Dilatrend 6.25mg Roche điều trị tăng huyết áp, bệnh mạch vành, suy tim mạn tính (3 vỉ x 10 viên)
Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách Carvedilol
Thành phần
| Thông tin thành phần | Nội dung |
| Carvedilol | 6,25 mg |
Công dụng
Chỉ dẫn
Dilatrend 6,25mg được chỉ định trong các trường hợp sau:
xu hướng giãn nở được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp nguyên phát. Thuốc có thể dùng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác (như thuốc chẹn kênh canxi, thuốc lợi tiểu).
Carvedilol có hiệu quả lâm sàng trong điều trị bệnh động mạch vành. Số liệu sơ bộ cho thấy thuốc có hiệu quả và an toàn khi sử dụng cho bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định và thiếu máu cơ tim không có triệu chứng.
Trừ khi có chống chỉ định, Carvedilol được chỉ định kết hợp với điều trị tiêu chuẩn (bao gồm thuốc ức chế chuyển hóa và thuốc lợi tiểu, có hoặc không kèm theo digitalis) để điều trị cho tất cả các bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định, có triệu chứng, nhẹ, trung bình đến nặng, do thiếu máu nặng hoặc không cục bộ.
Sau khi bị nhồi máu cơ tim kèm suy thất trái (LVEF) ≤ 40% hoặc chỉ số giới hạn vào tâm thất ≤ 1,3), cần điều trị lâu dài cho bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim bằng Carvedilol kết hợp với thuốc ức chế chuyển giao và các phương pháp điều trị khác.
Dược lý
Cơ chế hoạt động
Carvedilol là chất ức chế thụ thể Adrenergic đa tác dụng cùng với các chất ức chế thụ thể adrenergic α1, β1 và β2. Carvedilol còn có tác dụng bảo vệ mô. Carvedilol là một chất chống oxy hóa tiềm năng và làm giảm phản ứng oxy của rễ.
Carvedilol là một chất gốc, cả R (+) và S (-) đều có cùng đặc tính là thụ thể α-adrenergic và đặc tính chống oxy hóa. Carvedilol có tác dụng chống tăng sinh tế bào cơ trơn ở người.
Tác dụng làm giảm các tác nhân phản ứng oxy hóa được biết đến trong các nghiên cứu lâm sàng bằng cách đo các chỉ số khác nhau ở bệnh nhân điều trị bằng carvedilol dài hạn.
Thuốc chẹn thụ thể β-commenergic của Carvedilol không chọn lọc đối với các thụ thể adrenergic β1 và β2 và có liên quan đến S (-).
.Carvedilol không có tác dụng liên kết thần kinh như nhau và (giống như Propraprol) nó có đặc tính ổn định màng. Carvedilol ức chế hệ thống Aldosterone-Anotensin-Renin thông qua thuốc chẹn β sẽ làm giảm sợi renin nên sẽ ít khi thấy hiện tượng giữ nước trong cơ thể.
Carvedilol làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên thông qua việc ngăn chặn có chọn lọc adrenoceptor-α1. Carvedilol làm giảm huyết áp do phenylephrine - chất đối kháng adrenoceptor -α1 gây ra, nhưng không có tác dụng nếu do angiotensine II gây ra.
Carvedilol không làm thay đổi các chỉ số lipid. Tỷ lệ lipoprotein bình thường có lipoprotein mật độ cao/mật độ thấp (HDL/LDL).
Nghiên cứu hiệu quả lâm sàng
Các nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy tác dụng điều trị sau đây của Carvedilol:
Tăng huyết áp
Carvedilol làm giảm huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp bằng sự kết hợp giữa thuốc chẹn β và thuốc giãn mạch qua trung gian α1. Một số hạn chế truyền thống của thuốc chẹn beta dường như không xuất hiện ở một số thuốc chẹn beta có tác dụng giãn mạch, như Carvedilol. Tác dụng điện áp thấp của Carvedilol không đi kèm với toàn bộ sức cản ngoại vi thường thấy ở các chất ức chế β đơn thuần. Nhịp tim giảm nhẹ. Lưu lượng máu qua thận và chức năng thận vẫn được duy trì ở bệnh nhân tăng huyết áp. Carvedilol có tác dụng duy trì thể tích tâm thu và làm giảm toàn bộ sức cản ngoại biên. Carvedilol không cản trở việc cung cấp máu cho các mô và mạng lưới động mạch riêng biệt bao gồm thận, cơ xương, cẳng tay, chân, da, não hoặc động mạch cảnh. Carvedilol còn làm giảm tỷ lệ các trường hợp lạnh chân tay và mệt mỏi sớm khi hoạt động thể chất. Tác dụng lâu dài của Carvedilol đối với chứng tăng huyết áp được thể hiện trong một số thử nghiệm mù đôi đã được xác minh.
suy thận
Nhiều nghiên cứu mở cho thấy Carvedilol có hiệu quả với bệnh nhân tăng huyết áp do hẹp động mạch thận. Điều này cũng đúng ở những bệnh nhân bị suy thận mãn tính hoặc đang chạy thận nhân tạo hoặc sau ghép thận. Carvedilol làm giảm dần huyết áp trong cả những ngày lọc máu và không lọc máu, tác dụng hạ huyết áp có thể so sánh với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường.
