Cyclo-Progynova Bayer gyógyszerekkel kezelt ösztrogénhiányos szindróma (1 buborékcsomagolás x 21 tabletta)

Farmakológiai

az ösztrogén a Cyclo-ban - Progynova az ösztradiol-valerát, amely a 17-Béta-ösztradiol prekurzora az emberi szervezetben természetesen. A Norgestrel szerkezete egy progesztogén komplex. A Cyclo - Progynova összetevői és rendszeres használatának módja között szerepel az ösztrogén egyfázisú alkalmazása 11 napig és az ösztrogén-progesztogén kombináció 10 napig, majd 7 nap a gyógyszeres kezelés abbahagyása, rendszeres használat esetén ép méh esetén normális menstruációs ciklusok lesznek.

Az ovuláció általában nem gátolt a ciklo-progynova alkalmazása során, és az endogén hormonok termelődése súlyosan érintett. Ez a készítmény fiatal nők számára használható a menstruáció létrehozására és szabályozására, valamint a menopauza során fellépő kóros méhvérzés kezelésére.

Menopauza alatt a petefészkek ösztradioltermelési folyamatának csökkenése és kiesése testhőmérséklet-változásokhoz, álmatlanság és izzadás kíséretéhez, a húgyúti szervek sorvadásához, hüvelyszárazság szindrómához vezethet. Fájdalom közösülés közben és ellenőrizetlen vizelés.

Nem jellemző, de gyakran emlegetett, hasonló a menopauza tüneteihez: angina, tachycardia, ingerlékenység, neuraszténia, csökkent kapacitás és koncentráció, felejtés, csökkent szexuális képesség, izomfájdalmak jelei.

A hormonpótló terápia (HRT) csökkenti a fent említett szindrómát, amely az ösztradiol hiánya miatt jelentkezik a nőknél a menopauza idején. Az egyensúlyi dózisú ösztrogén hormonpótló terápia ciklo-progynovában csökkenti az oszteoporózis kockázatát és lassítja a csontvesztést a premenopauza alatt.

Ha ezzel a terápiával leállítjuk a kezelést, a csont tömege megegyezik a posztmenopauzális időszak korai szakaszával. Nincs bizonyíték arra, hogy a hormonpótló terápia megtartja a csontok tömegét, mint a premenopauzális stádiumban. A hormonpótló terápia pozitív hatással van a bőrre és a bőrvastagság összetevőire, miközben lassítja a bőr ráncosodási folyamatát.

farmakokinetika

ösztradiol-valát

felszívódás

Az ösztradiol-valerát gyorsan és teljesen felszívódik. Ez a szteroid-észter az első felszívódási és májfelszívódási folyamat során ösztradiolra és valeriánsavra válik szét. Ugyanakkor az ösztradiol mennyisége számos anyagcsere-folyamat során később, például ösztrogénné, ösztriollá és ösztron-szulfáttá. Az ösztradiolnak csak körülbelül 3%-a válik ivás után biológiai hozzáférhetőséggé. Az étkezés nem befolyásolja az ösztradiol biohasznosulását.

Elosztás

Az ösztradiol maximális koncentrációja a plazmában 30 pg/ml, amelyet az ivás után 4-9 órán belül érnek el. 24 órával az ivás után az ösztradiol koncentrációja 15 pg/ml-re csökken. Az ösztradiol a nemi hormonokhoz (SHBG) kapcsolódó albuminhoz és globulinhoz kapcsolódik. Az ösztradiol SHBG kohéziós aránya azonban alacsonyabb, mint a levonorgesztrel SHBG-hez viszonyított kohéziós aránya.

Anyagcsere

Miután a száműzetésben lévő ösztradiolt leválasztották az észterről, a gyógyszer az endogén ösztradiol biológiai átalakulási útján metabolizálódik. Az ösztradiol a májban metabolizálódik, de a májon kívül más szervekben is metabolizálódik, mint például a belekben, a vesékben, a mozgásszervi rendszerben és más célszervekben.

Ezek a folyamatok részt vesznek az ösztron, ösztriol, katecholetrogén és szulfát, valamint az ösztrogén vagy nones kis komponenseinek glükuronid kapcsolataiban.

Megszüntetés

Az ösztradiol teljes szérum clearance-e egyetlen adag vénás adagolása után, nagyon eltér a 10-30 ml/perc/kg-tól. Az ösztradiol metabolitjainak bizonyos mennyisége az epefolyadékba kerül, és részt vesz a máj-bélrendszer keringési körforgásában.

Az ösztradiol metabolizmusa a végső szakaszban főleg szulfáttá, a vizelettel pedig glükuroniddá választódik ki.

Norgesztrel

felszívódás

A Norgestrel gyorsan és teljesen felszívódik ivás után. A Norgestrel hatóanyaga a Levonogestrel, egy olyan anyag, amelynek aktív aktivitása a Norgestrel adagjának körülbelül a felének felel meg.

Megoszlás

A levonorgesztrel maximális koncentrációja a szérumban 7-8 ng/ml, és a Cyclo - Progynova egyszeri adagjának bevétele után 1-1,5 órán belül érhető el. A levonogesztrel koncentrációja ezután 2 fokozatra csökken, az átlagos eladási idő 27 órán belül, a minimális koncentráció pedig a gyógyszer bevétele után 24 órán belül eléri az 1 ng/ml-t.

A levonogesztrel a plazmában az albuminhoz és az SHBG-hez kapcsolódik. A plazmában lévő levonogesztrel teljes mennyiségének csak körülbelül 1-1,5%-a nem kapcsolódik fehérjéhez. Az albuminhoz kapcsolódó szabad hatóanyag-arány és az SHBG-vel való kohézió közötti kapcsolat erősen függ az SHBG plazmakoncentrációjától.

A fehérjéhez való kohéziót követően az SHBG-hez kapcsolódó rész növekszik, míg az albuminhoz és a szabadúszó formájában lévő gyógyszerhez kapcsolódó gyógyszerrészek csökkennek. Az ösztrogén önmagában történő alkalmazásakor a Cyclo - Progynova alkalmazásakor az SHBG koncentrációja eléri a legmagasabb koncentrációt a szérumban, majd később a kombinált gyógyszerhasználati időszak végén a legalacsonyabb koncentrációra csökken.

Ennek megfelelően a szabad Lenovogesztrel mennyisége a kezdet kezdetén 1%, a kombinált kábítószer-használat időszakának végén pedig eléri a 1,5%-ot. A fent említett két időpontban elért Lenovogestrel mennyisége 70 és 65%.

Anyagcsere

A norgesztrel teljes mértékben metabolizálódik. A levonogesztrel biológiai lebomlási folyamata követi a szteroid anyagcserét. A metabolitok farmakológiai jellemzői nem ismertek.

Megszüntetés

A teljes szérum clearance 1 ml/perc/kg. Körülbelül 1 napos átlagos eladási idő mellett a Norgestrel metabolitjainak körülbelül egyenértékű mennyisége ürül a vizelettel és az epefolyadékkal.

Vigyázat a

cyclo - progynova használatakor nem használható születésszabályozási célokra. A gyógyszer szedése során a fogamzásgátlót nem hormonális módszerekkel kell alkalmazni (kivétel: ne alkalmazza a ciklikus számítás és a testhőmérséklet monitorozás módszerét). Ha fennáll a terhesség lehetősége, azonnal hagyja abba a gyógyszer szedését, amíg ez a képesség meg nem szünteti ezt a képességet.

vénás trombózis

A hormonpótló terápia (HRT) összefüggésbe hozható a trombózis (VTE) miatti vénás embólia, például a mélyvénák vagy a tüdőembólia kialakulásának kockázatával. Gondosan mérlegelje a kábítószer-használat kockázatát és előnyeit, és tanácsot adjon a betegeknek a hormonhasználat kockázatával kapcsolatban a kockázati tényezőkkel rendelkező nők helyett. Általában a vénás trombózis kockázati tényezői felismerhetők, beleértve a személyes anamnézist, a családi anamnézist (a fiatal korban közvetlen vérrokonokkal rendelkező emberek vénás trombózisa genetikai tendenciák miatt lehet) és súlyos elhízás. A vénás trombózis kockázata az életkorral növekszik. A vénás trombózis kockázata átmenetileg megnőhet hosszan tartó mozdulatlanság, posztoperatív műtét vagy programműtét vagy súlyos sérülés esetén.

függ az egyes esetek természetétől és a mozdulatlanság idejétől, fontolóra kell venni a HRT alkalmazásának ideiglenes abbahagyását. Figyelembe kell venni a trombózis kockázatának növelését sok kockázati tényezővel rendelkező vagy súlyos kockázati tényezővel rendelkező nőknél. Ez sokkal súlyosabb lesz, nem egyszerűen a kockázati tényezők összessége. Nagyobb kockázat esetén ne alkalmazzon hormonpótló terápiát (HRT).

artériás trombózis

Két nagy klinikai vizsgálatot végeztek konjugált lóösztrogénnel (CEE) és medroxi-progesztogén-acetáttal (MPA) kombinálva, amelyek hormonterápiában használatosak a koszorúér-betegség (CHD) kockázata helyett, amely a használat első évében enyhén megnőhet.

