A Diflucan 150mg Pfizer gombás fertőzés kezelésére (1 buborékcsomagolás x 1 tabletta)

Gyógyszerforma Dobozban 1 buborékfólia x 1 tabletta
Specifikáció Flukonazol
Összetevő Pfizer

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Flukonazol	150 mg

Felhasználások

Javallatok

A diflucan a következő gombás fertőzések esetén javasolt:

a diflucan felnőttek kezelésére van kijelölve

Cryptococcus meningitis.

Coccidioides fertőzés.

Invazív Candida fertőzés.

A nyálkahártya fertőzések közé tartozik a szájüregi - garat szennyeződés, a nyelőcső, az ureter és a Candida fertőzés a bőrben - krónikus nyálkahártya.

A Candida fertőzés krónikus szájsorvadást (fogfájást) okoz, ha a foghigiénia vagy a helyi kezelés nem reagál megfelelően.

Hüvelyi, akut vagy krónikus candidiasis; Nem megfelelő helyi kezelés esetén.

Candida fityma, ha a helyi terápia nem megfelelő.

A gombás gombás fertőzések közé tartozik a gomba, a szár, a lágyékgomba, a tinea versicolor és a candidiasis fertőzések a bőrön, ha szisztémás terápiát írnak elő.

Gomba, ha más kábítószert nem tartanak megfelelőnek.

A diflucant felnőtteknél tartalékként használják

Cryptococcus meningitis visszaesése olyan betegeknél, akiknél magas a kiújulás kockázata.

A szájüregi Candida - Mate vagy Esalmagds fertőzés HIV-fertőzött betegeknél nagy a kiújulás kockázatának.

A krónikus negatív candidiasis arányának csökkentése (évente legalább 4 alkalomról).

A Candida fertőzés megelőző fertőzése elhúzódó neutropeniában szenvedő betegeknél (például rosszindulatú vérdaganatban szenvedő betegeknél vagy őssejt-transzplantáción átesett betegeknél).

a diflucan újszülöttek, újszülöttek, újszülöttek, gyermekek és 0 és 17 év közötti tinédzserek számára javasolt

A Diflucant nyálkahártya candidiasis (száj-garat, nyelőcső), invazív candidiasis fertőzés, cryptococcus meningitis és fertőző candidiasis kezelésére használják immunhiányos betegeknél. A Diflucan alkalmazható a Cryptococcus meningitis kiújulásának kezelésére olyan gyermekeknél, akiknél magas a kiújulás kockázata.

elvégezhető a tenyésztési és egyéb vizsgálati eredmények ismerete előtt; Ha azonban vannak eredmények, ennek megfelelően állítsa be az antibakteriális kezelést.

Olvassa el a megfelelő gombaellenes szerek használatára vonatkozó hivatalos utasításokat.

A flukonazol

orális és intravénás cukrainak farmakokinetikai hatása számos állatfertőzési modellre vonatkozik. A hatás bizonyítottan leküzdi az opportunista gombás fertőzéseket, például a Candida spp fertőzést, beleértve a szisztémás candidiasis fertőzést immunhiányos állatokban; Cryptococcus NEOFOFERMans fertőzés, beleértve a koponya gombás fertőzését, a microsporum spp fertőzést és a Trichophyton spp fertőzést.

A flukonazolról kimutatták, hogy a helyi epidemiológiai gombák, köztük a blastomyces dermatitidis és a Coccidioides immitis által okozott állati fertőzések modelljén is működik, beleértve a koponya gombás fertőzését és a plazma capsulaup normál immunosulatum His fertőzését. állatok és immunhiányos állatok.

Beszámoltak a nem-C elleni felülfertőződés esetéről. albicans, amelyek gyakran nem érzékenyek a flukonazolra (például Candida Krusei). Az ilyen esetekben gyakran szükség van más gombaellenes gyógyszerekkel végzett helyettesítő kezelésre.

A flukonazol a gomba citokróm P450-től függően erősen szelektív enzimekkel rendelkezik. Napi 50 mg flukonazol legfeljebb 28 napig alkalmazva kimutatták, hogy nem befolyásolja a plazma tesztoszteron-koncentrációját férfiaknál és a szteroidkoncentrációt a fogamzóképes korú nőknél.

A flukonazol napi 200-400 mg-nak nincs jelentős hatása az endogén szteroidokra adott klinikai jegyekre vagy az ACTH által stimulált válaszre egészséges férfi önkénteseknél. Az antipipinnel végzett interaktív vizsgálatok azt mutatják, hogy az 50 mg-os flukonazol egyszeri vagy többszöri adagjának alkalmazása nem befolyásolja ennek az anyagnak a metabolizmusát.

Farmakokinetikai farmakokinetika

A flukonazol farmakokinetikai tulajdonságai megegyeznek intravénás vagy orális adagolás után. A flukonazol alapos bevétele után a plazma (és a szisztémás) koncentráció több mint 90%-a az intravénás vezetékek alkalmazása után elért koncentrációnak. A szájon át történő felszívódást nem befolyásolja az étkezéssel együtt történő felhasználás.

Az éhségérzet plazmakoncentrációja 0,5-1,5 órával az ivás után jelenik meg, a plazmahulladék felezési ideje körülbelül 30 óra. A plazmakoncentráció arányos a dózissal. A plazmakoncentráció 90%-a szerdán vagy csütörtökön érhető el a többszöri adagolású adagolási rendben.

A támadási dózis (1. napon 1.) a normál napi dózis kétszeresének alkalmazása esetén a plazmakoncentráció eléri a 2. napi státuszban mért koncentráció körülbelül 90%-át. A plazmafehérjékhez való kötődési képesség alacsony (11-12%).

A flukonazol képes jól felszívódni az összes vizsgált folyadékban. A flukonazol koncentrációja a nyálban és a köpetben megegyezik a plazmakoncentrációjával, gombás agyhártyagyulladásban szenvedő betegeknél a flukonazol agyi koncentrációja eléri a megfelelő plazmakoncentráció 80%-át.

A flukonazol koncentrációja a bőrön magas, magasabb, mint a plazmakoncentrációja, amelyet a szarurétegben, az epidermiszben - a lábakban és az izzadságban érnek el. A flukonazol a bőr szarurétegében halmozódik fel. Napi egyszeri 50 mg-os adag esetén a flukonazol koncentrációja 12 nap után 73 mg/g, és 7 nappal a flukonazol leállítása után továbbra is 5,8 mg/g.

Az egyoldalas sorban alkalmazott 150 mg-os dózisnál a flukonazol koncentrációja a szarvrétegben szombaton 23,4 mg/g, és 7 nappal a második dózis alkalmazása után a szarvrétegben továbbra is 7,1 mg/g.

A flukonazol koncentrációja az alapozónál négy hónapos használat után 150 mg-os adagban egymás után 4,05 mg/g egészséges körömnél és 1,8 mg/g betegségben; A Fluconazol pedig a kezelés befejezése után is megtalálható 6 hónapos körömmintában.

A flukonazol fő eliminációja a vese, ahol a beadott adagok 80%-a változatlan vizelet formájában jelenik meg. A flukonazol clearance-e arányos a kreatinin clearance-ével. Nincs bizonyíték arra, hogy a keringés során metabolitjai vannak.

A hüvelyi candidiasis egyadagos kezelésének alapja a félig meghosszabbított félig kisülési idő, amelyet naponta egyszer, egyéb indikációk esetén pedig hetente egyszer alkalmaznak.

Egy tanulmány összehasonlítja a 100 mg Fluconazole egyszeri adagjának nyálban és plazmában lévő koncentrációját kapszula vagy szájfolyadék formájában, amelyet kiöblítenek, és 2 percig a szájban tartva, majd lenyelték.

A flukonazol maximális koncentrációja a nyálban a csókforma használata után 5 perccel a pazarlás után, és 182-szer magasabb, mint a nyál maximális koncentrációja a kapszula használata után, 4 órával az ivás után. Körülbelül 4 óra elteltével a flukonazol nyálának koncentrációja hasonló. Az átlagos görbe alatti terület AUC (0,%) nyálban szignifikánsan nagyobb a vegyes forma használata után, mint a kapszulaforma használatakor.

Nincs szignifikáns különbség a nyálból történő elimináció sebességében vagy a plazma farmakokinetikai paraméterei között a két képlet között.

Farmakokinetika időseknél

Végezzen farmakokinetikai kutatást 22 emberen, életkor> = 65 év, egyszeri adag 50 mg flukonazolt vegyen be. Ebből 10 beteg több vízhajtót szed. A CMAX 1,54 MCG/ml, és 1,3 óra elteltével érhető el. Az átlagos AUC 76,4 ± 20,3 mcg/óra/ml, az átlagos eladási idő pedig 46,2 óra. Ezek a farmakokinetikai értékek magasabbak, mint az egészséges férfi önkénteseken mért paraméterek értékei.

A vizelethajtó gyógyszerekkel való összehangolásnak nincs egyértelmű hatása a flukonazol AUC-jára vagy CMAX-jára. Ezenkívül a kreatinin-clearance (74 ml/perc), a vizeletben (0-24 óra, 22%) található gyógyszer százalékos aránya (0-24 óra, 22%), valamint a flukonazol vesén keresztüli tisztítása (0,124 ml/perc/kg) időseknél általában alacsonyabb, mint ezek a paraméterek fiatal önkénteseknél. Emiatt a flukonazol farmakokinetikai változása idős korban a vesefunkció károsodásának tulajdonítható ebben az életkorban.

Az értékesítési idő utolsó eladási ideje - a kreatinin clearance minden egyénben összehasonlítható a félig hulladékidő végével - a kreatinin kiürülése normál és különböző szintű veseelégtelenségben szenvedőkben azt mutatja, hogy a 22 beteg közül 21-re esünk, a kimerülési idő végső értékesítésének megbízható határának 95%-ával. az értékek magasabbak a dinamikus paramétereknél időseknél, mint az egészséges gombás önkénteseknél az időskori károsodott vesefunkció miatt.

Klinikai biztonsági adatok

Rákképesség:

a flukonazol nem mutat bizonyítékot a rák kialakulásának valószínűségére egerekben és fehér egerekben, akiket 24 hónapig orálisan kezeltek 2,5 adaggal; 5 vagy 10 mg/ttkg/nap (kb. 2-7-szerese az ajánlott személy adagjának). A hím egereket 5-10 mg/ttkg/nap dózissal kezelik, a májsejtes mirigydaganatok előfordulásának növekedésével.

A mutációkat okozó képesség:

A flukonazol, függetlenül attól, hogy aktiválja-e az anyagcserét, negatív eredményt ad a mutáns lehetőségének vizsgálatában négy Salmonella Typhimurium törzsben és a nyirokdaganat rendszerben L5178Y egérben. A sejtgenetikai vizsgálatok a Vivo-n (egér csontvelősejt flukonazol bevétele után) és in vitro (az 1000 mg/ml-es flukonazollal érintkező személy nyiroksejtjeiben) nem mutattak ki kromoszómamutációt.

Tökéletes termékenység:

A flukonazol nem befolyásolja a termékenységet hím egereknél vagy nőstény egereknél, akiket napi 5,10 vagy 20 mg/ICP orális adaggal vagy 5,25 vagy 75 mg/kg fűzfa injekcióval kezeltek, bár a vajúdás egy kicsit tart 20 mg/kg orális adagnál.