Trên cơ sở hiệu quả đạt được từ các thử nghiệm so sánh ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo, Carvedilol cho thấy hiệu quả hơn thuốc chẹn kênh canxi và khả năng dung nạp thuốc.
bệnh động mạch vành
Ở bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành, carvedilol có tác dụng chống thiếu máu (thời gian gắng sức, thời gian cho đến khi đoạn ST khác đi và thời gian đau thắt ngực được cải thiện). Tác dụng chống đau thắt ngực của thuốc được duy trì khi điều trị lâu dài. Các nghiên cứu huyết động cấp tính đã chỉ ra rằng Carvedilol làm giảm đáng kể nhu cầu oxy của cơ tim và các hoạt động giao cảm. Thuốc còn làm giảm gánh nặng tiền tệ của cơ tim (áp lực động mạch phổi và áp lực mao mạch phổi) và gánh nặng sau (tất cả sức cản ngoại biên).
Suy tim mãn tính
Carvedilol làm giảm đáng kể tỷ lệ tử vong và nhập viện do bệnh tim mạch. Carvedilol còn cải thiện các triệu chứng và suy thất trái ở bệnh nhân suy tim mạn tính có hoặc không có thiếu máu cục bộ. Tác dụng của carvedilol phụ thuộc vào liều lượng.
suy thận
Carvedilol làm giảm tỷ lệ mắc bệnh và tử vong ở những bệnh nhân chạy thận có bệnh tim lan rộng. Một phân tích của các thử nghiệm lâm sàng đối chứng giả dược bao gồm một số lượng lớn bệnh nhân (> 4000) mắc bệnh thận mãn tính từ nhẹ đến trung bình để chứng minh rằng việc điều trị Carvedilol ở những bệnh nhân rối loạn chức năng tâm thất trái bao gồm hoặc không có triệu chứng làm giảm tỷ lệ tử vong cũng như các biến cố liên quan đến suy tim.
suy thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp tính
Trong một nghiên cứu mù đôi được thực hiện trên 1959 bệnh nhân mới bị nhồi máu cơ tim và số lượng giãn nở tâm thất trái ≤ 40% hoặc chỉ số co bóp tâm thất ≤ 1,3 (có hoặc không có suy tim kèm triệu chứng), người ta thấy rằng Carvedilol không giảm có ý nghĩa thống kê nếu tỷ lệ tử vong chung là do mọi nguyên nhân tim mạch gây ra. dược phẩm, P = 0,297); Nhưng nếu xét riêng, nó làm giảm đáng kể tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân tới 23% (P=0,031), giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân hoặc nhồi máu cơ tim không gây tử vong xuống 29% (P=0,002), giảm tỷ lệ tử vong do nguyên nhân tim mạch tới 25% (P=0,024) và giảm tỷ lệ nhập viện điều trị nhồi máu cơ tim chưa tử vong xuống 41%). Ngoài ra, phân tích sau này còn cho thấy Carvedilol làm giảm đáng kể tỷ lệ tử vong hoặc nhập viện chủ yếu do bệnh tim mạch tới 17% (P = 0,019).
dược động học
sự hấp thụ
Ở người khỏe mạnh sau khi uống viên nang 25mg, Carvedilol được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh cmax 21mg/l sau khoảng 1,5 giờ (TMAX). Các giá trị nồng độ đỉnh tuyến tính với liều lượng. Sau khi uống, Carvedilol được chuyển hóa hoàn toàn trong quá trình sinh hóa toàn diện ban đầu đến mức tuyệt đối 25% ở nam giới khỏe mạnh. Carvedilol là chất quang học và đồng phân S-(-)-có tác dụng nhanh hơn các đồng phân R-(+)-, sử dụng tuyệt đối qua đường uống là 15% so với 31% của các đồng phân R-(+)-. Nồng độ tối đa trong huyết tương của R-carvedilol cao hơn S-Carvedilol khoảng 2 lần.
các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm cho thấy Carvedilol là chất nền của protein vận chuyển P-Glycoprotein. Vai trò của P-Glycoprotein trong việc phân bố Carvedilol cũng đã được xác nhận trên các đối tượng khỏe mạnh.
Phân phối
Carvedilol là hợp chất ưa chất béo cao, có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 95%. Thể tích phân bố dao động từ 1,5 đến 2l/kg.
Trao đổi chất
Ở người, Carvedilol được chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng quá trình oxy hóa và kết hợp thành các chất chuyển hóa khác nhau và hầu hết được đào thải qua đường mật. Ở động vật người ta đã thấy hiện tượng tuần hoàn của chất gốc trong ruột.
Phản ứng khử methyl và hydroxy ở vòng phenol tạo ra ba chất chuyển hóa có hoạt tính thu thập beta-adrenergic. Theo các nghiên cứu tiền lâm sàng, chất chuyển hóa 4’-hydroxyphenol mạnh hơn Carvedilol 13 lần. Ba chất chuyển hóa có hoạt tính có tác dụng giãn mạch yếu hơn Carvedilol. Ở người, nồng độ của 3 chất chuyển hóa này thấp hơn nồng độ của chất ban đầu khoảng 10 lần. Hai chất chuyển hóa Hydroxy-Carbazole của Carvedilol có tác dụng chống oxy hóa rất mạnh, cao gấp 30 đến 80 lần so với Carvedilol.
Các nghiên cứu dược động học ở người đã chỉ ra rằng quá trình chuyển hóa oxy hóa của Carvedilol là chọn lọc lập thể. Kết quả của một nghiên cứu trong phòng thí nghiệm được đề xuất nhưng isenzym của Cytochrome P450 có thể liên quan đến quá trình oxy hóa và thủy phân bao gồm CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 cũng như CYP1A2.
Các nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân cho thấy các chất đồng phân r được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6. Các đồng phân H được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6 và CYP2C9.
kiểu gen đa hình
Kết quả nghiên cứu dược động học lâm sàng ở người cho thấy CYP2D6 đóng vai trò quan trọng trong quá trình chuyển hóa R và S-Carvedilol. Kết quả là nồng độ trong huyết tương của R và S-Carvedilol tăng lên ở CYP2D6 chuyển hóa chậm. Tầm quan trọng của kiểu gen CYP2D6 trong dược động học của R và S-Carvedilol đã được xác nhận trong các nghiên cứu dược động học, trong khi các nghiên cứu khác không xác nhận kết quả này. Nói tóm lại, loại gen đa kiểu hình của CYP2D6 có thể có ý nghĩa lâm sàng hạn chế.
Loại bỏ
Sau khi uống 1 liều 50mg carvedilol, khoảng 60% được bài tiết qua mật và thải ra ngoài qua phân dưới dạng chất chuyển hóa trong 11 ngày. Sau khi dùng liều duy nhất, chỉ có khoảng 16% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng Carvedilol hoặc chất chuyển hóa của nó. Sự bài tiết qua nước tiểu của thuốc ở dạng không thay đổi dưới 2%. Sau khi tiêm tĩnh mạch 12,5 mg cho người tình nguyện khỏe mạnh, độ thanh thải huyết tương của Carvedilol đạt khoảng 600ml/phút và thời gian bán hàng khoảng 2,5 giờ. Thời gian bán của viên nang 50mg được quan sát thấy ở những người này là 6,5 giờ tương ứng với thời gian tái hấp thu từ viên nang. Sau khi uống, độ thanh thải toàn bộ cơ thể của S-Carvedilol cao hơn R-Carvedilol khoảng 2 lần.
dược động học ở các chuyên đề
Nghiên cứu ở trẻ em cho thấy độ thanh thải đã được điều chỉnh theo cân nặng ở trẻ lớn hơn đáng kể so với người lớn.
Dược động học của Carvedilol ở bệnh nhân tăng huyết áp không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác.
Ở bệnh nhân tăng huyết áp và suy thận, diện tích dưới đường cong biểu thị nồng độ trong huyết tương theo thời gian, thời gian bán và nồng độ đỉnh trong huyết tương không thay đổi nhiều. Sự bài tiết thuốc qua thận ở dạng không đổi giảm ở bệnh nhân suy thận; Tuy nhiên, những thay đổi về thông số dược động học chỉ ở mức độ vừa phải.
Carvedilol không bị loại bỏ trong quá trình tán huyết vì nó không đi qua bộ lọc, có thể do nó liên kết chặt chẽ với protein huyết tương.
Xem chống chỉ định và sử dụng ở đối tượng đặc biệt/Suy gan
Trong một nghiên cứu trên 24 bệnh nhân Nhật Bản bị suy tim, độ thanh thải của Carvedilol thấp hơn đáng kể so với dự đoán trước đây ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Những kết quả này cho thấy dược động học của Carvedilol có dạng R và S bị thay đổi do suy tim.
Trước khi dùng Dilatrend 6.25mg Roche điều trị tăng huyết áp, bệnh mạch vành, suy tim mạn tính (3 vỉ x 10 viên)
Cách sử dụng
Uống viên dilatrend 6,25mg với một cốc nước đầy.
Thời gian điều trị
Điều trị bằng Carvedilol là phương pháp điều trị lâu dài. Cũng như tất cả các thuốc chẹn beta, không nên ngừng điều trị đột ngột mà nên giảm liều từ từ hàng tuần. Điều này đặc biệt quan trọng trong trường hợp bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành.
Liều dùng
Liều khởi đầu được khuyến nghị là 12,5 mg, mỗi ngày một lần, trong hai ngày đầu. Sau đó, liều khuyến cáo là 25 mg, mỗi ngày một lần. Nếu cần thiết, ít nhất hai tuần sau, có thể tăng liều lên liều tối đa hàng ngày được khuyến nghị là 50mg, một hoặc hai lần mỗi ngày.
Liều khởi đầu được khuyến nghị là 12,5 mg, hai lần mỗi ngày, trong hai ngày đầu. Sau đó, liều khuyến cáo là 25 mg, hai lần mỗi ngày. Nếu cần thiết, ít nhất hai tuần sau, có thể tăng liều lên liều tối đa hàng ngày được khuyến nghị là 100mg, chia hai lần mỗi ngày.
Các bác sĩ phải thực hiện đúng liều lượng cho từng bệnh nhân và theo dõi cẩn thận liều lượng trong quá trình dùng thuốc.
Đối với những bệnh nhân đang điều trị bằng digitalis, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế liều lượng của những thuốc này phải ổn định trước khi bắt đầu điều trị bằng carvedilol.
Liều khởi đầu được khuyến nghị là 3.125mg, hai lần một ngày, trong hai tuần. Nếu dung nạp được liều này thì ít nhất 2 tuần sau có thể tăng liều lên 6,25mg, 12,5mg và 25mg, dùng 2 lần/ngày. Liều có thể tăng đến mức cao nhất mà bệnh nhân có thể chịu đựng được. Liều tối đa được khuyến cáo là 25mg, hai lần mỗi ngày cho tất cả bệnh nhân suy tim nặng và bệnh nhân suy tim mạn tính từ nhẹ đến trung bình có cân nặng dưới 85kg. Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình, nặng trên 85kg, liều tối đa được khuyến cáo là 50mg, hai lần mỗi ngày.
Trước mỗi lần tăng liều, bác sĩ cần đánh giá triệu chứng giãn mạch hoặc suy tim nặng hơn ở bệnh nhân. Suy tim nặng hoặc giữ nước có thể được điều trị bằng cách tăng thuốc lợi tiểu. Đôi khi cần phải giảm liều Carvedilol và trong một số trường hợp rất hiếm, phải đình chỉ tạm thời việc đình chỉ carvedilol.
Nếu đã ngừng sử dụng Carvedilol hơn một tuần, nên bắt đầu với liều thấp hơn (dùng hai lần mỗi ngày) và sau đó phát hiện liều tăng dần cho phù hợp với liều khuyến cáo nêu trên. Nếu đã ngừng sử dụng Carvedilol hơn hai tuần, nên bắt đầu sử dụng liều 3.125mg cho phù hợp với liều khuyến cáo nêu trên.
Triệu chứng giãn mạch có thể được điều trị ban đầu bằng cách giảm thuốc lợi tiểu. Nếu các triệu chứng vẫn còn, có thể giảm liều thuốc ức chế enzyme (nếu sử dụng), sau đó giảm liều carvedilol nếu cần thiết. Trong những trường hợp này, không nên tăng liều carvedilol cho đến khi tình trạng suy tim được kiểm soát nghiêm trọng hơn hoặc giãn mạch.
Các bác sĩ phải thực hiện đúng liều lượng cho từng bệnh nhân và theo dõi cẩn thận liều lượng trong quá trình dùng thuốc.
Việc điều trị có thể được bắt đầu đối với bệnh nhân nội trú hoặc ngoại trú khi bệnh nhân có các chỉ số huyết động ổn định và khả năng giữ nước trong cơ thể đã được hạn chế ở mức thấp nhất.
Trước khi bắt đầu sử dụng Carvedilol: Những bệnh nhân có chỉ số huyết động ổn định nên được điều trị bằng thuốc ức chế enzym trong ít nhất 48 giờ, với liều không đổi trong ít nhất 24 giờ đầu. Sau đó, bạn có thể bắt đầu sử dụng Carvedilol trong khoảng thời gian từ 3 đến 21 sau khi bị nhồi máu cơ tim.
Liều Carvedilol đầu tiên: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 6,25mg. Bệnh nhân phải được theo dõi ít nhất 3 giờ sau liều đầu tiên. (Xem phần cảnh báo chung và chung)
Liều Carvedilol tiếp theo: Nếu bệnh nhân dùng liều đầu tiên (ví dụ nhịp tim > 50 nhịp/phút, huyết áp tâm thu > 80mm và không có dấu hiệu lâm sàng, hiện tượng dung nạp thuốc), nên tăng liều lên 6,25mg, hai lần mỗi ngày và duy trì trong 3 đến 10 ngày.
Trong thời gian này, nếu bệnh nhân có dấu hiệu hiện tượng dung nạp, đặc biệt nếu thấy nhịp tim chậm
Cách phát hiện liều tiếp theo: Nếu liều 6,25mg, ngày 2 lần dung nạp tốt, cách nhau khoảng 3 đến 10 ngày, nên tăng liều lên 12,5mg, ngày 2 lần và sau đó tăng lên 25mg, ngày 2 lần. Liều duy trì là liều tối đa mà bệnh nhân có thể dung nạp được. Dù bệnh nhân có cân nặng bao nhiêu thì liều tối đa được khuyến cáo cho bệnh nhân chỉ là 25mg, hai lần một ngày.
Hướng dẫn liều lượng đặc biệt
Dữ liệu về dược động học (xem dược động học trên nhóm dân số đặc biệt) và các nghiên cứu lâm sàng được công bố (xem suy thận) ở những bệnh nhân bị suy thận ở các mức độ khác nhau cho thấy rằng không cần phải thay đổi liều khuyến cáo của Carvedilol cho bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng.
Chống chỉ định sử dụng Carvedilol cho bệnh nhân có biểu hiện lâm sàng của rối loạn chức năng gan (xem phần chống chỉ định)
Không có bằng chứng nào ủng hộ việc điều chỉnh liều ở đối tượng này.
Hiệu quả và độ an toàn của Carvedilol ở trẻ em và thanh thiếu niên (
Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.
Phải làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng và dấu hiệu quá liều
Trong trường hợp quá liều, có thể bị hạ huyết áp nghiêm trọng do nhịp tim, suy tim, sốc tim và ngừng tim.
Có thể có vấn đề về hô hấp, co thắt phế quản, nôn mửa, rối loạn ý thức và động kinh toàn phần.
Điều trị quá liều
Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu, triệu chứng nêu trên và cách điều trị theo sự điều trị của bác sĩ điều trị và theo tiêu chuẩn điều trị đối với bệnh nhân dùng quá liều thuốc chẹn β (như atropine, glucagon, thuốc ức chế phosphodiesterase như amirone hoặc millrinone, cường giao cảm β).
Những lưu ý quan trọng
Trường hợp ngộ độc nặng nặng cần điều trị liên tục trong thời gian dài vì phải lường trước thời gian thải bỏ Carvedilol sẽ kéo dài và sự tái phân phối Carvedilol từ các ngăn sâu hơn. Thời gian điều trị giải độc/hỗ trợ sẽ tùy thuộc vào mức độ nặng nhẹ của quá liều. Vì vậy, việc điều trị hỗ trợ cần được tiến hành liên tục cho đến khi tình trạng người bệnh ổn định.
Khi quên 1 liều thuốc phải làm sao?
Uống Dilatrend 6,25mg ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Phản ứng phụ
Khi sử dụng 6,25mg dilatrend có thể gặp tác dụng không mong muốn (ADR).
Tác dụng không mong muốn theo hệ thống phân loại theo tần suất Meddra và CIMS: rất thường gặp ≥ 1/10; Thường gặp ≥ 1/100 và
Bảng 1 dưới đây liệt kê các tác dụng không mong muốn đã được báo cáo khi sử dụng Carvedilol trong các thử nghiệm lâm sàng quan trọng với các chỉ định: suy tim sung huyết, rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim, tăng huyết áp và điều trị lâu dài bệnh động mạch vành.
Tác dụng không mong muốn được quan sát thấy từ các thử nghiệm lâm sàng:
Nhóm đại lý
Phản ứng không mong muốn
Thiếu máu Chung Hiếm
giảm bạch cầu Rất hiếm
suy tim Rất phổ biến
Phổ biến Phổ biến
Phổ biến Không phổ biến
Không phổ biến Giảm thị lực Chung Phổ biến Phổ biến
buồn nôn
Chung
tiêu chảy
Chung
Phổ biến Phổ biến
Đau bụng Thường gặp
Táo bón Không phổ biến Hiếm
điểm yếu
Rất phổ biến
Phổ biến
Phổ biến
Tăng ALT, AST và GGT Rất hiếm
Quá mẫn (phản ứng dị ứng) Rất hiếm nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng viêm phổi Chung Viêm phế quản Chung Phổ biến Nhiễm trùng đường tiết niệu Thường gặp tăng cân Chung Phổ biến Phổ biến Phổ biến chóng mặt Rất phổ biến nhức đầu Rất phổ biến Phổ biến Không phổ biến Rối loạn tâm thần Trầm cảm, tâm trạng buồn chán Chung Không phổ biến Suy thận và rối loạn chức năng thận ở bệnh nhân mắc bệnh mạch máu lan rộng và/hoặc suy giảm chức năng thận Chung Hiếm Rối loạn chức năng đại dương Không phổ biến Khó thở Chung phù phổi Thường gặp Phổ biến Hiếm Phản ứng trên da (như phát ban dị ứng, viêm da, nổi mề đay, ngứa, bệnh vẩy nến và tổn thương da phẳng) Không phổ biến Hạ huyết áp Rất phổ biến Phổ biến Phổ biến Tăng huyết áp Chung Chi phí cho các tác dụng phụ không phụ thuộc vào liều Carvedilol, ngoại trừ chóng mặt, thị lực bất thường và nhịp tim chậm. Chóng mặt, ngất xỉu, nhức đầu và suy nhược thường nhẹ và thường gặp ở thời điểm bắt đầu điều trị. Ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết, suy tim nặng hơn và ứ nước có thể xảy ra khi tăng liều carvedilol đến liều mục tiêu (xem cảnh báo và thận trọng). Suy tim là một tác dụng phụ rất phổ biến ở cả hai nhóm bệnh nhân dùng giả dược (14,5%) và nhóm bệnh nhân điều trị Carvedilol (15,4%), ở những bệnh nhân rối loạn chức năng tâm thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp tính. Sự phục hồi chức năng thận bị suy giảm đã được ghi nhận khi điều trị carvedilol ở bệnh nhân suy tim sung huyết kèm theo huyết áp thấp, bệnh tim thiếu máu cục bộ và bệnh mạch máu lan rộng và/hoặc suy giảm chức năng thận (xem cảnh báo và thận trọng). Sau khi lưu hành thuốc Các tác dụng phụ sau đây được xác định sau khi lưu hành Carvedilol. Vì những tác dụng phụ này được báo cáo từ một cỡ mẫu chưa xác định nên không phải lúc nào cũng đáng tin cậy để đánh giá kết quả và/hoặc thiết lập mối quan hệ nhân quả về tác hại của thuốc. Rối loạn hóa học và dinh dưỡng: Do đặc tính chẹn β, thuốc cũng có thể phát triển bệnh tiểu đường tiềm ẩn, bệnh tiểu đường nặng hơn và ức chế hệ thống điều hòa lượng đường trong máu. Rối loạn da và dưới da: Rụng tóc Tác dụng phụ nghiêm trọng của tổ chức da (hoại tử biểu mô nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson) (xem cảnh báo và thận trọng). Rối loạn thận và tiết niệu: Đã có báo cáo về trường hợp bị chùm tia riêng lẻ ở phụ nữ và những trường hợp này sẽ khỏi sau khi ngừng thuốc. Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.
Cảnh báo
Trước khi sử dụng Dilatrend 6.25mg, bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng thuốc Dilatrend 6.25mg trong các trường hợp sau:
Carvedilol không được dùng cho bệnh nhân:
Suy tim không ổn định/không ổn định.
Giống như các thuốc chẹn beta khác, Carvedilol không được sử dụng cho những bệnh nhân sau:
Có tiền sử co thắt phế quản hoặc hen suyễn.
Những lưu ý khi sử dụng
Ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết, suy tim nặng hơn hoặc giữ nước có thể xảy ra khi dùng carvedilol. Nếu những triệu chứng này xảy ra, nên tăng liều thuốc lợi tiểu và không nên tăng liều carvedilol cho đến khi các triệu chứng này ổn định trên lâm sàng. Đôi khi, có thể cần phải giảm liều Carvedilol hoặc trong một số ít trường hợp, phải tạm dừng thuốc.
Những giai đoạn đình chỉ này không cản trở việc tăng liều carvedilol sau này. Hãy cẩn thận khi dùng Carvedilol kết hợp với glycoside digitalis, vì hai loại thuốc này làm chậm quá trình dẫn truyền qua nhĩ (xem phần tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Sự suy giảm khả năng phục hồi đã được quan sát thấy khi sử dụng carvedilol cho bệnh nhân bị suy tim mạn tính có huyết áp thấp (huyết áp tâm thu
Trước khi điều trị bằng Carvedilol, bệnh nhân phải có tình trạng lâm sàng ổn định và nên được điều trị bằng thuốc ức chế men răng trong ít nhất 48 giờ, với liều không đổi trong ít nhất 24 giờ đầu. (Xem liều lượng và cách sử dụng).
Carvedilol có thể làm chậm nhịp tim. Nếu mạch của bệnh nhân giảm dưới 55 lần một phút thì nên giảm liều carvedilol.
Các thuốc có chất chẹn beta không ổn định có thể gây đau ngực ở bệnh nhân bị đau thắt ngực Prinzmetal. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng khi sử dụng Carvedilol cho những bệnh nhân này, mặc dù thuốc chẹn α của Carvedilol có thể giúp ngăn ngừa các triệu chứng này. Tuy nhiên, nên thận trọng khi dùng carvedilol cho những bệnh nhân nghi ngờ mắc chứng đau thắt ngực Prinzmetal.
Cẩn thận khi sử dụng Carvedilol cho bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) bị co thắt phế quản mà không được điều trị bằng thuốc xịt hoặc đường uống. Chỉ sử dụng carvedilol cho những bệnh nhân này nếu lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Ở những bệnh nhân có xu hướng co thắt phế quản, suy hô hấp có thể xảy ra do tăng cản trở đường thở. Những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị và trong khi dùng Carvedilol, và nếu có bất kỳ biểu hiện co thắt phế quản nào xảy ra trong quá trình điều trị thì phải giảm liều carvedilol.
Carvedilol nên được sử dụng cẩn thận cho những bệnh nhân mắc bệnh mạch máu ngoại biên (ví dụ như raynaud) vì thuốc chẹn beta có thể xuất hiện nhanh chóng hoặc làm nặng thêm các triệu chứng suy động mạch.
Giống như các loại thuốc khác có thuốc chẹn beta khác, Carvedilol có thể che giấu các triệu chứng ngộ độc tuyến giáp.
Tế bào ưa thích Chrome
Vì vậy hãy thận trọng khi dùng carvedilol cho bệnh nhân nghi ngờ có khối u tế bào crom.
Hãy thận trọng khi dùng Carvedilol cho những bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nặng và những bệnh nhân đang được điều trị bằng cảm ứng, vì thuốc chẹn β có thể làm tăng cả độ nhạy cảm với kháng nguyên và mức độ nghiêm trọng của phản ứng quá mẫn.
Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng rất hiếm gặp như hoại tử biểu bì (Ten) và hội chứng Stevens-Johnson (SJS) đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng Carvedilol [xem phần tiếp theo của tuần hoàn (tác dụng không mong muốn)]. Nên ngừng Carvedilol vĩnh viễn ở những bệnh nhân có phản ứng bất lợi nghiêm trọng trên da do Carvedilol.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh vẩy nến có liên quan đến điều trị bằng thuốc chẹn beta chỉ nên dùng Carvedilol sau khi cân nhắc cẩn thận giữa nguy cơ và lợi ích của việc sử dụng thuốc.
Có nhiều tương tác quan trọng về dược động học và năng lượng dược động học với các thuốc khác (ví dụ digoxin, cyclosporin, rifampicin, thuốc gây mê, thuốc chống loạn nhịp), xem thêm chi tiết trong phần tương tác với các thuốc khác và các loại tương tác khác.
Người đeo kính áp tròng nên chú ý đến khả năng làm giảm nước mắt của thuốc.
Không ngừng điều trị carvedilol đột ngột, đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ. Nên ngừng Carvedilol từ từ (trong khoảng thời gian hai tuần).
Không có nội dung.
Không có nội dung
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu nào về tác dụng của Dilatrend 6.25mg trên máy móc.
Do phản ứng của mỗi người là khác nhau (ví dụ như chóng mặt, mệt mỏi), khả năng lái xe, vận hành máy móc hoặc làm việc mà không có sự hỗ trợ có thể bị suy giảm. Điều này thường xảy ra ở lần điều trị đầu tiên, sau khi tăng liều, đổi thuốc hoặc uống thuốc cùng với rượu.
mang thai và cho con bú
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính trên hệ sinh sản (xem phần 3.3 An toàn tiền lâm sàng). Những rủi ro tiềm ẩn đối với con người vẫn chưa được biết.
Thuốc chẹn beta làm giảm tuần hoàn của nhau, có thể gây chết thai và sẩy thai hoặc sinh non. Ngoài ra, tác dụng phụ (đặc biệt là giảm đường huyết và nhịp tim chậm) có thể xảy ra với thai nhi và trẻ sơ sinh. Nguy cơ biến chứng tim và phổi ở trẻ sơ sinh có thể tăng lên trong thời kỳ hậu sản. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng không có bằng chứng nào về tác dụng quái vật của Carvedilol.
Chưa có kinh nghiệm lâm sàng trong việc sử dụng Carvedilol cho phụ nữ mang thai.
Không sử dụng carvedilol cho phụ nữ mang thai trừ khi lợi ích điều trị cao hơn nhiều so với những gì có thể xảy ra.
chuyển dạ và sinh nở: Không có nội dung
Bà mẹ đang cho con bú: Các nghiên cứu trên động vật cho thấy carvedilol và/hoặc chất chuyển hóa của nó được bài tiết vào sữa chuột mẹ. Sự bài tiết của Carvedilol qua sữa mẹ chưa được chứng minh. Tuy nhiên, hầu hết các thuốc chẹn beta, với các hợp chất hòa tan đặc biệt, sẽ đi vào sữa mẹ với mức độ khác nhau. Vì vậy không nên cho con bú khi sử dụng Carvedilol.
Tương tác thuốc
Ảnh hưởng của carvedilol đến dược động học của các thuốc khác
Carvedilol là chất nền và cũng là chất ức chế p-glycoprotein. Do đó, sinh khả dụng của thuốc được vận chuyển bởi p-glycoprotein có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời với Carvedilol. Hơn nữa, sinh khả dụng của Carvedilol có thể bị thay đổi do các chất gây cảm ứng hoặc chất ức chế p-Glycoprotein.
digoxin: Một số nghiên cứu trên người khỏe mạnh và bệnh nhân suy tim cho thấy mức phơi nhiễm Digoxin tăng 20%. Hiệu quả ở bệnh nhân nam lớn hơn đáng kể so với bệnh nhân nữ. Vì vậy, cần theo dõi nồng độ digoxin khi bắt đầu, điều chỉnh liều và ngừng carvedilol (xem phần cảnh báo và thận trọng chung). Carvedilol không ảnh hưởng đến digoxin tiêm tĩnh mạch.
Cyclosporin: Hai nghiên cứu trên bệnh nhân ghép thận và ghép tim đang sử dụng cyclosporin cho thấy nồng độ cyclosporin trong huyết tương tăng sau khi bắt đầu sử dụng carvedilol. Có vẻ như Carvedilol làm tăng nồng độ cyclosporine đường uống lên 10-20%. Để duy trì nồng độ điều trị cyclosporin, cần giảm liều cyclosporin trung bình từ 10 - 20%. Sự chuyển hóa của chất tương tác chưa được biết rõ nhưng sự ức chế của Carvedilol trên plycoprotein có liên quan. Do yêu cầu điều chỉnh liều ở mỗi bệnh nhân rất khác nhau, nên nên kiểm soát chặt chẽ nồng độ cyclosporin sau khi bắt đầu điều trị bằng carvedilol và nên điều chỉnh liều cyclosporin một cách thích hợp. Trong trường hợp dùng cyclosporin tiêm tĩnh mạch không có tương tác với carvedilol.
Tác dụng của các thuốc khác lên dược động học của Carvedilol
Các chất ức chế cũng như các chất làm tăng CYP2D6 và CYP2C9 có thể làm thay đổi quá trình trao đổi chất của cơ thể và/hoặc kết quả soi nổi chọn lọc ban đầu của carvedilol, dẫn đến tăng hoặc giảm nồng độ carvedilol-R và S trong huyết thanh (xem phần chuyển hóa). Một số ví dụ thấy ở bệnh nhân hoặc đối tượng khỏe mạnh được liệt kê dưới đây nhưng danh sách chưa đầy đủ.
Amiodarone: Một nghiên cứu trong phòng thí nghiệm với các vi sinh vật ở gan người cho thấy Amiodarone và Desethylamiodarone ức chế quá trình oxy hóa Carvedilol R và S. Nồng độ đáy của Carvedilol-R và S tăng đáng kể 2,2 lần ở những bệnh nhân suy tim được điều trị bằng Carvedilol kết hợp với amiodilarone so với canares khắc. Tác dụng trên Carvedilol S là do Desethyamiodarone, một chất chuyển hóa của Amiodarone, một chất ức chế CYP2C9 mạnh. Cần theo dõi hoạt động ức chế giao cảm beta ở bệnh nhân điều trị kết hợp Carvedilol và Amiodarone.
Rifampicin: Trong một nghiên cứu trên 12 người khỏe mạnh, khả năng hấp thụ Carvedilol của người đàn ông giảm khoảng 60% trong quá trình điều trị đồng thời với diltiazem và ghi nhận sự giảm tác dụng của carvedilol đối với huyết áp tâm thu. Cơ chế tương tác chưa được biết nhưng có thể là do rifampicin làm tăng tác dụng của plycoprotein P Glycoprotein, cần được theo dõi chặt chẽ việc ức chế beta ở những bệnh nhân điều trị đồng thời Carvedilol và Rifampicin.
Fluoxetine và paroxetine: Trong một nghiên cứu chéo ngẫu nhiên ở 10 bệnh nhân bị suy tim, việc sử dụng kết hợp với fluoxetine, một chất ức chế CYP2D6 mạnh, gây ức chế chọn lọc chuyển hóa Carvedilol làm tăng AUC trung bình giá trị của ảnh R (+), và mức tăng có ý nghĩa thống kê 35% AUC của Hình S() so với vị trí Si Si. Tuy nhiên, không có tác dụng phụ, huyết áp hoặc nhịp tim được ghi nhận ở các nhóm điều trị. Tác dụng của liều duy nhất paroxetine, chất ức chế mạnh CYP2D6, lên dược động học của Carvedilol đã được nghiên cứu trên 12 đối tượng khỏe mạnh sau khi dùng liều duy nhất. Mặc dù sự hấp thu của Carvedilol-R và S tăng lên đáng kể, nhưng không có tác động lâm sàng nào được ghi nhận trên các đối tượng khỏe mạnh.
insulin hoặc thuốc hạ đường huyết đường uống: thuốc có chứa thuốc chẹn beta có thể làm tăng khả năng hạ đường huyết của insulin và thuốc hạ đường huyết đường uống. Các triệu chứng hạ đường huyết có thể bị che lấp hoặc không rõ ràng (đặc biệt là nhịp tim nhanh). Vì vậy, ở những bệnh nhân đang dùng insulin hoặc thuốc hạ đường huyết đường uống, nên theo dõi lượng đường trong máu thường xuyên (xem phần cảnh báo và thận trọng).
Các thuốc làm giảm dự trữ Catecholamine: Bệnh nhân dùng thuốc chẹn β cùng với catecholamine (ví dụ: thuốc ức chế Reserpine và monoamine oxidpine) nên được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu hạ huyết áp và/hoặc trọng lực.
Digoxin: Sử dụng kết hợp thuốc chẹn beta và digoxin có thể làm tăng thời gian dẫn truyền trong nhĩ.
Thuốc chẹn kênh canxi không phải là dihydropyridines, amiodarone hay thuốc chống loạn nhịp tim: dùng phối hợp với carvedilol có thể làm tăng nguy cơ rối loạn dẫn truyền nhĩ. Một số trường hợp rối loạn dẫn truyền riêng biệt (hiếm khi ảnh hưởng đến huyết động) đã được ghi nhận khi dùng Carvedilol kết hợp với diltiazem. Giống như các thuốc ức chế beta khác, nếu thuốc ức chế uống Carvedilol đường uống ức chế kênh Canxi không phải DHP Verapamil hoặc Deltiazem, Amiodarone hoặc các thuốc điều trị rối loạn nhịp tim khác thì nên theo dõi điện tâm đồ và huyết áp.
Clonidine: Tác dụng làm giảm nhịp tim và hạ huyết áp của clonidine có thể tăng lên khi dùng chung với thuốc có thuốc chẹn beta. Khi ngừng điều trị hai loại thuốc này, trước tiên nên dừng thuốc chẹn β. Có thể dừng clonidin sau vài ngày bằng cách giảm liều từ từ.
Chống tăng huyết áp: Giống như các thuốc có thuốc chẹn beta khác, khi dùng chung, Carvedilol có thể tăng cường tác dụng của các thuốc điều trị tăng huyết áp (ví dụ thuốc đối kháng α1-reador) hoặc các thuốc không mong muốn là hạ huyết áp.
Gây mê: Cần đặc biệt chú ý đến sự cộng hưởng giữa tác dụng âm tính co cơ và tác dụng hạ huyết áp của carvedilol và thuốc gây mê trong quá trình gây mê.
NSAIDS: Sử dụng đồng thời thuốc chống viêm không steroid (NSAID) và thuốc chẹn giao cảm beta có thể làm tăng huyết áp và giảm khả năng kiểm soát huyết áp.
Thuốc giãn phế quản beta: Thuốc chẹn beta không được chọn lọc trên tim chống lại tác dụng giãn phế quản của thuốc giãn phế quản beta, cần theo dõi cẩn thận những bệnh nhân này.Bảo quản
Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
Để xa tầm tay trẻ em.
Các loại thuốc khác
- CETRABEN EMOLLIENT CREAM
- DENTINOX INFANT COLIC DROPS
- FLARIN 200 MG SOFT CAPSULES
- Selincro
- TEMESTA 1MG TABLETS
- TENOXICAM 20MG TABLETS
Tuyên bố từ chối trách nhiệm
Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.
Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.
Từ khóa phổ biến
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions