Esomeprazol 40 TV.Pharm Điều trị loét dạ dày, trào ngược dạ dày thực quản, thực quản (3 vỉ x 10 viên)

Mã ATC: A02b C05.

Esomeprazol là chất đồng phân S-Omeprazol có tác dụng làm giảm bài tiết axit dạ dày với cơ chế tác dụng chuyên biệt. Chất ức chế đặc hiệu của bơm axit trong thành dạ dày. Cả hai loại đồng phân R- và S- của Omeprazol đều có tác dụng dược lý tương tự nhau.

Cơ chế tác dụng: Esomeprazol là một bazơ yếu, chuyển thành dạng hoạt động trong môi trường axit cao, ức chế H+/K+ATPASE (bơm proton) ở thành dạ dày, làm bất hoạt hệ thống enzym này và ức chế tiết acid bazơ và ức chế bài tiết acid khi bị kích thích.

Tác dụng dược lý: Sau khi uống Esomeprazol 20mg và 40mg, thuốc có tác dụng sau 1 giờ. Sau khi uống liều nhắc lại 20mg 1 lần/ngày, trong 5 ngày, do nồng độ axit tối đa trung bình sau khi kích thích bằng Pentagastrin giảm 90% khi đo ở thời điểm 6-7 giờ sau khi uống thuốc vào ngày thứ 5.

Sau 5 ngày sử dụng Esomeprazol 20mg và 40mg, độ pH trong dạ dày >4 được duy trì trong thời gian trung bình lần lượt là 17 giờ và 17 giờ trong 24 giờ ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản. Tỷ lệ bệnh nhân duy trì pH dạ dày > 4 ít nhất 8 giờ, 12 giờ và 16 giờ tương ứng với Esomeprazol 20mg là 76%, 54%, 24% và 97%, 92%, 56% đối với Esomeprazol 40mg.

Khi sử dụng AUC làm thông số biểu thị nồng độ thuốc trong huyết tương sẽ có mối liên hệ giữa sự ức chế axit với nồng độ thuốc và thời gian tiếp xúc.

Khi sử dụng Esomeprazol 40mg, khoảng 78% bệnh nhân viêm thực quản do trào ngược khỏi bệnh sau 4 tuần và khoảng 93% bệnh nhân khỏi bệnh sau 8 tuần.

Điều trị H.pylori trong 1 tuần bằng Esomeprazol 20mg và kháng sinh thích hợp đã tiêu diệt H.pylori, tỷ lệ thành công khoảng 90% bệnh nhân.

Trong nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, kép, hạn chế, bệnh nhân nội soi được chẩn đoán xuất huyết tiêu hóa theo phân loại IA, IB, IIA hoặc IIB (tương đương 9%, 43%, 38% và 10%), điều trị ngẫu nhiên bằng dung dịch truyền Esomeprazol. (N = 375) hoặc giả dược (N = 389).

Sau khi điều trị nội soi cầm máu, bệnh nhân được dùng giả dược hoặc tiêm tĩnh mạch 80 mg Esomeprazol trong 30 phút và truyền liên tục 8 mg/giờ, trong 72 giờ. Sau 72 giờ, tất cả bệnh nhân được tiếp tục điều trị bằng esomeprazol 40mg dạng uống trong 27 ngày. Tỷ lệ xuất huyết tiêu hóa xảy ra trong vòng 3 ngày ở nhóm điều trị bằng esomeprazol là 5,9% so với nhóm dùng giả dược là 10,3%.

Sau 30 ngày điều trị, tỷ lệ xuất huyết tiêu hóa ở nhóm điều trị bằng Esomeprazol là 7,7% so với nhóm dùng giả dược là 13,6%.

Trong quá trình điều trị, nồng độ gastrin huyết thanh tăng tương ứng với mức độ giảm axit dạ dày. Nồng độ CGA cũng tăng do axit dạ dày giảm, nồng độ CGA tăng có thể ảnh hưởng đến xét nghiệm sàng lọc khối u thần kinh nội tiết. Các báo cáo đã chỉ ra rằng nên dừng điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton từ 5 ngày đến 2 tuần trước khi định lượng CGA.

