Erythromycin 500mg Vidipha Điều trị nhiễm trùng (10 vỉ x 10 viên)

erythromycin và các macrolid khác được liên kết với tiểu đơn vị 50S của vi khuẩn nhạy cảm với ribosom và chất ức chế tổng hợp protein. Tác dụng của erythromycin là diệt khuẩn nhưng có thể kìm hãm ở nồng độ cao đối với những chủng rất nhạy cảm. Tác dụng của thuốc tăng ở pH kiềm nhẹ (khoảng 8,5), đặc biệt với vi khuẩn Gram âm.

erythromycin có phổ rộng với các vi khuẩn gây bệnh bao gồm vi khuẩn Gram dương, liên cầu khuẩn như Streptococcus pneumoniae, Sreptococcus pyogenes. Nhiều chủng Staphylococcus Aureus vẫn nhạy cảm dù sức đề kháng tăng nhanh. Số liệu trong báo cáo của ASTS cho thấy trong những năm gần đây Staphylococcus, Pneumococcus, Streptococcus tan trong máu nhóm A kháng Erythromycin tăng nhiều, tỷ lệ tăng sức đề kháng lên 40% (Streptococcus pneumoniae), 55% (Enterococcus FAECALIS), 51% (Streptoccus vidans), và 50%) (Staphylococcus Aureus). Tình trạng kháng Erythromycin tăng lên hàng năm ở Việt Nam do lạm dụng macrolid. Macrolid nói chung và Erythromycin nói riêng phải hạn chế sử dụng, chỉ dùng khi cần thiết mới có cơ hội giảm tình trạng kháng thuốc.

Nhiều loại vi khuẩn gram dương khác cũng nhạy cảm với erythromycin bao gồm: Bacillus anthracis, corynebacter diphteria, erysipelothris thisioparthiae, listeria monocyogenes. Thuốc có tác dụng trung bình trên các vi khuẩn kỵ khí như Clostridium spp.

erythromycin có tác dụng với các vi khuẩn Gram âm như Neisseria Meningitidis, N. Gonorrhoea và Moraxella (Branhamella) Catatrhalis.

Các vi khuẩn Gram âm khác có sự thay đổi về độ nhạy, nhưng thuốc vẫn có tác dụng hiệu quả: Bordetella spp Và Pasteurella, Haemophilus Ducreyi vẫn nhạy cảm, nhưng H. Influenzae ít nhạy cảm hơn. Entobacteriaceae nhìn chung không nhạy cảm nhưng một số chủng nhạy cảm với thuốc có tính kiềm.

Trong số các vi khuẩn kỵ khí gram âm, Helicobacter PyloRidis và nhiều Campylobacter Jejuni rất nhạy cảm (khoảng 10% các chủng sau đây kháng thuốc). Hầu hết các vi khuẩn fragilis và nhiều chủng fusobacteria đều kháng erythromycin.

Các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc bao gồm Actinomyces, Chlamydia, Rickettsia spp. Mycoplasma trong tế bào thường có khả năng kháng thuốc, trong đó có M. Foruitum.

Nấm, nấm men và virus đều có khả năng kháng erythromycin. Nồng độ ức chế tối thiểu của erythromycin có thể thấp hơn 0,001 microgam/ml đối với Mycoplasma Pneumoniae và nồng độ ức chế tối thiểu từ 0,01 – 0,25 microgam/ml đối với Listeria, Neisseria Gonorrhoea và Corynebacter Diphteria, Moraxella CatVrhalis và Bordetella pertussissis. Vi khuẩn có nồng độ ức chế tối thiểu 0,5 microgam/ml được coi là nhạy cảm với kháng sinh và vi khuẩn có nồng độ ức chế tối thiểu từ 0,5 - 2 microgam/ml có độ nhạy trung bình.

