Cozaar XQ 5/100mg Organon Điều trị tăng huyết áp chắc chắn (3 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách Amlodipin, Losartan Kali
Thành phần Công ty TNHH Hanmi Pharm.co., Ltd

Thành phần

Thông tin thành phầnNội dung
Amlodipin5mg
Losartan Kali100mg

Công dụng

chỉ định

Thuốc Cozaar XQ 5/100mg được chỉ định điều trị bệnh cao huyết áp ở người lớn không kiểm soát tốt bằng liệu pháp đơn trị liệu bằng Amlodipine hoặc Losartan.

Dược lý

Cozaar XQ có tác dụng hạ huyết áp. Cả Losartan và Amlodipine đều làm giảm huyết áp do giảm sức cản ngoại biên. Việc đóng dòng canxi và giảm angiotensin II, giảm co thắt mạch là những cơ chế cơ bản.

losartan

Losartan ức chế huyết áp tâm thu và tâm trương nhờ Angiotensin II. Ở mức cao nhất, 100 mg Losartan kali ức chế khoảng 85% các phản ứng này; 24 giờ sau khi dùng một liều hoặc nhiều liều, hiệu quả ức chế khoảng 26 - 39%.

Sau khi dùng Losartan, việc loại bỏ tác dụng tiêu cực của Angiotensin II lên sự tiết threadin làm tăng hoạt tính lyin trong huyết tương. Tăng hoạt động của lenin trong huyết tương dẫn đến tăng angiotensin trong huyết tương. Trong khi điều trị lâu dài (6 tuần) cho bệnh nhân tăng huyết áp với liều losartan 100 mg/ngày, angiotensin II trong huyết tương tăng khoảng 2-3 lần vào thời điểm thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Ở một số bệnh nhân, mức độ tăng nhiều hơn, đặc biệt khi điều trị ngắn ngày (2 tuần). Tuy nhiên, tác dụng chống tăng huyết áp và ức chế nồng độ aldosteron trong huyết tương đã được quan sát thấy trong 2 và 6 tuần khi thụ thể Angiotensin II bị phong tỏa một cách hiệu quả. Sau khi ngừng Losartan, hoạt tính renin trong huyết tương và nồng độ angiotensin II trở về mức chưa được điều trị trong vòng 3 ngày.

Vì Losartan là thuốc đối kháng loại Angiotensin II, thuốc ức chế ACE (Kininase II), một loại enzyme gây thoái hóa Bradykinin.

Trong một nghiên cứu so sánh tác dụng của liều Losartan 20 mg và 100 mg với thuốc ức chế men chuyển trong phản ứng với Angiotensin I, Angiotensin II và Bradykinin, Losartan nhận thấy phản ứng của Angiotensin I và Angiotensin II không ảnh hưởng đến phản ứng của Bradykinin. Kết quả này phù hợp với cơ chế tác dụng đặc hiệu của Losartan. Ngược lại, ACE ức chế đáp ứng của Angiotensin I và tăng cường đáp ứng của Bradykinin mà không làm thay đổi đáp ứng của Angiotensin II. Đó là sự khác biệt về tác dụng dược lý giữa Losartan và thuốc ức chế ACE.

Nồng độ Losartan và các chất chuyển hóa cũng có hoạt tính trong huyết tương và tác dụng chống tăng huyết áp của Losartan tăng lên khi tăng liều.

Bởi vì Losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là chất đối kháng thụ thể Angiotensin II, cả hai đều góp phần vào tác dụng chống tăng huyết áp.

Trong một nghiên cứu bình thường ở nam giới, dùng liều 100 mg Losartan Kali trong chế độ ăn nhiều muối và ít muối, không làm thay đổi tốc độ lọc và lưu lượng cầu thận hoặc phần lọc huyết tương qua thận. Losartan có tác dụng của natri, tác dụng này mạnh hơn khi ăn chế độ ăn ít muối và không liên quan đến việc ức chế tái hấp thu nodium ở ống gần đó. Losartan còn làm tăng đào thải acid uric qua nước tiểu, ở bệnh nhân tăng huyết áp không đái tháo đường nhưng có protein niệu ( ≥ 2 g/24 giờ) điều trị trong 8 tuần, dùng Losartan Kali 50 mg đến 100 mg làm giảm ý nghĩa protein niệu khoảng 42%. Sự bài tiết albumin và IgG cũng giảm đáng kể, ở những bệnh nhân này, Losartan duy trì tốc độ lọc cầu thận và làm giảm khả năng lọc.

