Crutit 500mg S.C Antibiotice รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียที่เกิดจากแบคทีเรียที่ละเอียดอ่อน (2 แผล x 10 เม็ด)

เภสัชกรรม

Clarithromycin เป็นยาปฏิชีวนะแบบ macrolid กึ่งสังเคราะห์ Clarithromycin มักมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อแบคทีเรียแกรมบวกหลายชนิดและแบคทีเรียแกรมลบบางชนิด ยานี้อาจมีปริมาณฆ่าเชื้อแบคทีเรียหรือสายพันธุ์ที่ละเอียดอ่อนมากในปริมาณสูง คลาริโธรมัยซินยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในแบคทีเรียที่ละเอียดอ่อนโดยการติดหน่วยย่อยของไรโบโซม 50S จึงป้องกันการเคลื่อนไหวของอะมิโนซิล ทรานสเฟอร์-อาร์เอ็นเอ และยับยั้งการสังเคราะห์โพลีเปปไทด์ ผลของคลาริโธรมัยซินยังส่งผลต่อตำแหน่งของอีริโธรมัยซิน คลินดามัยซิน ลินไซซิน และคลอแรมเฟนิคอล

สเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรีย:

ในหลอดทดลอง คลาริโทรมัยซินมีผลใกล้เคียงกันหรือแรงกว่าอีรีโธรมัยซินสำหรับแบคทีเรียที่ไวต่ออีรีโทรมัยซิน และยังมีฤทธิ์ต้านจุลชีพด้วย (เช่น มัยโคแบคทีเรียและทอกโซพลาสมาที่ไม่ปกติ)

แบคทีเรียที่ไวต่อความรู้สึก:

แบคทีเรียแอโรบิกแกรมบวก: คลาริโธรมัยซินมีผลการพิมพ์ที่ดีกว่าอีรีโธรมัยซินสำหรับแบคทีเรียสเตรปโตคอกคัสและสตาฟิโลคอกคัสที่ละเอียดอ่อน

คลาริโธรมัยซินยังใช้ได้กับบาซิลลัสแอโรบิกแกรมบวกบางชนิด เช่น Listeria monocytogenes และ Corynebacterium บางชนิด

แบคทีเรียแอโรบิกแกรมลบ: ในหลอดทดลอง คลาริโธรมัยซินออกฤทธิ์กับแบคทีเรียแกรมลบบางชนิด เช่น เช่น Neisseria Gonorrhoeae และ Moraxella (Branhanmella) CatVhalis, Haemophilus Influenzae, H. Parainfluenzae, Pasteurella Multocida Clarithromycin มีผลการพิมพ์ที่ดีกว่า erythromycin ด้วย Legionella spp., Campylobacter spp., Bordetella pertussis Clarithromycin ทำงานร่วมกับเชื้อ Helicobacter pylori ส่วนใหญ่; ยาออกฤทธิ์กับเชื้อ Helicobacter pylori ที่แข็งแกร่งกว่าแมคโครลิดอื่นๆ

คลาริโธรมัยซินออกฤทธิ์ได้แรงกว่าอีริโธรมัยซินและอะซิโทรมัยซินสำหรับมัยโคแบคทีเรีย รวมถึงมัยโคแบคทีเรียมเชิงซ้อน avium และ M. Leprae

แบคทีเรียแอโรบิกอื่นๆ: คลาริโทรมัยซินออกฤทธิ์ร่วมกับมัยโคพลาสมาปอดบวม ยูเรียพลาสมา ยูเรียลิติคัม คลามีเดีย ทราโคมาติส และเชื้อ C. Pneumoniae บางชนิด

แบคทีเรียไร้ออกซิเจน: ในหลอดทดลอง คลาริโธรมัยซินออกฤทธิ์กับเชื้อเพปโตคอคคัสส่วนใหญ่ เปปโตสเตรปโตคัส คลอสตริเดียม เปอร์ฟรินเจนส์ โพรพิโอแบคทีเรียมแอคเน่ สายพันธุ์ Prevotella spp, แบคเทอรอยเดส ฟราจิลิส

แบคทีเรียอื่นๆ ที่ไวต่อยา ได้แก่ Toxoplasma Gondii, Gardnerella Vaginalis, Borrelia Burgdorferi และ Cryptosporidis เมแทบอลิซึมของ 14-hydroxy clarithromycin มีฤทธิ์และสามารถอยู่ในหลอดทดลอง ในหลอดทดลอง ร่วมกับยาแม่ เพื่อเพิ่มการทำงานของคลาริโทรมัยซินทางคลินิกอย่างมีนัยสำคัญสำหรับ Haemophilus Influenzae, Legionella spp ..

