Dilatrend 6,25 mg Roche magas vérnyomás, koszorúér-betegség, krónikus szívelégtelenség kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)
Gyógyszerforma Doboz 3 buborékcsomagolás x 10 tabletta
Specifikáció Carvedilol
Összetevő
| Összetételi információk | Tartalom |
| Carvedilol | 6,25 mg |
Felhasználások
Javallatok
A Dilatrend 6,25 mg a következő esetekben javasolt:
A dilatrend primer magas vérnyomás kezelésére javasolt. A gyógyszer alkalmazható önmagában vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (például kalciumcsatorna-blokkolók, vízhajtók) kombinálva.
A carvedilol klinikailag hatékony a koszorúér-betegség kezelésében. Az előzetes adatok azt mutatják, hogy a gyógyszer hatásos és biztonságos, ha instabil anginában és tünetmentes szívizom iszkémiában szenvedő betegeknél alkalmazzák.
Ellenjavallatok hiányában a Carvedilol standard kezeléssel kombinálva (beleértve az átvitt inhibitorokat és diuretikumokat, digitalisszal vagy anélkül) javasolt minden olyan beteg kezelésére, akiknek stabil, tünetekkel járó krónikus szívelégtelensége van, enyhe, közepes vagy súlyos, súlyos vagy nem lokális vérszegénység következtében.
A bal kamrai elégtelenség (LVEF) ≤ 40% vagy a kamrai megszorítások indexe ≤ 1,3 után a szívinfarktuson átesett betegek hosszan tartó kezelése szükséges.
Farmakológia
Hatásmechanizmus
A carvedilol egy több hatású adrenerg receptor inhibitor α1, β1 és β2 adrenerg receptor inhibitorokkal. A karvedilolnak szövetvédő hatása is van. A karvedilol potenciális antioxidáns, és csökkenti a reakció oxigéngyökereit.
A karvedilol egy gyökös anyag, és mind az R (+), mind az S (-) ugyanazokkal az α-adrenerg receptorokkal és antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik. A karvedilol a simaizomsejtek proliferációját gátló hatást fejt ki az emberben.
A klinikai vizsgálatokban ismert oxidatív reakció ágensek csökkentésének hatása különböző mutatók mérésével a hosszú távú karvedilollal kezelt betegeknél.
A Carvedilol β-kommenerg receptor blokkolói nem szelektívek a β1 és β2 adrenerg receptorokra, és az S (-) receptorokhoz kapcsolódnak.
.A carvedilol nem rendelkezik ugyanazzal az összefonódó neurológiai hatással, és (a Propraprolhoz hasonlóan) olyan tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek stabilizálják a membránt. A karvedilol β-blokkolókon keresztül gátolja az aldoszteron-anotenzin-renin rendszert, ami csökkenti a renin fonalát, így ritkán észleli a víz visszatartását a szervezetben.
A karvedilol az α1 adrenoceptor szelektív blokkolásával csökkenti a perifériás vérerek rezisztenciáját. A karvedilol csökkenti a fenilefrin – egy adrenoreceptor -α1 antagonista – által okozott magas vérnyomást, de nem hat, ha az angiotenzin II okozza.
A karvedilol nem változtatja meg a lipidindikátorokat. A lipoprotein normál aránya nagy sűrűségű/alacsony sűrűségű lipoproteinnel (HDL/LDL) rendelkezik.
A klinikai hatékonyság kutatása
Klinikai vizsgálatok a Carvedilol alábbi kezelési hatásait mutatták ki:
Hipertónia
A carvedilol csökkenti a vérnyomást a magas vérnyomásban szenvedő betegeknél β-blokkolók kombinációjával és értágítással az α1 közvetítők révén. Úgy tűnik, hogy a béta-blokkolók hagyományos korlátai nem jelennek meg néhány értágító hatású β-blokkolóban, mint például a Carvedilol. A Carvedilol alacsony feszültségű hatása nem kíséri olyan gyakran a teljes perifériás ellenállást, mint a puszta β-gátlóknál. Enyhén csökkent pulzusszám. A veséken keresztüli véráramlás és a vesefunkció továbbra is fennmarad a magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. A karvedilol fenntartja a szisztolés térfogatát, és csökkenti a teljes perifériás ellenállást. A karvedilol nem gátolja a különálló szövetek és artériák hálózatainak vérellátását, beleértve a vesét, a mozgásszervi rendszert, az alkar, a lábak, a bőr, az agy vagy a nyaki artériák vérellátását. A karvedilol csökkenti a végtagok hidegének és a fáradtságnak az arányát is a fizikai aktivitás korai szakaszában. A carvedilol magas vérnyomásra gyakorolt hosszú távú hatását néhány ellenőrzött kettős vak teszt is kimutatta.
veseelégtelenség
Számos nyílt tanulmány kimutatta, hogy a carvedilol hatékonyan alkalmazható a veseartéria szűkülete miatt magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. Ez igaz a krónikus vesekárosodásban vagy dialízisben szenvedő vagy veseátültetés utáni betegekre is. A carvedilol fokozatosan csökkenti a vérnyomást mind a dialízis, mind a dialízis nélküli napon, és a hipotenzió hatása a normál vesefunkciójú betegekéhez hasonlítható.