Sau một thời gian dài điều trị bằng axit dạ dày có ghi nhận u nang dạ dày lành tính tăng nhẹ và có thể hồi phục khi ngừng dùng thuốc.

Giảm axit dạ dày do bất kỳ nguyên nhân nào, kể cả do sử dụng thuốc ức chế bơm proton, làm tăng số lượng vi khuẩn trong đường tiêu hóa. Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter và Clostridium difficile gây ra ở bệnh nhân nội trú.

Tác dụng lâm sàng: Trong hai nghiên cứu sử dụng ranitidine làm chất so sánh, Esomeprazol cho thấy tác dụng tốt hơn trong việc chữa lành vết loét dạ dày ở bệnh nhân sử dụng NSAID, trong đó có NSAID chọn lọc CDX-2.

Trong hai nghiên cứu giả, Esomeprazol cho thấy hiệu quả tốt hơn trong việc ngăn ngừa loét dạ dày và tá tràng ở bệnh nhân sử dụng NSAID (tuổi > 60 hoặc loét trước đó), bao gồm cả CDX-2 được chọn lọc bởi NSAID.

Trẻ em: Trong một nghiên cứu ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản (

dược động học

hấp thu: Esomeprazol dễ bị phân hủy trong môi trường axit và uống dưới dạng viên nén trong ruột. Thử nghiệm invivo đã chuyển hóa thành đồng phân r nhưng không đáng kể. Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là 64% sau khi dùng Esomeprazol 40mg và tăng lên 89% sau khi dùng liều lặp lại. Đối với Esomeprazol 20mg, hoàn toàn có thể là 50% và tăng lên 68% sau khi lặp lại liều.

Thức ăn làm chậm hoặc giảm quá trình hấp thu ecomeprazol, nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến tác dụng của ecomeprazol đối với độ axit trong dạ dày.

Phân bố: Thể tích phân bố được chỉ định trên người khỏe mạnh là khoảng 0,22 lít/kg trọng lượng cơ thể. Khoảng 97% Esomeprazol gắn vào protein huyết tương.

chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ thống enzym cytochrom P450. Phần chính của quá trình chuyển hóa của Esomeprazol phụ thuộc vào isoenzym đa hình CYP2C19, thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính, phần còn lại được chuyển hóa qua isenzym CYP3A4 thành Esomeprazol Sulphon, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.

Thải trừ: Các thông số sau phản ánh chủ yếu dược động học ở người có enzym CYP2C19 chuyển hóa mạnh.

Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương khoảng 17 lít/giờ sau khi uống một liều duy nhất và khoảng 9 lít/giờ sau khi lặp lại liều. Thời gian bán huyết tương là khoảng 1,3 giờ. Gần 80% Esomeprazol được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa không hoạt động, phần còn lại được thải trừ qua phân. Dưới 1% thuốc cố định được thải trừ qua nước tiểu.

Nhóm chuyên đề:

Nhóm chuyển hóa kém: khoảng 2,9 ± 1,5% bệnh nhân bị thiếu hụt enzyme CYP2C19 và được gọi là nhóm chuyển hóa kém. Ở những bệnh nhân này, quá trình chuyển hóa của Esomeprazol chủ yếu nhờ vào enzym CYP3A4. Sau khi lặp lại liều 40 mg Esomeprazol, 1 lần/ngày, diện tích dưới đường cong trung bình ở người chuyển hóa thấp hơn khoảng 100% so với nhóm chuyển hóa mạnh. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Những hồ sơ này không ảnh hưởng đến liều lượng của Esomeprazol.

Giới tính: Sau khi sử dụng liều duy nhất Esomeprazol 40mg, diện tích dưới đường cong trung bình ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không ghi lại sự khác biệt về diện tích dưới đường cong giữa phụ nữ và nam giới sau khi lặp lại liều.

Suy gan: Chuyển hóa esomeprazole có thể bị suy giảm ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan nhẹ đến trung bình. Tốc độ chuyển hóa của Esomeprazol giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến diện tích dưới đường cong Esomeprazol tăng gấp đôi. Vì vậy, không dùng quá liều tối đa 20 mg Esomeprazol ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng. Esomeprazol và các chất chuyển hóa chính không có xu hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.

Suy thận: Chưa có nghiên cứu ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Phần lớn thuốc thải trừ ở dạng chuyển hóa không còn hoạt tính, không chịu trách nhiệm thải trừ thuốc ở dạng cố định. Sự chuyển hóa của esomeprazol không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Người cao tuổi: Chuyển hóa esomeprazol không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (71-80 tuổi).

Thanh thiếu niên từ 12-18 tuổi: Sau khi dùng liều lặp lại Esomeprazol 20mg và Esomeprazol 40mg, diện tích dưới đường cong AUC và thời gian đạt nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương tương tự như người lớn liều 20mg và 40mg.

Thận trọng khi sử dụng

Xin vui lòng xem thêm thông tin về thuốc tại tờ hướng dẫn sử dụng thuốc kèm theo.

Cần hết sức thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong những trường hợp sau:

Khi có bất kỳ triệu chứng báo động nào (chẳng hạn như sụt cân đáng kể, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đi tiêu đen) và khi nghi ngờ hoặc loét dạ dày, hãy loại bỏ các bệnh ác tính vì điều trị bằng esomeprazol có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.

Điều trị lâu dài: Trên 1 năm, cần theo dõi thường xuyên.

Theo phác đồ điều trị khi cần thiết: ​Liên hệ với bác sĩ (hoặc nhân viên y tế) nếu thấy triệu chứng thay đổi.

Tiêu diệt Helicobacter pylori: Khi chỉ định dùng Esomeprazol để diệt Helicobacter pylori, có thể xảy ra tương tác với 3 phác đồ điều trị bằng thuốc. Clarithromycin là chất ức chế CYP3A4 mạnh nên nên cân nhắc chống chỉ định và tương tác với Clarithromycin khi sử dụng 3 phác đồ điều trị thuốc ở bệnh nhân đang dùng các thuốc khác được chuyển hóa qua CYP3A4 như Cisaprid.

Nhiễm trùng đường tiêu hóa: Thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter gây ra. Hấp thu vitamin B12: Esomeprazol cũng như tất cả các thuốc kháng axit khác có thể làm giảm sự hấp thu vitamin B12 do giảm hoặc thiếu axit hydrochloride. Nên cân nhắc điều trị ở những bệnh nhân có cân nặng nhẹ hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị lâu dài.

Thiếu magnesi máu: Một số trường hợp magnesi máu nặng được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton như Esomeprazol trong ít nhất 3 tháng và hầu hết các trường hợp sau 1 năm điều trị. Các biểu hiện thiếu magie máu trầm trọng như mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, chóng mặt, rối loạn nhịp tim có thể xảy ra nhưng khởi phát âm thầm và bị bỏ qua. Hầu hết bệnh nhân, tình trạng thiếu hụt magie trong máu được cải thiện sau khi bổ sung magie và ngừng sử dụng thuốc ức chế bơm proton.

Đối với những bệnh nhân cần điều trị lâu dài hoặc sử dụng đồng thời thuốc ức chế bơm proton với digoxin hoặc các thuốc gây magie máu (như thuốc lợi tiểu), nên cân nhắc định lượng nồng độ trong máu trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton và xét nghiệm định kỳ trong quá trình điều trị.

Nguy cơ gãy xương: Sử dụng thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và xương sống, chủ yếu xảy ra ở bệnh nhân cao tuổi hoặc khi có các yếu tố nguy cơ khác. Các nghiên cứu quan sát cho thấy thuốc ức chế bơm proton làm tăng nguy cơ gãy xương từ 10-40%. Một phần của sự gia tăng này có thể là do các yếu tố rủi ro khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được bổ sung vitamin D và canxi.

Bán tổn thương da lupus (SCLE): Thuốc ức chế bơm proton ít liên quan đến các trường hợp tổn thương da lupus bán mũ. Nếu tổn thương xảy ra, đặc biệt ở vùng da tiếp xúc với ánh nắng và kèm theo đau khớp, hãy đến gặp bác sĩ hoặc nhân viên y tế để cân nhắc việc ngừng sử dụng Esomeprazol.

Phối hợp với các thuốc khác: Không nên dùng đồng thời Esomeprazol với Atazanavir (xem phần Tương tác thuốc). Nếu cần kết hợp Atazanavir với thuốc ức chế bơm proton, theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi phối hợp tăng liều Atazanavir lên 400mg, với Ritonavir lên 100mg; Không nên dùng quá liều Esomeprazol 20mg.

Esomeprazol là thuốc ức chế CYP2C19, khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị bằng Esomeprazol cần cân nhắc nguy cơ tương tác thuốc với các thuốc chuyển hóa đối với CYP2C19. Trong tương tác được quan sát giữa Clopidogrel và Esomeprazol (xem phần Tương tác thuốc). Sự liên quan lâm sàng của tương tác này chưa được xác định. Nên thận trọng, không nên dùng đồng thời Esomeprazol và Clopidogrel.

Khi cần thiết phải dùng Esomeprazol trong điều trị, nên xem xét khả năng tương tác với các thuốc khác dựa trên sự dao động nồng độ Esomeprazol trong huyết tương (xem phần Tương tác thuốc).

Tương tác với các xét nghiệm: Tăng nồng độ chromographin A (CGA), có thể ảnh hưởng đến các xét nghiệm sàng lọc thần kinh nội tiết. Để tránh tác dụng này, nên ngừng điều trị bằng Esomeprazol ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CGA (xem phần dược lý).

Nếu nồng độ CGA và Gastrin không ở giới hạn bình thường sau lần xét nghiệm đầu tiên, hãy lặp lại xét nghiệm 14 ngày sau khi ngừng điều trị bằng thuốc ức chế bơm Proton.

Tác dụng của thuốc đối với việc lái xe và vận hành máy móc

Esomeprazole ít ảnh hưởng đến việc lái xe và vận hành máy móc. Tác dụng phụ bao gồm chóng mặt (hiếm) và mờ mắt (hiếm) (xem tác dụng không mong muốn của thuốc). Nếu những phản ứng này xảy ra, bệnh nhân không nên lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Dùng thuốc cho phụ nữ mang thai: Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng trên phụ nữ mang thai. Khi sử dụng hỗn hợp đa hình racemic omeprazol, một lượng lớn phụ nữ mang thai sử dụng thuốc không gây dị tật và độc tính cho thai nhi. Các nghiên cứu sử dụng Esomeprazol trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trực tiếp hay gián tiếp lên sự phát triển của phôi thai. Nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp Racemic cũng cho kết quả tương tự. Nên thận trọng khi chỉ định cho phụ nữ có thai.

Dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú: Chưa rõ esomeprazol có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Không có đủ thông tin về ảnh hưởng của Esomeprazol ở trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ. Không nên sử dụng esomeprazol khi đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc:

Tác dụng của Esomeprazol lên dược động học của các thuốc khác:

Thuốc ức chế protease: Omeprazol đã được báo cáo là tương tác với một số thuốc ức chế protease. Chưa rõ tầm quan trọng lâm sàng và cơ chế tác dụng của các tương tác được ghi lại. Tăng pH dạ dày trong quá trình điều trị bằng omeprazol có thể dẫn đến thay đổi sự hấp thu của thuốc ức chế protease. Các cơ chế tương tác khác có thể xảy ra thông qua sự ức chế enzym CYP2C19.

Đối với Atazanavir và Nelfinavir: Đã có báo cáo về việc giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh khi dùng chung với omeprazol. Không nên sử dụng đồng thời các đề xuất.

Dùng đồng thời Omeprazol 40mg, 1 lần/ngày với Atazanavir 300mg/ritonavir 100mg, ở người tình nguyện khỏe mạnh, làm giảm đáng kể tác dụng của Atazanavir (giảm AUC, CMAX, Cmin còn lại khoảng 75%). Việc tăng liều Atazanavir lên 400 mg không bù đắp được tác dụng của omeprazol đối với tác dụng của Atazanavir. Dùng đồng thời Omeprazol 20mg, 1 lần/ngày với Atazanavir 400mg/Ritonavir 100mg, ở người tình nguyện khỏe mạnh, làm giảm khoảng 30% tác dụng của Atazanavir khi so sánh với tác dụng của Atazanavir 300mg/Ritonavir 100mg, 1 lần/ngày.

Dùng phối hợp omeprazol 40mg, 1 lần/ngày làm giảm giá trị trung bình của AUC, CMAX, CMIN của Nelfinavir giảm 36-39% và giảm khoảng 75-92% giá trị trung bình AUC, CMAX, CMIN của các chất chuyển hóa có hoạt tính có tác dụng hợp lý của M8.

Do đặc tính dược động học và dược động học của Omeprazol và Esomeprazol tương tự nhau nên không nên dùng đồng thời Esomeprazol với Atazanavir và không nên dùng đồng thời Esomeprazol với nelfinavir (xem phần ngược lại).

Đối với Saquinavir (dùng đồng thời với ritonavir) làm tăng nồng độ trong huyết thanh (80-100%) khi dùng đồng thời với (omeprazol 40mg 1 lần/ngày). Điều trị bằng omeprazol 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến tác dụng của Darunavir (khi dùng đồng thời với Ritonavir) và Amprenavir (khi dùng đồng thời với Ritonavir). Điều trị bằng Esomeprazol 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến tác dụng của Amprenavir (dùng đồng thời Ritonavir hay không). Điều trị bằng omeprazol 40mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến tác dụng của Lopinavir (dùng đồng thời với Ritonavir).

Methotrexate: Khi dùng chung với thuốc ức chế bơm proton, nồng độ methotrexate được báo cáo là tăng ở một số bệnh nhân. Khi sử dụng methotrexate liều cao, nên tạm dừng sử dụng Esomeprazol.

tacrolimus: sử dụng đồng thời với esomeprazol được báo cáo là làm tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh. Cần theo dõi chặt chẽ nồng độ tacrolimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinine).

Thuốc hấp thụ tùy theo độ pH

Việc ức chế tiết acid dạ dày trong quá trình điều trị bằng ecomeprazol và các thuốc ức chế bơm proton khác có thể làm giảm hoặc tăng khả năng hấp thu của thuốc với cơ chế hấp thu tùy thuộc vào pH dạ dày. Sự hấp thu của các thuốc như ketoconazol, otraconazol và erlotinib có thể giảm và sự hấp thu của digoxin có thể tăng lên khi điều trị bằng ecomeprazol.

Điều trị đồng thời omeprazol (20mg/ngày) với digoxin ở những người tình nguyện khỏe mạnh, làm tăng sinh khả dụng của 10% Digoxin (lên tới 30% ở 2 trên 10 đối tượng nghiên cứu). Độc tính của digoxin hiếm khi được báo cáo. Tuy nhiên, hãy cẩn thận với những bệnh nhân lớn tuổi được chỉ định dùng Esomeprazol ở liều cao. Nên theo dõi thường xuyên khi điều trị bằng digoxin.

Thuốc chuyển hóa bằng enzyme CYP2C19

Esomeprazol ức chế CYP2C19, enzyme chính chuyển hóa Esomeprazol. Do đó, khi dùng phối hợp với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin..., nồng độ trong huyết tương của các thuốc này có thể tăng và cần phải giảm liều, đặc biệt khi kê đơn Esomeprazol theo phương thức điều trị khi cần thiết.

Phenytoin: Cô đặc với Esomeprazol 40mg, làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương 13% ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi cần điều trị bằng esomeprazol hoặc ngừng sử dụng esomeprazol.

Voriconazole: Omeprazol 40mg, 1 lần/ngày, tăng 15% cmax và 45% AUC của Voriconazol.

cilostazol: Omeprazol cũng như Esomeprazol, ức chế CYP2C19. Liều Omeprazol 40mg dành cho người tình nguyện khỏe mạnh trong một nghiên cứu cắt ngang, tăng 18% cmax và 26% AUC của Cilostazol và tăng 29% cmax và 69% AUC của chất chuyển hóa chuyển hóa có hoạt tính Cilostazol.

Cisaprid: Ở người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời 1 viên Esomeprazol 40mg dẫn đến tăng AUC 32% và thời gian tác dụng (T1/2) kéo dài 31% nhưng không có dấu hiệu tăng nồng độ đỉnh hấp thu của Cisaprid. Kéo dài khoảng QT được ghi nhận sau khi dùng liều cisaprid đơn độc, không kéo dài thêm nữa khi dùng Cisaprid kết hợp với Esomeprazol (xem phần cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Warfarin: Sử dụng đồng thời 1 viên Esomeprazol 40mg cho bệnh nhân đang điều trị bằng Warfarin trong các thử nghiệm lâm sàng cho thấy thời gian đông máu ở mức chấp nhận được. Tuy nhiên, có một số trường hợp hiếm gặp về sự gia tăng đáng kể các dấu hiệu Inr (xét nghiệm kiểm tra cục máu đông) được báo cáo lâm sàng trong quá trình điều trị đồng thời. Bệnh nhân cần được theo dõi đồng thời khi bắt đầu và kết thúc điều trị bằng Esomeprazol và Warfarin hoặc các dẫn xuất khác của Coumarin.

Clopidogrel: Kết quả trên đối tượng khỏe mạnh cho thấy tương tác dược động học/dược động học giữa clopidogrel (liều tấn công 300mg/liều duy trì 75mg/ngày) và Esomeprazol 40mg (1 lần/ngày), làm giảm tác dụng chuyển hóa tích cực của clopidogrel khoảng 40% và dẫn đến giảm khả năng ức chế tiểu cầu khoảng 14%.

Trong một nghiên cứu trên người khỏe mạnh, sử dụng đồng thời Clopidogrel với liều cố định Esomeprazol 20mg + Aspirin 81mg làm giảm khoảng 40% chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel so với nhóm chỉ dùng clopidogrel. Tuy nhiên, mức độ ức chế tiểu cầu tối đa ở 2 nhóm thuốc clopidogrel và sử dụng đồng thời clopidogrel (Esomeprazol + Aspirin) là như nhau.

Các biểu hiện lâm sàng về tương tác dược động học/dược động học của Esomeprazol đối với biến cố tim mạch chính từ quan sát lâm sàng và các nghiên cứu lâm sàng là không nhất quán. Ngừng sử dụng Esomeprazol và Clopidrogel.

Khảo sát thuốc không có tương tác lâm sàng:

Amoxicilin và Quinidine: Esomeprazol không ảnh hưởng đến dược động học của amoxicillin hoặc quinidine.

Naproxen hoặc Rofecoxib: Nghiên cứu ngắn hạn đánh giá việc sử dụng đồng thời Esomeprazol với Naproxen hoặc Rofecoxib chưa xác định được bất kỳ tương tác dược động học nào liên quan đến lâm sàng.

Ảnh hưởng của các thuốc khác đến dược động học của Esomeprazol:

Esomeprazol được chuyển hóa bởi enzym CYP2C19 và CYP3A4. Dùng đồng thời Esomeprazol với thuốc ức chế CYP3A4 Clarithromycin (500 mg/2 lần/ngày) làm tăng gấp đôi AUC của Esomeprazol. Sử dụng đồng thời Esomeprazol với các chất ức chế ức chế cả hai enzym CYP2C19 và CYP3A4 có thể làm tăng nhiều hơn AUC của Esomeprazol.

Voriconazole ức chế cả hai enzym CYP2C19 và CYP3A4 làm tăng AUC của Omeprazol lên 280%. Thường không cần điều chỉnh liều trong cả hai trường hợp. Tuy nhiên, việc điều chỉnh liều cần được xem xét ở những bệnh nhân bị suy gan nặng và được chỉ định điều trị lâu dài.

Enzyme CYP2C19 hoặc CYP3A4: Thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và cỏ st.john) có thể làm giảm nồng độ esomeprazol trong huyết thanh do chuyển hóa Esomeprazol.

Trẻ em: Thuốc tương tác chỉ được tiến hành ở người lớn.

Kỵ binh của thuốc: do chưa có nghiên cứu về tương quan của thuốc nên không trộn thuốc này với thuốc khác.