การดื้อยา

ยาปฏิชีวนะ Macrolid มักเกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงในตำแหน่งปลายทางที่เกี่ยวข้องกับยาปฏิชีวนะ แต่การดื้อยาก็เนื่องมาจากความรุนแรงของการผลักยาปฏิชีวนะจากแบคทีเรีย ความต้านทานอาจเป็นตัวกลางหรือตัวกลางพลาสมิด แบคทีเรียที่ดื้อต่อ Macrolid จะผลิตเอนไซม์ที่ทำให้ adenin methylation เหลืออยู่ใน RNA ของไรโบโซม และยับยั้งยาปฏิชีวนะที่ติดอยู่กับไรโบโซมในที่สุด

แบคทีเรียที่ต้านทาน Erythromycin มักจะต้านทานต่อ Macrolides ทั้งหมด เนื่องจากยาเหล่านี้กระตุ้นเอนไซม์ methylase การต้านทานของ erythromycin ของ Streptococcus pneumoniae มักจะต้านทานข้ามกับ clarithromycin สายพันธุ์ของแบคทีเรียที่ดื้อต่อยาเพนิซิลลินยังมีความทนทานต่อคลาริโธรมัยซินสูง และได้รับการแยกต้านทานเชื้อ Helicobacter pylori เนื่องจากการดื้อยาของ M. Avium ที่เติบโตอย่างรวดเร็วเมื่อใช้ clarithromycin จึงมักแนะนำให้ใช้ clarithromycin ร่วมกับยาอื่น

Enterococci ส่วนใหญ่ เช่น Enterococcus Faecalis มีทั้ง clarithromycin และ erythromycin

การต่อต้านยาเกิดขึ้นกับแบคทีเรีย เช่น: Staphylococcus, anti -oxacilin, staphylococcus coagulase ลบ (S. Epidermidis) Enterobacteriaceae (Salmonella Enteridiis; Yersinia Enterocoliticica, Shigella และ Vibrio SCP

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซึม

หลังจากรับประทาน Clarithromycin ในรูปแบบปาก ดูดซึมได้ดีและรวดเร็วผ่านระบบทางเดินอาหาร ส่วนใหญ่อยู่ในลูกประคำ เนื่องจากโครงสร้างทางเคมี (6-o-methylerthromycin) ความต้านทานของ Clarithromycin จึงค่อนข้างแข็งแกร่งเมื่อมีการสลายตัวของกรดในกระเพาะอาหาร ความเข้มข้นสูงสุดของคลาริโธรมัยซินในเลือดคือ 1 - 2 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร บันทึกในผู้ใหญ่หลังรับประทาน 250 มก. วันละ 2 ครั้ง หลังจากรับประทาน Clarithromycin 500 มก. วันละ 2 ครั้ง ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาคือ 2.8 µg/ml

หลังจากคลาริโธรมัยซินรับประทาน 250 มก. รับประทานวันละ 2 ครั้ง ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาของสารเมตาบอไลต์มีฤทธิ์ 14-ไฮดรอกซีคือ 0.6 ไมโครกรัม/มล.

การกระจาย

Clarithromycin แทรกซึมเข้าสู่ส่วนต่างๆ ของร่างกายได้ดี ยานี้สามารถบรรลุความเข้มข้นของการรักษาได้อย่างรวดเร็วมากกว่าความเข้มข้นในการยับยั้งขั้นต่ำของจุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดโรคทั่วไป ความเข้มข้นของ Clarithromycin ในเนื้อเยื่อบางชนิดนั้นสูงกว่าความเข้มข้นของการไหลเวียนหลายเท่า พบความเข้มข้นของยาที่เพิ่มขึ้นในเนื้อเยื่อในต่อมทอนซิลและปอด