A mesterséges dializált betegeken végzett összehasonlító vizsgálatok eredményeként a Carvedilol azt mutatja, hogy hatékonyabb, mint a kalciumcsatorna-blokkolók és a gyógyszertolerancia.
coronaria betegség Koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél a carvedilol vérszegénység ellenes hatással rendelkezik (az erőkifejtés, az ST szegmensig eltelt idő más és az angina ideje javul). A gyógyszer angina-ellenes hatása a hosszú távú kezelés alatt is fennmarad. Akut hemodinamikai vizsgálatok kimutatták, hogy a Carvedilol jelentősen csökkenti a szívizom és a szimpatikus tevékenységek oxigénszükségletét. A gyógyszer emellett csökkenti a szívizom pénzterhét (tüdőartéria nyomás és pulmonális kapilláris nyomás) és utóterhelést (minden perifériás ellenállás).
Krónikus szívelégtelenség
A karvedilol jelentősen csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek miatti halálozást és kórházi kezelést. A karvedilol javítja a tüneteket és a bal kamrai elégtelenséget is olyan betegeknél, akik krónikus szívelégtelenségben szenvednek ischaemiával vagy anélkül. A karvedilol hatása az adagtól függ.
veseelégtelenség
A karvedilol csökkenti a megbetegedések előfordulását és a mortalitást azoknál a betegeknél, akik dializált, súlyosbodó szívbetegségben szenvednek. A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok elemzése nagyszámú (> 4000) enyhe vagy közepesen krónikus vesebetegségben szenvedő beteget foglal magában annak alátámasztására, hogy a bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegek carvedilol-kezelése tartalmaz vagy nem tartalmaz olyan tüneteket, amelyek csökkentik a halálozási arányt, valamint a szívelégtelenséghez kapcsolódó eseményeket.
Bal kamrai elégtelenség akut miokardiális infarktus után
Egy 1959-ben végzett kettős vak vizsgálatban olyan új betegeknél végeztek szívinfarktust, akiknél a bal kamra tágulása ≤ 40%, vagy a kamrai összehúzódások indexe ≤ 1,3 (tünetekkel járó szívelégtelenséggel vagy anélkül), azt találták, hogy a carvedilol nem csökkenti a statisztikailag szignifikáns szignifikanciát, ha a szívbetegség összes okát okozza. Gyógyszerészeti, P = 0,297); De ha önmagában vesszük, akkor szignifikánsan, 23%-kal (P = 0,031) csökkenti az összes ok miatti halálozási arányt, 29%-ra csökkenti az összes okból vagy a szívinfarktus okozta halálozási arányt (P = 0,002), csökkenti a szív- és érrendszeri okok miatti halálozási arányt akár 25%-kal (P = 0,02-től a szívinfarktus kezelésig). 41%). Ezenkívül a későbbi elemzések azt is kimutatták, hogy a Carvedilol jelentősen, 17%-kal csökkenti a főként szív- és érrendszeri betegségek miatti halálozást vagy kórházi kezelést (P = 0,019).
farmakokinetika
felszívódás
Egészséges tárgyakban egy 25 mg-os kapszula bevétele után a Carvedilol gyorsan felszívódik, és körülbelül 1,5 óra múlva érte el a 21 mg/l-es cmmax csúcskoncentrációt (TMAX). A csúcskoncentráció értékek lineárisak az adaggal. Ivás után a carvedilol teljes mértékben metabolizálódik a kezdeti átfogó biokémiában, 25%-ra az egészséges férfi testekben. A karvedilol egy optikai és S-(-)-izomer, amely gyorsabb, mint az R-(+)- izomerek, abszolút orálisan használva 15%, szemben az R-(+)- izomerek 31%-ával. Az R-carvedilol maximális plazmakoncentrációja körülbelül 2-szer magasabb, mint az S-carvedilol.
laboratóriumi vizsgálatok kimutatták, hogy a karvedilol a P-glikoprotein transzport fehérje szubsztrátja. A P-glikoprotein szerepét a karvedilol eloszlásában egészséges alanyokon is megerősítették.
Elosztás
A karvedilol egy magas zsírtartalmú vegyület, amely körülbelül 95%-os kohéziós arányt mutat a plazmafehérjékhez viszonyítva. Az eloszlási térfogat 1,5 és 2 l/kg között van.
Anyagcsere
Emberben a karvedilol főként a májban metabolizálódik oxidációval, és különböző metabolitokká egyesül, amelyek többnyire az epeutakon keresztül ürülnek ki. Az állatoknál az emberek látták az eredeti anyag bélrendszeri keringésének jelenségét.
A fenol körben a metil- és hidroxiredukáló reakciók három béta-adrenerg gyűjtőaktivitással rendelkező metabolitot eredményeznek. Preklinikai vizsgálatok szerint a 4'-hidroxifenol metabolitjai 13-szor erősebbek, mint a karvedilol. Három aktív metabolit gyengébb értágító hatással rendelkezik, mint a karvedilol. Emberben ennek a három metabolitnak a koncentrációja körülbelül 10-szer alacsonyabb, mint az eredeti anyag koncentrációja. Két metabolitja A karvedilol hidroxi-karbazoljának nagyon erős antioxidáns hatása van, 30-80-szor erősebb, mint a karvedilol.
