Donepezil ODT 10 Savi Az intelligencia kezelése Alzheimer-kórban (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszerforma Doboz 3 buborékcsomagolás x 10 tabletta
Specifikáció Donepezil

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Donepezil	10 mg

Felhasználások

javallatok

A Donepezil ODT 10 gyógyszer tüneti kezelésre és enyhe vagy közepesen súlyos demencia átmeneti csökkentésére javallt Alzheimer-kórban.

Farmakológia

A donepezil-hidroklorid egy speciális inhibitor, és az acetil-kolinészteráz visszanyerése egy domináns kolinészteráz az agyban. Az In Vitro tesztben a donepezil-hidroklorid 1000-szer erősebben gátolja ezt az enzimet, mint a butiril-kolinészteráz, egy olyan enzim, amely főleg a központi idegrendszeren kívül található.

Intellektus demencia Alzheimer-kórban

A szitatesztben részt vevő Alzheimer-kórban szenvedő intellektuális demenciában szenvedő betegeknél a Donepezil napi adagja csak 5 mg vagy 10 mg, ami stabil állapotban (eritrocitákban mérve) 63,6%-ban gátolja az acetilkolinészteráz aktív aktivitását. A Donepezil-hidroklorid acetilkolinináz (Ache) gátlása a vörösvértestekben az Adas-Cog pontozási változásaihoz kapcsolódik, amely egy érzékeny skála a szelektív észlelés ellenőrzésére. A Donepezil-hidrokloridnak a rejtett neuropátia folyamatát megváltoztató képességét nem vizsgálták. Tehát a Donepezil nem befolyásolja a betegség progresszióját.

Az Alzheimer-kórban szenvedő intellektuális demencia Donepezil-kezelésének hatását négy, placebóval igazolt klinikai vizsgálatban, 2 6 hónapos tesztben és 2, 1 évig tartó tesztben vizsgálták.

Egy 6 hónapos klinikai vizsgálatban a Donepezil-kezelés hatékonysága három standard kombinációján alapul: Adas-Cog pontszám (a kognitív képesség felmérése), klinikailag az orvos klinikai interjúi alapján a gondozók adataiban bekövetkezett változások (a teljes funkció értékelése-CIBIC) és az Intelligens élethosszúság napi értékelése. közösség, család, érdekek és személyes gondoskodás).

Az alábbiakban felsorolt kritériumokra reagáló betegek kezelésre reagálónak tekintendők.

Javítás = az Adas-Coog skála legalább 4 pontos javítása;

javítja vagy nem rontja a Cibic+értékelő táblát; Alkalmazás

(n = 365)

A népesség kiértékelhető

(n = 352)

10% 10% 10mg 21%* 21%* Kezelés.

Farmakológiai tulajdonságok és a beteg jellemzői:

A donepezil-hidroklorid fájdalomcsillapító, amely gátolja az acetilkolin hidrolízisét a központi idegrendszerben, így a gyógyszer előnyös a terápiában. Az Ache enzim a vörösvértestek perifériáján jelenik meg, így az Ache vörösvérsejtekre gyakorolt hatásának értékelése a Donepezil-hidroklorid farmakológiai indexét kínálja.

A Donepezil Hydrochorid C14-gyel van jelölve, amelyet számos farmakokinetikai/farmakokinetikai energia vizsgálatban értékeltek embereken és klinikailag trifikáltan. A Donepezil-hidroklorid plazmában a tesztereken mért koncentrációja és az Ache-gátló mérési módszere azt mutatja, hogy a donepezil-hidroklorid az előre jelzett farmakológiai hatásokat mutatja.

A pénteki gyógyszerek használatának monitorozásának eredményei nem mutatnak egyértelmű összefüggést a gyógyszer plazmakoncentrációja és a gyógyszer mellékhatása között.

Farmakokinetika

felszívódás

A legmagasabb koncentráció a plazmában körülbelül 3-4 órával az ivás után alakul ki. A plazmakoncentráció és a görbe alatti terület a dózissal arányosan növekszik. A felezési idő körülbelül 70 óra, tehát az egyetlen napi adag stabil megközelítést eredményez. A stabil állapot a terápia megkezdése után 3 héten belül érhető el. Miután stabilizálódott, a Donepezil-hidroklorid plazmakoncentrációja és az érintett gyógyszertárak aktivitása azt mutatja, hogy a nap folyamán nagyon kevés változás történik. Az étkezés nem befolyásolja a donepezil-hidroklorid felszívódását.

Elosztás

A donepezil-hidroklorid körülbelül 95%-a kötődik a humán plazmafehérjékhez. A 6-O-dezmetil-donepezil metabolikus kohéziója a plazmafehérjékkel nem jól ismert. A Donepezil-hidroklorid különböző szövetekben való megoszlását nem vizsgálták egyértelműen. Egy egészséges önkénteseken végzett nagyszabású vizsgálatban azonban 240 órával az 5 mg-os donepezil-hidroklorid egyszeri adagja után 14 °C-ot jelöltek meg, és a gyógyult izotópok körülbelül 28%-a nem került vissza. Ez azt mutatja, hogy a donepezil-hidroklorid és/vagy metabolitjai több mint 10 napig létezhetnek a szervezetben.

Anyagcsere

A donepezil-hidroklorid változatlan és metabolikus formában is a vizelettel ürül a citokróm P450 rendszeren keresztül számos metabolittá, de nem mindegyik metabolitot határozzák meg. Miután az 5 mg-os Donepezil-hidroklorid egyszeri adagját 14C jelöli, a plazma radioaktív szintje, amelyet a dózis százalékos aránya mutat, főként Donepezil-hidroklorid változatlan formában (30%), 6-O-dezmetil-donepezil (11% az egyetlen átalakulás, amely ugyanazt az aktivitást képviseli csak Donepezzi hatóanyaggal),,, Donepezil-cisz-N-oxid (9%), 5-O-dezmetil-donepezil (7%) és 5-O-dezmetil-donepezil-glükuronid komplex (3%).

Elimináció

A donepezil-hidroklorid változatlan és metabolikus formában is kiválasztódik a vizelettel. 10 nap alatt az összes felhasznált radioaktív mennyiség mintegy 57%-a a vizeletből (17%-a változatlan Donepezil formájában), 14,5%-a pedig a székletből nyerhető vissza, ami a biológiai változást és a vizeletürítést mutatja. Nincsenek arra utaló jelek, hogy a Donepezil-hidroklorid és/vagy bármely metabolitja részt vesz a bélciklusban. A plazma donepezil koncentrációja az értékesítés 70 órája alatt csökken.

A nemnek, a rassznak és a dohányzás történetének nincs klinikailag jelentős hatása a plazma Donepezil-hidroklorid koncentrációjára. A donepezil farmakokinetikáját hivatalosan nem vizsgálták egészséges idős embereken vagy Alzheimer-kórban szenvedő demenciában szenvedő betegeken vagy erek miatti demenciában szenvedő betegeken. A betegek plazmájának átlagos koncentrációja azonban majdnem megegyezik az egészséges önkéntesekével.

Az enyhe vagy közepes méretű májelégtelenségben szenvedő betegeknél a Donepezil-koncentráció stabil állapotban növekszik, az átlagos koncentrációgörbe alatti terület körülbelül 48%, a legmagasabb plazmakoncentráció (CMAX) pedig körülbelül 39%.

Szedés előtt Donepezil ODT 10 Savi Az intelligencia kezelése Alzheimer-kórban (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Hogyan kell használni

orális gyógyszert. Az étkezéstől függetlenül. Helyezze a gyógyszert a nyelvre, hogy a nyelv szétessen, és nyelje le víz nélkül, vagy igya vízzel.

Adagolás

Felnőttek és idősek:

A kezelés 5 mg/nap adaggal kezdődik (napi 1 adag).

A napi 5 mg-os adagot legalább egy hónapig fenn kell tartani, hogy meg lehessen ítélni a kezelésre adott legkorábbi klinikai választ, és elősegíteni a Donepezil-koncentráció stabil állapotának elérését.

Egy hónapos klinikai értékelés után az 5 mg/nap-os kezelésben az adag 10 mg/nap-ra emelhető (napi 1 napi adag). A javasolt maximális napi adag 10 mg. A 10 mg/napnál nagyobb adagokat nem vizsgálták klinikai vizsgálatokban.

A kezelés leállításakor a Donepezil jótékony hatásai csökkenhetnek. Nincs bizonyíték a visszacsatolási hatásra hirtelen kezelés után.

Megjegyzés: 5 mg/idő dózis esetén célszerű a megfelelő tartalmat használni (Donepezil ODT 5)

vese- és májelégtelenség:

Hasonló adagolási rend alkalmazható veseelégtelenségben vagy enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél, mivel ezek az állapotok nem befolyásolják a donepezil clearance-ét.

Gyermekek:

A donepezilt gyermekeknél nem alkalmazzák.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adag érdekében orvoshoz vagy szakorvoshoz kell fordulni.Mi a teendő túladagolás esetén?

Tünetek

A kolinészteráz-gátlók túladagolása acetilkolin-váladékhoz vezethet, amelyet hányinger, súlyos hányás, nyálfolyás, verejtékezés, lassú szívverés, alacsony vérnyomás, légzéskimaradás, szélütés és görcsök jellemeznek. Valószínűleg fokozza a myasthenia gravis-t, és halálhoz vezethet, ha a légzőizmok érintettek.

Kezelés

Túladagolás esetén a testtámogatást kell használni. A harmadik szintű szekréciót gátló szer, mint az atropin, a donepezil-hidroklorid túladagolása esetén antidotumként használható.

Atropin-szulfát intravénásan: A kezdő adag 1-2 mg intravénásan, a következő adag a klinikai válaszon alapul. A vérnyomásra és a pulzusszámra adott nem tipikus válaszról számoltak be más kolinszerű hatások mellett, ha négyszintű antikolin-szekrécióval, például glikopirroláttal keverték. Nem ismert, hogy a donepezil-hidroklorid és/vagy anyagcsere-padlója a joghatóság elkülönítése (vérzés, peritoneális vagy dialízis) kivételével lehet.

Vészhelyzet esetén azonnal hívja a 115-ös segélyhívót, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Mellékhatások

The most common side effects are diarrhea, muscle spasms, fatigue, nausea, vomiting and insomnia. The side effects are recorded more than each individual case listed below, by the system group and frequency. The frequency is defined as follows: Very common (≥ 1/10), common (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

Ellenjavallt

A Donepezil ODT 10 a következő esetekben ellenjavallt:

Donepezil, piperidin származékokkal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.

Ellenjavallt 18 év alatti gyermekeknél.

Legyen óvatos a használat során

Általános: A kezelést az intellektuális demencia kezelésében jártas orvosnak kell elkezdenie és felügyelnie. A diagnózisnak elismert utasításokon kell alapulnia (mint például a DSM IV - Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorder, ICD 10 - International Classification of Diseases). A Donepezil-kezelést akkor kell elkezdeni, amikor a beteg gondozásáról gondoskodtak, és figyelemmel kell kísérni, hogy a beteg folyamatosan szedje a gyógyszert. A fenntartó kezelés akkor folytatható, ha a gyógyszer még hatásos a betegeknél. Ezért a Donepezil klinikai hatását rendszeresen újra kell értékelni. Meg kell fontolni a kezelés leállítását, ha a kezelés hatása már nem érhető el. Az egyes személyek Donepezilre adott válaszát nem lehet megjósolni. A Donepezil súlyos demenciában szenvedő betegeknél történő alkalmazását nem vizsgálták más típusú intelligencia vagy más típusú memóriaromlás (például az életkorral összefüggő kognitív funkciók csökkentése) esetén.

Érzéstelenítés: A Donepezil egy kolininuszteráz inhibitor, amely képes fokozni a szukcinilkolin izomrelaxációját érzéstelenítés alatt.

Szív- és érrendszeri: A gyógyszer farmakológiai hatása miatt a kolinészteráz-gátlók szimpatikus hatással lehetnek a szívritmusra (például lassú szívverés). Ez a tolerancia különösen fontos lehet a "kóros sinus szindrómában" szenvedő betegeknél, vagy a szívkamrában lévő kórokozóknál, mint például a pitvari vagy pitvari sinus átvitel.

Emésztőrendszer: Olyan betegek, akiknél magas a gyomor-bélrendszeri fekély kockázata, például olyan betegek, akiknek anamnézisében fekély szerepel, vagy olyan betegek, akik egyidejűleg szednek nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket (NSAID) gyulladáscsökkentő gyógyszereket (NS; NSAID) emésztési tünetekkel figyelni kell. A Donepezillal végzett klinikai vizsgálatok azonban nem mutattak növekedést az emésztőrendszeri fekélyek vagy a gyomor-bélrendszeri vérzések arányában a placebóhoz képest.

Nemi szervek és szervek: Bár a Donepezil klinikai vizsgálataiban nem jegyezték fel, a kolinnal azonos hatású gyógyszerek vizeletretenciót okozhatnak.

neuropátia:

Epilepszia: A gyógyszerek kolin-szerű hatást fejtenek ki, amelyről azt gondolják, hogy a testben görcsöket okoz. A rohamok azonban az Alzheimer-kór jelképei is lehetnek. A kolinhoz hasonló gyógyszerek ronthatják vagy idegen tüneteket okozhatnak.

Malignus neuroleptikus szindróma: NMS: egy halálos szindróma, amelyet olyan tünetek jellemeznek, mint a hyperthermia, az izmok keménysége, a kognitív változások, a kreatin-foszfokináz plazma, és a Donepezil (veszélyes) alkalmazása során fordult elő, főként azoknál a betegeknél, akik abbahagyják a pszichotikus gyógyszerekkel kombinációt. Egyéb jelek közé tartozik az izommintázat, az akut veseelégtelenség. A betegnél az NMS vagy ismeretlen okból magas láz jelei és tünetei jelentkeznek, ezért abba kell hagyni.

Légzőszervi: A gyógyszerben lévő kolin hatása miatt legyen óvatos, amikor kolinészteráz-inhibitorokat ír fel olyan betegeknek, akiknek kórtörténetében asztma vagy obstruktív tüdőbetegség szerepel. Ne használja együtt más acetil-kolinininininizátor-gátlókkal, motorkerékpár-tulajdonosokkal vagy a kolinerg rendszer antagonistáival.

Súlyos májelégtelenség: Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegekről nincs adat.

Ezredes: A készítményben lévő manitol összetevő enyhe hashajtót okozhat. A készítményekben lévő aszpartam összetevők fenilalanin forrást jelentenek, ezért legyen óvatos, ha fenilketon-dollárban szenvedő betegeknél alkalmazzák.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

szédülés, alvás, fáradtság, fáradtság és izomgörcsök léphetnek fel, különösen a kezelés megkezdésekor vagy a Donepezil-hidroklorid adagjának növelésekor, gépjárművezetés vagy gépek kezelése során óvatosan kell eljárni.

Gyógyszerek alkalmazása nőknek terhesség és szoptatás ideje alatt

terhesség:

Nincsenek klinikai adatok a Donepezil-hidroklorid terhes nőkön történő alkalmazásáról.

A csíkokra vonatkozó vizsgálatok azt mutatják, hogy a donepezil-hidroklorid nem okoz teratogén hatást, de toxicitást talált a születés alatt és után. Az embereket érintő lehetséges kockázat még mindig nem ismert.

Ezért ezt a gyógyszert terhesség alatt nőknek kell alkalmazni, kivéve, ha a hatás meghaladja a kockázatot

szoptatási időszak:

A donepezil egértejet választ ki. Nem világos, hogy a donepezil-hidroklorid kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem, és nem végeztek kutatásokat szoptató nőknél. Ezért a Donepezilt szedő nők nem szoptathatnak.

Gyógyszerkölcsönhatás

In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a 3A4 izenzim és a 2D6 izenzim kis része a Cytochrom P450 rendszerben befolyásolja a Donepezil metabolizmusát. A CYP3A4 gátlók, mint a ketokonazol, otrakonazol, eritromicin és a CYP2D6 gátlók, mint a kinidin, fluoxetin növelik a donepezil plazmakoncentrációját. Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban a ketokonazol körülbelül 30%-kal növelte a donepezil átlagos koncentrációját. A Donepezil koncentrációja/hatása a Conivaptan, a kortikoszteroid (test) hatására is növekedhet.

Ezzel szemben az enzimindukciós gyógyszerek, például a rifampicin, a fenitoin, a karbamazepin és az alkohol csökkentik a donepezil plazmakoncentrációját. A Donepezil koncentrációja/hatása antikolinerg gyógyszerekkel, Peginterferon alfa 2b, tocilizumabbal is csökkenthető.

A Donepezil növelheti az antipszichotikus szerek, béta-blokkolók, kolinerg megállapodások, szukinilkolin koncentrációját. A donepezil csökkentheti az antikolinerg szerek, az idegizmok koncentrációját (nem csökkenti).

Tárolás

Lásd a gyógyszer használati útmutatóját.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.