คลาริโธรมัยซินยังผ่านเยื่อเมือกของกระเพาะอาหาร

ที่ความเข้มข้นของการรักษา คลาริโธรมัยซินประมาณ 80% จะเกาะติดกับโปรตีนในพลาสมา

เวลาในการซีรั่มในซีรัมของสารเมตาบอไลต์มีฤทธิ์ 14- (R) -ไฮดรอกซีอยู่ในช่วง 5-6 ชั่วโมง

การเปลี่ยนแปลง

Clarithromycin ถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็วและมีปริมาณสูงในตับ เมแทบอลิซึมส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับการลดอัลคิล ออกซิเดชัน และไฮดรอกซีที่ตำแหน่งคงที่ C14

การกำจัด

สำหรับผู้ป่วยที่มีแผลในกระเพาะอาหาร - ลำไส้เล็กส่วนต้นเนื่องจากการติดเชื้อเอช. ไพโลไร สามารถใช้ 1 เม็ด/ครั้ง - รับประทานครูติตแท็บเล็ต 2 ครั้งต่อวันร่วมกับแอมม็อกซิซิลลิน 1,000 มก. วันละ 2 ครั้ง และโอเมพราซอล 20 มก. วันละ 2 ครั้ง

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย

คำแนะนำสูงสุดจะต้องลดลงตามระดับของภาวะไตวาย ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตโดยมีการกวาดล้างครีเอตินีน

ระยะเวลาการรักษา:

ระยะเวลาการรักษาด้วยยาเม็ดฟิล์ม Crutit ขึ้นอยู่กับสภาพทางคลินิกของผู้ป่วย และต้องปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์

มีรายงานจากข้อมูลหลังการขายเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาและผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) (เช่น การขุนและความสับสน) เมื่อใช้ Clarithromycin และ Triazolam แนะนำให้ติดตามผลทางเภสัชวิทยาที่เพิ่มขึ้นต่อระบบประสาทส่วนกลางในผู้ป่วย

เด็กเล็ก

การทดลองทางคลินิกกับ clarithromycin chaos สำหรับเด็กได้ดำเนินการกับเด็กอายุตั้งแต่ 6 เดือนถึง 12 ปี ดังนั้น เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี ควรใช้คลาริโธรมัยซินสำหรับเด็ก

ความถี่ ประเภท และความรุนแรงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ในเด็กเล็กมีความคล้ายคลึงกับผู้ใหญ่

ผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง

ในผู้ป่วยโรคเอดส์และผู้ป่วยโรคภูมิคุ้มกันบกพร่องอื่นๆ เมื่อใช้ร่วมกับคลาริโธรมัยซินในขนาดที่สูงขึ้นเป็นเวลานานในการรักษาการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย เป็นการยากที่จะแยกแยะผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่เกิดจากคลาริโทรมัยซินกับสัญญาณของโรคภูมิคุ้มกันบกพร่องในมนุษย์ (HIV) หรือโรคอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับโรคที่มีอยู่

คำแนะนำเกี่ยวกับวิธีการจัดการกับ ADR:

แจ้งให้แพทย์ทราบถึงผลที่ไม่พึงประสงค์เมื่อใช้ยา

ห้ามใช้ยาคลาริโธรมัยซินในผู้ป่วยที่มีประวัติช่วง QT (แต่กำเนิดหรือได้รับการบันทึกในช่วง QT) หรือมีกระเป๋าหน้าท้องเต้นผิดจังหวะ รวมถึงจุดยอด

ห้ามใช้ Clarithromycin ร่วมกับสารยับยั้ง HMG-CoA Reductase (Statin) พร้อมกันโดยถูกเผาผลาญอย่างรุนแรงโดย CYP3A4 (Lovastatin หรือ Simvastatin) เนื่องจากมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่ออาการปวดกล้ามเนื้อ รวมถึงรูปแบบของกล้ามเนื้อ

ยาที่ห้ามใช้สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ (เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะใช้เวลา QT เป็นเวลานาน)

ห้ามรับประทานยาในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายรุนแรงร่วมกับภาวะไตวาย