Ở phụ nữ tăng huyết áp sau mãn kinh điều trị bằng Losartan Kali 50 mg trong 4 tuần không thấy tác dụng lên hàm lượng prostaglandin trong thận hoặc cơ thể.

Losartan không có tác dụng theo phản xạ tự động và không có tác dụng duy trì norepinephrin trong huyết tương.

Losartan Kali dùng với liều cao tới 150 mg, 1 lần/ngày, không gây thay đổi lâm sàng như triglycerid khi đói, cholesterol toàn phần hay HDL - cholesterol ở bệnh nhân tăng huyết áp. Liều losartan như vậy không có tác dụng đối với hàm lượng đường huyết.

Nói chung, Losartan làm giảm axit uric trong huyết thanh (thường Trong một nghiên cứu thiết kế song song kéo dài 12 tuần ở bệnh nhân suy tâm thất trái (độ II - IV theo phân loại chức năng của Hiệp hội Tim mạch New York), hầu hết bệnh nhân đã sử dụng thuốc lợi tiểu và/hoặc digitalis hiện nay sử dụng Losartan Kali theo lộ trình 2,5 liều; 10; 25 và 50 mg so với plantbo.

Liều 25 mg và 50 mg làm tăng tác dụng huyết động và thần kinh; Những hiệu ứng này được duy trì trong suốt thời gian nghiên cứu. Phản ứng huyết động được đặc trưng bằng cách tăng chỉ số tim và giảm: áp lực của mao mạch phổi, sức cản mạch của cơ thể, huyết áp trung bình của cơ thể và nhịp tim. Thuốc giảm xuất huyết có liên quan đến liều lượng ở bệnh nhân suy tim. Tác dụng lên thần kinh được đặc trưng bằng việc giảm hàm lượng aldosteron và norepinephrin trong tuần hoàn.

amlodipin

Huyết động: Sau khi dùng liều điều trị cho bệnh nhân tăng huyết áp, amlodipine gây giãn mạch dẫn đến hạ huyết áp ở lưng và tư thế đứng. Việc giảm huyết áp này không đi kèm với sự thay đổi đáng kể về nhịp tim hoặc nồng độ catecholamine trong máu nói chung khi sử dụng trong thời gian dài. Mặc dù tiêm tĩnh mạch cấp tính Amlodipine làm giảm huyết áp động mạch và tăng nhịp tim trong các nghiên cứu về huyết động ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim mạn tính. Amlodipine sử dụng lâu dài trong các thử nghiệm lâm sàng không làm thay đổi ý nghĩa lâm sàng của nhịp tim hoặc huyết áp ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim có huyết áp bình thường. Với cách dùng thuốc ngày 1 lần kéo dài nhiều ngày thì tác dụng chống tăng huyết áp duy trì ít nhất 24 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương có liên quan đến tác dụng của cả người cao tuổi. Biên độ huyết áp amlodipine cũng liên quan đến tăng huyết áp trước khi điều trị; Ví dụ, người tăng huyết áp vừa phải (huyết áp tâm trương 105 - 114 mmHg) có phản ứng lớn hơn khoảng 50% so với bệnh nhân tăng huyết áp nhẹ (huyết áp tâm trương 90 - 104 mmHg). Huyết áp người bình thường không thay đổi huyết áp lâm sàng (+1 đến -2 mmHg).

Ở người tăng huyết áp bình thường có chức năng thận bình thường, liều điều trị amlodipine làm giảm sức đề kháng của thận và tăng tốc độ lọc cầu thận và lưu lượng máu qua thận một cách hiệu quả mà không làm thay đổi bộ lọc hoặc protein niệu.

Cũng như các thuốc chẹn kênh canxi khác, các giá trị huyết động của chức năng tim lúc nghỉ ngơi và khi gắng sức (hoặc máy điều hòa nhịp tim) ở bệnh nhân có chức năng tâm thất bình thường khi sử dụng amlodipine, chỉ số tim tăng ít mà không có ý nghĩa với DP/DT, hoặc trên huyết áp hoặc thể tích cuối bên trái của tâm thất trái. Trong các nghiên cứu về huyết động học, Amlodipin không có tác dụng làm giảm các cơn co thắt khi dùng trong liều điều trị cho động vật còn nguyên vẹn và người, ngay cả khi dùng cùng với thuốc chẹn beta cho người. Tuy nhiên, kết quả tương tự cũng được tìm thấy ở bệnh nhân suy tim bình thường hoặc suy tim tốt khi dùng thuốc làm giảm ý nghĩa của các cơn co thắt tim.