A CEE-vel végzett klinikai vizsgálatok egyszerűen azt mutatják, hogy képesek csökkenteni a CHD arányát az 50-59 éves nők körében, és a kísérletek teljes számát tekintve semmi előnye. Ebben a két klinikai vizsgálatban ezzel a hormonnal a stroke kockázata 30%-ról 40%-ra nőtt.

Az epehólyag betegségei

az ösztrogénről úgy gondolják, hogy növeli az epekő kialakulásának kockázatát. Néhány nő valószínűleg epehólyag-betegségben szenved az ösztrogénterápia alkalmazása során.

Innováció

A cee-tartalmú készítményekkel végzett klinikai kísérletek azt mutatják, hogy nagyon kicsi a valószínűsége, hogy növeli a demencia kockázatát, ha ezt a hormont 65 év feletti nőknél kezdik alkalmazni. Ez a kockázat csökkenthető, ha a kezelést a menopauza korai szakaszában kezdik meg.

daganatok

Mellrák

Klinikai megfigyelések és klinikai kutatási vizsgálatok kimutatták, hogy a diagnosztizált emlőrák kockázata megnőtt azoknál a nőknél, akik több éve hormonpótló terápiát alkalmaztak. Ennek oka lehet a korai diagnózis, vagy a rendelkezésre álló daganatok kialakulása, vagy mindkettő. A kockázat viszonylagosan növekszik a kezelés ideje alatt, és alacsonyabb lehet vagy nem nő, ha a termékek csak ösztrogént tartalmaznak.

Azt is megfigyelték, hogy a mellrák kockázata bizonyos esetekben hasonlóan növekszik, például a lassan lezajló természetes menopauza, alkoholfogyasztás vagy elhízás esetén. Ez a növekedés a hormonpótló kezelés abbahagyása után néhány éven belül eltűnik. A helyettesítő hormonterápia növeli a röntgenfelvételek sűrűségét. Egyes esetekben ez befolyásolhatja a mellrák röntgenfelvételek alapján történő kimutatását.

Petefészekrák

ritkább, mint a mellrák.

Endometriumrák

máj

Ritka esetekben, amelyek jóindulatúak voltak a májban, és ritkábban fordul elő a máj rosszindulatú daganata a hormonpótló terápiában használt gyógyszerekhez hasonló hormonokat tartalmazó hormonok alkalmazása után. Egyes esetekben súlyos vérzés léphet fel a hasüregben, amely veszélyezteti a betegek életét. Felső hasi fájdalom, nagymáj vagy hasüregi vérzés tünetei esetén érdemes a májdaganatok lehetőségére is elgondolkodni, megkülönböztetett diagnózissal.

A hormonpótló kezelés és a klinikai hipertónia alkalmazása közötti összefüggést nem határozták meg. A HRT-t alkalmazó nők enyhe magas vérnyomásáról is beszámoltak. Gyakran ritkán klinikai megnyilvánulásai vannak. Ha azonban egyes esetekben a klinikai hipertónia jelei folyamatosan fennállnak a HRT alkalmazása során, előfordulhat, hogy abba kell hagyni a gyógyszer alkalmazását.

A májműködési zavarok nem súlyosak, beleértve a hiperbilirubint a vérben, mint például a Dubin-szindróma – Johnson-szindróma vagy a rotor-szindróma, ezért a májműködést rendszeresen ellenőrizni és ellenőrizni kell. Májelégtelenség jelei esetén a HRT-t le kell állítani.

Nőknél a trigliceridszint mérsékelt emelkedése, amely speciális ellenőrzést igényel. A HRT alkalmazása ezeknél a nőknél növelheti a triglicerid indexet, ami akut hasnyálmirigy-gyulladást okozhat.

Bár a HRT alkalmazása befolyásolhatja a perifériás készülékek inzulinrezisztenciáját és a glükóz toleranciát, általában nincs szükség a cukorbetegség kezelésére szolgáló gyógyszerek adagjának módosítására a HRT alkalmazása során. A cukorbeteg nőket azonban gondosan ellenőrizni kell a HRT alkalmazása során.

Egyes esetekben a hormonpótló kezelés során az ösztrogénrendszer stimuláló jelei jelenhetnek meg, mint például a kóros méhvérzés. A kezelés során fellépő kóros vagy tartós hüvelyi vérzés jele lehet az endometrium állapotának felmérésének.

Ha a kóros menstruációs kezelés nem hatékony, megfelelő diagnózist kell alkalmazni más szervek betegségeinek megszüntetésére.

A méh mióma mérete megnőhet az ösztrogén hatására. Ha ez a jel megjelenik, a HRT-t le kell állítani.

Ha az endometriózis a kezelés során újra megjelenik, a HRT-t le kell állítani.

