Donepezil ODT 10 Savi Điều trị trí tuệ trong bệnh Alzheimer (3 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách Donepezil

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Donepezil	10mg

Công dụng

chỉ định

Thuốc Donepezil ODT 10 được chỉ định trong điều trị triệu chứng và giảm tạm thời chứng mất trí nhớ ở mức độ nhẹ hoặc trung bình trong bệnh Alzheimer.

Dược lý học

Donepezil Hydrochloride là chất ức chế đặc biệt và phục hồi acetylcholininesterase là một cholinesterase chiếm ưu thế trong não. Trong thử nghiệm In Vitro, Donepezil Hydrochloride ức chế enzyme này mạnh hơn 1.000 lần so với butyrylcholininesterase, một loại enzyme hiện diện chủ yếu bên ngoài hệ thần kinh trung ương.

Chứng mất trí nhớ trong bệnh Alzheimer

Ở bệnh nhân sa sút trí tuệ mắc bệnh Alzheimer tham gia xét nghiệm sàng lọc, việc sử dụng Donepezil chỉ với liều hàng ngày 5mg hoặc 10mg, tạo ra sự ức chế hoạt động tích cực của Acetylcholinesterase ở trạng thái ổn định (đo bằng hồng cầu) là 63,6% và 77,3% tương ứng với liều đo. Sự ức chế acetylcholininesase (Ache) của Donepezil Hydrochloride trong tế bào hồng cầu có liên quan đến sự thay đổi điểm Adas-Cog, một thang đo nhạy cảm để kiểm tra nhận thức chọn lọc. Khả năng của Donepezil Hydrochloride trong việc thay đổi quá trình bệnh lý thần kinh tiềm ẩn chưa được nghiên cứu. Vì vậy Donepezil không được coi là có tác dụng gì đối với sự tiến triển của bệnh.

Hiệu quả của việc điều trị chứng sa sút trí tuệ ở bệnh Alzheimer bằng Donepezil đã được nghiên cứu trong 4 thử nghiệm lâm sàng được xác nhận bằng giả dược, 2 thử nghiệm kéo dài 6 tháng và 2 thử nghiệm kéo dài 1 năm.

Trong một thử nghiệm lâm sàng kéo dài 6 tháng, hiệu quả của việc điều trị Donepezil dựa trên sự kết hợp của ba tiêu chuẩn: điểm Adas-Cog (đánh giá khả năng nhận thức), dựa trên lâm sàng dựa trên các cuộc phỏng vấn lâm sàng của bác sĩ về những thay đổi đối với dữ liệu của người chăm sóc (đánh giá toàn bộ chức năng-CIBIC) và đánh giá hàng ngày về vòng đời của trí tuệ trong quy mô của Đánh giá tình báo. Cộng đồng, gia đình, lợi ích và chăm sóc cá nhân).

Những bệnh nhân đáp ứng các tiêu chí liệt kê dưới đây được coi là đáp ứng với điều trị.

Cải thiện = cải thiện thang đo Adas-Coog ít nhất 4 điểm;

cải thiện hoặc không làm xấu đi bảng đánh giá Cibic+; Đơn đăng ký

(n=365)

Dân số có thể được đánh giá

(n=352)

10% 10% 10mg 21%* 21%* Điều trị.

Đặc tính dược lý và đặc điểm bệnh nhân:

Donepezil hydrochloride là thuốc ức chế đau nên ức chế quá trình thủy phân acetylcholin ở hệ thần kinh trung ương nên thuốc có lợi ích trong điều trị. Enzym Ache xuất hiện ở ngoại vi tế bào hồng cầu nên việc đánh giá tác động của Ache lên tế bào hồng cầu đưa ra chỉ số dược lý của Donepezil hydrochloride.

Donepezil Hydrochorid được đánh dấu bằng C14 đã được đánh giá trong một số thử nghiệm về dược động học/năng lượng dược động học ở người và trong các thử nghiệm lâm sàng Pó đã xác minh. Nồng độ Donepezil hydrochloride đo được trong huyết tương trên người thử nghiệm và phương pháp đo chất ức chế Ache cho thấy Donepezil hydrochloride cho thấy tác dụng dược lý đúng như dự đoán.

Kết quả giám sát sử dụng thuốc Fri không cho thấy mối quan hệ rõ ràng nào giữa nồng độ thuốc trong huyết tương và phản ứng có hại của thuốc.

Dược động học

hấp thu

Nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt khoảng 3 đến 4 giờ sau khi uống rượu. Nồng độ trong huyết tương và diện tích dưới đường cong tăng tỷ lệ thuận với liều dùng. Thời gian bán hủy là khoảng 70 giờ, vì vậy liều duy nhất hàng ngày sẽ mang lại hiệu quả ổn định. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Khi đã ổn định, nồng độ Donepezil Hydrochloride trong huyết tương và hoạt tính của các hiệu thuốc liên quan cho thấy có rất ít thay đổi trong ngày. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của Donepezil hydrochloride.

Phân phối

Khoảng 95% Donepezil Hydrochloride được gắn vào protein huyết tương người. Sự gắn kết với protein huyết tương của hoạt động trao đổi chất 6-O-Desmethyl Donepezil chưa được biết rõ. Sự phân bố Donepezil Hydrochloride trong các mô khác nhau chưa được nghiên cứu rõ ràng. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu quy mô lớn được thực hiện trên những người tình nguyện khỏe mạnh, 240 giờ sau khi dùng liều duy nhất 5mg Donepezil Hydrochloride được đánh dấu 14C, khoảng 28% đồng vị đã lành vết thương vẫn chưa được thu hồi. Điều này cho thấy Donepezil Hydrochloride và/hoặc các chất chuyển hóa của nó có thể tồn tại trong cơ thể hơn 10 ngày.

Trao đổi chất

Donepezil Hydrochloride được thải trừ qua nước tiểu ở cả dạng không đổi và dạng chuyển hóa nhờ hệ thống Cytochrome P450 thành nhiều chất chuyển hóa, không phải tất cả các chất chuyển hóa này đều được xác định. Sau khi dùng liều duy nhất 5mg Donepezil Hydrochloride được đánh dấu bằng 14C, mức độ phóng xạ trong huyết tương, được thể hiện bằng phần trăm của phần trăm liều lượng, chủ yếu hiện diện ở dạng Donepezil Hydrochloride không đổi (30%), 6-O-Desmethyl Donepezil (11%-sự chuyển hóa duy nhất có hoạt tính tương tự với Donepezzi Hydrochloride),,,, hoạt chất duy nhất Donepezil-Cis-N-Oxide (9%), 5-O-Desmethyl Donepezil (7%) và Phức hợp Glucuronide của 5-O-Desmethyl Donepezil (3%).

Loại bỏ

Donepezil Hydrochloride được thải trừ qua nước tiểu ở cả dạng không đổi và dạng chuyển hóa. Trong 10 ngày, khoảng 57% tổng lượng chất phóng xạ sử dụng được thu hồi từ nước tiểu (17% ở dạng Donepezil không biến đổi), và 14,5% được tìm thấy từ phân, cho thấy sự thay đổi sinh học và sự bài tiết qua nước tiểu chủ yếu được đào thải ra ngoài. Không có dấu hiệu nào cho thấy Donepezil Hydrochloride và/hoặc bất kỳ chất chuyển hóa nào của nó tham gia vào chu trình ruột. Nồng độ Donepezil trong huyết tương giảm sau 70 giờ bán.

Giới tính, chủng tộc và tiền sử hút thuốc không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đến nồng độ Donepezil Hydrochloride trong huyết tương. Dược động học của Donepezil chưa được nghiên cứu chính thức ở người cao tuổi khỏe mạnh hoặc ở bệnh nhân mắc chứng mất trí nhớ do bệnh Alzheimer hoặc bệnh nhân mắc chứng mất trí nhớ do mạch máu. Tuy nhiên, nồng độ trung bình trong huyết tương của bệnh nhân gần như tương đương với nồng độ ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến trung bình có nồng độ Donepezil tăng ở trạng thái ổn định, diện tích dưới đường cong nồng độ trung bình khoảng 48% và nồng độ cao nhất trong huyết tương (CMAX) khoảng 39%.

Trước khi dùng Donepezil ODT 10 Savi Điều trị trí tuệ trong bệnh Alzheimer (3 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

thuốc uống. Bất kể bữa ăn. Đặt thuốc vào lưỡi cho lưỡi tan ra và nuốt không cần nước hoặc uống với nước.

Liều dùng

Người lớn và người già:

Việc điều trị bắt đầu với liều 5 mg/ngày (1 liều mỗi ngày).

Nên duy trì liều 5 mg/ngày trong ít nhất một tháng để có thể đánh giá được đáp ứng lâm sàng sớm nhất với điều trị cũng như giúp đạt được nồng độ Donepezil ở trạng thái ổn định.

Sau một tháng đánh giá lâm sàng trong điều trị ở liều 5 mg/ngày, có thể tăng liều lên 10 mg/ngày (liều 1 ngày mỗi ngày). Liều tối đa hàng ngày được đề xuất là 10 mg. Liều lớn hơn 10 mg/ngày chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng.

Khi ngừng điều trị, có thể thấy tác dụng có lợi của Donepezil giảm đi. Không có bằng chứng về tác dụng phản hồi sau khi điều trị đột ngột.

Lưu ý: Với liều 5 mg/lần nên dùng với hàm lượng phù hợp (Donepezil ODT 5)

suy thận và gan:

Có thể sử dụng phác đồ liều tương tự cho bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nhẹ hoặc trung bình vì những tình trạng này không ảnh hưởng đến độ thanh thải của Donepezil.

Trẻ em:

Donepezil không được sử dụng cho trẻ em.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Quá liều thuốc ức chế cholinesterase có thể dẫn đến tiết acetylcholine với đặc điểm là buồn nôn, nôn mửa dữ dội, tiết nước bọt, đổ mồ hôi, nhịp tim chậm, huyết áp thấp, suy hô hấp, đột quỵ và co giật. Nó có khả năng làm tăng bệnh nhược cơ và có thể dẫn đến tử vong nếu cơ hô hấp bị ảnh hưởng.

Xử lý

Trong mọi trường hợp quá liều, nên sử dụng dụng cụ hỗ trợ cơ thể. Thuốc chống tiết cấp độ thứ ba như atropine có thể được sử dụng làm thuốc giải độc trong trường hợp dùng quá liều donepezil hydrochloride.

Atropin sulfate tiêm tĩnh mạch: Liều khởi đầu từ 1 đến 2 mg tiêm tĩnh mạch, liều tiếp theo căn cứ vào đáp ứng lâm sàng. Phản ứng không điển hình đối với huyết áp và nhịp tim đã được báo cáo với các tác dụng giống cholin khác khi được sử dụng để trộn với chất tiết chống cholin bốn cấp độ như glycopyrrolate. Người ta chưa biết Donepezil hydrochloride và/hoặc sàn trao đổi chất của nó có thể ngoại trừ việc phân tách khu vực pháp lý (xuất huyết, phúc mạc hoặc lọc máu).

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Quên 1 liều thuốc phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Phản ứng phụ

The most common side effects are diarrhea, muscle spasms, fatigue, nausea, vomiting and insomnia. The side effects are recorded more than each individual case listed below, by the system group and frequency. The frequency is defined as follows: Very common (≥ 1/10), common (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Donepezil ODT 10 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với Donepezil, dẫn xuất Piperidin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Chống chỉ định ở trẻ em dưới 18 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Tổng quát: Việc điều trị nên được bắt đầu và theo dõi bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị chứng sa sút trí tuệ. Việc chẩn đoán phải dựa trên các hướng dẫn đã được công nhận (chẳng hạn như DSM IV - Cẩm nang Chẩn đoán và Thống kê Rối loạn Tâm thần, ICD 10 - Phân loại Bệnh Quốc tế). Việc điều trị bằng Donepezil nên bắt đầu khi người bệnh đã được chăm sóc tốt, có trách nhiệm theo dõi người bệnh để uống thuốc đều đặn. Điều trị duy trì có thể tiếp tục khi thuốc vẫn còn hiệu quả đối với bệnh nhân. Vì vậy, hiệu quả lâm sàng của Donepezil cần được đánh giá lại một cách thường xuyên. Nên cân nhắc ngừng điều trị khi tác dụng điều trị không còn nữa. Phản ứng của mỗi cá nhân đối với Donepezil không thể đoán trước được. Việc sử dụng Donepezil cho bệnh nhân sa sút trí tuệ nặng, các loại trí thông minh khác hoặc các loại suy giảm trí nhớ khác (chẳng hạn như giảm chức năng nhận thức liên quan đến tuổi tác) chưa được nghiên cứu.

Gây mê: Donepezil là một chất ức chế cholininusterase có khả năng tăng cường sự giãn cơ của Succinylcholin trong quá trình gây mê.

Tim mạch: Do tác dụng dược lý của thuốc này, thuốc ức chế cholinesterase có thể có tác dụng giao cảm đối với nhịp tim (chẳng hạn như nhịp tim chậm). Khả năng dung nạp này có thể đặc biệt quan trọng đối với những bệnh nhân mắc "hội chứng xoang bệnh lý" hoặc các mầm bệnh trên tâm thất, chẳng hạn như lây truyền từ xoang nhĩ hoặc xoang nhĩ.

Tiêu hóa: Bệnh nhân có nguy cơ cao bị loét đường tiêu hóa, chẳng hạn như bệnh nhân có tiền sử loét hoặc bệnh nhân đang dùng đồng thời thuốc chống viêm không steroid (NSAID) Degal Thuốc chống viêm; NSAID) cần được theo dõi các triệu chứng tiêu hóa. Tuy nhiên, các nghiên cứu lâm sàng về Donepezil cho thấy không có sự gia tăng tỷ lệ loét tiêu hóa hoặc xuất huyết tiêu hóa so với giả dược.

Bộ phận sinh dục và các cơ quan: Mặc dù chưa được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng của Donepezil nhưng những thuốc có tác dụng tương tự như cholin có thể gây bí tiểu.

bệnh thần kinh:

Động kinh: Thuốc có tác dụng giống cholin được cho là gây co giật cơ thể. Tuy nhiên, co giật cũng có thể là biểu hiện của bệnh Alzheimer. Các loại thuốc giống như cholin có thể làm trầm trọng thêm hoặc gây ra các triệu chứng lạ.

Hội chứng ác tính thần kinh: NMS): là hội chứng tử vong, đặc trưng bởi các triệu chứng như tăng thân nhiệt, cứng cơ, thay đổi nhận thức, creatin phosphokinase huyết tương, được báo cáo xảy ra khi sử dụng Donepezil (nguy hiểm), chủ yếu ở những bệnh nhân ngừng phối hợp với các thuốc loạn thần. Các dấu hiệu khác bao gồm mô cơ, suy thận cấp. Ở người bệnh có dấu hiệu, triệu chứng của NMS hoặc sốt cao không rõ nguyên nhân thì nên dừng ngay.

Hô hấp: Do tác dụng của cholin của thuốc nên thận trọng khi kê đơn thuốc ức chế cholinesterase cho bệnh nhân có tiền sử hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn. Không sử dụng kết hợp với các chất ức chế acetylcholininininiserase khác, người điều khiển xe máy hoặc thuốc đối kháng hệ cholinergic.

Suy gan nặng: Không có dữ liệu về bệnh nhân suy gan nặng.

Đại tá: Thành phần Manitol trong chế phẩm có thể gây nhuận tràng nhẹ. Thành phần aspartam trong chế phẩm là nguồn cung cấp phenylalanin nên thận trọng khi sử dụng cho người có đồng đô la phenylketon.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Có thể xảy ra chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi, mệt mỏi và co thắt cơ, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều Donepezil hydrochloride nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

mang thai:

Không có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng Donepezil hydrochloride cho phụ nữ mang thai.

Các nghiên cứu về sọc cho thấy Donepezil hydrochloride không gây quái thai nhưng lại phát hiện độc tính trong và sau khi sinh. Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người vẫn chưa được biết.

Vì vậy, thuốc này nên được sử dụng cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai trừ khi hiệu quả vượt trội so với nguy cơ

thời kỳ cho con bú:

Donepezil tiết sữa chuột. Chưa rõ Donepezil hydrochloride có tiết vào sữa mẹ hay không và chưa có nghiên cứu ở phụ nữ đang cho con bú. Vì vậy, phụ nữ đang sử dụng Donepezil không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Các nghiên cứu in vitro cho thấy isenzym 3A4 và một phần nhỏ isenzim 2D6, trong hệ thống Cytochrom P450, có ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của Donepezil. Các chất ức chế CYP3A4 như ketoconazol, otraconazol, erythromycin và các chất ức chế CYP2D6 như quinidin, fluoxetin làm tăng nồng độ donepezil trong huyết tương. Trong một nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, Ketoconazol đã làm tăng nồng độ trung bình của Donepezil lên khoảng 30%. Nồng độ/tác dụng của Donepezil cũng có thể tăng lên do Conivaptan, corticosteroid (cơ thể).

Ngược lại, các thuốc cảm ứng enzyme như rifampicin, phenytoin, carbamazepin và rượu làm giảm nồng độ donepezil trong huyết tương. Nồng độ/tác dụng của Donepezil cũng có thể bị giảm bởi thuốc chống cholinergic, Peginterferon alpha 2b, tocilizumab.

Donepezil có thể làm tăng nồng độ của thuốc chống loạn thần, thuốc chẹn beta, thỏa thuận cholinergic, sucinylcholin. Donepezil có thể làm giảm nồng độ thuốc kháng cholinergic, cơ thần kinh (không giảm).

Bảo quản

Tham khảo hướng dẫn sử dụng thuốc.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.