Ảnh hưởng đến điện sinh lý sinh lý: Amlodipin không làm thay đổi chức năng dẫn truyền nút xoang nhĩ hoặc dẫn truyền nhĩ ở động vật nguyên vẹn hoặc ở người, ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim mạn tính ổn định, tiêm tĩnh mạch 10 mg, có sự thay đổi đường truyền A-H (từ nhĩ sang HIS) và H-V (từ His đến trung tâm tâm thất) và thời gian hồi phục sau khi ghép máy nhịp. Kết quả tương tự cũng đạt được ở những bệnh nhân dùng đồng thời thuốc chẹn amlodipin và beta. Trong các nghiên cứu lâm sàng sử dụng amlodipin kết hợp với thuốc chẹn beta cho bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực không thấy có biến chứng trên điện tâm đồ. Trong các thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân chỉ bị đau thắt ngực, Amlodipine không làm thay đổi lượng ở trung tâm hoặc gây ra mức độ block nhĩ cao hơn.

dược động học

Trong các nghiên cứu đánh giá dược động học của sản phẩm kết hợp, monome trên chuột và chó cho thấy không có sự khác biệt đáng kể về dược động học và chất chuyển hóa của Amlodipine hoặc Losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính Exp3174, khi sử dụng Amlodipine Camsylate và Losartan hoặc thuốc. Không có ảnh hưởng đến dược động học khi sử dụng sản phẩm kết hợp Amlodipine Camsylate và Losartan trên chuột và chó. Một nghiên cứu trên người khỏe mạnh cũng khẳng định không có tương tác giữa Amlodipine Camsylate và Losartan.

khả năng hấp thụ

losartan

Sau khi uống, Losartan hấp thu tốt và ban đầu được chuyển hóa ở gan, tạo thành chất chuyển hóa axit cacboxylic có hoạt tính còn các chất chuyển hóa khác không còn hoạt tính. Toàn bộ cơ thể của viên Losartan là khoảng 33%. Nồng độ đỉnh trung bình của Losartan và chất chuyển hóa vẫn có tác dụng theo thứ tự 1 giờ và 3-4 giờ. Nồng độ Losartan trong huyết tương không có tác dụng lâm sàng khi dùng thuốc cùng với bữa ăn tiêu chuẩn.

amlodipin

Sau khi dùng liều điều trị amlodipin, sự hấp thu tạo ra nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 6 đến 12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là 64 - 90%. Sinh khả dụng của Amlodipine không thay đổi khi có thức ăn.

phân phối

losartan

Cả Losartan và chất chuyển hóa đều liên kết với protein huyết tương ≥99%, chủ yếu với albumin. Sự phân bố của Losartan là 34 lít. Các nghiên cứu trên chuột bạch cho thấy Losartan đi qua hàng rào não rất kém, nếu không muốn nói là hoàn toàn không.

amlodipin

Các nghiên cứu của EX Vivo chỉ cho thấy khoảng 93% thuốc trong quá trình lưu thông có liên quan đến protein huyết tương của bệnh tăng huyết áp.

chuyển đổi

losartan

Khoảng 14% liều Losartan dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch Losartan Kali đánh dấu 14C, hoạt tính phóng xạ trong huyết tương chủ yếu là của Losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó. Theo các nhà nghiên cứu, quá trình chuyển hóa Losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính chỉ chiếm khoảng 1% theo các nhà nghiên cứu.

Cùng với các chất chuyển hóa có hoạt tính, các chất chuyển hóa không còn hoạt tính cũng được hình thành, bao gồm 2 chất chuyển hóa chính do quá trình hydroxyl hóa mạch bên butyl và một chất chuyển hóa với lượng thấp ở dạng N - 2 tetrazol glucuronid.

amlodipin

Amlodipine được chuyển hóa rất mạnh (khoảng 90%) thành chất chuyển hóa không còn hoạt tính qua quá trình chuyển hóa ở gan. Khoảng 10% của mẹ và 60% chất chuyển hóa ngoại trừ nước tiểu.

Loại bỏ

losartan

Độ thanh thải trong huyết tương và các chất chuyển hóa của Losartan cũng có hoạt tính ở mức khoảng 600 ml/phút và 50 ml/phút. Độ thanh thải qua thận của Losartan và các chất chuyển hóa cũng có hoạt tính ở mức khoảng 74 ml/phút và 26 ml/phút. Khi dùng Losartan, khoảng 4% liều dùng được thải trừ dưới dạng nước tiểu không thay đổi và khoảng 6% liều lượng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Dược động học của Losartan và các chất chuyển hóa cũng có tác dụng tương ứng với liều uống Losartan Kali với liều 200 mg.

