Erythromycin 500mg Vidipha รักษาโรคติดเชื้อ (10 แผล x 10 เม็ด)

อีรีโทรมัยซินและแมคโครลิดอื่นๆ เกี่ยวข้องกับหน่วยย่อย 50S ของแบคทีเรียที่ไวต่อไรโบซัมและตัวยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน ผลของอีริโธรมัยซินสามารถฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้ แต่สามารถใช้คีมที่มีความเข้มข้นสูงสำหรับสายพันธุ์ที่บอบบางมาก ผลของยาจะเพิ่มค่า pH ที่เป็นด่างอ่อนๆ (ประมาณ 8.5) โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับแบคทีเรียแกรมลบ

อีริโธรมัยซินมีสเปกตรัมกว้างกับแบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรค รวมถึงแบคทีเรียแกรมบวก สเตรปโตคอคคัส เช่น สเตรปโตคอกคัส pneumoniae, สเรปโตคอคคัส ไพโอจีเนส เชื้อ Staphylococcus aureus หลายสายพันธุ์ยังคงมีความไว แม้ว่าความต้านทานจะเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วก็ตาม ข้อมูลในรายงาน ASTS แสดงให้เห็นว่าในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา เชื้อ Staphylococcus, Pneumococcus, Streptococcus กลุ่มความสามารถในการละลายเลือด A ที่ดื้อต่อ Erythromycin เพิ่มขึ้นมาก โดยมีอัตราการเพิ่มความต้านทานเป็น 40% (Streptococcus pneumoniae), 55% (Enterococcus FAECALIS), 51% (Streptoccus vidans) และ 50%) (Staphylococcus aureus) การดื้อยาอีริโธรมัยซินเพิ่มขึ้นทุกปีในเวียดนามเนื่องจากการใช้แมคโครลิดในทางที่ผิด Macrolids โดยทั่วไปและโดยเฉพาะอย่างยิ่ง Erythromycin จะต้องจำกัดการใช้ และใช้เมื่อจำเป็นเท่านั้น เพื่อโอกาสในการลดการดื้อยา

แบคทีเรียแกรมบวกอื่นๆ จำนวนมากยังมีความไวต่ออีรีโธรมัยซิน ซึ่งรวมถึง: Bacillus anthracis, corynebacterium diphteria, erysipelothris thisiopartthiae, listeria moncyogenes ยานี้มีผลโดยเฉลี่ยต่อแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนเช่น Clostridium spp.

erythromycin ทำงานร่วมกับแบคทีเรียแกรมลบเช่น Neisseria Meningitidis, N. Gonorrheae และ Moraxella (Branhamella) Catatrhalis

แบคทีเรียแกรมลบอื่น ๆ มีการเปลี่ยนแปลงความไว แต่ยายังคงทำงานได้อย่างมีประสิทธิภาพ: Bordetella spp และ Pasteurella, Haemophilus Ducreyi ยังคงไวต่อความรู้สึก แต่ H. Influenzae มีความไวน้อยกว่า โดยทั่วไปแล้ว Entobacteriaceae จะไม่ไวต่อความรู้สึก แต่มีบางสายพันธุ์ที่ไวต่อยาที่เป็นด่าง

ในบรรดาแบคทีเรียแกรมลบแบบไม่ใช้ออกซิเจน Helicobacter PyloRidis และ Campylobacter Jejuni จำนวนมากมีความไว (ประมาณ 10% ของสายพันธุ์ต่อไปนี้สามารถต้านทานได้) แบคทีเรีย fragilies ส่วนใหญ่และสายพันธุ์ fusobacterium จำนวนมากมีความทนทานต่อ erythromycin

แบคทีเรียที่ไวต่อยา ได้แก่ Actinomyces, Chlamydia, Rickettsia spp. มัยโคพลาสมาในเซลล์มักจะต้านทานได้ รวมถึง M. Fortuitum ด้วย

เห็ด ยีสต์ และไวรัส ล้วนต้านทานต่ออีรีโธรมัยซิน ความเข้มข้นในการยับยั้งขั้นต่ำของอีรีโทรมัยซินสามารถต่ำกว่า 0.001 ไมโครกรัม/มล. สำหรับ Mycoplasma Pneumoniae และความเข้มข้นของการยับยั้งขั้นต่ำตั้งแต่ 0.01 - 0.25 ไมโครกรัม/มล. สำหรับ Listeria, Neisseria Gonorrheae และ Corynebacterium Diphteria, Moraxella CatVrhalis และ Bordetella pertussissis แบคทีเรียที่มีความเข้มข้นในการยับยั้งขั้นต่ำ 0.5 ไมโครกรัม/มล. จะถือว่าไวต่อยาปฏิชีวนะ และแบคทีเรียที่มีความเข้มข้นในการยับยั้งขั้นต่ำอยู่ที่ 0.5 - 2 ไมโครกรัม/มล. ของความไวโดยเฉลี่ย