เช่นเดียวกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีฤทธิ์อื่นๆ อย่ารับประทานยาสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยโคลชิซิน

โปรดใช้ความระมัดระวัง

ต้องระมัดระวังให้มากเมื่อรับประทานยาสำหรับผู้ป่วยในกรณีต่อไปนี้:

แพทย์ต้องไม่สั่งยาคลาริโทรมัยซินให้กับหญิงตั้งครรภ์โดยไม่พิจารณาถึงประโยชน์และความเสี่ยงของการใช้ยาอย่างรอบคอบ โดยเฉพาะในช่วง 3 เดือนแรกของการตั้งครรภ์

ควรระมัดระวังในการใช้ยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง

คลาริโธรมัยซินถูกขับออกทางตับเป็นหลัก ดังนั้นควรระมัดระวังเมื่อรับประทานยาในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย นอกจากนี้ ควรระมัดระวังเมื่อใช้คลาริโธรมัยซินกับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายปานกลางถึงรุนแรง

มีรายงานว่าผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายที่เป็นอันตรายถึงชีวิต อาจเป็นเพราะผู้ป่วยบางรายเคยเป็นโรคตับมาก่อนหรือใช้ยาพิษอื่นๆ กับตับ ผู้ป่วยควรหยุดการรักษาและปรึกษาแพทย์หากมีอาการและอาการของโรคตับเกิดขึ้น เช่น อาการเบื่ออาหาร ดีซ่าน ปัสสาวะสีเข้ม คัน หรือท้องอืด

มีรายงานว่าผู้ป่วยที่เป็นโรคลำไส้ใหญ่ปลอมโดยใช้ยาปฏิชีวนะเกือบทั้งหมด รวมทั้ง Macrolids มีความรุนแรงของโรคที่ไม่รุนแรงถึงอันตรายถึงชีวิต มีรายงานผู้ป่วยที่เป็นโรคท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับ Clostridium difficile (CDAD) ด้วยยาปฏิชีวนะเกือบทั้งหมด รวมทั้ง Clarithromycin และ ความรุนแรงที่หลากหลายของอาการท้องเสียเล็กน้อยจนถึงอาการลำไส้ใหญ่บวมที่คุกคามถึงชีวิต การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะจะเปลี่ยนระบบแบคทีเรียในลำไส้ ซึ่งอาจทำให้ C. Difficile เติบโตมากเกินไป ต้องพิจารณา CDAD สำหรับผู้ป่วยทุกรายที่มีอาการท้องร่วงหลังจากรับประทานยาปฏิชีวนะ จำเป็นต้องตรวจสอบประวัติการใช้ยาของผู้ป่วยอย่างรอบคอบ เนื่องจากผู้ป่วยมี CDAD มากกว่า 2 เดือนหลังจากรับประทานยาปฏิชีวนะ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องพิจารณาหยุดการรักษาด้วยคลาริโธรมัยซินโดยมีข้อบ่งชี้ใด ๆ ผู้ป่วยต้องทำการทดสอบแบคทีเรียและได้รับการรักษาอย่างเต็มที่ หลีกเลี่ยงการใช้สารยับยั้งการบีบตัวของกล้ามเนื้อ

มีรายงานจากข้อมูลหลังการขายเกี่ยวกับพิษของโคลชิซิน เมื่อใช้คลาริโธรมัยซินและโคลชิซินพร้อมกัน โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ ซึ่งบางรายอาจปรากฏในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายด้วย มีผู้ป่วยบางรายเสียชีวิต

ควบคุมการใช้คลาริโทรมัยซินและโคลชิซินพร้อมกัน

ควรระมัดระวังเมื่อรับประทานยาควบคู่ไปกับยา triazolobenzodiazepin เช่น triazolam, Midazolam

ควรระมัดระวังเมื่อใช้คลาริโธรมัยซินพร้อมกับยาพิษอื่นๆ ในหูอื่นๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับอะมิโนไกลโคไซด์ ติดตามการทำงานของการฟังและการทรงตัวในระหว่างและหลังการรักษา

ขยายช่วงของ qt

ห้ามใช้คลาริโทรมัยซินในขนาดที่มากกว่า 1 กรัม/วัน พร้อมกับริโทนาเวียร์

พิจารณาปรับขนาดยาเดียวกันในผู้ป่วยที่ได้รับ Ritonavir เพื่อเพิ่มเภสัชจลนศาสตร์เมื่อใช้ควบคู่ไปกับยายับยั้งโปรติเอส HIV อื่นๆ รวมถึง Atazanavir และ Saquinavir

ผลของคลาริโธรมัยซินต่อยาอื่นๆ

การโต้ตอบของ CYP3A

การใช้พร้อมกันเป็นที่ทราบกันว่า Clarithromycin สามารถยับยั้ง CYP3A และยาที่ถูกเผาผลาญโดยส่วนใหญ่ผ่าน CYP3A สามารถนำไปสู่ความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้น และทำให้เพิ่มหรือยืดทั้งประสิทธิผลของการรักษาตลอดจนผลที่ไม่พึงประสงค์ของยาเหล่านี้ ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ Clarithromycin กับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาที่เป็นสารตั้งต้นของเอนไซม์ CYP3A พร้อมกัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากสารตั้งต้นนี้มีช่วงความปลอดภัยที่แคบ (เช่น carbamazepine) และ/หรือสารที่ถูกเผาผลาญอย่างรุนแรงโดยเอนไซม์นี้

สามารถพิจารณาปรับขนาดยาได้หากเป็นไปได้ ความเข้มข้นของยาในซีรั่มต้องได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด โดยส่วนใหญ่จะเปลี่ยนโดย CYP3A เมื่อใช้พร้อมกับคลาริโธรมัยซิน

ยาหรือกลุ่มยาต่อไปนี้เป็นที่ทราบกันว่าถูกเผาผลาญโดย iszymy CYP3A เดียวกัน: Alprazolam, Astemizol, Carbamazepin, Cilostazol, Cisaprid, Cyclosporin, Disopyramid, Alcaloids spurs, Lovastatin, Methylprednisolon, Midazol, Omeprazol, ยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก (เช่น Warfarin) ที่ไม่ปกติ ยาระงับประสาท (เช่น Quetiapin), Pimozid, Quinidin, Rifabutin, Sildenafil, Simvastatin, Sirolimus, Tacrolimus, Terfenadin, Triazolam และ Vinblastin แต่รายการนี้ยังคงไม่สมบูรณ์ ยาแบบโต้ตอบโดยกลไกที่คล้ายกันผ่านไอไซม์อื่นๆ ในระบบ Cytochrom P450 ได้แก่ ฟีนิโทอิน ธีโอไฟลิน และวาลโปรต

ต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

มีรายงานจากข้อมูลหลังการขาย ผู้ป่วยมีอาการบิดเบี้ยวเมื่อใช้ clarithromycin และ quinidine หรือ disopyramid ต้องตรวจสอบการขยายระยะ QT บนคลื่นไฟฟ้าหัวใจเมื่อใช้ Clarithromycin ร่วมกับยาเหล่านี้ ต้องตรวจสอบความเข้มข้นของซีรั่มสำหรับควินิดีนและไดโซปิรามิดในระหว่างการรักษาด้วยคลาริโธรมัยซิน

มีรายงานจากข้อมูลหลังการขาย ผู้ป่วยที่มีภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ เมื่อใช้คลาริโทรมัยซินและไดโซปิรามิดพร้อมกัน ดังนั้น จึงต้องติดตามความเข้มข้นของน้ำตาลในเลือดขณะใช้ยาคลาริโธรมัยซินและไดโซปิรามิดพร้อมกัน

ยาลดน้ำตาลในเลือด/อินซูลินในช่องปาก

สำหรับยาลดน้ำตาลในเลือดบางชนิด เช่น nateganid และ repaglinid การยับยั้งเอนไซม์ CYP3A โดย Clarithromycin อาจได้รับผลกระทบ และทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเมื่อใช้พร้อมกัน

