Thuốc Egilok 25mg Egis Pharma điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực (60 viên)

Ở bệnh nhân tăng huyết áp. Sử dụng lâu dài sẽ làm giảm ý nghĩa thống kê của thể tích thất trái và cải thiện hoạt động của thất trái trong kỳ tâm trương.

Ở bệnh nhân nam tăng huyết áp nặng đến nặng, Metoprolol làm giảm tử vong do tim mạch (đặc biệt là tỷ lệ đột tử, nhồi máu gây tử vong và không gây tử vong).

Giống như các thuốc chẹn beta khác, Metoprolol làm giảm nhu cầu oxy của tim do làm giảm huyết áp động mạch toàn thân, nhịp tim và sự co cơ tim, bằng cách làm chậm nhịp tim và do đó kéo dài thời gian tâm trương, Metoprolol cải thiện việc tưới máu và cung cấp oxy cho các vùng cơ tim bị giảm lượng máu cung cấp. Vì vậy, trong bệnh đau thắt ngực, thuốc làm giảm số lần, thời gian và mức độ nghiêm trọng của cơn đau cũng như tình trạng thiếu máu do thiếu máu cục bộ âm thầm cải thiện khả năng vận động của bệnh nhân. Trong bệnh thiếu máu cơ tim, Metoprolol làm giảm tử vong bằng cách giảm nguy cơ tử vong đột ngột. Tác dụng này chủ yếu là để ngăn chặn sự rung động của tâm thất. Tác dụng giảm tử vong cũng được thấy tương tự khi dùng Metoprolol ở giai đoạn sớm hoặc muộn và cũng thấy rõ ở những bệnh nhân có nguy cơ cao và bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường. Dùng sau nhồi máu cơ tim, thuốc làm giảm tái phát cơn nhồi máu cơ tim chưa chết.

Trong nhịp tim nhanh trên thất, rung nhĩ và tâm thất ngoài, Metoprolol làm giảm tần số tâm thất và số nhịp đập ra ngoài.

Với liều điều trị, tác dụng lên mạch ngoại vi và co thắt phế quản, Metoprolol không mạnh bằng thuốc chẹn beta không chọn lọc. So với các thuốc chẹn beta không đạt yêu cầu, metoprolol ít ảnh hưởng đến việc sản xuất insulin và chuyển hóa carbohydrate. Thuốc không làm thay đổi đáng kể phản ứng của tim đối với lượng đường trong máu thấp hoặc kéo dài thời gian hạ đường huyết.

Trong các thử nghiệm lâm sàng ngắn hạn, metoprolol làm tăng nhẹ nồng độ chất béo trung tính trong huyết thanh và làm giảm nồng độ axit béo tự do trong huyết thanh. Trong một số trường hợp, có sự giảm nhẹ mức cholesterol HDL, nhưng mức giảm này ít hơn so với việc sử dụng thuốc chẹn beta có tác dụng không ổn định. Tuy nhiên, kết quả thử nghiệm lâm sàng dài hạn cho thấy cholesterol toàn phần trong huyết thanh giảm đáng kể sau nhiều năm sử dụng Metoprolol.

dược động học

hấp thu

Metoprolol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua hệ tiêu hóa. Dược động học của thuốc có dấu hiệu tuyến tính theo liều điều trị, nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện sau 1,5 - 2 giờ điều trị. Mặc dù nồng độ trong huyết tương thay đổi nhiều giữa các cá nhân, nhưng ở một cá nhân lại thay đổi rất ít. Sau khi hấp thu Metoprolol được chuyển hóa mạnh. Sinh khả dụng của Metoprolol là khoảng 50% sau liều duy nhất và khoảng 70% sau liều lặp lại.

Dùng thuốc cùng với thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của Metoprolol lên 30-40%.

Phân phối

Metoprolol ít gắn với protein huyết tương, khoảng 5-10%. Metoprolol phân bố rộng rãi trong mô và có thể tích phân bố lớn (5,6 l/kg).

Trao đổi chất

Metoprolol được chuyển hóa ở gan nhờ enzym cytochrome P450. Các chất chuyển hóa không quan trọng về mặt lâm sàng.

Loại bỏ

Thời gian bán trung bình là 3,5 giờ (thay đổi trong khoảng từ 1 đến 9 giờ), thải toàn bộ cơ thể khoảng 1 l/phút. Hơn 95% liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu, 5% được thải ra dưới dạng Metoprolol không thay đổi. Tỷ lệ sau này đã tăng 30% ở một số thủ lĩnh.

Dược động học của Metoprolol không khác biệt nhiều ở bệnh nhân cao tuổi.

suy thận không làm thay đổi sinh khả dụng trong cơ thể và sự thải trừ của Metoprolol. Tuy nhiên, có sự giảm chất chuyển hóa trong những trường hợp này.

Có sự tích tụ đáng kể các chất chuyển hóa ở bệnh nhân mắc bệnh thận nặng (Lọc cầu thận 5 ml/phút). Tuy nhiên, sự tích tụ các chất chuyển hóa không làm tăng nồng độ thuốc chẹn beta. Suy gan chỉ ảnh hưởng nhẹ đến dược động học của Metoprolol. Tuy nhiên, khi xơ gan nặng và sau phẫu thuật tĩnh mạch ngang cửa - chủ có thể tăng lên, độ thanh thải tổng thể ra khỏi cơ thể có sự giảm trong cơ thể.

Ở bệnh nhân phẫu thuật tĩnh mạch phía Bắc - chủ, độ thanh thải toàn phần có thể giảm xuống khoảng 0,3 l/phút và diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian tăng gấp 6 lần so với người khỏe mạnh.

Rất hiếm: ADR

Phải ngừng dùng Egilok 25 mg Egis 60V nếu các tác dụng phụ trên xảy ra ở mức độ nặng và chưa xác định rõ nguyên nhân. Thông báo cho bác sĩ khi gặp tác dụng phụ không mong muốn.

Thận trọng khi sử dụng

Sốc phản vệ có thể xảy ra nặng hơn ở những bệnh nhân dùng Metoprolol.

Rất hiếm khi rối loạn mức độ trung bình dẫn đến dẫn truyền nhĩ sẽ trở nên nặng hơn và có thể gây ra nhĩ - khối tâm thất.

Nếu nhịp tim chậm xảy ra thì phải điều trị với liều lượng thấp hơn hoặc ngừng thuốc.

Metoprolol có thể làm cho các triệu chứng rối loạn tuần hoàn ngoại biên trở nên trầm trọng hơn.

Ngừng sử dụng Egilok 25 mg Egis 60V bằng cách giảm liều từng bước trong khoảng 14 ngày. Việc ngừng thuốc đột ngột có thể làm cho các triệu chứng đau thắt ngực trở nên trầm trọng hơn và làm tăng nguy cơ mắc bệnh động mạch vành. Bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành phải được theo dõi đặc biệt khi phải ngừng thuốc.

Mặc dù thuốc chẹn beta có tác dụng chọn lọc trên tim có tác dụng lên chức năng hô hấp yếu hơn so với các thuốc dẫn truyền không đạt yêu cầu, nhưng vẫn nên tránh sử dụng càng nhiều càng tốt nếu bệnh nhân bị tắc nghẽn đường hô hấp. Nếu phải dùng Metoprolol cho bệnh nhân hen suyễn, có thể cần phối hợp thuốc kích thích 2 (viên và/hoặc khí dung) hoặc điều chỉnh liều để kích thích beta 2 trước đó.

Trong khi thuốc chẹn beta có tác dụng chọn lọc ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa carbohydrate, hoặc che một số triệu chứng của lượng đường trong máu cao, nhưng nếu phải sử dụng Egilok 25 mg Egis 60V cho bệnh nhân tiểu đường, bạn phải kiểm tra quá trình chuyển hóa carbohydrate thường xuyên hơn và nếu cần, bạn phải điều chỉnh liều insulin và thuốc trị tiểu đường đường uống.

Khi điều trị cho bệnh nhân có khối u tế bào crom, Metoprolol phải kết hợp với thuốc chẹn alpha.

Phải thông báo cho bác sĩ gây mê trước khi tiến hành can thiệp phẫu thuật nếu có Metoprolol, nhưng không nên dừng Egilok 25 mg Egis 60V.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Metoprolol ảnh hưởng đến khả năng lái xe và làm công việc có nguy cơ gây tai nạn, đặc biệt khi bắt đầu điều trị và bệnh nhân có uống rượu (đôi khi mệt mỏi chóng mặt), do đó liều lượng cho phép lái xe và làm công việc nguy hiểm phải được xác định trong một trường hợp.

Mang thai

Khi điều trị phải cân nhắc lợi ích/tác hại. Nếu bắt buộc phải dùng thuốc, thai nhi và trẻ sơ sinh phải được theo dõi thật kỹ trong nhiều ngày (48 - 72 giờ) sau khi sinh, vì sự tuần hoàn của tử cung - nhau thai có thể ảnh hưởng đến sự phát triển của thai nhi và thuốc trong tuần hoàn của thai nhi có thể gây ra nhịp tim, suy hô hấp, hạ huyết áp và hạ đường huyết.

Giai đoạn cho con bú

Mặc dù dùng ở liều điều trị nhưng Metoprolol ít bài tiết vào sữa mẹ nên không gây tắc nghẽn mạn tính cho trẻ nhưng vẫn cần theo dõi trẻ kỹ hơn (có thể xảy ra chậm).

Tương tác thuốc

Tác dụng hạ huyết áp của thuốc và các thuốc hạ huyết áp khác với nhau nên để tránh tình trạng huyết áp thấp cần thận trọng khi phối hợp với nhau. Tuy nhiên, bản chất tác dụng của thuốc hạ huyết áp có thể giúp kiểm soát huyết áp hiệu quả hơn khi cần thiết. Dùng Metoprolol cùng lúc với Verapamil và/hoặc các thuốc chẹn kênh canxi diltiazem khác sẽ làm tăng tác dụng tiêu cực và nhịp nhàng. Nên sử dụng thuốc không dùng đường tĩnh mạch cho thuốc chẹn kênh canxi loại Verapamil khi bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn beta.

Những lưu ý khi phối hợp với