Thuốc Efodyl Cefuroxim 250mg Merap Thuốc điều trị Efodyl Cefurox 250mg (20 gói)

Dược lý

Nhóm dược lý: Kháng sinh Cephalosporin 2

Mã ATC: J01DC02

Cơ chế hoạt động

Cefuroxime acetyl là tiền chất, không có tác dụng kháng khuẩn, vào cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzyme esterase thành cefuroxime mới có tác dụng. Cefuroxime có tác dụng diệt vi khuẩn ở giai đoạn sinh trưởng và phân chia bằng cách ức chế sự tổng hợp tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicillin (protein gắn penicillin, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu trúc màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzyme xúc tác cho giai đoạn cuối của quá trình tổng hợp tế bào. Kết quả là thành tế bào tổng hợp sẽ bị yếu đi hoặc không. Dưới tác dụng của áp suất thẩm thấu. Ái lực gắn liền của Cefuroxime với các loại PBP khác nhau sẽ là tác dụng của thuốc.

Cơ chế kháng thuốc

Vi khuẩn kháng cefuroxim có thể do một hoặc nhiều cơ chế:

Tỷ lệ kháng thuốc phụ thuộc vào địa lý và thời gian đối với một số vi khuẩn nhất định. Thông tin về tình trạng kháng thuốc tại địa phương là rất quan trọng, đặc biệt trong điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng.

cefuroxim thường có hoạt tính in vitro đối với các vi khuẩn sau:

vi khuẩn nhạy cảm

Staphylococcus vi khuẩn hiếu khí hiếu khí (nhạy cảm với methicillin), Staphylococcus không sinh ra coagulase (nhạy cảm với methicillin), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae

Vi khuẩn gram âm hiếu khí: Haemophilusenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella CatVrhalis.

Vi khuẩn: Borrelia Burgdorferi.

Vi khuẩn có thể gặp vấn đề do kháng thuốc:

Vi khuẩn gram dương hiếu khí: Enzym viêm phổi do Streptococcus Vi khuẩn gram âm hiếu khí: Citrobacter Freundii, Enerobacter Aerogenes, Entobacter Clacae, Escherichia Coli, Klebsiella Pneumonia, Proteus Mirabilis, Proteus spp. (trừ P Vulgaris), Providencia spp. Vi khuẩn gram dương kỵ khí: peptostreptococcus spp., Propionibacter spp. Vi khuẩn gram kỵ khí: Fusobacter spp., Bacteroides spp.

Vi khuẩn đã kháng thuốc

Vi khuẩn hiếu khí: Enterococcus Faecalis, Enterococcus Faecium.

Gram kỵ khí: bacteroides fragilis.

Tất cả các chủng S. Aureus đều kháng methicillin đều kháng cefuroxime.

Dược động học

Hấp ​​thụ

Sau khi uống Cefuroxime Acetil được hấp thu từ dạ dày - ruột và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và mẫu giải phóng Cefuroxime trong chu trình tuần hoàn của cơ thể.

Thuốc hấp thu tốt nhất khi uống ngay sau khi ăn. Tốc độ hấp thu của cefuroxime ở dạng nhai giảm so với dạng viên, dẫn đến nồng độ đỉnh trong huyết thanh thấp hơn, thời gian đạt nồng độ đỉnh chậm hơn và làm giảm sinh khả dụng của cơ thể (thấp hơn 4 đến 17%).

Phân phối

Tỷ lệ gắn protein được ghi nhận khác nhau, từ 33 đến 50%, tùy thuộc vào phương pháp sử dụng. Sau khi uống một liều Cefuroxime Acetil 500 mg trong 12 người khỏe mạnh, sự phân bố rõ ràng là 50 lít (CV% = 28%). Nồng độ cefuroxime vượt quá mức ức chế tối thiểu đối với các mầm bệnh thông thường có thể đạt được ở amidan, xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, dịch kẽ, mật, đờm và bể cá. Cefuroxime đi qua hàng rào máu nhão khi màng não bị viêm.

Trao đổi chất

cefuroxime không được chuyển hóa.

Loại bỏ

Thời gian thải bỏ huyết thanh là từ 1 đến 1,5 giờ. Cefuroxime được bài tiết qua ống thận và lọc ở cầu thận. Độ thanh thải của thận là từ 125 đến 148 ml/phút/1,73 m2.

Bệnh nhân đặc biệt

Giới tính

Không có sự khác biệt về dược động học của Cefuroxim ở nam và nữ.

Người già

Không có cảnh báo đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường với liều tối đa 1 g/ngày. Bệnh nhân cao tuổi thường có nguy cơ về chức năng thận nên cần điều chỉnh liều lượng phù hợp với chức năng thận ở người cao tuổi.

Trẻ em

Ở trẻ sơ sinh trên 3 tháng tuổi và trẻ em, dược động học của Cefuroxime tương tự như ở người lớn. Không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về việc sử dụng cefuroxime acetyl ở trẻ dưới 3 tháng tuổi.

suy thận

Độ an toàn và hiệu quả của cefuroxime acetyl ở bệnh nhân suy thận chưa được xác định.

cefuroxime được đào thải chủ yếu qua thận. Vì vậy, cũng như các kháng sinh khác, ở bệnh nhân suy thận nặng (CLCR

Suy gan

Không có dữ liệu ở bệnh nhân suy gan. Vì Cefuroxime chủ yếu được bài tiết qua thận nên chức năng gan bị suy giảm được cho là sẽ không ảnh hưởng đến dược động học của Cefuroxime.

Tương quan dược động học/dược động học di động

Là kháng sinh nhóm cephalosporin, chỉ số dược động học - dược động học quan trọng nhất với in vivo được ghi nhận là phần trăm thời gian giữa hai lần cho thuốc (%T), nồng độ thuốc tự do cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của Cefuroxim với từng chủng vi khuẩn cụ thể (%T>MIC).

Người lớn và trẻ em> 40 kg

Thận trọng khi sử dụng

Phản ứng quá mẫn

Cần phải thận trọng, đặc biệt đối với những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin hoặc các kháng sinh betalactam khác vì nguy cơ phản ứng chéo.

Giống như tất cả các kháng sinh betalactam, các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi tử vong đã được báo cáo. Trong trường hợp xảy ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, phải ngừng sử dụng Cefuroxim và áp dụng các biện pháp khẩn cấp thích hợp. Trước khi bắt đầu điều trị, cần xác định xem bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với cefuroxime, cephalosporin hoặc bất kỳ loại kháng sinh betalactam nào khác hay không. Cần thận trọng khi sử dụng cefuroxime cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm nặng với các thuốc betalactam khác.

Phản ứng Jarisch-HERXHEIMER

Có phản ứng Jarisch-HERXHEIMER sau khi dùng Cefuroxime Acetil trong điều trị bệnh Lyme. Đó là kết quả trực tiếp từ hoạt tính diệt khuẩn của Cefuroxime Acetyl đối với vi khuẩn gây bệnh Lyme, Borrelia Burgdorferi. Bệnh nhân nên biết rằng phản ứng này là hậu quả thường gặp và thường khỏi sau khi điều trị Lyme bằng kháng sinh (xem tác dụng không mong muốn).

Sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm. Giống như các kháng sinh khác, việc sử dụng cefuroxime acetyl có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của Candida. Sử dụng lâu dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm khác (ví dụ Enterococci và Clostridium difficile), có thể phải gián đoạn điều trị.

Viêm đại tràng và viêm đại tràng giả được tìm thấy ở hầu hết các loại kháng sinh bao gồm cefuroxime và có thể dao động ở mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Vì vậy, chẩn đoán này được cân nhắc ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi sử dụng Cefuroxim. Nên cân nhắc ngừng điều trị bằng cefuroxim và xem xét điều trị cụ thể đối với Closfridium difficile. Không sử dụng thuốc ức chế đường ruột.

ảnh hưởng đến xét nghiệm chẩn đoán

Việc sử dụng Cefuroxime có liên quan đến xét nghiệm Coombs dương tính có thể ảnh hưởng đến phản ứng máu chéo vì kết quả âm tính giả có thể xảy ra khi sử dụng xét nghiệm Ferricyanide, do đó nên sử dụng phương pháp glucose oxidase hoặc hexokinase để xác định nồng độ glucose/huyết tương trong máu/huyết tương ở bệnh nhân sử dụng cốm EFILYL.

Thông tin thận trọng về tá dược

Sucrose, sucralose: Bệnh nhân mắc các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, Nap fructose, thiếu hụt lactase, Glucose-Galactose hoặc Sucrase-Isomaltase không nên dùng thuốc này.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có khả năng gây nhức đầu, chóng mặt, không nên lái xe, vận hành máy móc trong thời gian sử dụng thuốc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Mang thai

Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng cefuroxime ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có tác dụng có hại đối với phụ nữ mang thai, sự phát triển của thai nhi, quá trình sinh nở hoặc sự phát triển của trẻ sau khi sinh. Efodyl chỉ nên được chỉ định cho phụ nữ mang thai khi lợi ích vượt quá nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú

cefuroxime được bài tiết vào sữa mẹ với số lượng nhỏ. Tác dụng không mong muốn ở liều điều trị thường không xảy ra, mặc dù không thể loại trừ nguy cơ tiêu chảy và nhiễm nấm niêm mạc. Efodyl chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú sau khi đã đánh giá lợi ích về rủi ro.

Thuốc tương tác

Thuốc làm giảm axit dạ dày có thể làm giảm sinh khả dụng của cefuroxime acetyl so với sinh hóa khi đói và có xu hướng mất sức để tăng cường sau bữa ăn.

Cefuroxime Acetyl có thể tác động lên hệ vi khuẩn, dẫn đến giảm tái hấp thu estrogen và làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai dạng uống phối hợp.

Probenecid đồng thời làm giảm độ thanh thải của Cefuroxime ở thận, làm tăng ý nghĩa nồng độ đỉnh, diện tích đường cong và thời gian bán hàng của Cefuroxime.

Dùng đồng thời cefuroxime với aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (như Furosernide) có thể làm tăng khả năng nhiễm độc thận.

Dùng đồng thời với thuốc chống đông đường uống có thể làm tăng INR.