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

ฐาน erythromycin ไม่เสถียรในสภาพแวดล้อมของกรดในกระเพาะอาหาร ดังนั้นการเปลี่ยนแปลงการดูดซึมและไม่เสถียร รูปแบบฐานมักเตรียมฟิล์มหรือยาเม็ดในลำไส้ เกลือคงตัวในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด อาหารสามารถลดการดูดซึมของรูปแบบเบสหรือสเตียเรตได้ แต่ระดับจะขึ้นอยู่กับสูตร

ถึงความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาตั้งแต่ 1 ถึง 4 ชั่วโมงหลังรับประทานยา ขึ้นอยู่กับรูปแบบของยา จุดสูงสุดประมาณ 0.3 -1.0 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร ในขนาด 250 มก. อีริโธรมัยซินเบส และจาก 0.3 ถึง 1.9 ไมโครกรัม/มล. ในขนาด 500 มก. สำหรับรูปแบบสเตียเรตเดียวกัน ความเข้มข้นสูงสุดอาจสูงขึ้นเมื่อใช้ 4 ครั้งต่อวัน

การดูดซึมของอีรีโทรมัยซินแตกต่างกันไปตั้งแต่ 30 ถึง 65% ขึ้นอยู่กับประเภทของเกลือ ยาแพร่กระจายไปทั่วของเหลวและเนื้อเยื่อ รวมทั้งการรั่วของหูชั้นกลาง ต่อมลูกหมาก และน้ำอสุจิ มีความเข้มข้นสูงในม้ามและให้การปกป้องที่ดีเยี่ยม ยาถูกดูดซึมได้ไม่ดีผ่านอุปสรรคในเลือดและมีความเข้มข้นต่ำในน้ำไขสันหลัง แต่เมื่อเยื่อหุ้มสมองอักเสบ ยาในน้ำไขสันหลังจะเพิ่มขึ้น

จาก 70 ถึง 75% ของรูปแบบเบสถูกยึดติดกับพลาสมาโปรตีน Erythromycin ผ่านรกความเข้มข้นในพลาสมาของทารกในครรภ์เปลี่ยนแปลงประมาณ 5-20% ของมารดา ยาจะกระจายไปยังนม โดยมีความเข้มข้นประมาณ 50% ของความเข้มข้นในพลาสมา

เวลาในการขายประมาณ 1.5 - 2.5 ชั่วโมง ซึ่งอยู่ได้นานกว่าในผู้ป่วยไตวาย ซึ่งรายงานว่าประมาณ 4-7 ชั่วโมงในผู้ที่เป็นโรคไตวายรุนแรง อีริโธรมัยซินถูกเผาผลาญบางส่วนในตับจนเป็นรูปแบบที่ไม่ใช้งาน ซึ่งยังไม่ได้ระบุสารเมตาบอไลต์นี้

อิริโธรมัยซินกำจัดส่วนใหญ่ในรูปของน้ำดีที่ไม่เปลี่ยนแปลงและการดูดซึมกลับคืนในลำไส้ กำจัดออกทางปัสสาวะตั้งแต่ 2 - 15% ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง

อีรีโทรมัยซินแทบจะไม่ถูกกำจัดออกโดยภาวะเม็ดเลือดแดงแตกหรือยาเพิ่มความเข้มข้นในช่องท้อง

การปรับขนาดยาสำหรับผู้ที่มีภาวะไตวาย: ปริมาณอีรีโทรมัยซินสูงสุดคือ 1.5 กรัม/วัน แนะนำสำหรับผู้ที่มีภาวะไตวายรุนแรง

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสมคุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ จะทำอย่างไรเมื่อให้ยาเกินขนาด?

อาการ:

สูญเสียการได้ยิน คลื่นไส้อย่างรุนแรง อาเจียน และท้องเสีย

การจัดการ:

สำหรับยาอีพิเนฟริน คอร์ติโคสเตียรอยด์ และยาต้านฮิสตามีนในการจัดการกับอาการแพ้ ล้างกระเพาะอาหารเพื่อกำจัดยาที่ยังไม่แปรรูปออกจากร่างกาย และเมื่อจำเป็นต้องใช้มาตรการสนับสนุน

หากใช้ยาเกินขนาด แนะนำให้ไปที่สถานพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อให้เจ้าหน้าที่ทางการแพทย์มีวิธีการรักษา

จะทำอย่างไรเมื่อคุณลืมขนาดยา? อย่างไรก็ตาม หากใกล้เคียงกับมื้อถัดไป ให้ข้ามมื้อที่ลืมไปและรับประทานมื้อถัดไปตามเวลาที่วางแผนไว้ อย่าดื่มสองครั้งตามที่กำหนด

ระมัดระวังในการใช้ยา

erythromycin ถูกขับออกมาในตับเป็นหลัก ดังนั้นจึงจำเป็นต้องระมัดระวังเมื่อใช้ยาปฏิชีวนะสำหรับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ หรือเมื่อใช้พร้อมกันกับยาที่เป็นพิษต่อตับ ความผิดปกติของตับรวมถึงเอนไซม์ตับและ/หรือโรคตับอักเสบจากถุงน้ำดี ไม่ว่าจะไม่มีโรคดีซ่านหรือไม่ก็ตาม ได้รับการรายงานเป็นประจำต่ออีรีโทรมัยซิน

มีรายงานการอักเสบบริเวณฝ่ามือปลอมด้วยยาปฏิชีวนะเกือบทั้งหมด รวมถึงกลุ่มแมคโครลิด และระดับของการอักเสบอาจผันผวนจากระดับเล็กน้อยไปจนถึงร้ายแรง อันตรายถึงชีวิต มีรายงาน Clostridium difficile (CDAD) เมื่อใช้เกือบทั้งหมดกับยาปฏิชีวนะทุกชนิด รวมถึง erythromycin และระดับของอาการท้องร่วงเล็กน้อยถึงรุนแรงถึงเล็กน้อย จนถึงอาการลำไส้ใหญ่บวมถึงตาย การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะจะเปลี่ยนระบบจุลชีววิทยาปกติของลำไส้ ซึ่งอาจส่งผลให้ C. Difficile ทำงานหนักเกินไป ต้องพิจารณา CDAD ในผู้ป่วยทุกรายที่มีอาการท้องเสียหลังใช้ยาปฏิชีวนะ

ควรระมัดระวังประวัติโรคเนื่องจากมีรายงาน CDAD ที่เกิดขึ้นหลังจากรับประทานยาต้านแบคทีเรียนานกว่าสองเดือน

ควรติดตามผู้ป่วยที่ได้รับ erythromycin อย่างระมัดระวังพร้อมกับยาที่อาจทำให้เกิดช่วง QT ข้อห้ามของอีริโทรมัยซินพร้อมกับยาบางชนิดเหล่านี้ (ดูข้อห้ามและปฏิกิริยาระหว่างยา)

มีรายงานว่าความเข้มข้นของอีรีโทรมัยซินต่อทารกในครรภ์ไม่เพียงพอที่จะป้องกันโรคซิฟิลิสแต่กำเนิด ทารกที่เกิดจากผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์จะได้รับยาอีรีโทรมัยซินเพื่อรักษาซิฟิลิสในระยะเริ่มแรกควรได้รับการรักษาด้วยยาเพนิซิลินที่เหมาะสม

มีรายงานของอีรีโทรมัยซินที่อาจทำให้กล้ามเนื้ออ่อนแรงในผู้ป่วยโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง (myasthenia Gravis) แย่ลง

อีรีโทรมัยซินส่งผลต่อการทดสอบเรืองแสงเพื่อระบุคาเทโคลามีนในปัสสาวะ

มีรายงานรูปแบบการลงโทษที่มีหรือไม่มีภาวะไตวายในผู้ป่วยที่มีอาการป่วยรุนแรง erythromycin แบบรับประทานพร้อมกับยากลุ่มสแตติน

มีรายงานเกี่ยวกับการตีบของ pyloric ขยายใหญ่ในเด็ก (IHPS) ที่เกิดขึ้นในทารกแรกเกิดหลังการรักษาด้วย erythromycin เนื่องจากอีรีโทรมัยซินสามารถใช้ในการรักษาโรคที่มีอัตราการเสียชีวิตหรือโรคระบาดอย่างมีนัยสำคัญ (เช่น ไอกรนหรือหนองในเทียม) ในเด็กเล็ก จึงต้องพิจารณาถึงประโยชน์ของการรักษาด้วยอีรีโทรมัยซินพร้อมกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากการพัฒนาของ iHPS ผู้ปกครองต้องแจ้งให้แพทย์ทราบหากอาเจียนหรือไม่สบาย

ต้องติดตามผู้ป่วยเมื่อใช้ยาเนื่องจากยามีสารเพิ่มปริมาณ ทะเลสาบอีริโธรซีนอาจทำให้เกิดอาการแพ้ ส่วนสารเพิ่มปริมาณที่มีละหุ่งอาจมีอาการปวดท้องและท้องร่วงได้

ความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

ข้อควรระวังในการรับประทานยา เนื่องจากยาอาจทำให้เกิดอาการชัก กล้ามเนื้ออ่อนแรงได้

ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

อีริโธรมัยซินผ่านกันและกัน แม้ว่าจะไม่มีหลักฐานของการตั้งครรภ์และภาวะเป็นพิษต่อทารกอวัยวะพิการในการศึกษาในสัตว์ทดลอง แต่ไม่มีการศึกษาที่น่าพอใจ และได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเกี่ยวกับการใช้อีรีโทรมัยซินในสตรีมีครรภ์หรือตั้งแต่แรกเกิด ดังนั้น ห้ามใช้อีรีโทรมัยซินในสตรีมีครรภ์ เว้นแต่ไม่มีการบำบัดทดแทน และต้องได้รับการตรวจสอบอย่างระมัดระวัง

ระยะเวลาให้นมบุตร

อีรีโทรมัยซินถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ สตรีให้นมบุตรต้องใช้ยาด้วยความระมัดระวัง

ปฏิกิริยาระหว่างยา

เมื่อใช้พร้อมกัน erythromycin อาจเพิ่มความเข้มข้นของยาในเลือดที่ถูกเผาผลาญโดยระบบ cytochrom P450 ต่อไปนี้: Acenocoumarol, Alfentanil, Astemizol, Bromocriptin Carbamazepin, Cilostazol, Cyclosporin, Digoxin, Digotight Disopyramid, Ergotamin, Hexobarbiton, Methylprednisolon, มิดาโซแลม, โอเมพราโซล, ฟีนีโทอิน, ควินิดิน, ไรฟาบูติน, ซิลเดนาฟิล, ทาโครลิมัส, เทอร์เฟนาดิน, ดอมเพอริดอน, ธีโอฟิลลิน, ไตรอาโซแลม, วัลโปรแอต, วินบลาลาติน, วินบลาลาสติน ฟลูโคนาโซล, คีโตโคนาโซล และโอทราโคนาโซล ควรทำการตรวจสอบอย่างเหมาะสมและควรปรับขนาดยาเมื่อจำเป็น ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้อีรีโธรมัยซินร่วมกับยาที่ทราบกันว่าทำให้เกิดการยืดตัวของคิวทีซีในอิเล็กโตรไซต์

ยากระตุ้น CYP3A4 (เช่น rifampicin, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, wart st John) อาจส่งผลต่อการเผาผลาญของ erythromycin ซึ่งอาจทำให้ความเข้มข้นของอีรีโธรมัยซินต่ำกว่าเกณฑ์การรักษาและลดผลกระทบ การสัมผัสนี้จะลดลงเป็นเวลาสองสัปดาห์หลังจากหยุดการรักษาด้วยยากระตุ้น CYP3A4 ไม่ควรใช้อีริโทรมัยซินเป็นเวลาสองสัปดาห์หลังการรักษาด้วยยากระตุ้น CYP3A4

สารยับยั้ง HMG-CoA Reductase: มีรายงานว่า Erythromycin เพิ่มความเข้มข้นของสารยับยั้ง HMG-CAA Reductase (เช่น lovastatin และ simvastatin) มีรายงานที่ไม่ค่อยเกิดขึ้นเกี่ยวกับความตื่นตระหนกของกล้ามเนื้อในผู้ป่วยที่ใช้ยาเหล่านี้พร้อมกับอีรีโทรมัยซิน

ยาคุมกำเนิด: มีรายงานที่หาได้ยากเกี่ยวกับการไฮโดรไลซิสของแบคทีเรียของยาปฏิชีวนะบางชนิดที่รบกวนสเตียรอยด์ในลำไส้ ลดผลกระทบของยาคุมกำเนิด และนำไปสู่การดูดซึมสเตียรอยด์กลับอย่างไม่สบายใจ ผลลัพธ์สามารถลดความเข้มข้นของสเตียรอยด์ปฏิบัติการได้

การต่อต้านด้วยยาแก้แพ้ H1: ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบเมื่อพวกเขาแบ่งปันอีรีโธรมัยซินกับยาลดกรด เช่น เทอร์เฟนาดิน แอสเทมมีซอล และมิโซลาสติน โดยอีรีโธรมัยซิน เพื่อเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญของยาเหล่านี้

อีริโธรมัยซินเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญของเทอร์เฟนาดิน แอสเทมมีโซล และพิโมซิดอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้พร้อมกัน ไม่ค่อยมีกรณีของภาวะแทรกซ้อนร้ายแรงเกี่ยวกับหลอดเลือดและหัวใจ ซึ่งมีแนวโน้มที่จะทำให้เสียชีวิตได้ เช่น หัวใจหยุดเต้น การบิดตัว และภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอื่น ๆ (ดูข้อห้ามและผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์)

ยาต้านแบคทีเรีย: การวิจัยในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าอีรีโทรมัยซินต่อต้านยาปฏิชีวนะเบต้าแลคตัม (เช่น เพนิซิลลิน, เซฟาโลสปอริน) Erythromycin กับผลของ clindamycin, lincomycin และ chloramphenicol ในทำนองเดียวกันคู่อริที่ออกฤทธิ์กับสเตรปโตมัยซิน เตตราไซคลิน และโคลิสติน

สารยับยั้งโปรตีเอส: สังเกตการสลายตัวของอีริโธรมัยซินถูกยับยั้งเมื่อใช้พร้อมกันกับอีรีโธรมัยซินและสารยับยั้งโปรตีเอส ยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก: มีรายงานเกี่ยวกับการเพิ่มขึ้นของฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดเมื่อใช้อีริโธรมัยซินพร้อมกันและยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก (เช่น วาร์ฟาริน)

triazolobenzodiazepins (เช่น triazolam และ alprazolam) และยา benzodiazepin: รายงานของ Erythromycin ได้ลดการกวาดล้างของกลุ่ม triazolam, midazolam และ benzodiazepine และดังนั้นจึงสามารถเพิ่มผลทางเภสัชวิทยาของ benzodiazepin นี้

การใช้ erythromycin พร้อมกันกับ ergotamine หรือ dihydroergotamine ที่ทำให้เกิดความเป็นพิษของ Ergot คือ ลักษณะพิเศษคือการหดตัวของหลอดเลือดและการขาดเลือดของระบบประสาทส่วนกลาง แขนขา และเนื้อเยื่ออื่นๆ (ดูหัวข้อข้อห้าม)

สิ่งนี้สามารถนำไปสู่การขยาย QTC และภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ รวมถึงกระเป๋าหน้าท้องอิศวร การสั่นสะเทือนของกระเป๋าหน้าท้อง และการบิด ผลแบบเดียวกันนี้สังเกตได้เมื่อใช้ pimozid ร่วมกับคลาริโธรมัยซิน และยาปฏิชีวนะกลุ่มแมคโครลิดอื่นๆ พร้อมกัน

การใช้อีรีโธรมัยซินในผู้ป่วยที่ได้รับธีโอฟิลลินในปริมาณสูงอาจสัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้นของธีโอฟิลลินและความเป็นพิษที่อาจเกิดขึ้นของธีโอฟิลลิน ในกรณีของการเป็นพิษของ theophyllin และ/หรือความเข้มข้นของ theophyllin ในซีรั่มสูง ควรลด theophyllin เมื่อผู้ป่วยได้รับการรักษาพร้อมกับ erythromycin รายงานที่ตีพิมพ์แสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นของ erythromycin ลดลงอย่างมีนัยสำคัญในซีรั่มเมื่อให้ erythromycin ทางปากที่ Sameophyllin การลดลงนี้อาจนำไปสู่การเกิดความเข้มข้นต่ำกว่าเกณฑ์การรักษาของ erythromycin

มีรายงานเกี่ยวกับความเป็นพิษของโคลชิซิน เมื่อใช้อีรีโธรมัยซินและโคลชิซินพร้อมกัน

มีการสังเกตภาวะความดันโลหิตต่ำ จังหวะ และการปนเปื้อนของกรดแลคติคในผู้ป่วยที่ใช้อีริโธรมัยซินพร้อมกับ Verapamil ซึ่งเป็นตัวปิดกั้นช่องแคลเซียม

ไซเมทิดีนสามารถยับยั้งการเผาผลาญของอีริโธรมัยซิน ซึ่งอาจนำไปสู่ความเข้มข้นของอีรีโธรมัยซินในพลาสมาเพิ่มขึ้น

มีรายงานว่าอีรีโทรมัยซินลดการกวาดล้าง Zopiclon และจึงสามารถเพิ่มผลทางเภสัชวิทยาของยานี้ได้