Az Eliquis 2,5 mg Pfizer megelőzi a vénás trombolitikus eseményeket, a stroke-ot (20 tabletta)

Gyógyszerforma Doboz 2 buborékcsomagolás x 10 tabletta
Specifikáció Apixaban

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Apixaban	2,5 mg

Felhasználások

indikációk

Eliquis gyógyszer a következő esetekben javasolt:

Vénás trombózisesemények megelőzése (VTE Thromboembolic Events (VTE) felnőtt betegeknél a program szerint csípő- vagy térdízületek pótlására műtéten esnek át. (Tia); életkor > 75; Hipertónia, cukorbetegség, szimptómás szívelégtelenség (2 II. fokozat a New York Heart Association – NYHA osztályozása szerint). Far.

Aktív mechanizmus

Az apixaban erős, orális inhibitor inhibitor, gátolt, és nagymértékben szelektíven választja ki a távoli faktor helyét. Az apixabannak nincs szüksége az antitrombin III-nak ahhoz, hogy véralvadásgátló hatása legyen. Az apixaban gátolja a távoli és távoli faktorokat, amelyek trombózist és a protrombináz aktivitását okozzák. Az apixaban közvetlenül nem fejti ki hatását a thrombocyta-gyűjtésre, de közvetve gátolja a trombin által kibocsátott vérlemezke-aggregációt.

A távoli faktor gátlásával az Apixaban megakadályozza a trombin és a vérrögképződést. Az Apixaban állatmodelleken végzett preklinikai vizsgálatai bebizonyították, hogy az Apixaban hatékonyan gátolta a véralvadást az artériákban és a vénákban kialakuló trombózis megelőzésében olyan dózisokban, amelyek továbbra is fenntartják a vérzéscsillapítást.

A tanulás hatása

Az Apixaban tanulásának hatása a hatásmechanizmusát tükrözi (tényezők gátlói).

A távoli tényezők gátlása következtében az apixaban meghosszabbítja a véralvadási tesztek idejét, mint például a protrombin idő (protrombin idő (PT), INR és a tromboplasztin aktiválásának ideje (aktivált részleges tromboplasztin idő )

Ne használja ezeket a változtatásokat az apixaban hatásának értékelésére. A trombintermelés termelése során az apixaban csökkentette az endogén trombin mennyiségét, amely a plazma trombintermelésének mértéke az emberekben.

Az apixaban távoli faktoraktivitást is mutat, amit az enzimaktivitás csökkenése is bizonyít sok távoli kereskedelmi készletben, de a kittek közötti eredmény eltérő. Csak a klinikai vizsgálatokból származó adatok teszik lehetővé a heparin rotachrom színének kvantitatív meghatározását.

A légi faktor aktivitása szoros lineáris korrelációt mutat a plazma apixaban-koncentrációjával, a maximális értéket az apixaban plazma csúcskoncentrációjának időpontjában éri el. Az apixaban plazmakoncentrációja és a távoli aktivitás közötti korreláció az apixaban dózisának széles tartományában szinte lineáris.

A csípő- vagy térdízületi műtét utáni vénás trombolitikus embóliát megelőző apixabanban szenvedő betegeknél az eredmények azt mutatják, hogy a fluktuáció szintje felülről ide kevesebb, mint 1,6-szeres. Nem billentyűbetegség miatti pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, akik apixabant alkalmaztak a stroke és a szisztémás embólia megelőzésére, az eredmények azt mutatják, hogy az ingadozások szintje az itteni döntéstől kevesebb, mint 1,7-szeres. Azon betegeknél, akik apixabant alkalmaznak mélyvénás trombózis és tüdőembólia kezelésére, illetve a mélyvénák és tüdőembólia kiújulásának megelőzésére, az eredmények azt mutatják, hogy a fluktuáció szintje felülről lefelé kevesebb, mint 2,2-szerese.

* A célcsoport az Arisztotelész-tanulmányban szereplő 3-ból 2 adat kritériuma alapján igazodik a dózishoz.

Bár az apixapan-kezelés nem igényli a vér vérkoncentrációjának rendszeres ellenőrzését, a távoli tényezők vizsgálata, amelyek speciális esetekben hatékonyak az apixaban vérkoncentrációjának ismeretében, segítheti a klinikai döntéseket, például a túladagolást és a sürgősségi műtétet.

Klinikai hatékonyság és biztonság

Vénás trombózis (VTEP) megelőzése: Műtét a program szerint csípő- vagy térdízületek pótlására.

Az Apixaban klinikai vizsgálati programjának célja az apixaban hatékonyságának és biztonságosságának bizonyítása a vénás trombolitikus embólia megelőzésében sok felnőtt betegnél a programnak megfelelő csípő- vagy térdízületi műtéten keresztül.

Összesen 8464 beteget osztottak be véletlenszerűen két kulcsfontosságú, kettős vak, multinacionális vizsgálatba, amelyekben kétszer 2,5 mg apixaban apixabant (4236 beteg) vagy napi egyszeri 40 mg enoxaparint (4228 beteg) hasonlítanak össze. Az összesen 1262 beteget (618 az apixaban-csoportban) 75 éves és idősebb betegeket is beleértve, 1004 beteg (499 az apixaban csoportban) alacsony testtömegű ( Az ADVANCE-3 kutatásban 5407 olyan beteg vett részt, akiket a program keretében lágyékízületekre cseréltek, az ADVANCE-2 kutatásban pedig 3057 olyan beteg vett részt, akiket térdízületekkel helyettesítenek.

Az objektumok 2,5 mg apixabant használnak orálisan 2 alkalommal (PO BID) vagy Enoxaparint (napi egyszer 40 mg OD)

Az első apixa adagot a műtét után 12-24 órával, míg az Enoxaparint a műtét előtt 9-15 órával kezdték el alkalmazni. Mind az apixaban, mind az enoxaparint 32-38 napig alkalmazzák az ADVANCE-3 vizsgálatban, és 10-14 napig az ADVANC-2 vizsgálatban.

Az Advance-3 és Advance-2 kutatási csoportjaiban (8464 beteg) a páciens előzményei alapján a magas vérnyomás 46%-a, a cukorbetegség 10%-a és 8%-a hiperliáris. artériás betegség.

Az apixaban azt mutatja, hogy statisztikailag kiugró csökkenés tapasztalható az összes vénás thromboembolia összes halálozásának összesített kritériumaként az összes ok miatti értékelési kritériumokban, a súlyos vénás trombózis értékelési kritériumaiban pedig a mélyvénás trombózis komplex kritériuma, a pulmonalis coronariapótlás összetett kritériuma az intravénás thromboemboliával, a vénás koszorúér-pótlással összefüggő tüdőembóliában, valamint a halálozásban pulpa a rendelőben a rendelőben az ízületi műtét helyett az ízületi műtétben az ízületi műtétben az ízületi műtétben az ízületi műtétben vagy térdízületben a program szerint (lásd 4. táblázat).

A súlyos vérzés biztonságosságának értékelésének kritériumai, a súlyos vérzés és a nem súlyos, klinikai jelentőségű vérzés összetett kritériuma (CRNICALLANG NGAJOR (CRNM), és minden típusú vérzés ugyanazt az arányt mutatja a kezelt betegeknél (lásd a 2,5 mg-os Enparban 4 mg apixa-val összehasonlítva). 5).

A vérzés, vérszegénység és abnormális transzaminázszintek (például ALT-koncentráció) nemkívánatos hatásainak összesített aránya alacsonyabb az apixabant szedő betegeknél, mint az Enoxaparint szedő betegeknél a II. és fázis III. fázisú vizsgálatokban a lágyék- vagy térdízületek pótlására a program szerint.

A várható kezelési időszak alatt végzett térdprotézis műtét vizsgálata során az apixaban ágban 4 tüdőembóliát diagnosztizáltak, míg az Enoxaparin ágban nem esett tüdőembólia. A tüdőembólia e magasabb számára nincs magyarázat.

A szabályok és a szisztémás embólia megelőzése billentyűbetegség (NVAF) miatti pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél.

