Xi-rô khô pha Azismile 5.01G Kolmar điều trị nhiễm trùng (15ml)

Nhiễm trùng da và mô mềm.

Viêm niệu đạo không biến chứng do chlamydia trachomatis và viêm cổ tử cung.

Dược phẩm

azithromycin là kháng sinh phổ rộng thuộc nhóm macrolid, gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn vào ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản sự tổng hợp protein của chúng. Tuy nhiên thuốc đã bị lai với erythromycin nên cần thận trọng khi sử dụng azithromycin.

Azithromycin có tác dụng trên các vi khuẩn gram dương như Streptococcus, phế cầu khuẩn, tụ cầu vàng. Các nghiên cứu tiến hành ở Việt Nam cho thấy các loài này có khả năng kháng nhóm macrolid khoảng 40%, ảnh hưởng đến khả năng sử dụng azithromycin. Một số chủng vi khuẩn khác cũng nhạy cảm với azithromycin như: Corynebacter diphtheriae, Clostridium perfringens, peptostreptococcus và propionibacter Acnes.

Vi khuẩn kháng Erythromycin cũng có thể kháng azithromycin như các chủng gram dương, bao gồm các loài Enterococcus và hầu hết các chủng staphylococcus của methicillin kháng azithromycin.

Azithromycin có tác dụng trên các vi khuẩn gram âm như vậy. như: Haemophilusenzae, Haemophilus parainfluenzae, và Haemophilus ducreyi, Moraxella Catatrhalis, Acinetobacter, Yersinia, Legionella Pneumophila, Bordetella Pertussiss, và và và Parapertussis; Neisseria gonorrhoeae và campylobacter sp. Ngoài ra, loại kháng sinh này còn có tác dụng với Listeria Monocytogenes, Mycobacteria Avium, Mycoplasma Pneumoniae và Hominis, Ureaplasma Urealyticum, Toxoplasma Gondii, Chlamydia Trachomatis và Pneumoniae, Treponema Pallidum, Borrelia BurgdoriiIs.

Azithromycin có tác dụng vừa phải trên các vi khuẩn Gram âm khác như E.coli, Salmonella Enteritidis và Salmonella Typhi, Entobacter, Aeromonas Hydrophila, Klebsella. Các chủng gram âm là anti-Azithromycin, Proteus, Serratia, Pseudomonas Aeruginosa, Morganella.

azithromycin tác dụng trên vi khuẩn gram dương yếu hơn erythromycin, nhưng tác dụng trên vi khuẩn gram âm mạnh hơn, trong đó có Haemophilus.

Cơ chế kháng thuốc: Tình trạng kháng azithromycin xảy ra tự nhiên hoặc thu thập. Có ba cơ chế đề kháng của vi khuẩn: thay đổi tác dụng, thay đổi kênh vận chuyển kháng sinh và biến nạp kháng sinh. Azithromycin được lai với một số vi khuẩn Gram dương kháng thuốc nuôi cấy.

Độ nhạy cảm với macrolid giảm dần theo thời gian, điều này đặc biệt được ghi nhận ở Streptococcus Pneumoniae và Staphylococcus Aureus. Tương tự, Streptococcus Viridans và Streptococcus Agalactiae (Streptococcus Nhóm B) ít nhạy cảm hơn với các macrolid và Lincosamid khác.

Dược động học

Sau khi uống, azithromycin được phân bố rộng rãi trong cơ thể, sinh khả dụng khoảng 40%. Thức ăn làm giảm hấp thu Azithromycin khoảng 50%. Sau khi dùng thuốc, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 3 giờ.

Thuốc được phân bố chủ yếu ở các mô như phổi, amidan, tuyến tiền liệt, bạch cầu hạt và đại thực bào..., cao hơn trong máu (khoảng 50% nồng độ tối đa tìm thấy trong huyết tương). Tuy nhiên, nồng độ thuốc trong hệ thần kinh rất thấp.

Azithromycin có kích thước nhỏ, methyl bị khử ở gan và được đào thải qua mật ở dạng không dạng và một phần ở dạng chuyển hóa. Khoảng 6% liều uống trừ nước tiểu trong vòng 72 giờ ở dạng không đổi. Thời gian bán từ 2 - 4 ngày.

azithromycin không phải là lựa chọn đầu tiên khi điều trị theo kinh nghiệm đối với các bệnh nhiễm trùng ở khu vực có tỷ lệ kháng thuốc từ 10% trở lên.

Nên thận trọng với bệnh nhân tiểu đường và có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, galactose có glucose hấp thu kém hoặc thiếu isomaltase.

Cần điều chỉnh liều thích hợp cho người mắc bệnh thận có hệ số thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút.

Thuốc có chứa natri nên cần thận trọng khi dùng cho người kiêng natri.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn như nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ và có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Mang thai

Không có dữ liệu nghiên cứu về việc mang thai. Chỉ nên sử dụng Azithromycin khi không còn loại thuốc nào phù hợp

Thời kỳ cho con bú

Chưa có dữ liệu nghiên cứu khả năng bài tiết của azithromycin qua sữa mẹ. Chỉ sử dụng azithromycin khi không có loại thuốc nào phù hợp khác.

Tương tác thuốc

Thức ăn làm giảm khả năng hấp thu thuốc tới 50%. Vì vậy, nên dùng thuốc trước khi ăn 1 giờ hoặc sau khi ăn 2 giờ.

Tiến hành trị nấm gà: Không sử dụng đồng thời azithromycin với dẫn xuất cựa gà vì có khả năng gây ngộ độc.

Thuốc kháng axit: Khi cần, phải dùng azithromycin 1 giờ hoặc 2 giờ sau khi dùng thuốc kháng axit.

Cyclosporin: Một số kháng sinh nhóm macrolid cản trở quá trình chuyển hóa cyclosporin. Vì vậy, cần theo dõi nồng độ và điều chỉnh liều cyclosporin cho phù hợp.

Digoxin: Đối với một số bệnh nhân, Azithromycin có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa digoxin ở ruột. Vì vậy, khi sử dụng 2 loại thuốc này cần theo dõi nồng độ digoxin vì có khả năng làm tăng nồng độ digoxin. Theophylin: Chưa có bất kỳ ảnh hưởng nào đến dược động học khi sử dụng đồng thời hai loại thuốc azithromycin và theophylin trên người tình nguyện khỏe mạnh, nhưng nói chung cần theo dõi nồng độ theophylin khi dùng đồng thời thuốc này với azithromycin.

Warfarin: Khi nghiên cứu dược động học trên người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng liều duy nhất 15 mg warfarin, azithromycin không ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu. 2 loại thuốc này có thể sử dụng đồng thời nhưng vẫn cần theo dõi thời gian đông máu của người bệnh.

Cetirizin: Khi sử dụng đồng thời azithromycin với cetirizin không có tương tác dược động học và không có sự thay đổi đáng kể về khoảng QT.

Didanosin: Dùng đồng thời azithromycin 1200 mg/ngày với didanosin 400 mg/ngày ở 6 đối tượng HIV dương tính không ảnh hưởng đến tác dụng của Midanosin so với giả dược.

Zidovudin: Liều 1000 mg/1200 mg/600 mg azithromycin ít ảnh hưởng đến dược động học của Zidovudin hoặc các chất chuyển hóa glucuronic của nó. Tuy nhiên, sử dụng azithromycin làm tăng nồng độ phosphoryl hóa zidovudin, chất chuyển hóa có hoạt tính lâm sàng ở máu ngoại vi. Tuy không có ý nghĩa lâm sàng nhưng lại mang lại lợi ích cho người bệnh.

Atorvastatin: dùng đồng thời Atorvastatin (10 mg mỗi ngày) và azithromycin (500 mg mỗi ngày) không làm thay đổi nồng độ Atorvastatin trong huyết tương. Tuy nhiên, đã có báo cáo về tình trạng này sau khi dùng azithromycin với statin.

Carbamazepin: Không có tương tác dược động học khi sử dụng đồng thời azithromycin và carbamazepin.

cimetidine: Không có tương tác dược động học khi sử dụng đồng thời azithromycin và cimetidine.

Thuốc chống đông đường uống (Coumarin): Chú ý tần suất theo dõi protrombin khi dùng azithromycin và thuốc chống đông máu COUMARIN.

Efavirenz: Không có tương tác dược động học khi sử dụng đồng thời Azithromycin và Efavirenz.

Fluconazol: Sử dụng 1200 mg azithromycin không làm thay đổi dược động học của liều Fluconazol 800 mg nhưng làm giảm nồng độ CMAX (18%) của azithromycin.

indinavir: Không có tương tác dược động học nào được báo cáo khi sử dụng đồng thời azithromycin và indinavir.

methylprednisolon: azithromycin không ảnh hưởng đến dược động học của methylprednisolon khi dùng chung.

Midazolam: Khi sử dụng đồng thời azithromycin với midazolam, azithromycin không ảnh hưởng đến dược động học của Midazolam.

Nelfinavir: Dùng đồng thời azithromycin và nelfinavir làm tăng nồng độ azithromycin nhưng không có tác dụng mong muốn trên lâm sàng nên không cần điều chỉnh liều.

Rifabutin: Đã có báo cáo về tình trạng giảm bạch cầu trung tính ở những bệnh nhân điều trị đồng thời azithromycin và rifabutin.

Sildenafil: Không có tương tác dược động học nào được báo cáo khi sử dụng đồng thời Azithromycin và Sildenafil.

terfenadin: Không có báo cáo đầy đủ về tương tác giữa azithromycin và terfenadin. Theophylin không có bằng chứng về tương tác dược động học lâm sàng khi sử dụng đồng thời azithromycin và theophyllin.

triazolam: Không có tương tác dược động học nào được báo cáo khi sử dụng đồng thời azithromycin và triazolam.

trimethoprim/sulfamethoxazol: Không có tác dụng khi dùng azithromycin với trimethoprim/sulfamethoxazol.

Các thuốc kéo dài khoảng QT: Không dùng đồng thời azithromycin với các thuốc làm kéo dài khoảng QT.