Egy vizsgálatban intravénás vezetékeket alkalmaztak egereken 5,20 és 40 mg/kg dózisban, a szülés nehézkes és meghosszabbította a vajúdást egyes anyáknál 20 mg/kg (az embernél javasolt adag körülbelül 5-15-szöröse) és 40 mg/kg dózisnál, de ez a hatás 5 mg/kg dózisnál nem jelentkezik. A szülés során fellépő rendellenességek a magzati veszteség mértékének enyhe növekedésében tükröződnek, és ezekkel az adagokkal csökkentik az újszülöttek túlélési arányát.

A patkányszületések hatása a fajok által okozott fajok sajátos tulajdonságainak köszönhető, amelyeket a nagy dózisú flukonazol okoz. Ilyen hormonváltozások nem figyelhetők meg a flukonazolt szedő nőknél.

Szedés előtt A Diflucan 150mg Pfizer gombás fertőzés kezelésére (1 buborékcsomagolás x 1 tabletta)

Hogyan kell használni

Vegye be a tablettát egy pohár vízzel.

Adagolás

A flukonazol napi adagját a gombás fertőzés természetétől és mértékétől függően kell meghatározni. A hüvelyi candidiasis eseteinek többsége egyszeri dózisú kezelésre reagál.

Olyan gombás fertőzések esetén, amelyeknél többadagos kezelési rendet kell alkalmazni, addig folytathatja a kezelést, amíg a klinikai paraméterek vagy tesztek azt mutatják, hogy az aktív gombás fertőzés javult.

A bevezethető kezelés az aktív gombás fertőzések visszaeséséhez vezethet. A cryptococcus vagy a szájüregi candidiasis által okozott AIDS-ben és agyhártyagyulladásban szenvedő betegeknél – a visszatérő garat gyakran karban kell tartani a kiújulás elkerülése érdekében.

Felnőttek

A száj újbóli fertőzésének megelőzése érdekében AIDS-betegeknél, miután a beteget az alapkezelés keretében teljes adagban kezelték, a flukonazolt heti egyszer 150 mg-os adagban használhatja.

Hüvelyi candidiasis kezelése 150 mg flukonazol egyszeri adagolásával.

A kiújuló hüvelyi candidiasis gyakoriságának csökkentése érdekében a flukonazol havonta egyszer 150 mg-mal alkalmazható. A kezelési idő az egyes halaktól függ, de 4-12 hónap között van, egyes betegeknél gyakrabban kell alkalmazni az adagot.

Kettős, 150 mg-os diflucan dózisú kezelés Candida okozta fitymára, kizárólag 150 mg flukonazol szájon át 1 adagban.

A flukonazol javasolt adagja a Candida gombás fertőzés megelőzésére napi 150-300 mg, a gombafejlődés kockázatától függően. A flukonazol alkalmazását néhány nappal a neutropénia megjelenése előtt el kell kezdeni, ahogy azt az előre jelzett és 7 nappal azután is fenn kell tartani, hogy a neutrofilek száma 1000 sejt/mm3-re emelkedett.

A bőrgombás gombás fertőzések kezelésében alkalmazott 150 mg-os eltérő adagok közé tartozik a lábgomba, a szárgomba, a lágyékgomba és a bőrfertőzések, az ajánlott adag hetente egyszer 150 mg. A normál kezelési idő 2-4 hét, de a lábgomba akár 6 hétig is kezelést igényelhet.

Diflucan adagolása 150 mg tinea versicolor kezelése, az ajánlott adag 300 mg hetente egyszer 2 héten keresztül; Egyes betegeknél a 300 mg-os adag a harmadik héten is bevehető, míg más betegeknél egyetlen 300-400 mg-os adag is elegendő lehet.

Diflucan adagolása 150mg alapozó gomba, ajánlott adag 150mg hetente egyszer, a kezelést a körömfertőzés pótlásáig kell folytatni (az új alapozót nem fejlesztették ki helyette). A köröm és lábkörmök újrafejlődésének általában 3-6 hónapnak, illetve 6-12 hónapnak kell megfelelnie. A növekedés üteme azonban egyéntől és életkortól függően nagyon eltérő lehet. Krónikus gombás fertőzéseknél hosszú ideig sikeres kezelés után az alapozás időnként deformálódik.

Idős betegeknél alkalmazzák

Azoknál a betegeknél, akiknél nincs veseelégtelenség, a szokásos adag betartása javasolt. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

A flukonazol főként a vizelettel ürül változatlan formában. Károsodott vesefunkciójú betegeknél (beleértve a gyermekeket is) nincs szükség az adag módosítására az egyetlen adagos kezelési sémában, de szükséges a Fluconazol többadagos sémája, a kezdő adag 150-300 mg. Ezután a napi adagot (javallatoktól függően) a következő információk alapján kell meghatározni:

Kreatinin-clearance (ml/perc)> 50: Nincs dózismódosítás.

Rendszeres vérzés: Nem kell minden egyes vérzés után módosítani az adagot. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adaghoz forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.

Mi a teendő túladagolás esetén?

Túladagolás esetén a tüneti kezelés (szükség esetén újraélesztéssel és gyomormosással) elegendő lehet.

A Diflucan 150mg a vizelettel ürül, így a kötelező vizelethajtó növelheti a flukonazol eliminációjának sebességét. A dialízis 3 órán belüli dialízise körülbelül 50%-kal csökkenti a plazma flukonazolszintjét.
Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Mellékhatások

A Diflucan 150 mg általában jól tolerálható. Egyes betegeknél, különösen az olyan betegségekben szenvedő betegeknél, mint az AIDS és a rák, a hematológiai és veseműködési eredményekben, valamint a máj rendellenességeiben bekövetkezett változások figyelhetők meg flukonazollal és összehasonlító gyógyszerekkel történő kezelés során, de klinikai jelentősége és kapcsolata bizonytalan a terápiával.

A flukonazol-kezelés során a következő gyakorisággal nem kívánt hatásokat figyeltek meg és jelentettek:

gyakori mellékhatások (> 1/100 -

Idegrendszeri betegségek: fejfájás.

Emésztőrendszeri betegségek: hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, hányás.

Alanin aminohidrolízis enzim hiperplázia, megnövekedett aszpartát aminohidrolízis enzimek szintje, fokozott hematuria phosphatas.

Bőr és bőr alatti betegségek: kiütés.

A mellékhatások kevésbé gyakoriak (> 1/1000 -

Mentális zavarok: álmatlanság, alvás.

Idegrendszeri betegségek: görcsök, szédülés, paresztézia, ízérzés megváltozása.

Hallás- és belső fülbetegségek: szédülés.

Emésztőrendszeri betegségek: emésztési zavarok, puffadás, szájszárazság.

Májbetegségek: kolesztázis, sárgaság, emelkedett bilirubin.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei: viszketés, csalánkiütés, fokozott izzadás, gyógyszeres bőrkiütés.

Izom- és kötőizombetegségek: izomfájdalom.

Szisztémás rendellenességek és állapotok a felhasználás helyén: fáradtság, életviteli nehézségek, gyengeség, láz.

Ritka mellékhatások (> 1/10 000 -

Vérbetegségek és nyirokrendszeri betegségek: granulocitózis, leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia.

immunrendszeri betegségek: anafilaxia, angioödéma.

Anyagcsere- és táplálkozási betegségek: hypereminemia, hypercholesterinaemia, hypokary blood.

Idegbetegségek: Futás.

Szív- és érrendszeri betegségek: csavart jelenség, a QT-tartomány kiterjesztése.

Májbetegségek: májtoxicitás, beleértve a ritka haláleseteket, májelégtelenséget, májelhalást, májgyulladást, májsejtkárosodást.

Bőr- és szubkután betegségek: mérgezett epidermális nekrózis, Stevens-Johnson-szindróma, akut bodyburges, hámló dermatitis, arcödéma, hajhullás.

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagyni a használatát, és értesíteni kell az orvost, vagy a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell menni időben történő kezelés céljából.

Figyelmeztetések

A Diflucan 150mg alkalmazása előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

Ellenjavallt

A Diflucan 150 mg ellenjavallt gyógyszer a következő esetekben:

Olyan betegek, akiknek a kórelőzményében túlérzékenyek voltak a gyógyszerrel vagy a gyógyszer valamelyik összetevőjével vagy az azol-csoporthoz kapcsolódó vegyületekkel szemben.

Egy interaktív vizsgálat eredményei alapján, amikor több dózist alkalmaztak, a terfenadin egyidejű alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akik napi 400 mg-os vagy nagyobb dózisú flukonazolt szednek.

Tilos a QT-intervallumot meghosszabbító és a CYP3A4 enzimek által metabolizált gyógyszerek, például a cisaprid, az asztemizol, az eritromicin, a pimozid és a kinidin alkalmazása flukonazolt szedő betegeknél.

A

alkalmazásakor elővigyázatossággal kell eljárni, amikor a Diflucan 150 mg-ot írnak fel májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

A Diflucan 150 mg-ot néhány súlyos májtoxicitási esettel, beleértve a halált is összefüggésbe hozták, főként súlyos patológiás betegeknél. A Diflucan 150 mg-mal kapcsolatos májtoxicitás esetén azonban nincs egyértelmű megfigyelés a teljes napi adag, a kezelési idő, a beteg neme vagy életkora között. A Diflucan 150 mg toxicitása általában a kezelés abbahagyása után helyreáll. A súlyos májkárosodás megelőzése érdekében gondosan ellenőrizni kell azokat a betegeket, akiknél a májfunkciós tesztek kórosak a Diflucan 150 mg-os kezelés alatt. Le kell állítani a Diflucan 150 mg-os adagolását, ha jelek és klinikai tünetek jelentkeznek, vagy súlyosbodó májbetegség áll fenn, amely a 150 mg-os Diflucan-nak köszönhető.

(ritka) bőrreakciók jelentkeztek, mint például Stevens-Johnson szindróma és mérgezett epidermális nekrózis a Diflucan 150 mg-os kezelés alatt. Az AIDS-betegek számos gyógyszer hatására hajlamosak súlyos bőrreakciókra. Ha felszíni gombás fertőzéssel kezelt betegeknél a bőrkiütés a Diflucan 150 mg tabletta miatt jelentkezik, abba kell hagyni a kezelést ezzel a gyógyszerrel. Ha a bőrkiütés szisztémás gombás fertőzésben vagy invazív gombás fertőzésben szenvedő betegeknél jelentkezik, szorosan figyelje meg és állítsa le a Diflucan 150 mg-os alkalmazását különböző víz- vagy erythema elváltozások esetén.

Gondosan ellenőrizni kell, ha napi 400 mg-nál kisebb diflucan-t használnak terfenadinnal.

Más azolokhoz hasonlóan anafilaxiás sokkról is beszámoltak, de ritkán.

Néhány azol, köztük a flukonazol, hosszan tartó qt-t okoz az elektrokardiogramon. A cirkuláció utáni jelentés azt mutatja, hogy a Diflucan 150 mg-ot használó betegeknél nagyon ritka QT és Torsade De Pointes (Torsade de Pointes) esetek fordulnak elő. Ezek a jelentések olyan betegeket tartalmaznak, akik túlságosan betegek ahhoz, hogy sok zavarba ejtő kockázati tényező létezik, mint például a strukturális szívelégtelenség, az elektrolit-rendellenességek és más gyógyszerekkel összehangolva, amelyek zavart okozhatnak a káros hatásokkal kapcsolatban.

Ezért legyen óvatos, amikor a Diflucan 150 mg-ot olyan betegeknél alkalmazza, akiknél fennáll a fentiek szerint az aritmia kockázata.

Óvatosan kell alkalmazni a Diflucan 150 mg-ot veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

A flukonazol a CYP2C9 és a CYP2C19 erős inhibitora, a CYP3A4 pedig közepes inhibitor. A Diflucan 150mg alkalmazásakor kontrollálni kell azokat a betegeket, akiket egyidejűleg olyan szűk kezelési intervallumú gyógyszerekkel kezelnek, amelyek a CYP2C9, CYP2C19 és CYP3A4 révén metabolizálódnak.

A laktózt tartalmazó Diflucan kapszulák nem javallt galaktóztoleranciában, laktázhiányban vagy rossz testhelyzetben szenvedő betegeknél.

- galaktóz.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

Legyen óvatos, amikor a Diflucan 150 mg-ot alkalmazza gépjárművezetés vagy gépek kezelése közben, mert szédülést vagy görcsöket okozhat.

Terhesség és szoptatás

Terhesség

Több száz terhes nő adatai

Újszülöttek veleszületett többszörös fejlődési rendellenességeiről számoltak be arról, hogy anyjukat több mint 3 hónapig kezelték nagy dózisú (400-800 mg/nap) flukonazollal a coccidioides fertőzés miatt. A flukonazol alkalmazása és ezen esetek közötti kapcsolat nem tisztázott, az embrióra gyakorolt káros hatások az állatokon nagyon nagy dózisú mandarin esetében, az anyaállatra mérgező hatás kíséretében.

5 vagy 10 mg/kg dózisban nincs hatással az embrióra; Növeli az embrióműtét anatómiájának arányát (túlzott bordák, medencetágulás és lassuló csontképződés figyelhető meg 25 és 50 mg/ttkg vagy annál nagyobb dózisoknál. 80 mg/kg-os dózisok (kb. 20-60-szorosa az ajánlott adag embernél) 320 mg/kg embrió elhalálozási arányára. deformációk, beleértve: gyenge bordák, rendellenes felszínfejlődés.

Ezek a hatások az ösztrogénszintézis gátlásának tudhatók be egerekben, és az ösztrogénszint terhességig történő csökkentésének ismert hatásai lehetnek a szervek képződése és a szülés során.

Néhány jelentés megjelent egy speciális és ritka születéskori fogyatékossági mintáról olyan gyermekeknél, akiknek anyja nagy dózisban (400-800 mg) flukonazolt szed a terhesség első 3 hónapjának nagy részében vagy egészében. A gyermekeknél alkalmazott jellemzők a következők: rövid fej, rendellenes arc, rendellenes koponyafejlődés, szájpadhasadék, ívelt combok, hosszú csontok és vékony bordák, görbült ízületi szindróma (Arthrogryposis), veleszületett szívbetegség.

Ezért kerülni kell a Diflucan 150 mg terhes nőknél történő alkalmazását, kivéve a súlyos gombás fertőzések eseteit, vagy súlyos gombás fertőzések esetén. 150 mg, ha az előnyök az embriót érintik.

Szoptatási időszak

A Diflucan 150mg az anyatejben a plazmával megegyező koncentrációban található meg, ezért alkalmazása szoptatós anyáknak nem javasolt.

Gyógyszerkölcsönhatás

A Diflucan 150 mg ellenjavallt a következő gyógyszerekkel:

cisaprid

A Cisaprid és a Diflucan 150 mg egyidejű alkalmazása során szív- és érrendszeri jelenségekről számoltak be, beleértve a Torsade de Pointes-t is. Ellenőrzött kutatások azt mutatják, hogy a cisaprid plazmakoncentrációja szignifikánsan megnő, és meghosszabbítja a QT-időszakot, ha egyidejűleg 200 mg flukonazolt és 20 mg cisapridot naponta négyszer.

Tilos a Cisaprid alkalmazása Diflucan 150 mg-mal kezelt betegeknél.

terfenadin

Terfenadin interakciós vizsgálatokat végeztek a súlyos szívritmuszavarok megjelenése miatt a QT-idő megnyúlása után a terfenadinnal kombinált gombaellenes szerekkel kezelt betegeknél. A napi 200 mg flukonazol adagjával végzett kutatások nem mutatják ki a QT-tartomány kiterjesztését.

Egy másik vizsgálat a flukonazol napi adagjával 400 mg és 800 mg naponta, amely azt mutatja, hogy a flukonazol napi 400 mg-os vagy nagyobb adagokban jelentősen növeli a terfenadin koncentrációját a plazmában, ha egyidejűleg flukonazolt és terfenadint használnak.

A flukonazol 400 mg-os vagy nagyobb dózisban történő alkalmazása terfenadinnal együtt. Gondosan és szigorúan ellenőrizni kell, ha a flukonazol kisebb, napi 400 mg-ot meghaladó dózisú terfenadin kombinációja javasolt.

astemizol

Egyidejű javallatok A Diflucan 150mg astemizollal csökkentheti az Astemizol clearance-ét, így gyászolhatja az Astemizol plazmakoncentrációját, ami a QT-intervallum megnyúlásához vezethet, és ritkán fordul elő.

Ellenjavallt a flukonazol és az asztemizol egyidejű alkalmazása.

pimozid

Bár nincs in vitro vagy in vivo kutatás, a flukonazol és a pimozid egyidejű alkalmazása gátolhatja a pimozid átalakulását. A plazma pimozid koncentrációjának növekedése meghosszabbíthatja a QT-intervallumot, és néha megjelenik a torziós jelenség.

A flukonazol és a pimozid egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

kinidin

Bár nincs in vitro vagy in vivo kutatás, az egyidejűleg javasolt flukonazol és kinidin gátolhatja a kinidin metabolizmusát. A kinidin alkalmazása meghosszabbíthatja a QT-intervallumot, és néha megjelenik a torziós jelenség.

Ellenjavallt a flukonazol és a kinidin egyidejű alkalmazása.

eritromicin

Egyidejű javallatok A flukonazol és az eritromicin növelheti a szívtoxicitás kockázatát (QT-tartomány kiterjesztése, torziós jelenséget okozva), és ezáltal hirtelen szívhalált okozhat.

Ellenjavallt a flukonazol és az eritromicin egyidejű alkalmazása.

azt jelzi, hogy a flukonazolt más alábbi gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva legyen óvatos, és módosítsa az adagot:

Más gyógyszerek hatása a flukonazolra

hidroklorotiazid: Egy farmakokinetikai interakciós vizsgálatban egyidejűleg több dózisú hidroklorotiazid alkalmazása javasolt egészséges önkénteseknél, akik flukonazolt alkalmaztak a flukonazol plazmakoncentrációjának 40%-os növelésére. Ez a hatás megköveteli a flukonazol adagolási módjának megváltoztatását azoknál, akik flukonazollal egyidejűleg diuretikumokat szednek.

rifampicin: azt jelzi, hogy a flukonazol és a rifampicin egyidejűleg 25%-kal csökkenti a flukonazol görbe alatti területét (AUC), és 20%-kal lerövidíti a flukonazol kiürítési idejét. Azoknál a betegeknél, akik rifampicint és flukonazolt egyidejűleg alkalmaznak, meg kell fontolni a flukonazol adagjának növelését.

A flukonazol hatása más gyógyszerekre

A flukonazol a citokróm P450 (CYP) 2C9 és 2C19 izenzimének erős inhibitora, és közepesen erős CYP3A4 inhibitor. Az alább említett megfigyelési kölcsönhatásokon túlmenően fennáll a kockázata a CYP2C9, CYP2C19 és CYP3A4 által metabolizált egyéb gyógyszerek koncentrációjának emelkedésének, ha a flukonazollal egyidejűleg javallják. Ezért óvatosnak kell lenni, ha a fenti gyógyszerekkel együtt alkalmazzák flukonazollal, és a betegeket szigorúan ellenőrizni kell. A flukonazol enzimgátló hatása a flukonazol miatti flukonazol-kezelés leállítása után 4-5 napig tart, hosszú értékesítési idővel.

Alfentanil: Egy tanulmány kimutatta, hogy az alfentanil eloszlásának kiürülése és eloszlása, valamint az alfentanil T1/2 időtartama Alfentanil és flukonazol kombinációban alkalmazva tartott. A hatásmechanizmust az okozhatja, hogy a flukonazol gátolja a CYP3A4-et. Az alfentanil adagja módosítható.

amitriptilin, nortriptilin: a flukonazol fokozza az amitriptilin és a nortriptilin hatását. 5 - Nortriptilin és/vagy S - Amitriptilin mérhető a kombinált kezelés időpontjában és 1 héttel később. Az amitriptilin/nortriptilin adagját szükség esetén módosítani kell.

Amfotericin B: A flukonazol és az amfotericin B egyidejű indikációja normál fertőzésben szenvedő egereknél és immunszuppresszív inhibitorokkal a következő eredményeket mutatja: A C.Albicans enyhén megnövekedett gombaellenes hatása szisztémás fertőzésekben, nincs kölcsönhatás a cryptococcus neoformans által okozott koponyán belüli fertőzésekkel, antagonizmus a flulltoconazolticus és a. Az ezekben a vizsgálatokban kapott eredmények klinikai jelentősége nem ismert.

antikoagulánsok:

Egy interaktív vizsgálatban a flukonazol növeli a protrombin időt (12%-kal), miután warfarint alkalmaztak egészséges férfi önkénteseken. A gyógyszer forgalomba hozatala utáni adatok azt mutatták, hogy más gombaellenes gyógyszerekhez hasonlóan vérzési problémákról (zúzódás, orrvérzés, gyomor-bélrendszeri vérzés, hematuria és fekete széklet) számoltak be, amihez a protrombinszint növekedése társult azoknál a betegeknél, akik flukonazolt és warfarint szedtek egyidejűleg. Warfarin adagra lehet szükség.

Azitromicin: Nyílt, véletlenszerű, 3 dimenziós címkézésű kutatás 18 egészséges önkéntesen, 1200 mg azitromicin egyszeri adagjának értékelése 800 mg flukonazol egyszeri adagjának farmakokinetikájára, míg a flukonazol azitromicin farmakokinetikájára gyakorolt hatásának értékelése. Az eredmények nem mutattak ki jelentős kölcsönhatást a flukonazol és az azitromicin farmakokinetikáját illetően.

Benzodiazepin (rövid hatások): orális midazolám egyidejű alkalmazása után a flukonazol jelentősen növeli a midazolám koncentrációját és befolyásolja a mentális mentális mentális működést. Ez a midazolámra gyakorolt hatás erősebbnek bizonyult orális flukonazol alkalmazása után, mint intravénásan.

Ha a benzodiazepin egyidejű kezelése szükséges a flukonazollal kezelt betegeknél, mérlegelni kell a benzodiazepin adagjának csökkentését, és a betegeket megfelelően ellenőrizni kell.

A flukonazol a triazolám AUC-értékét (egyszeri adag) körülbelül 50%-kal, a CMAX 20-32%-kal és a T1/2-t 25-50%-kal növeli a triazolám metabolizmus gátlóinak köszönhetően. Szükség lehet triazolám adagra.

karbamazepin: a flukonazol gátolja a karbamazepin metabolizmusát és 30%-kal növeli a szérum karbamazepin szintjét. Fennáll a karbamazepin toxicitás növekedésének kockázata. Az effektív mérési sebességtől függően szükség lehet a karbamazepin adagjának módosítására.

Kalciumcsatorna-blokkolók: Egyes kalciumcsatorna-blokkolókat (nifedipin, izradipin, amlodipin, verapamil és felodipin) a CYP3A4 metabolizálja. A flukonazol növelheti az autócsatorna-blokkolók koncentrációját a szérumban. Az ajánlások rendszeresen ellenőrzik a káros hatásokat.

Celekoxib: A flukonazol (napi 200 mg) és a celekoxib (200 mg) egyidejű kezelése esetén a celekoxib CMAX 68%-kal, a celekoxib AUC pedig 134%-kal nőtt. Fél adag celekoxibra lehet szükség, ha flukonazollal kombinálják.

ciklosporin: a flukonazol jelentősen növeli a ciklosporin koncentrációját és auc értékét. A ciklosporin a flukonazollal együtt alkalmazható a ciklosporin dózisának a ciklosporin koncentrációjától függően történő csökkentésével.

Ciklofoszfamid: A ciklofoszfamid és a flukonazol együttes alkalmazása növeli a szérum bilirubin és kreatinin szintjét. Fontolja meg, ha Cydophosphamid és Fluconazole kombinációt alkalmaz, mert fennáll a szérum bilirubin és kreatinin koncentrációjának megnövekedése.

fentanil: A haláleset oka lehet a fentanil és a flukonazol kölcsönhatása. A hatóságok szerint a beteg a fentanil mérgezés következtében halt meg. Ezenkívül egy 12 egészséges önkéntesen végzett véletlenszerű interferencia tesztben a flukonazol jelentősen lelassította a fentanil eliminációját. A fentanil magas koncentrációja légzésgátláshoz vezethet.

halofantrin: A flukonazol növelheti a halofantrin plazmakoncentrációját a CYP3A4 inhibitorok miatt.

HMG-gátlók – Coa-reduktáz:

Az izombetegségek és az izommintázat kockázata növekszik, ha a flukonazol és a HMG-CoA-csökkentő enzimgátlók egyidejű alkalmazása a CYP3A4-en, például az atorvasztatinon és a szimvasztatinon, vagy a CYP2C9-en keresztül metabolizálódik, mint a fluvasztatin. Ha összehangolt terápia szükséges, a betegeket meg kell vizsgálni az izombetegség tüneteire és az izommintázatokra, amelyek a kreatin-kináz koncentrációját igénylik.

A HMG-COA-gátlók alkalmazását abba kell hagyni, ha a kreatin-kináz megfigyelései megemelkednek, vagy ha kétség merül fel, vagy izom-/izompilóta betegség diagnózisa merül fel.

Lozartán: A flukonazol gátolja a lozartán metabolizmusát a lozartán aktivitásává (E-3174). Az E-3174 a fő szerep, amely lozartánnal kezelve angiotenzin II receptor antagonista hatást vált ki. A betegeket folyamatosan vizsgálni kell.

metadon: a flukonazol növelheti a metadon koncentrációját a szérumban. Szükséges lehet a metadon adagjának módosítása.

Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok): a Flurbiprofen CMAX-értéke 23%-kal, a Flurbiproofen AUC-értéke pedig 81%-kal nő, ha a FlurbiproFen-t flukonazollal együtt alkalmazzák, összehasonlítva a Flurbiprofen önmagában történő alkalmazásával. Hasonlóképpen, az izomer cmax értéke farmakológiai aktivitással rendelkezik [s-(+)-ibuprofen] 15%-kal, a farmakológiai aktivitású izomerek [S-(+)-ibuprofen] AUC-értéke pedig 82%-kal nő, ha a flukonazol és az ibuprofén racém (400mg) racém (400mg) racémiás ibuprofén egyidejű alkalmazása mellett a RacemicnoIBuprofen>Racemic nofluprofen>. képes növelni a CYP2C9 által metabolizált NSAID-ok (például naproxen, lornoxikám, meloxikám, diklofenak) koncentrációját. Javaslatok az NSAID-okkal kapcsolatos káros hatások és toxicitás rendszeres ellenőrzésére. Beállíthatja az NSAID-ok adagját.

Orális fogamzásgátló tabletták:

2 farmakokinetikai vizsgálatot végeztek kombinált fogamzásgátló tablettákkal, ha többszörös adag flukonazolt alkalmaznak. Az 50 mg flukonazol dózisával végzett vizsgálatban nem tapasztalták a hormonokhoz kapcsolódó hatásokat. Abban a vizsgálatban, amelyben a flukonazol napi adagja az etinil-ösztradiol és a levonorgesztrel görbéje alatt 40%-kal, illetve 24%-kal nőtt.

Ezért a flukonazol többszöri adagjának alkalmazása a görbén látható dózisokkal, például nincs hatással az orális fogamzásgátlók hatékonyságára.

Fenitoin: A flukonazol gátolja a fenitoin májon keresztüli metabolizmusát. Flukonazol fenitoinnal történő tervezése során szigorúan ellenőrizni kell a fenitoin szérum hőjét, hogy elkerülje a fenitoin toxicitását.

Prednison: Előfordult, hogy Prednisonnal kezelt májátültetésről számoltak be, akut mellékvese-károsodás lép fel, ha a flukonazolt 3 hónapig abbahagyják. A flukonazol leállítása abból indul ki, hogy növelheti a CYP3A4 aktivitását, ami a Prednison metabolizmusának fokozódásához vezet. A flukonazollal és prednisonnal hosszan tartó kezelésben részesülő betegeket szigorúan ellenőrizni kell a mellékvese-elégtelenség miatt a flukonazol-kezelés leállításakor.

rifabutin: kölcsönhatásokról számoltak be, amikor a flukonazolt rifabutinnal egyidejűleg alkalmazták, ami a rifabutinszint 80%-os szérumbeli emelkedését eredményezte. Beszámoltak kis érgyulladás eseteiről olyan betegeknél, akik korábban flukonazolt és rifabutint kombináltak. Ezért gondosan ellenőrizni kell azokat a betegeket, akik rifabutint szednek egyidejűleg flukonazollal.

Szakinavir: A flukonazol hozzávetőleg 50%-kal növeli a szakinavir görbe alatti területét, a CMAX-értéket körülbelül 55%-kal, és körülbelül 50%-kal csökkenti a szaminavir clearance-ét, mivel a CYP3A4 gátolja a szakinavir májon keresztüli metabolizmusát, és gátolja a P-glikoprueint. Szükség lehet a Saquinavir adagjának módosítására.

Szirolimusz: A flukonazol növeli a szirolimusz plazma hőjét, ezt a cigarettát feltételezik, hogy a flukonazol gátolja a szirolimusz metabolizmusát a CYP3A4 és a P-glikoprotein révén. A flukonazol szirolimusszal együtt alkalmazható, ha a szirolimusz adagjának beállítása a szirolimusz arányától/koncentrációjától függ.

szulfonilure: A flukonazol megnöveli a szérum eladási idejét a szérumban. A szulfonilure szaggatott vonalat használ (például: klórpropamid, glibendamid, glipizid, tolbutamid) egészséges önkénteseknél. Rendszeres vércukorszint-szabályozás és a szulfonil-karbamid dózisának megfelelő csökkentése javasolt, ha a flukonazol szulfonilureával történő lezárása javasolt.

takrolimusz: A flukonazol ötszörösére növelheti a szérum összvonalát meghatározó takrolimusz koncentrációt a Tacrolimusqua Cyp3a4 bélben történő metabolizmusának gátlása miatt, anélkül, hogy a farmakokinetikai változást megváltoztatnák, ami akkor figyelhető meg, ha javallott. A takrolimusz orális adagjának csökkentése a takrolimusz koncentrációjától függ.

Teofilin: Egy placebo-kontrollos vizsgálatban 200 mg flukonazol 14 napon belüli alkalmazása 18%-kal csökkenti a teofilin átlagos plazma clearance-ét. Ezért a nagy dózisú teofillinnel kezelt vagy a teofillin-mérgezés magas kockázatának kitett betegeket a flukonazol-kezelés során figyelemmel kell kísérni a teofilinmérgezés tüneteire, amelyet a toxicitás jeleinek megjelenésekor megfelelő kezelési rend szerint módosítani kell.

Tofacitinib: A tofacitinib expozíciós szintje nő, ha a tofacitinibet olyan gyógyszerekkel zárják le, amelyek mind a CYP3A4 átlagos inhibitorát, mind az erős CYP2C19 inhibitorokat (például flukonazol) okozzák. A tofacitinib beállítható.

Alkaloid kókuszdió: Bár nem vizsgálták, a flukonazol növelheti a sekély kókuszdió alkaloid alkaloidok (például Vincristin és Vinblastin) plazmakoncentrációját, és neurotoxikus toxicitáshoz vezethet. Ez a flukonazol CYP3 A4 gátlásával magyarázható.

A-vitamin: A flukonazolt a retinoidsav transz-izomereivel (az A-vitamin savas szerkezete) egyidejűleg felírt betegeknél végzett vizsgálat alapján a központi idegrendszerrel kapcsolatos nemkívánatos hatások hamis agydaganatok kialakulását jelentik. A hamis agydaganat jelensége megszűnik a flukonazol-kezelés leállításakor. A flukonazol A-vitaminnal együtt is alkalmazható, de figyelembe kell venni a központi idegre gyakorolt, a nem kívánt hatásokkal összefüggő hatásokat.

Vorikonazol: (CYP2C9, CYP2C19 és CYP3A4 gátlók):

Orális vorikonazol (400 mg, 2-szer naponta, majd 200 mg, 2-szer 2,5 napon belül) és orális flukonazol (400 mg az első napon, majd 200 mg/nap a következő 4 napon) egyidejű alkalmazása 6 egészséges férfi önkéntesnél (az átlagos Vori7% MAX9% UC koncentráció megnövekedett Vori7% AUC kimutatására CL: 20%, 10%) és 79% CL: CL: CL: CL: CL: CL: 40%, 128%).

Nyolc egészséges férfi önkéntesen végzett klinikai vizsgálatban a vorikonazol és a flukonazol adagjának és/vagy gyakoriságának csökkentése nem csökkenti vagy veszíti el ezt a hatást. A vorikonazol és a flukonazol egyidejűleg semmilyen adagban nem alkalmazható.

Zidovudin: A flukonazol 84%-kal, illetve 74%-kal növeli a zidovudin CMAX és AUC értékét, mivel a flukonazol 45%-kal csökkenti az orális zidovudin clearance-ét. A zidovudin hasonló fele veszteségidő szintén körülbelül 128%-kal nőtt a flukonazollal kombinált kezelés során. Az ezt a kombinációs terápiát alkalmazó betegeknél ellenőrizni kell a zidovudinnal kapcsolatos nemkívánatos hatások (TDKMM) megjelenését. Megfontolandó lehet a zidovudin adagjának csökkentése.

Interaktív vizsgálatok kimutatták, hogy a Fluconazole orális flukonazol táplálékkal, cimetidinnel, savlekötőkkel, illetve csontvelő-transzplantáció esetén a test sugárkezelése után történő alkalmazása nem csökkenti jelentősen a flukonazol abszorpciós kapacitását.

Az orvosoknak tudniuk kell, hogy bár nem végeztek interaktív vizsgálatokat a gyógyszerek és más gyógyszerek között, előfordulhatnak ilyen kölcsönhatások.

Tárolás

Hagyjon hűvös helyet, kerülje a fényt, 30 °C alatti hőmérsékletet.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.