A klinikai programban véletlenszerűen kiválasztott összesen 23 799 beteg közül (Arisztotelész: Apixaban a Warfarinhoz képest, Averroes: Apixaban összehasonlítva az Aszpirinnel) 11 927 van, akiket az APixaban véletlenszerűen oszt el.

A program célja az apixaban hatékonyságának és biztonságosságának bizonyítása a stroke és a testembólia megelőzésében olyan betegeknél, akik billentyűbetegség (NVAF) miatti pitvarfibrillációban szenvednek, és egy vagy több további kockázati tényezővel rendelkeznek, például:

Előtte stroke-ja vagy átmeneti ischaemiás vérszegénysége (sugár) volt.

életkor> 75.

Hipertónia.

Az Arisztotelész-vizsgálatban összesen 18 200 beteget választottak ki véletlenszerűen kettős vak kezelésre 5 mg apixabannal kétszer (vagy 2,5 mg naponta kétszer a kiválasztott betegeknél [4,7%) vagy warfarinnal (kb. Az átlagos életkor 69,1 év, a pontszám 2,1 és 18,9%-a a stroke-on vagy korábbi sugárzáson átesett betegeknek.

A vizsgálatban az Apixaban egyértelmű fölényt ért el statisztikailag a stroke prevenció (vérzés vagy ischaemia) és a szisztémás embólia (lásd a 6. táblázatot) fő értékelési kritériumaiban a warfarinhoz képest.

1 =2 =4 = "https://cdn.nhathuoclongchau.com.vn/unsafe/800x0/filters:quality(95)/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/eliquis_25mg_pfizer_2x10_3=" = """"Height""""Height" "Magasság =" "" "" "Magasság =" "" "" "" Magasság = "" "" Alt = "">

Azoknál a betegeknél, akiket véletlenszerűen választottak ki warfarin használatára, a terápián belüli idő (TTR) átlagos százalékos aránya (2-3 INR) 66%.

Az apixaban csökkenést mutat a stroke és az eltömődött keretben a warfarinhoz képest a TTR központok különböző szintjein keresztül, a TTR legmagasabb önelválasztási pontján a központ által az apixaban kockázati aránya a warfarinhoz képest 0,73 (CI 95%, 0,38;

A fontos kiegészítő értékelési kritérium a súlyos vérzés és minden okból bekövetkező halál, amelyet előre meghatározott tesztstratégiával teszteltek az 1-es típusú hiba (1. típusú hiba) általános ellenőrzésére a tesztben.

A statisztikailag nyilvánvaló fölény a súlyos vérzés és az összes okból bekövetkező halálozás fontos értékelési kritériumaiban is megvalósul (lásd 7. táblázat). Ha az Inr-t jobban monitorozzák, az Apixaban kimutatta, hogy előnyösebb, mint a warfarin, mivel minden okból csökkenti a halálozási arányt.

A nemkívánatos hatások miatti összesített gyógyszerfelfüggesztési arány az apixabannál 1,8%, a warfarinnál 2,6% az Arisztotelész-kutatásban.

A felosztások eredményessége előre meghatározott, beleértve a ChADS-pontokat is), életkor, testtömeg, nem, vesefunkció, agyvérzés vagy korábbi sugarak és cukorbetegség.

A súlyos emésztőrendszeri vérzések aránya (beleértve a felső emésztőrendszert, az alsó gyomor-bélrendszert és a végbélvérzést) 0,76%/év az apixaban és 0,86%/év a warfarin esetében.

A súlyos vérzések eredményei a korábbi alcsoportok esetében, beleértve a Chads-t2, az életkor, a testtömeg, a nem vagy a korábbi vesefunkciójú kutatási eredmények. a tesztet.

Averroes kutatása

Az Averues-kutatásban a kutatók összesen 5598 beteget tartottak alkalmatlannak K-vitamin anti-K-gyógyszerekre, amelyeket véletlenszerűen választottak ki napi kétszer 5 mg apixabannal (vagy a kiválasztott betegeknél 2,5 mg bong-dal (vagy a kiválasztott betegeknél 2,5 mg bong-dal) vagy aszpirinnel való kezelésre.

Az aszpirint naponta egyszer alkalmazzák 81 mg (64%), 162 (26,9%), 243 (2,1%) vagy 324 mg (6,6%) adaggal a kutató döntése szerint.

A betegek átlagosan 14 hónapig kaptak gyógyszereket. Az átlagos életkor 69,9 év, az átlagos Chads2 pontszám 2,0 és a mutáns vagy korábbi sugarakkal rendelkező betegek 13,6%-a.

Az ok nem alkalmas a K-vitamin anti-K-vitamin szerekre az Averroes-kutatásban, lehetetlen/valószínű, hogy az Inr értékek nem érhetők el a szükséges tartományon belül (42,6%), a beteg nem hajlandó K-vitamin anti-vitaminnal kezelni (37,4%), ChADS2 pont = 1 és az orvos nem javasolja az anti-K-vitamin alkalmazását (21,3%) - nem tartja be az anti-vitamint (21,3%) - nem tartja be az anti-vitamint (21,3%) - nem tartja be az anti-vitamint. 15,0%) A törölközők/nehézségek várhatóan találkoznak a betegekkel való kapcsolatfelvételkor sürgősségi dózismódosítások esetén (11,7%).

Az Averroes a független adatfelügyeleti bizottság javaslata előtt leáll, mivel egyértelmű bizonyítéka van a test, valamint a reagens követelményeinek megfelelő test- és biztonsági tulajdonságok hirtelen romlásának.

Az Averroes kutatása szerint a nem kívánt érintések mérésének általános leállási aránya 1,5% apixaban és 1,3% aszpirin esetében.

A tanulmányban az Apixaban egyértelmű statisztikai fölényt ért el a hirtelen megelőzés (vérzés és helyi vérégés miatt) és a szisztémás embólia (lásd 8. táblázat) fő értékelési kritériumaiban az aszpirinhez képest.

A statisztikai adatokban nincs szignifikáns különbség az apixaban és az aszpirin súlyos vérzési arányában (lásd a 9. táblázatot).

de10pfizer_2">

Mélyvénás trombózis (DVT), tüdőembólia (PE) és a kiújuló DVT és PE (VTET) megelőzése.}

Klinikai tesztelési program (Amplify: Apixaban az enoxaparinuwarfarinhoz képest, Amplify-Wide Amplify-Research: Apixaban placebóhoz képest) Az apixaban biztonságosságának és hatékonyságának bizonyítására szolgál a mélyvénák és tüdővénák kezelésében (amplifikáló amplifikáció), valamint a terápia csökkentése érdekében a kiújulási terápia megelőzésére. Tüdőerek 6-12 hónapos mélyvénás trombózis és/vagy koordinált embólia véralvadásgátló kezelés után (Wide ampliey-research).

Mindkét tanulmány véletlenszerű teszt, párhuzamos csoportok, kettős vakság, multinacionális országok mélyvénás trombózisban szenvedő betegeknél, tünetekkel és/vagy tüneti tüdőembóliával. A biztonságra és a hatékonyságra vonatkozó összes kritériumot független vaktanács értékeli.

A kutatás felerősítése

Az összesen 5395 beteg bevonásával végzett vizsgálat során véletlenszerűen kiválasztottak egy 10 mg-os apixabannal, naponta kétszer orálisan 7 napon keresztül, majd ezt követték a napi kétszer 5 mg-os apixabannal szájon át 6 hónapon keresztül, vagy 1 mg/ttkg enoxaparint naponta kétszer bőr alá fecskendezve, legalább 5 napig INR-ig (INR≥2 napig). 2,0-3,0) 6 italban 6 vagy italhónap alatt.

Az átlagos életkor 56,9 év, és a véletlenszerűen kiválasztott betegek 89,8%-a nem állandó trombolitikus embóliában szenved.