Humán farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy a karvedilol oxidációs metabolizmusa sztereoszkópikus szelekció. Egy javasolt laboratóriumi vizsgálat eredményei, de a citokróm P450 izenzimje összefüggésbe hozható az oxidációs és hidrolízis folyamatokkal, beleértve a CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 és CYP1A2 enzimeket.
Egészséges önkénteseken és betegeken végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy az r-izomereket főként a CYP2D6 metabolizálja. A H-izomereket főként a CYP2D6 és a CYP2C9 metabolizálja.
polimorf genotípusok
Embereken végzett klinikai farmakokinetikai vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a CYP2D6 fontos szerepet játszik az R és S-Carvedilol metabolizmusában. Ennek eredményeként az R és S-Carvedilol plazmakoncentrációja megemelkedik a lassú metabolikus CYP2D6-ban. The importance of the genotype of CYP2D6 in the pharmacokinetics of R and S-Carvedilol has been confirmed in pharmacokinetic studies, while other studies do not confirm this result. Röviden, a CYP2D6 több fenotípusú géntípusának korlátozott klinikai jelentősége lehet.
Megszüntetés
1 adag 50 mg carvedilol bevétele után körülbelül 60% ürül az epén keresztül, és 11 napon keresztül metabolitok formájában a széklettel távozik. Az egyszeri adag bevétele után csak körülbelül 16% ürül a vizelettel karvedilol vagy metabolitjai formájában. A gyógyszer vizelettel történő kiválasztódása nem változik 2% alatt. Egészséges önkénteseknek 12,5 mg-os intravénás injekciót követően a karvedilol plazma-clearance-e eléri a körülbelül 600 ml/perc értéket, az értékesítési idő pedig körülbelül 2,5 óra. Az 50 mg-os kapszula értékesítési ideje ezeknél az embereknél 6,5 óra, amely megfelel a kapszulákból történő visszaszívódási időnek. Ivás után az S-Carvedilol teljes clearance-e körülbelül kétszerese az R-carvedilolnak.
farmakokinetika speciális alanyokban
Gyermekekkel végzett kutatások azt mutatják, hogy a clearance-t a felnőtteknél lényegesen nagyobb gyermekek súlyához igazították.
A carvedilol farmakokinetikáját hipertóniás betegekben az életkor nem befolyásolja.
Magas vérnyomásban és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a görbe alatti terület a plazmakoncentrációt jelzi az idő múlásával, az eladási idő és a plazmacsúcsok koncentrációja nem sokat változik. A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer állandó formában történő kiválasztódása a vesékben csökken; A farmakokinetikai paraméterek változása azonban csak mérsékelt.
A karvedilol nem ürül ki a hemolízis során, mert nem jut át a szűrőn, esetleg azért, mert erősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez.
Tekintse meg az ellenjavallatokat és az alkalmazást speciális személyeknél/Májelégtelenség
Egy 24 szívelégtelenségben szenvedő japán beteg bevonásával végzett vizsgálatban a Carvedilol clearance-e lényegesen alacsonyabb, mint a korábbi jóslat egészséges önkénteseknél. Ezek az eredmények arra utalnak, hogy a karvedilol farmakokinetikája úgy alakul, hogy az R és az S megváltozik a szívelégtelenség miatt.
Szedés előtt Dilatrend 6,25 mg Roche magas vérnyomás, koszorúér-betegség, krónikus szívelégtelenség kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)
Használat
Vegye be a 6,25 mg-os dilatrend tablettát egy teli pohár vízzel.
Kezelési idő
A carvedilol-kezelés hosszú távú kezelés. Csakúgy, mint az összes β-blokkoló esetében, ne hagyja abba hirtelen a kezelést, hanem lassan, hetente csökkentse az adagot. Ez különösen fontos a koszorúér-betegségben szenvedő betegek esetében.
Adagolás
A kezdő adag 12,5 mg ajánlott, naponta egyszer, az első két napban. Ezt követően az ajánlott adag 25 mg, naponta egyszer. Ha szükséges, legalább két héttel később, napi egyszer vagy kétszer 50 mg-mal növelheti az adagot a maximális napi ajánlott adagra.
A kezdő adag 12,5 mg, naponta kétszer, az első két napban. Ezután az ajánlott adag 25 mg, naponta kétszer. Ha szükséges, legalább két héttel később az adagot az ajánlott maximális napi adagra emelheti 100 mg-mal, naponta kétszer elosztva.
Az orvosoknak minden egyes betegnél meg kell adniuk a megfelelő adagot, és az adagolási folyamat során gondosan ellenőrizniük kell az adagot.
A digitalisszal kezelt betegek esetében a diuretikumoknak és ezeknek a gyógyszereknek az adagolásgátlóinak stabilnak kell lenniük a carvedilol-kezelés megkezdése előtt.