Sau khi uống, nồng độ Losartan trong huyết tương và các chất chuyển hóa của nó giảm theo hàm số mũ với thời gian bán hủy ngoại trừ lần thải trừ cuối cùng theo thứ tự khoảng 2 giờ và 6 - 9 giờ. Khi sử dụng liều 100 mg mỗi ngày một lần, cả Losartan, chất chuyển hóa và hoạt chất của nó đều không có ý nghĩa trong huyết tương.

Losartan và chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua mật và qua nước tiểu. Sau khi uống một liều losartan đánh dấu 14C ở người, khoảng 35% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 58% trong phân. Sau khi tiêm tĩnh mạch, một liều losartan đánh dấu một người, khoảng 43% hoạt tính phóng xạ được nhìn thấy trong nước tiểu và 50% trong phân.

amlodipin

Sự bài tiết huyết thanh theo hai giai đoạn với thời gian bán thải loại bỏ giai đoạn cuối khoảng 30-50 giờ. Nồng độ amlodipine trong huyết tương ở trạng thái cân bằng động học đạt được sau 7 đến 8 ngày khi dùng liên tục 1 lần/ngày.

Đặc điểm của bệnh nhân

cozaar xq

Cozaar XQ chưa được nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân đặc biệt, vì bản chất của Losartan và Amlodipine đã được biết rất rõ.

Cẩn thận khi dùng Losartan cho người bị suy thận, suy gan và chống chỉ định cho phụ nữ đang cho con bú. Nghiên cứu chính thức chưa được thực hiện ở người già và trẻ em. Đối với amlodipine, cần thận trọng ở người bị suy gan, chống chỉ định ở người có bệnh tim mạch không ổn định và phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

losartan

Nồng độ losartan và các chất chuyển hóa cũng có tác dụng ở nam giới cao tuổi bị tăng huyết áp không khác biệt so với nam thanh niên bị tăng huyết áp.

Nồng độ losartan trong huyết tương ở phụ nữ tăng huyết áp cao gấp 2 lần so với nam giới tăng huyết áp. Nồng độ các chất chuyển hóa vẫn có hoạt tính, không khác biệt giữa nam và nữ. Sự khác biệt về dược động học đã được đánh giá và nhận thấy không có ý nghĩa lâm sàng.

Sau khi uống ở bệnh nhân xơ gan do rượu nhẹ và trung bình, nồng độ Losartan trong huyết tương và chất chuyển hóa của nó theo thứ tự lớn hơn 5 lần và 1,7 lần so với nam thanh niên.

Nồng độ Losartan trong huyết tương không thay đổi ở bệnh nhân có độ thanh thải qua thận trên 10 ml/phút. So với bệnh nhân có chức năng thận AUC bình thường của Losartan lớn hơn khoảng 2 lần so với bệnh nhân chạy thận nhân tạo. Nồng độ chất chuyển hóa trong huyết tương vẫn còn có tác dụng ở bệnh nhân suy thận hoặc chạy thận nhân tạo. Cả Losartan và chất chuyển hóa của nó đều không bị loại bỏ khi lọc máu.

amlodipin

Dược động học của Amlodipin không bị ảnh hưởng bởi suy thận. Vì vậy, bệnh nhân suy thận có thể sử dụng liều khởi đầu như bình thường.

Bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy gan có độ thanh thải amlodipin giảm nên AUC tăng 40-60% và cần liều khởi đầu thấp hơn. AUC tăng tương tự ở bệnh nhân suy tim từ trung bình đến nặng.

62 bệnh nhân tăng huyết áp từ 6 đến 17 tuổi đã dùng liều amlodipin từ 1,25 đến 20 mg. Nếu tính trọng lượng thì độ thanh thải và phân bố tương tự như người lớn.

Trước khi dùng Cozaar XQ 5/100mg Organon Điều trị tăng huyết áp chắc chắn (3 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

Cozaar XQ có thể dùng trong hoặc ngoài bữa ăn. Cozaar XQ nên được uống với nước.

Liều dùng

Liều khuyến cáo của Cozaar XQ là dạng viên.

Cozaar XQ có thể dùng chung với các thuốc chống cao huyết áp khác.

Losartan là thuốc điều trị tăng huyết áp hiệu quả, liều 1 lần/ngày 50 mg đến 100 mg, còn Amlodipine có hiệu quả ở liều 5 mg đến 10 mg khi dùng dạng monome. Liều tối đa được Cozaar XQ khuyến nghị là 100 mg/5 mg.

Bệnh nhân huyết áp không kiểm soát được bằng Losartan đơn lẻ hoặc amlodipine đơn lẻ có thể được chuyển sang điều trị phối hợp bằng Cozaar XQ.

Cozaar XQ 50 mg/5 mg được sử dụng cho bệnh nhân huyết áp không kiểm soát được bằng Losartan 50 mg hoặc Amlodipine 5 mg đơn thuần.

Cozaar XQ 100 mg/5 mg được sử dụng cho bệnh nhân huyết áp không kiểm soát được bằng Losartan 100 mg hoặc Cozaar XQ. 50 mg/5 mg.

Bệnh nhân đang dùng cả Losartan và Amlodipine có thể chuyển sang Cozaar XQ (dạng phối hợp liều cố định của từng thuốc) để thuận tiện).

Dùng cho bệnh nhân suy thận

Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 20 - 50 ml/phút). Đối với bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng (độ thanh thải Creatinine

Dùng cho bệnh nhân bị mất nước trong mạch

Đối với những bệnh nhân bị mất nước trong mạch (như bệnh nhân dùng liều cao), nên dùng liều khởi đầu 25 mg Losartan một lần mỗi ngày. Vì thuốc Cozaar XQ không có 25 mg Losartan nên cần dùng liều này trong một liệu trình Losartan duy nhất.

Dùng cho bệnh nhân suy gan

Trong trường hợp cần dùng Losartan liều thấp (25 mg, 1 lần/ngày) cho bệnh nhân có tiền sử suy gan thì không nên sử dụng Cozaar XQ.

Dùng cho người già

Người cao tuổi có độ thanh thải giảm nên việc điều trị bằng amlodipin nên bắt đầu với liều 2,5 mg mỗi ngày. Nhưng trong thuốc Cozaar XQ không có 2,5 mg amlodipine nên cần dùng liều này với một amlodipine duy nhất.

Dùng cho trẻ vị thành niên và trẻ em

Do chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Cozaar XQ ở trẻ em ≤ 18 tuổi nên không khuyến cáo sử dụng Cozaar XQ.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến ​​​​bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều? Quá liều của từng thành phần Amlodipine và Losartan được mô tả như sau:

losartan

Số liệu hiện có về tình trạng quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện thường gặp nhất là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; Nhịp tim chậm có thể xảy ra do kích thích dây thần kinh giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu xảy ra triệu chứng hạ huyết áp, điều trị hỗ trợ.

Cả Losartan và các chất chuyển hóa đều có hoạt tính, chúng không thể bị loại bỏ bởi quá trình phân rã máu.

amlodipin

Quá liều có thể gây giãn mạch ngoại vi quá mức dẫn đến hạ huyết áp mạnh và có thể dẫn đến nhịp tim nhanh phản ánh. Ở người, kinh nghiệm sử dụng quá liều amlodipine còn hạn chế.

Liều amlodipine maleat duy nhất tương đương với 40 mg amlodipine/kg và 100 mg amlodipine/kg gây tử vong theo thứ tự ở chuột cống trắng và chuột cống trắng. Liều duy nhất của amlodipine maleat tương đương với 4 mg/kg trở lên ở chó (gấp 11 lần trở lên so với khuyến cáo tối đa cho người dựa trên liều tính bằng mg/m2), gây giãn mạch ngoại biên và hạ huyết áp rất mạnh.

Nếu xảy ra quá liều, tích cực theo dõi tim và hô hấp. Đo huyết áp thường xuyên. Nếu bị tụt huyết áp cần phải hỗ trợ tim mạch, bao gồm nâng chân tay và sử dụng dịch đúng cách. Nếu hạ huyết áp vẫn không đáp ứng với các biện pháp nhẹ nhàng này, có thể sử dụng thuốc tăng huyết áp (như phenylephrin) nhưng cần chú ý đến thể tích tuần hoàn và hiệu quả tiết niệu. Vì Amlodipine liên kết với protein nên việc phân quyền vào máu có vẻ không hữu ích.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Quên 1 liều thuốc phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Phản ứng phụ

The safety of Cozaar XQ has been assessed in 325 patients with Losartan/Amlodipine Camsylate combination therapy among 646 patients with idiopathic hypertension in three clinical trials (studies of 201.31 and 302) for 8 weeks. The adverse reactions have been reported: Common (≥ 1/100,

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định Cozaar XQ 5/100mg trong các trường hợp sau:

  • Bệnh nhân biết có tiền sử mẫn cảm với hoạt chất của thuốc hoặc dihydropyridine.

    Thận trọng khi sử dụng

    cozaar xq

    Bệnh nhân bị giảm thể tích (ví dụ người được điều trị bằng thuốc lợi tiểu).

    Bệnh nhân bị hạn chế muối nghiêm ngặt.

    Bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng đến nặng (độ thanh thải creatinine

    Bệnh nhân tăng kali máu.

    Xuất huyết trễ

    Bệnh nhân bị giảm thể tích máu. Việc giảm thể tích máu trong mạch nên được điều chỉnh trước khi sử dụng Cozaar XQ hoặc dùng liều khởi đầu thấp. Vì bắt đầu tác dụng từ từ nên tình trạng hạ huyết áp thường không xảy ra.

    Suy gan

    Dựa trên kết quả nghiên cứu dược động học, nồng độ Losartan trong huyết tương có ý nghĩa đáng kể ở bệnh nhân xơ gan, do đó cần giảm liều losartan cho bệnh nhân suy gan.

    Vì amlodipine được chuyển hóa mạnh ở gan và thời gian bán hủy thải trừ khỏi huyết tương (T1/2) là 56 giờ ở bệnh nhân suy gan nên tăng hoặc giảm liều chậm khi dùng amlodipine cho bệnh nhân suy gan nặng.

    losartan

    Độc tính đối với thai kỳ:

    Việc sử dụng thuốc trên hệ Renin - Angiotensin vào giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ làm suy giảm chức năng thận của thai nhi, làm tăng bệnh tật và tử vong ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Kết quả xét nghiệm nước ối có thể liên quan đến việc giảm sản xuất phổi và biến dạng xương ở thai nhi. Các tác dụng phụ có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh bao gồm giảm sản xuất hộp sọ, vô niệu, hạ huyết áp, suy thận và tử vong. Khi phát hiện có thai cần ngừng Cozaar XQ càng sớm càng tốt.

    Quá mẫn cảm: đại bàng.

    Mất cân bằng điện giải:

    Mất cân bằng điện giải thường gặp ở bệnh nhân suy thận, có hoặc không có đái tháo đường và cần được quan tâm. Trong một nghiên cứu lâm sàng được thực hiện trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có protein niệu, tỷ lệ tăng kali máu ở nhóm điều trị Losartan cao hơn nhóm giả dược, tuy nhiên rất ít bệnh nhân phải ngừng điều trị do tăng kali máu (xem tác dụng phụ và kết quả xét nghiệm).

    suy thận

    Do sự ức chế hệ thống Renin - Angiotensin, các thay đổi về chức năng thận bao gồm cả suy thận đã được báo cáo ở những người nhạy cảm; Những thay đổi về chức năng thận này có thể hồi phục khi ngừng điều trị.

    Các thuốc khác ảnh hưởng đến hệ Renin - Angiotensin có thể làm tăng huyết thanh và creatinine urê ở bệnh nhân mắc bệnh hai bên thận hoặc hẹp thận của thận người. Tác dụng tương tự đã được báo cáo với Losartan; Những thay đổi về chức năng thận này có thể hồi phục khi ngừng điều trị.

    amlodipin

    Đau thắt ngực gia tăng hoặc nhồi máu cơ tim:

    Đau thắt ngực cấp tính và nhồi máu cơ tim có thể phát triển sau khi bắt đầu hoặc tăng liều amlodipine, đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành nặng.

    Sử dụng ở trẻ em

    Do chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả của Cozaar XQ đối với trẻ em ≤ 18 tuổi nên không khuyến cáo sử dụng Cozaar XQ.

    Trẻ sơ sinh có tiền sử tiếp xúc với cozmr xq trong tử cung:

    Nếu xảy ra hiện tượng tiểu tiện hoặc tụt huyết áp thì phải chú ý trực tiếp đến việc hỗ trợ huyết áp và tưới máu thận. Có thể cần phải truyền máu hoặc phân bón như một biện pháp để đảo ngược tình trạng hạ huyết áp và/hoặc thay vì chức năng thận.

    Dùng ở người lớn tuổi

    Trong các nghiên cứu lâm sàng, nó không liên quan đến độ tuổi để có hiệu quả hoặc độ an toàn của Losartan.

    Do độ thanh thải của amlodipine giảm ở người cao tuổi và dẫn đến AUC tăng 40 - 60% nên điều trị bằng amlodipine cần bắt đầu với liều 2,5 mg mỗi ngày. Vì không tìm thấy liều amlodipine 2,5 mg trong thuốc Cozaar XQ nên liều này là cần thiết với một amlodipine duy nhất.

    Dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

    dùng cho phụ nữ có thai

    Thuốc tác động trực tiếp lên hệ Renin - Angiotensin có thể gây tổn thương và phát triển thai nhi. Khi phát hiện có thai cần ngừng Cozaar XQ càng sớm càng tốt. Mặc dù chưa có kinh nghiệm sử dụng cozaar XQ cho phụ nữ mang thai, nhưng nghiên cứu của Losartan Kali trên động vật chứng minh bào thai hoặc trẻ sơ sinh bị tổn thương hoặc chết, cơ chế này được cho là tác dụng dược lý lên hệ renin-angiotensin. Ở người, quá trình hình thành thận khi mang thai tuy phụ thuộc vào sự phát triển của hệ Renin - Angiotensin nhưng thường bắt đầu vào 3 tháng thứ hai; Vì vậy, nguy cơ mang thai sẽ tăng lên nếu dùng Cozaar XQ vào tháng thứ hai hoặc thứ ba của thai kỳ.

    Việc sử dụng thuốc trên hệ Renin - Angiotensin vào giữa và ba tháng cuối của thai kỳ làm giảm chức năng thận của thai nhi, làm tăng bệnh tật và tử vong ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Kết quả xét nghiệm nước ối có thể liên quan đến việc giảm sản xuất phổi và biến dạng xương ở thai nhi. Các tác dụng phụ có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh bao gồm giảm sản xuất hộp sọ, vô niệu, hạ huyết áp, suy thận và tử vong. Khi phát hiện có thai cần ngừng Cozaar XQ càng sớm càng tốt.

    Những hậu quả có hại này thường liên quan đến việc sử dụng các loại thuốc này trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ. Hầu hết các nghiên cứu dịch tễ học đều khảo sát những bất thường ở thai nhi sau khi dùng thuốc chống tăng huyết áp sử dụng trong 3 tháng đầu của thai kỳ, không phân biệt thuốc tác động lên hệ Renin - Angiotensin với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Việc quản lý thích hợp tình trạng tăng huyết áp của mẹ khi mang thai là rất quan trọng để tối ưu hóa kết quả cho cả mẹ và thai kỳ.

    Trong trường hợp đặc biệt, khi không có phương pháp điều trị thay thế phù hợp bằng thuốc ảnh hưởng đến hệ Renin - Angiotensin cho một bệnh nhân riêng biệt, phải thông báo cho người mẹ về nguy cơ có thể xảy ra với thai nhi, cần tiến hành siêu âm đánh giá môi trường trong nước ối. Ngừng sử dụng cozaar XQ nếu quan sát thấy có dịch ối trừ khi thuốc này được coi là thuốc cứu sống người mẹ. Việc thử thai có thể phù hợp dựa trên tuần tuổi thai. Tuy nhiên, bác sĩ và bệnh nhân nên biết nước ối có thể không lộ ra cho đến khi thai nhi đã bị tổn thương lâu ngày, cần theo dõi chặt chẽ trẻ có tiền sử phơi nhiễm cozaar XQ trong tử cung trên các biểu hiện

    Chưa có nghiên cứu thích hợp và xét nghiệm tốt amlodipine ở phụ nữ mang thai.

    Dùng cho phụ nữ đang cho con bú

    Người ta chưa biết liệu Losartan hoặc Amlodipine có tiết vào sữa mẹ hay không. Do có nhiều loại thuốc qua sữa mẹ và do có khả năng gây hại cho con bú nên cần cân nhắc việc ngừng cho con bú hay ngừng dùng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

    Tác dụng của thuốc trên việc lái xe và vận hành máy móc

    chưa thực hiện nghiên cứu nào của Cozaar XQ về ảnh hưởng của việc lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, một số tác dụng phụ của Cozaar XQ đã được báo cáo có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc của bệnh nhân. Phản ứng của mỗi cá nhân với Cozaar XQ là khác nhau.

