Esomeprazole Stada 20 mg Gastrooesophagealis reflux, nyelőcső kezelésére (2 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Az ezomeprazol az Omeprazol S-izomorf formája. A gyomorfekély - nyombélfekély és gastrooesophagealis reflux betegség kezelésében hasonló az omeprazolhoz.

Az ezomeprazol a gyomorba jutó H+/K*-ATPáz sejtekhez kapcsolódik, gátolja ezt az enzimrendszert, megakadályozva a savas gyomor szívbe történő kiürülésének utolsó lépését. Ezért az ezomeprazol gátolja a bázikus savszekréciót, még akkor is, ha bármilyen szer stimulálja.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás

Az ezomeprazol szájon át gyorsan felszívódik, a plazma csúcskoncentrációja 1-2 óra elteltével érhető el.

Az ezomeprazol biohasznosulása az adaggal növekszik, és ha emlékeztetik rá, eléri a 68%-ot 20 mg-os adag bevétele esetén és 89%-ot 40 mg-os adag bevétele esetén.

Ezomeprazol lassú és csökkentő élelmiszerek.

Terjesztés

Az ezomeprazol körülbelül 97%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.

átalakítás

A gyógyszer elsősorban a májban metabolizálódik az isenzy CYP2C19-nek, a citokróm p450 enzimrendszernek köszönhetően, hidroxi- és dezmetil-metabolitokká, amelyek már nem aktívak.

Megszüntetés

A veszteség ideje a plazmában körülbelül 1-1,5 óra. Az orális adagok 80%-a metabolitok formájában a vizelettel, a többi a széklettel ürül.

Speciális betegcsoportok

A betegek körülbelül 2,9 +1,5%-a nem rendelkezik CYP2C19 funkciójú enzimmel, ezért gyengén metabolikus embereknek nevezik őket.

Ezeknél az egyéneknél az ezomeprazol metabolizmusát főként a CYP3A4 katalizálja. Az Esomeprazole 40 mg-os adagjának napi egyszeri megismétlése után a görbe alatti terület átlagosan az időbeli koncentrációt (AUC) mutatja azoknál az embereknél, akiknél kevesebb, mint 100%-kal alacsonyabb az anyagcsere, mint a CYP2019 enzimmel rendelkezőknél (erős metabolikus csoport). Az átlagos csúcskoncentráció a plazmában körülbelül 60%-kal nőtt.

Ezek a feljegyzések nem befolyásolják az Esomeprazole adagját.

Az ezomeprazol metabolizmusa nem változott jelentősen idős (71-80 éves) betegeknél.

Az Esomeprazole 40 mg egyszeri adagjának bevétele után a nők átlagos AUC körülbelül 30%-kal magasabb, mint a férfiaké. A napi egyszeri adagolás után nincs különbség a nemek közötti AUC-értékben.

Ezek a feljegyzések nem befolyásolják az Esomeprazole adagját.

Károsodott szervi betegek

Enyhe vagy közepes májműködési zavarban szenvedő betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa lelassulhat. Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél az anyagcsere sebessége csökken, ami az ezormeprazol AUC duplájára emelkedik. Ezért súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél ne adjon túl 20 mg-ig. Az ezomeprazol vagy a fő metabolitok nem hajlamosak felhalmozódni, ha naponta egyszer használják.

Vesekárosodásban szenvedő betegeken nem végeztek vizsgálatokat. Mivel a vese felelős az ezomeprazol metabolitjainak kiválasztásáért, de nem felelős a gyógyszerek állandó formájú eliminációjáért, az ellenőrizetlen ezomeprazol metabolizmusa nem lehetséges károsodott vesefunkciójú betegeknél.

Gyermekek

Juin 12-18 éves korig: A 20 mg-os és 40 mg-os ezomeprazol adag alkalmazása után a teljes koncentráció, az AUC és a maximális plazmakoncentráció (TMAX) eléréséhez szükséges idő 12-18 éves gyermekeknél hasonló a felnőttekhez, mindkét Esomeprazole-dózis esetén.

Legyen óvatos a

alkalmazásakor, ha bármilyen figyelmeztető tünetet észlel (például jelentős súlycsökkenés, visszatérő hányás, nyelési nehézség, vérhányás, gyomorfekély vagy fekete széklet gyanúja) Az ezomeprazol csökkentheti a tüneteket és késleltetheti a diagnózis felállítását.

Hosszú távú kezelés

A hosszan tartó kezelésben részesülő betegeket (különösen az 1 évnél hosszabb ideig kezelt betegeket) rendszeresen ellenőrizni kell.

Szükség esetén a rendszer szerinti kezelés

A kezelési rend szerint kezelt betegeknek szükség esetén orvoshoz kell fordulniuk, ha olyan tünetek jelentkeznek, amelyek jellemzőiben megváltoznak.

a Helicobacter pylori felszámolása

Az Esomeprazole Helicobacter pylori eliminációja érdekében történő felírásakor figyelembe kell venni a gyógyszerkölcsönhatásokat a 3 gyógyszeres kezelési sémában.

A klaritromicin erős CYP3A4 inhibitor, ezért mérlegelni kell a klaritromicin ellenjavallatát és a klaritromicinnel való kölcsönhatást, ha 3 gyógyszert szednek olyan betegeknél, akik más, CYP3A-n keresztül metabolizálódó gyógyszert szednek.

gyomor-bélrendszeri fertőzések

A protonpumpa-gátlókkal (PPI) végzett kezelés növelheti a Salmonella és Campylobacter által okozott gyomor-bélrendszeri fertőzések kockázatát.

Felszívja a B12-vitamint

Az ezomeprazol, valamint más savkötők csökkenthetik a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a gyomorsav csökkenése vagy hiánya miatt. Ezt figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknél csökkent B12-vitamin-tartalékok állnak fenn, vagy akiknél a B12-vitamin felszívódását csökkentő kockázati tényezők állnak fenn hosszú távú kezelés során.

Magnesi vér

Beszámoltak arról, hogy a PPI-vel legalább 3 hónapig, és a legtöbb esetben 1 évig kezelt betegeknél a vér magnéziaszintjének súlyos csökkenése történt. A vérben lévő magnézia csökkent vérszint súlyos megnyilvánulása, például fáradtság, merevség, delírium, görcsök, szédülés és kamrai aritmia előfordulhat, de csendben megindul. A legtöbb betegnél a vér magnézium-csökkenése javul, miután helyette magnéziumot alkalmaznak, és hagyják abba a PPI-t.

Azoknál a betegeknél, akiknek hosszan tartó kezelésre van szükségük, illetve azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg ppi-t és digoxint vagy más gyógyszert szednek, ami magnéziumot okozhat a vérben (például vízhajtók), az orvosszakértőknek fontolóra kell venniük a vér magnéziumszintjének számszerűsítését a ppi-kezelés megkezdése előtt, valamint a kezelés alatti időszakos ellenőrzést.

Törések veszélye

A PPI-k, különösen, ha hosszú ideig (> 1 évig) nagy dózisban alkalmazzák, növelhetik a csípőtáji törések, a csuklócsontok és a gerinctörések kockázatát, különösen idős betegeknél vagy más ismert kockázati tényezők jelenléte esetén. A tanulmányok megfigyelése szerint a PPI-k körülbelül 10-40%-kal növelhetik a törések általános kockázatát. Ennek a növekedésnek egy része más kockázati tényezőknek köszönhető. A csontritkulás kockázatának kitett betegeket a jelenlegi klinikai utasítások szerint kell ellátni, és elegendő D-vitamint és kalciumot kell alkalmazniuk.

Lupus erythematosus a bőrön (SCLE)

A PPI-k nagyon gyakoriak SCLE esetén. Ha az elváltozások, különösen a napfény bőrén jelentkeznek, és ízületi fájdalommal jár, a betegeknek azonnal orvosi segítséget kell kérniük, és az orvosnak meg kell fontolnia az Esomeprazole Teva abbahagyását. Az előző PPI-vel végzett kezelés utáni értékesítés növelheti a SCLE kockázatát egy másik PPI-vel.

más gyógyszerekkel összehangolva

Nem javasolt az Esomeprazole Atazanavirrel egyidejű alkalmazása. Ha az Atazanavir PPI-vel való kombinációja elkerülhetetlen, az Atazanavir adagjának 400 mg-ra történő emelésekor szorosan klinikai megfigyelés alatt kell tartani, 100 mg ritonavirral kombinálva; Ne használjon 20 mg-nál több ezomeprazolt.