Azoknál a betegeknél, akiket véletlenszerűen vettek fel warfarin használatára, a terápián belüli idő átlagos százaléka (2,0-3,0 INR) 60,9. Az apixaban a vénás hemocisztás események számának csökkenését mutatja a vénás thromboemboliás eseményekhez kapcsolódó relapszus vagy haláleset tüneteivel a TTR-központok különböző szintjein keresztül; A központ szerint a TTR legmagasabb kvartettjében az apixaban relatív kockázata az enoxaparin/warfarinhoz képest 0,79 (CI 95%, 0,39; 1,61).

A tanulmányban az Apixaban azt mutatja, hogy nem rosszabb az enoxaparinnál/warfarinnál a visszatérő vénás trombózisos eseményekkel kombinálva, amelyek a vénás vér tolerancia eseményeihez kapcsolódó (mélyszívű vénás trombózis vagy nem halálos tüdőembólia) vagy halálesetekkel járó fő értékelési kritériumok szerint nem rosszabbak (lásd a 10. táblázatot).

Az apixaban hatékonysága a vénás thromboembolia kezdeti kezelésében konzisztens a tüdőembólia miatt kezelt betegek körében [Risk of 0,9; CI 95% (0,5; 1,6)] vagy mély trombózis [A falak kockázata 0,8; Cl 95% (0,5; 1'3)].

Hatékony az alábbi alcsoportokban: életkor, nem, testtömeg-index-bmi), veseműködés, tüdőembólia, vérrögképződés helye a mélyvénákban, és a korábbi heparin injekciók általában következetesek.

A biztonság fő értékelési kritériuma a súlyos vérzés. A vizsgálatban az Apixaban jobb a statisztikáknál, mint az enoxaparin/warfarin a fő biztonságossági értékelésben [Relatív kockázat) 0,31, 95%-os megbízhatóság (0,17; 0,55), P-érték

A súlyos vérzést lezárták, és a CRNM vérzés a műtéti helyzetben általában alacsonyabb az apixaban csoportban, mint az enoxaparin/warfarin csoportban. Az ISTH szerinti súlyos gyomor-bélrendszeri vérzést 6 (0,2%) apixabannal és 17 (0,6%) enoxaparinnal/warfarinnal kezelt betegnél állapítottak meg.

AMPLIFY-Wide amplifier research

A kiterjedt amplifikációs-erősítős vizsgálatban összesen 2482 apixaa-ban kezelt, kétszer 5 mg-os apixaban kezelt beteget véletlenszerűen választottak ki. naponta orálisan, 5 mg apixaban naponta kétszer orálisan vagy placebóval 12 hónapig a 6-12 hónapos kezdeti véralvadásgátló gyógyszeres kezelés befejezése után.

Ezek közül 836 beteg (33,7%) vett részt az amplifikációs kutatásban, mielőtt beiratkozott volna a széles körű amplifikációs kutatásba. Az átlagos életkor 56,7 év, és a véletlenszerűen kiválasztott betegek 91,7%-a vénás trombózisban szenved.

A vizsgálatban az apixaban mindkét dózisa felülmúlja a statisztikát a visszatérő visszatérő vénás thromboemboliás embólia (nem fatális mélyvénás trombózis vagy nem halálos tüdőembólia) vagy a minden okból bekövetkező halálozás fő értékelési kritériumaiban szereplő hamisítványhoz képest (lásd 12. táblázat).

Az apixaban hatékonysága a visszatérő vénás thromboembolia megelőzésében az összes alcsoportban fennmarad, beleértve az életkort, a nemet, a BMI-t és a vesefunkciót.

A biztonság fő értékelési kritériuma a súlyos vérzés a kutatási időszakban. A vizsgálatban a súlyos vérzések aránya mindkettőnél vagy az apixaban dózisnál nem mutat statisztikai különbséget az árhoz képest.

A napi kétszer 2,5 mg apexaban apixabant kapó csoport és a placebót szedő csoport között nincs szignifikáns különbség a súlyos vérzések aránya + CRNM, nem súlyos, és minden típusú vérzés tekintetében (lásd a 13. táblázatot).

Az ISTH szerinti súlyos gyomor-bélrendszeri vérzést a napi kétszer 5 mg-os apixaban adaggal kezelt betegek 1 (0,1%) esetében értékelték, 0 beteg napi kétszer 2,5 mg-os adagot és 1 (0,1%) placebót kapott.

Dinamikus farmakokinetika

Az apixaban abszolút biohasznosulása körülbelül 50% 10 mg-os adagig. Az apixaban gyorsan felszívódik, maximális koncentrációja (CMAX) a gyógyszer bevétele után 3-4 órával jelenik meg. Olyan ételekkel együtt alkalmazza, amelyek nem befolyásolják az APixaban CMAX-ot 10 mg-os adagban. Az Apixaban
étkezés közben is használható vagy nem.

Az apixaban lineáris farmakokinetikával rendelkezik, a vérben lévő gyógyszerek koncentrációja az adaggal arányos, legfeljebb 10 mg-os orális adagok esetén. 225 mg-os dózisnál az apixaban felszívódását az oldhatósági sebesség korlátozza, így a biohasznosulás csökken. Az apixaban koncentráció mutatói az alacsony és közepes közötti eltéréseket mutatják, amelyeket a variációs együtthatók (CV) tükröznek minden objektumban, illetve az objektumok között -20% és -30%.

10 mg apixaban szájon át történő bevétele után 2 db 5 mg-os tabletta formájában, 30 ml vízben összetörve, a gyógyszer koncentrációja a vérben hasonló a vérben lévő vér koncentrációjához 2 db 5 mg-os egész tabletta szájon át történő bevétele után. 2 mg apixaban 2 darab összetört 5 éves tabletta és 30 g pürésített alga formájában történő felhasználása után a cmax a megfelelő szinten 20% és 16% csökkent, mint 2 tabletta 5 mg-os egész tabletta használatánál. Ez a vérkoncentráció csökkenése nem tekinthető klinikailag jelentősnek.

A 60 ml D5W-ben diszpergált 5 mg-os apixaban apixaban pellet gyomorkatéterbe helyezését követően a gyógyszer koncentrációja a vérben hasonló ahhoz a vérben lévő gyógyszerkoncentrációhoz, amely más, egészséges emberekkel végzett klinikai vizsgálatokban is látható, 5 mg-os egyszeri dózisú apixaban tablettát használva.

A kiszámítható farmakokinetikai tulajdonságokkal és az apixaban adagolásával arányos vizsgálatokból származó biohasznosulási eredményeket az apixaban alacsonyabb dózisaira is alkalmazni lehet.

terjesztés

A plazmafehérjékkel való kohézió aránya emberben körülbelül 87%. Az eloszlási térfogat (VSS) körülbelül 21 liter.

Biológiai anyagcsere és elimináció

Az Apixaban számos úton megszűnik. Az embereknél alkalmazott apixaban dózis körülbelül 25%-a metabolitok formájában ürül ki, a legtöbb hulladék pedig a széklettel történik.

Távolítsa el a vese apixabant, amely a teljes clearance körülbelül 27%-át teszi ki. Klinikai és preklinikai vizsgálatok során felváltva figyelték meg az epén és közvetlenül a bélen keresztül történő eliminációt.

Az apixaban teljes clearance-e körülbelül 3,3 l/óra, a hulladékidő pedig körülbelül 12 óra.

A 0-metil-csoport redukciója és a 3-ciperidin-csoportok hidroxilezése a fő biológiai metabolikus reakciók. Az apixaban főként a CYP3A4/5, egy kis része pedig a CYP1A2, 28, 2C9, 2019 és 2J2 enzimeken keresztül metabolizálódik. Az apixaban nem metabolizálódik, mint a plazmához kapcsolódó fő összetevő emberben, és nem találhatók metabolitok a vérben. Az apixaban a transzport fehérjék, a P-GP és a mellrák fehérje (BCRP) szubsztrátja.

veseelégtelenség

a károsodott veseműködés nem befolyásolja az apixaban csúcskoncentrációját. Az apixaban vérkoncentrációja a vesefunkció romlásának megfelelően nő, a kreatinin-clearance mérése alapján.

