Esomeprazol 40-MV USP gyógyszer gastrooesophagealis reflux kezelésére, nyelőcső, gyomor-bélrendszeri fekély kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Farmakokinetika

Felszívódás:

Az ezomeprazol ivás után gyorsan felszívódik, a plazma csúcskoncentrációja 1-2 óra elteltével érhető el. Az ezomeprazol biohasznosulása az adagtól függően és ismételt alkalmazás esetén növekszik, 20 mg-os adag bevétele esetén körülbelül 68%, 40 mg-os adag bevétele esetén pedig 89%. Az étkezés lelassítja és csökkenti a felszívódást, a görbe alatti terület (AUC) egyszeri 40 mg-os adag étkezés utáni bevétele után az éhséghez képest 33-53%-ról csökken. Tehát étkezés előtt 1 órával igya az Esomeprazolt.

Terjesztés:

Az ezomeprazol körülbelül 97%-a kötődik a plazmafehérjékhez.

Anyagcsere:

Az ezomeprazol széles körben metabolizálódik a májban a citokróm P450 ISOENZYM CYP2C19 rendszer által nem aktivált hidroxi- és demetil-származékokká. A többi a CYP3A4 izenzimen keresztül Esomeprazol Sulfonná alakul. Ismételt alkalmazás esetén a májon keresztüli kezdeti metabolizmus és a gyógyszer kiürülése a gátolt ISOENZYM CYP2C19 következménye lehet. Napi egyszeri használat esetén azonban nincs halmozott jelenség. Egyes ázsiaiaknál (15-20%) a genetikai ISOENZYMYMYMYM hiánya miatt lelassítja az Esomeprazol metabolizmusát, ami az AUC kétszeres növekedését eredményezi az elegendő enzimmel rendelkező emberekhez képest.

Korszak:

Az Esomeprazol hulladék értékesítési ideje körülbelül 1-1,5 óra, az orális adagok körülbelül 80%-a nem aktív metabolitok formájában ürül a vizelettel, a többi a széklettel ürül. Az anya kevesebb mint 1%-a ürül ki a vizelettel. Súlyos májelégtelenségben szenvedőknél az AUC-érték 2-3-szor magasabb, mint a normál májfunkciójúaké, ezért csökkenteni kell az adagot ezeknél a tárgyaknál, és nem szabad napi 20 mg-nál többet alkalmazniuk.

A 18 év alattiak farmakokinetikáját nem vizsgálták.

Legyen óvatos a használat során

A protonpumpa-gátlók szedése előtt ki kell zárni a gyomorrák lehetőségét, mert a gyógyszer képes fedezni a tüneteket, lelassítja a rák diagnózisát.

Legyen elővigyázatos, ha májbetegségben szenvedő, terhes vagy szoptató betegeknél alkalmazza. Az ecomeprazol hosszan tartó

alkalmazása gyomorsorvadást vagy a fertőzések (például a közösségben előforduló tüdőgyulladás) fokozott kockázatát okozhatja.

növelheti a Clostridium difficile okozta hasmenés kockázatát protonpumpa-gátlók alkalmazásakor.

Protonpumpa-gátlók alkalmazása, különösen nagy és hosszan tartó adagok (1 évnél hosszabb) szedése esetén növelheti a csontritkulás miatti medence-, csukló- vagy gerinctörések kockázatát. Ennek a jelenségnek a mechanizmusát nem magyarázták meg, de feltehetően a gyomor pH-hipoglikémiája miatti kalciummentes felszívódás csökkenésének köszönhető. A legalacsonyabb adagolási ajánlás a lehető legrövidebb idő alatt hat, megfelel a klinikai állapotnak. A csontritkulás kockázatának kitett betegeknek elegendő kalciumot és D-vitamint kell fogyasztaniuk, értékelniük kell a csontok állapotát, és követniük kell az egészségügyi szakértők utasításait.

A (tünetmentes vagy tünetmentes) hipotenzió ritkán fordul elő hosszan tartó protonpumpa-gátlókat szedő betegeknél (legalább 3 hónapig, vagy a legtöbb esetben 1 évnél tovább).

Az Esomeprazol csökkentheti a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a gyomorsavszekréció csökkenése miatt. Ezt gondosan mérlegelni kell azoknál a betegeknél, akiknél a B12-vitamin-tartalékok csökkentek vagy a B12-vitamin felszívódását csökkentő kockázati tényezők hosszú távú kezelés esetén.

Befolyásolja a laboratóriumi vizsgálatokat: A kromográf A (CGA) szintjének emelkedése befolyásolhatja az endokrin idegdaganatok vizsgálatát. Ennek a hatásnak a elkerülése érdekében az Esomeprazol-ratiopharm-kezelést legalább öt nappal a CGA előtt abba kell hagyni. Ha a CGA és a Gastrin koncentrációk a kezdeti mérés után sem térnek vissza a referenciaszintre, a mérést a protonpumpa-gátlók kezelésének leállítása után 14 nappal meg kell ismételni.

A szacharózt tartalmazó mikromag-komponens miatt ritka, galaktóztoleranciában szenvedő, vagy hibás glükóz-galaktózban szenvedő betegek nem szedhetők.

Legyen óvatos, ha cukorbetegeknél használja.

A kábítószerek hatása a gépjárművezetésre és gépek kezelésére

Az Esomeprazol alkalmazása során előfordulhat szédülés, fejfájás, szédülés, ezért gépjárművezetés vagy gépek kezelése közben óvatosan járjon el a gyógyszerrel.

Gyógyszerek alkalmazása nőknek terhesség és szoptatás alatt

Gyógyszerek alkalmazása terhes nők számára

A gyógyszer nem befolyásolja a magzat fejlődését emberekben és állatokban, de terhes nőknél csak szükség esetén alkalmazható.

Gyógyszer alkalmazása szoptató nők számára

Mivel nem áll rendelkezésre elegendő adat az anyatej kiválasztódásáról és a gyógyszer csecsemőre gyakorolt ​​hatásáról, szoptatás esetén nem tanácsos ezomeprazolt alkalmazni. Gyógyszeres kezelés esetén a szoptatás leállítása szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatás

Az ezomeprazol gátolja a savszekréciót, növeli a gyomor pH-ját, így a gyógyszer befolyásolhatja egyes pH-függő felszívódású gyógyszerek biohasznosulását, mint a ketokonazol, digoxin, vassó.

Az ekomeprazol, klaritromicin és amoxicillin egyidejű alkalmazása növeli az ekomeprazol és a 14-hidroxi-klaritromicin koncentrációját a vérben.

Az esomeprazol dinamikus farmakokinetikával kölcsönhatásba lép a metabolikus gyógyszerekkel a citokróm P450 enzimrendszer P450 enzimrendszerében. 30 mg Esomeprazol és Diazepam, ami 45%-kal csökkenti a diazepam clearance-ét.

Az ezomeprazol nem tisztázott mechanizmus révén növelheti a Saquinavir vérkoncentrációját, és csökkentheti a Nelfinavir és az Atazanavir koncentrációját. Ezért tanácsos megfontolni a Saquinavir adagjának csökkentését Esomeprazollal együtt alkalmazva a Saquinavir nemkívánatos hatásainak elkerülése érdekében.

Az Esomeprazol csökkenti a klopidogrél metabolikus enzimek aktivitását aktív formává, ezáltal csökkenti a klopidogrél aktivitását, ezért csak e két gyógyszer kombinációjának alkalmazása javasolt, amikor valóban szükséges.

Az Esomeprazol növeli a cilosztazol és metabolitjainak koncentrációját. Esomeprazollal együtt alkalmazva a cilosztazol adagját napi kétszer 100 mg-ról napi kétszer 50 mg-ra kell csökkenteni.

metotrexát: PPI-vel együtt alkalmazva egyes betegeknél metotrexátszintekről számoltak be. Megfontolandó a nagy dózisú metotrexát és ezomeprazol együttes alkalmazása.

takrolimusz: Esomeprazollal egyidejűleg alkalmazva növeli a takrolimusz koncentrációját. A takrolimusz koncentrációjának, valamint a vesefunkciónak (kreatinin-clearance) szigorú ellenőrzése, és szükség esetén módosítsa a takrolimusz adagját.

warfarin: egyidejűleg 40 mg Esomeprazolt kell alkalmazni warfarinnal kezelt betegeknél egy klinikai vizsgálat során, amely kimutatta, hogy a véralvadási idő az elfogadható határokon belül van. Egyes esetekben azonban az Inr klinikai indexének magas emelkedéséről számoltak be az egyidejű kezelés során. Az ekomeprazol warfarinnal vagy más kumarinszármazékokkal történő egyidejű kezelésének kezdetén és befejezésekor ajánlott szoros figyelemmel kísérni.

Fenitoin: Használjon egyidejűleg 40 mg Esomeprazolt, ami epilepsziás betegeknél 13%-kal növeli a fenitoin plazmakoncentrációját. Ezomeprazollal történő kezelés során javasolt a fenitoin plazmakoncentrációjának szoros monitorozása.

CYP2C19 és/vagy CYP3A4 inhibitorok: Az ezomeprazolt a CYP2C19 és a CYP3A4 metabolizálja. Az Esomeprazol és egy CYP3A4 gátló (például a klaritromicin) egyidejű alkalmazása az Esomeprazol AUC-indexének megduplázódásához vezetett. Az Esomeprazol és a CYP2C19 és CYP3A4 szintetikus inhibitorainak egyidejű alkalmazása az Esomeprazol koncentrációjának több mint kétszereséhez vezethet.

CYP2C19 és/vagy CYP3A4 indukciós szerek: CYP2C19 vagy CYP3A4 indukciós szerek vagy mindkettő (például rifampicin szérumkoncentrációjának csökkentése az Esomeprazol szérumkoncentrációjának növelésével)