Thuốc điều trị nhiễm trùng Cttoren 400 USP (1 vỉ x 10 viên)

cefditoren bền vững với nhiều loại beta-lactamase (bao gồm penicillinase và một số cephalosporin) do vi khuẩn gram âm và gram dương sinh ra. Tương tự như cephalosporin thế hệ 3 hiện nay (Cefdinir, Cefixim, Ceftibuten, Cefpodoxim) Cefditoren có phạm vi vi khuẩn Gram âm rộng hơn cephalosporin thế hệ thứ nhất và thứ hai. Hơn nữa, Cefditoren tác dụng tốt hơn với vi khuẩn Gram dương so với các cephalosporin thế hệ thứ 3 khác do có cấu trúc cefditoren với nhóm methylthiazolyl, trong khi các cephalosporin thế hệ thứ 3 khác lại không có.

Cơ chế tác dụng của Cefditoren Pivoxil tương tự như kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3. Cefditoren Pivoxil là thuốc (Prodrug) có rất ít tác dụng kháng khuẩn. Cefditoren Pivoxil được hấp thu qua đường tiêu hóa và bị thủy phân bởi các este để giải phóng cefditoren có hoạt tính và đi vào máu. Cefditoren có tác dụng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách gắn một hoặc nhiều protein gắn penicillin (PBPS) để ức chế bước cuối cùng chuyển axit amin giữa các chuỗi peptide peptidoglycan trong thành tế bào vi khuẩn, do đó ức chế quá trình sinh tổng hợp của vi khuẩn vào tế bào vi khuẩn. Vi khuẩn được tiêu diệt nhờ hoạt động của enzyme Autolysin và Murein Hydrolase.

Dược động học động học

Hấp ​​thu: Cefditoren Pivoxil được hấp thu qua đường tiêu hóa và bị thủy phân bởi các este thành cefditoren có hoạt tính và đi vào máu. Khi đói với liều 200 mg Cefditoren, nồng độ cao nhất đạt được trong huyết tương khoảng 1,8 microgam/ml sau khi uống 1,5 - 3 giờ. Sinh ra khi uống lúc đói khoảng 14% và tăng lên nếu uống cùng bữa ăn nhiều chất béo.

Phân bố: Thể tích phân bố là 9,3 ± 1,6 lít. Tỷ lệ gắn vào protein huyết tương của cefditoren là 88%.

Chuyển hóa và thải trừ: Cefditoren ít được chuyển hóa và thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi qua bộ lọc cầu thận và đào thải qua ống thận. Thuốc có thể được loại bỏ bằng cách lọc máu bên ngoài thận. Thời gian thải bỏ thuốc khoảng 1,6 giờ và kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận. Pivalat được hình thành do quá trình thủy phân Cefditoren Pivoxil sẽ kết hợp với cartinin trong máu tạo thành pigalolcartinin và đào thải qua nước tiểu.

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi:

Tác dụng theo tuổi tác của Cefditoren đã được đánh giá trên 48 nam và nữ từ 25 đến 75 tuổi dùng 400 mg Cefditoren Pivoxil (2 lần một ngày) trong 7 ngày. Những thay đổi sinh lý liên quan đến tuổi tác cho thấy có sự gia tăng nồng độ cefditoren trong huyết tương, cụ thể là CMAX cao hơn 26% và AUC cao hơn 33% ở đối tượng từ 65 tuổi trở lên so với đối tượng trẻ hơn. Nồng độ thanh thải cefditoren trong huyết tương thấp hơn ở người 65 tuổi, thời gian bán ra dài hơn 16-26% so với đối tượng trẻ tuổi.

Độ thanh thải Cefditoren ở thận ở bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên thấp hơn 20-24% so với người trẻ tuổi.

Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường.

Giới tính:

Ảnh hưởng của giới tính đến dược động học của Cefditoren đã được đánh giá ở 24 nam và 24 nữ sử dụng 400 mg Cefditoren Pivoxil (2 lần một ngày) trong 7 ngày. Nồng độ Cefditoren trong huyết tương ở phụ nữ cao hơn nam giới, bằng chứng là CMAX cao hơn 14% và AUC cao hơn 16%. Độ thanh thải cefditoren ở phụ nữ thấp hơn nam giới 13%.

Tuy nhiên không cần điều chỉnh liều lượng theo giới tính.

Bệnh nhân suy thận:

Dược động học của Cefditoren được nghiên cứu trên 24 người lớn có mức độ chức năng thận khác sau khi sử dụng Cefditoren Pivoxil 400 mg (2 lần một ngày) trong 7 ngày.

Việc giảm độ thanh thải creatinine (CLCR) có liên quan đến việc tăng tỷ lệ cefditoren không liên kết trong huyết tương và làm giảm tỷ lệ đào thải cefditoren, dẫn đến nồng độ CEFDitoren trong huyết tương cao hơn ở bệnh nhân suy thận.

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ (CLCR: 50 - 80 ml/phút/1,73m2). Không dùng quá 200 mg (2 lần/ngày) đối với bệnh nhân suy thận trung bình (Clcr: 30 - 49 ml/phút/1,73m2) và 200 mg (một lần/ngày) đối với bệnh nhân suy thận nặng (CLCR:

Tan máu:

Nghiên cứu dược động học của CEFDITOREN trên 6 người trưởng thành mắc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) đang được điều trị xuất huyết với liều duy nhất 400 mg Cefditoren Pivoxil rất khác nhau. Thời gian bán trung bình là 4,7 giờ và dao động từ 1,5 đến 15 giờ. Xét nghiệm huyết học (4 giờ) loại bỏ khoảng 30% Cefditoren và không làm thay đổi thời gian bán hủy cuối cùng. Liều thích hợp cho bệnh nhân ESRD chưa được xác định.

Bệnh nhân suy gan:

Nghiên cứu dược động học của CEFDITOREN trên 6 người trưởng thành bị suy giảm chức năng gan nhẹ (Child -Pugh A) và 6 trường hợp suy gan mức độ trung bình (Child - PUGH B), sau khi sử dụng CEFDITOREN PIVOXIL 400 mg (2 lần/ngày) trong 7 ngày, giá trị CMAX và AUC trung bình cao hơn một chút so với chức năng gan bình thường. Không điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình (Child - PUGH A hoặc B). Dược động học của Cefditoren trên người bị suy gan nặng (Child - PUGH C) chưa được nghiên cứu.

Hướng dẫn cách xử lý ADR:

Nếu xảy ra quá mẫn thì nên ngừng thuốc, trường hợp quá mẫn nặng thì điều trị hỗ trợ (dùng epinephrine, oxy, kháng histamine, corticosteroid).

Giảm tác dụng của protrombin có thể xảy ra với các đối tượng nguy cơ (suy thận, suy gan, dinh dưỡng kém, dùng kháng sinh kéo dài, điều trị chống đông kéo dài), cần theo dõi thời gian đông máu và bổ sung vitamin K.

Nếu bị co giật thì ngừng cefditor và uống thuốc chống co giật.

Tiêu chảy do C. khác và viêm đại tràng giả, nếu nhẹ thì ngừng thuốc. Trường hợp trung bình và nặng cần bù điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng metronidazol.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

cũng như các kháng sinh phổ rộng khác, điều trị lâu dài bằng cefditoren có thể gây ra tình trạng vi khuẩn kháng thuốc. Cần theo dõi chặt chẽ người bệnh, nếu có hiện tượng tái nhiễm trong quá trình điều trị thì cần chuyển sang loại kháng sinh khác phù hợp.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử viêm đại tràng do Cefditoren có thể gây mất cân bằng hệ vi sinh vật ở đại tràng, khiến Clostridium difficile phát triển quá mức.

Có phản ứng chéo giữa cephalosporin và các kháng sinh beta-lactam khác. Vì vậy, trước khi bắt đầu điều trị bằng cefditoren, cần điều tra kỹ lưỡng tiền sử dị ứng của bệnh nhân với cephalosporin, penicillin hoặc các thuốc khác.

Những người có nguy cơ bị dị ứng và phản ứng phản vệ.

Khi sử dụng Cefditoren có thể cho kết quả xét nghiệm dương tính với xét nghiệm COOMB, xét nghiệm ferricyanid là giả, xét nghiệm dương tính với glucose bất lực khi sử dụng clinitest.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử co giật, nếu trong trường hợp suy thận nguy cơ co giật tăng cao.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan, suy thận, điều chỉnh liều lượng nếu bệnh nhân suy thận nặng.

Đối với bệnh nhân thiếu hụt Carnitin, không sử dụng cefditoren kéo dài do cefditoren đào thải Carnitin.

cefditoren có thể kéo dài thời gian protrombin nên thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân rối loạn đông máu.

Thận trọng khi sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Vì sản phẩm có chứa tá dược với dầu thầu dầu nên điều quan trọng cần lưu ý là đã được báo cáo về các tác dụng không mong muốn đối với dầu thầu dầu như buồn nôn, nôn, đau bụng và tiêu chảy. Không nên sử dụng sản phẩm có chứa dầu thầu dầu trong các trường hợp tắc nghẽn hoặc hẹp, mất lực (vận động bình thường ở cơ ruột), viêm ruột thừa, viêm đại tràng, đau bụng không rõ nguyên nhân và mất nước nghiêm trọng.

Sản phẩm có chứa tá dược màu Quinolein Yellow Lake có thể gây ra một số phản ứng dị ứng ở một số bệnh nhân. Nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ trước khi sử dụng nếu có tiền sử dị ứng với màu của Quinolein Yellow Lake.

Dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Dùng thuốc cho phụ nữ có thai:

Nghiên cứu trên động vật không thấy phản ứng bất lợi nào đối với thai nhi. Cephalosporin đi qua nhau thai và được coi là an toàn cho thai nhi. Nguy cơ mang thai theo FDA: mức độ b.

Dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú:

Thuốc phân bố vào sữa mẹ nên thận trọng với phụ nữ đang cho con bú.

Tác dụng của thuốc đối với việc lái xe và vận hành máy móc

chưa được nghiên cứu trên các đối tượng này.

Tương tác thuốc

Tăng tác dụng/độc tính: Probenecid làm tăng nồng độ cefditoren trong huyết tương do đó làm tăng tác dụng/độc tính của cefditoren.

Giảm tác dụng: Thuốc kháng axit, thuốc ức chế bơm proton và thuốc đối kháng thụ thể H2 làm giảm sự hấp thu CEFDTOREN, do đó làm giảm tác dụng của cefditoren.

Tương tác với thức ăn: Thức ăn làm tăng hấp thu cefditoren. Bữa ăn nhiều chất béo có thể làm tăng tác dụng tối đa của thuốc.

Tương tác xét nghiệm: Có thể gây phản ứng coombs dương tính trực tiếp, ferricyanid xét nghiệm âm tính giả, glucose xét nghiệm giả dương tính khi sử dụng clinitest.

thuốc tránh thai: Cefditoren Pivoxil không ảnh hưởng đến dược động học của ethinylestradiol, thành phần estrogen trong hầu hết các thuốc tránh thai đường uống.