การตรวจติดตามระดับน้ำตาลในเลือดที่จำกัดที่แนะนำ

โอเมพราโซล

คลาริโธรมัยซิน (500 มก. ทุก 8 ชั่วโมง) เมื่อใช้พร้อมกันกับโอเมพราโซล (40 มก. ต่อวัน) ในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดีได้เพิ่มความเข้มข้นในสภาวะคงที่ของโอเมพราโซล (CMAX เพิ่มขึ้น 30%, AUC0-24 เพิ่มขึ้น 89% และ T1/2 เพิ่มขึ้น 34%) ค่า pH เฉลี่ยหลัง 24 ชั่วโมงเมื่อใช้แยก Omeprazol คือ 5.2 และเมื่อใช้พร้อมกันกับคลาริโธรมัยซินคือ 5.7

ซิลเดนาฟิล ทาดาลาฟิล และวาร์เดนาฟิล

สารยับยั้งฟอสโฟไดเอสเทอเรสเหล่านี้ถูกเผาผลาญ อย่างน้อยในบางส่วนโดย CYP3A และสามารถยับยั้ง CYP3A ได้เมื่อใช้พร้อมกันกับคลาริโธรมัยซิน การใช้ Clarithromycin ร่วมกับ Sildenafil, Tadalafil หรือ Vardenafil พร้อมกันมักจะเพิ่มการสัมผัสสารยับยั้ง phosphodiesterase พิจารณาลดขนาดยาซิลเดนาฟิล ทาดาลาฟิล และวาร์เดนาฟิล เมื่อใช้คลาริโธรมัยซินพร้อมกัน

ธีโอไฟลิน, คาร์บามาซีพิน

จากผลการศึกษาทางคลินิกพบว่าเมื่อเกิดขึ้นพร้อมกัน theophylin หรือ carbamazepin ร่วมกับ clarithromycin จะเพิ่มความเข้มข้นของยาเหล่านี้เป็นระยะๆ แม้ว่าการเพิ่มขึ้นจะมีน้อยแต่ยังคงมีความคิดทางสถิติ (p

โทลเทอโรดิน

โทลเทอโรดินถูกเผาผลาญเป็นหลักผ่าน ISOform 2D6 ของ Cytochrom P450 (CYP2D6) อย่างไรก็ตาม ในวิชาที่ไม่มี CYP2D6 กระบวนการเมแทบอลิซึมจะดำเนินการผ่าน CYP3A ในคนเหล่านี้ สารยับยั้ง CYP3A จะเพิ่มความเข้มข้นของโทลเทอโรดินในซีรั่มอย่างมีนัยสำคัญ อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาโทลเทอโรดีน หากมีสารยับยั้ง CYP3A เช่น คลาริโทรมัยซินในผู้ที่มีระบบเผาผลาญไม่ดีผ่านทาง CYP2D6

triazolobenzodiazepin (เช่น อัลปราโซแลม, มิดาโซแลม, ไตรอาโซแลม)

เมื่อใช้ซิมาโซแลมร่วมกับยาเม็ดคลาริโธรมัยซิน (500 มก. 2 ครั้งต่อวัน) AUC AUC ของมิดาโซแลมจะเพิ่มขึ้น 2.7 เท่าหลังใช้ Midazolam ในหลอดเลือดดำและ 7 เท่าหลังรับประทาน ต้องใช้มิดาโซแลมและคลาริโธรมัยซิน หากใช้ยามิดาโซแลมทางหลอดเลือดดำร่วมกับคลาริโธรมัยซิน ผู้ป่วยจะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเพื่อปรับขนาดยา ในทำนองเดียวกัน โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้เบนโซไดอะซีพีนอื่นๆ ที่ถูกเผาผลาญผ่าน CYP3A รวมถึงไตรอะโซแลมและอัลปราโซแลม

เมื่อใช้เบนโซไดอะซีพิน การขับถ่ายไม่ได้ขึ้นอยู่กับ CYP3A (Temazepam, Nitrazepam, Lorazepam) เป็นการยากที่จะเกิดปฏิกิริยาทางคลินิกกับคลาริโทรมัยซิน

มีรายงานจากข้อมูลหลังการขายเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาและผลไม่พึงประสงค์ในระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) (เช่น สับสนและสับสน) เมื่อใช้คลาริโธรมัยซินและไตรอาโซแลม ข้อเสนอแนะในการติดตามผลทางเภสัชวิทยาที่เพิ่มขึ้นต่อระบบประสาทส่วนกลางในผู้ป่วย

