Thuốc Dolo-Neurobion Merck giảm đau khớp, thấp khớp (5 vỉ x 10 viên)

thiamin (vitamin B1)

Thiamin Pyrophosphate là một dạng vitamin B1 hiệu quả và hoạt động như một coenzym cho một số enzym (ví dụ pyruvat dehydrogenase và transketolase). Vì vậy, vitamin B1 chủ yếu tham gia vào quá trình chuyển hóa carbohydrate; Tuy nhiên, vitamin B1 còn tham gia vào quá trình tổng hợp lipid và axit amin.

Tế bào thần kinh được cung cấp năng lượng thông qua quá trình oxy hóa nhờ quá trình khử enzyme và carboxy của glucose nên việc cung cấp đầy đủ vitamin B1 là rất quan trọng. Thiamin cũng tham gia truyền xung thần kinh. Hơn nữa, kết quả thu được qua thí nghiệm cho thấy Thiamin có tác dụng giảm đau.

Các cơ chế giảm đau và đau dây thần kinh khác của Thiamin bao gồm khả năng tương tác với các chất trung gian gây đau ở các cơ quan thụ cảm đau, tái tạo các sợi thần kinh bị tổn thương, ổn định kích thích điện của dây thần kinh và cải thiện nước sốt sợi trục.

Việc kích hoạt guanosin monophosphate phụ thuộc vào đường dẫn truyền tín hiệu của Kinase G (CGMP-PKG) có thể liên quan đến khả năng ức chế cơn đau do cơn đau tăng lên do nhiệt độ của vitamin B1 (và có thể cả vitamin B12) gây ra khi ấn vào hạch cột sống.

pyridoxin (vitamin B6)

pyridoxal phosphate, hoạt tính sinh học của pyridoxin, là coenzym quyết định trong quá trình chuyển hóa axit amin. Nó tham gia vào quá trình hình thành các amin sinh lý (ví dụ serotonin, histamine, adrenaline) thông qua quá trình khử carboxyl cũng như trong quá trình đồng hóa và dị hóa thông qua quá trình chuyển hóa.

pyridoxal phosphate đóng vai trò thiết yếu trong hệ thần kinh, đặc biệt là trong quá trình chuyển hóa các chất dẫn truyền thần kinh được kiểm soát bởi các enzyme. Là chất xúc tác trong những bước đầu tiên của quá trình sinh tổng hợp Sphingosin, pyridoxal phosphate cũng đóng vai trò chính trong quá trình chuyển hóa spakenolipids. Sphingolipid là thành phần thiết yếu của túi myelin của tế bào thần kinh. Các mô hình thí nghiệm trên động vật cho thấy vitamin B6 có tác dụng giảm đau.

pyridoxin được biết đến như một đồng yếu tố thiết yếu trong việc sản xuất chất dẫn truyền thần kinh. Pyridoxin tham gia vào quá trình chuyển hóa Tryptophan, dẫn đến tổng hợp serotonin. Vì lý do này, nó được coi là thuốc hỗ trợ điều trị một loạt chất dẫn truyền thần kinh bất thường hoặc nghi ngờ có chất thần kinh cơ như động kinh, bệnh Parkinson, trầm cảm, đau mãn tính, nhức đầu, người lớn và trẻ em và bệnh lý thần kinh ngoại biên.

cobalamin (vitamin B12)

Vitamin B12 tồn tại ở dạng hoạt động (5-damyadenosyl cobalamin và methyl cobalamin) tham gia xúc tác chuyển vị hydro với enzyme và phân tử rau bina thuộc nhóm methyl. Vitamin B12 còn tham gia vào quá trình tổng hợp methionine (kết hợp chặt chẽ với tổng hợp axit nucleic) và chuyển hóa lipid, thông qua chuyển hóa axit propionic thành axit sucinic.

Vitamin B12 tham gia vào quá trình methyl hóa cơ bản protein myelin, một thành phần của túi myelin của hệ thần kinh. Quá trình methyl hóa làm tăng đặc tính lipid của myelin protein cơ bản, có lợi cho việc tăng sự kết hợp của các túi myelin.

Vitamin B12 có tác dụng giảm đau cũng như giảm đau.

diclofenac

diclofenac ức chế cyclooxygenase (COX) và lipoxygenase (LOX) - Các enzyme chuyển đổi axit arachidonic thành prostaglandin và leukotrien, theo nghĩa tương ứng. Việc ức chế các enzyme này dẫn đến tác dụng giảm đau, chống viêm và hạ sốt của diclofenac. DiClofenac ức chế cả COX-1 và COX-2, và có xu hướng ức chế chọn lọc COX-2. Diclofenac mạnh hơn đáng kể so với Indomethacin, Naproxen và các thuốc chống viêm khác.

Ngoài tác dụng ngoại biên, Diclofenac và các thuốc chống viêm không steroid khác có thể có tác dụng đối kháng trên hệ thần kinh trung ương, tác dụng giải phóng prostaglandin và/hoặc qua hệ thần kinh sử dụng catecholamine và serotonin cũng như các chất dẫn truyền thần kinh.

Kết hợp vitamin B1, B6, B12 và Diclofenac

Vitamin B1, B6 và B12 đặc biệt cho quá trình chuyển hóa của hệ thần kinh và tác dụng sinh hóa của chúng là hợp lý cho việc sử dụng các vitamin này. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy sự kết hợp của các vitamin B này có tác dụng thúc đẩy quá trình tái tạo các sợi thần kinh bị tổn thương, cuối cùng dẫn đến tăng cường phục hồi chức năng và dẫn truyền thần kinh.

Trong một số mô hình giảm đau ở chuột, vitamin B1, B6 và B12 cho thấy tác dụng đối kháng thụ thể, sự kết hợp cho thấy hiệu quả cao hơn so với hiệu quả của từng vitamin riêng biệt.

Sự kết hợp giữa vitamin B và Diclofenac đã được sử dụng vào năm 1962 để điều trị các bệnh đau kết hợp giữa nhận thức và đau thần kinh (đau hỗn hợp), do tác dụng mạch lạc của sự kết hợp này đã được thừa nhận và điều trị đau bằng thuốc chống viêm không steroid (NSAID) kết hợp với điều trị các tổn thương thần kinh sẵn có bằng vitamin B với vitamin B hiệu quả.

Trong khi đó, một số nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên và đối chứng đã chứng minh tính ưu việt của sự kết hợp vitamin B với diclofenac so với Các monome Diclofenac trong điều trị đau và cho thấy tác dụng rõ rệt của vitamin B1, B6 và B12 đối với tác dụng giảm đau của Diclofenac đối với con người.

Dược động học

Người ta không cho rằng việc sử dụng kết hợp vitamin B1, B6 và B12 có ảnh hưởng xấu đến dược động học của từng loại vitamin.

thiamin (vitamin B1)

Việc sử dụng vitamin B1 đường uống dựa trên cơ chế vận chuyển liều kép là hấp thu chủ động ở nồng độ lên tới 2 µmol và khuếch tán thụ động khi nồng độ vượt quá 2 µmol. Hầu như không có sự hấp thu ở dạ dày và ở đoạn ruột non.

Thiamin được hình thành do vi khuẩn chấy rận trong ruột kết, không được hấp thụ. Sự hấp thu thiamin xảy ra sau quá trình phosphoryl hóa ở tế bào biểu mô; Cơ chế vận chuyển được cho là có liên quan đến quá trình chuyển đổi.

Sau khi được niêm mạc ruột hấp thu, Thiamin được vận chuyển đến gan qua hệ tuần hoàn. Ở gan, Thiamin được phosphoryl hóa thành Thiamin Pyrophosphate (TPP) và Thiamin Triphosphate (TTP) nhờ Thiamin Kinase.

Thiamin được thải trừ với thời gian bán hủy là 1 giờ ở pha beta. Các sản phẩm bài tiết chính là: Thiamin carboxylic acid, pyramin, thiamin và một số chất chuyển hóa chưa rõ (bài tiết qua thận). Càng tiêu thụ nhiều Thiamin thì lượng Thiamin đào thải qua thận càng cao trong vòng 4-6 giờ.

pyridoxin (vitamin B6)

Vitamin B6 (pyridoxin, pyridoxal và pyridoxamin) được hấp thu nhanh, chủ yếu ở đường tiêu hóa trên và vận chuyển đến các cơ quan, mô. Vitamin liên kết với albumin, khoảng 80% pyridoxal phosphate liên kết với protein.

Vitamin B6 đi vào dịch não tủy, bài tiết vào sữa mẹ và thấm vào nhau thai. Sản phẩm bài tiết chính là axit pyridoxic; Lượng sản phẩm này nhiều hay ít tùy thuộc vào liều lượng vitamin B6 sử dụng.

cyanocobalamin (vitamin B12)

Sự hấp thu vitamin B12 qua đường tiêu hóa xảy ra theo 2 cơ chế:

khoảng 90% cobalamine trong huyết tương liên kết với protein (transcobalamin). Phần lớn vitamin B12 không lưu thông trong huyết tương sẽ được dự trữ ở gan.

Vitamin B12 chủ yếu được bài tiết qua mật và được tái hấp thu chủ yếu qua tuần hoàn ruột. Nếu khả năng dự trữ của cơ thể bị vượt quá do dùng liều cao và đặc biệt là do dùng thuốc tiêm, phần không thể giữ lại sẽ bị đào thải qua nước tiểu.

diclofenac

Diclofenac được hấp thu nhanh và hoàn toàn ở tá tràng, đạt nồng độ đáng kể trong huyết tương sau 30 phút và nồng độ tối đa trong huyết tương trong vòng 2 hoặc 3 giờ. Khi dùng cùng với thức ăn, Diclofenac được hấp thu chậm hơn nhưng mức độ hấp thu không thay đổi.

Thuốc liên kết với protein huyết tương (99,7%), chủ yếu với albumin, thời gian bán hủy trong huyết tương là 1-2 giờ. Diclofenac được phân bố rộng rãi trong cơ thể, với nồng độ cao nhất được tìm thấy ở gan và thận.

Thuốc được chuyển hóa ở gan nhờ một isenzym cytochrom P450 thuộc họ CYP2C thành 4 hydroxydiclofenac là chất chuyển hóa chính và thành các dạng hydroxy khác. Sau quá trình glucuronid và sunfat, các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu (65%) và mật (35%). Liều lặp lại Diclofenac không gây tích lũy ở người lớn khỏe mạnh. Thời gian bán là 1,2 - 2,0 giờ.

Tiêu hóa: Chữa viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn, viêm nướu và miệng, tổn thương thực quản, viêm lưỡi, táo bón.