Az ezomeprazol a CYP2019 inhibitor. Az Esomeprazole-kezelés megkezdésekor vagy befejezésekor figyelembe kell venni a metabolikus gyógyszerekkel való kölcsönhatás kockázatát a CYP2019-en keresztül. Megfigyelték a klopidogrél és az ezomeprazol közötti kölcsönhatást.

Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai összefüggése nem ismert. Az óvatosság érdekében nem ajánlott az Esomeprazole és a Clopidogrel egyidejű alkalmazása.

Amikor az Esomeprazolt a kezelési rendnek megfelelően írja fel, ha szükséges, tanácsos figyelembe venni a más gyógyszerekkel való interakciót, mert az ezomeprazol plazmakoncentrációja változhat.

segédanyagok

Ez a gyógyszer cukorpelletet (szacharózt és kukoricakeményítőt) tartalmaz. Ritka genetikai problémákkal küzdő betegek, mint például fruktóz intolerancia, malventia - galaktóz vagy szacharóz hiánya - izomaltáz nem használhatják ezt a gyógyszert.

Ez a gyógyszer 14651 mg nátriumot tartalmaz tablettánként. Vegye figyelembe, ha nátriumkontroll diétát tartó betegeknél alkalmazzák.

kölcsönhatásba léphet a tesztekkel

A megnövekedett kromográf A (CGA) szint megzavarhatja a hormonális idegdaganatot. Ennek a beavatkozásnak a elkerülése érdekében az Esomeprazole-kezelést átmenetileg le kell állítani legalább 5 nappal a CGA mennyiségi meghatározása előtt.

Gyógyszerek használata nők számára terhesség és szoptatás alatt

Terhes nők:

Nem végeztek megfelelő vizsgálatot az Esomeprazole Actavis terheseknél történő alkalmazására vonatkozóan.

Terhesség alatt csak akkor használja az Esomeprazole-t, ha valóban szükséges.

szoptató nők:

Nem ismert, hogy az ezomeprazol kiválasztódik-e az anyatejjel vagy sem. Azonban az omeprazol koncentrációját az anyatejben mérték 20 mg omeprazol bevétele után.

Az ezomeprazol súlyos nem kívánt hatásokat okozhat a szoptatott csecsemőknél, ezért a szoptatás vagy a gyógyszer abbahagyása mellett kell dönteni, attól függően, hogy a gyógyszer mennyire fontos az anya számára.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az ezomeprazol alkalmazása során szédülésben vagy hallucinációban szenvedő betegek nem vezethetnek gépjárművet és nem kezelhetnek gépeket.

Gyógyszerkölcsönhatás

Az ezomeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára

Proteázgátlók

Beszámoltak arról, hogy az omeprazol kölcsönhatásba lép néhány proteázgátlóval. A rögzített interakciók klinikai jelentősége és hatásmechanizmusa nem tisztázott. A gyomor pH-jának emelkedése az omeprazol-kezelés során a proteázgátlók felszívódásának megváltozásához vezethet. Egy másik lehetséges interaktív mechanizmus a CYP2019 enzim gátlása.

Az Atazanavir és a Nelfinavir szérumszintje csökken, ha omeprazollal egyidejűleg alkalmazzák, ezért ezeknek a gyógyszereknek az egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Egészséges önkénteseknél az omeprazol (40 mg, naponta egyszer) és a 300 mg Atazanavir/100 mg ritonavir egyidejű alkalmazása jelentősen csökkenti az Atazanavirrel való érintkezés szintjét (az AUC, CMAX és CMIN körülbelül 75%-kal csökken). Az Atazanavir adagjának 400 mg-ra történő emelése nem elegendő az omeprazol Atazanavir szintjére gyakorolt ​​hatásának kompenzálásához.

Egészséges önkénteseknél az omeprazol (20 mg, naponta egyszer) és Atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg egyidejű alkalmazása 30%-kal csökkentette az Atazanavirrel való érintkezést, összehasonlítva az Atazanavir 300 mg/ritonavir alkalmazása esetén regisztrált kontaktszinttel, 10 mg/nap Omeprazole nélkül 100 mg/nap 1 alkalommal.

Az omeprazollal (40 mg, naponta egyszer) kombinálva 36-39%-kal csökkenti a NELFINAVIR cmin és cmin átlagos értékét, és körülbelül 75-92%-kal csökkenti az M8 farmakológiai aktivitású metabolitok átlagos AUC, CMAX és CMIN értékét.

Az omeprazol és az esomeprazol azonos ereje és farmakokinetikai tulajdonságai miatt nem javasolt az ezomeprazol és atazanavir egyidejű alkalmazása, és ellenjavallt az ezomeprazol és a NEMFINAVIR egyidejű alkalmazása.

A sequinavir esetében (ritonavirrel egyidejűleg alkalmazva) a szérumkoncentráció növelése (80-100%), ha egyidejűleg omeprazolt (40 mg, naponta egyszer) alkalmaznak. A napi egyszeri 20 mg Omeprazole-kezelés nem befolyásolja a darunavir (ritonavirrel egyidejűleg alkalmazva) és az amprenavir (ritonavirrel egyidejűleg alkalmazva) érintkezési szintjét.

A napi egyszeri 20 mg Esomeprazole-kezelés nem befolyásolja az amprenavir érintkezési szintjét (a Ritonavirrel egyidejűleg alkalmazzák vagy nem használják). A napi egyszeri 40 mg omeprazol-kezelés nem befolyásolja a Lopinavir (Ritonavirrel egyidejűleg alkalmazott) érintkezési szintjét.

metotrexát

PPI-kkel egyidejűleg alkalmazva a metotrexát koncentrációja egyes betegeknél megemelkedett. Nagy dózisú metotrexát alkalmazásakor tanácsos megfontolni az Ezomeprazol szuszpenzióját.

takrolimusz

Egyidejűleg beszámoltak arról, hogy ezomeprazol növeli a takrolimusz szérumszintjét. Fokozottan kell figyelni a takrolimusz koncentrációját, valamint a vesefunkciót (kreatinin-clearance), és szükség esetén módosítani kell a takrolimusz adagját.

A felszívódott gyógyszer a pH-tól függ

Esomeprazollal és más PPI-kkel történő kezelés során a gyomorsav csökkenése növelheti vagy csökkentheti más, a gyomor pH-jától függő felszívódási mechanizmusú gyógyszerek felszívódását. Más gyomorsav-csökkentő gyógyszerekhez hasonlóan az ekomeprazol-kezelés során az olyan gyógyszerek felszívódása is csökkenhet, mint a ketokonazol, otrakonazol és erlotinib, és a digoxin felszívódása fokozódhat.

Az omeprazol (20 mg/nap) és a digoxin egyidejű alkalmazása egészséges testekben, ami körülbelül 10%-kal növeli a digoxin biohasznosulását (10-ből 2-ben akár 30%-kal). Ritkán számolnak be a digoxin toxicitásáról. Mindazonáltal óvatosan kell eljárni, ha nagy dózisú ezomeprazolt alkalmaznak idős betegeknél. Meg kell erősíteni a megfigyelést digoxinnal.

Metabolikus gyógyszerek a CYP2C19-en keresztül

Az ezomeprazol gátolja a CYP2C19-et, a fő enzim, amely az ezomeprazolt metabolizálja. Ezért, ha az ezomeprazolt CYP2C19 tartalmú metabolikus gyógyszerekkel, például diazepammal, citaloprammal, imipraminnal, klomipraminnal, fenitoinnal együtt alkalmazzák, ezeknek a gyógyszereknek a koncentrációja a plazmában megnőhet, és csökkenteni kell az adagot. Erre különös figyelmet kell fordítani, amikor szükség esetén a kezelés módjának megfelelően írják fel az Esomeprazolt.

diazepam

30 mg ezomeprazollal koncentrálva 45%-kal csökkenti a diazepam (a CYP2C19 szubsztrátja) clearance-ét.

fenitoin

Epilepsziás betegeknél 40 mg Esomeprazole-lal egyidejűleg alkalmazva 13%-kal növeli a fenitoin alsó plazmakoncentrációját. Az Esomeprazole-kezelés megkezdésekor vagy leállításakor ellenőriznie kell a fenitoin plazmakoncentrációját.

vorikonazol

Az omeprazol (40 mg, naponta egyszer) 15%-kal növeli a vorikonazol (a CYP2C19 szubsztrátja) cmax-át és 41%-kal AUC-értékét.

