Esomeprazol 40-MV USP ยารักษากรดไหลย้อน หลอดอาหาร แผลในทางเดินอาหาร (3 แผล x 10 เม็ด)

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม:

Esomeprazole จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการดื่ม โดยจะมีความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาหลังจากผ่านไป 1-2 ชั่วโมง การดูดซึมของ Esomeprazole จะเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและเมื่อใช้ซ้ำ โดยสูงถึงประมาณ 68% เมื่อรับประทานขนาด 20 มก. และ 89% เมื่อรับประทานขนาด 40 มก. อาหารช้าลงและลดการดูดซึม พื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) หลังจากรับประทานครั้งละ 40 มก. ในมื้ออาหาร เทียบกับความหิวลดลงจาก 33 - 53% ดังนั้นให้ดื่มอีโซเมพราซอล 1 ชั่วโมงก่อนมื้ออาหาร

การกระจาย:

อีโซเมพราซอลประมาณ 97% จับกับโปรตีนในพลาสมา

เมแทบอลิซึม:

อีโซพราโซลถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับโดยระบบไซโตโครม P450 ISOENZYM CYP2C19 ไปเป็นอนุพันธ์ของไฮดรอกซีและเดเมทิลที่ไม่กระตุ้นการทำงาน ส่วนที่เหลือจะถูกแปลงผ่านไอเอนไซม์ CYP3A4 เป็น Esomeprazol Sulfon เมื่อใช้ซ้ำ การเผาผลาญเริ่มต้นผ่านทางตับและการกวาดล้างของยาอาจเนื่องมาจากการยับยั้ง ISOENZYM CYP2C19 อย่างไรก็ตาม ไม่มีปรากฏการณ์สะสมเมื่อใช้วันละครั้ง ในเอเชียบางกลุ่ม (15-20%) เนื่องจากขาด ISOENZYMYMYM ทางพันธุกรรม ทำให้การเผาผลาญของ Esomeprazole ลดลง ส่งผลให้ AUC เพิ่มขึ้น 2 เท่า เมื่อเทียบกับคนที่มีเอนไซม์เพียงพอ

ยุคสมัย:

เวลาขายของเสียของ Esomeprazole อยู่ที่ประมาณ 1 - 1.5 ชั่วโมง ประมาณ 80% ของขนาดยาที่รับประทานจะถูกกำจัดออกในรูปของสารที่ไม่ออกฤทธิ์ในปัสสาวะ ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางอุจจาระ มารดาน้อยกว่า 1% จะถูกกำจัดออกทางปัสสาวะ ในผู้ที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง ค่า AUC จะสูงกว่าผู้ที่มีการทำงานของตับปกติ 2-3 เท่า ดังนั้นจึงต้องลดขนาดยาสำหรับวัตถุเหล่านี้และไม่ควรใช้เกิน 20 มก. ต่อวัน

ยังไม่มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

ก่อนที่จะใช้ยาตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม จำเป็นต้องกำจัดความเป็นไปได้ของมะเร็งกระเพาะอาหาร เนื่องจากยาสามารถปกปิดอาการได้ ทำให้การวินิจฉัยโรคมะเร็งช้าลง

ควรระมัดระวังเมื่อใช้กับผู้ที่เป็นโรคตับ ตั้งครรภ์ หรือการพยาบาล การใช้ ecomeprazol ในระยะยาว

อาจทำให้กระเพาะอาหารฝ่อหรือเพิ่มความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ (เช่น โรคปอดบวมในชุมชน)

อาจเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการท้องเสียเนื่องจาก Clostridium difficile เมื่อใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม

เมื่อใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานยาในปริมาณสูงและเป็นเวลานาน (มากกว่า 1 ปี) อาจเพิ่มความเสี่ยงของกระดูกเชิงกรานหัก ข้อมือ หรือกระดูกสันหลังเนื่องจากโรคกระดูกพรุน กลไกของปรากฏการณ์นี้ไม่ได้รับการอธิบาย แต่อาจเป็นเพราะการลดการดูดซึมแคลเซียมโดยไม่ได้ตั้งใจเนื่องจากภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำในกระเพาะอาหาร ปริมาณที่แนะนำต่ำสุดได้ผลในเวลาที่สั้นที่สุด เหมาะสำหรับสถานะทางคลินิก ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคกระดูกพรุนควรใช้แคลเซียมและวิตามินดีอย่างเพียงพอ ประเมินสภาพกระดูก และปฏิบัติตามคำแนะนำของผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพ

ภาวะความดันโลหิตต่ำ (โดยมีหรือไม่แสดงอาการ) ไม่ค่อยพบในผู้ป่วยที่ใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊มเป็นเวลานาน (อย่างน้อย 3 เดือนหรือในกรณีส่วนใหญ่จะคงอยู่นานกว่า 1 ปี)

อีโซพราโซลอาจลดการดูดซึมวิตามินบี 12 (ไซยาโนโคบาลามิน) เนื่องจากการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารลดลง ควรพิจารณาอย่างรอบคอบในผู้ป่วยที่มีปริมาณสำรองวิตามินบี 12 ลดลงหรือมีปัจจัยเสี่ยงในการลดการดูดซึมวิตามินบี 12 เมื่อได้รับการรักษาในระยะยาว

ส่งผลต่อการทดสอบในห้องปฏิบัติการ: การเพิ่มระดับโครโมกราฟิน เอ (CGA) อาจส่งผลต่อการทดสอบเนื้องอกในเส้นประสาทต่อมไร้ท่อ เพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบนี้ ควรหยุดยา Esomeprazole อย่างน้อยห้าวันก่อน CGA หากความเข้มข้นของ CGA และแกสทรินไม่กลับสู่ระดับอ้างอิงหลังจากการวัดครั้งแรก การวัดจะต้องทำซ้ำ 14 วันหลังจากหยุดการรักษาตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม

เนื่องจากส่วนประกอบของเมล็ดพืชขนาดเล็กที่มีซูโครส ผู้ป่วยที่เป็นโรคทางพันธุกรรมที่พบได้ยากในด้านความทนทานต่อกาแลคโตส หรือกลูโคส-กาแลคโตสที่บกพร่องไม่ควรรับประทาน

ควรระมัดระวังเมื่อใช้กับผู้ป่วยโรคเบาหวาน

ผลของยาต่อการขับรถและใช้งานเครื่องจักร

บางกรณีมีอาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ วิงเวียนศีรษะ เมื่อใช้อีโซพราโซล ดังนั้น ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ยาขณะขับขี่หรือใช้เครื่องจักร

การใช้ยาสำหรับสตรีในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การใช้ยาสำหรับสตรีมีครรภ์

ยานี้ไม่ส่งผลต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ในมนุษย์และสัตว์ แต่ควรใช้กับสตรีมีครรภ์เมื่อจำเป็นเท่านั้น

การใช้ยาสำหรับสตรีให้นมบุตร

เนื่องจากมีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับการขับถ่ายของน้ำนมแม่และผลของยาต่อทารก จึงไม่แนะนำให้ใช้อีโซเมพราโซลในกรณีที่ให้นมบุตร ในกรณีใช้ยาจำเป็นต้องหยุดให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

อีโซเมพราโซลยับยั้งการหลั่งของกรด เพิ่ม pH ในกระเพาะอาหาร ดังนั้นยาจึงส่งผลต่อการดูดซึมของยาการดูดซึมที่ขึ้นกับ pH บางชนิด เช่น คีโตโคนาโซล ดิจอกซิน เกลือเหล็ก

การใช้ ecomeprazol, clarithromycin และ amoxicillin พร้อมกันจะเพิ่มความเข้มข้นของ ecomeprazol และ 14-hydroxyclarithromycin ในเลือด

Esomeprazol มีปฏิกิริยากับเภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิกกับยาเมตาบอลิซึมโดยระบบเอนไซม์ cytochrom P450 P450 isoenzyme CYP2C19 ในตับ ใช้ 30 มก. พร้อมกันของ อีโซพราซอลและไดอะซีแพม ลดการกวาดล้างของไดอะซีแพมได้ 45%

อีโซพราโซลอาจเพิ่มความเข้มข้นในเลือดของซาควินาเวียร์ และลดความเข้มข้นของเนลฟินาเวียร์และอตาซานาเวียร์ผ่านกลไกที่ไม่ชัดเจน ดังนั้นจึงแนะนำให้พิจารณาลดขนาดยา Saquinavir เมื่อใช้ร่วมกับ Esomeprazol เพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของ Saquinavir

Esomeprazol ลดการทำงานของเอนไซม์เมตาบอลิซึมของ clopidogrel ให้อยู่ในรูปแบบออกฤทธิ์ ซึ่งจะเป็นการลดการทำงานของ clopidogrel ดังนั้นจึงขอแนะนำให้ใช้ยาทั้งสองชนิดนี้ร่วมกันเมื่อจำเป็นจริงๆ เท่านั้น

Esomeprazole เพิ่มความเข้มข้นของ cilostazol และสารเมตาบอไลต์ของมัน ควรลดขนาดยาไซลอสตาโซลจาก 100 มก. วันละสองครั้งเป็น 50 มก. วันละสองครั้ง เมื่อใช้ร่วมกับอีโซมพราโซล

methotrexate: เมื่อใช้ร่วมกับ PPI มีรายงานระดับ methotrexate ในผู้ป่วยบางราย มีความจำเป็นต้องพิจารณาใช้ยา methotrexate ในขนาดสูงร่วมกับ esomeprazol

Tacrolimus: ใช้พร้อมกันกับ Esomeprazole จะทำให้ความเข้มข้นของ Tacrolimus เพิ่มขึ้น การตรวจสอบความเข้มข้นของทาโครลิมัสและการทำงานของไตอย่างเข้มงวด (การกวาดล้างครีเอตินีน) และปรับขนาดของทาโครลิมัสหากจำเป็น

วาร์ฟาริน: ใช้อีโซพราซอล 40 มก. พร้อมกันสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยวาร์ฟารินในการทดลองทางคลินิกซึ่งแสดงให้เห็นว่าเวลาในการแข็งตัวของเลือดอยู่ภายในขอบเขตของการยอมรับ อย่างไรก็ตาม ในบางกรณี มีการรายงานดัชนีทางคลินิก Inr ในระดับสูงในระหว่างการรักษาพร้อมกัน ขอแนะนำให้ติดตามอย่างใกล้ชิดตั้งแต่เริ่มต้นและสิ้นสุดการรักษาอีโคเมพราซอลร่วมกับวาร์ฟารินหรืออนุพันธ์คูมารินอื่นๆ พร้อมกัน

ฟีนิโทอิน: ใช้อีโซพราโซล 40 มก. พร้อมกัน ส่งผลให้ความเข้มข้นของฟีนิโทอินในพลาสมาเพิ่มขึ้น 13% ในผู้ป่วยโรคลมบ้าหมู ขอแนะนำให้ติดตามความเข้มข้นของฟีนิโทอินในพลาสมาอย่างใกล้ชิดเมื่อรับการรักษาด้วย esomeprazol

สารยับยั้ง CYP2C19 และ/หรือ CYP3A4: อีโซมพราโซลถูกเผาผลาญโดย CYP2C19 และ CYP3A4 การใช้ Esomeprazol และสารยับยั้ง CYP3A4 ร่วมกัน (เช่น Clarithromycin) ทำให้ดัชนี AUC ของ Esomeprazol เพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า การใช้ Esomeprazol ร่วมกับสารยับยั้งสังเคราะห์ CYP2C19 และ CYP3A4 ร่วมกันอาจทำให้ Esomeprazol มีความเข้มข้นมากกว่าสองเท่า

ยากระตุ้น CYP2C19 และ/หรือยากระตุ้น CYP3A4: ยากระตุ้น CYP2C19 หรือ CYP3A4 หรือทั้งสองอย่าง (เช่น rifampicin) อาจทำให้ความเข้มข้นในซีรั่ม Esomeprazol ลดลงโดยการเพิ่ม Esomeprazol การเผาผลาญ