ปฏิกิริยาระหว่างยาอื่นๆ

อะมิโนไกลโคไซด์

ควรระมัดระวังเมื่อใช้คลาริโธรมัยซินร่วมกับยาที่เป็นพิษ โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับอะมิโนไกลโคไซด์

โคลชิซิน

โคลชิซินเป็นสารตั้งต้นสำหรับทั้ง CYP3A และโปรตีนในการขนส่ง p-ไกลโคโปรตีน (PGP)

เป็นที่ทราบกันว่าคลาริโธรมัยซินและแมคโครลิดอื่นๆ สามารถยับยั้ง CYP3A และ PGP ได้ เมื่อใช้คลาริโธรมัยซินและโคลชิซินพร้อมกัน สารยับยั้ง PGP และ/หรือ CYP3A โดยคลาริโทรมัยซินอาจเพิ่มการสัมผัสโคลชิซิน

ดิจอกซิน

ดิจอกซินถือเป็นสารตั้งต้นของโปรตีนขนส่ง p-ไกลโคโปรตีน (PGP)

Clarithromycin เรียกว่าการยับยั้ง PGP เมื่อใช้ clarithromycin และ digoxin พร้อมกัน สารยับยั้ง PGP โดย clarithromycin อาจเพิ่มการสัมผัส digoxin มีรายงานจากข้อมูลหลังการขาย ผู้ป่วยที่มีความเข้มข้นของดิจอกซินในเลือดเพิ่มขึ้น เมื่อใช้คลาริโทรมัยซินและดิจอกซินพร้อมกัน อาการทางคลินิกได้รับการบันทึกด้วยดิจอกซินในผู้ป่วยบางราย ซึ่งอาจรวมถึงภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่คุกคามถึงชีวิต

ติดตามความเข้มข้นของดิจอกซินในซีรั่มอย่างใกล้ชิด เมื่อผู้ป่วยใช้ดิจอกซินร่วมกับคลาริโธมัยซิน

ไซโดวูดิน

การใช้ Clarithromycin และ Zidovudin พร้อมกันสำหรับผู้ใหญ่ที่ติดเชื้อ HIV สามารถลดความเข้มข้นของ zidovudin ในสภาวะคงที่ได้ เนื่องจากคลาริโธรมัยซินส่งผลต่อการดูดซึมของ zidovudin เมื่อรับประทานพร้อมกัน ปฏิกิริยาระหว่างยานี้ส่วนใหญ่จึงหลีกเลี่ยงได้โดยการรับประทานยาทั้งสองชนิดนี้ห่างกัน 4 ชั่วโมง ปฏิสัมพันธ์นี้ดูเหมือนจะไม่ปรากฏในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV และกำลังใช้ยาคลาริโธรมัยซินร่วมกับไซโดวูดินหรือไดดีออกซิโนซินไปพร้อม ๆ กัน ปฏิกิริยานี้มีโอกาสน้อยที่จะเกิดขึ้นหาก Clarithromycin ทางหลอดเลือดดำ

ฟีนิโทอินและวาลโปรแอต

มีรายงานแต่ละฉบับเกี่ยวกับการโต้ตอบระหว่างสารยับยั้ง CYP3A ซึ่งรวมถึงคลาริโธรมัยซินกับยาที่ถือว่าไม่ได้รับการเผาผลาญโดย CYP3A (เช่น Phenytoin และ Valproat) ขอแนะนำให้ตรวจสอบความเข้มข้นของซีรั่มของยาเหล่านี้เมื่อใช้ควบคู่ไปกับ clarithromycin มีรายงานว่าซีรั่มเพิ่มขึ้น