Dược động học

erythromycin base không ổn định trong môi trường acid dạ dày nên khả năng hấp thu thay đổi và không ổn định. Dạng bazơ thường bào chế màng hoặc viên trong ruột, muối ổn định trong môi trường axit. Thực phẩm có thể làm giảm sự hấp thu ở dạng bazơ hoặc stearat nhưng mức độ tùy thuộc vào công thức.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 1 đến 4 giờ sau khi uống một liều, tùy thuộc vào dạng thuốc. Đỉnh đạt khoảng 0,3 -1,0 microgam/ml ở liều 250 mg erythromycin base và từ 0,3 đến 1,9 microgam/ml ở liều 500 mg. Đối với cùng một dạng stearat. Nồng độ đỉnh có thể cao hơn khi sử dụng 4 lần/ngày.

Sinh khả dụng của erythromycin thay đổi từ 30 đến 65% tùy theo loại muối. Thuốc được phân bố rộng rãi trong dịch và mô, kể cả dịch tai giữa, tuyến tiền liệt và tinh dịch. Sự tập trung cao độ được thấy ở lá lách và khả năng bảo vệ tuyệt vời. Thuốc hấp thu kém qua hàng rào máu và có nồng độ thấp trong dịch não tủy; Nhưng khi bị viêm màng não, lượng thuốc trong dịch não tủy tăng cao.

từ 70 đến 75% dạng bazơ được gắn vào protein huyết tương. Erythromycin qua nhau thai, nồng độ trong huyết tương của thai nhi thay đổi khoảng 5-20% so với người mẹ. Thuốc phân bố vào sữa, nồng độ khoảng 50% nồng độ trong huyết tương.

Thời gian bán kéo dài khoảng 1,5 - 2,5 giờ, có thể kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận, báo cáo khoảng 4 - 7 giờ ở người suy thận nặng. Erythromycin được chuyển hóa một phần ở gan tạo thành dạng không hoạt động, chất chuyển hóa này chưa được xác định.

Erythromycin thải trừ chủ yếu dưới dạng mật không biến đổi và tái hấp thu ở ruột. Thải trừ qua nước tiểu từ 2 - 15% ở dạng không biến đổi.

erythromycin hầu như không được đào thải bằng phương pháp tán huyết hoặc qua đường bụng.

Điều chỉnh liều cho người bị suy thận: Liều erythromycin tối đa được khuyến cáo là 1,5 g/ngày cho người bị suy thận nặng.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến ​​bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

mất thính giác, buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy nghiêm trọng.

Quản lý:

Đối với thuốc epinephrin, corticosteroid và thuốc kháng histamine để xử lý phản ứng dị ứng, thụt rửa dạ dày để đào thải thuốc chưa qua chế biến ra khỏi cơ thể; Và khi cần sử dụng các biện pháp hỗ trợ.

Nếu quá liều xảy ra, nên đến cơ sở y tế gần nhất để nhân viên y tế có phương pháp điều trị.

Quên liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Không uống hai lần theo quy định.

Thận trọng khi dùng thuốc

erythromycin được thải trừ chủ yếu ở gan nên cần thận trọng khi sử dụng kháng sinh cho người bệnh suy giảm chức năng gan hoặc khi dùng đồng thời với các thuốc có thể gây độc cho gan. Rối loạn chức năng gan bao gồm men gan và/hoặc viêm gan ứ mật, có hoặc không có vàng da, đã được báo cáo thường xuyên với erythromycin.

Viêm đại tràng giả đã được báo cáo với hầu hết các loại kháng sinh, kể cả nhóm macrolid và mức độ viêm có thể dao động từ nhẹ đến nghiêm trọng, đe dọa tính mạng. Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo khi sử dụng hầu hết với tất cả các loại kháng sinh kể cả erythromycin và ở mức độ từ nhẹ đến nghiêm trọng đến tiêu chảy nhẹ, viêm đại tràng đến tử vong. Việc điều trị bằng kháng sinh làm thay đổi hệ thống vi sinh bình thường của ruột, có thể dẫn đến C. Difficile hoạt động quá mức. CDAD phải được xem xét ở tất cả các bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh.

Hãy cẩn thận với tiền sử bệnh vì có báo cáo về CDAD xảy ra hơn hai tháng sau khi dùng thuốc kháng khuẩn.

nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân dùng erythromycin đồng thời với các thuốc có thể gây khoảng QT. Chống chỉ định dùng Erythromycin đồng thời với một số thuốc này (xem phần chống chỉ định và tương tác thuốc).

Đã có báo cáo cho thấy nồng độ erythromycin đến thai nhi không đủ để ngăn ngừa bệnh giang mai bẩm sinh. Trẻ sinh ra từ phụ nữ trong thời kỳ mang thai được dùng Erythromycin để điều trị bệnh giang mai sớm nên được điều trị bằng phác đồ điều trị penicillin thích hợp.

Đã có báo cáo về erythromycin có thể làm tình trạng yếu cơ trầm trọng hơn ở bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ.

erythromycin ảnh hưởng đến xét nghiệm huỳnh quang để xác định catecholamine trong nước tiểu.

Các mô hình hình phạt có hoặc không có suy thận đã được báo cáo ở những bệnh nhân mắc bệnh nặng dùng erythromycin đường uống đồng thời với thuốc statin.

Đã có báo cáo về chứng hẹp môn vị mở rộng ở trẻ em (IHPS) xảy ra ở trẻ sơ sinh sau khi điều trị bằng erythromycin. Vì erythromycin có thể được sử dụng trong điều trị các bệnh có tỷ lệ tử vong hoặc dịch bệnh đáng kể (như ho gà hoặc chlamydia) ở trẻ nhỏ, nên cần cân nhắc lợi ích của việc điều trị bằng erythromycin cùng với nguy cơ tiềm ẩn phát triển iHPS. Cha mẹ phải thông báo cho bác sĩ nếu nôn mửa hoặc khó chịu.

Cần theo dõi bệnh nhân khi sử dụng thuốc vì thuốc có chứa tá dược Erythrosine Lake có thể gây dị ứng, tá dược có thầu dầu có thể gây đau bụng và tiêu chảy.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi dùng thuốc vì thuốc có thể gây co giật, yếu cơ.

Trong thời kỳ mang thai và cho con bú

mang thai

erythromycin xuyên qua nhau. Mặc dù không có bằng chứng về việc mang thai và ngộ độc gây quái thai trong các nghiên cứu trên động vật nhưng cũng chưa có nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ về việc sử dụng erythromycin cho phụ nữ mang thai hoặc khi sinh, vì vậy không nên sử dụng erythromycin cho phụ nữ mang thai, trừ khi không có liệu pháp thay thế và phải được theo dõi cẩn thận.

Thời kỳ cho con bú

erythromycin bài tiết qua sữa mẹ, thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Khi sử dụng đồng thời, erythromycin có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của các thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống cytochrom P450 sau: Acenocoumarol, Alfentanil, Astemizol, Bromocriptin Carbamazepin, Cilostazol, Cyclosporin, Digoxin, Digotight Disopyramid, Ergotamin, Hexobarbiton, Methylprednisolon, Midazolam, Omeprazol, Phenytoin, Quinidin, Rifabutin, Sildenafil, Tacrolimus, Terfenadin, Domperidon, Theophylllin, Triazolam, Valproat, Vinblat, VinblaLastin Fluconazol, ketoconazol và otraconazol. Cần theo dõi thích hợp và nên điều chỉnh liều khi cần thiết. Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng erythromycin cùng với các thuốc đã biết là gây ra hiện tượng kéo dài qtc trên tế bào điện.

Thuốc cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, mụn cóc John) có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của erythromycin. Điều này có thể làm nồng độ erythromycin dưới ngưỡng điều trị và làm giảm tác dụng. Cảm giác này giảm đi trong hai tuần sau khi ngừng điều trị bằng thuốc cảm ứng CYP3A4. Không nên sử dụng Erythromycin trong và hai tuần sau khi điều trị bằng thuốc cảm ứng CYP3A4.

Thuốc ức chế HMG-CoA Reductase: Erythromycin đã được báo cáo là làm tăng nồng độ của các chất ức chế HMG-CAA Reductase (ví dụ lovastatin và simvastatin). Đã có một báo cáo hiếm gặp về chứng đau cơ ở những bệnh nhân sử dụng các loại thuốc này cùng lúc với erythromycin.

Thuốc tránh thai: Đã có một báo cáo hiếm gặp về sự thủy phân vi khuẩn của một số loại kháng sinh gây cản trở steroid trong ruột, làm giảm tác dụng của thuốc tránh thai và dẫn đến tái hấp thu steroid khó chịu. Kết quả có thể làm giảm nồng độ của steroid hoạt động.

Tính đối kháng của thuốc kháng histamine H1: Bệnh nhân cần được theo dõi khi dùng chung erythromycin với các thuốc kháng axit như Terfenadin, Astemizol và Mizolastin bởi erythromycin để làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc này.

erythromycin làm thay đổi đáng kể quá trình chuyển hóa của terfenadin, astemizol và pimozid khi sử dụng đồng thời. Hiếm khi có trường hợp gặp biến chứng tim mạch nghiêm trọng, có khả năng gây tử vong như ngừng tim, xoắn và các rối loạn nhịp thất khác (xem phần chống chỉ định và tác dụng không mong muốn).

Thuốc kháng khuẩn: Nghiên cứu in vitro cho thấy erythromycin đối kháng với kháng sinh beta-lactam (ví dụ penicillin, cephalosporin). Erythromycin chống lại tác dụng của clindamycin, lincomycin và chloramphenicol. Tương tự, thuốc đối kháng tác dụng với streptomycin, tetracycline và colistin.

Thuốc ức chế protease: Quan sát thấy sự phân hủy của erythromycin đã bị ức chế khi sử dụng đồng thời với erythromycin và thuốc ức chế protease. Thuốc chống đông máu đường uống: Đã có báo cáo về sự gia tăng tác dụng chống đông máu khi sử dụng đồng thời Erythromycin và thuốc chống đông máu đường uống (ví dụ warfarin).

triazolobenzodiazepin (chẳng hạn như triazolam và alprazolam) và thuốc benzodiazepin: Các báo cáo của Erythromycin đã làm giảm độ thanh thải của các nhóm triazolam, midazolam và benzodiazepine, và do đó có thể làm tăng tác dụng dược lý của loại thuốc benzodiazepin này.

Sử dụng đồng thời erythromycin với ergotamine hoặc dihydroergotamine gây ngộ độc Ergot được đặc trưng bởi sự co mạch và thiếu máu cục bộ của thuốc. hệ thần kinh trung ương, tứ chi và các mô khác (xem phần chống chỉ định).

Điều này có thể dẫn đến kéo dài QTC và rối loạn nhịp tim bao gồm nhịp nhanh thất, rung tâm thất và xoắn. Tác dụng tương tự cũng được quan sát thấy khi sử dụng đồng thời pimozid với clarithromycin, các kháng sinh nhóm macrolid khác.

Sử dụng erythromycin ở những bệnh nhân đang dùng theophyllin liều cao có thể làm tăng theophyllin và tiềm ẩn độc tính của theophyllin. Trong trường hợp ngộ độc theophyllin và/hoặc nồng độ theophylllin trong huyết thanh cao, nên giảm theophylllin khi bệnh nhân đang được điều trị đồng thời với erythromycin. Báo cáo được công bố cho thấy nồng độ erythromycin trong huyết thanh giảm đáng kể khi cho uống erythromycin cùng lúc với Sameophyllin. Sự suy giảm này có thể dẫn đến xuất hiện nồng độ erythromycin dưới ngưỡng điều trị.

Đã có báo cáo về ngộ độc colchicin khi sử dụng đồng thời erythromycin và colchicin.

Hạ huyết áp, rối loạn nhịp tim và nhiễm axit lactic đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân sử dụng erythromycin đồng thời với Verapamil, thuốc chẹn kênh canxi.

Cimetidine có thể ức chế chuyển hóa Erythromycin, có thể dẫn đến tăng nồng độ erythromycin trong huyết tương.

erythromycin đã được báo cáo là làm giảm độ thanh thải Zopiclon và do đó có thể làm tăng tác dụng dược lý của thuốc này.