EFEXOR XR 37,5mg Pfizer Điều trị rối loạn trầm cảm nặng (1 vỉ x 7 viên)

Dạng bào chế Hộp 1 vỉ x 7 viên
Quy cách Vendafaxine

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Vendafaxine	37,5 mg

Công dụng

chỉ định

Efexor® XR được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị rối loạn trầm cảm nặng. Được tính là O-Desmethidlvenlafaxin (ODV) là chất ức chế mạnh trong việc thu hồi serotonin và norepinephrin đồng thời cũng ức chế thu hồi dopamine. Tác dụng chống trầm cảm của Venlafaxin được cho là do khả năng tác động lên hoạt động dẫn truyền thần kinh ở hệ thần kinh trung ương. Venlafaxin và ODV không có ái lực với thụ thể Muscarinic, histaminergic hoặc aradrenergic in vitro. Tác dụng trên các thụ thể này có thể liên quan đến các tác dụng khác được tìm thấy trong các thuốc chống trầm cảm khác như tác dụng kháng cholin, tác dụng an thần và tác dụng trên hệ tim mạch. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng trên loài gặm nhấm, Venlafaxin cho thấy tác dụng chống trầm cảm, lo âu và tăng khả năng nhận thức.

Dược động học

hấp thu

Trung bình ít nhất 92% Venlafaxin được hấp thu sau khi uống một liều venlafaxin. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc từ 40% đến 45% do chuyển hóa trước khi xâm nhập vào hệ tuần hoàn chung. Trong nghiên cứu dùng liều đơn với liều Venlafaxin, lượng giải phóng trung bình từ 25 đến 150 mg, nồng độ đỉnh trung bình (CMAX) trong huyết tương là từ 37 đến 163 mg/ml và đạt được trong vòng 2,1 đến 2,4 giờ (TMAX). Sau khi uống viên nang Venlafaxin giải phóng kéo dài, nồng độ đỉnh trong huyết tương của Venlafaxin và ODV đạt tương ứng trong khoảng thời gian từ 5,5 đến 9 giờ. Sau khi uống ngay viên nang Venlafaxin, nồng độ đỉnh trong huyết tương của Venlafaxin và ODV đạt tương ứng trong khoảng 2 giờ và 3 giờ. Viên nang Venlafaxin được kéo dài và viên Venlafaxin giải phóng mức độ hấp thu tương tự.

Phân phối

Nồng độ ở trạng thái ổn định của cả vendafaxin và ODV trong huyết tương đạt được trong vòng 3 ngày khi điều trị lặp lại liều Venlafaxin phóng thích ngay lập tức. Cả hai chất đều có tác dụng tuyến tính ở liều 75 đến 450 mg/ngày khi uống mỗi 8 giờ. Venlafaxin và ODV liên kết với protein huyết tương lần lượt là khoảng 27% và 30%. Do sự kết hợp với protein huyết tương không phụ thuộc vào nồng độ thuốc, tương ứng lên tới 2.215 và 500 ng/ml nên Venlafaxin và ODV ít gây tương tác liên quan đến tranh chấp liên quan đến protein huyết tương. Thể tích phân bố của Venlafaxin ở nồng độ ổn định là 4,4 ± 1,9 l/kg sau khi tiêm tĩnh mạch.

Trao đổi chất

venlafaxin được chuyển hóa mạnh ở gan. Các nghiên cứu in Vivo và In Vitro cho thấy Venlafaxin được chuyển hóa thành hoạt chất chủ yếu là ODV thông qua hệ thống P450 ISOENZYM CYP2D6. Các nghiên cứu in Vivo và In Vitro cho thấy Venlafaxin đã được chuyển hóa thành một phần nhỏ thành n-DesmethylaLfaxin, chất chuyển hóa có hoạt tính kém hơn, thông qua CYP3A4. Mặc dù hoạt tính tương đối của enzyme CYP2D6 có thể khác nhau giữa các bệnh nhân nhưng không cần thiết phải điều chỉnh liều venlafaxin cho những bệnh nhân này. Giá trị diện tích dưới đường cong (AUC) của thuốc và sự biến đổi nồng độ trong huyết tương của Venlafaxin và ODV là tương tự nhau sau khi sử dụng mức liều hàng ngày tương đương với chế độ liều hai hoặc ba lần một ngày Venlafaxin tức thời.

Đào thải

venlafaxin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 87% liều Venlafaxin được tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 48 giờ dưới dạng vendafaxin cố định (5%), ODV đơn lẻ (29%), ODV liên hợp (26%) hoặc chất chuyển hóa thứ cấp không có hoạt tính (27%).

Tác dụng của thực phẩm

Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của Venlafaxin hoặc sự hình thành ODV.

Viêm gan

Dược động học của Venlafaxin và ODV thay đổi đáng kể ở một số bệnh nhân xơ gan còn bù (suy gan trung bình) sau khi dùng liều duy nhất Venlafaxin. Ở bệnh nhân suy gan, độ thanh thải trung bình trong huyết tương của Venlafaxin và ODV giảm từ 30 đến 33% và thời gian thải bỏ trung bình kéo dài gấp 2 lần hoặc hơn so với bệnh thận có chức năng gan bình thường.

Trong nghiên cứu thứ hai, Venlafaxin được dùng bằng đường uống và tiêm tĩnh mạch trên bệnh nhân bình thường (n = 21) và trên bệnh nhân viêm gan nhẹ Child-Pugh A (n = 8) và bệnh nhân có gan Child-pugh b trung bình (n = 11), sinh khả dụng đường uống ở bệnh nhân suy gan cao gấp đôi so với khả năng tồn tại của thuốc ở bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Ở bệnh nhân suy gan, thời gian thải trừ qua đường uống của Venlafaxin kéo dài hơn khoảng 2 lần và độ thanh thải qua đường uống giảm hơn một nửa so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Ở bệnh nhân suy gan, thời gian thải trừ qua đường uống của ODV kéo dài khoảng 40% trong khi độ thanh thải qua đường uống của ODV tương tự như ở bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Sự khác biệt lớn giữa các cá thể đã được ghi nhận.

Suy thận

Thời gian lãng phí Venlafaxin và ODV tăng theo mức độ suy thận. Thời gian bán tăng khoảng 1,5 lần ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình và khoảng 2,5 lần và 3 lần ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối.

Nghiên cứu về độ tuổi và giới tính

Phân tích dược động học phổ biến trên 404 bệnh nhân điều trị tức thời bằng Venlafaxin trong hai nghiên cứu sử dụng thuốc hai lần và ba lần một ngày cho thấy nồng độ base trong huyết tương đã được điều chỉnh theo liều lượng mà không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác hay giới tính.

Trước khi dùng EFEXOR XR 37,5mg Pfizer Điều trị rối loạn trầm cảm nặng (1 vỉ x 7 viên)

Cách sử dụng

Viên nang giải phóng kéo dài nên dùng cùng với thức ăn và nên dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Uống cả viên nang với nước, không bẻ, nhai hay hòa tan viên nang, hoặc có thể dùng bằng cách mở nang cẩn thận rồi rắc toàn bộ lượng thuốc trong nang vào một thìa đầy nước sốt táo. Sau đó nuốt hỗn hợp thuốc/thức ăn này (không nhai) và uống một cốc nước để đảm bảo bạn có đủ các vi chất.

Liều dùng

Rối loạn trầm cảm chính

Liều khởi đầu của viên nang Venlafaxin kéo dài được khuyến cáo là 75 mg, dùng một lần mỗi ngày. Bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg/ngày có thể tăng liều lên liều tối đa 225 mg/ngày.

Mặc dù liều khuyến cáo của viên Venlafaxin dạng phóng thích tức thì cho bệnh nhân trầm cảm ở mức trung bình lên tới 225 mg/ngày, một nghiên cứu cho thấy bệnh nhân trầm cảm nặng đáp ứng với liều trung bình 350 mg/ngày (dao động từ 150 đến 375 mg/ngày).

Tất cả các rối loạn lo âu

Liều khởi đầu của viên nang Venlafaxin kéo dài được khuyến cáo là 75 mg, dùng một lần mỗi ngày. Những bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu 75 mg/ngày có thể tăng liều tới liều tối đa 225 mg/ngày. Cần lưu ý theo dõi, đánh giá bệnh nhân trong quá trình điều trị.

Lo lắng xã hội

Liều khởi đầu của viên nang Venlafaxin kéo dài được khuyến cáo là 75 mg, dùng một lần mỗi ngày. Không có bằng chứng nào cho thấy việc tăng liều làm tăng hiệu quả điều trị của thuốc. Cần lưu ý theo dõi, đánh giá bệnh nhân trong quá trình điều trị.

nhược điểm hoảng loạn

Liều dùng của viên nang Venlafaxin kéo dài được khuyến cáo là 37,5 mg/ngày trong 7 ngày. Sau đó nên tăng liều lên 75 mg/ngày. Những bệnh nhân không đáp ứng với liều 75 mg/ngày có thể tăng liều tới liều tối đa 225 mg/ngày. Cần theo dõi, đánh giá bệnh nhân trong quá trình điều trị.

Cách ngừng Venlafaxin

Khi ngừng điều trị bằng Venlafaxin, thuốc sẽ giảm dần vào bất kỳ lúc nào có thể. Trong các thử nghiệm lâm sàng nghiêm ngặt với viên nang Venlafexin giải phóng kéo dài, quá trình giảm liều được thực hiện bằng cách giảm 75 mg/ngày, thời gian giữa các lần giảm liều là 1 tuần. Thời gian cần giảm liều tùy thuộc vào liều lượng, thời gian điều trị và đáp ứng của từng bệnh nhân.

Dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận

Đối với bệnh nhân suy thận có mức lọc cầu thận (GFR) từ 10 đến 70 ml/phút, nên giảm từ 25% đến 50% tổng liều venlafaxin hàng ngày.

Đối với bệnh nhân truyền máu: 50% tổng liều Venlafaxin hàng ngày.

Do có sự thay đổi lớn về độ thanh thải giữa các bệnh nhân, nhu cầu liều lượng riêng cho từng bệnh nhân.

Dùng thuốc điều trị suy giảm chức năng gan

Đối với bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình, nên giảm 50% tổng liều venlafaxin mỗi ngày. Ở một số bệnh nhân, có thể giảm hơn 50% liều venlafaxin.

Do có sự thay đổi lớn về độ thanh thải giữa các bệnh nhân, nhu cầu liều lượng riêng cho từng bệnh nhân.

Sử dụng ma túy cho trẻ em và thanh thiếu niên

Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng Venlafaxin ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Sử dụng thuốc ở bệnh nhân cao tuổi

Không nên điều chỉnh liều đặc biệt dựa trên độ tuổi của bệnh nhân.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều? Các báo cáo thường gặp các trường hợp quá liều bao gồm nhịp tim nhanh, thay đổi mức độ ý thức (từ buồn ngủ đến hôn mê, giãn đồng tử, co giật và nôn mửa. Các báo cáo khác bao gồm những thay đổi trên điện tâm đồ (ví dụ: kéo dài khoảng QT, block nhánh, khoảng QRS kéo dài), nhịp tim nhanh thất, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, chóng mặt và tử vong.

biện pháp điều trị được đề xuất:

Thực hiện các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng; Theo dõi nhịp tim và tỷ lệ sinh quan trọng. Thuốc giải độc đặc hiệu cho vendafaxin.

Quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Efexor® XR, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Phổ biến, ADR> 1/100

Toàn thân: suy nhược, mệt mỏi, ớn lạnh Cholesterol huyết tương (đặc biệt khi dùng kéo dài và có thể xảy ra khi dùng liều cao), sụt cân. Đêm).

Không phổ biến, 1/1000

Toàn thân: Đánh giá, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng Cân.

Hiếm, ADR

Toàn thân: Sốc phản vệ. Gan, hội chứng bài tiết không đầy đủ (SIADH), tăng tiết prolactin. Chậm.

Da: hoại tử biểu bì.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

EFEXOR® XR chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với Venlafaxin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Khoảng cách này có thể được rút ngắn trong trường hợp Maoi phục hồi. Nên ngừng venlafaxin ít nhất 7 ngày trước khi điều trị bằng thuốc Maoi.

Những lưu ý khi sử dụng

Tu Tử vong/Tích hợp tự tử hoặc bệnh cảnh lâm sàng trầm trọng hơn:

Tất cả bệnh nhân điều trị bằng Venlafaxin cần được theo dõi cẩn thận và quan sát chặt chẽ các dấu hiệu lâm sàng xấu đi và xem bệnh nhân có ý định tự tử hay không. Bệnh nhân, gia đình và người chăm sóc bệnh nhân cần được nhắc nhở luôn cảnh giác về sự xuất hiện của các dấu hiệu lo âu, phấn khích, hoảng loạn, mất ngủ, khó chịu, thái độ thù địch, hung hăng, bốc đồng, ngồi bồn chồn (Akathisia), hưng cảm nhẹ, thay đổi bất thường trong hành vi, triệu chứng xấu đi, và ý định đặc biệt, ý định đặc biệt, và ý định, và ý định, ý định, ý định và ý định tự điều trị, ý định và ý định đặc biệt khi họ bắt đầu điều trị và có bất kỳ ý định tự tử nào. chế độ. Nguy cơ tự tử phải được xem xét, đặc biệt ở những bệnh nhân trầm cảm và nên dùng liều thấp nhất kèm theo sự theo dõi chặt chẽ của bệnh nhân để giảm nguy cơ quá liều.

Gãy xương:

Nghiên cứu dịch tễ học cho thấy nguy cơ gãy xương tăng lên ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế phục hồi serotonin bao gồm venlafaxin. Cơ chế gây ra rủi ro này vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn.

Sử dụng ma túy cho trẻ em và thanh thiếu niên

Tác dụng của thuốc ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được xác định rõ ràng.

Nên thường xuyên theo dõi cân nặng và đo huyết áp cho trẻ em và thanh thiếu niên khi sử dụng Venlafaxin. Nên ngừng sử dụng venlafaxin ở trẻ em và thanh thiếu niên bị tăng huyết áp liên tục. Nếu điều trị lâu dài nên kiểm tra nồng độ cholesterol huyết thanh. Độ an toàn của thuốc khi sử dụng cho trẻ dưới 6 tuổi chưa được đánh giá.

Phản ứng tương tự với hội chứng tế bào thần kinh ác tính (NMS)

Tương tự như các thuốc khác trên hệ thống serotonergic khác, hội chứng serotonin hoặc các phản ứng tương tự như hội chứng ác tính thần kinh (NMS) đe dọa tính mạng có thể xuất hiện trong quá trình điều trị bằng Venlafaxin, đặc biệt khi sử dụng đồng thời với các thuốc Serotonergic khác (bao gồm SSRLS, SNRIS và SNALL, FENTANL, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANY, FENTANL, FENTANY Dextromethorphan, Tramadol, Tapentadol, Meperidin, Methadon, Pentazocin), hoặc phối hợp với các thuốc làm giảm chuyển hóa serotonin (bao gồm Maois, Methylene Blue), hoặc phối hợp với các thuốc chống loạn thần, đối kháng dopamin khác. Các triệu chứng của hội chứng serotonin có thể bao gồm thay đổi tâm thần (ví dụ: kích động, ảo giác và hôn mê), rối loạn hệ thần kinh tự động (ví dụ: nhịp tim nhanh, huyết áp không ổn định và tăng thân nhiệt), bất thường về thần kinh cơ (ví dụ: tăng phản xạ, mất phối hợp) có hoặc không kèm theo các triệu chứng tiêu hóa (ví dụ: buồn nôn, nôn).

Hội chứng serotonin có thể tương tự như hội chứng an thần kinh ác tính, bao gồm tăng thân nhiệt, cứng cơ, rối loạn hệ thần kinh tự động có thể đi kèm với sự thay đổi nhanh chóng. trong các dấu hiệu sinh tồn và thay đổi tinh thần.

Trong trường hợp sử dụng đồng thời venlafaxin với các thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ thống dẫn truyền thần kinh liên quan đến serotonin và/hoặc dopamine, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều. Không nên sử dụng đồng thời venlafaxin với tiền chất serotonin (chẳng hạn như bổ sung Tryptophan).

