Esotrax 40 Mepro gyógyszer gastrooesophagealis reflux, nyelőcső, gyógyító nyombélfekély kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Pozíció és ütközési mechanizmus

Az ezomeprazol egy gyenge, koncentrált és erősen savas környezetté átalakult bázikus a sejt szekréciójának alkontroll csövében, ahol a H+K+--Aatpáz inhibitorok (savpumpa) és gátolja mind a bázikus, mind a stimuláló folyadékot.

A gyomorsavszekrécióra hat

Az Esomeprazol 20 mg és 40 mg szájon át történő bevétele után a gyógyszer 1 órán belül fejti ki hatását.

Az Esomeprazol 20 mg-os adagjának napi egyszeri, 5 napon át történő ismétlése után a maximális maximális savszekréció a Pentangastrinnal végzett stimuláció után 90%-kal csökken, ha az 5. napi gyógyszer bevétele után 6-7 órával mérik.

Az Esomeprazol 20 mg és 40 mg szájon át történő bevétele után 5 napon belül a gyomor pH-ja > 4 az átlagos időn belül, 13, illetve 17 órán belül megmaradt a gastrooesophagealis reflux tüneteit mutató betegeknél.

Azon betegek százalékos aránya, akik a gyomor pH-ját legalább 5 és 7% 2 és 7% 8%-nak felelte meg. 24% a 20 mg esomeprazol és 97%. 92% és 56% Esomeprazol 40 mg esetén.

Amikor az AUC-t a plazmagyógyszerek koncentrációját reprezentáló paraméterként használták, az emberek bebizonyították, hogy összefüggés van a savszekréció gátlása, valamint a koncentráció és az érintkezési idő között.

A savgátlás terápiás hatása

Az Esomeprazole 40 mg alkalmazásakor a reflux miatti nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegek körülbelül 78%-a 4 hét után, és körülbelül 93%-a 8 hét után gyógyul.

A napi kétszeri 20 mg esomeprazol-kezelés és a heti megfelelő antibiotikumok a betegek körülbelül 90%-ánál sikeresen kiirtották a Helicobacter pylori-t.

1 hetes eradikációs kezelés után nem alkalmaznak további savcsökkentő gyógyszereket a fekélyek gyógyítására és a tünetek csökkentésére szövődménymentes nyombélfekélyben szenvedő betegeknél.

A savgátlással kapcsolatos egyéb hatások

A savcsökkentő antimikrobiális gyógyszerekkel végzett kezelés során a szérum galasztin koncentrációja reagál a gyomorsav csökkentésére.

Hosszú gyomorsav-kiválasztó gyógyszerekkel végzett kezelés után viszonylag megnövekedett a gyomortüszők gyakorisága. Ezeket a változásokat az intenzív, de jóindulatú és a gyógyulást gátló szerek okozzák.

farmakokinetika

felszívódás és eloszlás

Az ezomeprazol savas környezetben könnyen eltüntethető, és a bélben oldódó szemcse formájában kerül beadásra.

Állatokban (in vivo) az r izomerre való átmenet elhanyagolható.

Az ezomeprazol gyorsan felszívódik, a plazma csúcskoncentrációja körülbelül 1-2 órával az elfogyasztás után érhető el.

Az abszolút biohasznosulás 64% egyszeri 40 mg-os adag bevétele után, és 89%-ra nő a napi egyszeri adag beadása után. Az Esomeprazol 20 mg dózisa esetén ezek az értékek 50%-nak és 68%-nak felelnek meg.

A várható eloszlási integrál egészséges állapotban körülbelül 0,22 l/testtömeg-kg. Az ezomeprazol 97%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.

A táplálék lelassítja és csökkenti az Esomeprazol felszívódását, bár ez nem befolyásolja jelentősen az Esomeprazol gyomorsavszekrécióra gyakorolt ​​hatását.

metabolizmus és kiválasztódás

Az ezomeprazol teljes mértékben a Cytochrom P450 (CYP) rendszeren keresztül metabolizálódik. Az Esomeprazol metabolizmusának nagy része a morfológiai CYP2C19 enzimtől függ, amely az Esomeprazol hidroxi- és dezmetil-metabolitjait képezi.

A metabolikus folyamat többi része egy másik specifikus homogén anyagtól, a CYP3A4-től függ, amely az Esomeprazol-szulfont, a plazma fő metabolitját képezi.

A következő paraméterek főként az egyéni CYP2C1 csoport erős farmakokinetikáját tükrözik. metabolikus emberek.

A teljes plazma-clearance körülbelül 17 l/óra az egyszeri adag beadása után és körülbelül 9 l/óra az ismételt adag beadása után. A plazma eladási ideje körülbelül 1,3 óra a napi egyszeri adagolás után. Az ezomeprazol farmakokinetikáját legfeljebb 40 mg-os adaggal, naponta kétszer vizsgálták.

A görbe alatti terület a plazmakoncentráció időbeli növekedését (AUC) mutatja az ezomeprazol ismételt alkalmazása után. Ez a növekedés a dózistól és az AUC-növekedés növekedésétől függ, mint a dózisarány az adag megismétlése után.

Ez az idő- és dózisfüggőség a máj első stádiumának csökkenéséből adódik, a szervezetből származó clearance csökkenése pedig valószínűleg az Esomeprazol CYP2C19 enzimjének és/vagy szulfon metabolitjainak gátlása miatt. Az ezomeprazol teljesen kiürül a plazmából az adagok között anélkül, hogy hajlamos lenne felhalmozódni, ha naponta egyszer alkalmazzák.

Az Esomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a gyomorsavszekréciót. Az orális esomeprazol adag körülbelül 80%-a a vizelettel választódik ki metabolitok formájában, a többi a széklettel. Az állandó gyógyszerek kevesebb mint 1%-a található a vizeletben.

Útmutató az ADR kezeléséhez:

Kisebb mellékhatások esetén általában egyszerűen hagyja abba a gyógyszer szedését. Súlyos érzékenységi vagy allergiás reakciók esetén szupportív kezelés (levegőtartás és epinefrin alkalmazása, oxigénlégzés, antihisztamin, kortikoid...).

Óvatosan kell eljárni a

használatakor, ha bármilyen figyelmeztető tünet (például jelentős fogyás, visszatérő hányás, nyelési nehézség, vérhányás vagy fekete székletürítés) jelentkezik, és gyomorfekély gyanúja esetén meg kell szüntetni a gyomorfekélyt. Mivel az Esomeprazol-kezelés csökkentheti a tüneteket és késlelteti a diagnózist.

A hosszan tartó kezelésben részesülő betegeket (különösen az 1 évnél hosszabb ideig kezelt betegeket) rendszeresen ellenőrizni kell.

Az igénylő betegeket orvoshoz kell fordulni, ha olyan tünetek jelentkeznek, amelyek jellemzőiben megváltoznak. Amikor az Esomeprazol-t igény szerinti kezelésre írják fel, tanácsos figyelembe venni a más gyógyszerekkel összefüggő interakciókat a plazma ezomeprazol-szintjének változása miatt (lásd: gyógyszerkölcsönhatások).

Az Esomeprazol felírásakor a Helicobacter pylori eltávolítására, a gyógyszerkölcsönhatásokat figyelembe kell venni a 3 gyógyszeres kezelési rendben. A klaritromicin erős CYP3A4 gátló, ezért meg kell fontolni a kontraindikációt, és kölcsönhatásba léphet a klaritromicinnel, ha 3 gyógyszert szednek olyan betegeknél, akik más, CYP3A4-en keresztül metabolizálódó gyógyszert szednek, mint a cisaprid.

Ritka genetikai problémákkal küzdő betegek, mint pl. fruktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódás vagy szacharp-hiány.

Gyógyszerkölcsönhatás

Az ecomeprazollal végzett kezelés során a gyomorsav csökkenése növelheti vagy csökkentheti más gyógyszerek felszívódását, ha ezeknek a gyógyszereknek a felszívódási mechanizmusát a gyomorsav befolyásolja. A többi gyomorsavszekrécióhoz vagy savlekötőhöz hasonlóan a ketokonazol és az iTrakonazol felszívódása is csökkenhet az ekomeprazol-kezelés során.

Az ezomeprazol gátolja a CYP2C19 (ezomeprazol) metabolizmusát.

Ezért, ha az Esomeprazolt CYP2C19 metabolikus gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, mint például a diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin... Ezeknek a gyógyszereknek a koncentrációja a plazmában növekedhet, és csökkenteni kell az adagot. Erre különös figyelmet kell fordítani, amikor az Esomeprazol-t igény szerinti kezelésre írják fel. 30 mg Esomeprazollal koncentrálva 45%-kal csökkenti a diazepam clearance-ét, amely a CYP2C19 szubsztrátja. Ha 40 mg Esomeprazollal egyidejűleg alkalmazzák, epilepsziás betegeknél 13% -kal növeli a fenitoin plazma alsó koncentrációját. Az Esomeprazol-kezelés megkezdésekor vagy leállításakor ellenőrizni kell a fenitoin plazmakoncentrációját.

Egészséges önkénteseknél 40 mg Esomeprazollal együtt alkalmazva a görbe alatti terület azt mutatja, hogy a ciszaprid plazmakoncentrációja idővel (AUC) 32%-ra nő, a cisaprid kipufogógáz felezési ideje pedig 31%, de a ciszaprid csúcskoncentrációja a plazmában nem szignifikáns.

A qtc távolság enyhén tartós, a cisaprid külön történő alkalmazása után nem tart tovább, ha a cisapridot ezomeprazollal együtt alkalmazzák.

Az Esomeprazolról kimutatták, hogy nincs jelentős klinikai hatása az amoxicillin, a kinidin vagy a warfarin farmakokinetikájára.

A többi gyógyszer hatása az Esomeprazolra

Az ezomeprazolt a CYP2C19 és a CYP3A4 metabolizálja. Ha az Esomeprazolt egy CYP3A4-gátlóval egyidejűleg alkalmazzák, a klaritromicin (500 mg, 2-szer/nap) megduplázza az Esomeprazol görbe alatti területét (AUC). Nincs szükség az Esomeprazol adagjának módosítására.