amlodipin egyszeri vagy többszöri 10 mg-os dózisa nincs jelentős hatással az etanol farmakokinetikájára.

warfarin

Az amlodipin és warfarin kombináció alkalmazása nem változtatja meg a warfarin protrombinra adott válaszidejét.

Kölcsönhatás a tesztparaméterekkel

Ismeretlen.

Tárolás

30 °C (86 °F) alatti hőmérsékleten tárolandó. Tárolja az eredeti csomagolásban. Kerülje a nedvességet.

Producer: Hanmi Pharm. Co., Ltd. 214, Muha-Ro, Paltan-Myeon, Hwaseong-Si, Gyeonggi-Do, Korea (Korea)

Csomagoló: Merck Sharp & Dohme B.V. Waarderweg 39, NL-2031 BN HAARLEM, Hollandia (Hollandia)

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

count views

Népszerű kulcsszavak