Glaucom góc đóng:

Đồng tử có thể xuất hiện khi sử dụng Venlafaxin. Bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp hoặc bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh góc đóng cấp tính cần được theo dõi chặt chẽ.

hệ tim mạch:

venlafaxin chưa được đánh giá ở những bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim gần đây hoặc bệnh tim không ổn định. Vì vậy, hãy thận trọng khi sử dụng vendafaxin cho những người này.

Liều dùng tăng huyết áp phụ thuộc vào con số ghi nhận ở một số bệnh nhân sử dụng vendafaxin. Những trường hợp tăng huyết áp cần điều trị ngay trong quá trình theo dõi sau khi thuốc đã lưu hành trên thị trường, người bệnh cần điều trị bằng Venlafaxin được khuyến cáo kiểm tra huyết áp, cũng như cần khảo sát kỹ tình trạng tăng huyết áp của bệnh nhân trước đó. Cần thận trọng đối với những bệnh nhân mắc các bệnh tiềm ẩn có thể trở nên trầm trọng hơn do huyết áp tăng.

Có thể tăng nhịp tim, đặc biệt khi dùng liều cao. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh có bệnh lý tiềm ẩn có thể nặng hơn do tăng nhịp tim. Các trường hợp kéo dài khoảng QT, đóng đinh (TDP), nhịp nhanh thất và đột tử đã được báo cáo trong quá trình lưu hành của thuốc. Hầu hết các báo cáo xảy ra do dùng thuốc quá liều hoặc ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ khác gây ra QT/Twist. Vì vậy, nên sử dụng Venlafaxin thận trọng ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ gây kéo dài khoảng QT.

co giật:

MÙA có thể xảy ra khi điều trị bằng Venlafaxin. Tương tự như các thuốc chống trầm cảm khác, cần thận trọng khi dùng venlafaxin cho bệnh nhân có tiền sử co giật.

Trái tim/Trái tim dịu dàng:

Hưng cảm nhẹ/hưng cảm nhẹ có thể xuất hiện ở một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân bị rối loạn tâm thần sử dụng thuốc chống trầm cảm, bao gồm cả vendafaxin. Tương tự như các thuốc chống trầm cảm khác, cần thận trọng khi sử dụng Venlafaxin cho bệnh nhân có tiền sử bản thân hoặc gia đình mắc chứng rối loạn lưỡng cực.

hung hãn:

Thái độ hung hăng có thể xuất hiện ở một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân dùng thuốc chống trầm cảm, bao gồm cả điều trị bằng Venlafaxin, trong trường hợp này nên giảm liều hoặc ngừng dùng thuốc. Tương tự như các thuốc chống trầm cảm khác, cần thận trọng khi sử dụng venlafaxin cho những bệnh nhân có tiền sử có thái độ hung hãn, hung hãn trước đó.

Hạ natri máu:

Các trường hợp hạ đường huyết, hạ đường huyết và/hoặc hội chứng bài tiết không hoàn toàn (SIADH) có thể xuất hiện khi sử dụng Venlafaxin, thường gặp ở bệnh nhân mất nước hoặc giảm thể tích tuần hoàn. Bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân sử dụng thuốc lợi tiểu và bệnh nhân bị giảm phân bố do các nguyên nhân khác có nguy cơ hạ natri máu cao hơn.

Chảy máu:

Chất ức chế phục hồi serotonin có thể ảnh hưởng đến việc thu thập tiểu cầu.

Đã có báo cáo về tình trạng chảy máu bất thường khi sử dụng vendafaxin, từ chảy máu da, xuất huyết niêm mạc và xuất huyết đen đường tiêu hóa. Xuất huyết có thể đe dọa tính mạng.

Tương tự như các thuốc ức chế tái serotonin khác, cần thận trọng khi sử dụng Venlafaxin đối với những bệnh nhân có nguy cơ chảy máu, kể cả những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu và thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.

Giảm cân:

Tính an toàn và hiệu quả khi kết hợp Venlafaxin với thuốc giảm cân, trong đó có Phentermin, chưa được xác định chắc chắn. Không nên sử dụng đồng thời venlafaxin hydrochloride và thuốc giảm cân. Venlafaxin Hydrochorid không được chỉ định sử dụng đơn lẻ hoặc kết hợp với các thuốc giảm cân khác.

Cholesterol huyết thanh:

Tăng cholesterol có ý nghĩa lâm sàng được ghi nhận trên 5,3% bệnh nhân điều trị bằng Venlafaxin và 0% ở nhóm bệnh nhân dùng giả dược trong ít nhất 3 tháng trong các nghiên cứu lâm sàng với giả dược. Nên đo cholesterol huyết thanh trong quá trình điều trị lâu dài.

Ngưng uống thuốc:

Tác dụng của việc dừng thuốc vốn đã được biết rõ thường xảy ra khi dùng thuốc chống trầm cảm nên với bất kỳ dạng bào chế venlafaxin nào cũng cần giảm liều dần dần khi ngừng thuốc và theo dõi bệnh nhân cẩn thận.

Lạm dụng và phụ thuộc vào ma túy:

Các nghiên cứu lâm sàng không cho thấy bằng chứng về sự phụ thuộc, dung nạp hoặc tăng liều thuốc theo thời gian.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

venlafaxin không ảnh hưởng đến tinh thần, nhận thức hoặc thực hiện các hành động phức tạp trên người tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên, bất kỳ loại thuốc tâm thần nào cũng có thể làm giảm khả năng phán đoán, suy nghĩ và kỹ năng vận động. Vì vậy, bệnh nhân nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Mang thai

Độ an toàn của Venlafaxin khi sử dụng cho phụ nữ mang thai chưa được thiết lập. Chỉ nên dùng venlafaxin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích vượt quá nguy cơ có thể gặp phải. Nếu sử dụng vendafaxin cho đến ngày sinh hoặc ngày sinh, cần xem xét ảnh hưởng của việc ngừng thuốc đối với trẻ sơ sinh. Một số trẻ tiếp xúc với Venlafaxin trong ba tháng cuối của thai kỳ có thể xuất hiện các biến chứng cần cho ăn qua ống thông, hỗ trợ hô hấp hoặc nằm viện kéo dài. Những biến chứng này có thể xuất hiện ngay sau khi sinh.

Thời kỳ cho con bú

venlafaxin và ODV được bài tiết qua sữa mẹ nên cần quyết định không cho con bú hoặc ngừng sử dụng Venlafaxin.

Thuốc tương tác

Thuốc ức chế enzyme monoamine (MAII)

Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng đã được ghi nhận ở những bệnh nhân đã ngừng sử dụng Maoi và bắt đầu sử dụng vendafaxin, hoặc vừa ngừng điều trị bằng vendafaxin để bắt đầu sử dụng Maoi. Những phản ứng này bao gồm run, rung cơ, đổ mồ hôi, buồn nôn, nôn, đỏ bừng mặt, chóng mặt và tăng thân nhiệt với các dấu hiệu tương tự như hội chứng an thần kinh ác tính, co giật và tử vong.

Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương

Nguy cơ sử dụng Venlafaxin kết hợp với các tác động lên thần kinh trung ương khác chưa được đánh giá một cách có hệ thống. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng venlafaxin kết hợp với các tác dụng thần kinh trung ương khác.

Hội chứng serotonin

Tương tự như các thuốc tác động lên chất dẫn truyền thần kinh serotonin khác, hội chứng serotonin, có khả năng đe dọa tính mạng, có thể xuất hiện khi điều trị bằng Venlafaxin, đặc biệt khi dùng chung với các thuốc có ảnh hưởng đến chất dẫn truyền thần kinh serotonin (bao gồm Triptan, SSRI, SSRI, các Snris khác, Lithium, Sibutramine, Fentanyl và các chất, Tramadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Dexadol, Tramadol Tapentadol, Meperidin, Methadon, Pentazocin hoặc St. John's Wort (Hypericum Perforatum) hoặc với các thuốc làm giảm chuyển hóa Serotonin (chẳng hạn như MAII, bao gồm Linezolid.

Nếu lâm sàng, cần sử dụng đồng thời Venlafaxin và SSRI, SNRIS hoặc thụ thể 5-Hydroxyryptamine (Triptan). Không nên sử dụng đồng thời venlafaxin với các tiền chất serotonin (như chất bổ sung tryptophan).

Thuốc kéo dài khoảng cách QT:

Nguy cơ kéo dài khoảng QT và/hoặc rối loạn nhịp thất (ví dụ: Twisted) tăng lên khi sử dụng đồng thời Venlafaxin và các thuốc này cũng gây kéo dài khoảng QT (ví dụ thuốc chống loạn thần và kháng sinh)

indinavir

Nghiên cứu dược động học động học khi sử dụng Venlafaxin cùng với indinavir cho thấy diện tích dưới đường cong (AUC) của Indinavir giảm 28% và CMAX giảm 36%. Indinavir không ảnh hưởng đến dược động học của Venlafaxin và O-Desmethidilvenlafaxin (ODV). Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này chưa được biết.

etanol

Venlafaxin đã được chứng minh là không làm tăng tình trạng suy giảm tinh thần và kỹ năng vận động do ethanol gây ra. Tuy nhiên, giống như tất cả các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương, bệnh nhân được khuyên không nên uống rượu khi dùng Venlafaxin.

Haloperidol

Nghiên cứu dược động học cho thấy: Độ thanh thải qua đường uống của Haloperidol giảm 42%, diện tích dưới đường cong tăng 70%, CMAX tăng 88% nhưng không làm thay đổi thời gian bán của Haloperidol, nên cân nhắc điều này khi bệnh nhân điều trị đồng thời Haloperidol và Venlafaxine.

cimetidine

Ở trạng thái ổn định, cimetidine ức chế quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan của Venlafaxine. Tuy nhiên, cimetidine không ảnh hưởng đến dược động học của ODV. Tác dụng dược lý của Venlafaxin và ODV được cho là chỉ tăng nhẹ ở hầu hết bệnh nhân. Ở bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân rối loạn chức năng gan, sự tương tác này có thể rõ rệt hơn.

imipramin

venlafaxin không ảnh hưởng đến dược động học của imipramin và 2-oh-Imipramin. Tuy nhiên, AUC, CMAX và CMIN của desipramine tăng khoảng 35% khi có Venlafaxin. AUC của 2-OH-Desipramin tăng từ 2,5 đến 4,5 lần. Imipramin không ảnh hưởng đến hiệu thuốc của Venlafaxin và ODV. Điều này cần được cân nhắc khi bệnh nhân được điều trị đồng thời bằng imipramine và venlafaxin.

ketoconazol

Nghiên cứu dược động học động học của Ketokonazole ở bệnh nhân chuyển hóa bình thường (Em) và bệnh nhân chuyển hóa kém (PM) qua CYP2D6 cho thấy nồng độ của cả Venlafaxin và ODV trong huyết tương đều cao hơn sau khi dùng Ketokonazol. CMAX của Venlafaxin tăng khoảng 26% ở bệnh nhân chuyển hóa bình thường và 48% ở bệnh nhân chuyển hóa kém. CMAX của ODV tăng 14% ở bệnh nhân chuyển hóa bình thường và 29% ở bệnh nhân chuyển hóa kém. AUC của Venlafaxin tăng 21% ở bệnh nhân chuyển hóa bình thường và 7% ở bệnh nhân chuyển hóa kém. Giá trị AUC ODV tăng lần lượt là 23% và 33% ở bệnh nhân chuyển hóa bình thường và bệnh nhân chuyển hóa kém.

metoprolol

Nghiên cứu dược động học trên người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng đồng thời Venlafaxin (50 mg mỗi 8 giờ trong 5 ngày) và Metoprolol (100 mg/ngày trong 5 ngày) cho thấy nồng độ metoprolol trong huyết tương tăng khoảng 30% - 40% trong khi nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính là α -hydroxymetoprolol trong huyết tương không thay đổi. Trong nghiên cứu này, Venlafaxin làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Metoprolol. Ý nghĩa lâm sàng của kết quả này ở bệnh nhân tăng huyết áp vẫn chưa được biết rõ. Metoprolol không làm thay đổi dược động học của Venlafaxin hoặc ODV, dẫn đến các chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc này. Thận trọng khi sử dụng đồng thời venlafaxin và metoprolol.

risperidon

Venlafaxin làm tăng AUC của Risperidon khoảng 32% nhưng không làm thay đổi ý nghĩa các thông số dược động học của các hoạt chất (Risperidon và 9-Hydroxyperidon). Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này chưa được biết rõ.

diazepam

Diazepam không ảnh hưởng đến dược động học của Venlafaxin hoặc ODV. Venlafaxin không ảnh hưởng đến dược động học và dược động học của Diazepam và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là desmethyldiazepam.

lithium

dược động học ở trạng thái ổn định của Venlafaxin và ODV không bị ảnh hưởng khi sử dụng cùng một loại lithium. Venlafaxin không ảnh hưởng đến dược động học của lithium.

Thuốc mạnh có protein huyết tương

venlafaxin liên kết với protein huyết tương với tỷ lệ thấp (27%); Vì vậy, Venlafaxin khi sử dụng cho bệnh nhân đang dùng thuốc khác có tỷ lệ kết hợp với protein huyết tương cao có thể không làm tăng nồng độ thuốc tự do.

Thuốc chuyển hóa qua isenzym cytochrom P450

Các nghiên cứu cho thấy Venlafaxin ức chế CYP2D6 tương đối yếu. Venlafaxin không ức chế CYP3A4, CYP1A2 và CYP2C9 in vitro. Kết quả này được xác nhận lại trên các nghiên cứu in vivo với các loại thuốc sau; Alprazolam (CYP3A4), caffeine (CYPIA2), Carbamazepin (CYP3A4), Diazepam, (CYP3A4 và CYP2C19) và Tolbutamid (CYP2C9).

Tác dụng của các thuốc khác lên Venlafaxin

venlafaxin được chuyển hóa qua CYP2D6 và CYP3A4. Venlafaxin được chuyển hóa yếu thành chất chuyển hóa có hoạt tính, ODV thông qua hệ thống enzyme cytochrom P450 CYP2D6. Chuyển hóa qua CYP3A4 là con đường chuyển hóa phụ của Venlafaxin.

Chất ức chế CYP2D6

Sử dụng đồng thời Venlafaxin và chất ức chế CYP2D6 có thể làm giảm quá trình chuyển vendaStaxin thành ODV, làm tăng nồng độ venlafaxine trong huyết tương và làm giảm nồng độ ODV. Vì Venlafaxin và ODV là cùng một chất sơn nên không cần điều chỉnh liều khi sử dụng Venlafaxin cùng với thuốc ức chế CYP2D6.

Thuốc ức chế CYP3A4

Sử dụng đồng thời venlafaxin và thuốc ức chế CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ của vendafaxin và ODV. Vì vậy, cần thận trọng khi kết hợp venlafaxin với thuốc ức chế CYP3A4.

Thuốc ức chế CYP2D6 và CYP3A4

Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng đồng thời venlafaxin với các chất ức chế CYP2D6 và CYP3A4, những enzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa của venlafaxin. Tuy nhiên, sự kết hợp này có thể làm tăng nồng độ venlafaxine trong huyết tương. Vì vậy, cần lưu ý khi kết hợp venlafaxin với bất kỳ thuốc ức chế nào và hệ 2 enzym này.

Liệu pháp điện

Chưa có dữ liệu lâm sàng về hiệu quả khi kết hợp liệu pháp điện với Venlafaxin.

Tương tác thuốc - Xét nghiệm

Các xét nghiệm sàng lọc miễn dịch nước tiểu cho kết quả dương tính giả với PCP và Amphetamine đã được báo cáo ở những bệnh nhân ngừng vendafaxin. Kết quả này có thể là do các xét nghiệm sàng lọc kém đặc hiệu. Kết quả dương tính giả cũng có thể xuất hiện sau vài ngày ngừng sử dụng Venlafaxin. Các xét nghiệm để khẳng định như sắc ký khí hoặc phương pháp khối lượng sẽ giúp phân biệt vendafaxine với PCP và Amphetamine.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.

Chiếu viên nang Venlafaxin 37,5 mg tránh ánh sáng và để thuốc trong bao bì tránh ánh sáng.

Bảo quản venlafaxin trong bao bì kín.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.