A kezdő adag 3125 mg, naponta kétszer, két héten keresztül. Ha ezt az adagot tolerálják, legalább két héttel később az adag 6,25 mg-ra, 12,5 mg-ra és 25 mg-ra emelhető, naponta kétszer alkalmazva. Az adag a beteg által elviselhető legmagasabb szintre emelhető. A maximális adag 25 mg, naponta kétszer minden súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegnek és krónikus szívelégtelenségben szenvedő, enyhe és közepes súlyú, 85 kg-nál kisebb súlyú betegek számára. Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő, 85 kg-ot meghaladó testtömegű betegek esetén a maximális adag napi kétszer 50 mg javasolt.
Minden adag emelése előtt az orvosnak értékelnie kell a beteg értágulatának vagy súlyosabb szívelégtelenségének tüneteit. A súlyos szívelégtelenség vagy vízvisszatartás a diuretikumok növelésével kezelhető. Néha csökkenteni kell a Carvedilol adagját, és nagyon ritka esetekben a karvedilol felfüggesztését átmenetileg fel kell függeszteni.
Ha egy hétnél hosszabb időre abbahagyta a Carvedilol alkalmazását, akkor alacsonyabb adaggal kell kezdeni (naponta kétszer kell alkalmazni), majd észlelni kell a növekvő adagot, hogy megfeleljen a fenti ajánlott adagnak. Ha több mint két hétre abbahagyta a Carvedilol alkalmazását, ajánlatos a 3125 mg-os adagot kezdeni a fenti ajánlott adagnak megfelelően.
Az értágulat tünetei kezdetben a diuretikumok csökkentésével kezelhetők. Ha a tünetek továbbra is fennállnak, az enzimgátlók adagja csökkenthető (ha alkalmazzák), majd szükség esetén csökkenteni kell a karvedilol adagját. Ezekben az esetekben a carvedilol adagját nem szabad növelni mindaddig, amíg a szívelégtelenség kontrollja súlyosabb vagy értágulatos nem lesz.
Az orvosoknak minden egyes betegnél meg kell adniuk a megfelelő adagot, és az adagolási folyamat során gondosan ellenőrizniük kell az adagot.
A kezelés megkezdhető fekvő- vagy járóbeteg-betegeknél, ha a beteg hemodinamikai mutatói stabilak, és a szervezetben a vízvisszatartás a legalacsonyabb szintre korlátozódott.
A Carvedilol alkalmazásának megkezdése előtt: A stabil hemodinamikai indikátorokkal rendelkező betegeket legalább 48 órán keresztül enzimgátlókkal kell kezelni, állandó állandó dózissal legalább az első 24 órában. Ezt követően a szívinfarktus után 3 és 21 között kezdheti el a Carvedilol alkalmazását.
A Carvedilol első adagja: A javasolt kezdő adag 6,25 mg. A betegeket az első adag beadása után legalább 3 órán keresztül monitorozni kell. (Lásd az általános és általános figyelmeztetést)
A Carvedilol következő adagja: Ha a beteg megkapja az első adagot (pl. pulzus > 50 ütés/perc, szisztolés vérnyomás > 80 mm és nincsenek klinikai tünetek, a gyógyszer toleranciájának jelensége), az adagot napi kétszer 6,25 mg-ra kell emelni, és 3-10 napig fenn kell tartani, ha ez alatt az idő alatt a betegnek lassulási tünete van. szívverés
Hogyan állapítható meg a következő adag: Ha az adag 6,25 mg, a napi kétszer jól tolerálható, körülbelül 3-10 nap múlva, növelje az adagot 12,5 mg-ra, naponta kétszer, majd emelje 25 mg-ra, naponta kétszer. A fenntartó adag az a maximális adag, amelyet a beteg elvisel. Függetlenül attól, hogy mekkora a beteg súlya, a maximális adag naponta kétszer 25 mg.
Különleges adagolási utasítások
A különböző szintű veseelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai adatai (lásd a farmakokinetikát speciális populáción) és klinikai vizsgálatok (lásd a veseelégtelenséget) arra utaltak, hogy nincs szükség a Carvedilol ajánlott adagjának megváltoztatására közepes és súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Ellenjavallt a karvedilol alkalmazása olyan betegeknél, akiknél a májműködési zavar klinikai tünetei vannak (lásd az Ellenjavallatokat)
Nincs bizonyíték arra, hogy a tárgy dózisának módosítását alátámasztja.
A carvedilol hatékonyságát és biztonságosságát gyermekeknél és serdülőknél (
Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.
Mi a teendő túladagolás esetén?
A túladagolás tünetei és jelei
Túladagolás esetén súlyos szívritmuszavar, szívelégtelenség, szívsokk és szívleállás miatti hipotenzió léphet fel.
Légzési problémák, hörgőgörcs, hányás, tudatzavarok és teljes epilepszia léphet fel.
Túladagolás kezelése
A betegeket figyelemmel kell kísérni a fent említett jelek és tünetek megjelenésére, valamint a kezelésre a kezelőorvos felügyelete alatt, valamint a β-blokkolók (például atropin, glukagon, foszfodiészteráz-gátlók, például amiron vagy millrinon, β szimpatikus erő) túladagolásában szenvedő betegek kezelési előírásai szerint.