Szigorú orvosi ellenőrzés szükséges (ideértve az időszakos koncentrációs tesztet is) prolaktin szekréciójú daganatos betegeknél.

A barnulás jelensége gyakran nagyon ritka, gyakori azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében terhesség alatt barnultak. Azoknak a nőknek, akik hajlamosak barnulni, kerülniük kell a közvetlen napfénnyel vagy ultraibolya sugárzással való érintkezést a HRT alkalmazása során.

A következő tünetekről is beszámoltak, mint lehetségesek vagy rosszabbak a HRT alkalmazása során. Ez azonban nem mutatja, hogy egyértelmű összefüggés lenne a HRT használatával, ezeket a nőket szorosan ellenőrizni kell a HRT alkalmazása során: epilepszia, jóindulatú emlőbetegségek, bronchiális asztma, migrén, porfirinuria, csontritkulás, szisztémás lupus rendszer, enyhe tánc.

Genetikai angiográfiás nőknél a külső ösztrogén angioödéma tüneteit okozhatja vagy fokozhatja.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vizsgálták. A gyógyszer alkalmazása során nem figyeltek meg a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatást. A gyógyszer azonban fejfájást, depressziót, szédülést, látászavarokat okoz. Ezért óvatosnak kell lenni, amikor vonatot vezet és gépeket kezel.

Terhesség

Ne alkalmazzon hormonpótló terápiát terhes és szoptató nők számára. Ha a cyclo - progynova alkalmazása alatt terhes, azonnal le kell állítani a kezelést.

Szoptatási időszak

A hormonok szteroid használatával kapcsolatos széles körű járványkutatások szerint nem nőtt a kockázat a terhesség előtt hormont szedő nőknél született gyermekeknél, és nincs szörnyű megnyilvánulása azoknál az anyáknál, akik a terhesség első idejében hormont szednek.

Kis mennyiségű nemi hormon exportálódik az anyatejbe.

Gyógyszerkölcsönhatás

Más gyógyszerek hatása a cyclo-ra - Progynova

A gyógyszerekkel fellépő kölcsönhatások közé tartoznak a mikroszkopikus méretű enzimek, amelyek a nemi hormonok megnövekedett kiürüléséhez vezethetnek, és a méhvérzés megváltozásához vagy a kezelés hatásának csökkenéséhez vezethetnek.

Olyan gyógyszerek, amelyek növelik a nemi hormonok clearance-ét (az enzimindukció hatékonyan csökkenti)

Fenitoin, barbiturátok, primidon, karbamazepin, rifampicin, valamint oxacarbazepin, topiramát, felbamát, grizeofulvin és a Szent János füvet tartalmazó termékek. Az enzimérintést néhány napos kezelés után is megfigyelték. A maximális enzimindukció 2-3 hét után figyelhető meg. A fent említett gyógyszerek abbahagyása után az enzimindukció körülbelül 4 hétig fennmaradhat.

A nemi hormonok kiürülését befolyásoló gyógyszerek

Nemi hormonokkal kombinálva sok fehérje hidrolitikus enzim-inhibitor (HIV/HIV/HIV/HCV és az inhibitorok még fiatalodnak - a nukleozid csökkentheti vagy növelheti az ösztrogén vagy progesztin plazmakoncentrációját. Ezek a változások bizonyos esetekben klinikailag összefügghetnek.

A nemi hormonok kiürülését csökkentő gyógyszerek (enzimgátlók)

Az átlagos és erős CYP3A4 inhibitorok, mint például az Azole gombaellenes szerek (flukonazol, iTrakonazol, ketokonazol, vorikonazol), verapamil, makrolid (klaritromicin, eritromicin), diltiazem és grapefruitlé növelhetik az ösztrogén vagy a ProGestin plazmakoncentrációját.

A hatóanyagok konjugált reakción mennek keresztül (pl. Paracetamol) növelhetik az ösztradiol biodiverzitását azáltal, hogy gátolják a kombinált rendszer versengését a felszívódás során.

Kölcsönhatás alkohollal

A hormonpótló kezelés alatti alkoholfogyasztás az ösztradiolszint emelkedéséhez vezethet.

Egyéb típusú interakciók

A szexuális szteroidok szubklinikai vizsgálati eredményei befolyásolhatnak bizonyos szubklinikai vizsgálati eredményeket, beleértve a máj, a pajzsmirigy, a mellékvesék és a veseműködés biokémiai mutatóit, a plazma fehérjetartalmát (transzport), például a kortikoszteroidokhoz és lipid/lipoproteinhez kapcsolódó globulin, a caroo vérzés metabolikus indikátorainak számát. Ezek a változások gyakran a szokásos tartományon belül maradnak.