Eliquis 5mg Pfizer ป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ โรคหลอดเลือดสมอง (20 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 2 แผง x 10 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ อภิสบัน

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
อภิสบัน	5มก

การใช้งาน

ข้อบ่งใช้

ยา Eliquis ระบุในกรณีต่อไปนี้:

ป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTE Thromboembolic Events (VTE) ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ได้รับการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่าตามโปรแกรม (Tia) อายุ> 75 ปี ความดันโลหิตสูง เบาหวาน อาการหัวใจล้มเหลว (2 องศา II ตามการจัดประเภทของ New York Heart Association - NYHA)

กลไกที่ทำงานอยู่

Apixaban เป็นตัวยับยั้งการรับประทานที่รุนแรง ยับยั้งและมีการเลือกตำแหน่งของปัจจัยระยะไกลอย่างเฉพาะเจาะจง Apixaban ไม่ต้องการ antithrombin III เพื่อให้มีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือด Apixaban ยับยั้งปัจจัยระยะไกลและปัจจัยระยะไกลที่มีการเกิดลิ่มเลือดอุดตันและกิจกรรมของ prothrombinase Apixaban ไม่ได้ออกฤทธิ์โดยตรงกับการรวบรวมเกล็ดเลือด แต่ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดทางอ้อมโดย thrombin

ด้วยการยับยั้งปัจจัยระยะไกล Apixaban ป้องกันการก่อตัวของลิ่มเลือดและลิ่มเลือด การศึกษาพรีคลินิกในสัตว์ทดลองของ Apixaban ได้พิสูจน์แล้วว่า Apixaban ป้องกันการแข็งตัวของเลือดในการป้องกันการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดแดงและหลอดเลือดดำในปริมาณที่ยังคงรักษาภาวะห้ามเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพ

ผลกระทบของการเรียนรู้

ผลกระทบของการเรียนรู้ของ Apixaban สะท้อนถึงกลไกการออกฤทธิ์ (ตัวยับยั้งปัจจัย)

จากการยับยั้งปัจจัยระยะไกล Apixaban จึงขยายเวลาในการทดสอบการแข็งตัวของเลือด เช่น เวลาของการเกิดโปรทรอมบิน (เวลาของการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน - pt), INR และเวลาของการกระตุ้นของ thromboplastin (เวลาของ Thromboplastin ที่เปิดใช้งานบางส่วน

อย่าใช้การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้เพื่อประเมินผลกระทบของ apixaban ในการผลิตการผลิตทรอมบินนั้น apixaban จะลดการเกิดทรอมบินภายนอก ซึ่งเป็นการวัดการผลิตพลาสมาทรอมบินในมนุษย์

นอกจากนี้ Apixaban ยังแสดงให้เห็นการทำงานของปัจจัยระยะไกล ซึ่งเห็นได้จากการลดลงของการทำงานของเอนไซม์ในชุดอุปกรณ์เชิงพาณิชย์เชิงพาณิชย์จำนวนมาก แต่ผลลัพธ์ระหว่างชุดอุปกรณ์นั้นแตกต่างกัน มีเพียงข้อมูลจากการทดลองทางคลินิกเท่านั้นที่อนุญาตสีเฮปารินโรทาโครมเชิงปริมาณ "

กิจกรรมของปัจจัยทางอากาศมีความสัมพันธ์เชิงเส้นอย่างใกล้ชิดกับความเข้มข้นของ apixaban ในพลาสมา ซึ่งถึงค่าสูงสุด ณ เวลาที่ความเข้มข้นของ apixaban ในจุดสูงสุดของพลาสมา ความสัมพันธ์ระหว่างความเข้มข้นของ apixaban ในพลาสมาและกิจกรรมที่ห่างไกลนั้นแทบจะเป็นเชิงเส้นตรงในช่วงกว้างของขนาดยา apixaban

ในผู้ป่วยที่ได้รับยา apixaban ซึ่งป้องกันเส้นเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำหลังการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่า ผลการวิจัยพบว่าระดับความผันผวนจากบนลงล่างน้อยกว่า 1.6 เท่า ในคนไข้ภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้วเนื่องจากโรค non-valve ที่ใช้ apixaban เพื่อป้องกันโรคหลอดเลือดสมองและเส้นเลือดอุดตันทั่วร่างกาย ผลการวิจัยพบว่าระดับความผันผวนจากการตัดสินใจตรงนี้น้อยกว่า 1.7 เท่า ในผู้ป่วยที่ใช้ apixaban เพื่อรักษาภาวะหลอดเลือดดำส่วนลึกและเส้นเลือดอุดตันในปอด หรือป้องกันการกลับเป็นซ้ำของหลอดเลือดดำส่วนลึกและเส้นเลือดอุดตันที่ปอด ผลลัพธ์แสดงให้เห็นว่าระดับความผันผวนจากบนลงล่างน้อยกว่า 2.2 เท่า

* กลุ่มเป้าหมายได้รับการปรับขนาดยาตามเกณฑ์ของข้อมูล 2 ใน 3 รายการในการศึกษาของอริสโตเติล

แม้ว่าการรักษาด้วย apixapan ไม่จำเป็นต้องติดตามความเข้มข้นของเลือดในเลือดเป็นประจำ แต่การทดสอบปัจจัยระยะไกลที่มีประสิทธิผลในกรณีพิเศษเมื่อทราบความเข้มข้นของ apixaban ในเลือดสามารถสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก เช่น การให้ยาเกินขนาดและการผ่าตัดฉุกเฉิน

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยทางคลินิก

การป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTEP): การผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่าตามโปรแกรม

โปรแกรมการทดลองทางคลินิกของ Apixaban ได้รับการออกแบบมาเพื่อพิสูจน์ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ apixaban ในการป้องกันภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำในผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่จำนวนมาก โดยการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่าตามแผนงาน

ผู้ป่วยทั้งหมด 8,464 รายได้รับการสุ่มในการศึกษาหลักสองการศึกษาแบบ double blind ข้ามชาติที่เปรียบเทียบ apixaban apixaban 2.5 มก. สองครั้ง (ผู้ป่วย 4,236 ราย) หรือ Enoxaparin 40 มก. วันละครั้ง (ผู้ป่วย 4,228 ราย) รวมผู้ป่วยทั้งหมด 1,262 ราย (618 รายในกลุ่ม apixaban) อายุ 75 ปีขึ้นไป ผู้ป่วย 1,004 ราย (499 รายในกลุ่ม apixaban) มีน้ำหนักตัวต่ำ ( การวิจัย ADVANCE-3 รวมผู้ป่วย 5,407 รายที่ถูกแทนที่ด้วยข้อขาหนีบภายใต้โครงการ และการวิจัย ADVANCE-2 รวมผู้ป่วย 3,057 รายที่ถูกแทนที่ด้วยข้อเข่า

วัตถุที่ใช้ apixaban 2.5 มก. ทางปาก 2 ครั้ง (PO BID) หรือฉีด Enoxaparin 40 มก. วันละครั้ง (SC OD)

ใช้ยา apixa ครั้งแรกเป็นเวลา 12 ถึง 24 ชั่วโมงหลังการผ่าตัด ในขณะที่ยา Enoxaparin เริ่มต้นเป็นเวลา 9 ถึง 15 ชั่วโมงก่อนการผ่าตัด ทั้ง Apixaban และ Enoxaparin ใช้เป็นเวลา 32-38 วันในการศึกษา ADVANCE-3 และเป็นเวลา 10-14 วันในการศึกษา ADVANC-2

จากประวัติของผู้ป่วยในกลุ่มวิจัย Advance-3 และ Advance-2 (ผู้ป่วย 8,464 ราย) พบว่ามีความดันโลหิตสูง 46% มีไขมันในเลือดสูง 10% เบาหวาน 9% และโรคหลอดเลือดหัวใจ 8%

Apixaban แสดงให้เห็นว่ามีเกณฑ์การประเมินที่ลดลงอย่างโดดเด่นทางสถิติ โดยเป็นเกณฑ์รวมของการเสียชีวิตทั้งหมดจากภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำเนื่องจากสาเหตุทั้งหมด และในเกณฑ์สำหรับการประเมินภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำอย่างรุนแรงนั้นเป็นเกณฑ์ที่ซับซ้อนของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึก ความลำบากใจในหลอดเลือดหัวใจในปอด และการเสียชีวิตที่เกี่ยวข้องกับเส้นเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำทางหลอดเลือดดำ สารประกอบของพลังงานในชีพจรทดแทนใน เยื่อในการผ่าตัดในการผ่าตัดแทนการผ่าตัดข้อในการผ่าตัดข้อในการผ่าตัดข้อในการผ่าตัดข้อในการผ่าตัดข้อหรือข้อเข่าตามโปรแกรม (ดูตารางที่ 4)

เกณฑ์ในการประเมินความปลอดภัยสำหรับการตกเลือดที่รุนแรง, เกณฑ์ที่ซับซ้อนของการตกเลือดที่รุนแรงและเลือดออกที่ไม่ร้ายแรงที่มีความสำคัญทางคลินิก (CRNICALLANG NGAJOR (CRNM) และการตกเลือดทุกประเภทแสดงอัตราส่วนเดียวกันในผู้ป่วยที่ได้รับ apixaban apixaban 2.5 มก. เทียบกับ Enoxaparin 40 มก. (ดูตารางที่ 5) การตกเลือดทุกประเภทรวมถึงการตกเลือดในตำแหน่งการผ่าตัด

อัตราส่วนโดยรวมของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของการตกเลือด โรคโลหิตจาง และทรานซามิเนสที่ผิดปกติ (เช่น ความเข้มข้นของ ALT) มีค่าต่ำกว่าในผู้ป่วยที่ใช้ apixaban เมื่อเปรียบเทียบกับ Enoxaparin ในการศึกษาระยะที่ 2 และระยะที่ 3 ในด้านการเปลี่ยนข้อขาหนีบหรือข้อเข่าตามโปรแกรม

ในการศึกษาการผ่าตัดเปลี่ยนข้อเข่าในช่วงระยะเวลาการรักษาที่คาดหวัง ในสาขา apixaban วินิจฉัยว่ามีภาวะหลอดเลือดอุดตันในปอด 4 กรณี เปรียบเทียบกับไม่มีกรณีของภาวะหลอดเลือดอุดตันในปอดในสาขา Enoxaparin ไม่มีคำอธิบายสำหรับจำนวนลิ่มเลือดอุดตันที่ปอดที่สูงขึ้นนี้

การป้องกันกฎเกณฑ์และเส้นเลือดอุดตันที่เป็นระบบในผู้ป่วยภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้วเนื่องจากโรคลิ้นหัวใจ (NVAF)

ผู้ป่วยทั้งหมด 23,799 รายที่ได้รับการสุ่มเลือกในโปรแกรมทางคลินิก (อริสโตเติล: Apixaban เปรียบเทียบกับ Warfarin, Averroes: Apixaban เปรียบเทียบกับแอสไพริน) มี 11,927 รายที่สุ่มแจกโดย APixaban

โปรแกรมนี้ออกแบบมาเพื่อพิสูจน์ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ apixaban ในการป้องกันโรคหลอดเลือดสมองและเส้นเลือดอุดตันในร่างกายในผู้ป่วยภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้วเนื่องจากโรคลิ้นหัวใจ (NVAF) และมีปัจจัยเสี่ยงเพิ่มเติมอย่างน้อยหนึ่งปัจจัย เช่น:

ก่อนหน้านั้นเป็นโรคหลอดเลือดสมองหรือโรคโลหิตจางขาดเลือดชั่วคราว (รังสี)

อายุ> 75 ปี

ความดันโลหิตสูง

ในการศึกษาของ Aristotle ผู้ป่วยทั้งหมด 18,200 รายได้รับการสุ่มเลือกสำหรับการรักษาภาวะตาบอดซ้อนด้วยยา apixaban 5 มก. สองครั้ง (หรือ 2.5 มก. วันละสองครั้งในผู้ป่วยที่เลือก [4.7%) หรือ Warfarin (ประมาณเป้าหมาย Inr 2.0-3.0) ผู้ป่วยจะได้รับยาเป็นเวลาโดยเฉลี่ย 20 เดือน อายุเฉลี่ยคือ 69.1 ปี คะแนนคือ 2.1 และ 18.9% ของผู้ป่วยโรคหลอดเลือดสมองหรือรังสีก่อนหน้า

ในการศึกษา Apixaban มีความเหนือกว่าที่ชัดเจนในแง่ของสถิติในเกณฑ์การประเมินหลักสำหรับการป้องกันโรคหลอดเลือดสมอง (เลือดออกหรือขาดเลือดขาดเลือด) และเส้นเลือดอุดตันที่เป็นระบบ (ดูตารางที่ 6) เมื่อเทียบกับ Warfarin

สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับการสุ่มเลือกให้ใช้วาร์ฟาริน เปอร์เซ็นต์ของเวลาโดยเฉลี่ยในการรักษา (TTR) (INR 2-3) คือ 66%

Apixaban แสดงการลดลงของโรคหลอดเลือดสมองและกรอบการอุดตัน เมื่อเทียบกับ Warfarin ผ่านทาง TTR centers ระดับต่างๆ ในจุดแยกตัวเองสูงสุดของ TTR ตามศูนย์กลาง อัตราความเสี่ยงของ apixaban เมื่อเทียบกับ Warfarin คือ 0.73 (CI 95%, 0.38;

เกณฑ์การประเมินเสริมที่สำคัญคือการตกเลือดอย่างรุนแรงและการเสียชีวิตเนื่องจากสาเหตุทั้งหมดที่ได้รับการทดสอบด้วยกลยุทธ์การทดสอบที่กำหนดไว้ล่วงหน้าเพื่อควบคุมข้อผิดพลาดประเภท 1 (ข้อผิดพลาดประเภท 1) โดยรวมในการทดสอบ

ความเหนือกว่าที่ชัดเจนทางสถิติยังเกิดขึ้นได้ในเกณฑ์การประเมินที่สำคัญของการตกเลือดอย่างรุนแรงและการเสียชีวิตเนื่องจากสาเหตุทั้งหมด (ดูตารางที่ 7) เมื่อติดตาม Inr ได้ดีขึ้น Apixaban ก็แสดงให้เห็นว่ามีประโยชน์มากกว่า Warfarin เนื่องจากลดอัตราการเสียชีวิตจากทุกสาเหตุ

อัตราการระงับยาโดยรวมเนื่องจากผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์คือ 1.8% สำหรับ apixaban และ 2.6% สำหรับ warfarin ในการวิจัยของอริสโตเติล

ผลลัพธ์ของประสิทธิผลของแผนกต่างๆ ได้รับการกำหนดไว้ล่วงหน้าแล้ว รวมถึงคะแนน ChADS) อายุ น้ำหนักตัว เพศ การทำงานของไต โรคหลอดเลือดสมองหรือรังสีก่อนหน้า และโรคเบาหวาน สอดคล้องกับผลลัพธ์หลักของประสิทธิผลของกลุ่มวิจัยทั้งหมดในการทดสอบ

อัตราส่วนเลือดออกในทางเดินอาหารที่รุนแรง (รวมถึงระบบทางเดินอาหารส่วนบน ทางเดินอาหารส่วนล่าง และเลือดออกทางทวารหนัก) อยู่ที่ 0.76% ต่อปีสำหรับยา apixaban และ 0.86% ต่อปีสำหรับวาร์ฟาริน

ผลลัพธ์ของการตกเลือดอย่างรุนแรงสำหรับกลุ่มย่อยก่อนหน้า รวมถึงคะแนน Chads2 อายุ น้ำหนักตัว เพศ การทำงานของไต โรคหลอดเลือดสมอง หรือรังสีก่อนหน้า และโรคเบาหวาน สอดคล้องกับผลลัพธ์ของกลุ่มวิจัยทั้งหมด
ใน การทดสอบ

การวิจัยของอาเวอร์โรส์

ในการวิจัยของ Averues ผู้ป่วยทั้งหมด 5,598 รายได้รับการพิจารณาโดยนักวิจัยว่าไม่เหมาะสมสำหรับยาต้านวิตามินเคที่มีวิตามินเคที่ได้รับการสุ่มเลือกสำหรับการรักษาด้วยยา apixaban 5 มก. วันละสองครั้ง (หรือบ้อง 2.5 มก. ในผู้ป่วยที่เลือก [6.4%)) หรือแอสไพริน

ใช้ยาแอสไพรินวันละครั้งในขนาด 81 มก. (64%), 162 (26.9%), 243 (2.1%) หรือ 324 มก. (6.6%) ตามที่ผู้วิจัยตัดสินใจ

ผู้ป่วยได้รับยาโดยเฉลี่ยเป็นเวลา 14 เดือน อายุเฉลี่ยคือ 69.9 ปี คะแนน Chads2 เฉลี่ยคือ 2.0 และ 13.6% ของผู้ป่วยที่มีรังสีกลายพันธุ์หรือก่อนหน้า

เหตุผลที่ไม่เหมาะกับยาต้านวิตามินเคในการวิจัยของ Averroes เป็นไปไม่ได้/ไม่น่าจะได้ค่า Inr ภายในช่วงที่ต้องการ (42.6%) ผู้ป่วยปฏิเสธที่จะรักษาด้วยยาต้านวิตามินเค (37.4%), ChADS2 คะแนน = 1 และแพทย์ไม่แนะนำให้ใช้ยาต้านวิตามินเค (21.3%) ไม่เชื่อว่าผู้ป่วยจะปฏิบัติตามยาต้านวิตามินเค คำแนะนำ K (15.0) สำหรับ 15.0%) ผ้าเช็ดตัว/ความยากลำบากคาดว่าจะพบเมื่อติดต่อกับผู้ป่วยในกรณีที่มีการเปลี่ยนแปลงขนาดยาฉุกเฉิน (11.7%)

Averroes ถูกหยุดก่อนข้อเสนอของคณะกรรมการตรวจสอบข้อมูลอิสระ เนื่องจากมีหลักฐานที่ชัดเจนของการลดลงอย่างกะทันหันในร่างกายและร่างกาย และคุณสมบัติด้านความปลอดภัยที่ตรงตามข้อกำหนดของรีเอเจนต์

อัตราการหยุดโดยรวมของการวัดการสัมผัสที่ไม่ต้องการคือ 1.5% สำหรับ apixaban และ 1.3% สำหรับแอสไพรินในการวิจัยของ Averroes

ในการศึกษา Apixaban บรรลุผลทางสถิติที่เหนือกว่าอย่างชัดเจนในเกณฑ์การประเมินหลักสำหรับการป้องกันอย่างกะทันหัน (เนื่องจากการตกเลือดและการเผาไหม้ของเลือดในท้องถิ่น) และเส้นเลือดอุดตันที่เป็นระบบ (ดูตารางที่ 8) เมื่อเทียบกับแอสไพริน

ไม่มีความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางสถิติเกี่ยวกับอัตราส่วนเลือดออกร้ายแรงระหว่างยา apixaban และแอสไพริน (ดูตารางที่ 9)

ภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึก (DVT) ภาวะหลอดเลือดอุดตันที่ปอด (PE) และการป้องกันการกลับเป็นซ้ำของ DVT และ PE (VTET}

โปรแกรมการทดสอบทางคลินิก (ขยายผล: Apixaban เปรียบเทียบกับ Enoxaparinuwarfarin, Amplify-Wide Amplify-Research: Apixaban เปรียบเทียบกับยาหลอก) ออกแบบมาเพื่อพิสูจน์ความปลอดภัยและประสิทธิผลของ apixaban ในการรักษาหลอดเลือดดำส่วนลึกและหลอดเลือดดำในปอด (ขยายขยาย) และการบำบัดด้วยการขยายเพื่อป้องกันการลดเนื้องอกในเลือด และการบำบัดเชิงลึกเพื่อป้องกันการกำเริบของโรค หลอดเลือดปอดหลังจากผ่านไป 6 ถึง 12 เดือนของการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดสำหรับการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึกและ/หรือเส้นเลือดอุดตันแบบประสานงาน (การวิจัยในวงกว้าง)

การศึกษาทั้งสองเป็นการทดสอบแบบสุ่ม กลุ่มคู่ขนาน การตาบอดสองครั้ง ประเทศข้ามชาติในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดดำส่วนลึกที่มีอาการและ/หรือภาวะหลอดเลือดอุดตันในปอดที่มีอาการ เกณฑ์ทั้งหมดด้านความปลอดภัยและประสิทธิผลได้รับการประเมินโดยสภาคนตาบอดอิสระ

ขยายการวิจัย

ในการศึกษาผู้ป่วยทั้งหมด 5,395 ราย ที่ได้รับการสุ่มเลือกให้รับการรักษาด้วยยา apixaban 10 มก. วันละสองครั้ง รับประทานเป็นเวลา 7 วัน ตามด้วยยา apixaban 5 มก. วันละสองครั้ง รับประทานเป็นเวลา 6 เดือน หรือยา Enoxaparin 1 มก./กก. วันละสองครั้ง ฉีดใต้ผิวหนังเป็นเวลาอย่างน้อย 5 วัน (จนถึง INR≥ 2) และวาร์ฟาริน (ประมาณเป้าหมาย INR 2,0-3,0) โดยดื่มให้ครบ 6 แก้วในเดือนที่ 6 หรือดื่ม

อายุเฉลี่ยคือ 56.9 และ 89.8% ของผู้ป่วยที่ได้รับการสุ่มเลือกให้มีภาวะลิ่มเลือดอุดตันที่ไม่คงที่

สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับการสุ่มเลือกให้ใช้วาร์ฟาริน เปอร์เซ็นต์เวลาเฉลี่ยในการรักษา (INR 2.0-3.0) คือ 60.9 Apixaban แสดงการลดลงของเหตุการณ์เม็ดเลือดแดงในหลอดเลือดดำที่มีอาการกำเริบหรือการเสียชีวิตที่เกี่ยวข้องกับเหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำผ่านศูนย์ TTR ในระดับต่างๆ ในสี่กลุ่มสูงสุดของ TTR ตามศูนย์ ความเสี่ยงสัมพัทธ์ของยา apixaban เมื่อเทียบกับยา Enoxaparin/Warfarin คือ 0.79 (CI 95%, 0.39; 1,61)

ในการศึกษา Apixaban แสดงให้เห็นว่าไม่ได้ด้อยกว่า Enoxaparin/Warfarin ในเกณฑ์การประเมินหลัก รวมกับเหตุการณ์การเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำที่เกิดซ้ำ โดยสรุปได้ (ดูตารางที่ 10)

ประสิทธิผลของ apixaban ในการรักษาเบื้องต้นสำหรับภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำมีความสอดคล้องกันในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยภาวะเส้นเลือดอุดตันที่ปอด (ความเสี่ยงต่อสัมพัทธ์ 0.9; CI 95% (0.5; 1,6)] หรือการเกิดลิ่มเลือดอุดตันลึก [ความเสี่ยงของผนัง 0.8; Cl 95% (0.5; 1 '3)].

มีประสิทธิภาพในกลุ่มย่อย รวมถึงอายุ เพศ 'ดัชนีมวลกาย-bmi) การทำงานของไต เส้นเลือดอุดตันที่ปอด ตำแหน่งลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำลึก และการฉีดเฮปารินก่อนหน้านี้มีความสม่ำเสมอโดยทั่วไป

เกณฑ์การประเมินหลักเพื่อความปลอดภัยคือการตกเลือดอย่างรุนแรง ในการศึกษา Apixaban เหนือกว่าสถิติเมื่อเทียบกับ Enoxaparin/Warfarin ในการประเมินหลักด้านความปลอดภัย [ความเสี่ยงสัมพัทธ์) 0.31, ความน่าเชื่อถือ 95% (0.17; 0.55), ค่า P

สรุปผลการตกเลือดที่รุนแรงแล้ว และเลือดออกจาก CRNM ที่ตำแหน่งผ่าตัดโดยทั่วไปจะต่ำกว่าในกลุ่มที่ได้รับ apixaban เมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับ Enoxaparin/Warfarin สรุปภาวะเลือดออกในทางเดินอาหารอย่างรุนแรงตาม ISTH ได้ในผู้ป่วย 6 ราย (0.2%) ที่ได้รับการรักษาด้วย apixaban และผู้ป่วย 17 ราย (0.6%) ที่ได้รับการรักษาด้วย Enoxaparin/Warfarin

การวิจัยขยายขอบเขต AMPLIFY-Wide

ในการศึกษาขยายสัญญาณ-ขยายสัญญาณอย่างกว้างขวาง ผู้ป่วยทั้งหมด 2,482 รายได้รับการสุ่มเลือกเพื่อรับการรักษาด้วย apixaban apixaban 2.5 มก. สองครั้ง รับประทานวันละครั้ง, อะพิซาบัน 5 มก. วันละสองครั้งโดยรับประทาน หรือยาหลอกเป็นเวลา 12 เดือนหลังจากเสร็จสิ้นการรักษาเบื้องต้นด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดเป็นเวลา 6 ถึง 12 เดือน

ในจำนวนนี้ ผู้ป่วย 836 ราย (33.7%) เข้าร่วมในการวิจัยขยายสัญญาณ ก่อนที่จะลงทะเบียนในการวิจัยขยายขยายแบบวงกว้าง อายุเฉลี่ยคือ 56.7 และ 91.7% ของผู้ป่วยที่ได้รับการสุ่มเลือกให้มีภาวะหลอดเลือดดำอุดตันโดยไม่ได้ตั้งใจ

ในการศึกษา ขนาดยา apixaban ทั้งสองขนาดเหนือกว่าสถิติเมื่อเทียบกับยาปลอมในเกณฑ์การประเมินหลักของภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำที่เกิดซ้ำ (ภาวะหลอดเลือดดำอุดตันในหลอดเลือดดำที่ไม่ทำให้เสียชีวิตหรือภาวะเส้นเลือดอุดตันในปอดที่ไม่ถึงแก่ชีวิต) หรือการเสียชีวิตเนื่องจากสาเหตุทั้งหมด (ดูตารางที่ 12)

ประสิทธิผลของ apixaban ในการป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำเกิดขึ้นอีกจะคงอยู่ทั่วทั้งกลุ่มย่อย รวมถึงอายุ เพศ ค่าดัชนีมวลกาย และการทำงานของไต

เกณฑ์การประเมินหลักเพื่อความปลอดภัยคือการมีเลือดออกรุนแรงในระหว่างระยะเวลาการวิจัย ในการศึกษา อัตราการตกเลือดอย่างรุนแรงของทั้งคู่หรือขนาดยา apixaban ไม่มีความแตกต่างทางสถิติเมื่อเทียบกับราคา

ไม่มีความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางสถิติในเรื่องอัตราการเลือดออกรุนแรง + CRNM ไม่ร้ายแรง และเลือดออกทุกประเภทระหว่างกลุ่มที่ใช้ apexaban apixaban 2.5 มก. วันละสองครั้ง และกลุ่มยาหลอก (ดูตารางที่ 13)

มีการประเมินภาวะเลือดออกในทางเดินอาหารอย่างรุนแรงตาม ISTH ที่ 1 (0.1%) ของผู้ป่วยที่ได้รับยา apixaban ขนาด 5 มก. วันละสองครั้ง, ผู้ป่วย 0 รายได้รับยาขนาด 2.5 มก. วันละสองครั้ง และ 1 (0.1%) ผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

ดูดซับ

การดูดซึมสัมบูรณ์ของ apixaban อยู่ที่ประมาณ 50% สำหรับขนาดสูงสุด 10 มก. Apixaban จะถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วโดยมีความเข้มข้นสูงสุด (CMAX) ที่ปรากฏภายใน 3 ถึง 4 ชั่วโมงหลังรับประทานยา ใช้กับอาหารที่ไม่ส่งผลต่อ APixaban CMAX ที่ 10 มก. Apixaban
สามารถใช้หรือไม่ใช้กับอาหารได้

Apixaban มีเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้นที่มีความเข้มข้นของยาในเลือดเป็นสัดส่วนกับขนาดยา สำหรับขนาดสูงถึง 10 มก. ทางปาก ในขนาด 225 มก. การดูดซึมของ apixaban จะถูกจำกัดด้วยอัตราการละลาย ดังนั้นการดูดซึมจึงลดลง ตัวบ่งชี้ความเข้มข้นของ apixaban แสดงความแปรผันจากต่ำถึงปานกลาง ซึ่งสะท้อนโดยค่าสัมประสิทธิ์ของการแปรผัน (CV) ในแต่ละวัตถุและระหว่างวัตถุคือ -20% และ -30% ตามลำดับ

หลังจากรับประทานยา apixaban 10 มก. ในรูปแบบของยาเม็ด 2.5 มก. บดเป็นน้ำ 30 มล. ความเข้มข้นของยาในเลือดจะใกล้เคียงกับความเข้มข้นของเลือดในเลือดหลังจากรับประทานยาทั้งเม็ด 2 เม็ด ๆ ละ 5 มก. หลังจากใช้ apixaban 2 มก. ในรูปแบบของเม็ดบด 5 ปี 2 เม็ดและสาหร่ายบด 30 กรัม cmax และลดลงในระดับที่สอดคล้องกัน 20% และ 16% เมื่อเทียบกับเมื่อใช้ 2 เม็ด 5 มก. ของทั้งเม็ด ความเข้มข้นของเลือดที่ลดลงนี้ไม่ถือว่ามีนัยสำคัญทางคลินิก

หลังจากใช้เม็ดยา apixaban apixaban ขนาด 5 มก. กระจายใน D5W 60 มล. และใส่สายสวนกระเพาะอาหาร ความเข้มข้นของยาในเลือดจะใกล้เคียงกับความเข้มข้นของยาในเลือดที่มองเห็นได้ในการทดลองทางคลินิกอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับคนที่มีสุขภาพดีโดยใช้ยาเม็ด apixaban ขนาด 5 มก. เพียงครั้งเดียว

ด้วยคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่คาดเดาได้และสัดส่วนกับขนาดยาของยา apixaban ผลลัพธ์ของชีวปริมาณออกฤทธิ์จากการศึกษาจึงสามารถนำไปใช้กับยา apixaban ในขนาดที่ต่ำกว่าได้

การกระจาย

อัตราส่วนของการเกาะกันกับโปรตีนในพลาสมาในมนุษย์คือประมาณ 87% ปริมาณการจำหน่าย (VSS) อยู่ที่ประมาณ 21 ลิตร

เมแทบอลิซึมทางชีวภาพและการกำจัด

อภิบาลถูกตัดขาดไปตามถนนหลายสาย เมื่อใช้ยาอะพิซาบันในมนุษย์ ปริมาณประมาณ 25% จะถูกกำจัดออกในรูปของสารเมตาบอไลต์ โดยของเสียส่วนใหญ่จะผ่านทางอุจจาระ

กำจัด apixaban ของไตคิดเป็นประมาณ 27% ของการกวาดล้างทั้งหมด การกำจัดผ่านทางน้ำดีและลำไส้โดยตรงจะสังเกตได้ตามลำดับในการศึกษาทางคลินิกและพรีคลินิก

Apixaban มีอัตราการเคลียร์รวมประมาณ 3.3 ลิตร/ชั่วโมง และระยะเวลาเสียประมาณ 12 ชั่วโมง

การลดลงของหมู่ 0-เมทิลและไฮดรอกซิเลชันที่หมู่ 3-ซิเพอริดินเป็นปฏิกิริยาเมตาบอลิซึมหลักทางชีวภาพ Apixaban ถูกเผาผลาญเป็นหลักผ่านทาง CYP3A4/5 และส่วนเล็กๆ ผ่าน CYP1A2, 28, 2C9, 2019 และ 2J2, Apixaban ไม่ได้รับการเผาผลาญเป็นส่วนประกอบหลักที่เกี่ยวข้องกับพลาสมาในมนุษย์ และไม่พบสารเมตาบอไลต์ในเลือด Apixaban เป็นสารตั้งต้นของโปรตีนในการขนส่ง P-GP และโปรตีนมะเร็งเต้านม (BCRP)

ไตวาย

การทำงานของไตบกพร่องไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นสูงสุดของ apixaban ความเข้มข้นของเลือดของ Apixaban เพิ่มขึ้นตามการลดลงของการทำงานของไต โดยประเมินการวัดการกวาดล้างครีเอตินีน

ในผู้ที่มีภาวะไตวายเล็กน้อย (การล้างครีเอตินีน 51-80 มล./นาที) โดยเฉลี่ย (เคลียร์รีน เคลียร์รีน 30-50 มล./นาที) และรุนแรง (การล้างครีเอตินิน 15-29 มล./นาที) ความเข้มข้นของ apixaban ในพลาสมา (AUC) เพิ่มขึ้น 16%, 29% และ 44% เมื่อเทียบกับผู้ที่มีการล้างครีเอตินีนปกติ ไม่มีหลักฐานว่าภาวะไตวายส่งผลต่อความสัมพันธ์ระหว่างความเข้มข้นของ apixaban ในพลาสมาและกิจกรรมของปัจจัยระยะไกล

ในผู้ที่เป็นโรคไตวายระยะสุดท้าย (ESRD) AUC ของ Apixaban จะเพิ่มขึ้นเป็น 36% เมื่อใช้ APixaban 5 มก. ครั้งเดียวทันทีหลังการแยกเลือด เปรียบเทียบกับหอดูดาวที่พบในวัตถุที่มีการทำงานของไตตามปกติ การตกเลือดเริ่มขึ้นในสองชั่วโมงหลังจากรับประทาน APixaban 5 มก. ครั้งเดียวจะช่วยลด AUC ของ Apixaban 14% บนวัตถุ ESRD เหล่านี้ ซึ่งสอดคล้องกับการแยก apixaban 18 มล./นาที ดังนั้นการตกเลือดจึงมักไม่ใช่วิธีที่มีประสิทธิภาพในการควบคุมการใช้ยาเกินขนาดของ APIXABAN

ตับวาย

ในการศึกษาเปรียบเทียบกลุ่มตัวอย่าง 8 รายที่มีภาวะตับวายเล็กน้อย ได้แก่ Child-Pough A Point 5 (N = 6) และจุดที่ 6 (N = 2) และกลุ่มตัวอย่าง 8 รายที่มีภาวะตับวายโดยเฉลี่ย (Child-Pugh, 3 คะแนน 7 (n = 6) และจุดที่ 8 (n = 2) เปรียบเทียบกับกลุ่มตัวอย่างที่มีสุขภาพดี เภสัชวิทยา และไดนามิก 16 รายในกลุ่ม APIXABANG-MG-mg แบบอารมณ์เดียว ปัจจัยไกลและ INR เทียบเท่ากันระหว่างวัตถุตับวายระดับเล็กน้อยถึงปานกลางกับวัตถุที่มีสุขภาพดี

ผู้สูงอายุ

ผู้ป่วยสูงอายุ (อายุมากกว่า 65 ปี) มีความเข้มข้นในพลาสมาสูงกว่าผู้ป่วยอายุน้อย โดยมีค่า AUC เฉลี่ยสูงกว่าประมาณ 32% และไม่มีความแตกต่างใน CMAX

เพศ

ความเข้มข้นของเลือดของ Apixaban ในผู้หญิงสูงกว่าผู้ชายประมาณ 18%

ชาติพันธุ์และเชื้อชาติ

ผลลัพธ์ในการศึกษาระยะที่ 1 แสดงให้เห็นความแตกต่างที่ชัดเจนในด้านเภสัชจลนศาสตร์ของยา apixaban ในกลุ่มคนผิวขาว ชาวเอเชีย และคนผิวดำ/ชาวอเมริกันเชื้อสายแอฟริกัน การวิเคราะห์พลวัตของประชากรในกลุ่มผู้ป่วยที่ใช้ apixaban โดยทั่วไปจะสอดคล้องกับผลลัพธ์ของการศึกษาในระยะ

น้ำหนักตัว

เมื่อเปรียบเทียบกับผู้ที่มีน้ำหนักตั้งแต่ 65 ถึง 85 กก. กลุ่มที่มีน้ำหนัก> 120 กก. โดยมีความเข้มข้นของ apixaban ในเลือดลดลงประมาณ 30% และกลุ่มที่มีน้ำหนัก ความสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์/เภสัชจลนศาสตร์แบบเคลื่อนที่

เภสัชจลนศาสตร์/เภสัชพลศาสตร์ (PK/PD) ระหว่างความเข้มข้นของยา apixaban ในพลาสมาและเกณฑ์ต่างๆ สำหรับการประเมินทางเภสัชวิทยา (กิจกรรมของปัจจัยระยะไกล, Inr, pt, APTT) ได้รับการประเมินหลังการใช้ยาในขนาดกว้าง (0.5 - 50 มก.)

ความสัมพันธ์ระหว่างความเข้มข้นของ apixaban ในพลาสมาและปัจจัยระยะไกลนั้นอธิบายได้ชัดเจนที่สุดโดยแบบจำลองเชิงเส้น ความสัมพันธ์ของ PK PD นั้นสังเกตได้ในผู้ป่วยอย่างสอดคล้องกับความสัมพันธ์ที่กำหนดไว้ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี

ก่อนรับประทาน Eliquis 5mg Pfizer ป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ โรคหลอดเลือดสมอง (20 เม็ด)

วิธีใช้

ยารับประทาน Eliquis 5 มก.

Eliquis ควรดื่มน้ำเปล่า หรือไม่ผสมอาหาร สำหรับผู้ป่วยที่ไม่ได้กลืนทั้งสองเม็ด สามารถบดยาเม็ด Eliquis และกวนในน้ำหรือ 5% ในน้ำ (DSW) หรือน้ำสาหร่ายหรือผสมกับแอปเปิ้ลบดแล้วใช้ทันทีทางปาก นอกจากนี้ ยาเม็ด Eliquis สามารถบดและคนเป็น 60 มล. ให้น้ำหรือ D5W แล้วผ่านทางจมูกท้องทันที แท็บเล็ต Eliquis มีความทนทานในน้ำ, D5W, น้ำแอปเปิ้ล และแอปเปิ้ลบดได้นานถึง 4 ชั่วโมง

ขนาดยา

ป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTEP): การผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่าตามโปรแกรม

ปริมาณที่แนะนำของ apixaban คือ 2.5 มก. รับประทานวันละสองครั้ง ควรใช้เข็มแรก 12 ถึง 24 ชั่วโมงหลังการผ่าตัด

แพทย์อาจพิจารณาถึงคุณประโยชน์ที่เป็นไปได้ของยาต้านการแข็งตัวของเลือดก่อนหน้านี้ เพื่อป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ รวมถึงความเสี่ยงของการตกเลือดหลังการผ่าตัด เมื่อตัดสินใจเลือกเวลาในการใช้ยาในช่วงเวลานี้

ในผู้ป่วยที่ได้รับการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพก: ระยะเวลาการรักษาที่แนะนำคือ 32 ถึง 38 วัน

ในผู้ป่วยที่ได้รับการผ่าตัดเปลี่ยนข้อเข่า: เวลาในการรักษาที่แนะนำคือ 10 ถึง 14 วัน

การป้องกันโรคหลอดเลือดสมองและปมประสาททั่วร่างกายในผู้ป่วยภาวะหัวใจห้องบนเนื่องจากโรคลิ้นหัวใจ (NVAF)

ปริมาณที่แนะนำของ apixaban คือ 5 มก. รับประทาน 2 ครั้ง

การลดขนาดยา: แนะนำให้ใช้ขนาดยา Apixaban ในขนาด 2.5 มก. รับประทานวันละสองครั้งในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเนื่องจากโรคลิ้นหัวใจ และมีลักษณะอย่างน้อยสองประการต่อไปนี้: อายุ> 80, น้ำหนักตัว 1.5 มก./ดล. (133 ไมโครโมล/ลิตร)

ควรรักษาการรักษาไว้เป็นเวลานาน

การรักษาภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน (DT) การรักษาเส้นเลือดอุดตันที่ปอด (PE) และการป้องกันการกลับเป็นซ้ำของ DVT และ PE (VTE)

แนะนำให้ใช้ขนาดยา Apixaban ในการรักษาภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำเฉียบพลันและเส้นเลือดอุดตันในปอดคือ 10 มก. รับประทานวันละสองครั้งใน 7 วันแรก จากนั้น 5 มก. รับประทานวันละสองครั้ง ตามคำแนะนำทางการแพทย์ในปัจจุบัน ระยะเวลาในการรักษาสั้น (อย่างน้อย 3 เดือน) ควรขึ้นอยู่กับปัจจัยเสี่ยงชั่วคราว (เช่น การผ่าตัดใหม่ การบาดเจ็บ การไม่เคลื่อนไหว)

แนะนำให้ใช้ขนาดยา apixaban เพื่อป้องกันการเกิดซ้ำของหลอดเลือดดำส่วนลึกและเส้นเลือดอุดตันในปอดคือ 2.5 มก. รับประทานวันละสองครั้ง เมื่อพิจารณาการป้องกันการเกิดซ้ำของหลอดเลือดดำส่วนลึกและเส้นเลือดอุดตันที่ปอด ควรเริ่มรับประทานยา apixaban ขนาด 2.5 มก. วันละสองครั้งหลังการรักษาด้วยยา apixaban ขนาด 5 มก. สองครั้งเป็นเวลา 6 เดือน หรือร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดอื่น ๆ

H เลือดออก

การแปลง:

การถ่ายโอนการรักษาจากสารต้านการแข็งตัวของน้ำตาลไปยัง Eliquls (และในทางกลับกัน) สามารถทำได้ในเวลาที่ใช้ขนาดยาตามตารางการรักษา ห้ามใช้ยาเหล่านี้พร้อมกัน

ถ่ายโอนจากการรักษาด้วยการต่อต้านวิตามินเค (วิตามินแคนทากอน - VKA) ไปยัง Eliquis

เมื่อย้ายผู้ป่วยจากวิตามินเค (VKA) ไปยัง Eliquis/Arfarin หรือยาต้านวิตามินเคอื่นๆ ที่มีวิตามินเค ควรหยุดและเริ่มใช้ Elquis เมื่อ International Normalization Index (INR) อยู่ที่

การเดินทางจาก Eliquis ไปสู่การรักษาด้วยการต่อต้าน -วิตามินเค

เมื่อย้ายผู้ป่วยจาก Eliquis ไปรับการรักษาด้วยยาต้านวิตามินเค ให้ใช้ Eliquis ต่อไปอย่างน้อย 2 วันหลังจากเริ่มการรักษาด้วยวิตามินเคต้านวิตามินเค ควรใช้ Eliquis ต่อไปเป็นเวลาร่วมกับการรักษายาต้านวิตามินเคจนถึง Inr> 2

ไตวาย:

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยหรือปานกลาง

ในคนไข้ที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (การกวาดล้างครีเอตินีน 15-29 มล./นาที) ให้ใช้คำแนะนำต่อไปนี้:

เพื่อป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำในการผ่าตัดเปลี่ยนถ้ำหรือข้อเข่าภายใต้โปรแกรม (VTEP) การรักษาภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน (DVT) การรักษาตัวอ่อนของตัวอ่อน และการป้องกันการเกิดซ้ำของหลอดเลือดดำส่วนลึกและเส้นเลือดอุดตันที่ปอด (VTEP) ต้องใช้ apixaban อย่างระมัดระวัง

เพื่อป้องกันการอุดตันของหลอดเลือดกลายพันธุ์และการอุดตันในร่างกายในผู้ป่วยภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้วโดยไม่มีโรคลิ้นหัวใจ (NVAF):

ผู้ป่วยควรรับประทานยา Apixaban ในขนาดที่ต่ำกว่าคือ 2.5 มก. วันละสองครั้ง มล./นาที หรือในผู้ป่วยที่ได้รับการฟอกไต ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิก จึงไม่แนะนำให้ใช้ยา apixaban

ตับวาย:

Eliquis มีข้อห้ามในผู้ป่วยโรคตับที่เกี่ยวข้องกับลิ่มเลือดและความเสี่ยงต่อนัยสำคัญทางคลินิก

ไม่แนะนำให้ใช้ยานี้กับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง

ยานี้ควรใช้อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อยหรือปานกลาง (Childpugh a host b) ห้ามปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อยหรือปานกลาง

ผู้ป่วยที่มี Alanin Aminotransferase (ALT) /Aspartat Aminotransferase (AST) (AST) 2 x ULN (ขีดจำกัดด้านบนของระดับปกติ) หรือบิลิรูบินโดยรวม> 1.5 x DLN ได้รับการยกเว้นในการทดสอบสีน้ำเงิน ดังนั้นจึงต้องใช้ Eliquis อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยกลุ่มนี้ ก่อนเริ่มใช้ Eliquis คุณควรตรวจดูการทำงานของตับก่อน

น้ำหนักตัว:

การป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTEP) และการรักษาภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน การรักษาภาวะหลอดเลือดอุดตันในปอด และการป้องกันการเกิดซ้ำของหลอดเลือดดำส่วนลึกและเส้นเลือดอุดตันที่ปอด (VTEUT) - ไม่มีการปรับขนาดยา

ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเนื่องจากโรคลิ้นหัวใจ: อย่าปรับขนาดยาอย่างระมัดระวัง เว้นแต่จะเป็นไปตามเกณฑ์การให้ยา

เพศ: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามเพศ

ผู้สูงอายุ: การป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTEP) และภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน การรักษาเอ็มบริโอของเอ็มบริโอ และการป้องกันการเกิดซ้ำของหลอดเลือดดำในหลอดเลือดดำและเอ็มบริโอของเอ็มบริโอ (VTEI) - ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเนื่องจากโรคลิ้นหัวใจ: ไม่มีการปรับขนาดยา เว้นแต่จะเป็นไปตามเกณฑ์การลดวิลโลว์

การฟื้นฟูอัตราการเต้นของหัวใจ (ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจห้องบนเนื่องจากโรคลิ้นหัวใจ): ผู้ป่วยยังคงใช้ยา apixaban ต่อไปในขณะที่ทำการผ่าตัดเปลี่ยนหัวใจ

ผู้ป่วยเด็ก: ความปลอดภัยและประสิทธิผลของ Eliquis ไม่ได้ถูกกำหนดในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสมคุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ จะทำอย่างไรเมื่อให้ยาเกินขนาด? การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เสี่ยงต่อการตกเลือดได้ ในกรณีที่มีภาวะแทรกซ้อนจากการตกเลือด ต้องหยุดการรักษาและตรวจสอบสาเหตุของการตกเลือด

ควรพิจารณาดำเนินการรักษาที่เหมาะสม เช่น ห้ามเลือดในการผ่าตัดหรือพลาสมาแช่แข็งสด

ในการทดลองทางคลินิกแบบควบคุม การใช้ apixaban แบบรับประทานกับรูปปั้นที่มีสุขภาพดีด้วยขนาดสูงสุดไม่เกิน 50 มก. ต่อวัน ตั้งแต่ 3 ถึง 7 วัน (25 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลา 7 วัน หรือ 50 มก. วันละครั้งใน 3 วัน) ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก

ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การใช้ถ่านกัมมันต์ตั้งแต่ 2 ถึง 6 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา apixaban ขนาด 20 มก. ซึ่งลดลง 50% และ 27% ของค่าเฉลี่ย AUC ของ apixaban และไม่ส่งผลต่อ CMAX Apixaban เวอร์ชันภาษาไทยโดยเฉลี่ยลดลงจาก 13.4 ชั่วโมงเมื่อใช้ Apixaban แยกกัน 5.3 ชั่วโมง และ 4.9 ชั่วโมง ตามลำดับ เมื่อใช้ถ่านกัมมันต์หลังจากใช้ Apixaban เป็นเวลา 2 และ 6 ชั่วโมง ดังนั้น การใช้ถ่านกัมมันต์จึงมีประโยชน์ในการรักษาการใช้ยาเกินขนาดยา apixaban หรือการกลืนยา apixaban โดยไม่ได้ตั้งใจ

หากไม่สามารถควบคุมเลือดออกที่คุกคามถึงชีวิตได้ด้วยมาตรการข้างต้น อาจเป็นไปได้ที่จะพิจารณาใช้องค์ประกอบ prothrombin เชิงซ้อนหรือองค์ประกอบ vila ชนิดรีคอมบิแนนท์

การกลับรายการของ Eliquis ได้รับการกลับรายการ ดังที่แสดงโดยการเปลี่ยนแปลงในการทดสอบการผลิตทรอมบินเมื่อสิ้นสุดกระบวนการส่งและรับค่าเริ่มต้นภายใน 4 ชั่วโมงหลังจากเริ่มกระบวนการส่งผ่าน PCC 4 นาทีใน 30 นาทีในวัตถุที่มีสุขภาพดี

อย่างไรก็ตาม ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกในการใช้ผลิตภัณฑ์ 4-PCC เพื่อย้อนกลับกระบวนการตกเลือดในผู้ป่วยที่ใช้ Eliquis

ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ปัจจัย VHA เพื่อโหลดการผสมกันในผู้ป่วยที่ใช้ apixaban สามารถพิจารณาและปรับหรือกำหนดขนาดยาสำหรับปัจจัยรีคอมบิแนนท์ได้ ขึ้นอยู่กับสถานการณ์การตกเลือดที่ดีขึ้น

หากมีผู้เชี่ยวชาญระดับรากหญ้า ควรพิจารณาคำปรึกษาเกี่ยวกับการแข็งตัวของเลือดในกรณีที่เลือดออกรุนแรง

การตกเลือด การตกเลือดช่วยลด AUC 14% ของ Apixaban ในโรคไตระยะสุดท้าย (ESRD) เมื่อใช้ APixaban ขนาด 5 มก. ครั้งเดียวทางปาก ดังนั้นการแยกเลือดจึงมักไม่ใช่วิธีที่มีประสิทธิภาพในการใช้ยาเกินขนาดยา apixaban

ในกรณีฉุกเฉิน ให้โทรไปที่ศูนย์ฉุกเฉิน 115 ทันทีหรือไปที่สถานีสุขภาพในพื้นที่ที่ใกล้ที่สุด

จะทำอย่างไรเมื่อลืม 1 โดส? อย่างไรก็ตาม หากเวลาในการผ่อนคลายด้วยยาครั้งต่อไปสั้นเกินไป ให้ข้ามขนาดยาและดำเนินตามปฏิทินการใช้ยาต่อไป อย่าใช้ยาสองเท่าเพื่อชดเชยปริมาณที่ไม่ได้รับ

ผลข้างเคียง

เมื่อใช้ Eliquis คุณอาจพบผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ (ADR)

สรุปความปลอดภัย

ความปลอดภัยของ Apixaban ได้รับการศึกษาในการศึกษาทางคลินิก 7 ครั้ง III ซึ่งรวมถึงผู้ป่วยมากกว่า 21,000 ราย: ผู้ป่วยมากกว่า 5,000 รายในการศึกษาเพื่อป้องกันลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTEP), ผู้ป่วยมากกว่า 11,000 รายในการศึกษาเกี่ยวกับหัวใจห้องบนที่ไม่ใช่วาล์ว และผู้ป่วยมากกว่า 4,000 รายในการศึกษาการรักษาความหนืดของลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTED ด้วยยาโดยเฉลี่ย เวลา คือ 20 ปี 1.7 ปี 221 ปี 1.7 ปี 221 ปี 1.7 ปี 221 ปี 1.7 วันที่

ผลที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ เลือดออก รอยฟกช้ำ เลือดกำเดาไหล และเลือดคั่ง

ในการศึกษาเพื่อป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTEP) ผู้ป่วยทั้งหมด 11% ที่ได้รับการรักษาด้วย Apixaban 2.5 มก. วันละสองครั้งมีผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

อัตราส่วนโดยรวมของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับการตกเลือดเมื่อใช้ apixaban คือ 10% ในการศึกษาการเปรียบเทียบ apixaban กับ enoxaparin

ในการศึกษาภาวะหัวใจห้องบนแบบ non-valve atrial fibrillation อัตราส่วนโดยรวมของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับการตกเลือด เมื่อใช้ apixaban คือ 24.3% ในการวิจัยเปรียบเทียบ apixaban กับ warfarin และ 9.6% ในการวิจัยเปรียบเทียบ apixaban กับ กรดอะซิติลซาลิไซลิก

ในการศึกษาการเปรียบเทียบ apixaban กับวาร์ฟาริน อัตราส่วนของการตกเลือดจากการย่อยอย่างรุนแรงตาม ISTH (รวมถึงทางเดินอาหารส่วนบน ทางเดินอาหารส่วนล่าง และการตกเลือดทางทวารหนัก) เมื่อใช้ apixaban อยู่ที่ 0.76% ต่อปี อัตราส่วนของการตกเลือดในลูกตาอย่างรุนแรงตาม ISTH เมื่อใช้ apixaban คือ 0.18% ต่อปี

ในการศึกษาเพื่อรักษาภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTET ความถี่โดยรวมของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับการมีเลือดออกเมื่อใช้ apixaban คือ 15.6% ในการวิจัยเปรียบเทียบ apixaban กับ enoxaparin/warfarin และ 13.3% ในการวิจัยเปรียบเทียบ apixaban กับของปลอม

รายการผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ตารางที่ 2 แสดงผลที่ไม่พึงประสงค์ซึ่งจัดเรียงตามการจำแนกประเภทและความถี่ของอวัยวะ โดยใช้หลักเกณฑ์ต่อไปนี้: พบบ่อยมาก (≥ 1/10); ทั่วไป (≥ 1/100 ถึง

รายงานผลกระทบที่ไม่คาดคิด

การรายงานผลที่ไม่พึงประสงค์อย่างไม่ต้องสงสัย หลังจากที่ยาได้รับการอนุมัติถือเป็นสิ่งสำคัญมาก ซึ่งจะช่วยให้สามารถติดตามความสมดุลระหว่างคุณประโยชน์/ความเสี่ยงของยาต่อไปได้ ผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ได้รับการสนับสนุนให้รายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย

คำแนะนำเกี่ยวกับวิธีการจัดการกับ ADR

เมื่อพบผลข้างเคียงของยา ผู้ป่วยจำเป็นต้องหยุดใช้และแจ้งให้แพทย์ทราบหรือไปที่สถานพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อรับการรักษาอย่างทันท่วงที

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

มีข้อห้าม

ข้อห้าม Elaquis 5 มก. ในกรณีต่อไปนี้:

ภาวะภูมิไวเกินต่อส่วนผสมออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ ซึ่งอาจรวมถึงแผลในทางเดินอาหารที่มีอยู่หรือเมื่อเร็วๆ นี้ การมีเนื้องอกเนื้อร้ายมีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดการตกเลือด ความเสียหายของสมองหรือกระดูกสันหลังเมื่อเร็วๆ นี้ การผ่าตัดสมอง กระดูกสันหลังหรือตาเมื่อเร็วๆ นี้ การตกเลือดในกะโหลกศีรษะเมื่อเร็วๆ นี้ เส้นเลือดขอดที่ทราบหรือสงสัยในหลอดอาหาร ความผิดปกติของไดนามิกของหลอดเลือดดำ โป่งพองของหลอดเลือด หรือหลอดเลือดดำในเซลล์หรือในเซลล์อย่างรุนแรง เฮปารินไม่แบ่งส่วน (UFH), เฮปารินน้ำหนักโมเลกุลต่ำ (อีนอกซาปาริน, ดาลเทพาริน ...), อนุพันธ์ของเฮปาริน (fondaparinux ...), ยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก (Warfarin, Rivaroxaban, Dabigatran ...) ยกเว้นกรณีของยาต้านการแข็งตัวของเลือดโดยเฉพาะ หรือเมื่อใช้ UFH ในขนาดที่จำเป็นเพื่อรักษาขนาดยาที่จำเป็น หรือหลอดเลือดแดงส่วนกลางมีการระบายอากาศ

ระมัดระวังในการใช้

ต้องระมัดระวังให้มากเมื่อรับประทานยาสำหรับผู้ป่วยในกรณีต่อไปนี้:

ความเสี่ยงต่อการตกเลือด

เช่นเดียวกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดอื่นๆ ผู้ป่วยที่ใช้ Eliquis ควรได้รับการตรวจสอบอย่างระมัดระวังเมื่อมีสัญญาณของการตกเลือด ควรใช้ยานี้ด้วยความระมัดระวังโดยมีความเสี่ยงต่อการตกเลือดเพิ่มขึ้น

จำเป็นต้องหยุดใช้ Eliquis หากมีเลือดออกรุนแรง

แม้ว่าการรักษาด้วย Apixapan ไม่จำเป็นต้องติดตามความเข้มข้นของเลือดในเลือดเป็นประจำ แต่การทดสอบการทดสอบเชิงปริมาณเป็นปัจจัยต่อต้านการสอบเทียบที่อาจมีประโยชน์ในกรณีพิเศษเมื่อทราบความเข้มข้นของ apixaban ในเลือดสามารถช่วยในการตัดสินใจทางคลินิก เช่น การให้ยาเกินขนาดและการผ่าตัดฉุกเฉิน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่นส่งผลต่อการห้ามเลือด

เนื่องจากความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการตกเลือด จึงมีข้อห้ามในการรักษาพร้อมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดอื่น ๆ

การใช้ Eliquis ร่วมกับการดื้อต่อเกล็ดเลือดจะเพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือด

ควรระมัดระวังหากผู้ป่วยได้รับการรักษาพร้อมกันกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID) รวมถึงกรดอะซิติลซาลิไซลิก

หลังการผ่าตัด ไม่ควรใช้สารยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดอื่นๆ ในเวลาเดียวกันกับ Eliquis

ในคนไข้ภาวะหัวใจห้องบนเต้นผิดจังหวะและความจำเป็นในการบำบัดด้วยการดื้อยาแบบเดี่ยวหรือแบบคู่ อาจต้องประเมินผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นอย่างรอบคอบเมื่อเปรียบเทียบกับความเสี่ยง ก่อนที่จะรวมการรักษานี้เข้ากับ Eliquis

ในการทดลองทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ การใช้แอสไพริน (Asa) พร้อมกันจะเพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือดอย่างรุนแรงของ apixaban จาก 1.8% ต่อปีเป็น 3.4% ต่อปี และเพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือดของ Warfarin Tig 2, 7% ต่อปีเป็น 4.6% ต่อปี

ในการทดลองทางคลินิกนี้ การใช้งานพร้อมกันกับการต้านทานเกล็ดเลือดคู่ไม่มากนัก (2.1%)

ในการทดลองทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีอาการลอกเปลือกที่มีความเสี่ยงสูง มีลักษณะหลายอย่างที่มาพร้อมกับโรคหัวใจและไม่เกี่ยวข้องกับหัวใจ ใช้สำหรับแอสไพรินหรือผสมแอสไพรินกับโคลพิโดเกรล ซึ่งเป็นสัญญาณที่เพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือดอย่างรุนแรงอย่างมีนัยสำคัญ ตาม ISTH (International Association of Blood Blood and Hematoma) กับ apixaban (5.13% ต่อปี) ปี)

ใช้สารที่ละลายได้ในเลือดในการรักษาโรคหลอดเลือดสมองตีบเฉียบพลัน

มีประสบการณ์เพียงเล็กน้อยในการใช้สารละลายลิ่มเลือดในการรักษาโรคหลอดเลือดสมองเนื่องจากภาวะขาดเลือดเฉียบพลันในผู้ป่วยที่ใช้ apixaban

ผู้ป่วยที่ใช้ลิ้นหัวใจเทียม

ยังไม่มีการศึกษาความปลอดภัยและประสิทธิผลของ Eliquis ในคนไข้ที่มีลิ้นหัวใจเทียม ติดหรือไม่มีภาวะหัวใจห้องบน ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ Eliquis ในกรณีนี้

การผ่าตัดและหัตถการที่รุกราน

จำเป็นต้องหยุดยา Eliquis อย่างน้อย 48 ชั่วโมงก่อนการผ่าตัดภายใต้โปรแกรมหรือหัตถการรุกรานที่มีความเสี่ยงที่จะมีเลือดออกโดยเฉลี่ยหรือสูง การผ่าตัดหรือเทคนิคเหล่านี้รวมถึงการแทรกแซงที่มีความน่าจะเป็นที่มีเลือดออกอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งไม่สามารถละเว้นหรือมีความเสี่ยงที่จะมีเลือดออกที่ยอมรับไม่ได้ ต้องหยุดยา Eliquis อย่างน้อย 24 ชั่วโมงก่อนทำการผ่าตัดภายใต้โปรแกรมหรือหัตถการที่เสี่ยงต่อการตกเลือดต่ำ การผ่าตัดหรือเทคนิคเหล่านี้รวมถึงการแทรกแซงที่คาดหวังซึ่งทำให้มีเลือดออกเล็กน้อย ไม่ร้ายแรงในการตกเลือดหรือควบคุมได้ง่าย

หากการผ่าตัดหรือหัตถการรุกรานไม่สามารถล่าช้าได้ โปรดใช้ความระมัดระวังและใส่ใจกับความเสี่ยงของการตกเลือด ควรพิจารณาความเสี่ยงของการตกเลือดโดยเปรียบเทียบกับความเร่งด่วนของการแทรกแซง

ควรเริ่มใช้ Eliquis เพื่อนำมาใช้ซ้ำหลังจากทำหัตถการที่รุกรานหรือให้การแทรกแซงโดยการผ่าตัดโดยเร็วที่สุดเท่าที่เป็นไปได้ ตราบใดที่อาการทางคลินิกได้รับอนุญาตและมีเลือดออกอย่างเหมาะสมกับการผ่าตัดหัวใจเกิน

หยุดยาชั่วคราว

การหยุดใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือด รวมถึง Eliquis ในระหว่างที่มีเลือดออก การผ่าตัดตามโปรแกรม หรือหัตถการที่รุกล้ำ ผู้ป่วยจะมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อการเกิดลิ่มเลือด จำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการหยุดยาในระหว่างการรักษา และหากจำเป็นต้องระงับการใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดกับ Eliquis ไม่ว่าด้วยเหตุผลใดก็ตาม จำเป็นต้องเริ่มการรักษาโดยเร็วที่สุด

การดมยาสลบหรือการจิ้มที่ไขสันหลัง

เมื่อทำการดมยาสลบแกนสมองและไขสันหลัง (การดมยาสลบเกี่ยวกับกระดูกสันหลัง/กระดูกสันหลัง) หรือการระงับความรู้สึกที่ไขสันหลัง/การทุ่มตลาด ผู้ป่วยจะได้รับการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดเพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนจากหลอดเลือดที่เกิดจากลิ่มเลือดอุดตัน ซึ่งมีความเสี่ยงต่อการเกิดเลือดหรือไขสันหลัง ซึ่งอาจนำไปสู่อัมพาตระยะยาวหรือถาวรได้

ความเสี่ยงของเหตุการณ์เหล่านี้อาจเพิ่มขึ้นเนื่องจากท่อผ่าตัดภายนอกหลังการผ่าตัดหรือการใช้ยาอื่นพร้อมกันที่ส่งผลต่อการแข็งตัวของเลือด นายทองในหนังกำพร้าหรือเยื่อบุหัวใจจะต้องถูกเอาออกอย่างน้อย 5 ชั่วโมงก่อนรับประทาน Eliquis ครั้งแรก

ความเสี่ยงอาจเพิ่มขึ้นจากความเสียหายของเส้นประสาทไขสันหลัง หรือ fibromy หรือไขสันหลังซ้ำๆ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอเพื่อค้นหาสัญญาณหรืออาการของความเสียหายของเส้นประสาท (เช่น ขาชาหรืออ่อนแรง ลำไส้ทำงานผิดปกติ หรือกระเพาะปัสสาวะ)

หากมีการบันทึกความเสียหายของเส้นประสาท จำเป็นต้องวินิจฉัยและรักษาการรักษาฉุกเฉิน ก่อนที่จะรบกวนแกนสมองและไขสันหลัง แพทย์จำเป็นต้องพิจารณาถึงประโยชน์ที่เป็นไปได้เมื่อเทียบกับความเสี่ยงในผู้ป่วยที่ใช้สารต้านการแข็งตัวของเลือด หรือผู้ป่วยที่จะต่อต้านการแข็งตัวของเลือดในการรักษาภาวะลิ่มเลือดอุดตัน

ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ apixaban กับการวางท่อภายนอกหรือเยื่อบุโพรงมดลูก ในกรณีที่มีความจำเป็นและขึ้นอยู่กับลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ทั่วไปของ apixaban จำเป็นต้องรอเป็นเวลา 20-30 ชั่วโมง (เช่น 2 x เวลา
เวลาที่เสีย) ระหว่างขนาดยา apixaban สุดท้ายกับเวลาที่ระบายน้ำในท่อระบายน้ำ และข้ามอย่างน้อยหนึ่งครั้งก่อนที่จะถอดท่อระบายน้ำออก สามารถใช้ขนาดยา apixaban ครั้งถัดไปได้เป็นเวลาอย่างน้อย 5 ชั่วโมงหลังจากถอดท่อระบายน้ำออก

เช่นเดียวกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดใหม่ทั้งหมด มีประสบการณ์น้อยมากในการดมยาสลบบนแกนสมองและไขสันหลัง ดังนั้น ดังนั้นจึงควรระมัดระวังอย่างยิ่งเมื่อใช้ apixaban ในกรณีที่ต้องดมยาสลบเข้าไปในแกนสมองและไขสันหลัง

ผู้ป่วยที่มีโรคปอดในปอดที่ระบบไหลเวียนโลหิตไม่เสถียร หรือผู้ป่วยจำเป็นต้องทำให้ลิ่มเลือดอุดตันที่ละลายน้ำได้ หรือใช้เทคนิคในการกำจัดลิ่มเลือดอุดตันในปอด

ห้ามใช้เอลิควิสแทนเฮปารินแบบไม่แบ่งส่วนในผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดเลือดอุดตันที่ปอดจากการไหลเวียนโลหิตไม่เสถียร หรือสามารถละลายในภาวะลิ่มเลือดอุดตันหรือคำแนะนำในการกำจัดภาวะลิ่มเลือดอุดตันในปอด เนื่องจากไม่ได้กำหนดความปลอดภัยและประสิทธิผลของยา apixaban ในสถานการณ์ทางคลินิกเหล่านี้

ผู้ป่วยโรคมะเร็งอยู่ในความคืบหน้า

ยังไม่ได้กำหนดประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ apixaban ในการรักษาภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน การรักษาเส้นเลือดอุดตันในปอด และการป้องกันการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึกและเส้นเลือดอุดตันในปอด (VTET) ในผู้ป่วยมะเร็งระยะลุกลาม

ผู้ป่วยไตวาย

ข้อมูลทางคลินิกน้อยมากแสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นของ apixaban ในพลาสมาเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (เคลียร์รีน เคลียร์รีน 15-29 มล./นาที) เป็นภาวะที่อาจนำไปสู่ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการตกเลือด

เพื่อป้องกันการอุดตันของหลอดเลือดดำในหลอดเลือดดำในการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่า (VTEP) การรักษาภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน (DVT) การรักษาเส้นเลือดอุดตันที่ปอด (PE) และการป้องกันการเกิดซ้ำของหลอดเลือดดำในหลอดเลือดดำและเส้นเลือดอุดตันในปอด (VTET) การใช้ apixaban อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพออย่างรุนแรง (ระยะห่าง 15-29 มล./นาที)

เพื่อป้องกันโรคหลอดเลือดสมองและร่างกาย เส้นเลือดอุดตันในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจห้องบนเนื่องจากโรคที่ไม่ใช่ลิ้นหัวใจ ผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่องอย่างรุนแรง (การกวาดล้างครีเอตินีน 15-20 มล./นาที) และผู้ป่วยที่มีครีเอตินีนในเลือด 1.5 มก./ดล. 133 ไมโครโมล/ลิตร) และผู้ที่มีอายุมากกว่า 80 ปี หรือน้ำหนักตัว ในผู้ป่วยที่มีการกวาดล้างครีเอตินีน

ผู้ป่วยสูงอายุ

อายุมากอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด นอกจากนี้ ควรระมัดระวังเมื่อใช้ Eliquis ร่วมกับแอสไพรินในผู้ป่วยสูงอายุ เนื่องจากมีความเสี่ยงสูงที่จะมีเลือดออก

น้ำหนักตัว

น้ำหนักตัวน้อย (

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย

ห้ามใช้ Eliquis ในผู้ป่วยโรคตับที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือดและความเสี่ยงของการตกเลือดอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก

ห้ามใช้สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง

ควรระมัดระวังเมื่อใช้กับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อยหรือปานกลาง (Child-Pugh A หรือ B)

ผู้ป่วยที่มีเอนไซม์ตับ Alt/AST เพิ่มขึ้น> 2 x ULN (ขีดจำกัดด้านบนของระดับปกติ) หรือบิลิรูบินโดยรวม> 1.5 x ULN ถูกนำออกจากการทดลองทางคลินิกแล้ว ดังนั้นควรใช้ Eliquis อย่างระมัดระวังสำหรับกลุ่มนี้ ก่อนเริ่มใช้ Eliquis ขอแนะนำให้ทำการทดสอบการทำงานของตับ

ทำปฏิกิริยากับสารยับยั้งทั้ง Cochrom P450 3A4 (CYP3A4) และ P-Glycoprotein (P-GP)

ห้ามใช้ Eliquis สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยทั้งร่างกายพร้อมกันกับสารยับยั้งที่รุนแรงของทั้ง CYP3A4 และ P-GP เช่น ยาต้านเชื้อรา Azol (เช่น ketoconazol, otraconazole, voriconazole และ posaconazole) และเอนไซม์ยับยั้ง HIV (เช่น ritonavir) ยาเหล่านี้อาจเพิ่มความเข้มข้นของ apixaban ในเลือด 2 เท่าหรือมากกว่าในกรณีที่มีปัจจัยเพิ่มเติมที่เพิ่มความเข้มข้นของ apixaban ในเลือด (เช่น ไตวายอย่างรุนแรง)

อันตรกิริยากับสารเหนี่ยวนำของทั้ง CYP3A4 และ P-GP

การใช้ Eliquis ร่วมกับสารเหนี่ยวนำอย่างแรง CYP3A4 และ P -GP (เช่น Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital หรือ St. John's Wort) อาจทำให้ระดับ apixaban ในเลือดลดลง -50% ในการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยภาวะหัวใจห้องบน
พบว่าประสิทธิผลและความเสี่ยงของการตกเลือดจะสูงขึ้นเมื่อใช้ apixaban ร่วมกับสารเหนี่ยวนำที่รุนแรงของทั้ง CYP3A4 และ P-GP เมื่อเทียบกับการใช้ยา apixaban เท่านั้น

ในผู้ป่วยที่ทำการรักษาทั้งร่างกายพร้อมกันกับสารเหนี่ยวนำอย่างแรงของทั้ง CYP3A4 และ P-GP โดยใช้คำแนะนำต่อไปนี้:

เพื่อป้องกันการอุดตันของหลอดเลือดในหลอดเลือดดำในการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่า เพื่อป้องกันโรคหลอดเลือดสมองและหลอดเลือดอุดตันทั้งระบบในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้วเนื่องจากโรคลิ้นหัวใจ และเพื่อป้องกันการกลับเป็นซ้ำของหลอดเลือดดำส่วนลึกและเส้นเลือดอุดตันที่ปอด ควรระมัดระวังเมื่อใช้ apixaban;

ในการรักษาภาวะหลอดเลือดดำอุดตันและหลอดเลือดอุดตันที่ปอด ไม่ควรใช้ apixaban เนื่องจากประสิทธิภาพอาจได้รับผลกระทบ

การผ่าตัดกระดูกหักแบบ Higonary

Apixaban ไม่ได้รับการศึกษาในการทดลองทางคลินิกในผู้ป่วยที่ได้รับการผ่าตัดเพื่อรักษากระดูกสะโพกหัก เพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยในผู้ป่วยเหล่านี้ จึงไม่ควรใช้กับผู้ป่วยเหล่านี้

ตัวชี้วัดการทดสอบ

การทดสอบการแข็งตัวของเลือด [เช่น เวลาของ prothrombin (pt), INR และเวลา thromboplastin (APTT) (APTT)] คาดว่าจะได้รับผลกระทบจากกลไกการทำงานของ APixaban

การเปลี่ยนแปลงที่สังเกตพบในการทดสอบการแข็งตัวของเลือดในขนาดยาของการรักษามีขนาดเล็กและมีความแปรปรวนสูง

ข้อมูลเกี่ยวกับสารเพิ่มปริมาณ

Eliquis มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่พบไม่บ่อยเกี่ยวกับการแพ้กาแลคโตส การขาดแลคเตสแลคเตส หรือกลูโคส-กาแลคโตส ไม่ควรใช้ยานี้

ส่งผลกระทบต่อภาวะเจริญพันธุ์ สตรีมีครรภ์และให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ apixaban ในหญิงตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้แสดงให้เห็นอันตรายทั้งทางตรงและทางอ้อมต่อความเป็นพิษต่อการทำงานของระบบสืบพันธุ์

ไม่แนะนำให้ใช้ Apixaban ในระหว่างตั้งครรภ์

ผู้หญิงให้นมบุตร

ไม่ว่า apixaban และสารเมตาบอไลต์ของมันจะหลั่งออกมาทางน้ำนมของมนุษย์หรือไม่ ข้อมูลที่มีอยู่ในสัตว์แสดงให้เห็นว่า apixaban มีนม ในนมหนู โปรดทราบว่าเปอร์เซ็นต์ของยาในนมเมื่อเทียบกับพลาสมาของแม่นั้นสูง (CMAX อยู่ที่ประมาณ 8, AUC อยู่ที่ประมาณ 30) อาจเนื่องมาจากกระบวนการขนส่งยาเข้าสู่น้ำนมจริง

ไม่สามารถละเลยความเสี่ยงของทารกและเด็กเล็กได้ จำเป็นต้องตัดสินใจว่าจะหยุดให้นมบุตรหรือหยุด/หลีกเลี่ยงการใช้การรักษาด้วยยา apixaban

ภาวะเจริญพันธุ์

การศึกษาในสัตว์ทดลองที่ใช้สำหรับ apixaban แสดงให้เห็นว่าไม่มีอิทธิพลต่อการเจริญพันธุ์

รูปภาพมีวัตถุประสงค์เพื่อการขับขี่และใช้งานเครื่องจักร

Eliquis ไม่ส่งผลกระทบหรือส่งผลเสียต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและใช้งานเครื่องจักร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ปฏิกิริยาระหว่างยาอาจส่งผลต่อการออกฤทธิ์ของยาหรือทำให้เกิดผลข้างเคียง ควรแจ้งรายการยาและอาหารเพื่อสุขภาพที่คุณกำลังใช้ให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ ห้ามใช้หรือเพิ่มหรือลดขนาดยาโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์

สารยับยั้งของ CYP3A4 และ P-GP

Apixaban ใช้ร่วมกับคีโตโคนาโซล (400 มก. วันละครั้ง) ซึ่งเป็นสารยับยั้งที่แข็งแกร่งของทั้ง CYP3A4 และ P-GP ส่งผลให้เพิ่มขึ้น 2 เท่าของค่าเฉลี่ยของ Apixaban และ 1.6 เท่าของค่า Cmax เฉลี่ยของ APIXaban

ห้ามใช้ Eliquis สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยทั้งร่างกายพร้อมกันกับสารยับยั้งที่รุนแรงของกาแฟ CYP3A4 และ P-GP เช่น ยาต้านเชื้อรา Azol (เช่น ketoconazol, otraconazole, voriconazole และ posaconazole) และสารยับยั้งเอนไซม์ของ HIV (เช่น ritonavir))

สารออกฤทธิ์ไม่ถือว่าเป็นสารยับยั้งที่รุนแรงของทั้ง CYP3A4 และ P-GP (ตัวอย่างเช่น คาดว่า Diltiazem, Naproxen, Amiodaron, Verapamil, Quinidine) จะเพิ่มลำดับของ apixaban ในพลาสมาในระดับที่ต่ำกว่า ตัวอย่างเช่น Diltiazem (360 มก. วันละครั้ง) ถือเป็น
ตัวยับยั้งโดยเฉลี่ยของ CYP3A4 และตัวยับยั้งเล็กน้อยของ P-GP ส่งผลให้เพิ่มขึ้น 1.4 เท่าของค่าเฉลี่ย และเพิ่มขึ้น 1.3 เท่าของ cmax ของ Apixaban Naproxen (500 มก. ครั้งเดียว) ซึ่งเป็นสารยับยั้ง P-GP แต่ไม่ยับยั้ง CYP3A4 ส่งผลให้มีค่า AUC และ CMAX เฉลี่ยของ Apixaban 1.6 เท่าและ 1.6 เท่า

ห้ามปรับขนาดยา apixaban เมื่อใช้พร้อมกันกับสารยับยั้ง CYP3A4 และ/หรือ P-GP ที่มีประสิทธิภาพน้อยกว่า

สารเหนี่ยวนำของ CYP3A4 และ P-GP

Apixaban ใช้พร้อมกันกับ rifampin ซึ่งเป็นสารเหนี่ยวนำที่แข็งแกร่งของทั้ง CYP3A4 และ P-GP ส่งผลให้ลดลงประมาณ 54% และ 42% สอดคล้องกับค่าเฉลี่ยและ CMAX CMAX ของ Apixaban การใช้ apixaban ร่วมกับสารเหนี่ยวนำที่แข็งแกร่งอื่น ๆ ของ CYP3A4 และ subtitards (เช่น phenytoin, carbamazepin, phenobarbital หรือ st.

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดของ apixabanfong ในกระบวนการรักษาพร้อมกับยาเหล่านี้ แต่ในผู้ป่วยที่รักษาทั้งร่างกายพร้อมกันกับสารเหนี่ยวนำที่รุนแรงของทั้ง CYP3A4 และ P-GP ควรระมัดระวังเมื่อใช้ apixaban ป้องกันเส้นเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำทดแทนขาหนีบหรือข้อเข่าตามรูปหัวใจ ป้องกันร่างกายที่มีก้านของผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ และป้องกันการกลับเป็นซ้ำของหลอดเลือดดำส่วนลึกและเส้นเลือดอุดตันที่ปอด

ห้ามใช้ apixaban เพื่อรักษาภาวะหลอดเลือดดำอุดตันและหลอดเลือดอุดตันที่ปอดในผู้ป่วยที่รักษาทั้งร่างกายพร้อมกันกับสารกระตุ้นที่รุนแรงของทั้ง CYP3A4 และ P-GP เนื่องจากประสิทธิผลอาจได้รับผลกระทบได้

ยาต้านการแข็งตัวของเลือด สารยับยั้งเกล็ดเลือด และ NSAIDs

หลังจากใช้ Enoxaparin (40 มก. ครั้งเดียว) ร่วมกับ apixaban (5 มก. ครั้งเดียว) ให้สังเกตผลกระทบของทองแดงต่อระยะห่างของปัจจัยที่ห่างไกล

การโต้ตอบบนมือถือหรือเภสัชพลศาสตร์ไม่ชัดเจนเมื่อใช้ apixaban พร้อมกันกับแอสไพริน 325 มก. วันละครั้ง

Apixaban ใช้ร่วมกับ clopidogrel (75 มก. วันละครั้ง) หรือร่วมกับ Clopidogrel 75 มก. และแอสไพริน 162 มก. วันละครั้ง หรือร่วมกับ prasugrel (60 มก. ต่อมา 10 มก. วันละครั้ง) ในระยะที่ 1 ไม่แสดงเวลาเลือดออกเพิ่มขึ้น หรือเพิ่มการยับยั้งเกล็ดเลือดที่เกี่ยวข้องที่เกี่ยวข้องกับยาต้านเกล็ดเลือดในเวลาเดียวกันพร้อมกับยาต้านเกล็ดเลือดพร้อมคำขอโทษ ปรากฏการณ์ของตัวบ่งชี้ในการทดสอบการแข็งตัวของเลือด (PT, INR และ APTT) เพิ่มขึ้นตามผลของ apixaban เมื่อใช้ในการทดสอบครั้งเดียว

Naproxen (500 มก.) ซึ่งเป็นสารยับยั้ง P-GP เพิ่มขึ้น 1.5 เท่าและ 1.6 เท่าซึ่งสอดคล้องกับค่าเฉลี่ย AUC และ CMAX ของ apixaban การเพิ่มขึ้นของการทดสอบการแข็งตัวของเลือดที่สอดคล้องกันนั้นพบได้ใน apixaban ไม่พบการเปลี่ยนแปลงเกี่ยวกับผลของ Naproxen ต่อการสะสมของเกล็ดเลือดที่เกิดจากกรดอาราชิโดนิก และทางคลินิก ไม่มีการยืดเวลาการตกเลือดที่เกี่ยวข้องกันหลังจากใช้ apixaban และ naproxen พร้อมกัน

แม้จะมีการค้นพบเหล่านี้ แต่ก็ยังอาจมีผู้ที่มีอำนาจที่ชัดเจนกว่าเมื่อใช้เกล็ดเลือดร่วมกับ Apixaban ควรระมัดระวังเมื่อใช้ Eliquis ร่วมกับ NSAID พร้อมกัน (รวมถึงกรดอะซิติลซาลิไซลิก) เนื่องจากยาเหล่านี้มักเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด ความเสี่ยงของการตกเลือดเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเมื่อรวมยา apixaban, แอสไพริน และ clopidogrel สามชนิดเข้าด้วยกันในการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลัน

อย่าใช้ยาที่เกี่ยวข้องกับการตกเลือดอย่างรุนแรงร่วมกับ Eliquis พร้อมกัน เช่น: สารที่ละลายได้ในเลือด, คู่อริของ GPIIB/IIIA, Thienopyridine (e.

การรักษาพร้อมกันอื่น ๆ

ไม่มีปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์หรือความสำคัญทางคลินิกใด ๆ ที่สังเกตได้เมื่อใช้ apixaban ร่วมกับ Atenolol หรือ Famotidin พร้อมกัน

Apixaban 10 มก. มีความเข้มข้นกับ Atenolol 100 มก. โดยไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกใด ๆ กับเภสัชจลนศาสตร์ของ Apixaban หลังจากใช้ยาสองตัวร่วมกัน ค่า AUC และ CMAX Cu Apixaban โดยเฉลี่ยจะต่ำกว่าการใช้ยา apixaban ของตัวเองถึง 15% และ 18%

ใช้ Apixaban 10 มก. ร่วมกับ Famotidin 40 มก. ไม่ส่งผลต่อสนิมหรือ cmax ของ apixaban

ผลของ apixaban ต่อยาอื่น ๆ

การวิจัยเกี่ยวกับ Apixaban ในหลอดทดลอง ไม่แสดงฤทธิ์ยับยั้งต่อการทำงานของ CYPLA2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 หรือ CYP3A4 (ICSO> 45 Um) และมีสารยับยั้งที่อ่อนแอต่อการทำงานของ CYP2C19 (ICSO> 20 WM) ผู้ป่วยพบภาวะเลือดคั่ง

Apixaban ไม่ก่อให้เกิด CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 ที่ความเข้มข้นสูงถึง 20 µm ดังนั้น Apixaban จึงคาดว่าจะเปลี่ยนการกวาดล้างการเปลี่ยนแปลงของยาที่ใช้โดยเอนไซม์เหล่านี้พร้อมกัน

Apixaban ไม่ใช่ตัวยับยั้งที่มีนัยสำคัญของ P-GP ในการศึกษาเกี่ยวกับวัตถุที่ดีต่อสุขภาพตามที่อธิบายไว้ด้านล่าง Apixaban จะไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของดิจอกซิน นาโพรเซน หรืออะเทนอลอลไปในทางที่มีความหมาย

ดิจอกซิน

ใช้ Apixaban (20 มก. วันละครั้ง) พร้อมกับดิจอกซิน (0.25 มก. วันละครั้ง) ซึ่งเป็นสารตั้งต้นของ P-GP ไม่ส่งผลต่อ AUC หรือ CMAX ของดิจอกซิน ดังนั้น apixaban จึงไม่ยับยั้งการขนส่งซับสเตรตผ่านตัวกลาง P-GP

นาโพรเซน

Apixaban (10 มก.) ครั้งเดียวพร้อมกันกับ Naproxen (500 มก.) โดยทั่วไปจะใช้ NSAID โดยไม่มีผลใดๆ ต่อ AUC หรือ CMAX ของ Naproxen

atenolol

Apixaban (10 มก.) รับประทานครั้งเดียวพร้อมกันกับ Atenolol (100 มก.) ซึ่งเป็นตัวบล็อกเบต้ายอดนิยม ไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ Atenolol

ถ่านกัมมันต์

สำหรับการใช้ถ่านกัมมันต์จะช่วยลด apixaban

การเก็บรักษา

ออกจากที่เย็น หลีกเลี่ยงแสง อุณหภูมิต่ำกว่า 30⁰C

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