Fontos megjegyzések
Súlyos, súlyos mérgezés esetén szükséges a folyamatos kezelés hosszú ideig, mert számolni kell a Carvedilol ártalmatlanítási idejének tartásával és a karvedilol mélyebb rekeszekből történő újraeloszlásával. A méregtelenítés/támogató kezelés ideje a túladagolás súlyosságától függ. Ezért a szupportív kezelést folyamatosan kell végezni, amíg a beteg állapota stabilizálódik.
Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot?
Vegye be a Dilatrend 6,25 mg-ot, amint eszébe jut. Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.
Mellékhatások
A 6,25 mg-os dilatrend alkalmazásakor nemkívánatos hatások (ADR) jelentkezhetnek.
Nem kívánt hatások a Meddra és CIMS szerinti osztályozási rendszer szerint gyakorisága: nagyon gyakori ≥ 1/10; Gyakori ≥ 1/100 és
Az alábbi 1. táblázat felsorolja azokat a nem kívánt hatásokat, amelyeket a Carvedilol alkalmazása során jelentettek fontos klinikai vizsgálatok során, a következő indikációkkal: pangásos szívelégtelenség, szívizominfarktus utáni bal kamrai diszfunkció, magas vérnyomás és koszorúér-betegség hosszú távú kezelése.
A klinikai vizsgálatok során nem kívánt hatásokat figyeltek meg:
Ügynökségi csoport
Nem kívánt reakció
Vérszegénység Gyakori Ritka
leukopenia Nagyon ritka
szívelégtelenség Nagyon gyakori
Gyakori Gyakori
Gyakori Nem gyakori
Nem gyakori Látáscsökkenés Gyakori Gyakori Gyakori
hányinger
Gyakori
hasmenés
Gyakori
Gyakori Gyakori
Hasi fájdalom Gyakori
Székrekedés Nem gyakori Ritka
gyengeség
Nagyon gyakori
Gyakori
Gyakori
Az ALT, AST és GGT növelése Nagyon ritka
Túlérzékenység (allergiás reakció) Nagyon ritka fertőzés és parazitafertőzés tüdőgyulladás Gyakori Hörghurut Gyakori Gyakori Húgyúti fertőzések Gyakori súlygyarapodás Gyakori Gyakori Gyakori Gyakori szédülés Nagyon gyakori fejfájás Nagyon gyakori Gyakori Nem gyakori Mentális zavarok Depresszió, unalmas hangulat Gyakori Nem gyakori Veseelégtelenség és veseműködési zavar terjedő érbetegségben és/vagy csökkent vesefunkciós károsodásban szenvedő betegeknél Gyakori Ritka Óceán funkciózavar Nem gyakori Légzési nehézség Gyakori tüdőödéma Gyakori Gyakori Ritka Bőrreakciók (például allergiás kiütés, dermatitis, csalánkiütés, viszketés, pikkelysömör és ellapult bőrkárosodás) Nem gyakori Hipotenzió Nagyon gyakori Gyakori Gyakori Hipertónia Gyakori A nemkívánatos eseményekkel kapcsolatos kiadások nem függnek a Carvedilol adagjától, kivéve a szédülést, a látászavart és a lassú szívverést. A szédülés, ájulás, fejfájás és gyengeség általában enyhe és gyakori a kezelés megkezdésekor. Pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél súlyosabb szívelégtelenség és folyadékretenció léphet fel a karvedilol adagjának a céldózisra történő emelésekor (lásd a figyelmeztetést és az óvatosságot). A szívelégtelenség nagyon gyakori mellékhatás mind a placebóval kezelt betegek csoportjában (14,5%), mind a Carvedilollal kezelt betegek egy csoportjában (15,4%), az akut szívinfarktus utáni bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél. A carvedilol-kezelés során a veseműködés gyógyulását jegyezték fel pangásos szívbetegségben, szívelégtelenségben vagy alacsony vérnyomásban szenvedő betegeknél. károsodott veseműködés (lásd a figyelmeztetést és az óvatosságot). Kábítószer keringése után A következő mellékhatásokat a Carvedilol keringése után határozták meg. Mivel ezeket a mellékhatásokat ismeretlen mintanagyságból jelentették, nem mindig megbízható a kibocsátásuk értékelése és/vagy ok-okozati összefüggés megállapítása a gyógyszer káros hatásairól. Kémiai és táplálkozási rendellenességek: A β-blokkoló tulajdonságainak köszönhetően a gyógyszer potenciális cukorbetegséget, súlyosbíthat cukorbetegséget és gátolhatja a vércukorszint-szabályozó rendszereket. Bőr és bőr alatti betegségek: Hajhullás A bőr szerkezetének súlyos mellékhatásai (mérgezett epitheliális nekrózis, Stevens-Johnson szindróma) (lásd a figyelmeztetést és az óvatosságot). Vese- és húgyúti betegségek: Nőknél egyéni nyalábok eseteit jelentették, és ezek az esetek a gyógyszer abbahagyása után meggyógyulnak. Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagyni a használatát, és értesíteni kell az orvost, vagy a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell menni időben történő kezelés céljából.
Figyelmeztetések
A Dilatrend 6,25 mg alkalmazása előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.
Ellenjavallt
A Dilatrend 6,25 mg ellenjavallt gyógyszer a következő esetekben:
A karvedilolt nem alkalmazzák a következő betegeknél:
Instabil/instabil szívelégtelenség.
Más béta-blokkolókhoz hasonlóan a karvedilolt sem alkalmazzák a következő betegeknél:
Óvintézkedések a
használatakorPangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél súlyosabb szívelégtelenség vagy vízvisszatartás léphet fel a karvedilol adagja alatt. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, növelni kell a diuretikumok adagját, és nem szabad növelni a karvedilol adagját, amíg ezek a tünetek klinikailag nem stabilizálódnak. Néha szükség lehet a Carvedilol adagjának csökkentésére, vagy ritka esetekben a gyógyszer felfüggesztésére.
Ezek a felfüggesztési szakaszok nem akadályozzák a karvedilol későbbi adagjának növelését. Legyen óvatos, ha a karvedilolt glikozid digitalisszal kombinálva alkalmazza, mert ez a két gyógyszer lassítja a pitvari transzmissziót (lásd a kölcsönhatásokat más gyógyszerekkel és az interakciók egyéb formáit).
A gyógyulási károsodást figyelték meg alkalmazásakor, a carvedilol alacsony vérnyomású krónikus szívelégtelenségben (szisztolés vérnyomás
A Carvedilol-kezelés előtt a betegeknek stabil klinikai állapotúnak kell lenniük, és legalább 48 órán át zománcgátlókkal kell kezelni, állandó dózissal legalább az első 24 órában. (Lásd az adagolást és a felhasználást).
A karvedilol lelassíthatja a pulzusszámot. Ha a beteg keringése percenként kevesebb mint 55-ször esik le, a karvedilol adagját csökkenteni kell.
Az instabil béta-blokkolóval rendelkező gyógyszerek mellkasi fájdalmat okozhatnak Prinzmetal anginában szenvedő betegeknél. Nincs klinikai tapasztalat a karvedilol ilyen betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban, bár a Carvedilol α-blokkolója segíthet megelőzni ezeket a tüneteket. Mindazonáltal óvatosan kell eljárni, amikor a carvedilolt Prinzmetal anginában szenvedő betegeknél szedik.
Legyen óvatos, ha a Carvedilol-t olyan krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD) szenvedő betegeknél alkalmazza, akiknek hörgőgörcsei vannak, anélkül, hogy spray-vel vagy orálisan kezelnék őket. Ezeknél a betegeknél csak a karvedilolt alkalmazzák, ha a kezelés előnyei meghaladják a lehetséges kockázatokat.
Azoknál a betegeknél, akik hajlamosak hörgőgörcsre, légzési elégtelenség léphet fel a növekvő légúti akadályok következtében. Ezeket a betegeket gondosan ellenőrizni kell a kezelés kezdetén és a karvedilol adagolása alatt, és ha a kezelés során bronchospasmus bármilyen megnyilvánulása jelentkezik, a karvedilol adagját csökkenteni kell.
A karvedilolt óvatosan kell alkalmazni perifériás érbetegségben (pl. raynaud) szenvedő betegeknél, mert a béta-blokkolók gyorsan megjelenhetnek, vagy ronthatják az artériás elégtelenség tüneteit.
A többi béta-blokkolóval rendelkező gyógyszerhez hasonlóan a carvedilol is képes elfedni a pajzsmirigymérgezés tüneteit.
Króm által preferált sejtek
Ezért legyen óvatos, amikor karvedilolt szed olyan betegeknél, akiknél krómsejtes daganatok gyanúja merül fel.
Legyen óvatos, ha olyan betegeknél szedi a Carvedilol-t, akiknek kórtörténetében súlyos túlérzékenységi reakciók szerepelnek, illetve olyan betegeknél, akiket indukcióval kezelnek, mivel a β-blokkolók fokozhatják az antigénekkel szembeni érzékenységet és a túlérzékenységi reakciók súlyos súlyosságát.
Nagyon ritka súlyos mellékhatásokat, például epidermális nekrózist (Ten) és Stevens-Johnson szindrómát (SJS) jelentettek a Carvedilol-kezelés során [lásd a keringés következő részét (nem kívánt hatás)]. A karvedilol-kezelést végleg abba kell hagyni azoknál a betegeknél, akiknél súlyos mellékhatások jelentkeztek a bőrön a karvedilol miatt.
Azok a betegek, akiknek a kórtörténetében pikkelysömör szerepel a béta-blokkolók kezelésében, csak a kábítószer-használat kockázatának és előnyeinek alapos mérlegelése után szedhetik a karvedilolt.
A farmakokinetikát és a farmakokinetikai energiát illetően számos fontos kölcsönhatás van más gyógyszerekkel (például digoxinnal, ciklosporinnal, rifampicinnel, érzéstelenítővel, antiaritmiás gyógyszerekkel), további részleteket lásd a más gyógyszerekkel való kölcsönhatásról és az egyéb típusú kölcsönhatásokról.
A kontaktlencsét viselő személynek figyelnie kell arra, hogy csökkenti a gyógyszer könnyezését.
Ne hagyja abba hirtelen a karvedilol kezelését, különösen ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél. A karvedilol szedését lassan (két hétre) le kell állítani.
Nincs tartalom.
Nincs tartalom
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek
Nincsenek tanulmányok a Dilatrend 6,25 mg gépekre gyakorolt hatásairól.
Az egyes személyek különböző reakciói (például szédülés, fáradtság) miatt a gépjárművezetéshez, gépek kezeléséhez vagy támaszték nélküli munkavégzéshez szükséges képességek romolhatnak. Ez általában az első kezeléskor, az adag növelése, a gyógyszerváltás vagy az alkohollal történő gyógyszerszedés után következik be.
terhesség és szoptatás
Állatkísérletek toxicitást mutattak ki a reproduktív rendszerre (lásd 3.3 Preklinikai biztonság pont). Az embereket érintő lehetséges kockázatok nem ismertek.
A béta-blokkolók csökkentik egymás keringését, ami magzati halált és vetélést vagy koraszülést okozhat. Ezenkívül mellékhatások (különösen a vércukorszint csökkenése és a lassú szívverés) előfordulhatnak a magzatra és a csecsemőkre. Az újszülötteknél a szív- és tüdőszövődmények kockázata megnőhet a szülés utáni időszakban. Állatkísérletek kimutatták, hogy nincs bizonyíték a Carvedilol szörnyeteg hatásaira.
Nincs klinikai tapasztalat a karvedilol terhes nőknél történő alkalmazásával kapcsolatban.
Ne alkalmazza a karvedilolt terhes nőknél, kivéve, ha a kezelés előnyei sokkal magasabbak, mint az esetlegesen előfordulóak.
szülés és szülés: nincs tartalom
Szoptató anyák: Állatkísérletek kimutatták, hogy a karvedilol és/vagy metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. A karvedilol anyatejbe való kiválasztódása nem bizonyított. Azonban a legtöbb béta-blokkoló speciálisan oldódó vegyületekkel különböző mértékben kerül az anyatejbe. Tehát a szoptatás nem javasolt a Carvedilol alkalmazása során.
Gyógyszerkölcsönhatás
A karvedilol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára
A karvedilol a p-glikoprotein szubsztrátja és inhibitora. Ezért a p-glikoprotein által szállított gyógyszerek biohasznosulása megnőhet, ha karvedilollal egyidejűleg alkalmazzák őket. Ezenkívül a Carvedilol biológiai hozzáférhetősége megváltozhat az indukciós anyagok vagy a p-glikoprotein inhibitorok miatt.
digoxin: Egyes vizsgálatok egészséges egyéneken és szívelégtelenségben szenvedő betegeken a digoxin expozíció 20%-os növekedését mutatták ki. Férfi betegeknél szignifikánsan nagyobb hatások, mint nőbetegeknél. Ezért szükséges a digoxin koncentrációjának monitorozása a karvedilol kezelés megkezdésekor, az adag módosításakor és abbahagyásakor (lásd a figyelmeztetést és az általános óvatosságot). A karvedilol nem befolyásolja az intravénás digoxint.
Ciklosporin: Két, vesetranszplantált betegeken és szívátültetett betegeken ciklosporint használó vizsgálat kimutatta, hogy a ciklosporinszint a plazmában megemelkedik a karvedilol alkalmazásának megkezdése után. Úgy tűnik, hogy a Carvedilol 10-20%-kal növeli az orális ciklosporin expozícióját. A ciklosporin-kezelés koncentrációjának fenntartása érdekében a ciklosporin átlagos adagját 10-20%-kal kell csökkenteni. Az interaktív anyag metabolizmusa nem ismert, de a karvedilol glikoprotein gátlása összefügg. Mivel az egyes betegek dózismódosítási követelményei nagyon eltérőek, javasolt a ciklosporinszint szigorú ellenőrzése a karvedilol-kezelés megkezdése után, és a ciklosporin adagját megfelelően módosítani kell. Intravénásan alkalmazott ciklosporin esetében nincs kölcsönhatás a karvedilollal.
Más gyógyszerek hatása a karvedilol farmakokinetikájára
Az inhibitorok, valamint a CYP2D6 és CYP2C9 fokozó anyagok megváltoztathatják a szervezet metabolizmusának folyamatát és/vagy a karvedilol kezdetben szelektív sztereoszkópiáját, ami a carvedilol-R és S szérumkoncentrációjának növekedését vagy csökkenését eredményezheti (lásd metabolikus részeket). Néhány példa az alábbiakban felsorolt betegeknél vagy egészséges tárgyaknál látható, de a lista nem teljes.
Amiodaron: Egy humán máj mikroorganizmusokkal végzett laboratóriumi vizsgálat azt mutatja, hogy az amiodaron és a dezettilamiodaron gátolja a Carvedilol R és S oxidációját. A Carvedilol-R és S alsó koncentrációja szignifikánsan, 2,2-szeresére nőtt a carvedilollal kezelt szívelégtelenségben amiodilaronnal kombinálva a faragott kanáréhoz képest. A Carvedilol S-re gyakorolt hatás a dezethiamiodaronnak, az amiodaron metabolikus anyagának, egy erős CYP2C9-inhibitornak köszönhető. Szükséges a szimpatikus béta-gátló aktivitás monitorozása karvedilollal és amiodaronnal kombinált kezelésben részesülő betegeknél.
Rifampicin: Egy 12 egészséges ember bevonásával végzett vizsgálatban a karvedilol felszívódása körülbelül 60%-kal csökkent az egyidejű diltiazem-kezelés során, és a karvedilol szisztolés vérnyomásra gyakorolt hatásának csökkenését észlelték. A kölcsönhatás mechanizmusa nem ismert, de lehet, hogy a rifampicinnek köszönhető, amely fokozza a plikoprotein P glikoprotein hatását, amelyet szigorúan ellenőrizni kell a béta gátlása során a karvedilollal és a rifampicinnel egyidejűleg kezelt betegeknél.
Fluoxetin és paroxetin: Egy randomizált diagonális vizsgálatban 10 erős CYP-2D-vel rendelkező, szívelégtelenségben szenvedő betegben fluoxet2D-t alkalmaztak. inhibitor, a Carvedilol metabolizmus szelektív gátlását okozza, ami növeli az R-kép R (+) átlagos AUC értékét, és az S () ábra AUC 35%-os statisztikai szignifikancia növekedését Si Si helyéhez képest. A kezelési csoportokban azonban nem regisztráltak mellékhatásokat, vérnyomást vagy pulzusszámot. A paroxetin, a CYP2D6 erős inhibitora egyszeri adagjának a karvedilol farmakokinetikájára gyakorolt hatását 12 egészséges alanyon vizsgálták az egyetlen adag bevétele után. A Carvedilol-R és az S felszívódásának jelentős növekedése ellenére nincs megfigyelhető klinikai hatás az egészséges tárgyakra.
inzulin vagy orális hipoglikémiás szerek: a béta-blokkolóval rendelkező gyógyszerek növelhetik az inzulin és az orális hipoglikémiás szerek hipoglikémiáját. A hipoglikémia tünetei fedettek lehetnek vagy nem egyértelműek (különösen a tachycardia). Ezért azoknál a betegeknél, akik inzulint vagy orális hipoglikémiás gyógyszert szednek, rendszeresen ellenőrizniük kell a vércukorszintet (lásd a figyelmeztetést és az óvatos részt).
A katekolamin-tartalékokat csökkentő gyógyszerek: A béta-blokkolókat és katekolaminokat (pl. rezerpin- és monoamin-oxidpin-gátlókat) szedő betegeket szorosan ellenőrizni kell a vérnyomás és/vagy a gravitáció csökkenése miatt.
Digoxin: A béta- és digoxin-blokkolók kombinációja növelheti a pitvari transzmissziós időt.
A kalciumcsatorna-blokkolók nem dihidropiridinek, amiodaron vagy antiaritmia: karvedilollal együtt alkalmazva növelheti a pitvari transzmissziós zavar kockázatát. Különálló vezetési zavarok (ritkán érintett hemodinamikai) eseteit feljegyezték a karvedilol és diltiazem együttes alkalmazásakor. Más béta-inhibitorokhoz hasonlóan, ha a Carvedilol orális orális inhibitor gátolja a kalciumcsatorna nem DHP Verapamil vagy Deltiazem, Amiodaron vagy más aritmiás gyógyszerek, akkor javasolt az EKG és a vérnyomás monitorozása.
Klonidin: A klonidin pulzusszám-csökkentő hatása és hipotenziója fokozódhat, ha béta-blokkolókat tartalmazó gyógyszerekkel együtt alkalmazzák. E két gyógyszer kezelésének abbahagyásakor először a β-blokkolókat kell abbahagyni. A klonidin néhány nap múlva leállítható az adag lassú csökkentésével.
Magas vérnyomás elleni szerek: A többi β-blokkolóval együtt alkalmazott gyógyszerhez hasonlóan a karvedilol is fokozhatja a magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek (pl. α1-reador antagonisták) vagy a nem kívánt gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását.
Érzéstelenítés: Különös figyelmet kell fordítani a karvedilol és az érzéstelenítő gyógyszerek negatív izom-összehúzódási hatásai és hipotenziós hatásai közötti rezonanciára az érzéstelenítés során.
NSAID-ok: A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) és a béta szimpatikus blokkolók egyidejű alkalmazása növelheti a vérnyomást és csökkentheti a vérnyomás szabályozását.
Béta-hörgőtágítók: A béta-blokkolókat nem a szívben választják ki a béta-hörgőtágítók hörgőtágító hatása ellen, ezért ezeket a betegeket gondosan ellenőrizni kell.Tárolás
Hagyjon hűvös helyet, kerülje a fényt, 30 °C alatti hőmérsékletet.
Gyermekek elől elzárva tartandó.
Egyéb gyógyszerek
- CAMCOLIT 250MG FILM-COATED TABLETS
- CEPOREX TABLETS 500MG
- Ganfort
- LYMECYCLINE 408MG CAPSULES
- Relvar Ellipta
- Silodyx
Felelősség kizárása
Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.
Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.
Népszerű kulcsszavak
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions