Efferalgan pezsgőpor 150 mg upsa sas fájdalomcsillapító, lázcsillapító (12 csomag)

Fájdalomcsillapítás

A fájdalomcsillapítás mechanizmusa még nem teljesen tisztázott. A paracetamol elsősorban a fájdalomcsillapító vonalak számának gátlásával hathat, beleértve a prosztaglandin szintézist a központi idegrendszerben (CNS), kisebb mértékben pedig perifériás hatásokon keresztül, megakadályozva a fájdalomimpulzusok képződését, vagy gátolva más anyagok szintézisét vagy hatását, ahol a receptor érzékeny a mechanikai stimulációra vagy a kémiára.

Lázcsillapítás

A paracetamol csökkentheti a lázat, mivel elsősorban a hipotalamusz központjára hat. Ez a fő hatás a hipotalamuszban zajló prosztaglandinszintézishez köthető.

farmakokinetika

Felszívódás

A bevett paracetamol gyorsan és teljesen felszívódik. A plazma csúcskoncentrációja körülbelül 10-60 perccel az orális bevétel után alakul ki (lásd: farmakokinetikai tulajdonságok, farmakokinetika, speciális betegcsoportok).

Elosztás

A paracetamol gyorsan eloszlik a legtöbb szövetben.

Felnőtteknél a paracetamol megoszlása ​​körülbelül 1-2 liter/kg, gyermekeknél pedig 0,7-1,0 liter/kg.

A paracetamol nem kapcsolódik erősen a plazmafehérjékhez.

Anyagcsere

A paracetamol főként a májban metabolizálódik a májban két fő útvonalon: a glükuronsavhoz és a kénsavhoz társulva; Kénsavval kombinálva gyorsan telítődik nagyobb adag bevételekor, de még mindig a kezelés keretein belül. A glükoronid folyamat telítettsége csak akkor jelenik meg, ha magasabb, mérgező a májra.

Egy kis része (kevesebb, mint 4%) a Cytochrom P450 által magas reakciójú intermedier (N-acetil-benzokineimin) képződése, normál használati körülmények között ez a köztitermék a glutation redukciójával méregtelenítésre kerül, és ciszteinnel és merkaptursavval való összekapcsolódás után a vizelettel ürül. Nagy dózisú paracetamollal történő mérgezés esetén azonban a metabolitok mennyisége megnő ez a toxicitás.

Megszüntetés

A paracetamol metabolitjai főként a vizelettel ürülnek ki, felnőtteknél az adag körülbelül 90%-a 24 órán keresztül ürül, főként glükuronid komplex (körülbelül 60%) és szulfát komplex (körülbelül 30%) formájában. Kevesebb, mint 5%-a eliminálódik állandó formában.

Az eladási idő plazmában körülbelül 2 óra.

Speciális betegcsoportok

veseelégtelenség

Súlyos veseelégtelenség esetén a paracetamol enyhén lassú kiválasztódása. A glükuronid és szulfát kombinációk esetében az elimináció sebessége lassabb a súlyos veseelégtelenségben szenvedőknél, mint az egészségeseknél. Az egyes gyógyszerek közötti minimális idő 6 óra vagy 8 óra, ha ezeknél a betegeknél paracetamolt alkalmaznak (lásd az adagokat és felhasználást, veseelégtelenség).

Májelégtelenség

Egyes klinikai vizsgálatok a paracetamol metabolizmusának átlagos csökkenését mutatták ki krónikus májelégtelenségben, beleértve az alkoholos cirrhosisban szenvedő betegeket is, amit a plazma paracetamolszintjének emelkedése és a hosszabb értékesítési idő mutat.

Ezekben a jelentésekben a paracetamol félig kisülési ideje a plazmában a máj szintézisének csökkenésével jár, ezért óvatosan kell eljárni a paracetamol alkalmazása májelégtelenségben szenvedő betegeknél, és ellenjavallt májbetegség esetén, amely kompenzálhatja a CYP2E1 indukciója miatt az aktív, különösen az alkoholos hepatitist, ami a toxikus paracetamol anyagok képződésének növekedéséhez vezet. Idősek

Időseknél a paracetamol farmakokinetikája és metabolizmusa enyhén vagy változatlan formában változik. Ebben a betegcsoportban nincs dózismódosítás.

csecsemők, gyermekek és gyermekek

A paracetamol kisgyermekeknél és gyermekeknél megfigyelt farmakokinetikai paraméterei hasonlóak a felnőtteknél megfigyeltekhez, kivéve, hogy a plazmában való értékesítési idő valamivel rövidebb (kb. 2 óra), mint a felnőtteknél.

Újszülötteknél a plazma eladási ideje hosszabb, mint kisgyermekeknél (körülbelül 3,5 óra).

Csecsemők, kisgyerekek és 10 évesnél fiatalabb gyermekek, akik glükuronid komplexet választanak ki, lényegesen kevesebb és sokkal több szulfátot tartalmaznak, mint a felnőttek. A paracetamol és metabolitjainak teljes mennyisége minden életkorban azonos.

Ez a fajta gyógyszer 10-40 kg (kb. 2-11 éves) gyermekek számára készült.

Megjegyzés: Az adagot a gyermek súlya alapján kell kiszámítani.

A megfelelő életkor az alábbiakban csak referenciaként megadott súlynak felel meg. A túladagolás kockázatának elkerülése érdekében ellenőrizni és igazolni kell a kísérő gyógyszereket (beleértve a vényköteles és nem vényköteles gyógyszereket is) paracetamol nélkül.

Az Efferalgan-t 10-15 mg/ttkg/adag egyéni dózisban kell alkalmazni, 4-6 óránként, a maximális napi 60 mg/ttkg/nap adagig. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 3 g-ot.

Mi a teendő túladagolás esetén?

Jelek és tünetek

A

mérgezés veszélyének lehet kitéve, különösen a hosszan tartó alultápláltságban szenvedő és enzimhasználó betegeknél. Ezekben az esetekben a túladagolás különösen halálhoz vezethet.

A tünetek általában az első 24 órában jelentkeznek, beleértve az émelygést, hányást, étvágytalanságot, sápadt bőrt, kényelmetlenséget és izzadást.

A túladagolás felnőtteknél 7,5 g-nál, illetve gyermekeknél 140 mg/ttkg-nál nagyobb paracetamol adag bevétele esetén gyulladást és a májsejtek pusztulását okozza, ami teljes, májsejt-elégtelenséget, májelégtelenséget okozhat. savas fertőzés és agybetegség, amely kómához és halálhoz vezet.

Ugyanakkor a máj transzaminázok (AST, ALT), a laktát-dehidrogenáz és a bilirubin szintje emelkedik, és a protrombinszint csökken, ami a gyógyszer bevétele után 12-48 órával fordulhat elő. A májkárosodás klinikai tünetei gyakran először 1-2 nap után jelentkeznek, maximumukat 3-4 nap múlva érik el.

Sürgősségi intézkedések

Azonnal vigye a kórházba

A kezelés megkezdése előtt a lehető leghamarabb vegyen egy vérszondát a paracetamol plazmakoncentrációjának számszerűsítésére, de legkorábban 4 órával a paracetamol bevétele után.

Gyorsan távolítsa el a gasztrológia által használt gyógyszermennyiséget.

A fő méregtelenítés a szulfhidril vegyület alkalmazása, talán részben a májban lévő glutation tartalékok hozzáadásának köszönhetően.

Az n-acetilcisztein bevéve vagy intravénásan fejti ki hatását. A méregtelenítésre azonnal fel kell használni, de a lehető leghamarabb, ha kevesebb, mint 36 órával a paracetamol bevétele után. Az n-acetilcisztein kezelés a paracetamol bevétele után kevesebb mint 10 óráig hatékonyabb.

Itatáskor hígítsa fel vízzel az N-acetilcisztein oldatot, vagy igyon alkohol nélkül, hogy 5%-os oldatot kapjon, és a keverést követő 1 órán belül be kell venni.

Az első 140 mg/kg-os N-acetilciszteint szájon át adjon, majd adjon további 17 adagot, mindegyik 70 mg/kg-os adagot 4 óránként. A kezelés megszakítása, ha a plazmában a paracetamol teszt alacsony májtoxicitás kockázatát mutatja.

Lehetőség van az N-acetilcisztein intravénás úton történő alkalmazására is: A kezdő adag 150 mg/kg, 200 ml 5%-os glükózban elkeverve, intravénás injekció 15 percig; Ezután intravénásan 50 mg/kg adag 500 ml 5%-os glükózban 4 óra alatt; A következő 100 mg/kg 1 liter oldatban a következő 16 órán belül.