    Tương tác thuốc

    chưa tiến hành nghiên cứu về tương tác thuốc của Cozaar XQ và các thuốc khác nhưng từng loại thuốc Losartan và Amlodipine đều đã được nghiên cứu như mô tả dưới đây.

    losartan

    Không có tương tác thuốc và dược động học có ý nghĩa lâm sàng được tìm thấy trong các nghiên cứu về tương tác với hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine và phenobarbital. Rifampin là chất gây cảm ứng chuyển hóa thuốc, làm giảm nồng độ các chất chuyển hóa có hoạt tính ở người và hai chất ức chế 3A4 đã được nghiên cứu. Ketoconazol không ảnh hưởng đến việc chuyển Losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính sau khi tiêm tĩnh mạch losartan và erythromycin không có ý nghĩa lâm sàng sau khi uống losartan. Fluconazol là chất ức chế P450 2C9, làm giảm nồng độ các chất chuyển hóa có hoạt tính. Hậu quả của việc sử dụng đồng thời Losartan và thuốc ức chế

    P450 2C9 chưa thấy đâu. Các chất không chuyển hóa của Losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính đã được chứng minh là có những khiếm khuyết đặc hiệu và hiếm gặp về Cytochrome P450 2C9. Nhưng dữ liệu này cho thấy sự chuyển hóa Losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính chính là chất trung gian P450 2C9 chứ không phải P450 3A4.

    Cũng như các thuốc chẹn Angiotensin II khác, sử dụng đồng thời các thuốc giữ kali (như spironolacton, triamteren, amilorid), bổ sung kali hoặc các chất chứa muối có chứa kali có thể làm tăng kali trong huyết thanh.

    Cũng như các loại thuốc khác ảnh hưởng đến việc loại bỏ natri, việc loại bỏ liti có thể giảm. Vì vậy, cần theo dõi cẩn thận hàm lượng lithium trong huyết thanh nếu muối liti được sử dụng cùng với thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II.

    Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) bao gồm thuốc ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2), có thể làm giảm tác dụng của niệu quản và các thuốc chống tăng huyết áp khác. Do đó, tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc thụ thể Angiotensin II hoặc thuốc ức chế ACE có thể bị giảm bởi NSAID bao gồm cả thuốc ức chế chọn lọc COX-2.

    Ở một số bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (chẳng hạn như bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân bị giảm thể tích máu. Những tác dụng này thường hồi phục. Vì vậy, việc phối hợp cần hết sức thận trọng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.

    amlodipin

    Kết quả trong ống nghiệm

    Kết quả nghiên cứu in vitro cho thấy Amlodipine không có tác dụng liên kết với Digoxin, Phenytoin, Warfarin và Indomethacin.

    cimetidine

    Sử dụng amlodipine cùng với cimetidine không ảnh hưởng đến dược động học của amlodipine.

    Vắt nước bưởi

    Dùng kết hợp 240 ml nước bưởi với một liều duy nhất amlodipine 10 mg cho 20 người tình nguyện khỏe mạnh, không ảnh hưởng có ý nghĩa đến dược động học của amlodipine.

    chống axit Magnesi và nhôm hydroxyd

    Sử dụng kết hợp các thuốc chống axit như magnesi và nhôm hydroxyd với một liều amlodipine duy nhất không có tác dụng đáng kể lên dược động học của amlodipine.

    Sildenafil

    Một liều duy nhất 100 mg Sildenafil dành cho người bị tăng huyết áp vô căn không có tác dụng đối với các thông số dược động học của amlodipine. Khi sử dụng kết hợp Amlodipine và Sildenafil, mỗi loại thuốc đều có tác dụng hạ huyết áp riêng.

    Thuốc Atorvastatin

    Dùng phối hợp 10 mg amlodipine với 80 mg atorvastatin không làm thay đổi sự cân bằng động của các thông số dược động học của Atorvastatin.

    Simvastatin

    Dùng phối hợp nhiều liều amlodipin 10 mg với simvastatin 80 mg dẫn đến khả năng tiếp xúc với simvastatin tăng 77% so với khi dùng Simvastatin đơn thuần. Giới hạn liều simvastatin ở bệnh nhân đang dùng amlodipin ở mức 20 mg/ngày.

    digoxin

    Sử dụng amlodipine kết hợp với digoxin không làm thay đổi nồng độ Digoxin trong huyết thanh, cũng như không làm thay đổi độ thanh thải thận của Digoxin ở người tình nguyện bình thường.

    Ethanol (rượu)

    liều đơn hoặc nhiều liều amlodipine 10 mg không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của ethanol.

    warfarin

    Dùng amlodipine kết hợp với warfarin không làm thay đổi thời gian đáp ứng với protrombin của warfarin.

    Tương tác với các thông số kiểm tra

    Không rõ.

    • Bảo quản

    Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C (86°F). Bảo quản trong bao bì gốc. Tránh ẩm ướt.

    Các loại thuốc khác

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    count views

    Từ khóa phổ biến