Bột sủi bọt Efferalgan 150mg upsa sas giảm đau, hạ sốt (12 gói)

Giảm đau

Cơ chế giảm đau chưa được xác định đầy đủ. Paracetamol có thể hoạt động chủ yếu bằng cách ức chế số lượng đường giảm đau bao gồm tổng hợp tuyến tiền liệt trong hệ thần kinh trung ương (CNS) và ở mức độ nhỏ hơn, thông qua tác dụng ngoại biên bằng cách ngăn chặn sự hình thành các xung đau hoặc bằng cách ức chế sự tổng hợp hoặc tác dụng của các chất khác mà thụ thể nhạy cảm với kích thích cơ học hoặc hóa học.

Giảm sốt

Paracetamol có tác dụng hạ sốt do tác động chủ yếu lên trung tâm vùng dưới đồi. Tác động chính này có thể liên quan đến sự tổng hợp prostaglandin ở vùng dưới đồi.

dược động học

Hấp ​​thụ

Paracetamol khi uống sẽ được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 10 - 60 phút sau khi uống (xem đặc tính dược động học, dược động học, nhóm bệnh nhân đặc biệt).

Phân phối

Paracetamol được phân bố nhanh chóng vào hầu hết các mô.

Ở người lớn, sự phân bố của Paracetamol khoảng 1-2 lít/kg và ở trẻ em từ 0,7 - 1,0 lít/kg.

Paracetamol không liên kết chặt chẽ với protein huyết tương.

Trao đổi chất

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo 2 con đường chính ở gan: liên kết với axit glucuronic và liên kết với axit sulfuric; Kết hợp với axit sulfuric nhanh bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn nằm trong phạm vi điều trị. Độ bão hòa của quá trình glucoronid chỉ xuất hiện khi sử dụng ở liều cao hơn, gây độc cho gan.

Một phần nhỏ (dưới 4%) được Cytochrom P450 di chuyển để tạo thành chất trung gian phản ứng cao (N-acetyl Benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng bình thường, chất trung gian này sẽ được khử độc bằng cách khử glutathion và được đào thải qua nước tiểu sau khi kết hợp với cystein và axit mercapturic. Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao Paracetamol thì lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

Loại bỏ

Chất chuyển hóa của Paracetamol chủ yếu được thải trừ qua nước tiểu, ở người lớn khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu ở dạng phức hợp glucuronid (khoảng 60%) và phức hợp sulfat (khoảng 30%). Ít hơn 5% được loại bỏ ở dạng không đổi.

Thời gian bán trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

suy thận

Khi suy thận nặng, quá trình đào thải Paracetamol hơi chậm. Đối với dạng phối hợp glucuronid và sulfat, tốc độ đào thải ở người bị suy thận nặng chậm hơn so với người khỏe mạnh. Thời gian tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc là 6 giờ hoặc 8 giờ khi sử dụng Paracetamol cho những bệnh nhân này (xem liều lượng và cách sử dụng, suy thận).

Suy gan

Một số thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy sự suy giảm trung bình về chuyển hóa Paracetamol ở bệnh nhân suy gan mạn tính, bao gồm xơ gan do rượu, thể hiện qua sự gia tăng nồng độ Paracetamol trong huyết tương và thời gian bán thuốc kéo dài hơn.

Trong các báo cáo này, thời gian bán thải của Paracetamol trong huyết tương có liên quan đến việc làm giảm tổng hợp ở gan, do đó cần thận trọng khi sử dụng Paracetamol ở bệnh nhân suy gan và chống chỉ định khi có bệnh gan, có thể bù đắp cho viêm gan thể hoạt động, đặc biệt là viêm gan do rượu do cảm ứng CYP2E1, dẫn đến tăng hình thành các chất độc gây độc cho gan của Paracetamol.

Người cao tuổi

Ở người cao tuổi, dược động học và chuyển hóa của paracetamol thay đổi ít hoặc không thay đổi. Không điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này.

trẻ sơ sinh, trẻ em và trẻ nhỏ

Các thông số dược động học của Paracetamol quan sát được ở trẻ nhỏ và trẻ nhỏ cũng tương tự như quan sát ở người lớn, ngoại trừ thời gian bán trong huyết tương ngắn hơn một chút (khoảng 2 giờ) so với người lớn.

Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán trong huyết tương dài hơn ở trẻ nhỏ (khoảng 3,5 giờ).

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em đến 10 tuổi bài tiết phức hợp Glucuronid ít hơn đáng kể và nhiều sunfat hơn đáng kể so với người lớn. Tổng lượng bài tiết Paracetamol và các chất chuyển hóa của nó là như nhau ở mọi lứa tuổi.

Loại thuốc này dành cho trẻ có cân nặng từ 10 đến 40 kg (khoảng 2 tuổi đến 11 tuổi).

Lưu ý: Liều lượng phải được tính theo cân nặng của trẻ.

Độ tuổi phù hợp tương ứng với cân nặng được trình bày dưới đây chỉ để tham khảo. Để tránh nguy cơ quá liều, cần kiểm tra, xác nhận các thuốc đi kèm (kể cả thuốc kê đơn và không kê đơn) không có Paracetamol.

Nên sử dụng Efferalgan với liều riêng 10 - 15 mg/kg/liều, cứ sau 4 đến 6 giờ, đến liều tối đa hàng ngày là 60 mg/kg/ngày. Liều tối đa mỗi ngày không được vượt quá 3 g.

Phải làm gì khi dùng quá liều?

dấu hiệu và triệu chứng

có thể có nguy cơ bị ngộ độc, đặc biệt ở bệnh nhân suy dinh dưỡng kéo dài và người sử dụng enzym. Đặc biệt, dùng quá liều có thể dẫn đến tử vong trong những trường hợp này.

Các triệu chứng thường xuất hiện trong 24 giờ đầu, bao gồm buồn nôn, nôn, chán ăn, da nhợt nhạt, khó chịu và đổ mồ hôi.

Dùng quá liều khi dùng liều cao hơn 7,5 g Paracetamol ở người lớn hoặc 140 mg/kg thể trọng ở trẻ em sẽ gây viêm và phá hủy tế bào gan, có thể gây hoại tử gan hoàn toàn và không hồi phục, dẫn đến suy tế bào gan, nhiễm axit chuyển hóa và bệnh về não dẫn đến hôn mê và tử vong.

Đồng thời có sự gia tăng nồng độ transaminase gan (AST, ALT), lactate dehydrogenase và bilirubin cùng với đó là giảm nồng độ protrombin, có thể xảy ra từ 12 đến 48 giờ sau khi dùng thuốc. Các triệu chứng lâm sàng của tổn thương gan thường xuất hiện rõ rệt lúc đầu sau 1-2 ngày và đạt mức tối đa sau 3-4 ngày.

Biện pháp khẩn cấp

Đưa ngay đến bệnh viện

Trước khi bắt đầu điều trị, lấy ống máu càng sớm càng tốt để định lượng nồng độ Paracetamol trong huyết tương nhưng không sớm hơn 4 giờ sau khi uống Paracetamol.

Loại bỏ nhanh chóng lượng thuốc tiêu hóa sử dụng.

Quá trình giải độc chính là sử dụng hợp chất sulfhydryl, có lẽ một phần là do bổ sung lượng glutathion dự trữ trong gan.

n-acetylcystein có tác dụng khi dùng hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải dùng để giải độc ngay, càng sớm càng tốt nếu chưa đến 36 giờ sau khi uống Paracetamol. Điều trị bằng n-acetylcystein hiệu quả hơn trong thời gian chưa đầy 10 giờ sau khi uống Paracetamol.

Khi uống, pha loãng dung dịch N-acetylcystein với nước hoặc uống không cồn để đạt dung dịch 5% và phải uống trong vòng 1 giờ sau khi pha.

Cho uống N-acetylcystein liều đầu tiên 140 mg/kg, sau đó cho thêm 17 liều nữa, mỗi liều 70 mg/kg cách nhau 4 giờ. Ngừng điều trị nếu xét nghiệm Paracetamol trong huyết tương cho thấy nguy cơ nhiễm độc gan ở mức độ thấp.

Cũng có thể sử dụng N-acetylcystein bằng đường truyền tĩnh mạch: Liều khởi đầu là 150 mg/kg, pha trong 200 ml glucose 5%, tiêm tĩnh mạch trong 15 phút; Sau đó tiêm tĩnh mạch liều 50 mg/kg trong 500ml glucose 5% trong 4 giờ; Tiếp theo là 100 mg/kg trong 1 lít dung dịch trong vòng 16 giờ tiếp theo.

Nếu không có dung dịch glucose 5%, có thể sử dụng dung dịch natri clorua 0,9%.

Tác dụng không mong muốn của N-acetylcystein bao gồm phát ban trên da (kể cả nổi mề đay, không cần ngừng thuốc), buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và phản ứng phản vệ.

Nếu không có n-acetylcystein thì có thể sử dụng methionine. Nếu đã sử dụng than hoạt tính trước khi sử dụng methionin thì phải hút than hoạt tính và/hoặc thuốc tẩy muối vì chúng có khả năng làm giảm khả năng hấp thu của Paracetamol.

Điều trị triệu chứng

Phải tiến hành xét nghiệm gan khi bắt đầu điều trị và lặp lại sau mỗi 24 giờ.

Trong hầu hết các trường hợp, transaminase gan trở lại bình thường sau 1-2 tuần với sự phục hồi hoàn toàn của chức năng gan. Trường hợp quá nặng có thể cần ghép gan.

Quên 1 liều thuốc phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Trường hợp mắc bệnh gan hoặc bệnh thận nặng (phải hỏi ý kiến ​​bác sĩ trước khi dùng Paracetamol).

Chán ăn, ăn mòn không đúng cách, suy dinh dưỡng kéo dài (dự trữ glutathion của gan kém).

Mất nước, giảm thể tích máu.

Các bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (Ten) hay hội chứng Lyell, hội chứng mụn trứng cá cấp tính ở nước ngoài (AGEP).

Nếu triệu chứng đau kéo dài hơn 5 ngày hoặc sốt hơn 3 ngày hoặc thuốc không đủ hiệu quả hoặc xuất hiện các triệu chứng khác thì sẽ không thể điều trị nếu không hỏi ý kiến ​​bác sĩ.

Do có chứa sorbitol nên thuốc này không được sử dụng trong trường hợp không dung nạp fructose.

Ở những bệnh nhân đang theo chế độ ăn muối, điều quan trọng cần nhớ là mỗi gói chứa 55,7 mg natri để tính khẩu phần ăn hàng ngày.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

không ảnh hưởng.

Mang thai

Paracetamol chỉ nên được sử dụng cho phụ nữ mang thai sau khi đã đánh giá cẩn thận giữa lợi ích và rủi ro điều trị ở bệnh nhân mang thai, liều lượng khuyến cáo và thời gian sử dụng thuốc phải được theo dõi chặt chẽ.

Thời kỳ cho con bú

Hãy cẩn thận khi áp dụng.

Tương tác thuốc

Nếu bác sĩ kê đơn đo lượng axit uric hoặc lượng đường trong máu, bạn cần báo cáo bác sĩ khi con bạn đang dùng thuốc này.

Tác dụng của Efferalgan đối với các loại thuốc khác

Efferalgan 150mg có thể làm tăng khả năng xảy ra tác dụng không mong muốn khi dùng chung với các thuốc khác.

Thuốc chống đông máu: Dùng Paracetamol liều dài với liều cao làm tăng tác dụng chống đông máu của cooumarin và chất dẫn điện trong nhà.

Tác dụng của các loại thuốc khác đối với Efferalgan

Khi nồng độ cao Phenytoin, Barbiturat, Carbamazepine có thể làm giảm hiệu quả của Paracetamol và tăng nguy cơ gây độc cho gan. Bệnh nhân đang điều trị bằng phenytoin nên tránh dùng liều lượng lớn và/hoặc kéo dài. Cần theo dõi bệnh nhân về dấu hiệu nhiễm độc đối với gan.

Probenecid có thể làm giảm gần gấp đôi độ thanh thải của Paracetamol do ức chế liên hợp của nó với axit glucuronic. Cần cân nhắc liều lượng Paracetamol khi sử dụng đồng thời với thăm dò.

Salicylamid có thể kéo dài thời gian thải trừ (t1/2) của Paracetamol.

Các chất gây cảm ứng men gan: Cẩn thận khi dùng chung với các chất gây cảm ứng men gan như barbiturat, isoniazid, carbamazepine, rifampicin và ethanol...