5%-os glükózoldat nélkül 0,9%-os nátrium-klorid-oldat is használható.

Az N-acetilcisztein nemkívánatos hatásai közé tartozik a bőrkiütés (beleértve a csalánkiütést is, nem kell abbahagyni a gyógyszer szedését), hányinger, hányás, hasmenés és anafilaxiás reakció.

N-acetilcisztein nélkül a metionin használható. Ha aktív szenet használt a metionin használata előtt, akkor aktív szenet és/vagy sós fehérítőt kell szívnia, mert ezek képesek csökkenteni a paracetamol felszívódását.

Tüneti kezelés

A kezelés elején májvizsgálatot kell végezni, és 24 óránként meg kell ismételni.

A legtöbb esetben a máj transzamináz szintje 1-2 hét után normalizálódik a májfunkció teljes helyreállításával. Ha túl nehéz, májátültetésre lehet szükség.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Azonnal értesítse orvosát vagy gyógyszerészét a gyógyszer alkalmazása során észlelt káros reakciókról.

Legyen óvatos a

Súlyos máj- vagy vesebetegség esetén (a paracetamol bevétele előtt orvoshoz kell fordulni).

Anorexia, helytelen vagy korrózió, hosszan tartó alultápláltság (rossz máj glutation tartalékok).

Kiszáradás, csökkenti a vér mennyiségét.

Az orvosoknak figyelmeztetniük kell a betegeket olyan súlyos bőrreakciók jeleire, mint a Stevens-Johnson-szindróma (SJS), a toxikus bőrnekrózis szindróma (Ten) vagy a Lyell-szindróma, az akut tengerentúli akne szindróma (AGEP).

Ha a fájdalom tünetei több mint 5 napig fennállnak, vagy a láz több mint 3 napig fennáll, vagy a gyógyszer nem elég hatékony, vagy egyéb tüneteket észlel, akkor semmilyen kezelést nem lehet kezelni orvosával való konzultáció nélkül.

A szorbit miatt ez a gyógyszer nem alkalmazható fruktóz intolerancia esetén.

A sódiétát követő betegeknél fontos megjegyezni, hogy minden csomag 55,7 mg nátriumot tartalmaz a napi étrend kiszámításához.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket

nem befolyásolja.

Terhesség

A paracetamol terhes nők számára csak a kezelés előnyeinek és kockázatainak gondos mérlegelése után adható terhes betegeknél, az ajánlott adagokat és a gyógyszerhasználati időt szorosan ellenőrizni kell.

Szoptatási időszak

Legyen óvatos az alkalmazáskor.

Gyógyszerkölcsönhatás

Ha az orvos a húgysav- vagy vércukorszint mérését írja elő, értesítenie kell kezelőorvosát, mivel gyermeke ezt a gyógyszert szedi.

Az Efferalgan hatása más gyógyszerekre

Az Efferalgan 150 mg növelheti a nem kívánt hatások lehetőségét, ha más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.

Véralvadásgátló: A nagy dózisú paracetamol nagy dózisban növeli a kumarin és a konduktor véralvadásgátló hatását beltéren.

Más gyógyszerek hatása az Efferalganra

A fenitoinnal, barbituráttal és karbamazepinnel koncentrálva csökkentheti a paracetamol hatékonyságát és növelheti a májtoxicitás kockázatát. A fenitoinnal kezelt betegeknek kerülniük kell a nagy és/vagy hosszan tartó paracetamol szedését. Figyelemmel kell kísérni a betegeket a májtoxicitás jelei miatt.

A probenecid közel kétszeresére csökkentheti a paracetamol clearance-ét azáltal, hogy gátolja a glükuronsavval való konjugátumát. A paracetamol adagját meg kell fontolni, ha probeneciddel egyidejűleg alkalmazzák.

A szalicilamid meghosszabbíthatja a paracetamol ártalmatlanítási idejét (t1/2).

Enzim-indukciós anyagok: Legyen óvatos, ha paracetamolt használ olyan májenzim-indukciós anyagokkal, mint a barbiturát, izoniazid, karbamazepin, rifampicin és etanol...