ปฏิกิริยาระหว่างยา 2 ทาง

อะตาซานาเวียร์

ทั้ง Clarithromycin และ Atazanavir เป็นสารตั้งต้น เช่นเดียวกับตัวยับยั้งของ CYP3A มีหลักฐานว่ามีปฏิกิริยาระหว่างยาสองทาง การใช้ Clarithromycin พร้อมกัน (500 มก. วันละ 2 ครั้ง) ร่วมกับ Atazanavir (400 มก. วันละครั้ง) เพิ่มการสัมผัส clarithromycin 2 เท่า และลด 70% ของการสัมผัสกับ 14-oh-clarithromycin และยังเพิ่ม AUC ของ Atazanavir 28% เนื่องจากคลาริโธรมัยซินมีช่องกว้าง จึงไม่จำเป็นต้องลดขนาดยาในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตเป็นปกติ สำหรับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตโดยเฉลี่ย (การกวาดล้างครีเอตินีนตั้งแต่ 30-60 มล./นาที) ควรลดส่วนลดคลาริโธรมัยซินลง 50% ผู้ป่วยที่มีการกวาดล้างครีเอตินีน

ห้ามใช้คลาริโทรมัยซินที่มีขนาดใหญ่กว่า 1,000 มก. ต่อวันร่วมกับสารยับยั้งโปรตีเอสพร้อมกัน

ตัวบล็อกช่องแคลเซียม

ควรระมัดระวังเมื่อใช้ Clarithromycin ร่วมกับแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ที่ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 (เช่น Verapamil, Amlodipin, Diltiazem) เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อความดันโลหิตลดลง ปฏิกิริยานี้อาจทำให้ความเข้มข้นของ clarithromycin ในพลาสมารวมถึงตัวบล็อกช่องแคลเซียม ผู้ป่วยได้รับการบันทึกว่ามีภาวะความดันโลหิตต่ำ อัตราการเต้นของหัวใจช้า และภาวะกรดแลคติกในผู้ป่วยที่ใช้ Clarithromycin และ Verapamil พร้อมกัน

iTraconazole

ทั้งคลาริโธรมัยซินและอิทราโคนาโซลเป็นสารตั้งต้นและสารยับยั้ง CYP3A ซึ่งนำไปสู่ปฏิกิริยาระหว่างยาแบบสองทาง Clarithromycin อาจเพิ่มความเข้มข้นของ otraconazole ในพลาสมา ในขณะที่ iTraconazole อาจเพิ่มความเข้มข้นของ clarithromycin ติดตามอาการหรืออาการของผลทางเภสัชวิทยาที่เพิ่มขึ้นหรือเป็นเวลานานต่อผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด เมื่อใช้ ITRACONAZOL และ Clarithromycin พร้อมกัน

ซาควินาเวียร์

ทั้ง Clarithromycin และ Saquinavir เป็นสารตั้งต้นและสารยับยั้ง CYP3A ซึ่งนำไปสู่ปฏิกิริยาระหว่างยาแบบสองทาง การใช้ร่วมกัน Clarithromycin (500 มก. วันละ 2 ครั้ง) และ Saquinavir (แคปซูลซอฟต์เจลาติน 1200 มก. 3 ครั้งต่อวัน) ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 12 คน เพิ่มขึ้น 177% ของค่า AUC และค่า CMAX 187% ในสภาวะสมดุล เมื่อเทียบกับผู้ที่ใช้ Saquinavir เท่านั้น ค่า AUC และ CMAX ของ Clarithromycin เพิ่มขึ้นประมาณ 40% เมื่อเทียบกับ clarithromycin เท่านั้น ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาของยาทั้งสองนี้เมื่อใช้พร้อมกันในระยะเวลาอันสั้นในขนาดยา/สูตรที่ได้รับการศึกษา ผลลัพธ์ที่ได้จากการศึกษาแบบโต้ตอบยาโดยใช้แคปซูลเจลาตินชนิดอ่อนอาจไม่เพียงพอที่จะแสดงผลที่ได้รับเมื่อใช้แคปซูลเจลาตินชนิดแข็ง Saquinavir ผลลัพธ์ที่ได้จากการวิจัยแบบโต้ตอบระหว่างการใช้ยาเมื่อใช้ SAQIINAVIR อาจไม่เพียงพอที่จะแสดงผลที่ได้รับเมื่อใช้รูปแบบผสมของ Saquinavir/Ritonavir เมื่อใช้ซาควินาเวียร์ร่วมกับริโทนาเวียร์พร้อมกัน จำเป็นต้องพิจารณาถึงผลกระทบที่เป็นไปได้ของริโทนาเวียร์ต่อคลาริโทรมัยซิน

การทดสอบ: