Cttoren 400 USP ยารักษาโรคติดเชื้อ (1 แผง x 10 เม็ด)

เซฟดิโตเรนมีความยั่งยืนด้วยเบต้าแลคตาเมสหลายประเภท (รวมถึงเพนิซิลลิเนสและเซฟาโลสปอรินบางชนิด) ที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบและแกรมบวก คล้ายกับเซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 3 ในปัจจุบัน (เซฟดิเนียร์, เซฟิกซ์ซิม, เซฟติบูเทน, เซฟโปดอกซิม) เซฟดิโตเรนมีแบคทีเรียแกรมลบที่กว้างกว่าเซฟาโลสปอรินรุ่นที่หนึ่งและสอง นอกจากนี้ เซฟดิโตเรนยังออกฤทธิ์กับแบคทีเรียแกรมบวกได้ดีกว่าเซฟาโลสปอรินรุ่นที่สามอื่นๆ เนื่องจากมีโครงสร้างของเซฟดิโตเรนร่วมกับกลุ่มเมทิลไทอาโซลิล ในขณะที่เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สามอื่นๆ ไม่สามารถใช้ได้

กลไกการออกฤทธิ์ของ Cefditoren Pivoxil คล้ายคลึงกับยาปฏิชีวนะของกลุ่มเซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 3 Cefditoren Pivoxil เป็นยา (Prodrug) ที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียน้อยมาก Cefditoren Pivoxil ถูกดูดซึมโดยทางเดินอาหารและถูกไฮโดรไลซ์โดยเอสเทอร์เพื่อปล่อย cefditoren ที่ทำงานและ pivalate เข้าสู่กระแสเลือด เซฟดิโตเรนมีฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรียโดยติดโปรตีนที่ติดเพนิซิลิน (PBPS) อย่างน้อยหนึ่งตัวเพื่อยับยั้งขั้นตอนสุดท้ายในการถ่ายโอนกรดอะมิโนระหว่างสายเปปไทด์เพปทิโดไกลแคนในผนังเซลล์ของแบคทีเรีย จึงยับยั้งการสังเคราะห์ทางชีวภาพของแบคทีเรียเข้าไปในเซลล์แบคทีเรีย แบคทีเรียได้รับการแก้ไขเนื่องจากการทำงานของเอนไซม์ออโตไลซินและมูรินไฮโดรเลส

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซึม: Cefditoren Pivoxil ถูกดูดซึมโดยระบบทางเดินอาหารและไฮโดรไลซ์โดย esters ให้เป็น cefditoren ที่ทำงานและ pivalate เข้าสู่กระแสเลือด เมื่อรับประทานขณะหิวด้วย Cefditoren ในขนาด 200 มก. ความเข้มข้นสูงสุดที่ได้รับในพลาสมาคือประมาณ 1.8 ไมโครกรัม/มล. หลังจากรับประทาน 1.5 - 3 ชั่วโมง เกิดขณะดื่มตอนหิวประมาณ 14% และเพิ่มขึ้นหากรับประทานพร้อมมื้ออาหารที่มีไขมัน

การกระจาย: ปริมาณการกระจาย 9.3 ± 1.6 ลิตร อัตราส่วนที่แนบมากับโปรตีนในพลาสมาของเซฟดิโตเรนคือ 88%

เมแทบอลิซึมและการขับถ่าย: Cefditoren ไม่ได้รับการเผาผลาญมากนักและถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปแบบไม่เปลี่ยนแปลงในตัวกรองไตและถูกขับออกมาในท่อไต ยาสามารถกำจัดได้โดยการฟอกไตนอกไต เวลาในการกำจัดยาประมาณ 1.6 ชั่วโมงและใช้เวลานานกว่าในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไต ไพวาลัตเกิดจากการไฮโดรไลซิสของเซฟดิโตเรน ไพโวซิลจะรวมกับคาร์ตินในเลือดเพื่อสร้างพิกาลอลคาร์ตินินและขับออกทางปัสสาวะ

วิชาพิเศษ:

ผู้สูงอายุ:

ผลของอายุ - ต่ออายุของ Cefditoren ได้รับการประเมินในชายและหญิง 48 คนที่มีอายุระหว่าง 25 ถึง 75 ปี ที่รับประทาน Cefditoren Pivoxil 400 มก. (วันละ 2 ครั้ง) เป็นเวลา 7 วัน การเปลี่ยนแปลงทางสรีรวิทยาที่เกี่ยวข้องกับอายุแสดงให้เห็นว่ามีระดับเซฟดิโตเรนในพลาสมาเพิ่มขึ้น ได้แก่ CMAX สูงกว่า 26% และ AUC สูงกว่า 33% ในผู้ที่มีอายุ 65 ปีขึ้นไป เมื่อเทียบกับผู้ที่มีอายุน้อยกว่า ความเข้มข้นของการกวาดล้างเซฟดิโตเรนจากพลาสมาต่ำกว่าผู้ที่มีอายุ 65 ปี โดยมีเวลาในการขายครึ่งหนึ่งนานกว่าผู้ที่มีอายุน้อยกว่า 16-26%

การกวาดล้างเซฟาดิโตเรนในไตในผู้ป่วยอายุ 65 ปีขึ้นไปนั้นต่ำกว่าคนหนุ่มสาว 20-24%

ไม่มีการปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุที่มีการทำงานของไตเป็นปกติ

เพศ:

ผลของเพศต่อเภสัชจลนศาสตร์ของเซฟดิโตเรนได้รับการประเมินในผู้ชาย 24 คน และผู้หญิง 24 คน โดยใช้เซฟดิโตเรน พิโวซิล 400 มก. (วันละ 2 ครั้ง) เป็นเวลา 7 วัน ความเข้มข้นของเซฟดิโตเรนในพลาสมาของผู้หญิงสูงกว่าผู้ชาย โดยเห็นได้จาก CMAX สูงกว่า 14% และ AUC สูงกว่า 16% การกวาดล้างเซฟดิโตเรนในผู้หญิงในผู้หญิงต่ำกว่าผู้ชาย 13%

อย่างไรก็ตาม ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามเพศ

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย:

การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของเซฟดิโตเรนในผู้ใหญ่ 24 รายที่มีระดับการทำงานของไตแบบอื่น หลังจากใช้เซฟดิโตเรน พิวอกซิล 400 มก. (วันละ 2 ครั้ง) เป็นเวลา 7 วัน

การลดลงของการกวาดล้างครีเอตินีน (CLCR) มีความสัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้นของอัตราส่วนเซฟดิโตเรนแบบไม่เชื่อมโยงในพลาสมา และลดอัตราการกำจัดเซฟดิโตเรน ส่งผลให้ระดับในพลาสมาของ CEFDitoren สูงขึ้นในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต

ไม่มีการปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อย (CLCR: 50 - 80 มล./นาที/1.73 ตารางเมตร) ห้ามใช้เกิน 200 มก. (2 ครั้งต่อวัน) สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายโดยเฉลี่ย (Clcr: 30 - 49 มล./นาที/1.73 ม.2) และ 200 มก. (วันละครั้ง) สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (CLCR:

ภาวะเม็ดเลือดแดงแตก:

การวิจัยทางเภสัชจลนศาสตร์ของ CEFDITOREN ในผู้ใหญ่ 6 คนที่เป็นโรคไตวายระยะสุดท้าย (ESRD) ได้รับการตกเลือดโดยให้ Cefditoren Pivoxil ขนาด 400 มก. เพียงครั้งเดียวมีความแตกต่างกันมาก เวลาขายเฉลี่ยคือ 4.7 ชั่วโมงและอยู่ในช่วง 1.5 ถึง 15 ชั่วโมง วิทยาโลหิตวิทยา (4 ชั่วโมง) กำจัดเซฟดิโตเรนประมาณ 30% และไม่เปลี่ยนครึ่งชีวิตสุดท้าย ไม่ได้กำหนดขนาดยาที่เหมาะสมสำหรับผู้ป่วย ESRD

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย:

การวิจัยทางเภสัชจลนศาสตร์ของ CEFDITOREN ในผู้ใหญ่ 6 รายที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับเล็กน้อย (Child -Pugh A) และผู้ป่วยตับวายปานกลาง 6 ราย (Child - PUGH B) หลังจากใช้ CEFDITOREN PIVOXIL 400 มก. (วันละ 2 ครั้ง) เป็นเวลา 7 วัน ค่า CMAX และ AUC เฉลี่ยจะสูงกว่าการทำงานของตับปกติเล็กน้อย ไม่มีการปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อยหรือปานกลาง (เด็ก - PUGH A หรือ B) ไม่ได้มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของเซฟดิโตเรนกับผู้ที่มีภาวะตับวายรุนแรง (เด็ก - PUGH C)

คำแนะนำเกี่ยวกับวิธีการจัดการกับ ADR:

หากเกิดภาวะภูมิไวเกิน ควรหยุดยา ในกรณีที่มีภูมิไวเกินอย่างรุนแรง ให้การรักษาแบบประคับประคอง (โดยใช้อะดรีนาลีน ออกซิเจน สารต้านฮิสตามีน คอร์ติโคสเตียรอยด์)

การลดผลกระทบของโปรทรอมบินอาจเกิดขึ้นกับวัตถุเสี่ยง (ไตวาย ตับวาย โภชนาการที่ไม่ดี การใช้ยาปฏิชีวนะเป็นเวลานาน การรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดในระยะยาว) จำเป็นต้องตรวจสอบเวลาการแข็งตัวของเลือดและเสริมวิตามินเค

หากมีอาการชัก ให้หยุดเซฟดิเตอร์และใช้ยาป้องกันการชัก

อาการท้องร่วงที่เกิดจากเชื้อ C. ต่างกันและลำไส้ใหญ่อักเสบปลอม หากไม่รุนแรง ให้หยุดยา ในกรณีปานกลางและรุนแรง อิเล็กโทรไลต์ อาหารเสริมโปรตีน และการรักษาด้วยเมโทรนิดาโซล

แจ้งให้แพทย์ทราบถึงผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เมื่อใช้ยา

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะในวงกว้างอื่นๆ การรักษาระยะยาวด้วยเซฟดิโตเรนอาจทำให้เกิดแบคทีเรียดื้อยาได้ ต้องติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด หากเกิดการติดเชื้อซ้ำระหว่างการรักษา จำเป็นต้องเปลี่ยนไปใช้ยาปฏิชีวนะชนิดอื่นอย่างเหมาะสม

ควรระมัดระวังเมื่อใช้กับผู้ป่วยที่มีประวัติอาการลำไส้ใหญ่บวมเนื่องจากเซฟดิโตเรนอาจทำให้เกิดความไม่สมดุลในระบบจุลชีววิทยาในลำไส้ใหญ่ ส่งผลให้มีเชื้อ Clostridium difficile มากเกินไป

มีปฏิกิริยาข้ามระหว่างเซฟาโลสปอรินกับยาปฏิชีวนะเบต้าแลคตัมอื่นๆ ดังนั้น ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยเซฟดิโตเรน ควรตรวจสอบประวัติการแพ้ของผู้ป่วยด้วยเซฟาโลสปอริน เพนิซิลลิน หรือยาอื่น ๆ อย่างละเอียด

ผู้ที่มีความเสี่ยงต่อการแพ้และปฏิกิริยาภูมิแพ้

เมื่อใช้เซฟดิโตเรนสามารถให้ผลการทดสอบของ COOMB เป็นบวก การทดสอบเฟอร์ริไซยานิดเป็นของปลอม ทดสอบกลูโคสที่ไม่มีศักยภาพเชิงบวกเมื่อใช้ clinitest

ควรระมัดระวังเมื่อใช้กับผู้ป่วยที่มีประวัติชัก หากในกรณีไตวาย ความเสี่ยงของการชักจะเพิ่มขึ้น

ใช้อย่างระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย ไตวาย การปรับขนาดยาหากผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง

สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะขาดคาร์นิติน ห้ามใช้ยาเซฟดิโตเรนเป็นเวลานาน เนื่องจากเซฟดิโตเรนทำให้เกิดการกำจัดคาร์นิติน

ยาเซฟดิโตเรนสามารถยืดระยะเวลาของการเกิดโปรทรอมบินได้ ดังนั้น ควรระมัดระวังเมื่อใช้กับผู้ป่วยที่มีภาวะเลือดออกผิดปกติ

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้กับเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี

เนื่องจากผลิตภัณฑ์มีสารเพิ่มปริมาณที่มีน้ำมันละหุ่ง จึงเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องทราบว่ามีรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อน้ำมันละหุ่ง เช่น อาการคลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง และท้องร่วง ไม่ควรใช้ผลิตภัณฑ์ที่มีน้ำมันละหุ่งในกรณีที่มีสิ่งกีดขวางหรือตีบตัน สูญเสียแรง (การออกกำลังกายตามปกติในกล้ามเนื้อลำไส้) ไส้ติ่งอักเสบ ลำไส้ใหญ่อักเสบ ปวดท้องโดยไม่ทราบสาเหตุ และภาวะขาดน้ำอย่างรุนแรง

ผลิตภัณฑ์ที่มีสารเพิ่มปริมาณสีควิโนลีนเยลโลว์เลคอาจทำให้เกิดอาการแพ้ในผู้ป่วยบางรายได้ ควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ หากประวัติมีอาการแพ้สีของควิโนลีน เยลโล่เลค

ใช้ยาสำหรับสตรีในระหว่างตั้งครรภ์และมารดาให้นมบุตร

การใช้ยาสำหรับสตรีมีครรภ์:

การวิจัยในสัตว์ทดลองไม่พบอาการไม่พึงประสงค์ต่อทารกในครรภ์ ยาเซฟาโลสปอรินผ่านรกและถือว่าปลอดภัยสำหรับทารกในครรภ์ ความเสี่ยงต่อการตั้งครรภ์ตามมาตรฐาน FDA: ระดับ b

ใช้ยาสำหรับสตรีให้นมบุตร:

ยาถูกกระจายไปยังน้ำนมแม่ ดังนั้นจึงควรระมัดระวังกับสตรีที่ให้นมบุตร

ผลของยาต่อการขับขี่และการใช้งานเครื่องจักร

ยังไม่ได้รับการศึกษาในวิชาเหล่านี้

อันตรกิริยาระหว่างยา

ผล/ความเป็นพิษที่เพิ่มขึ้น: โพรเบเนซิดจะเพิ่มระดับของเซฟดิโตเรนในพลาสมา ซึ่งจะเป็นการเพิ่มผล/ความเป็นพิษของเซฟดิโตเรน

ลดผลกระทบ: ยาลดกรด สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม และคู่อริของตัวรับ H2 ช่วยลดการดูดซึม CEFDITOREN ซึ่งช่วยลดผลกระทบของเซฟดิโตเรน

การมีปฏิสัมพันธ์กับอาหาร: อาหารช่วยเพิ่มการดูดซึมเซฟดิโตเรน อาหารที่มีไขมันสามารถเพิ่มปริมาณยาได้สูงสุด

ปฏิกิริยาระหว่างการทดสอบ: สามารถทำให้เกิดปฏิกิริยาคูมบ์สเชิงบวกโดยตรง, เฟอร์ริไซยานิดทดสอบเชิงลบปลอม, กลูโคสทดสอบบวกหลอก เมื่อใช้คลินิเทสต์

ยาคุมกำเนิด: Cefditoren Pivoxil ไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของเอธินิลเลสต์ตราไดออล ซึ่งเป็นส่วนประกอบของเอสโตรเจนในยาคุมกำเนิดส่วนใหญ่