Thuốc Efodyl 125mg Merap cốm điều trị nhiễm khuẩn nhẹ đến trung bình (20 gói)

Dược lý

Cơ chế tác dụng

Cefuroxime acetyl là tiền chất, không có tác dụng kháng khuẩn, vào cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzyme esterase thành cefuroxime mới có tác dụng. Cefuroxime có tác dụng diệt vi khuẩn ở giai đoạn sinh trưởng và phân chia bằng cách ức chế sự tổng hợp tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicillin (protein gắn penicillin, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu trúc màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzyme xúc tác cho giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào tổng hợp sẽ bị yếu đi và không ổn định dưới tác động của áp suất thẩm thấu. Ái lực gắn cefuroxime với các loại PBP khác nhau sẽ là tác dụng của thuốc.

Cơ chế kháng thuốc

Vi khuẩn kháng cefuroxime có thể do một hoặc nhiều cơ chế:

bị thủy phân bởi beta-lactamase; Bao gồm (nhưng không giới hạn) bởi beta-lactamase phổ rộng (ESBLS) và enzyme ampc, có thể là do cảm ứng hoặc giải phóng ổn định ở một số vi khuẩn hiếu khí gram âm.

Giảm sự ảnh hưởng của protein gắn penicillin với cefuroxime.

Làm giảm tính thấm của cefuroxime qua màng tế bào vi khuẩn, hạn chế sự tiếp cận của cefuroxime với protein gắn penicillin ở vi khuẩn gram âm.

Bơm kháng sinh ra khỏi tế bào vi khuẩn.

Các vi khuẩn đề kháng với các cephalosporin tiêm khác được cho là sẽ đề kháng với cefuroxim. Tùy thuộc vào cơ chế kháng thuốc, vi khuẩn kháng penicillin có thể biểu hiện nhạy cảm hoặc kháng cefuroxime.

phổ kháng khuẩn

Tỷ lệ kháng thuốc phụ thuộc vào địa lý, thời gian và đối với một số vi khuẩn nhất định. Thông tin về tình trạng kháng thuốc tại địa phương là rất quan trọng, đặc biệt là điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng.

cefuroxime thường có tác dụng chống lại các vi khuẩn in vitro dưới đây

Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicillin), staphylococcus âm tính coagulase (nhạy cảm với methicillin), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Vi khuẩn gram âm hiếu khí: Haemophilusenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella CatVrhalis.

Vi khuẩn: Borrelia Burgdorferi.

Vi khuẩn có thể gặp vấn đề do kháng thuốc

Vi khuẩn hiếu khí: Streptococcus pneumoniae.

Gram hiếu khí: Citrobacter Freundii, Entobacter Aerogenes, Entobacter Clox, Escherichia Coli, Klebsiella Pneumoniae, Proteus Mirabilis, Proteus spp. (Tiv P. Vulgaris), Providencia spp.

Gram kỵ khí: pepfostrepfoccus spp., Propionibacter spp. Gram kỵ khí: Fusobacter spp., Bacteroides spp.

Vi khuẩn đã kháng thuốc

Vi khuẩn hiếu khí: Enterococcus Faecalis, Enterococcus Faecium.

Gram kỵ khí: bacteroides fragilis.

Tất cả các chủng S. Aureus kháng methicillin đều kháng cefuroxime.

dược động học

hấp thụ

Sau khi uống Cefuroxime Acetyl, đường dạ dày - ruột nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và Cefuroxime sẽ được giải phóng vào máu trong toàn bộ hệ tuần hoàn của cơ thể. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống ngay sau khi ăn. Tốc độ hấp thu của Cefuroxime từ hỗn hợp giảm so với dạng viên, dẫn đến nồng độ đỉnh trong huyết thanh thấp hơn, thời gian đạt nồng độ đỉnh chậm hơn và giảm sinh khả dụng (thấp hơn 4 đến 17%)

phân phối

Tỷ lệ gắn protein được ghi nhận khác nhau, từ 33 đến 50%, tùy thuộc vào phương pháp sử dụng. Sau khi dùng một liều Cefuroxime Acetil 500 mg ở 12 người tình nguyện khỏe mạnh, sự phân bố rõ ràng là 50 lít (CV%= 28%). Nồng độ cefuroxime vượt quá mức ức chế tối thiểu đối với các mầm bệnh thông thường có thể đạt được ở amidan, xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, dịch kẽ, mật, đờm và bể cá. Cefuroxime đi qua hàng rào máu nhão khi màng não bị viêm

chuyển đổi

cefuroxime không được chuyển hóa.

Loại bỏ

Thời gian thải bỏ huyết thanh là từ 1 đến 1,5 giờ. Cefuroxime được bài tiết qua ống thận và lọc ở cầu thận. Độ thanh thải của thận dao động từ 125 đến 148 ml/phút/1,73 m2.

Bệnh nhân đặc biệt

Giới tính

Không có sự khác biệt về dược động học của Cefuroxim ở nam và nữ.

Người già

Không có cảnh báo đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường với liều tối đa 1 g/ngày. Bệnh nhân cao tuổi thường có nguy cơ về chức năng thận nên cần điều chỉnh liều lượng phù hợp với chức năng thận ở người cao tuổi.

Trẻ em

Ở trẻ sơ sinh trên 3 tháng tuổi và trẻ em, dược động học của Cefuroxime tương tự như ở người lớn. Không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về việc sử dụng cefuroxime acetyl ở trẻ dưới 3 tháng tuổi.