Enyhe veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 51-80 ml/perc), átlagos (clearin-clearine 30-50 ml/perc) és súlyos (kreatinin-clearance 15-29 ml/perc) veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a plazma apixaban-koncentrációja (AUC) 16%-kal, 29%-kal és 44%-kal nő a normál kreatinin-clearance-ű emberekhez képest. Nincs bizonyíték arra, hogy a veseelégtelenség befolyásolja a korrelációt a plazma apixaban koncentrációja és a távoli faktoraktivitás között.

Azoknál, akik végstádiumú vesebetegségben (ESRD) szenvednek, az apixaban AUC-értéke 36%-ra növekszik, ha egyszeri 5 mg-os APixaban-dózist alkalmaznak közvetlenül a vér leválasztása után, összehasonlítva a normál vesefunkciójú objektumban található obszervatóriummal. A vérzés az 5 mg-os APixaban egyszeri adagjának bevétele után két órával kezdődik, és 14%-kal csökkenti az apixaban AUC értékét ezeken az ESRD objektumokon, ami 18 ml/perc apixaban szétválásnak felel meg. Ezért a vérzés nagy valószínűséggel nem hatékony módja az APIXABAN túladagolás megfékezésének.

májelégtelenség

Egy vizsgálatban 8 enyhe májelégtelenségben szenvedő, Child-Pough A 5. pont (N = 6) és 6. pont (N = 2) és 8 átlagos májelégtelenségben szenvedő alanyt (Child-Pugh, 3 pont 7 (n = 6) és 8. pont (n = 2) hasonlítottak össze, összehasonlították 16 egészséges, dinamikus, dinamikus API-gmgG és farmakológiai API-gnmgGXAN-gGG egyeddel. alanyok A távoli és az INR faktor ekvivalens egymással az enyhe és közepes májelégtelenség tárgyai és az egészséges objektumok között.

Idősek

Az idős (65 év feletti) betegek plazmakoncentrációja magasabb, mint a fiatal betegeknél, az átlagos AUC-érték körülbelül 32%-kal magasabb, és nincs különbség a CMAX-ban.

Szex

Az apixaban vérkoncentrációja a nőknél körülbelül 18%-kal magasabb, mint a férfiaknál.

etnikai és faji származás

Az 1. fázisú vizsgálatok eredményei egyértelmű különbséget mutatnak az apixaban farmakokinetikájában a fehérek, az ázsiaiak és a feketék/afrikai-amerikaiak körében. Az apixabant használó betegcsoportok populációdinamikájának elemzése általában összhangban van a fázisvizsgálat eredményeivel.

Testtömeg

Összehasonlítva a 65-85 kg súlyúakkal, a csoport súlya > 120 kg, az apixaban koncentrációja a vérben körülbelül 30% -kal alacsonyabb, a csoport testtömege pedig 50 kg, míg a magasabb vér apixaban koncentrációja körülbelül 30%

Mobil farmakokinetikai/farmakokinetikai korreláció

A plazma apixaban-koncentrációja és a farmakológiai értékelés számos kritériuma (távoli faktoraktivitás, Inr, pt, APTT) közötti farmakokinetikai/farmakodinamikai (PK/PD) értéket széles dózisú (0,5-50 mg) alkalmazás után értékelték.

A plazma apixaban koncentrációja és a távoli tényezők közötti összefüggést legvilágosabban lineáris modell írja le. A PK PD korrelációt a betegeknél az egészséges alanyok korrelációjával összhangban figyelték meg.

Szedés előtt Az Eliquis 2,5 mg Pfizer megelőzi a vénás trombolitikus eseményeket, a stroke-ot (20 tabletta)

Hogyan kell használni

Eliquis 2,5 mg orális gyógyszer.

Az Eliquis-t vízzel kell inni, vagy nem szabad ételt csirni. Azok a betegek, akik nem nyelték le mindkét tablettát, az Eliquis tablettákat összetörhetik és vízben, vagy 5%-os vízben (DSW) vagy algavízben keverhetik, vagy pürésített almával keverhetik, és azonnal szájon át fogyaszthatják. Ezenkívül az Eliquis tabletták összetörhetők és 60 ml-re keverhetők. Vízzel vagy D5W-vel és azonnal a gyomor-orron keresztül. Az Eliquis tabletták vízben, D5W-ben, almalében és pürésített almában akár 4 órán keresztül is tartósak.

Adagolás

Vénás trombózis (VTEP) megelőzése: Műtét a program szerint csípő- vagy térdízületek pótlására.

Az apixaban ajánlott adagja 2,5 mg szájon át naponta kétszer. Az első adagot a műtét után 12-24 órával kell felhasználni.

Az orvosok mérlegelhetik a korábbi antikoagulánsok potenciális előnyeit a vénás trombolitikus események megelőzésében, valamint a műtét utáni vérzés kockázatát, amikor döntenek a gyógyszer ezen időtartam alatti alkalmazási idejéről.

Csípőprotézis műtéten átesett betegeknél: Az ajánlott kezelési idő 32-38 nap.

Térdprotézis műtéten átesett betegeknél: Az ajánlott kezelési idő 10-14 nap.

A stroke és a szisztémás ganglionok megelőzése billentyűbetegség (NVAF) miatti pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél.

Az apixaban ajánlott adagja 5 mg szájon át kétszer.

Adagolás csökkentése: Az Apixaban adagja naponta kétszer 2,5 mg szájon át javasolt szívbillentyű-betegség miatti pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, akiknél a következő jellemzők közül legalább kettő fennáll: életkor> 80, testtömeg 1,5 mg/dl (133 mikromol/l).

A kezelést hosszú ideig kell folytatni.

Mélyvénás trombózis (DT), tüdőembólia kezelése (PE) és a kiújuló DVT és PE (VTE) megelőzése.

Az Apixaban adagja akut vénás trombózis és tüdőembólia kezelésére 10 mg orálisan, az első 7 napban naponta kétszer, majd naponta kétszer 5 mg szájon át. A jelenlegi orvosi utasítások szerint a rövid (legalább 3 hónap) kezelési időt átmeneti kockázati tényezőkön (pl. új műtét, sérülés, mozgáshiány) kell alapul venni.

Az apixaban adagja a mélyvénák és a tüdőembólia kiújulásának megelőzésére 2,5 mg szájon át, naponta kétszer. A mélyvénák és a tüdőembólia kiújulásának megelőzésének meghatározásakor napi kétszer 2,5 mg-os adaggal kell kezdeni a 6 hónapos kétszeri 5 mg apixaban vagy más véralvadásgátló kezelés után.

H Vérzés.

Konverzió:

A kezelések cukros véralvadásgátlókról Eliquls-re (és fordítva) átvihetők a kezelési ütemterv szerinti adagoláskor. Ne használja ezeket a gyógyszereket egyidejűleg.

Átkerült a K-vitamin elleni kezelésről (Vitamin Kantagons – VKA) az Eliquis-re.

Ha a betegeket K-vitaminról (VKA) Eliquis/Arfarin vagy más K-vitamin anti-K-vitamin gyógyszerre állítják át, akkor abba kell hagyni és el kell kezdeni az Elquis használatát, ha a Nemzetközi Normalizációs Index (INR)

Utazás az Eliquistől a K-vitamin elleni kezelés felé.

Ha a betegeket Eliquisről K-vitamin-ellenes kezelésre állítják át, folytassa az Eliquis alkalmazását a K-vitamin anti-K-vitaminnal történő kezelés megkezdése után legalább 2 napig. Az Eliquis-t a K-vitamin-ellenes gyógyszerek kezelésének időtartamaként a 2-es Inr> 2-ig kell folytatni.

veseelégtelenség:

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance 15-29 ml/perc) kövesse a következő ajánlásokat:

A program keretében a barlangi vagy térdízületek pótlására szolgáló műtét (VTEP), a mélyvénás trombózis (DVT), az embrionális embrió kezelésében, valamint a mélyvénás kiújulás és a tüdőembólia (VTEP) megelőzésében a vénás trombolitikus embólia megelőzése érdekében az apixabant óvatosan kell alkalmazni;

A mutánsok és a test érelzáródásának megelőzése billentyűbetegség nélküli pitvarfibrillációban (NVAF) szenvedő betegeknél:

A betegeknek alacsonyabb dózisú Apixabant kell bevenniük, naponta kétszer 2,5 mg-ot. ml/perc, vagy dialízis alatt álló betegeknél nincs klinikai tapasztalat, ezért az apixaban nem javasolt.

Májelégtelenség:

Az Eliquis ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél a vérrögök kialakulásával és a klinikai jelentőségű kockázattal összefüggő májbetegségben szenvednek.

Ez a gyógyszer nem javasolt súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknek.

Ezt a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni enyhe vagy közepes májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Childpugh a host b). Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél ne módosítsa az adagot.

A kék tesztekből kizárták azokat a betegeket, akiknek alanin aminotranszferáz (ALT) / aszpartát aminotranszferáz (AST) (AST) a normálérték felső határának 2-szerese, vagy a teljes bilirubin értéke > 1,5 × DLN. Ezért ebben a betegcsoportban az Eliquis-t óvatosan kell alkalmazni. Az Eliquis használatának megkezdése előtt ellenőrizze a májfunkciós tesztet.

Testtömeg:

Vénás thromboembolia (VTEP) megelőzése és mélyvénás trombózis kezelése, tüdőembólia kezelése, valamint a mélyvénák és tüdőembólia kiújulásának megelőzése (VTEUT) – Nincs dózismódosítás.

Billentyűbetegség miatti pitvarfibrillációban szenvedő betegek: ne módosítsa óvatosan az adagot, hacsak nem teljesíti az adagolási kritériumokat.

Nem: Nem szükséges az adagot nem szerint módosítani.

Időskorúak: Vénás thromboembolia (VTEP) és mélyvénás trombózis megelőzése, embrióembrió kezelése, valamint a mélyvénás thromboembolia és az embrionális embrió (VTEI) megelőzése – nincs szükség az adag módosítására.

Billentyűbetegség miatti pitvarfibrillációban szenvedő betegek: Nincs dózismódosítás, kivéve, ha teljesítik a fűzfa-csökkentés kritériumait.

Szívfrekvencia helyreállítása (szívbillentyű-betegség miatti pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél): A betegek továbbra is alkalmazzák az apixabant a kardioverzió alatt.

Gyermekgyógyászati betegek: Az Eliquis biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem határozták meg.

Megjegyzés: A fenti adag tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adag érdekében orvoshoz vagy szakorvoshoz kell fordulni.Mi a teendő túladagolás esetén? Az apixaban túladagolása növelheti a vérzés kockázatát. Vérzéses szövődmények esetén a kezelést abba kell hagyni, és meg kell vizsgálni a vérzés okát.

Megfontolandó a megfelelő kezelés elvégzése, például műtéti vérzéscsillapítás vagy frissen fagyasztott plazma.

Kontroll klinikai vizsgálatokban az apixaban szájon át történő alkalmazása egészséges szoboron legfeljebb napi 50 mg maximális adaggal 3-7 napon keresztül (25 mg naponta kétszer 7 napon keresztül vagy 50 mg naponta egyszer 3 napon belül) nincs klinikai jelentősége.

Egészséges alanyoknál aktív szén alkalmazása 2-ról 6 órával az adag bevétele után, majd az adagot 5%a20%-kal csökkenti. az apixaban átlagos AUC-értékének 27%-a, és nem befolyásolja a CMAX-ot. Az Apixaban átlagos thaiföldi változata 13,4 óráról 5,3 óráról, illetve 4,9 óráról 4,9 óráról csökkent aktív szén használatakor 2, illetve 6 óra Apixaban használata után. Ezért az aktív szén használata hasznos lehet az apixaban túladagolása vagy az apixaban véletlen lenyelése esetén.

Ha az életveszélyes vérzés a fent említett intézkedésekkel nem szabályozható, megfontolható egy koncentrált protrombin komplex vagy rekombináns vila elem alkalmazása.

Az Eliquis megfordítása megfordult, amint azt a trombintermelési teszt változásai mutatják az átviteli folyamat végén, és a kezdeti érték elérése 4 órán belül a 4 perces PCC átviteli folyamat kezdete után 30 percen belül egészséges tárgyakon történik.

Nincs azonban klinikai tapasztalat a 4-PCC termékek használatával kapcsolatban a vérzési folyamat visszafordítására Eliquis-t használó betegeknél.

Nincs tapasztalat a VHA-faktorok kombinációinak alkalmazásáról az apixabant szedő betegeknél. Lehetőség van a rekombináns faktor dózisának mérlegelésére és módosítására vagy meghatározására a javuló vérzési helyzettől függően.

Ha van helyi szintű szakértő, komoly vérzés esetén érdemes megfontolni a véralvadással kapcsolatos konzultációt.

A vérzéses vérzés 14%-kal csökkenti az apixaban AUC-ját végső stádiumú vesebetegségben (ESRD), amikor 5 mg-os APixaban egyszeri adagot alkalmaznak orálisan. Ezért a vér szétválasztása nagy valószínűséggel nem hatékony módja az apixaban túladagolásának.

Vészhelyzet esetén azonnal hívja a 115-ös segélyhívót, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Mellékhatások

Az Eliquis használatakor nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.

A biztonság összefoglalása

Az Apixaban biztonságosságát 7 III. klinikai vizsgálatban tanulmányozták, amelyekben több mint 21 000 beteg vett részt: több mint 5 000 beteg a vénás trombolitikus embólia (VTEP) megelőzésére irányuló vizsgálatokban, több mint 11 000 beteg nem billentyűszívű pitvari vizsgálatokban, és több mint 4 000 beteg a vénás vénás vénás vérzési idő, gyógyszeres kezeléssel végzett vizsgálatokban. 20 év, 1,7 év és 221 év, 1,7 év és 221 év, 1,7 év és 221 év, 1,7 dátum.

Nemkívánatos hatások a vérzés, zúzódások, orrvérzés és hematóma.

A vénás trombolitikus embolizáció (VTEP) megelőzésére irányuló vizsgálatok során a napi kétszer 2,5 mg Apixabannal kezelt betegek összesen 11%-ánál jelentkeztek nem kívánt hatások.

Az apixaban alkalmazása során a vérzéssel kapcsolatos nemkívánatos hatások általános aránya 10% az apixaban és az enoxaparin összehasonlítása során.

A nem billentyűs pitvarfibrillációs vizsgálatokban az apixaban alkalmazása során a vérzéssel kapcsolatos nemkívánatos hatások általános aránya 24,3% az apixaban és az apixaban összehasonlítása 9 kutatásban. acetilszalicilsav.

Az apixaban és a warfarin összehasonlítása során a súlyos emésztési vérzések aránya az ISTH szerint (beleértve a felső emésztőrendszert, az alsó emésztőrendszert és a végbélvérzést) apixaban alkalmazásakor 0,76%/év. A súlyos intraokuláris vérzések aránya az ISTH szerint apixaban alkalmazásakor 0,18%/év.

A vénás trombózis (VTET) kezelésére vonatkozó vizsgálatokban az apixaban alkalmazása során a vérzéssel kapcsolatos nemkívánatos hatások általános gyakorisága 15,6% az apixaban enoxaparin/warfarinnal végzett összehasonlítása során, és 13,3% az apixaban hamisítványokkal végzett összehasonlítása során.

A nem kívánt hatások listája

A 2. táblázat a nemkívánatos hatásokat a szervek besorolása és gyakorisága szerint rendezi, az alábbi konvenciók szerint: Nagyon gyakori (≥ 1/10); Gyakori (≥ 1/100 -

Váratlan hatások jelentése

A kétségtelenül nem kívánt hatások bejelentése a gyógyszer jóváhagyása után nagyon fontos. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előnyei/kockázatai közötti egyensúly folyamatos figyelemmel kísérését. Arra biztatjuk az orvosszakértőket, hogy jelentsenek minden gyanús nem kívánt hatást.

Útmutató az ADR kezeléséhez

Ha a gyógyszer mellékhatásait észlelik, a betegeknek abba kell hagyniuk a használatát, és értesíteniük kell orvosukat, vagy a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell menniük időben történő kezelés céljából.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

Ellenjavallt

Az Eliquis 2,5 mg ellenjavallata a következő esetekben:

A hatóanyagokkal vagy bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység. Ez magában foglalhatja a meglévő gyomor-bélrendszeri fekélyeket vagy a közelmúltban fennálló rosszindulatú daganatok jelenlétét, amelyeknél magas a vérzés kockázata, a közelmúltban bekövetkezett agy- vagy gerinckárosodás, közelmúltbeli agy-, gerinc- vagy szemműtét, közelmúltbeli koponyaűri vérzés, ismert vagy feltételezett nyelőcső-visszér, vénás dinamikus deformitások, éraneurizmák vagy súlyos intracelluláris vénák. A heparin nem szegmentált (UFH), kis molekulatömegű heparin (enoxaparin, dalteparin ...), heparin származékai (fondaparinux ...), orális antikoagulánsok (Warfarin, Rivaroxaban, Dabigatran ...), kivéve specifikus véralvadásgátló szerek eseteit, vagy ha az UFH-t a központi lélegeztetéshez szükséges dózisban kell tartani.

Legyen elővigyázatos a

használatakor, legyen nagyon óvatos, amikor a gyógyszert betegeknek szedi, a következő esetekben:

Vérzésveszély

Más antikoagulánsokhoz hasonlóan az Eliquist szedő betegeket is gondosan ellenőrizni kell a vérzés jelei miatt. Ezt a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a fokozott vérzésveszély miatt.

Súlyos vérzés esetén abba kell hagynia az Eliquis alkalmazását.

Bár az Apixapan-kezelés nem igényli a vér vérkoncentrációjának rendszeres monitorozását, a kvantitatív teszt teszt a kalibrációs antifaktor, amely hasznos lehet olyan speciális esetekben, amikor az apixaban vérkoncentrációjának ismerete segíthet a klinikai döntésekben, mint például a túladagolás és a sürgősségi műtét.

Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás befolyásolja a vérzéscsillapítást

A megnövekedett vérzésveszély miatt ellenjavallt más véralvadásgátló szerrel történő egyidejű kezelés.

Az Eliquis egyidejű alkalmazása thrombocyta-rezisztens gyógyszerekkel növeli a vérzés kockázatát.

Legyen óvatos, ha a beteget egyidejűleg nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID), beleértve az acetilszalicilsavat is) kezelik.

Műtét után más thrombocyta-aggregációt gátló szereket nem szabad az Eliquis-szel egyidejűleg alkalmazni.

Pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, akiknél egyszeri vagy kettős igényű rezisztenciaterápia szükséges, a lehetséges előnyök és a kockázatok gondos felmérése előfordulhat, mielőtt ezt a terápiát Eliquis-szel kombinálják.

Egy pitvarfibrillációban szenvedő betegeken végzett klinikai vizsgálatban az aszpirin (Asa) egyidejű alkalmazása évi 1,8%-ról évi 3,4%-ra növeli az apixaban súlyos vérzésének kockázatát, és évi 7%-ról évi 4,6%-ra növeli a Warfarin Tig 2 vérzés kockázatát.

Ebben a klinikai vizsgálatban a kettős thrombocyta-rezisztencia egyidejű alkalmazása nem sok (2,1%).

A nagy kockázatú peel-szindrómában szenvedő betegek klinikai vizsgálata során számos olyan jellemzőt találtak, amelyet szívvel összefüggő betegségek kísérnek, és amelyek nem kapcsolódnak a szívhez, amelyeket aszpirinhez vagy aszpirin és klopidogrél kombinációjához használnak, ami az ISTH (International Association of Blood Blood and Hematoma) szerint jelentősen növeli a súlyos vérzés kockázatát apixaban mellett (évente 5,1)

Használjon vérben oldódó anyagokat az akut ischaemiás stroke kezelésére:

Kevés tapasztalat áll rendelkezésre a trombolitikus szerek akut ischaemia okozta stroke kezelésére olyan betegeknél, akik apixabant szednek.

Mesterséges szívbillentyűket használó betegek

Az Eliquis biztonságosságát és hatásosságát nem vizsgálták olyan betegeknél, akiknél pitvarfibrillációhoz csatlakoztatott vagy anélküli mesterséges szívbillentyűk voltak. Ezért ebben az esetben az Eliquis használata nem javasolt.

műtétek és invazív eljárások

Az Eliquis alkalmazását legalább 48 órával a program vagy az átlagos vagy magas vérzés kockázatának kitett invazív beavatkozás előtt le kell állítani. Ezek a műtétek vagy trükkök közé tartoznak a jelentős vérzéses valószínűséggel járó beavatkozások, amelyek nem zárhatók ki, vagy amelyeknél elfogadhatatlan a vérzés kockázata. Az Eliquis alkalmazását legalább 24 órával le kell állítani a program szerinti műtét vagy invazív beavatkozás előtt, alacsony vérzés kockázatával. Ezek a műtétek vagy trükkök magukban foglalják azokat a várható beavatkozásokat, amelyek elhanyagolható mértékű vérzést okoznak, nem súlyos vérzést vagy könnyen ellenőrizhetők.

Ha a műtét vagy az invazív beavatkozás nem halogatható, legyen óvatos, és ügyeljen a vérzésveszélyre. A vérzésveszélyt a beavatkozás sürgősségéhez képest kell figyelembe venni.

Az Eliquis újrafelhasználását invazív beavatkozások vagy műtéti beavatkozás után a lehető leghamarabb el kell kezdeni, amennyiben a klinikai állapot megengedett, és a vérzés megfelelő a kardioverziókhoz.

Az ideiglenes gyógyszerszedés leáll

A véralvadásgátló gyógyszerek, köztük az Eliquis alkalmazásának abbahagyása vérzés, program szerinti műtét vagy invazív beavatkozás során, a beteg fokozott trombózisveszélybe kerül. Kerülni kell a gyógyszeres kezelés abbahagyását a kezelés alatt, és ha bármilyen okból fel kell függeszteni a véralvadásgátlók Eliquis-szal történő alkalmazását, akkor a kezelést a lehető leghamarabb el kell kezdeni.

Érzéstelenítés vagy epidurális gerincvelő piszkálása

A cerebrospinális tengely érzéstelenítése (spinalis/spinalis anesztézia) vagy a gerincvelő/dömping érzéstelenítése során a betegeket véralvadásgátlóval kezelik, hogy megelőzzék a trombózis okozta érrendszeri obicient szövődményeket, amelyeknél fennáll a hematóma vagy a gerincvelő veszélye, ami hosszú távú vagy tartós bénuláshoz vezethet.

Ezeknek az eseményeknek a kockázata megnőhet a posztoperatív külső műtéti csatornák vagy más, a véralvadást befolyásoló gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazás miatt. Az epidurális vagy endocardiumban lévő Mr. Thongot legalább 5 órával az Eliquis első adagja előtt el kell távolítani.

A kockázatot az epidurális károsodás, illetve a fibroma vagy a gerincvelő megismétlése is növelheti. A betegeket rendszeresen ellenőrizni kell, hogy megtalálják az idegkárosodás jeleit vagy tüneteit (például zsibbadt vagy gyenge lábak, bélműködési zavarok vagy hólyag).

Ha az idegkárosodást rögzítik, akkor diagnosztizálni és sürgősségi ellátást kell végezni. Mielőtt beavatkozna a cerebrospinális tengelybe, az orvosnak mérlegelnie kell a lehetséges előnyöket a kockázathoz képest az antikoagulánsokat szedő betegeknél, különben a betegek véralvadásgátló hatásúak lesznek a trombózis kezelésében.

Nincs klinikai tapasztalat az apixaban külső vagy endometriális csatorna elhelyezésével történő alkalmazásáról. Ilyen igény esetén és az apixaban általános farmakokinetikai jellemzői alapján 20-30 órát kell várni (azaz 2x idő
a veszteségidő) az utolsó apixaban adag és a vízelvezető cső elvezetésének időpontja között, és legalább egy adagot ki kell hagyni a drén eltávolítása előtt. A következő apixaban adag a lefolyó eltávolítása után legalább 5 óráig használható.

Mint minden új antikoagulánsnak, nagyon kevés tapasztalat áll rendelkezésre a cerebrospinalis tengely érzéstelenítésében, ezért rendkívül óvatosnak kell lenni az apixaban alkalmazásakor a cerebrospinalis tengely érzéstelenítése esetén.

Instabil hemodinamikus tüdőbetegségben szenvedő betegeknek, vagy a betegeknek oldható trombózist vagy trombózist kell megszüntetniük athrombosisban.

Ne használjon eliquist a nem szegmentált heparin helyett instabil hemodinamikai tüdőembóliában szenvedő betegeknél, vagy trombózisban feloldódhat, vagy a tüdőben a trombózis megszüntetésére szolgáló tippek, mivel nem igazolta az apixaban biztonságosságát és hatékonyságát ezekben a klinikai helyzetekben.

A rákos betegek kezelése folyamatban van

Az apixaban hatékonysága és biztonságossága még nem igazolt a mélyvénás trombózis kezelésében, a tüdőembólia kezelésében, valamint a mélyvénás trombózis és tüdőembólia (VTET) megelőzésében progresszív rákos betegeknél.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Nagyon kevés klinikai adat mutatja, hogy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek plazmabeli apixaban-koncentrációjának emelkedése (a clearin-clearance 15-29 ml/perc) olyan állapot, amely a vérzés kockázatának növekedéséhez vezethet.

A vénás trombolitikus embólia megelőzésére csípő- vagy térdízületi protézis műtétben (VTEP), a pulmonalis DV thrombosis kezelésében (mélyvénás VT kezelés) véna kiújulása és tüdőembólia (VTET), az apixaban óvatos alkalmazása súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (15-29 ml/perc clearance).

A stroke és a testembólia megelőzésére non-billentyűbetegség miatti pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-20 ml15-kreatinin-clearance 15-20 perc/perc). mg/dL 133 mikromol/l) és 80 évesnél idősebbek vagy 60 kg-nál kisebb testtömegűek, napi 2,5 mg-os apixaban-dózist kell szedniük.

Azoknál a betegeknél, akiknek kreatinin-clearance-e

Idős betegek

Az idős kor növelheti a vérzés kockázatát. Legyen óvatos, amikor az Eliquis-t aszpirinnel együtt alkalmazza idős betegeknél a nagyobb vérzésveszély miatt.

Testtömeg

Az alacsony testsúly (

Májelégtelenségben szenvedő betegek

Az Eliquis ellenjavallt olyan betegeknél, akik véralvadási zavarokkal és klinikai jelentőségű vérzés kockázatával járó májbetegségben szenvednek.

Ne használja súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Óvatosan kell eljárni, ha enyhe vagy közepes májelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák (Child-Pugh A vagy B).

Azokat a betegeket, akiknél az Alt/AST májenzimek a normálérték felső határának > 2-szeresére emelkedtek, vagy a teljes bilirubinszint > 1,5-szerese a normálérték felső határának, kikerültek a klinikai vizsgálatokból. Tehát az Eliquist óvatosan kell használni ebben a csoportban. Az Eliquis használatának megkezdése előtt ajánlatos májfunkciós vizsgálatokat végezni.

Kölcsönhatásba lép a Cochrom P450 3A4 (CYP3A4) és a P-glikoprotein (P-GP) inhibitorával

Ne használja az Eliquis-t olyan betegeknél, akiket a CYP3A4 és a P-GP erős inhibitoraival egyidejűleg kezelnek, mint például az Azol gombaellenes szerekkel (például ketokonazol, otrakonazol, vorikonazol és pozakonazol) és HIV enzimgátlókkal (például ritonavir). Ezek a gyógyszerek az apixaban koncentrációját a vérben kétszeresére, vagy többre növelhetik olyan további tényezők esetén, amelyek növelik az apixaban koncentrációját a vérben (például súlyos veseelégtelenség).

Kölcsönhatás a CYP3A4 és a P-GP indukciós anyagával

Egyidejű használat Az Eliquis erős CYP3A4 és P-GP indukciós anyagokkal (például rifampicin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál vagy orbáncfű) -50%-kal csökkentheti az apixaban szintjét a vérben. Egy pitvarfibrillációban szenvedő betegeken végzett klinikai vizsgálatban
megállapította, hogy a hatékonyság és a vérzés kockázata magasabb volt, ha az apixabant erős CYP3A4 és P-GP indukciós anyagokkal együtt alkalmazták, összehasonlítva azzal, amikor csak apixabant alkalmaztak.

Azon betegeknél, akik az egész testet egyszerre kezelték a CYP3A4 és a P-GP erős indukciós anyagaival, a következő ajánlások betartásával:

A vénás trombolitikus embólia megelőzése csípő- vagy térdízületi műtét során, a stroke és a szisztémás embólia megelőzése szívbillentyű-betegség miatti pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, valamint a mélyvénák és a tüdőembólia kiújulásának megelőzése érdekében óvatosan kell eljárni az apixaban alkalmazásakor;

A mélyvénás trombózis és a tüdőembólia kezelésére az apixaban nem alkalmazható, mivel ez befolyásolhatja a hatékonyságot.

Hirgonáris törés műtéte

Az apixabant nem tanulmányozták klinikai vizsgálatokban csípőtáji törések kezelésére műtéten átesett betegeknél, hogy értékeljék a hatékonyságot és a biztonságosságot ezeknél a betegeknél. Ezért ezeknél a betegeknél nem alkalmazható.

Tesztjelzők

A véralvadási tesztet [például a protrombin (pt), INR és thromboplastin time (APTT) (APTT) idejét] várhatóan befolyásolja az APixaban működési mechanizmusa.

A véralvadási tesztekben megfigyelt változások a kezelés dózisa mellett kicsik és nagyon változóak.

Információ a segédanyagokról

Az Eliquis laktózt tartalmaz. Ritka, galaktóz intoleranciával, Lapp-laktáz-hiánnyal vagy glükóz-galaktózzal kapcsolatos genetikai problémákkal küzdő betegek nem használhatják ezt a gyógyszert.

befolyásolja a termékenységet, terhes és szoptató nőket

Terhes nők

Nincs adat az apixaban terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozóan. Az állatkísérletek nem mutatnak közvetlen vagy közvetett károsodást a reproduktív funkciót érintő toxicitásban.

Az Apixaban alkalmazása nem javasolt terhesség alatt.

szoptató nők

hogy az apixaban és metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejbe vagy sem. Az állatokon rendelkezésre álló adatok azt mutatják, hogy az apixaban tejet tartalmaz. A patkánytejben vegye figyelembe, hogy a tejben lévő gyógyszerek százalékos aránya magas az anya plazmájához viszonyítva (CMAX körülbelül 8, AUC körülbelül 30), talán a gyógyszerek tejbe történő szállításának tényleges folyamata miatt.

A csecsemők és kisgyermekek kockázata nem zárható ki. El kell döntenie, hogy abbahagyja a szoptatást, vagy abba kell hagynia/elkerülnie az apixaban-kezelést.

termékenység

Az apixabannal végzett állatkísérletek kimutatták, hogy az apixaban nincs hatással a termékenységre.

A kép a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges

Az Eliquis nem befolyásolja vagy negatívan befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Gyógyszerkölcsönhatás

A gyógyszerkölcsönhatások befolyásolhatják a gyógyszer aktivitását vagy mellékhatásokat okozhatnak. Közölnie kell orvosával vagy gyógyszerészével az Ön által használt gyógyszerek és funkcionális élelmiszerek listáját. Orvosi utasítás nélkül ne használja, illetve ne növelje vagy csökkentse a gyógyszer adagját.

CYP3A4 és P-GP gátlói

Az apixabant ketokonazollal (naponta egyszer 400 mg) együtt alkalmazzák, amely a CYP3A4 és a P-GP erős inhibitora, ami az Apixaban átlagának kétszeresét és az APIXaban átlagos cmmax-át 1,6-szorosára növeli.

Ne használja az Eliquis-t olyan betegeknél, akiket a teljes testtel kezelnek a CYP3A4 erős inhibitoraival és a P-GP kávéval egyidejűleg, mint például az Azol gombaellenes szerekkel (például ketokonazol, otrakonazol, vorikonazol és pozakonazol) és a HIV enzim inhibitoraival (például ritonavir) (például a CYPA4 és a GP erős hatóanyagai nem számítanak a CYP3 inhibitoroknak).

Diltiazem, Naproxen, Amiodaron, Verapamil, Quinidin) várhatóan alacsonyabb szinten növelik az apixaban szekvenciáját a plazmában. Például a diltiazem (360 mg naponta egyszer) a CYP3A4 átlagos inhibitorának és a P-GP enyhe inhibitorának számít, ami az Apixaban átlagos értékének 1,4-szeresére és 1,3-szoros cmmax-ának növekedését eredményezi. A naproxen (500 mg, egyszeri adag), a P-GP inhibitora, de nem gátolja a CYP3A4-et, így az Apixaban átlagos AUC- és CMAX-értéke 1,6-szoros és 1,6-szoros.

Az apixaban adagjának módosítása kevésbé hatékony CYP3A4 és/vagy P-GP gátlókkal egyidejűleg történő alkalmazásakor.

A CYP3A4 és a P-GP indukciós anyaga

Az apixabant rifampinnal, a CYP3A4 és a P-GP erős indukciós anyagával egyidejűleg alkalmazták, ami körülbelül 54%-os és 42%-os csökkenést eredményezett, ami megfelel az Apixaban átlagos és CMAX CMAX értékének. Az apixaban egyidejű alkalmazása más erős CYP3A4-indukciós anyagokkal és szubtitárokkal (például fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál vagy st.

Nem szükséges módosítani az apixaban adagját a kezelési folyamathoz ezekkel a gyógyszerekkel egyidejűleg, de a teljes testet kezelt betegeknél, ha a CYP3A4 erős indukciós anyagokat és a CYP4A-t egyidejűleg kell erős P3A4 indukciós szerekkel kezelni. apixaban alkalmazása a vénás trombolitikus embólia megelőzésére lágyék- vagy térdízületek helyettesítő műtétje során, a szív alakú beteg szívéből érkező stroke megelőzésére, valamint a mélyvénák és a tüdőembólia kiújulásának megelőzésére.

Ne alkalmazza az apixabant mélyvénás trombózis és tüdőembólia kezelésére olyan betegeknél, akiket a teljes testtel egyidejűleg kezelnek a CYP3A4 és a P-GP erős indukciós anyagaival, mert ez befolyásolhatja a hatékonyságot.

véralvadásgátló gyógyszerek, vérlemezke-gátlók és NSAID-ok

A megnövekedett vérzésveszély miatt ellenjavallt más véralvadásgátló szerrel történő egyidejű kezelés.

Az Enoxaparin (40 mg-os egyszeri adag) és az apixaban (5 mg-os egyszeri adag) kombinációjának alkalmazása után megfigyeltük a réz hatását a távoli faktor távolságára.

A mobil interakciók vagy a farmakodinamika nem egyértelmű, ha az apixabant napi egyszeri 325 mg aszpirinnel egyidejűleg alkalmazzák.

Az Apixaban egyidejűleg klopidogrellel (75 mg naponta egyszer) vagy 75 mg Clopidogrel és 162 mg aszpirin kombinációjával naponta egyszer, vagy prasugrellel (60 mg később 10 mg naponta egyszer) az I. fázisban nem mutat megnövekedett vérzési időt, vagy nem fokozza a rokon thrombocyta-gátlást a vérlemezke-ellenes szerekkel, amelyek a vérlemezke-ellenes szerekkel egyidejűleg. Az indikátorok jelensége a véralvadási tesztekben (PT, INR és APTT) az apixaban hatásával összhangban nő, ha egyszeri alkalmazást alkalmaznak.

Naproxen (500 mg), egy P-GP-gátló az apixaban átlagos AUC- és CMAX-értékének 1,5-szeresére és 1,6-szeresére növelve. A véralvadási tesztek megfelelő növekedése figyelhető meg az apixabanban. Nem figyeltek meg változást a Naproxen arachidonsav által okozott vérlemezke-legyűjtésre gyakorolt hatásaiban, és klinikailag nem figyeltek meg a vérzési idő ezzel kapcsolatos megnyúlását az apixaban és a naproxen egyidejű alkalmazása után.

Ezen eredmények ellenére még mindig lehetnek olyan emberek, akiknek tisztább ereje van, amikor a vérlemezkéket Apixabannal együtt alkalmazzák. Óvatosan kell eljárni, ha az Eliquis-t NSAID-okkal (beleértve az acetilszalicilsavat is) egyidejűleg alkalmazzák, mivel ezek a gyógyszerek gyakran növelik a vérzés kockázatát. Akut koszorúér-szindrómában szenvedő betegeken végzett klinikai vizsgálat során jelentősen megnő a vérzés kockázata, ha három gyógyszert, apixabant, aszpirint és clopidogrelt kombináltak.

Ne használjon egyidejűleg súlyos vérzésre utaló gyógyszereket az Eliquis-szel, mint például: Vérben oldódó anyagok, GPIIB/IIIA antagonisták, Tienopiridin (például Dextrilopidan, Dextriidoogrel) SulfinPyrazon.

Egyéb egyidejű terápiák

Nem figyelhető meg farmakokinetikai kölcsönhatás vagy bármilyen klinikai jelentősége, ha az apixabant atenolollal vagy famotidinnel egyidejűleg alkalmazzák.

A 10 mg Apixaban 100 mg Atenolollal koncentrálódik, anélkül, hogy az apixaban farmakokinetikájában bármilyen klinikai jelentősége lenne. Két gyógyszer együttes bevétele után az átlagos AUC és CMAX Cu Apixaban 15%-kal és 18%-kal alacsonyabb, mint a saját apixabanjuk esetén.

A 10 mg Apixaban 40 mg Famotidinnel együtt alkalmazva nem befolyásolja a rozsdát vagy az apixaban cmmax-át.

Az apixaban hatása más gyógyszerekre

Az apixabannal végzett in vitro kutatások nem mutatnak gátló hatást a CYPLA2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 vagy CYP3A4 működésére (ICSO> 45 Um), és a CYP2C19 működéséhez gyenge inhibitorok (ICSO> 20 WM) A betegeknél hematómát figyeltek meg.

Az apixaban nem okoz CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 CYP1A2-t, 20 µm-ig terjedő koncentrációban. Ezért az Apixaban várhatóan megváltoztatja az ezen enzimek által egyidejűleg transzformált használt gyógyszerek transzformációjának clearance-ét.

Az apixaban nem jelentős inhibitora a P-GP-nek. Az alábbiakban leírt, egészséges tárgyon végzett vizsgálatok során az Apixaban nem változtatja meg jelentős mértékben a digoxin, a naproxen vagy az atenolol farmakokinetikáját.

digoxin

Az apixaban (naponta egyszer 20 mg) digoxinnal (naponta egyszer 0,25 mg) egyidejűleg alkalmazzák, amely a P-GP szubsztrátja, nem befolyásolja a digoxin AUC vagy CMAX értékét. Ezért az apixaban nem gátolja a szubsztrát transzportját a közvetítő P-GP-n keresztül.

naproxen

Az apixaban (10 mg) egyszeri adagja a naproxennel (500 mg) egyidejűleg, egy NSAID-vel, amelyet gyakran használnak, anélkül, hogy bármilyen hatással lenne a naproxen AUC-jára vagy CMAX-jára.

atenolol

Az apixaban (10 mg) egyszeri adagolása egy népszerű béta-blokkoló Atenolollal (100 mg) egyidejűleg nem változtatja meg az Atenolol farmakokinetikáját.

aktív szén

Az aktív szén használata csökkenti az apixaban mennyiségét.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.