cilosztazol

Az omeprazol, valamint az ezomeprazol CYP2019 inhibitorként működik. Egy keresztvizsgálatban az egészséges tárgyakon 40 mg-os omeprazol dózisban a cilostazol CMAX és AUC értékét 18%-kal és 26%-kal növelte, valamint az aktivitásával rendelkező metabolikus anyag CMAX és AUC értékét 29%-kal és 69%-kal.

cisaprid

Egészséges önkénteseknél 40 mg Esomeprazollal együtt alkalmazva az AUC 32%-ra nőtt, és a cisaprid eladási ideje 31%-kal ürült ki, de a cisaprid plazma csúcskoncentrációja jelentősen megnőtt. A QTC időtartama enyhén tart a Cisaprid
külön alkalmazása után, nem hosszabb, ha a cisapridot ezomeprazollal együtt alkalmazzák.

warfarin

Egy klinikai vizsgálat során warfarinnal kezelt betegek 40 mg Esomeprazole egyidejű alkalmazásakor kimutatták, hogy a véralvadási idő elfogadható tartományban van. Azonban egy bizonyos gyógyszerforgalmi időszakot követően nagyon ritkán fordult elő, hogy jelentős Inr klinikai emelkedés következett be, amikor a kezelés egyidejűleg károsította a fenti gyógyszereket.

Figyelemmel kell kísérnie a betegeket az Esomeprazol és a Warfarin vagy más kumarin származékok egyidejű megkezdésekor és befejezésekor.

klopidogrél

Egészséges alanyokon végzett vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a klopidogrél (800 mg/napi fenntartó adag 75 mg) és az ezomeprazol (40 mg napi orális) farmakokinetikai/gyógyszerészeti kölcsönhatása átlagosan 40%-kal csökkenti a klopidogrél aktív metabolitjainak expozícióját, és csökkenti a maximális mennyiséget, ha egy ADP-t használnak. A klopidogrél és az Esomeprazole fix dózisú kombinációja, 20 mg + acetilszalicilsav (ASA) 81 mg, a klopidogrél aktív metabolitjának expozíciója közel 40%-kal csökkent a klopidogrél alkalmazásához képest. Azonban a vérlemezkék maximális gátlásának szintje (amelyet az ADP okoz) ezeken a tárgyakon azonos a tisztán clopidogrel csoportban és a Clopidogrel és (Esomeprazole+ASA) kombinációban.

Klinikai megfigyelésekből és kutatási vizsgálatokból számoltak be az Omeprazol gyógyszerészeti/gyógyszerészeti kölcsönhatásainak klinikai megnyilvánulásairól a fő kardiovaszkuláris eseményekre vonatkozó ellentmondásos adatokról. Az óvatosság kedvéért nem javasolt a klopidogrél egyidejű alkalmazása.

A gyógyszert klinikai kölcsönhatások nélkül vizsgálták

amoxicillin és kinidin

Az ezomeprazolról kimutatták, hogy nincs jelentős klinikai hatása az amoxicillin és a kinidin farmakokinetikájára.

Naproxen vagy Rofekoxib

Az ezomeprazol naproxennel vagy rofecoxibbal történő egyidejű alkalmazását értékelő rövid távú vizsgálatok nem azonosítottak semmilyen klinikai farmakokinetikát.

Más gyógyszerek hatása ezomeprazolra

CYP2C19 és/vagy CYP3A4 inhibitorok

Az ezomeprazolt a CYP2019 és a CYP3A4 metabolizálja. Ha az ezomeprazolt CYP3A4-gátlóval, például klaritromicinnel (500 mg, 2-szer/nap) egyidejűleg alkalmazzák, az ezomeprazol AUC-értéke megduplázódik. A CYP2019 és a CYP3A4 inhibitorokkal történő egyidejű alkalmazása az ezomeprazol expozíció több mint kétszeresét növelheti.

A CYP2C19 és CYP3A4 vorikonazol inhibitorok 280%-ra növelik az omeprazol AUC-értékét. Ezekben az esetekben nincs szükség az Esomeprazole Orion adagjának rendszeres módosítására. Súlyos májelégtelenségben vagy hosszan tartó kezelésben szenvedő betegek adagjának módosítása.

CYP2019 és/vagy CYP3A4 indukciós gyógyszerek

A CYP2C19 és/vagy a CYP3A4 (például a rifampicin és az orbáncfű) az ezomeprazol metabolizmusa miatt ezomeprazolkoncentrációt okozhat.